RU2007106036A

RU2007106036A - Антитело к cd40: препарат и способы

Info

Publication number: RU2007106036A
Application number: RU2007106036/15A
Authority: RU
Inventors: Ли Элизабет АППЕЛ (US); Лия Элизабет АППЕЛ; Уолтер Кристиан БЭБКОК (US); Уолтер Кристиан Бэбкок; Дуэйн Томас ФРИЗЕН (US); Дуэйн Томас Фризен; Роберик Джек РЭЙ (US); Роберик Джек РЭЙ; Шери Линн ШАМБЛИН (US); Шери Линн ШАМБЛИН; Рави Мисор ШАНКЕР (US); Рави Мисор Шанкер; Дэниел Тод СМИТИ (US); Дэниел Тод Смити
Original assignee: Пфайзер Продактс Инк. (Us); Пфайзер Продактс Инк.
Priority date: 2004-08-31
Filing date: 2005-08-18
Publication date: 2008-10-10
Also published as: WO2006024944A3; IL181197A0; CA2577852A1; BRPI0514753A; ZA200701059B; US9445998B2; US20090142404A1; WO2006024944A2; MX2007002378A; EP1789020A2; JP2008511607A; US20150064264A1; KR20070046892A; NO20070779L; CN101123951A; AU2005278894A1

Claims

1. Лекарственная форма, содержащая лекарственное средство с низкой растворимостью и полимер, препятствующий осаждению, где указанное лекарственное средство с низкой растворимостью находится в форме с улучшенной растворимостью и в форме частиц, по меньшей мере частично покрытых указанным полимером, препятствующим осаждению, причем, когда указанные частицы, по меньшей мере частично покрытые указанным полимером, препятствующим осаждению, тестируют в тесте растворимости in vitro, тогда указанные частицы, по меньшей мере частично покрытые указанным полимером, препятствующим осаждению, обеспечивают увеличение концентрации растворенного лекарственного средства в среде применения in vitro относительно контрольной композиции, состоящей из эквивалентного количества одного только указанного лекарственного средства в указанной форме с улучшенной растворимостью.

2. Лекарственная форма по п.1, дополнительно содержащая эксципиент.

3. Лекарственная форма по п.1, где по меньшей мере часть указанных частиц полностью покрыта указанным полимером, препятствующим осаждению.

4. Лекарственная форма по п.1, где по меньшей мере часть указанного лекарственного средства присутствует в виде агрегированных частиц, связанных вместе с помощью указанного полимера, препятствующего осаждению.

5. Лекарственная форма по п.1, где указанные частицы имеют средний размер частицы менее чем примерно 100 км.

6. Лекарственная форма по п.1, где указанная форма с улучшенной растворимостью указанного лекарственного средства содержит циклодекстрин.

7. Лекарственная форма по п.1, где массовое отношение указанного полимера к указанному лекарственному средству составляет по меньшей мере 0,11.

8. Лекарственная форма по п.1, где указанные частицы, по меньшей мере частично покрытые указанным полимером, препятствующим осаждению, при введении в указанную среду применения in vitro обеспечивают по меньшей мере одно из следующего:

(а) максимальную концентрацию указанного лекарственного средства, растворенного в указанной среде применения, которая по меньшей мере в 1,25 раза выше соответствующей концентрации, обеспечиваемой указанной контрольной композицией; и

(б) площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации указанного соединения в указанной среде применения от времени за любой период, составляющий по меньшей мере 90 мин, между временем введения в указанную среду применения и примерно 270 мин после введения в указанную среду применения, которая по меньшей мере в 1,25 раза больше соответствующей площади указанной контрольной композиции.

9. Лекарственная форма по п.1, где указанные частицы, по меньшей мере частично покрытые указанным полимером, препятствующим осаждению, при введении in vivo обеспечивают по меньшей мере одно из следующего:

(в) площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации указанного лекарственного средства от времени в плазме или сыворотке крови, которая по меньшей мере в 1,25 раза больше соответствующей площади указанной контрольной композиции; и

(г) максимальную концентрацию указанного соединения в плазме или сыворотке крови, которая по меньшей мере в 1,25 раза выше соответствующей концентрации указанной контрольной композиции.

10. Лекарственная форма по п.1, где указанные частицы, по меньшей мере частично покрытые указанным полимером, препятствующим осаждению, обеспечивают максимальный поток в тесте мембранной проницаемости, который больше, чем максимальный поток, обеспечиваемый указанной контрольной композицией.

11. Способ получения лекарственной формы, при котором

(а) получают лекарственное средство с низкой растворимостью в форме с улучшенной растворимостью;

(б) по меньшей мере частично покрывают указанное лекарственное средство с низкой растворимостью полимером, препятствующим осаждению, с образованием частиц лекарственного средства, покрытых полимером, препятствующим осаждению;

(в) объединяют указанные частицы лекарственного средства, покрытые полимером, препятствующим осаждению, с эксципиентом;

(г) получают лекарственную форму из указанных частиц лекарственного средства, покрытых полимером, препятствующим осаждению, и указанного эксципиента.

12. Способ по п.11, где указанную стадию (б) проводят путем распылительной сушки суспензии, содержащей указанный полимер, препятствующий осаждению, указанную форму указанного лекарственного средства с улучшенной растворимостью и растворитель, где указанный полимер, препятствующий осаждению, по существу растворен в указанном растворителе, и где указанная форма указанного лекарственного средства с улучшенной растворимостью по существу не растворена в указанном растворителе.

13. Продукт способа по п.11.

14. Лекарственная форма по любому из пп.1-10, где лекарственным средством с низкой растворимостью является зипразидон или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Способ по п.11 или 12, где лекарственным средством с низкой растворимостью является зипразидон или его фармацевтически приемлемая соль.