Claims (73)
1. Композиция в форме диспергируемой в полости рта таблетки, содержащая нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) и маскирующее вкус вещество, причем НПВП не имеет покрытия и имеет средний размер частиц меньше, чем 100 мкм.1. A composition in the form of an orodispersible tablet containing a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) and a taste-masking agent, the NSAID being uncoated and having an average particle size of less than 100 microns.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что средний размер частиц НПВП без покрытия составляет 40-60 мкм.2. The composition according to claim 1, characterized in that the average particle size of the uncoated NSAID is 40-60 microns.
3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что средний размер частиц составляет 50 мкм.3. Composition according to claim 2, characterized in that the average particle size is 50 microns.
4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что НПВП представляет собой ибупрофен и его фармацевтически приемлемые соли или гидраты.4. Composition according to any of the preceding claims, characterized in that the NSAID is ibuprofen and its pharmaceutically acceptable salts or hydrates.
5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что маскирующее вкус вещество выбрано из группы, состоящей из аскорбиновой кислоты, цитрата натрия, фумаровой кислоты, яблочной кислоты и их сочетаний.5. A composition according to any one of the preceding claims, wherein the taste masking agent is selected from the group consisting of ascorbic acid, sodium citrate, fumaric acid, malic acid, and combinations thereof.
6. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что маскирующее вкус вещество представляет собой яблочную кислоту.6. Composition according to claim 5, characterized in that the taste masking agent is malic acid.
7. Композиция по п.5 или 6, отличающаяся тем, что количество маскирующего вкус вещества составляет 0,1-15% по массе композиции.7. Composition according to claim 5 or 6, characterized in that the amount of the taste-masking substance is 0.1-15% by weight of the composition.
8. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что количество яблочной кислоты составляет 5-10% по массе.8. Composition according to claim 7, characterized in that the amount of malic acid is 5-10% by weight.
9. Композиция по п.7 или 8, отличающаяся тем, что количество яблочной кислоты составляет 7-9% по массе.9. Composition according to claim 7 or 8, characterized in that the amount of malic acid is 7-9% by weight.
10. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что соотношение по массе нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) и маскирующего вкус вещества в композиции может составлять от 1:1 до 8:1.10. The composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the ratio by weight of non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) and taste-masking substance in the composition can be from 1:1 to 8:1.
11. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что соотношение НПВП и маскирующего вкус вещества, составляет от 3:1 до 5:1.11. Composition according to claim 10, characterized in that the ratio of NSAID to taste-masking agent is between 3:1 and 5:1.
12. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что соотношение НПВП и маскирующего вкус вещества составляет 4:1 по массе.12. Composition according to claim 11, characterized in that the ratio of NSAID to taste-masking agent is 4:1 by weight.
13. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция включает смесь целлюлозного связующего вещества, наполнителя на основе сахарного спирта и разрыхлителя.13. A composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the composition comprises a mixture of a cellulosic binder, a sugar alcohol filler and a disintegrant.
14. Композиция по п.13, отличающаяся тем, что целлюлозное связующее вещество представляет собой микрокристаллическую целлюлозу, сахарный спирт представляет собой маннит, а разрыхлитель представляет собой сшитый поливинилпирролидон (кросповидон).14. Composition according to claim 13, characterized in that the cellulosic binder is microcrystalline cellulose, the sugar alcohol is mannitol, and the disintegrant is cross-linked polyvinylpyrrolidone (crospovidone).
15. Композиция по любому из пп.13 или 14, отличающаяся тем, что композиция содержит 2-4 части по массе целлюлозного связующего вещества на одну часть по массе разрыхлителя и 8-12 частей по массе связующего вещества на основе сахарного спирта на одну часть по массе разрыхлителя.15. The composition according to any one of claims 13 or 14, characterized in that the composition contains 2-4 parts by weight of a cellulosic binder per part by weight of disintegrant and 8-12 parts by weight of a sugar alcohol-based binder per part by weight. the mass of baking powder.
16. Композиция по п.15, отличающаяся тем, что композиция содержит целлюлозное связующее вещество, наполнитель на основе сахарного спирта и разрыхлитель имеют массовое соотношение примерно 2-3:11-12:1.16. The composition according to claim 15, characterized in that the composition contains a cellulosic binder, a sugar alcohol filler and a disintegrant in a weight ratio of about 2-3:11-12:1.
17. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция имеет истираемость до 2% по массе и твердость, составляющую 40-100 Н.17. A composition according to any of the preceding claims, characterized in that the composition has an abrasion of up to 2% by weight and a hardness of 40-100 N.
18. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что композиция имеет истираемость меньше, чем 1% по массе, и твердость больше, чем 50 Н.18. The composition according to claim 17, characterized in that the composition has an abradability of less than 1% by weight and a hardness of more than 50 N.
19. Композиция по п.17 или 18, отличающаяся тем, что композиция имеет истираемость меньше, чем 0,5% по массе, и твердость больше, чем 80 Н.19. The composition according to claim 17 or 18, characterized in that the composition has an abrasion of less than 0.5% by weight and a hardness of more than 80 N.
20. Композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что композиция содержит нестероидный противовоспалительный препарат без покрытия (НПВП), маскирующее вкус вещество и разрыхлитель, причем НПВП без покрытия имеет средний размер частиц меньше 100 мкм, маскирующее вкус вещество выбрано так, что оно представляет собой яблочную кислоту, которая присутствует в количестве 0,1-15% по массе композиции, и разрыхлитель выбран так, что он представляет собой сшитый поливинилпирролидон (кросповидон), который присутствует в количестве 1-10% по массе композиции.20. A composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the composition comprises an uncoated non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), a taste-masking agent and a disintegrant, wherein the uncoated NSAID has an average particle size of less than 100 microns, the taste-masking agent is selected such that it represents malic acid, which is present in an amount of 0.1-15% by weight of the composition, and the disintegrant is selected so that it is a cross-linked polyvinylpyrrolidone (crospovidone), which is present in an amount of 1-10% by weight of the composition.
21. Композиция по любому из пп.1-19, отличающаяся тем, что композиция содержит нестероидный противовоспалительный препарат без покрытия (НПВП), маскирующее вкус вещество и разрыхлитель, причем НПВП без покрытия имеет средний размер частиц меньше 100 мкм, маскирующее вкус вещество выбрано так, что оно представляет собой яблочную кислоту, которая присутствует в количестве 0,1-15% по массе композиции, при этом соотношение нестероидного противовоспалительного препарата без покрытия (НПВП) и маскирующего вкус вещества составляет 4:1 по массе.21. The composition according to any one of claims 1 to 19, characterized in that the composition contains an uncoated non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), a taste masking agent and a disintegrant, and the uncoated NSAID has an average particle size of less than 100 μm, the taste masking agent is selected as follows that it is malic acid, which is present in an amount of 0.1-15% by weight of the composition, while the ratio of uncoated non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) and taste masking substance is 4:1 by weight.
22. Композиция по п.19, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит разрыхлитель, который выбран так, что он представляет собой сшитый поливинилпирролидон (кросповидон) и присутствует в количестве 1-10% по массе композиции.22. The composition according to claim 19, characterized in that the composition additionally contains a disintegrant, which is selected so that it is a cross-linked polyvinylpyrrolidone (crospovidone) and is present in an amount of 1-10% by weight of the composition.
23. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция содержит ибупрофен, маскирующее вкус вещество и разрыхлитель, причем массовое соотношение ибупрофен:маскирующее вкус вещество:разрыхлитель составляет примерно от 10:5:1 до примерно 5:1:1.23. A composition according to any one of the preceding claims, wherein the composition comprises ibuprofen, a taste-masking agent and a disintegrant, wherein the weight ratio of ibuprofen:taste-masking agent:disintegrant is from about 10:5:1 to about 5:1:1.
24. Композиция по п.23, отличающаяся тем, что массовое соотношение ибупрофен:маскирующее вкус вещество:разрыхлитель составляет примерно от 8:2:1 до примерно 7:1:1.24. The composition of claim 23, wherein the weight ratio of ibuprofen:taste-masking agent:disintegrant is from about 8:2:1 to about 7:1:1.
25. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция содержит ибупрофен без покрытия, маскирующее вкус вещество и разрыхлитель, причем средний размер частиц ибупрофена без покрытия составляет 50 мкм, маскирующее вкус вещество выбрано так, что оно представляет собой яблочную кислоту, которая может присутствовать в количестве 7-9% по массе композиции, при этом соотношение ибупрофена без покрытия и маскирующего вкус вещества составляет 4:1 по массе и разрыхлитель выбран так, что он представляет собой сшитый поливинилпирролидон (кросповидон), который может присутствовать в количестве 3-6% по массе композиции и при этом массовое соотношение ибупрофен:маскирующее вкус вещество:разрыхлитель составляет примерно от 8:2:1 до примерно 7:1:1.25. A composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the composition comprises uncoated ibuprofen, a taste-masking agent and a disintegrant, wherein the average particle size of uncoated ibuprofen is 50 microns, the taste-masking agent is selected such that it is malic acid, which may be present in an amount of 7-9% by weight of the composition, while the ratio of uncoated ibuprofen and taste-masking agent is 4:1 by weight and the disintegrant is chosen so that it is a cross-linked polyvinylpyrrolidone (crospovidone), which can be present in an amount of 3- 6% by weight of the composition and wherein the weight ratio of ibuprofen:taste-masking agent:disintegrant is from about 8:2:1 to about 7:1:1.
26. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция содержит нестероидный противовоспалительный препарат без покрытия (НПВП), маскирующее вкус вещество, связующее вещество, разрыхлитель и наполнитель, причем НПВП без покрытия имеет средний размер частиц меньше, чем 100 мкм, маскирующее вкус вещество может присутствовать в количестве 0,1-15% по массе композиции, при этом соотношение НПВП и маскирующего вкус вещества составляет 4:1 по массе и при этом композиция содержит 2-4 части по массе связующего вещества на одну часть по массе разрыхлителя и 8-12 частей по массе наполнителя на одну часть по массе разрыхлителя.26. The composition according to any of the preceding claims, characterized in that the composition contains an uncoated non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), a taste masking agent, a binder, a disintegrant and a filler, and the uncoated NSAID has an average particle size of less than 100 microns, masking the taste substance may be present in an amount of 0.1-15% by weight of the composition, while the ratio of NSAIDs and taste masking substance is 4:1 by weight and the composition contains 2-4 parts by weight of binder to one part by weight of disintegrant and 8-12 parts by weight of filler to one part by weight of baking powder.
27. Композиция по п.26, отличающаяся тем, что композиция имеет форму диспергируемой в полости рта таблетки, содержащей ибупрофен без покрытия, маскирующее вкус вещество, целлюлозное связующее вещество, разрыхлитель и наполнитель на основе сахарного спирта, причем ибупрофен имеет средний размер частиц 50 мкм, маскирующее вкус вещество выбрано так, что оно представляет собой яблочную кислоту и присутствует в количестве 0.1-15% по массе композиции, при этом соотношение ибупрофена без покрытия и маскирующего вкус вещества составляет 4:1 по массе, целлюлозное связующее вещество выбрано так, что оно представляет собой микрокристаллическую целлюлозу и присутствует в количестве 2-25% по массе композиции, разрыхлитель выбран так, что он представляет собой сшитый поливинилпирролидон (кросповидон) и присутствует в количестве 1-10% по массе композиции, наполнитель выбран так, что он представляет собой маннит и присутствует в количестве 20-70% по массе композиции, причем композиция содержит 2-4 части по массе целлюлозного связующего вещества на одну часть по массе разрыхлителя и 8-12 частей по массе наполнителя на основе сахарного спирта на одну часть по массе разрыхлителя, и при этом массовое соотношение ибупрофен:яблочная кислота:сшитый поливинилпирролидон составляет от примерно 10:5:1 до примерно 5:1:1.27. The composition of claim 26, wherein the composition is in the form of an orally dispersible tablet containing uncoated ibuprofen, a taste-masking agent, a cellulose binder, a disintegrant and a sugar alcohol-based excipient, wherein the ibuprofen has an average particle size of 50 microns , the taste-masking agent is selected to be malic acid and is present in an amount of 0.1-15% by weight of the composition, while the ratio of uncoated ibuprofen to the taste-masking agent is 4:1 by mass, the cellulosic binder is selected so that it is microcrystalline cellulose and is present in an amount of 2-25% by weight of the composition, the disintegrant is chosen so that it is a cross-linked polyvinylpyrrolidone (crospovidone) and is present in an amount of 1-10% by weight of the composition, the filler is chosen so that it is mannitol and is present in an amount of 20-70% by weight of the composition, and the composition contains 2-4 hours 5 parts by weight of cellulosic binder per part by weight of disintegrant and 8-12 parts by weight of sugar alcohol filler per part by weight of disintegrant, wherein the weight ratio of ibuprofen:malic acid:crosslinked polyvinylpyrrolidone is from about 10:5: 1 to about 5:1:1.
28. Композиция по любому из пп.1-19, отличающаяся тем, что композиция содержит:28. Composition according to any one of claims 1 to 19, characterized in that the composition contains:
20-35% НПВП без покрытия со средним размером частиц меньше 100 мкм или его фармацевтически приемлемой соли; 20-35% uncoated NSAID with an average particle size of less than 100 microns or a pharmaceutically acceptable salt thereof;
20-70% наполнителя;20-70% filler;
0,5-5% смазывающего вещества;0.5-5% lubricant;
5-10% маскирующего вкус вещества; и5-10% taste-masking agent; And
1-10% разрыхлителя.1-10% baking powder.
29. Композиция по п.28, отличающаяся тем, что композиция содержит:29. Composition according to claim 28, characterized in that the composition contains:
25-30% НПВП без покрытия со средним размером частиц меньше 100 мкм или его фармацевтически приемлемой соли;25-30% uncoated NSAID with an average particle size of less than 100 microns or a pharmaceutically acceptable salt thereof;
40-50% наполнителя;40-50% filler;
0,5-5% смазывающего вещества;0.5-5% lubricant;
5-10% маскирующего вкус вещества; и5-10% taste-masking agent; And
1-10% разрыхлителя.1-10% baking powder.
30. Композиция по п.28 или 29, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит одно или несколько дополнительных вспомогательных веществ, выбранных из:30. Composition according to claim 28 or 29, characterized in that the composition additionally contains one or more additional excipients selected from:
(f) 0,1-5% вещества, обеспечивающего скольжение; и(f) 0.1-5% glidant; And
(g) 2-25% связующего вещества.(g) 2-25% binder.
31. Композиция по любому из пп.28-30, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит:31. The composition according to any one of claims 28-30, characterized in that the composition further comprises:
28-30% НПВП без покрытия со средним размером частиц меньше 100 мкм или его фармацевтически приемлемой соли;28-30% uncoated NSAID with an average particle size of less than 100 microns or a pharmaceutically acceptable salt thereof;
0,5-1,5% вещества, обеспечивающего скольжение; 0.5-1.5% glidant;
42-47% наполнителя;42-47% filler;
0,75-1,5% смазывающего вещества;0.75-1.5% lubricant;
8-12% связующего вещества;8-12% binder;
6-8% маскирующего вкус вещества; и6-8% taste-masking agent; And
3-5% разрыхлителя.3-5% baking powder.
32. Композиция по любому из пп.28-31, отличающаяся тем, что композиция содержит:32. The composition according to any one of claims 28-31, characterized in that the composition contains:
25-30% ибупрофена без покрытия, имеющего средний размер частиц меньше 100 мкм, или его фармацевтически приемлемой соли;25-30% uncoated ibuprofen having an average particle size of less than 100 microns, or a pharmaceutically acceptable salt thereof;
0,1-5% коллоидного кремнезема; 0.1-5% colloidal silica;
40-50% маннита;40-50% mannitol;
0,5-5% стеарилфумарата натрия;0.5-5% sodium stearyl fumarate;
5-15% микрокристаллической целлюлозы;5-15% microcrystalline cellulose;
5-10% яблочной кислоты; и5-10% malic acid; And
1-10% кросповидона.1-10% crospovidone.
33. Композиция по любому из пп.28-32, отличающаяся тем, что композиция содержит:33. The composition according to any one of claims 28-32, characterized in that the composition contains:
28-30% ибупрофена без покрытия, имеющего средний размер частиц меньше 100 мкм, или его фармацевтически приемлемой соли;28-30% uncoated ibuprofen having an average particle size of less than 100 microns, or a pharmaceutically acceptable salt thereof;
0,5-1,5% коллоидного кремнезема; 0.5-1.5% colloidal silica;
42-47% маннита;42-47% mannitol;
0,75-1,5% стеарилфумарата натрия;0.75-1.5% sodium stearyl fumarate;
8-12% микрокристаллической целлюлозы;8-12% microcrystalline cellulose;
6-8% яблочной кислоты; и6-8% malic acid; And
3-5% кросповидона.3-5% crospovidone.
34. Композиция по любому из пп.28-33, отличающаяся тем, что средний размер частиц ибупрофена без покрытия составляет от 40 до 60 мкм.34. Composition according to any one of claims 28 to 33, characterized in that the average particle size of uncoated ibuprofen is from 40 to 60 microns.
35. Применение яблочной кислоты в качестве маскирующего вкус вещества в композиции в форме диспергируемой в полости рта таблетки, которая содержит частицу ибупрофена без покрытия, имеющую средний размер частиц 40-60 мкм.35. The use of malic acid as a taste masking agent in an orodispersible tablet formulation which contains an uncoated ibuprofen particle having an average particle size of 40-60 microns.
36. Применение по п.35, отличающееся тем, что средний размер частиц ибупрофена без покрытия составляет 50 мкм.36. The use according to claim 35, characterized in that the average particle size of uncoated ibuprofen is 50 µm.
37. Применение по п.35 или 36, отличающееся тем, что массовое соотношение частиц ибупрофена без покрытия и яблочной кислоты в композиции составляет от 1:1 до 8:1.37. Use according to claim 35 or 36, characterized in that the weight ratio of uncoated ibuprofen particles and malic acid in the composition is from 1:1 to 8:1.
38. Применение по п.37, отличающееся тем, что массовое соотношение частиц ибупрофена без покрытия и яблочной кислоты в композиции составляет от 3:1 до 5:1.38. Use according to claim 37, characterized in that the weight ratio of uncoated ibuprofen particles and malic acid in the composition is from 3:1 to 5:1.
39. Применение по п.38, отличающееся тем, что массовое соотношение частиц ибупрофена без покрытия и яблочной кислоты в композиции составляет 4:1.39. Use according to claim 38, characterized in that the weight ratio of uncoated ibuprofen particles to malic acid in the composition is 4:1.
40. Применение яблочной кислоты в качестве маскирующего вкус вещества в композиции в форме диспергируемой в полости рта таблетки, которая содержит частицу ибупрофена без покрытия, имеющую средний размер частиц, составляющий 50 мкм, причем массовое соотношение частицы ибупрофена без покрытия и яблочной кислоты составляет 4:1.40. The use of malic acid as a taste masking agent in an orodispersible tablet formulation which contains an uncoated ibuprofen particle having an average particle size of 50 µm, wherein the weight ratio of the uncoated ibuprofen particle to malic acid is 4:1 .