[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2011110115A - Соединения для лечения периферических невропатий - Google Patents

Соединения для лечения периферических невропатий Download PDF

Info

Publication number
RU2011110115A
RU2011110115A RU2011110115/04A RU2011110115A RU2011110115A RU 2011110115 A RU2011110115 A RU 2011110115A RU 2011110115/04 A RU2011110115/04 A RU 2011110115/04A RU 2011110115 A RU2011110115 A RU 2011110115A RU 2011110115 A RU2011110115 A RU 2011110115A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
substituted
halogen
heteroaryl
neuropathy
Prior art date
Application number
RU2011110115/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2523281C2 (ru
Inventor
Давид ЛЕППЕРТ (CH)
Давид Лепперт
Эрик ВАЛЛЬСТРЁМ (CH)
Эрик ВАЛЛЬСТРЁМ
Барбара НЮССЛАЙН-ХИЛЬДЕСХАЙМ (DE)
Барбара Нюсслайн-Хильдесхайм
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=40110984&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011110115(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2011110115A publication Critical patent/RU2011110115A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2523281C2 publication Critical patent/RU2523281C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/397Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/401Proline; Derivatives thereof, e.g. captopril
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/417Imidazole-alkylamines, e.g. histamine, phentolamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42Oxazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/452Piperidinium derivatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52Purines, e.g. adenine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66Phosphorus compounds
    • A61K31/675Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/12Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
    • A61K38/13Cyclosporins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/19Cytokines; Lymphokines; Interferons
    • A61K38/21Interferons [IFN]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы А1 или А2: ! , ! в которых ! А представляет собой COOR5, OPO(OR5)2, PO(OR5)2, SO2OR5, POR5OR5 или 1H-тетразол-5-ил, где R5 представляет собой водород или образующую сложный эфир группу, например, (C1-C6)алкил; ! W представляет собой связь, (C1-C3)алкилен или (C2-C3)алкенилен; ! Y представляет собой (C6-C10)арил или (C2-C9)гетероарил, например, (C3-C9)гетероарил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, выбранными из галоида, OH, NO2, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкоксигруппы, галоидзамещенного (C1-C6)алкила и галоидзамещенной (C1-C6)алкоксигруппы; ! Z выбран из ! ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; и ;, ! где левая и правая звездочки Z обозначают места присоединения к -С(R3)(R4)- и А в формуле А1 или А2, соответственно, R6 выбран из водорода и (C1-C6)алкила, a J1 и J2 представляют собой, независимо друг от друга, метилен или гетероатом, выбранный из серы, кислорода и NR5, где R5 выбран из водорода и (C1-C6)алкила, причем любой из алкиленов Z может быть дополнительно замещен одним-тремя радикалами, выбранными из галоида, гидроксигруппы, (C1-C6)алкила, или же R6 может быть присоединен к атому углерода Y, образуя 5-7-членный цикл; ! R1 представляет собой (C6-C10)арил или (C2-C9)гетероарил, например, (C3-C9)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C6)алкилом, (C6-C10)арилом, (C6-C10)арил(C1-C4)алкилом, (C3-C9)гетероарилом, (C3-C9)гетероарил(C1-C4)алкилом, (C3-C8)циклоалкилом, (C3-C8)циклоалкил(C1-C4)алкилом, (C3-C8)гетероциклоалкилом или (C3-C8)гетероциклоалкил(C1-C4)алкилом, где любой арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R1 могут быть замещены 1-5 группами, выбранными из галоида, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкоксигруппы и галоидзамещенных (C1-C6)алкила или (C1-C6)алкоксигруппы; ! R2 представляет собой водород, (C1-C6)алкил, галоидзамещенный (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил ил

Claims (15)

1. Соединение формулы А1 или А2:
Figure 00000001
Figure 00000002
,
в которых
А представляет собой COOR5, OPO(OR5)2, PO(OR5)2, SO2OR5, POR5OR5 или 1H-тетразол-5-ил, где R5 представляет собой водород или образующую сложный эфир группу, например, (C1-C6)алкил;
W представляет собой связь, (C1-C3)алкилен или (C2-C3)алкенилен;
Y представляет собой (C6-C10)арил или (C2-C9)гетероарил, например, (C3-C9)гетероарил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, выбранными из галоида, OH, NO2, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкоксигруппы, галоидзамещенного (C1-C6)алкила и галоидзамещенной (C1-C6)алкоксигруппы;
Z выбран из
Figure 00000003
;
Figure 00000004
;
Figure 00000005
;
Figure 00000006
;
Figure 00000007
;
Figure 00000008
;
Figure 00000009
;
Figure 00000010
;
Figure 00000011
;
Figure 00000012
;
Figure 00000013
;
Figure 00000014
;
Figure 00000015
;
Figure 00000016
;
Figure 00000017
;
Figure 00000018
;
Figure 00000019
;
Figure 00000020
;
Figure 00000021
;
Figure 00000022
;
Figure 00000023
;
Figure 00000024
;
Figure 00000025
; и
Figure 00000026
;,
где левая и правая звездочки Z обозначают места присоединения к -С(R3)(R4)- и А в формуле А1 или А2, соответственно, R6 выбран из водорода и (C1-C6)алкила, a J1 и J2 представляют собой, независимо друг от друга, метилен или гетероатом, выбранный из серы, кислорода и NR5, где R5 выбран из водорода и (C1-C6)алкила, причем любой из алкиленов Z может быть дополнительно замещен одним-тремя радикалами, выбранными из галоида, гидроксигруппы, (C1-C6)алкила, или же R6 может быть присоединен к атому углерода Y, образуя 5-7-членный цикл;
R1 представляет собой (C6-C10)арил или (C2-C9)гетероарил, например, (C3-C9)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C6)алкилом, (C6-C10)арилом, (C6-C10)арил(C1-C4)алкилом, (C3-C9)гетероарилом, (C3-C9)гетероарил(C1-C4)алкилом, (C3-C8)циклоалкилом, (C3-C8)циклоалкил(C1-C4)алкилом, (C3-C8)гетероциклоалкилом или (C3-C8)гетероциклоалкил(C1-C4)алкилом, где любой арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R1 могут быть замещены 1-5 группами, выбранными из галоида, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкоксигруппы и галоидзамещенных (C1-C6)алкила или (C1-C6)алкоксигруппы;
R2 представляет собой водород, (C1-C6)алкил, галоидзамещенный (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил или (C2-C6)алкинил; и
каждый из R3 или R4 независимо представляет собой водород, галоид, OH, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкоксигруппу или галоидзамещенные (C1-C6)алкил или (C1-C6)алкоксигруппу;
а также их N-оксидные производные или их пролекарства, или же их фармакологически приемлемая соль, сольват или гидрат, предназначенное для использования при лечении демиелинизирующей периферической невропатии, выбранной из хронической воспалительной демиелинизирующей полирадикулоневропатии, мультифокальной моторной невропатии с блоком проведения или парапротеинемической демиелинизирующей периферической невропатии.
2. Соединение по п.1, в котором А представляет собой COOR5.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором Y представляет собой необязательно замещенный фенил или C6-гетероарил.
4. Соединение по п.3, в котором Z выбран из гетероциклов азетидина, пирролидина или пиперидина, связанных с остальной частью молекулы по положениям 1 и 3, или пиперидина, связанного с остальной частью молекулы по положениям 1 и 4, причем гетероцикл необязательно является N-замещенным (1-замещенным) остатком А и замещенным по положению 3 или, в соответствующем случае, по положению 4, -C(R3)(R4)-.
5. Соединение по п.4, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный C6-гетероарил.
6. Соединение по п.5, в котором R2 представляет собой метил.
7. Соединение по п.6, в котором R3 и R4 оба являются водородами.
8. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из
Figure 00000027
;
Figure 00000028
;
Figure 00000029
;
Figure 00000030
;
Figure 00000031
;
Figure 00000032
;
Figure 00000033
;
Figure 00000034
;
Figure 00000035
;
Figure 00000036
;
Figure 00000037
;
Figure 00000038
;
Figure 00000039
;
Figure 00000040
;
Figure 00000041
; и
Figure 00000042
.
9. Соединение по п.8, в котором соединение является 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислотой:
Figure 00000043
.
10. Способ лечения пациента, страдающего демиелинизирующей хронической невропатией, выбранной из хронической воспалительной демиелинизирующей полирадикулоневропатии, мультифокальной моторной невропатии с блоком проведения или парапротеинемической демиелинизирующей периферической невропатии, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по п.1 или 9.
11. Способ облегчения симптома, задержки развития или отдаления рецидива демиелинизирующей хронической невропатии, выбранной из хронической воспалительной демиелинизирующей полирадикулоневропатии, мультифокальной моторной невропатии с блоком проведения или парапротеинемической демиелинизирующей периферической невропатии, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по п.1 или 9.
12. Способ улучшения, или поддержания, или задержки ухудшения статуса пациента, страдающего демиелинизирующей хронической невропатией, выбранной из хронической воспалительной демиелинизирующей полирадикулоневропатии, мультифокальной моторной невропатии с блоком проведения или парапротеинемической демиелинизирующей периферической невропатии, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по п.1 или 9.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 9, в сочетании с хотя бы одним дополнительным терапевтическим средством, применимым при лечении пациента страдающего демиелинизирующей хронической невропатией, выбранной из хронической воспалительной демиелинизирующей полирадикулоневропатии, мультифокальной моторной невропатии с блоком проведения или парапротеинемической демиелинизирующей периферической невропатии.
14. Композиция по п.13, в которой хотя бы одно дополнительное терапевтическое средство выбрано из иммунодепрессанта (например, циклоспорина А, циклоспорина G, FK-506, АВТ-281, ASM981, рапамицина, 40-O-(2-гидрокси)этилрапамицина, кортикостероида, циклофосфамида, азатиоприна, метотрексата, лефлуномида, мизорибина, мофетила микофенолята или 15-дезоксиспергуалина), стероида (например, преднизона или гидрокортизона), иммуноглобулина или интерферона типа 1.
15. Соединение по п.1 или п.9, для одновременного, раздельного или последовательного совместного введения с хотя бы одним дополнительным средством, как оно определено в п.13 или 14.
RU2011110115/04A 2008-08-18 2009-08-17 Соединения для лечения периферических невропатий RU2523281C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08162517 2008-08-18
EP08162517.0 2008-08-18
PCT/EP2009/060611 WO2010020610A1 (en) 2008-08-18 2009-08-17 Compounds for the treatment of peripheral neuropathies

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011110115A true RU2011110115A (ru) 2012-09-27
RU2523281C2 RU2523281C2 (ru) 2014-07-20

Family

ID=40110984

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011110115/04A RU2523281C2 (ru) 2008-08-18 2009-08-17 Соединения для лечения периферических невропатий

Country Status (21)

Country Link
US (2) US20110144082A1 (ru)
EP (1) EP2326325B1 (ru)
JP (1) JP5624037B2 (ru)
KR (1) KR101618906B1 (ru)
CN (2) CN102186473B (ru)
AU (1) AU2009284128B2 (ru)
BR (1) BRPI0916968A2 (ru)
CA (1) CA2733508A1 (ru)
CL (1) CL2011000344A1 (ru)
ES (1) ES2526119T3 (ru)
HK (1) HK1156229A1 (ru)
IL (1) IL211189A (ru)
MA (1) MA32616B1 (ru)
MX (1) MX2011001832A (ru)
NZ (1) NZ606276A (ru)
PL (1) PL2326325T3 (ru)
PT (1) PT2326325E (ru)
RU (1) RU2523281C2 (ru)
SG (1) SG193803A1 (ru)
WO (1) WO2010020610A1 (ru)
ZA (1) ZA201101043B (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PH12013501442B1 (en) 2011-01-07 2018-04-20 Novartis Ag Immunosuppressant formulations
WO2012095853A1 (en) 2011-01-10 2012-07-19 Novartis Pharma Ag Modified release formulations comprising sip receptor modulators
US20190047951A1 (en) 2016-01-04 2019-02-14 Auspex Pharmaceuticals, Inc. Azetidine modulators of the sphingosine 1-phosphate receptor
US11629124B2 (en) 2017-03-09 2023-04-18 Novartis Ag Solid forms comprising an oxime ether compound, compositions and methods of use thereof
KR101958368B1 (ko) 2018-11-12 2019-03-14 윤종익 심층 시멘트 혼합 처리를 위한 저수심용 전용선
CN113262225B (zh) * 2021-03-25 2022-09-23 浙江大学医学院附属第一医院 Torin1在制备缓解药源性周围神经毒性的药物中的应用

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2300521C2 (ru) * 2000-12-01 2007-06-10 Астразенека Аб Новые производные миндальной кислоты и их применение в качестве ингибиторов тромбина
MY150088A (en) 2003-05-19 2013-11-29 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
US20090275553A1 (en) * 2004-11-29 2009-11-05 Kovarik John M Dosage regimen of an s1p receptor agonist
GB0612721D0 (en) * 2006-06-27 2006-08-09 Novartis Ag Organic compounds
US7737835B2 (en) * 2006-06-29 2010-06-15 Siemens Vdo Automotive, S.A. De C.V. Hand held tire pressure monitoring system
AU2007284337B2 (en) * 2006-08-17 2012-07-19 University Of Chicago Treatment of inflammatory diseases
JP6034000B2 (ja) * 2007-10-12 2016-11-30 ノバルティス アーゲー スフィンゴシン−1−リン酸(s1p)受容体モジュレーターを含む組成物
SG10201503157PA (en) * 2008-07-23 2015-06-29 Novartis Ag Sphingosine 1 phosphate receptor modulators and their use to treat muscle inflammation

Also Published As

Publication number Publication date
ES2526119T3 (es) 2015-01-07
HK1156229A1 (en) 2012-06-08
CL2011000344A1 (es) 2011-06-17
SG193803A1 (en) 2013-10-30
RU2523281C2 (ru) 2014-07-20
WO2010020610A1 (en) 2010-02-25
JP2012500247A (ja) 2012-01-05
CN102186473A (zh) 2011-09-14
AU2009284128B2 (en) 2013-07-18
EP2326325A1 (en) 2011-06-01
PT2326325E (pt) 2015-02-05
AU2009284128A1 (en) 2010-02-25
IL211189A0 (en) 2011-04-28
PL2326325T3 (pl) 2015-04-30
IL211189A (en) 2015-05-31
CN103271905A (zh) 2013-09-04
KR20110043774A (ko) 2011-04-27
US8809316B2 (en) 2014-08-19
US20140011797A1 (en) 2014-01-09
EP2326325B1 (en) 2014-11-12
MX2011001832A (es) 2011-04-28
KR101618906B1 (ko) 2016-05-09
ZA201101043B (en) 2011-11-30
CA2733508A1 (en) 2010-02-25
JP5624037B2 (ja) 2014-11-12
NZ606276A (en) 2013-10-25
CN102186473B (zh) 2014-07-02
BRPI0916968A2 (pt) 2015-11-24
US20110144082A1 (en) 2011-06-16
MA32616B1 (fr) 2011-09-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011110115A (ru) Соединения для лечения периферических невропатий
RU2006147307A (ru) Производные 3-карбамоил-2-пиридона
RU2475487C2 (ru) Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами
RU2008135131A (ru) Лечение туберозного склероза
RU2010136665A (ru) Новые пиридиноны и пиридазиноны
RU2008112290A (ru) Производные пиридазинона, используемые для лечения боли
EP2098231A1 (en) Use of NAD formation inhibitors for the treatment of ischemia-reperfusion injury
RU2011119525A (ru) Производные морфолинопурина
RU2009115498A (ru) Производное бензимидазола и его применение
AR083842A1 (es) Derivados de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolina sustituidos con aminoalcoholes que son de utilidad para tratar trastornos hiperproliferativos y enfermedades asociadas a las angiogenesis
RU2005123485A (ru) Производные фосфонооксихиназолина и их фармацевтическое применение
RU2009102278A (ru) Модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза
HRP20120738T1 (hr) Inhibitori kinaza akt i p70 s6
JP2011505347A5 (ru)
RU2007149317A (ru) Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу
RU2007135023A (ru) Производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы
RU2011105813A (ru) Азотсодержащие гетероциклические соединения
RU2010138577A (ru) ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА CxCR3
RU2007143512A (ru) ИМИДАЗО[1,2-a]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, КОТОРЫЕ МОЖНО ИСПОЛЬЗОВАТЬ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕПТИДДЕФОРМИЛАЗЫ
RU2012109554A (ru) Лиганды сигма-рецепторов для предупреждения или лечения боли, вызванной химиотерапией
JP2007502807A5 (ru)
RU2008119411A (ru) Безамидные соединения, полезные в качестве ингибиторов деацетилазы гистонов
RU2008115512A (ru) ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛО-β-ЛАКТАМАЗЫ
RU2013152626A (ru) ХИНОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДУЕМЫХ Ape1
RU2007144988A (ru) Производные 4-фенил-5-оксо-1, 4, 5, 6, 7, 8-гексагидрохинолина в качестве лекарственных средств для лечения бесплодия

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160818