[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2007123366A - Жидкие и полутвердые фармацевтические препаративные формы для перорального введения замещенного амида - Google Patents

Жидкие и полутвердые фармацевтические препаративные формы для перорального введения замещенного амида Download PDF

Info

Publication number
RU2007123366A
RU2007123366A RU2007123366/15A RU2007123366A RU2007123366A RU 2007123366 A RU2007123366 A RU 2007123366A RU 2007123366/15 A RU2007123366/15 A RU 2007123366/15A RU 2007123366 A RU2007123366 A RU 2007123366A RU 2007123366 A RU2007123366 A RU 2007123366A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
oil
propanamide
cyanophenyl
methylpropyl
Prior art date
Application number
RU2007123366/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Андрей Валерьевич ПЕРЕСЫПКИН (US)
Андрей Валерьевич ПЕРЕСЫПКИН
Эленн ДОКОУ (US)
Эленн ДОКОУ
Крэйг МАККЕЛВИ (US)
Крэйг МАККЕЛВИ
Чарльз ДЕЛЮКА (US)
Чарльз ДЕЛЮКА
Ламан Л. АЛАНИ (US)
Ламан Л. АЛАНИ
Тодд ГИБСОН (US)
Тодд ГИБСОН
Дэниелл Х. ЮЛЕР (US)
Дэниелл Х. ЮЛЕР
Сантипхарп ПАНМАЙ (US)
Сантипхарп ПАНМАЙ
В. Питер ВЬЮЭЛФИНГ (US)
В. Питер ВЬЮЭЛФИНГ
Томас П. ГАНДЕК (US)
Томас П. ГАНДЕК
Дразен ОСТОВИЦ (US)
Дразен Остовиц
Тимоти РОДЕС (US)
Тимоти РОДЕС
Брайан К. ХЭМИЛТОН (US)
Брайан К. ХЭМИЛТОН
Original Assignee
Мерк Энд Ко.
Мерк Энд Ко., Инк.
Инк. (US)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Энд Ко., Мерк Энд Ко., Инк., Инк. (US) filed Critical Мерк Энд Ко.
Publication of RU2007123366A publication Critical patent/RU2007123366A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Композиция, содержащая N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамид или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, а также липофильный носитель, выбранный из перевариваемых масел, поверхностно-активных веществ, сорастворителей и смесей любых двух или более из этих веществ.2. Композиция, содержащая N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамид или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, а также фармацевтически приемлемый носитель, выбранный из поверхностно-активного вещества с высоким HLB (гидрофильно-липофильный баланс), поверхностно-активного вещества с низким HLB, перевариваемого масла, сорастворителя и смесей любых двух или более из этих веществ.3. Композиция по п.2, где поверхностно-активное вещество с высоким HLB имеет HLB от 8 до 20; поверхностно-активное вещество с низким HLB имеет HLB менее чем 8; перевариваемое масло выбирают из растительных масел, триглицеридов со средней длиной цепи, триглицеридов с длинной цепью, смесей моно-, ди- и триглицеридов, а также липофильных производных жирных кислот; а сорастворитель выбирают из сложных эфиров полиолов и жирных кислот, триацетина, простого моноэтилового эфира диэтиленгликоля, гликофурола, масла перечной мяты, 1,2-пропиленгликоля, этанола, олеиновой кислоты и других полиэтиленгликолей с более высокими или низкими молекулярными массами.4. Композиция по п.3, гдеповерхностно-активное вещество с высоким HLB выбирают из полисорбата 80, TWEEN 80, CRILLET 4 HP, CRILLET 4 NF, TWEEN 20, CRILLET 1, CREMOPHOR RH40, CREMOPHOR RH60, CREMOPHOR EL, ETOCAS 30, NIKKOL HCO-60, витамина E TPGS, LABRASOL, ACCONON MC-8, GELUCIRE 50/13, GELUCIRE 44/14

Claims (23)

1. Композиция, содержащая N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамид или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, а также липофильный носитель, выбранный из перевариваемых масел, поверхностно-активных веществ, сорастворителей и смесей любых двух или более из этих веществ.
2. Композиция, содержащая N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамид или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, а также фармацевтически приемлемый носитель, выбранный из поверхностно-активного вещества с высоким HLB (гидрофильно-липофильный баланс), поверхностно-активного вещества с низким HLB, перевариваемого масла, сорастворителя и смесей любых двух или более из этих веществ.
3. Композиция по п.2, где поверхностно-активное вещество с высоким HLB имеет HLB от 8 до 20; поверхностно-активное вещество с низким HLB имеет HLB менее чем 8; перевариваемое масло выбирают из растительных масел, триглицеридов со средней длиной цепи, триглицеридов с длинной цепью, смесей моно-, ди- и триглицеридов, а также липофильных производных жирных кислот; а сорастворитель выбирают из сложных эфиров полиолов и жирных кислот, триацетина, простого моноэтилового эфира диэтиленгликоля, гликофурола, масла перечной мяты, 1,2-пропиленгликоля, этанола, олеиновой кислоты и других полиэтиленгликолей с более высокими или низкими молекулярными массами.
4. Композиция по п.3, где
поверхностно-активное вещество с высоким HLB выбирают из полисорбата 80, TWEEN 80, CRILLET 4 HP, CRILLET 4 NF, TWEEN 20, CRILLET 1, CREMOPHOR RH40, CREMOPHOR RH60, CREMOPHOR EL, ETOCAS 30, NIKKOL HCO-60, витамина E TPGS, LABRASOL, ACCONON MC-8, GELUCIRE 50/13, GELUCIRE 44/14, MYRJ, BRIJ и полоксамеров;
поверхностно-активное вещество с низким HLB выбирают из CAPMUL MCM, CAPMUL MCM 8, CAPMUL MCM 10, IMWITOR 988, IMWITOR 742, IMWITOR 308, LABRAFIL M 1944 CS, LABRAFIL M 2125, CAPRYOL PGMC, CAPRYOL 90, LAUROGLYCOL, CAPTEX 200, MIGLYOL 840, PLUROL OLEIQUE, SPAN 80, SPAN 20, CRILL 1, CRILL 4, MAISINE и PECEOL;
перевариваемое масло выбирают из MIGLYOL 812, MIGLYOL 810, NEOBEE MS, CAPTEX 300, CAPTEX 355, LABRAFAC CC, CRODAMOL GTCC, соевого масла, сафлорового масла, кукурузного масла, оливкового масла, хлопкового масла, арахисового масла, подсолнечного масла, пальмового масла, рапсового масла, этилолеата и глицерилмоноолеата; а полутвердые носители являются такими, как IMWITOR 491, IMWITOR 900, GELUCIRE 33/01, GELUCIRE 39/01, GELUCIRE 43/01 и SOFTISANS, а сорастворитель представляет собой такой, как в п.3.
5. Композиция по п.2, где фармацевтически приемлемый носитель содержит поверхностно-активное вещество с высоким HLB в виде полисорбата 80 и поверхностно-активное вещество с низким HLB в виде моно- и диглицеридов.
6. Композиция по п.5, дополнительно содержащая антиоксидант.
7. Капсула, содержащая от приблизительно 0,1 до приблизительно 10 мг N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, а также фармацевтически приемлемый носитель, выбранный из поверхностно-активного вещества с высоким HLB, поверхностно-активного вещества с низким HLB, перевариваемого масла и сорастворителя.
8. Капсула по п.7, где поверхностно-активное вещество с высоким HLB выбирают из полисорбата 80, TWEEN 20, CREMOPHOR RH40, CREMOPHOR RH60, CREMOPHOR EL, ETOCAS 30, NIKKOL HCO-60, витамина E TPGS, LABRASOL, ACCONON MC-8, GELUCIRE 44/14, MYRJ, BRIJ;
поверхностно-активное вещество с низким HLB выбирают из CAPMUL MCM, CAPMUL MCM 8, CAPMUL MCM 10, IMWITOR 988, IMWITOR 742, IMWITOR 308, LABRAFIL M 1944 CS, LABRAFIL M 2125, LAUROGLYCOL, CAPTEX 200, MIGLYOL 840, PLUROL OLEIQUE, SPAN 80, SPAN 20, CRILL 1, CRILL 4, CAPRYOL PGMC, MAISINE и PECEOL;
перевариваемое масло выбирают из MIGLYOL 812, MIGLYOL 810, NEOBEE MS, CAPTEX 300, CAPTEX 355, CRODAMOL GTCC, соевого масла, сафлорового масла, кукурузного масла, оливкового масла, хлопкового масла, арахисового масла, подсолнечного масла, пальмового масла, рапсового масла, этилолеата и глицерилмоноолеата; а сорастворитель выбирают из сложных эфиров полиолов и жирных кислот, триалкиловые эфиры лимонной кислоты, пропиленкарбоната, диметилизосорбида, этиллактата, N-метилпирролидонов, транскутола, гликофурола, масла перечной мяты, 1,2-пропиленгликоля, этанола, олеиновой кислоты, PEG 400 и других PEG с более высокими и низкими молекулярными массами, а также полиэтиленгликоля.
9. Капсула по п.7, где фармацевтически приемлемый носитель содержит поверхностно-активное вещество с высоким HLB в виде полисорбата 80 и поверхностно-активное вещество с низким HLB в виде моно- и диглицеридов.
10. Капсула по п.7, где количество N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида выбирают из 0,1 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 2,5 мг, 3 мг, 4 мг, 5 мг, 6 мг, 7 мг, 7,5 мг, 8 мг, 9 мг и 10 мг.
11. Капсула по п.9, где полисорбат 80 выбирают из TWEEN 80, CRILLET 4 HP и CRILLET 4 NF; моно- и диглицериды представляют собой IMWITOR 742, а полисорбат 80 и моно- и диглицериды присутствуют в равных массовых количествах.
12. Капсула по п.11, дополнительно содержащая антиоксидант.
13. Капсула по п.10, где капсулу выбирают из мягкой желатиновой капсулы и твердой желатиновой капсулы.
14. Капсула по п.12, где капсула представляет собой мягкую желатиновую капсулу.
15. Способ получения капсулы по п.7, включающий стадии:
(a) смешивание ингредиентов носителя, выбранных из поверхностно-активного вещества с высоким HLB, поверхностно-активного вещества с низким HLB, перевариваемого масла и сорастворителя, для образования носителя;
(b) растворение N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в носителе для образования раствора или дисперсии; и
(c) заключение раствора или дисперсии N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в носителе в твердые или мягкие желатиновые капсулы.
16. Способ получения капсулы по п.9, включающий стадии:
(a) нагревание поверхностно-активного вещества с низким HLB;
(b) добавление к нагретому поверхностно-активному веществу с низким HLB N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата и поддержание температуры нагрева до растворения N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата;
(c) добавление поверхностно-активного вещества с высоким HLB к раствору N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата и перемешивание получаемой смеси; и
(d) заключение смеси N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в соответствующие твердые или мягкие желатиновые капсулы.
17. Способ получения капсулы по п.11, где антиоксидант представляет собой бутилированный гидроксианизол, поверхностно-активное вещество с низким HLB представляет собой IMWITOR 742, а поверхностно-активное вещество с высоким HLB представляет собой полисорбат 80, где способ включает стадии:
(a) добавление бутилированного гидроксианизола к IMWITOR 742 и нагревание до 40±5°C;
(b) добавление к IMWITOR 742/бутилированному гидроксианизолу N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата и перемешивание при 40±5°C до растворения N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата;
(c) добавление полисорбата 80 к раствору N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в IMWITOR 742/бутилированном гидроксианизоле и перемешивание; и
(d) заключение смеси N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в соответствующие твердые или мягкие желатиновые капсулы.
18. Композиция по п.2, содержащая следующие количества компонентов в массовых процентах: 0,01-25% N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата; 0-70% перевариваемого масла; 0-50% поверхностно-активного вещества с высоким HLB и 0-70% поверхностно-активного вещества с низким HLB.
19. Композиция по п.2, содержащая следующие количества компонентов в массовых процентах: 0,01-13% N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата; 20-50% поверхностно-активного вещества с высоким HLB и 40-80% поверхностно-активного вещества с низким HLB.
20. Композиция по п.6, содержащая следующие количества компонентов в массовых процентах: от 0,8 до 2,4% N-[1S,2S]-3-[(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-{[(5-трифторметил)пиридин-2-ил]окси}пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, от 48,7 до 49,6% полисорбата 80, от 48,7 до 49,6% IMWITOR 742 и 0,02-0,1% бутилированного гидроксианизола.
21. Композиция по п.1, представляющая собой фармацевтическую композицию для перорального применения.
22. Композиция по п.21 для применения для лечения состояния, выбранного из диабета, ожирения и нарушений, связанных со злоупотреблением психоактивными веществами, у человека при необходимости такого лечения.
23. Композиция по п.2 для лечения состояния, выбранного из диабета, ожирения и нарушений, связанных со злоупотреблением психоактивными веществами, у человека при необходимости такого лечения.
RU2007123366/15A 2004-11-24 2005-11-18 Жидкие и полутвердые фармацевтические препаративные формы для перорального введения замещенного амида RU2007123366A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US63074604P 2004-11-24 2004-11-24
US60/630,746 2004-11-24
PCT/US2005/041836 WO2006057903A2 (en) 2004-11-24 2005-11-18 Liquid and semi-solid pharmaceutical formulations for oral administration of a substituted amide

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007123366A true RU2007123366A (ru) 2008-12-27

Family

ID=36498432

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007123366/15A RU2007123366A (ru) 2004-11-24 2005-11-18 Жидкие и полутвердые фармацевтические препаративные формы для перорального введения замещенного амида

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20070298099A1 (ru)
EP (1) EP1817012A2 (ru)
JP (1) JP2008521807A (ru)
KR (1) KR20070084531A (ru)
CN (1) CN101065115A (ru)
AU (1) AU2005309808A1 (ru)
BR (1) BRPI0518484A2 (ru)
CA (1) CA2587733A1 (ru)
IL (1) IL183309A0 (ru)
MX (1) MX2007006183A (ru)
NO (1) NO20073224L (ru)
RU (1) RU2007123366A (ru)
WO (1) WO2006057903A2 (ru)
ZA (1) ZA200703532B (ru)

Families Citing this family (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20160184258A1 (en) * 2005-11-07 2016-06-30 Murty Pharmaceuticals, Inc. Oral gastrointestinal dosage form delivery system of cannabinoids and/or standardized marijuana extracts
AU2016203127B2 (en) * 2005-11-07 2018-07-12 Murty Pharmaceuticals, Inc An improved oral gastrointestinal dosage form delivery system of cannabinoids and/or standardized marijuana extracts
US9265724B2 (en) * 2005-11-07 2016-02-23 Ram B. Murty Oral dosage form of tetrahydrocannabinol and a method of avoiding and/or suppressing hepatic first pass metabolism via targeted chylomicron/lipoprotein delivery
MY153288A (en) * 2006-06-28 2015-01-29 Hovid Berhad An effective pharmaceutical carrier for poorly bioavailable drugs
WO2008030389A2 (en) * 2006-09-06 2008-03-13 Merck & Co., Inc. Liquid and semi-solid pharmaceutical formulations for oral administration of a substituted amide
US20090041839A1 (en) * 2007-05-23 2009-02-12 Beasley Martin W Pharmaceutical compositions for the treatment of pain
WO2009024590A2 (en) * 2007-08-21 2009-02-26 Basilea Pharmaceutica Ag Antifungal composition
CN102036661B (zh) 2008-03-20 2016-12-28 维尔恩公司 维生素衍生物及其用途
EP2548456B1 (en) 2008-03-20 2015-07-08 Virun, Inc. Emulsions including a PEG-derivative of tocopherol
EP2111854A1 (en) * 2008-04-22 2009-10-28 Lek Pharmaceuticals D.D. Self-microemulsifying systems incorporated into liquid core microcapsules
US8026271B2 (en) * 2008-07-11 2011-09-27 National Health Research Institutes Formulations of indol-3-yl-2-oxoacetamide compounds
WO2010019255A1 (en) * 2008-08-13 2010-02-18 Virun, Inc. Compositions containing aminoalkanes and aminoalkane derivatives
WO2010044093A1 (en) * 2008-10-16 2010-04-22 Strides Arcolab Limited Formulations containing rifaximin
US20110082205A1 (en) * 2009-10-01 2011-04-07 Panker Cynthia A Docosahexaenoic Acid Gel Caps
KR101622441B1 (ko) 2010-03-23 2016-05-18 버런, 아이엔씨. 자당 지방산 에스테르를 포함하는 나노에멀전
WO2011162802A1 (en) 2010-06-21 2011-12-29 Virun, Inc. Compositions containing non-polar compounds
JP2013209294A (ja) * 2010-07-30 2013-10-10 Ｍｅｉｊｉ Ｓｅｉｋａファルマ株式会社 液状医薬組成物
EP2438911A1 (en) * 2010-10-08 2012-04-11 LEK Pharmaceuticals d.d. Pharmaceuticals compositions comprising sulphonylurea-class insulin secretagogue and polyethylene glycol castor oil
US9744132B2 (en) 2010-10-29 2017-08-29 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in chronic inflammation
US10695432B2 (en) 2010-10-29 2020-06-30 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in severe pain
US9504664B2 (en) 2010-10-29 2016-11-29 Infirst Healthcare Limited Compositions and methods for treating severe pain
US9271950B2 (en) 2010-10-29 2016-03-01 Infirst Healthcare Limited Compositions for treating chronic inflammation and inflammatory diseases
US11224659B2 (en) 2010-10-29 2022-01-18 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in severe pain
US10695431B2 (en) 2010-10-29 2020-06-30 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in cardiovascular disease
US9308213B2 (en) 2010-10-29 2016-04-12 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in chronic inflammation
US11202831B2 (en) 2010-10-29 2021-12-21 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in cardiovascular disease
US11730709B2 (en) 2010-10-29 2023-08-22 Infirst Healthcare Limited Compositions and methods for treating severe pain
US8895537B2 (en) 2010-10-29 2014-11-25 Infirst Healthcare Ltd. Compositions and methods for treating cardiovascular diseases
WO2013120025A1 (en) 2012-02-10 2013-08-15 Virun, Inc. Beverage compositions containing non-polar compounds
SG11201505245XA (en) * 2013-01-14 2015-08-28 Infirst Healthcare Ltd Compositions and methods for treating severe pain
EP3795141A1 (en) * 2013-01-14 2021-03-24 InFirst Healthcare Limited Solid solution compositions
AU2014211715B2 (en) * 2013-02-04 2016-08-25 Infirst Healthcare Limited Compositions and methods for treating chronic inflammation and inflammatory diseases
US9351517B2 (en) 2013-03-15 2016-05-31 Virun, Inc. Formulations of water-soluble derivatives of vitamin E and compositions containing same
CA2950670A1 (en) * 2014-06-17 2015-12-23 Merck Sharp & Dohme B.V. Stable formulations of testosterone undecanoate
AU2016245984B2 (en) 2015-04-10 2021-03-25 Bioresponse, L.L.C. Self-emulsifying formulations of DIM-related indoles
WO2016162229A1 (en) * 2015-04-10 2016-10-13 Capsugel Belgium N.V. Abiraterone acetate lipid formulations
MX2017001714A (es) * 2017-02-07 2018-08-06 Rhein Siegfried Sa De Cv Composicion de liberacion rapida de cinitaprida y simeticona y proceso para prepararla.
WO2018219804A1 (en) * 2017-06-02 2018-12-06 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Self-microemulsifying drug delivery systems
DK3886820T3 (da) * 2018-11-30 2023-05-15 Chemocentryx Inc Kapselformuleringer
TWI834862B (zh) 2019-04-11 2024-03-11 美商Ｒ Ｐ 先靈爾科技公司 用於經口投遞滲透性不良蛋白質、肽及小分子之調配物

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9405304D0 (en) * 1994-03-16 1994-04-27 Scherer Ltd R P Delivery systems for hydrophobic drugs
FR2761266B1 (fr) * 1997-03-28 1999-07-02 Sanofi Sa Composition pharmaceutique formee par granulation humide pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3- pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates
JP2002531515A (ja) * 1998-12-11 2002-09-24 ファーマソリューションズ・インコーポレイテッド 水に難溶性の薬剤のための自己乳化組成物
JP2000256323A (ja) * 1999-01-08 2000-09-19 Japan Tobacco Inc ２−オキソキノリン化合物及びその医薬用途
US6294192B1 (en) * 1999-02-26 2001-09-25 Lipocine, Inc. Triglyceride-free compositions and methods for improved delivery of hydrophobic therapeutic agents
US6383471B1 (en) * 1999-04-06 2002-05-07 Lipocine, Inc. Compositions and methods for improved delivery of ionizable hydrophobic therapeutic agents
US20020102301A1 (en) * 2000-01-13 2002-08-01 Joseph Schwarz Pharmaceutical solid self-emulsifying composition for sustained delivery of biologically active compounds and the process for preparation thereof
FR2804015B1 (fr) * 2000-01-21 2005-12-23 Oreal Nanoemulsion contenant des lipides amphiphiles et un polymere non ionique et utilisations
US6562822B2 (en) * 2000-07-12 2003-05-13 Pharmacia & Upjohn Company Heterocyle carboxamides as antiviral agents
FR2818905A1 (fr) * 2000-12-28 2002-07-05 Cll Pharma Compositions pharmaceutiques colloidales micellaires renfermant un principe actif lipophile
DE10107261B4 (de) * 2001-02-16 2005-03-10 Merck Patent Gmbh Pharmazeutische Zusammensetzung
GB2391471B (en) * 2002-08-02 2005-05-04 Satishchandra Punambhai Patel Pharmaceutical compositions
EP1498122A1 (en) * 2003-07-18 2005-01-19 Aventis Pharma S.A. Semi-solid systems containing azetidine derivatives
US8535716B2 (en) * 2004-04-01 2013-09-17 Tsrl, Inc. Methods and composition of extended delivery of water insoluble drugs
US20100216848A1 (en) * 2007-10-10 2010-08-26 Peresypkin Andrey V Liquid pharmaceutical compositions for parenteral administration of a substituted amide

Also Published As

Publication number Publication date
JP2008521807A (ja) 2008-06-26
MX2007006183A (es) 2007-09-11
ZA200703532B (en) 2008-09-25
CN101065115A (zh) 2007-10-31
NO20073224L (no) 2007-08-23
IL183309A0 (en) 2007-09-20
AU2005309808A1 (en) 2006-06-01
US20070298099A1 (en) 2007-12-27
KR20070084531A (ko) 2007-08-24
WO2006057903A2 (en) 2006-06-01
EP1817012A2 (en) 2007-08-15
WO2006057903A3 (en) 2006-07-20
BRPI0518484A2 (pt) 2008-11-18
CA2587733A1 (en) 2006-06-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007123366A (ru) Жидкие и полутвердые фармацевтические препаративные формы для перорального введения замещенного амида
US20040052824A1 (en) Micellar colloidal pharmaceutical composition containing a lipophilic active principle
JP4695260B2 (ja) 抗癌組成物
JP4761093B2 (ja) オメガ−３脂肪酸油を含む医薬組成物
RU2278657C2 (ru) Предконцентрат микроэмульсии
KR101061268B1 (ko) 뷰틸프탈라이드 정맥주사용 유탁액 및 이의 용도
Maurya et al. Self-micro emulsifying drug delivery systems (SMEDDS): a review on physico-chemical and biopharmaceutical aspects
JP2002505271A (ja) サイクロスポリン類またはマクロライド含有エマルジョン前濃縮物
RU2007107199A (ru) Применение самоэмульгирующихся смесей липидных эксципиентов в галеновых препаратах
JP2012111763A (ja) 自然分散性ｎ−ベンゾイルスタウロスポリン組成物
JP6282645B2 (ja) ラセカドトリル脂質組成物
JP2016512828A (ja) ラセカドトリル脂質組成物
AU2017245296A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising alisporivir
AU2011361921B2 (en) Formulation comprising phenylaminopyrimidine derivative as active agent
WO2018219804A1 (en) Self-microemulsifying drug delivery systems
RU2013126431A (ru) Фармацевтическая композиция и галеновая форма на основе дронедарона и способ ее получения
KR100435141B1 (ko) 난용성 항진균제의 경구투여용 조성물 및 그의 제조 방법
Riyaz et al. SELF EMULSIFING DRUG DELIVERY SYSTEM (SEDDS)-A REVIEW
Govindharasu et al. ENHANCEMENT OF AQUEOUS SOLUTION AND BIOAVAILABILITY OF POORLY WATER SOLUBLE DRUGS BY SELF EMULSIFYING DRUG DELIVERY SYSTEM

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20100413