RU2010114732A - Твердые формы n-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамида - Google Patents
Твердые формы n-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамида Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010114732A RU2010114732A RU2010114732/04A RU2010114732A RU2010114732A RU 2010114732 A RU2010114732 A RU 2010114732A RU 2010114732/04 A RU2010114732/04 A RU 2010114732/04A RU 2010114732 A RU2010114732 A RU 2010114732A RU 2010114732 A RU2010114732 A RU 2010114732A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- degrees
- compound
- angstroms
- crystalline form
- besylate
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
- C07D215/54—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3
- C07D215/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3 with oxygen atoms in position 4
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D215/20—Oxygen atoms
- C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
- C07D215/233—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
- A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
- A61P5/20—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of PTH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Obesity (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Psychology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Quinoline Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение, выбранное из группы, включающей Соединение 1*2-метилмасляная кислота, Соединение 1*пропиленгликоль, Соединение 1*PEG 400*KOAc, Соединение 1*молочная кислота, Соединение 1*изомасляная кислота, Соединение 1*пропионовая кислота, Соединение 1*EtOH, Соединение 1*2-пропанол, Соединение 1*безилат, Соединение 1*Н2О и Соединение 1*безилат*Н2О. ! 2. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*2-метилмасляная кислота, причем соотношение Соединение 1*2-метилмасляная кислота составляет 1:1. ! 3. Кристаллическая форма Соединение 1*2-метилмасляная кислота по п.2, характеризующаяся наличием пика при 5,8 градуса, 6,7 градуса, 8,8 градуса, 10,1 градуса, 11,4 градуса, 13,9 градуса, 16,9 градуса и 17,4 градуса на порошковой рентгенограмме. ! 4. Кристаллическая форма Соединение 1*2-метилмасляная кислота по п.2, имеющая триклинную кристаллическую структуру, относящаяся к пространственной группе P-1 и имеющая следующие размеры решетки, измеренные в ангстремах и градусах при 120K: ! a = 10,5 ангстрем ! b = 16,2 ангстрем ! с = 17,7 ангстрем ! α = 102,9° ! β = 101,7° ! γ = 101,1°. ! 5. Способ получения кристаллической формы Соединение 1*XX, включающий ! растворение Соединения 1 в XX и затем охлаждение раствора Соединения 1 и XX с получением кристаллической формы Соединение 1*XX, где XX выбран из группы, включающей 2-метилмасляную кислоту, пропиленгликоль, изомасляную кислоту, пропионовую кислоту, EtOH и 2-пропанол. ! 6. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*пропиленгликоль, причем соотношение соединение 1*пропиленгликоль составляет 1:1. ! 7. Кристаллическая форма Соединение 1*пропиленгликоль по п.6, характеризующаяся наличием �
Claims (49)
1. Соединение, выбранное из группы, включающей Соединение 1*2-метилмасляная кислота, Соединение 1*пропиленгликоль, Соединение 1*PEG 400*KOAc, Соединение 1*молочная кислота, Соединение 1*изомасляная кислота, Соединение 1*пропионовая кислота, Соединение 1*EtOH, Соединение 1*2-пропанол, Соединение 1*безилат, Соединение 1*Н2О и Соединение 1*безилат*Н2О.
2. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*2-метилмасляная кислота, причем соотношение Соединение 1*2-метилмасляная кислота составляет 1:1.
3. Кристаллическая форма Соединение 1*2-метилмасляная кислота по п.2, характеризующаяся наличием пика при 5,8 градуса, 6,7 градуса, 8,8 градуса, 10,1 градуса, 11,4 градуса, 13,9 градуса, 16,9 градуса и 17,4 градуса на порошковой рентгенограмме.
4. Кристаллическая форма Соединение 1*2-метилмасляная кислота по п.2, имеющая триклинную кристаллическую структуру, относящаяся к пространственной группе P-1 и имеющая следующие размеры решетки, измеренные в ангстремах и градусах при 120K:
a = 10,5 ангстрем
b = 16,2 ангстрем
с = 17,7 ангстрем
α = 102,9°
β = 101,7°
γ = 101,1°.
5. Способ получения кристаллической формы Соединение 1*XX, включающий
растворение Соединения 1 в XX и затем охлаждение раствора Соединения 1 и XX с получением кристаллической формы Соединение 1*XX, где XX выбран из группы, включающей 2-метилмасляную кислоту, пропиленгликоль, изомасляную кислоту, пропионовую кислоту, EtOH и 2-пропанол.
6. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*пропиленгликоль, причем соотношение соединение 1*пропиленгликоль составляет 1:1.
7. Кристаллическая форма Соединение 1*пропиленгликоль по п.6, характеризующаяся наличием пика при 10,1 градуса, 11,7 градуса, 12,1 градуса, 13,3 градуса, 13,7 градуса, 14,2 градуса, 15,5 градуса, 18,1 градуса, 19,4 градуса, 20,5 градуса, 22,6 градуса, 24,6 градуса и 25,0 градуса на порошковой рентгенограмме.
8. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*PEG 400*KOAc, причем соотношение соединение 1*PEG 400*KOAc составляет 2:1:1.
9. Кристаллическая форма Соединение 1*PEG 400*KOAc по п.8, характеризующаяся наличием пика при 6,2 градуса, 8,1 градуса, 9,7 градуса, 12,2 градуса, 13,1 градуса, 13,7 градуса, 14,4 градуса, 16,3 градуса, 16,9 градуса, 18,5 градуса, 19,2 градуса и 20,5 градуса на порошковой рентгенограмме.
10. Кристаллическая форма Соединение 1*PEG 400*KOAc по п.8, имеющая моноклинную кристаллическую структуру, относящаяся к пространственной группе P2/n и имеющая следующие размеры решетки, измеренные в ангстремах и градусах при 120K:
a = 14,5 ангстрем
b = 14,5 ангстрем
с = 16,5 ангстрем
α = 90°
β = 95,9°
γ = 90°.
11. Способ получения кристаллической формы Соединение 1*PEG 400*KOAc, включающий растворение Соединения 1 в смеси PEG и KOAc и последующее охлаждение полученной смеси с получением кристаллической формы Соединение 1*PEG 400*KOAc.
12. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*молочная кислота, причем соотношение Соединение 1*молочная кислота составляет 1:1.
13. Кристаллическая форма Соединение 1*молочная кислота по п.12, характеризующаяся наличием пика при 7,3 градуса, 11,3 градуса, 13,4 градуса, 14,4 градуса, 15,4 градуса, 17,2 градуса, 18,0 градуса, 18,7 градуса, 19,5 градуса и 21,7 градуса на порошковой рентгенограмме.
14. Кристаллическая форма Соединение 1*молочная кислота по п.12, имеющая триклинную кристаллическую структуру, относящаяся к пространственной группе P-1 и имеющая следующие размеры решетки, измеренные в ангстремах и градусах при 100K:
a = 9,1 ангстрем
b = 11,9 ангстрем
с = 12,3 ангстрем
a = 95,7°
β = 103,3°
γ = 93,2°.
15. Способ получения кристаллической формы Соединение 1*молочная кислота, включающий растворение Соединения 1 и молочной кислоты в ацетонитриле и упаривание, по меньшей мере, части ацетонитрила с получением кристаллической формы Соединение 1*молочная кислота.
16. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*изомасляная кислота, причем соотношение Соединение 1*изомасляная кислота составляет 1:2.
17. Кристаллическая форма Соединение 1*изомасляная кислота по п.16, характеризующаяся наличием пика при 5,2 градуса, 6,5 градуса, 9,4 градуса, 10,3 градуса, 12,6 градуса, 13,3 градуса, 14,2 градуса, 15,0 градуса, 15,5 градуса, 16,0 градуса, 18,0 градуса, 18,4 градуса, 18,8 градуса, 19,4 градуса, 19,9 градуса, 20,7 градуса, 21,2 градуса, 25,3 градуса и 27,6 градуса на порошковой рентгенограмме.
18. Кристаллическая форма Соединение 1*изомасляная кислота по п.16, имеющая триклинную кристаллическую структуру, относящаяся к пространственной группе P-1 и имеющая следующие размеры решетки, измеренные в ангстремах и градусах при 100K:
a = 13,3 ангстрем
b = 14,8 ангстрем
с = 18,2 ангстрем
a = 69,3°
β = 79,6°
γ = 68,8°.
19. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*пропионовая кислота, причем соотношение Соединение 1*пропионовая кислота составляет 1:2.
20. Кристаллическая форма Соединение 1*пропионовая кислота по п.19, характеризующаяся наличием пика при 5,3 градуса, 7,1 градуса, 10,3 градуса, 10,7 градуса, 13,1 градуса, 16,0 градуса, 18,8 градуса, 19,7 градуса и 20,1 градуса на порошковой рентгенограмме.
21. Кристаллическая форма Соединение 1*пропионовая кислота по п.19, имеющая триклинную кристаллическую структуру, относящаяся к пространственной группе P-1 и имеющая следующие размеры решетки, измеренные в ангстремах и градусах при 100K:
a = 6,8 ангстрем
b = 13,2 ангстрем
с = 17,8 ангстрем
α = 110,2°
β = 95,5°
γ = 98,2°.
22. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*EtOH, причем соотношение Соединение 1*EtOH составляет 1:1,5.
23. Кристаллическая форма Соединение 1*EtOH по п.22, характеризующаяся наличием пика при 6,2 градуса, 10,4 градуса, 12,4 градуса, 13,6 градуса, 14,3 градуса, 15,1 градуса, 15,6 градуса, 17,9 градуса, 18,6 градуса, 20,0 градуса, 22,8 градуса, 24,0 градуса, 25,0 градуса, 27,6 градуса и 32,6 градуса на порошковой рентгенограмме.
24. Кристаллическая форма Соединение 1*EtOH по п.22, имеющая моноклинную кристаллическую структуру, относящаяся к пространственной группе P2/n и имеющая следующие размеры решетки, измеренные в ангстремах и градусах при 100K:
a = 16,6 ангстрем
b = 9,9 ангстрем
с = 17,2 ангстрем
α = 90°
β = 113,9°
γ = 90°.
25. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*2-пропанол, причем соотношение Соединение 1*2-пропанол составляет 1:1,5.
26. Кристаллическая форма Соединение 1*2-пропанол по п.25, характеризующаяся наличием пика при 6,2 градуса, 10,3 градуса, 12,3 градуса, 13,5 градуса, 14,0 градуса, 15,1 градуса, 18,5 градуса, 20,7 градуса, 22,5 градуса и 23,8 градуса на порошковой рентгенограмме.
27. Кристаллическая форма Соединение 1*2-пропанол по п.25, имеющая моноклинную кристаллическую структуру, относящаяся к пространственной группе P2/n и имеющая следующие размеры решетки, измеренные в ангстремах и градусах при 100K:
a = 17,0 ангстрем
b = 9,9 ангстрем
с = 17,3 ангстрем
α = 90°
β = 113,0°
γ = 90°.
28. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*H2O, причем соотношение Соединение 1*H2O составляет 1:1.
29. Кристаллическая форма Соединение 1*H 2O по п.28, характеризующаяся наличием пика при 6,2 градуса, 7,6 градуса, 8,4 градуса, 11,0 градуса, 12,3 градуса, 14,8 градуса, 16,1 градуса, 17,1 градуса, 18,0 градуса, 18,5 градуса, 19,4 градуса, 21,0 градуса, 22,5 градуса, 23,4 градуса, 23,9 градуса, 24,9 градуса, 25,5 градуса, 26,7 градуса, 27,5 градуса, 29,6 градуса, 33,5 градуса и 36,8 градуса на порошковой рентгенограмме.
30. Способ получения кристаллической формы Соединение 1*H2O, включающий суспендирование Соединения 1 в H2O и перемешивание суспензии Соединения 1 и H2O с получением кристаллической формы Соединение 1*H2O.
31. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*безилат, причем соотношение Соединение 1*безилат составляет 1:1.
32. Кристаллическая форма Соединение 1*безилат по п.31, характеризующаяся наличием
a) пика при 7,0 градуса, 12,9 градуса, 13,8 градуса, 16,4 градуса и 18,7 градуса на порошковой рентгенограмме;
b) пика при 6,2 градуса, 10,7 градуса, 12,8 градуса, 13,6 градуса, 15,0 градуса, 17,5 градуса, 19,1 градуса, 20,0 градуса, 21,0 градуса и 28,9 градуса на порошковой рентгенограмме;
c) пика при 6,8, 12,6, 15,0, 17,8, 18,9, 21,2, 23,5 и 29,9 градуса на порошковой рентгенограмме;
d) пика при 3,4, 6,7, 12,4, 12,6, 18,2, 18,9, 20,2, 21,1 и 23,4 градуса на порошковой рентгенограмме и
e) пика при 6,5, 16,5, 18,6, 19,7 и 24,0 градуса на порошковой рентгенограмме.
33. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*безилат, причем соотношение Соединение 1*безилат составляет 2:1.
34. Кристаллическая форма Соединение 1*безилат по п.33, характеризующаяся наличием пика при 5,2, 10,7, 11,2, 12,4, 14,9 и 15,2 градуса на порошковой рентгенограмме.
35. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллическую форму Соединение 1*безилат*H2O, причем соотношение Соединение 1*безилат*H2O составляет 1:2:1.
36. Кристаллическая форма Соединение 1*безилат*H2O по п.35, характеризующаяся наличием пика при 5,1, 8,7, 13,1, 17,8, 18,2, 20,3, 21,1, 22,4, 24,2 и 26,1 градуса на порошковой рентгенограмме.
37. Кристаллическая форма Соединение 1*безилат по п.31, имеющая одно из нижеследующих сочетаний характеристик:
a) триклинную кристаллическую структуру, принадлежность к пространственной группе P-1 и следующие размеры решетки, измеренные в ангстремах и градусах при 120K:
a = 13,5 ангстрем
b = 14,2 ангстрем
с = 15,7 ангстрем
α = 88,6°
β = 70,7°
γ = 73,1°; или
b) моноклинную кристаллическую структуру, принадлежность к пространственной группе P21/n и следующие размеры решетки, измеренные в ангстремах и градусах при 120K:
a = 10,9 ангстрем
b = 53,2 ангстрем
с = 11,3 ангстрем
α = 90,0°
β = 116,5°
γ = 90,0°.
38. Кристаллическая форма Соединение 1*безилат по п.33, имеющая моноклинную кристаллическую структуру, относящаяся к пространственной группе P21/n и имеющая следующие размеры решетки, измеренные в ангстремах и градусах при 120K:
a = 17,6 ангстрем
b = 17,7 ангстрем
с = 18,9 ангстрем
α = 90,0°
β = 91,3°
γ = 90,0°.
39. Кристаллическая форма Соединение 1*безилат*H2O по п.35, имеющая триклинную кристаллическую структуру, относящаяся к пространственной группе P-1 и имеющая следующие размеры решетки, измеренные в ангстремах и градусах при 120K:
a = 10,3 ангстрем
b = 10,6 ангстрем
с = 17,6 ангстрем
α = 91,4°
β = 93,5°
γ = 103,1°.
40. Способ получения кристаллической формы Соединение 1*безилат, включающий
смешивание Соединения 1, бензолсульфоновой кислоты и апротонного растворителя и нагревание смеси.
41. Способ по п.40, дополнительно включающий охлаждение нагретой смеси и фильтрование охлажденной смеси с получением кристаллической формы Соединение 1*безилат.
42. Способ по п.40, где апротонный растворитель включает растворитель, выбранный из апротонного простого эфира, апротонного сложного эфира или нитрила.
43. Способ получения кристаллической формы Соединение 1*безилат*H2O, включающий
смешивание формы Соединение 1*безилат, гидрата бензолсульфоновой кислоты и апротонного ацетатного растворителя.
44. Способ лечения CFTR-опосредованного заболевания у млекопитающего, включающий введение твердой формы соединения, выбранной из группы, включающей формы Соединение 1*2-метилмасляная кислота, Соединение 1*пропиленгликоль, Соединение 1*PEG 400*KOAc, Соединение 1*молочная кислота, Соединение 1*изомасляная кислота, Соединение 1*пропионовая кислота, Соединение 1*EtOH, Соединение 1*2-пропанол, Соединение 1*безилат, Соединение 1*Н2О и Соединение 1*безилат*Н2О.
45. Способ по п.44, где указанное заболевание выбрано из группы, включающей кистозный фиброз, наследственную эмфизему, наследственный гемохроматоз, дефициты коагуляции-фибринолиза, в том числе дефицит белка C, наследственный ангионевротический отек типа 1, дефициты процессинга липидов, такие как семейная гиперхолестеринемия, хиломикронемия типа 1, абеталипопротеинемия, лизосомные болезни накопления, такие как болезнь I-клеток/муколипидоз II типа, мукополисахаридозы, болезнь Сандгоффа/болезнь Тея-Сакса, болезнь Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатия/гиперинсулинемия, сахарный диабет, карликовость Ларона, миелопероксидазную недостаточность, первичный гипопаратиреоз, меланому, гликаноз CDG типа 1, наследственную эмфизему, врожденный гипертиреоз, несовершенный остеогенез, наследственную гипофибриногенемию, дефицит ACT, несахарный диабет (DI), нейроростовой DI, нефрогенный DI, мышечная атрофия Шарко-Мари, болезнь Perlizaeus-Merzbacher, нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, прогрессирующий супрануклеарный паралич, болезнь Пика, некоторые полиглутаминовые неврологические нарушения, такие как болезнь Хантингтона, спинально-церебеллярная атаксия типа I, спинальная и бульбарная мышечная атрофия, дентаторубральная и паллидолюисова атрофия и миотоническая дистрофия, а также губчатые энцефалопатии, такие как наследственная болезнь Крейцфельда-Якоба, болезнь Фабри, синдром Страусслера-Шейнкера, COPD, синдром сухого глаза и болезнь Шегрена.
46. Способ по п.45, где указанное заболевание представляет собой кистозный фиброз.
47. Способ по п.45, дополнительно включающий введение другого терапевтического средства.
48. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, выбранное из группы, включающей формы Соединение 1*2-метилмасляная кислота, Соединение 1*пропиленгликоль, Соединение 1*PEG 400*KOAc, Соединение 1*молочная кислота, Соединение 1*изомасляная кислота, Соединение 1*пропионовая кислота, Соединение 1*EtOH, Соединение 1*2-пропанол, Соединение 1*безилат, Соединение 1*Н2О и Соединение 1*безилат*Н2О.
49. Фармацевтическая упаковка или набор, содержащие
твердую форму соединения, выбранную из группы, включающей формы Соединение 1*2-метилмасляная кислота, Соединение 1*пропиленгликоль, Соединение 1*PEG 400*KOAc, Соединение 1*молочная кислота, Соединение 1*изомасляная кислота, Соединение 1*пропионовая кислота, Соединение 1*EtOH, Соединение 1*2-пропанол, Соединение 1*безилат, Соединение 1*Н2О и Соединение 1*безилат*Н2О; и фармацевтически приемлемый носитель.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US97260507P | 2007-09-14 | 2007-09-14 | |
US60/972,605 | 2007-09-14 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2010114732A true RU2010114732A (ru) | 2011-10-20 |
Family
ID=40468681
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010114732/04A RU2010114732A (ru) | 2007-09-14 | 2008-09-15 | Твердые формы n-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамида |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US8163772B2 (ru) |
EP (1) | EP2222304A2 (ru) |
JP (1) | JP2010540417A (ru) |
CN (1) | CN101918366A (ru) |
AU (1) | AU2008301907B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0816345A2 (ru) |
CA (1) | CA2699292A1 (ru) |
MX (1) | MX2010002974A (ru) |
NZ (3) | NZ620027A (ru) |
RU (1) | RU2010114732A (ru) |
WO (1) | WO2009038683A2 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2749213C2 (ru) * | 2014-10-07 | 2021-06-07 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Сокристаллы модуляторов регулятора трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе |
Families Citing this family (73)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20100074949A1 (en) | 2008-08-13 | 2010-03-25 | William Rowe | Pharmaceutical composition and administration thereof |
US7973169B2 (en) | 2003-09-06 | 2011-07-05 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-Binding Cassette transporters |
RU2006120549A (ru) * | 2003-11-14 | 2007-12-27 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) | Тиазолы и оксазолы, применяемые в качестве модуляторов транспортеров арт-связывающей кассеты |
US7977322B2 (en) | 2004-08-20 | 2011-07-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
HRP20150277T1 (hr) * | 2004-06-24 | 2015-04-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulatori atp-vezujuä†ih kasetnih transportera |
KR20080053297A (ko) | 2005-08-11 | 2008-06-12 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 낭포성 섬유종 트랜스막 전도도 조정자의 조절자 |
EP2774925B1 (en) | 2005-11-08 | 2016-12-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Heterocyclic modulators of ATP-binding cassette transporters |
US7671221B2 (en) * | 2005-12-28 | 2010-03-02 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-Binding Cassette transporters |
WO2007087066A2 (en) | 2005-12-28 | 2007-08-02 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 1-(benzo [d] [1,3] di0x0l-5-yl) -n- (phenyl) cyclopropane- carboxamide derivatives and related compounds as modulators of atp-binding cassette transporters for the treatment of cystic fibrosis |
CA2635581C (en) | 2005-12-28 | 2017-02-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
US10022352B2 (en) | 2006-04-07 | 2018-07-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
US7645789B2 (en) | 2006-04-07 | 2010-01-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Indole derivatives as CFTR modulators |
USRE50453E1 (en) | 2006-04-07 | 2025-06-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Indole derivatives as CFTR modulators |
DK2674428T3 (en) | 2006-04-07 | 2016-04-18 | Vertex Pharma | Modulators of ATP binding cassette transporters |
US8563573B2 (en) | 2007-11-02 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindole derivatives as CFTR modulators |
EP2789606B1 (en) | 2007-05-09 | 2017-11-15 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of CFTR |
EP2187884B1 (en) | 2007-08-24 | 2016-03-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Isothiazolopyridinones useful for the treatment of (inter alia) cystic fibrosis |
BRPI0816345A2 (pt) * | 2007-09-14 | 2015-02-24 | Vertex Pharma | Formas sólidas de n-[2,4-bis-(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-diidro-4-o xoquinolin-3-carboxamida |
PT2578571E (pt) | 2007-11-16 | 2015-11-30 | Vertex Pharma | Moduladores de transportadores de atp-binding cassette |
KR20100098545A (ko) * | 2007-12-07 | 2010-09-07 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 3(6(12,2디플루오로벤조〔d〕〔1,3〕디옥솔5일)사이클로프로판카복스아미도)3메틸피리딘2일)벤조산의 제형 |
US20100036130A1 (en) * | 2007-12-07 | 2010-02-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids |
LT2639224T (lt) | 2007-12-07 | 2016-10-25 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Cikloalkilkarboksiamidopiridinbenzenkarboksirūgščių gavimo būdas |
SG186638A1 (en) | 2007-12-07 | 2013-01-30 | Vertex Pharma | Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3] dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl) benzoic acid |
AU2009219363B2 (en) | 2008-02-28 | 2013-10-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Heteroaryl derivatives as CFTR modulators |
CN101981011B (zh) * | 2008-03-31 | 2014-05-07 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 作为cftr调节剂的吡啶基衍生物 |
WO2010037066A2 (en) * | 2008-09-29 | 2010-04-01 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Dosage units of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid |
RS53460B (en) * | 2008-10-23 | 2014-12-31 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | CYSTIC FIBROUS TRANSMembrane CONDUCTOR MODULATORS |
AU2010226400B2 (en) | 2009-03-20 | 2016-07-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Process for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
US8802868B2 (en) | 2010-03-25 | 2014-08-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide |
HUE029611T2 (en) | 2010-04-07 | 2017-03-28 | Vertex Pharma | 3- (6- (1- (2,2-Difluorobenzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido) -3-methylpyridin-2-yl) benzoic acid |
JP2013523833A (ja) | 2010-04-07 | 2013-06-17 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 3−(6−(1−(2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド)−3−メチルピリジン−2−イル)安息香酸の医薬組成物およびその投与 |
AU2011242454A1 (en) * | 2010-04-22 | 2012-11-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions and administrations thereof |
NZ603042A (en) * | 2010-04-22 | 2015-02-27 | Vertex Pharma | Pharmaceutical compositions comprising cftr modulators and administrations thereof |
CA2797118C (en) | 2010-04-22 | 2021-03-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Process of producing cycloalkylcarboxamido-indole compounds |
US8563593B2 (en) | 2010-06-08 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide |
HUE047354T2 (hu) | 2011-05-18 | 2020-04-28 | Vertex Pharmaceuticals Europe Ltd | Ivacaftor deuterizált származékai |
KR101985044B1 (ko) | 2011-11-08 | 2019-05-31 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | Atp-결합 카세트 수송체의 조절제 |
JP2015511583A (ja) | 2012-02-27 | 2015-04-20 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated | 薬学的組成物およびその投与 |
US8674108B2 (en) | 2012-04-20 | 2014-03-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
CA2869847A1 (en) * | 2012-04-20 | 2013-10-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
AU2013290444B2 (en) | 2012-07-16 | 2018-04-26 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions of (R)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof |
SMT202500078T1 (it) * | 2012-11-02 | 2025-03-12 | Vertex Pharma | Composizioni farmaceutiche per il trattamento di malattie mediate da cftr |
WO2014118805A1 (en) * | 2013-01-31 | 2014-08-07 | Glenmark Pharmaceuticals Limited; Glenmark Generics Limited | Process for the preparation of ivacaftor and solvates thereof |
WO2014125506A2 (en) | 2013-02-15 | 2014-08-21 | Laurus Labs Private Limited | A process for the preparation of ivacaftor and its intermediates |
MX385244B (es) | 2013-11-12 | 2025-03-14 | Vertex Pharma | Proceso para preparar composiciones farmaceuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (cftr). |
US9809551B2 (en) | 2013-11-13 | 2017-11-07 | Apotex Inc. | Solid forms of Ivacaftor and processes for the preparation thereof |
WO2015128882A2 (en) * | 2014-02-27 | 2015-09-03 | Msn Laboratories Private Limited | Crystalline forms of n-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide and process for the preparation thereof |
US10206877B2 (en) | 2014-04-15 | 2019-02-19 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions for the treatment of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator mediated diseases |
GB201415381D0 (en) | 2014-08-29 | 2014-10-15 | Algipharma As | Inhalable powder formulations of alginate oligomers |
NZ768373A (en) | 2014-10-06 | 2024-03-22 | Vertex Pharma | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
KR102576006B1 (ko) | 2014-11-18 | 2023-09-06 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 고처리량 시험 고성능 액체 크로마토그래피의 수행 방법 |
GB201504878D0 (en) | 2015-03-23 | 2015-05-06 | Algipharma As | Use of alginate oligomers and CFTR modulators in the treatment of conditions associated with CFTR dysfuntion |
HK1258473A1 (zh) | 2015-09-25 | 2019-11-15 | Vertex Pharmaceuticals (Europe) Limited | 氘代cftr增效劑 |
GB201517639D0 (en) | 2015-10-06 | 2015-11-18 | Algipharma As | Use of alginate oligomers to treat or prevent microbial overgrowth in the intestinal tract |
UA124708C2 (uk) | 2016-09-30 | 2021-11-03 | Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед | Модулятор муковісцидозного регулятора трансмембранної провідності, фармацевтичні композиції, способи лікування та спосіб отримання модулятора |
HUE052205T2 (hu) | 2016-12-09 | 2021-04-28 | Vertex Pharma | Cisztás fibrózis transzmembrán vezetõképesség szabályzó modulátora, gyógyszerészeti készítmények, kezelési eljárások és eljárás a modulátor elõállítására |
AU2018279646B2 (en) | 2017-06-08 | 2023-04-06 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of treatment for cystic fibrosis |
CA3069226A1 (en) | 2017-07-17 | 2019-01-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of treatment for cystic fibrosis |
MX393460B (es) | 2017-08-02 | 2025-03-24 | Vertex Pharma | Procesos para preparar compuestos de pirrolidina |
EP3697774A1 (en) | 2017-10-19 | 2020-08-26 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Crystalline forms and compositions of cftr modulators |
US11708331B2 (en) | 2017-12-01 | 2023-07-25 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
MX2020005753A (es) | 2017-12-08 | 2020-08-20 | Vertex Pharma | Procesos para producir moduladores de regulador de conductancia transmembranal de fibrosis quistica. |
TWI810243B (zh) | 2018-02-05 | 2023-08-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 用於治療囊腫纖化症之醫藥組合物 |
ES2939775T3 (es) | 2018-02-15 | 2023-04-26 | Vertex Pharma | Macrociclos como moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística, composiciones farmacéuticas de los mismos, su uso en el tratamiento de la fibrosis quística, y procesos para elaborarlos |
US11414439B2 (en) | 2018-04-13 | 2022-08-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator |
WO2020212898A1 (en) | 2019-04-18 | 2020-10-22 | Callidus Research Laboratories Pvt Limited | Pharmaceutical oral liquid solution of ivacaftor |
TWI867024B (zh) | 2019-08-14 | 2024-12-21 | 美商維泰克斯製藥公司 | 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白之調節劑 |
BR112022002605A2 (pt) | 2019-08-14 | 2022-05-03 | Vertex Pharma | Formas cristalinas de moduladores de cftr |
TW202120517A (zh) | 2019-08-14 | 2021-06-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 製備cftr調節劑之方法 |
CR20230120A (es) | 2020-08-07 | 2023-09-01 | Vertex Pharma | Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística |
US11384054B2 (en) | 2020-10-22 | 2022-07-12 | Scinopharm Taiwan, Ltd. | Crystalline form of ivacaftor and a process for preparing the same |
US12324802B2 (en) | 2020-11-18 | 2025-06-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
JP2023552828A (ja) | 2020-12-10 | 2023-12-19 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 嚢胞性線維症の治療方法 |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20100074949A1 (en) * | 2008-08-13 | 2010-03-25 | William Rowe | Pharmaceutical composition and administration thereof |
SE0201669D0 (sv) * | 2002-06-03 | 2002-06-03 | Pharmacia Ab | New formulation and use thereof |
HRP20150277T1 (hr) * | 2004-06-24 | 2015-04-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulatori atp-vezujuä†ih kasetnih transportera |
CA2635581C (en) * | 2005-12-28 | 2017-02-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
BRPI0816345A2 (pt) * | 2007-09-14 | 2015-02-24 | Vertex Pharma | Formas sólidas de n-[2,4-bis-(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-diidro-4-o xoquinolin-3-carboxamida |
US20100256184A1 (en) * | 2008-08-13 | 2010-10-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical composition and administrations thereof |
AU2010226400B2 (en) * | 2009-03-20 | 2016-07-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Process for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
-
2008
- 2008-09-15 BR BRPI0816345-6A2A patent/BRPI0816345A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-09-15 RU RU2010114732/04A patent/RU2010114732A/ru not_active Application Discontinuation
- 2008-09-15 MX MX2010002974A patent/MX2010002974A/es unknown
- 2008-09-15 JP JP2010524884A patent/JP2010540417A/ja active Pending
- 2008-09-15 NZ NZ620027A patent/NZ620027A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-09-15 NZ NZ600865A patent/NZ600865A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-09-15 CN CN200880116588XA patent/CN101918366A/zh active Pending
- 2008-09-15 WO PCT/US2008/010728 patent/WO2009038683A2/en active Application Filing
- 2008-09-15 NZ NZ583848A patent/NZ583848A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-09-15 US US12/283,702 patent/US8163772B2/en active Active
- 2008-09-15 EP EP08832069A patent/EP2222304A2/en not_active Withdrawn
- 2008-09-15 CA CA2699292A patent/CA2699292A1/en not_active Abandoned
- 2008-09-15 AU AU2008301907A patent/AU2008301907B2/en not_active Ceased
-
2012
- 2012-03-06 US US13/413,327 patent/US8362253B2/en active Active
- 2012-12-14 US US13/714,911 patent/US8623894B2/en active Active
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2749213C2 (ru) * | 2014-10-07 | 2021-06-07 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Сокристаллы модуляторов регулятора трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN101918366A (zh) | 2010-12-15 |
BRPI0816345A2 (pt) | 2015-02-24 |
US20090099230A1 (en) | 2009-04-16 |
US8362253B2 (en) | 2013-01-29 |
NZ620027A (en) | 2015-05-29 |
US20120165372A1 (en) | 2012-06-28 |
US20130109717A1 (en) | 2013-05-02 |
CA2699292A1 (en) | 2009-03-26 |
US8163772B2 (en) | 2012-04-24 |
JP2010540417A (ja) | 2010-12-24 |
AU2008301907B2 (en) | 2014-02-20 |
NZ600865A (en) | 2014-01-31 |
NZ583848A (en) | 2012-07-27 |
EP2222304A2 (en) | 2010-09-01 |
AU2008301907A1 (en) | 2009-03-26 |
WO2009038683A2 (en) | 2009-03-26 |
US8623894B2 (en) | 2014-01-07 |
MX2010002974A (es) | 2010-07-29 |
WO2009038683A3 (en) | 2010-08-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2010114732A (ru) | Твердые формы n-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамида | |
JP2010540417A5 (ru) | ||
JP2009522277A5 (ru) | ||
AU2021203786B2 (en) | Deuterated derivatives of ivacaftor | |
JP2011513321A5 (ru) | ||
JP2010526831A5 (ru) | ||
CA2635581C (en) | Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide | |
JP6146990B2 (ja) | 重水素化されたcftr増強物質 | |
JP2011516420A5 (ru) | ||
RU2014123381A (ru) | Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты | |
ME02799B (me) | Modulatori ATP-vezujućih kasetnih transportera | |
JP2012514038A5 (ru) | ||
JP2013501787A5 (ru) | ||
NZ746793A (en) | Silicone atoms containing ivacaftor analogues | |
IL273752B1 (en) | Ingredients, compounds and methods for increasing cftr activity | |
HRP20160682T1 (hr) | Čvrsti oblici 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il)ciklopropankarboksiamido)-3-metilpiridin-2-il)benzojeve kiseline | |
RU2018116569A (ru) | Соединения, композиции и способы для модуляции cftr | |
JP2011506474A5 (ru) | ||
JP2010539185A5 (ru) | ||
JP2013245219A5 (ru) | ||
JP2013508414A5 (ru) | ||
JP2007519740A5 (ru) | ||
JP2012521361A5 (ru) | ||
RU2015153068A (ru) | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА | |
JP2007504255A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20121224 |