RU2007148902A

RU2007148902A - Гетероциклические соединения

Info

Publication number: RU2007148902A
Application number: RU2007148902/04A
Authority: RU
Inventors: Хироси ЯМАМОТО (JP); Хироси Ямамото; Ясухиро ОХЕ (JP); Ясухиро ОХЕ; Хироюки ГОТО (JP); Хироюки ГОТО; Казухито ХАРАДА (JP); Казухито ХАРАДА; Синдзи ЯТА (JP); Синдзи ЯТА; Дзун НИСИУ (JP); Дзун НИСИУ; Макото КАКУТАНИ (JP); Макото КАКУТАНИ; Сунсуке ФУДЗИИ (JP); Сунсуке ФУДЗИИ; Кота АСАХИНА (JP); Кота АСАХИНА; Такаси ИТО (JP); Такаси ИТО
Original assignee: Джапан Тобакко Инк. (Jp); Джапан Тобакко Инк.
Priority date: 2005-06-08
Filing date: 2006-06-08
Publication date: 2009-07-20
Also published as: RU2383539C2

Abstract

1. Соединение формулы [1']: ! ! где кольцо А представляет собой ! (1) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу или ! (2) циклоалкильную группу, ! указанное кольцо А является необязательно замещенным одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей R1, ! указанный заместитель R1 представляет собой ! 1) атом водорода, ! 2) -CONR5R6, где R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой ! (a) атом водорода, ! (b) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: ! a) гидроксильной группы, ! b) атома галогена, ! c) карбоксильной группы, ! d) C1-6алкильной группы (указанная C1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) C1-6алкоксигруппы) и ! е) C1-6алкоксигруппы), ! (с) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных C1-6алкильных групп (указанная C1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) C1-6алкоксигруппы)), ! (d) C1-6алкильную группу (указанная C1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: ! a) гидроксильной группы, ! b) атома галогена, ! c) арильной группы (указанная

Claims

1. Соединение формулы [1']:

где кольцо А представляет собой

(1) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу или

(2) циклоалкильную группу,

указанное кольцо А является необязательно замещенным одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей R¹,

указанный заместитель R¹ представляет собой

1) атом водорода,

2) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой

(a) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

d) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) C_1-6алкоксигруппы) и

е) C_1-6алкоксигруппы),

(с) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных C_1-6алкильных групп (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) C_1-6алкоксигруппы)),

(d) C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу или -CO-C_1-6алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) по (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) C_1-6алкоксигруппы),

e) C_1-6алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)) или C_1-6алкильную группу,

(f) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по с):

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(g) C_1-6алкоксигруппу или

(h) содержащую азот ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

или

(i) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или гетероциклическую группу, которая представляет собой конденсированное кольцо указанного гетероцикла и углеродного кольца (обе указанные гетероциклические группы являются, необязательно замещенными одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) C_1-6алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-C_1-6алкильной группы,

f) -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R²² и R²³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

g) оксогруппы,

h) -NR²⁴R²⁵, где R²⁴ и R²⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу или -CO-C_1-6алкильную группу, или R²⁴ и R²⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

i) C_1-6алкоксигруппы),

3) -COOR¹⁰, где R¹⁰ представляет собой

(а) C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по d):

a) гидроксильной группы,

b) -NR²⁶R²⁷, где R²⁶ и R²⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R²⁶ и R²⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

c) C_1-6алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

(b) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по с):

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

4) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

(а) C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по h):

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) -NR²⁸R²⁹, где R²⁸ и R²⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу, -СО-C_1-6алкильную группу, -СО-циклоалкильную группу или -S(=O)₂-C_1-6алкильную группу, или R²⁸ и R²⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

d) -CO-NR³⁰R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

e) C_1-6алкоксигруппы,

f) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы, (iii) C_1-6алкоксигруппы и (iv) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

(b) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих а) и b):

a) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

b) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) C_1-6алкоксигруппы)),

(с) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по с):

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(d) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (1) по (3): (1) атома галогена, (2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), и (3) C_1-6алкоксигруппы), или

(е) карбоксильную группу,

5) C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (d):

(a) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR³²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) C_1-6алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

(c) -CO-NR³⁴R³⁵, где R³⁴ и R³⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R³⁴ и R³⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(d) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена))),

6) циклоалкильную группу,

7) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена) или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

8) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой C_1-6алкильную группу,

9) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

10) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (f):

(a) карбоксильной группы,

(b) атома галогена,

(c) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) гидроксильной группы, b) атома галогена и с) C_1-6алкоксигруппы),

(d) -NR³⁸R³⁹, где R³⁸ и R³⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу, -СО-C_1-6алкильную группу, -CO-NR⁴⁰R⁴¹, где R⁴⁰ и R⁴¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу или C_1-6алкоксигруппу, или R⁴⁰ и R⁴¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или -S(=O)₂-R⁴², где R⁴² представляет собой C_1-6алкильную группу, или R³⁸ и R³⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одной или большим количеством оксогрупп),

(e) -CO-NR⁴³R⁴⁴, где R⁴³ и R⁴⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R⁴³ и R⁴⁴ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(f) -COO-C_1-6алкильной группы) или

11) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (h):

(a) карбоксильной группы,

(b) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по с):

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) C_1-6алкоксигруппы),

(c) циклоалкильной группы,

(d) атома галогена,

(e) -CO-NR⁴⁵R⁴⁶, где R⁴⁵ и R⁴⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R⁴⁵ и R⁴⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

(f) -COO-C_1-6алкильной группы,

(g) цианогруппы и

(h) C_1-6алкоксигруппы);

-Х- представляет собой

(1) -N(R¹)-, где R¹ является тем, как определено выше или

(2) -C(R⁷R⁸)-, где R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

1) атом водорода,

2) -NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу или -CO-NR³⁶R³⁷, где R³⁶ и R³⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R³⁶ и R³⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу) или R¹⁶ и R¹⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

3) -CONR¹⁸R¹⁹, где R¹⁸ и R¹⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одной или большим количеством карбоксильных групп) или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) атома галогена и (b) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или R¹⁸ и R¹⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу или

5) карбоксильную группу;

R² представляет собой

(1) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) гидроксильной группы и (b) C_1-6алкоксигруппы), и 2) C_1-6алкоксигруппу); и

R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(1) атом водорода,

(2) C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена, 2) гидроксильной группы, 3) C_1-6алкоксигруппы и 4) -OCO-C_1-6алкильной группы),

(3) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с 1) по 6):

1) атома галогена,

2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) атома галогена, (b) гидроксильной группы и (с) C_1-6алкоксигруппы),

3) C_1-6алкоксигруппы (указанная C_1-6алкоксигруппа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

4) карбоксильной группы,

5) -COO-C_1-6алкильной группы и

6) цианогруппы),

(4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена и 2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

(5) гидроксильную группу, или

(6) C_1-6алкоксигруппу),

или его соль.

2. Соединение формулы [1]:

где -Х- представляет собой

(1) -N(R¹)-, где R¹ представляет собой

1) атом водорода,

2) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(a) атом водорода,

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

e) C_1-6алкоксигруппы),

(c) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных C_1-6алкильных групп (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) C_1-6алкоксигруппы)),

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) C_1-6алкоксигруппы),

e) C_1-6алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(g) C_1-6алкоксигруппу или

или

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

d) карбоксильной группы,

e) -CO-C_1-6алкильной группы,

g) оксогруппы,

i) C_1-6алкоксигруппы),

3) -COOR¹⁰, где R¹⁰ представляет собой

a) гидроксильной группы,

c) C_1-6алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

а) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

4) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

d) -CO-NR³¹R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

e) C_1-6алкоксигруппы,

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(d) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (1) по (3): (1) атома галогена, (2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), и (3) C_1-6алкоксигруппы) или

(е) карбоксильную группу,

(a) карбоксильной группы,

6) циклоалкильную группу,

7) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

(а) карбоксильной группы,

(b) атома галогена,

(f) -COO-C_1-6алкильной группы) или

(a) карбоксильной группы,

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) C_1-6алкоксигруппы),

(c) циклоалкильной группы,

(d) атома галогена,

(f) -COO-C_1-6алкильной группы,

(g) цианогруппы и

(h) C_1-6алкоксигруппы)), или

1) атом водорода,

2) -NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу или -CO-NR³⁶R³⁷, где R³⁶ и R³⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R³⁶ и R³⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или R¹⁶ и R¹⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

5) карбоксильную группу;

R² представляет собой

(1) атом водорода,

1) атома галогена,

4) карбоксильной группы,

5) -COO-C_1-6алкильной группы и

6) цианогруппы),

(5) гидроксильную группу или

(6) C_1-6алкоксигруппу),

или его соль.

3. Соединение по п.1, где -Х- представляет собой -C(R⁷R⁸)-, где R⁷ и R⁸ являются теми, как определено в п.1 или его соль.

4. Соединение по п.2, где -Х- представляет собой -C(R⁷R⁸)-, где R⁷ и R⁸ являются теми, как определено в п.1 или его соль.

5. Соединение по п.3, где R⁸ представляет собой

1) -NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R¹⁶ и R¹⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

2) -CONR¹⁸R¹⁹, где R¹⁸ и R¹⁹ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R¹⁸ и R¹⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или

3) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

или его соль.

6. Соединение по п.4, где R⁸ представляет собой

или его соль.

7. Соединение по п.1, где -Х- представляет собой -N(R¹)-, где R¹ является тем, как определено в п.1 или его соль.

8. Соединение по п.2, где -Х- представляет собой -N(R¹)-, где R¹ является тем, как определено в п.1 или его соль.

9. Соединение по 7, где R¹ представляет собой

1) атом водорода,

(a) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

а) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) C_1-6алкоксигруппы) и

е) C_1-6алкоксигруппы),

(d) C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) C_1-6алкоксигруппы),

e) C_1-6алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или C_1-6алкильную группу или

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

с) оксогруппы), или

(g) содержащую азот ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

или

(h) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) C_1-6алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-C_1-6алкильной группы,

g) оксогруппы,

i) C_1-6алкоксигруппы) (при условии, что R⁵ и R⁶ не являются одновременно атомами водорода),

3) -COOR¹⁰, где R¹⁰ представляет собой

a) гидроксильной группы,

c) C_1-6алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

4) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

e) C_1-6алкоксигруппы,

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

b) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) C_1-6алкоксигруппы)), или

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(d) арильную группу (указанная арильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (1) по (3): (1) атома галогена, (2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), и (3) C_1-6алкоксигруппы), или

(е) карбоксильную группу,

(a) карбоксильной группы,

6) циклоалкильную группу,

9) -C(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

(a) карбоксильной группы,

(b) атома галогена,

(f) -COO-C_1-6алкильной группы) или

(a) карбоксильной группы,

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) C_1-6алкоксигруппы),

(c) циклоалкильной группы и

(d) атома галогена,

(f) -COO-C_1-6алкильной группы,

(g) цианогруппы и

(h) C_1-6алкоксигруппы),

или его соль.

10. Соединение по 8, где R¹ представляет собой

1) атом водорода,

(a) атом водорода,

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

e) C_1-6алкоксигруппы),

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу или -CO-C_1-6алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) no (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) C_1-6алкоксигруппы),

e) C_1-6алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или C_1-6алкильную группу, или

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы), или

или

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

d) карбоксильной группы,

e) -CO-C_1-6алкильной группы,

g) оксогруппы,

3) -COOR¹⁰, где R¹⁰ представляет собой

a) гидроксильной группы,

c) C_1-6алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

а) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

4) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

e) C_1-6алкоксигруппы,

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(е) карбоксильную группу,

(a) карбоксильной группы,

6) циклоалкильную группу,

(а) карбоксильной группы,

(b) атома галогена,

(f) -COO-C_1-6алкильной группы) или

(a) карбоксильной группы,

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) C_1-6алкоксигруппы),

(c) циклоалкильной группы и

(d) атома галогена,

(f) -COO-C_1-6алкильной группы,

(g) цианогруппы и

(h) C_1-6алкоксигруппы),

или его соль.

11. Соединение по п.7, где R¹ представляет собой

1) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(a) атом водорода,

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

e) C_1-6алкоксигруппы),

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) C_1-6алкоксигруппы),

e) C_1-6алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(g) C_1-6алкоксигруппу или

(h) содержащую азот ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)

или

(i) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

d) карбоксильной группы,

e) -CO-C_1-6алкильной группы,

g) оксогруппы,

1) C_1-6алкоксигруппы) (при условии, что R⁵ и R⁶ не являются любой комбинацией заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома водорода и (ii) незамещенной C_1-6алкильной группы),

2) -COOR¹⁰, где R¹⁰ представляет собой

(а) C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по d):

a) гидроксильной группы,

c) C_1-6алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

3) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

(а) C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по h):

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

e) C_1-6алкоксигруппы,

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(e) карбоксильную группу,

4) C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (d):

(a) карбоксильной группы,

5) циклоалкильную группу,

6) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

7) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой C_1-6 алкильную группу,

8) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6 алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или

9) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (g):

(а) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по с):

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) C_1-6алкоксигруппы),

(b) циклоалкильной группы,

(c) атома галогена,

(d) -CO-NR⁴⁵R⁴⁶, где R⁴⁵ и R⁴⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R⁴⁵ и R⁴⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

(e) -COO-C_1-6алкильной группы,

(f) цианогруппы и

(g) C_1-6алкоксигруппы),

или его соль.

12. Соединение по п.8, где R¹ представляет собой

(a) атом водорода,

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

e) C_1-6алкоксигруппы),

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) C_1-6алкоксигруппы),

e) C_1-6алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

с) оксогруппы),

(g) C_1-6алкоксигруппу или

или

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) C_1-6 алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-C_1-6алкильной группы,

g) оксогруппы,

2) -COOR¹⁰, где R¹⁰ представляет собой

a) гидроксильной группы,

c) C_1-6алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

с) оксогруппы),

3) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

e) C_1-6алкоксигруппы,

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(d) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (1) по (3): (1) атома галогена, (2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), и (3) C_1-6алкоксигруппы), или

(е) карбоксильную группу,

(a) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR²²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) C_1-6алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

5) циклоалкильную группу,

7) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой C_1-6алкильную группу,

8) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) C_1-6алкоксигруппы),

(b) циклоалкильной группы,

(c) атома галогена,

(e) -COO-C_1-6алкильной группы,

(f) цианогруппы и

(g) C_1-6алкоксигруппы),

или его соль.

13. Соединение по п.7, где R¹ представляет собой

(a) атом водорода,

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

е) C_1-6алкоксигруппы),

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) C_1-6алкоксигруппы),

e) C_1-6алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

a) C_1-6алкильной группы и

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы), или

(g) содержащую азот ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

d) карбоксильной группы,

e) -CO-C_1-6алкильной группы,

g) оксогруппы,

2) -COOR¹⁰, где R¹⁰ представляет собой

a) гидроксильной группы,

c) C_1-6алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

3) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

e) C_1-6алкоксигруппы,

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(е) карбоксильную группу,

(а) карбоксильной группы,

5) циклоалкильную группу,

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) C_1-6алкоксигруппы),

(b) циклоалкильной группы,

(c) атома галогена,

(e) -COO-C_1-6алкильной группы,

(f) цианогруппы и

(g) C_1-6алкоксигруппы),

или его соль.

14. Соединение по п.8, где R¹ представляет собой

(a) атом водорода,

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

e) C_1-6алкоксигруппы),

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) C_1-6алкоксигруппы),

e) C_1-6алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

a) C_1-6алкильной группы и

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы), или

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

d) карбоксильной группы,

e) -CO-C_1-6алкильной группы,

g) оксогруппы,

2) -COOR¹⁰, где R¹⁰ представляет собой

a) гидроксильной группы,

c) C_1-6алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

3) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

e) C_1-6алкоксигруппы,

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(e) карбоксильную группу,

(a) карбоксильной группы,

5) циклоалкильную группу,

8) -С (=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или

9) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (g);

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) C_1-6алкоксигруппы),

(b) циклоалкильной группы,

(c) атома галогена,

(e) -COO-C_1-6алкильной группы,

(f) цианогруппы и

(g) C_1-6алкоксигруппы),

или его соль.

15. Соединение по п.1, где R² представляет собой циклопропильную группу или 1-метилциклопропильную группу или его соль.

16. Соединение по п.2, где R² представляет собой циклопропильную группу или 1-метилциклопропильную группу или его соль.

17. Соединение по п.1, где R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(1) атом водорода,

(2) C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена и 2) -OCO-C_1-6алкильной группы),

(3) арильную группу (указанная арильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с 1) по 5):

1) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) атома галогена и (b) гидроксильной группы),

2) C_1-6алкоксигруппы (указанная C_1-6алкоксигруппа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

3) карбоксильной группы,

4) -COO-C_1-6алкильной группы и

5) цианогруппы) или

(4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена и 2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

(при условии, что R³ и R⁴ не являются одновременно атомами водорода),

или его соль.

18. Соединение по п.2, где R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(1) атом водорода,

(2) C_1-6 алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена и 2) -OCO-C_1-6алкильной группы),

3) карбоксильной группы,

4) -COO-C_1-6алкильной группы и

5) цианогруппы) или

или его соль.

19. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой

(a) атом водорода,

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

е) C_1-6алкоксигруппы),

a) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) C_1-6алкоксигруппы),

e) C_1-6алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(g) C_1-6алкоксигруппу или

(h) содержащую азот ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

d) карбоксильной группы,

e) -CO-C_1-6алкильной группы,

g) оксогруппы,

2) -COOR¹⁰, где R¹⁰представляет собой

a) гидроксильной группы,

c) C_1-6алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

3) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

e) C_1-6алкоксигруппы,

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2); (1) атома галогена и (2) C_1-6алкильной группы (указанная C_1-6алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

a) C_1-6алкильной группы,

b) -CO-C_1-6алкильной группы и

c) оксогруппы),

(e) карбоксильную группу,

(а) карбоксильной группы,

5) циклоалкильную группу,

8) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

9) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (f):

(a) карбоксильной группы,

(b) атома галогена,

(d) -NR³⁸R³⁹, где R³⁸ и R³⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу, -СО-C_1-6алкильную группу, -CO-NR⁴⁰R⁴¹, где R⁴⁰ и R⁴¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6алкильную группу или C_1-6алкоксигруппу, или R⁴⁰ и R⁴¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или -S(=O)₂-R⁴², где R⁴² представляет собой C_1-6алкильную группу) или R³⁸ и R³⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одной или большим количеством оксогрупп),

(f) -COO-C_1-6алкильной группы) или

10) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (h):

(a) карбоксильной группы,

a) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) C_1-6алкоксигруппы),

(с) циклоалкильной группы,

(d) атома галогена,

(e) -CO-NR⁴⁵R⁴⁶, где R⁴⁵ и R⁴⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу, или R⁴⁵ и R⁴⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

(f) -COO-C_1-6алкильной группы,

(g) цианогруппы и

(h) C_1-6алкоксигруппы),

или его соль.

20. Соединение по п.1 или его соль, которое выбрано из следующих соединений:

(1) 1-[5-циклопропил-1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(2) гидрохлорида 1-[5-циклопропил-1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(3) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(4) 1-[1-(1-карбамоилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(5) 1-{1-[1-(2-карбоксифенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(6) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-гидроксиметилфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(7) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-гидроксиметилциклопропилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(8) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-гидроксиэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(9) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-гидрокси-1,1-диметилэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(10) 1-{1-[1-(2-ацетиламиноэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(11) гидрохлорида 1-{1-[1-(2-аминоэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(12) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1,1-диоксотиоморфолин-4-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(13) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-диметиламиноэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(14) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(15) 1-{1-[1-(азетидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(16) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(17) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-пиперидин-1-илэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(18) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4,4-дифторпиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(19) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3,3-дифторпирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(20) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-гидроксиазетидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(21) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(22) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(23) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-2-гидрокси-1-метилэтилкарбамоил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(24) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-гидроксиметилпиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(25) 1-{1-[1-(4-карбоксипиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(26) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(27) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-2-гидроксиметилпирролидин-1-карбонил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(28) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-гидроксиметилазетидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(29) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-метилпиперазин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(30) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-изопропилпиперазин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(31) 1-{1-[1-(4-ацетилпиперазин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(32) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(R)-3-гидроксипиперидин-1-карбонил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(33) 1-{1-[1-(4-карбамоилпиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(34) 1-{1-[1-(3-карбамоилазетидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(35) гидрохлорида 1-{1-[1-(4-аминопиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(36) гидрохлорида 1-{1-[1-(3-аминопирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S) -3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(37) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(пиперидин-4-ил-карбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(38) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-диметиламинопиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(39) 1-{1-[1-(4-ацетиламинопиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(40) 1-{1-[1-(3-ацетиламинопирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(41) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-диметиламинопирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-lH-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(42) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-метилпиперидин-4-ил-карбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(43) 1-{1-[1-(1-ацетилпиперидин-4-ил-карбамоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(44) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-оксопиперидин-1-карбонил) пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(45) 1-{1-[1-(3-ацетиламиноазетидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(46) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-оксопирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(47) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2,2,2-трифторэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(48) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3,3,4,4-тетрафторпирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(49) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-1-гидроксиметил-2-метилпропилкарбамоил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(50) 1-(1-{1-[(S)-1-бензил-2-гидроксиэтилкарбамоил]пиперидин-4-ил}-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(51) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-2-гидрокси-1-фенилэтилкарбамоил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(52) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-1-гидроксиметил-3-метилбутилкарбамоил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(53) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-гидроксифенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(54) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-гидроксиметилциклопентилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(55) 1-[1-(1-бензолсульфониламинокарбонилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(56) 1-[5-циклопропил-1-(1-метансульфониламинокарбонилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(57) 1-[5-циклопропил-1-(1-метоксикарбонилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(58) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-гидроксиэтоксикарбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(59) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-диметиламиноэтоксикарбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(60) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-пиперидин-1-ил-этоксикарбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(61) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(пиперидин-4-ил-оксикарбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(62) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-метилпиперидин-4-ил-оксикарбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(63) 1-{1-[1-(1-ацетилпиперидин-4-ил-оксикарбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(64) 1-[1-(1-циклопропанкарбонилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(65) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-гидроксиацетил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(66) 1-(5-циклопропил-1-{1-[1-(4-фторфенил)циклопропанкарбонил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(67) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-диметиламиноацетил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(68) 1-{1-[1-(2-ацетиламиноацетил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(69) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-метилциклопропанкарбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(70) 1-{1-[1-(2-ацетиламино-2-метилпропионил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(71) 1-(1-{1-[(S)-2-ацетиламинопропионил]пиперидин-4-ил}-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(72) 1-(1-{1-[(S)-2-ацетиламино-3-метилбутирил]пиперидин-4-ил}-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(73) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3,3,3-трифторпропионил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(74) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-5-оксопирролидин-2-карбонил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(75) 1-{1-[1-(3-ацетиламинопропионил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(76) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-гидрокси-2,2-диметилпропионил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(77) гидрохлорида 1-{1-[1-(2-аминоацетил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(78) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-гидроксиметилциклопропанкарбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(79) гидрохлорида 1-{1-[1-(2-амино-2-метилпропионил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(80) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-гидроксибутирил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(81) гидрохлорида 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-пирролидин-2-карбонил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(82) гидрохлорида 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-1-метилпирролидин-2-карбонил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(83) гидрохлорида 1-{1-[1-(3-аминопропионил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(84) гидрохлорида 1-(1-{1-[(S)-2-амино-3-метилбутирил]пиперидин-4-ил}-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(85) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-метиламиноацетил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(86) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1 -[1-(пиперидин-4-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(87) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-изобутириламиноацетил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(88) 1-{1-[1-(2-циклопропанкарбониламиноацетил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(89) 1-(1-{1-[(S)-1-ацетилпирролидин-2-карбонил]пиперидин-4-ил}-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(90) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-метансульфониламиноацетил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(91) 1-{1-[1-(1-ацетилпиперидин-4-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(92) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-метилпиперидин-4-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(93) 1-{1-[1-(3-карбамоилпропионил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(94) гидрохлорида 1-[1-(1-карбамоилметилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(95) гидрохлорида 1-[5-циклопропил-1-(1-метилкарбамоилметилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(96) гидрохлорида 1-{1-[1-(1-карбамоил-1-метилэтил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(97) гидрохлорида 1-{1-[1-(2-карбамоилэтил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(98) гидрохлорида 1-[5-циклопропил-1-(1-циклопропилметилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(99) гидрохлорида 1-[5-циклопропил-1-(1-циклопропилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(100) гидрохлорида 1-[5-циклопропил-1-(1-диметилкарбамоилметилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(101) гидрохлорида 1-[1-(1-карбоксиметилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(102) гидрохлорида 1-[1-(1-карбоксиэтилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(103) гидрохлорида 1-{1-[1-(1-карбамоилэтил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(104) гидрохлорида 1-{1-[1-(2-карбокси-2-метилпропил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(105) гидрохлорида 1-{1-[1-(2-карбамоил-2-метилпропил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(106) гидрохлорида 1-{1-[1-(1-карбамоилциклопропилметил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(107) гидрохлорида 1-(5-циклопропил-1-{1-[1-(2-гидроксиэтилкарбамоил)циклопропилметил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(108) 1-[5-циклопропил-1-(1-трифторметансульфонилпиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(109) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2,2,2-трифторэтансульфонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(110) 1-{1-[1-(1-цианоиминоэтил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(111) 1-(1-{1-[цианоимино(метиламино)метил]пиперидин-4-ил}-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(112) 1-{1-[1-(N-цианокарбамимидоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(113) 4-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)бензойной кислоты,

(114) 3-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)бензойной кислоты,

(115) 5-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты,

(116) 2-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты,

(117) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(5-метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(118) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(5-циклопропил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(119) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(5-гидроксиметил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(120) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(5-трифторметил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(121) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(R)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(122) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-метилциклопропилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(R)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(123) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-изопропилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(R)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(124) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(125) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-изопропилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(126) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-метилциклопропилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-lH-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(127) гидрохлорида (-)-3-(4-фторфенил)-3-гидроксиметил-1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(128) гидрохлорида (+)-3-(4-фторфенил)-3-гидроксиметил-1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(129) гидрохлорида 1-[5-циклопропил-1-(1-пиразин-2-илпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(130) 1-[1-(транс-4-карбамоилциклогексил)-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(131) 1-[5-циклопропил-1-(транс-4-уреидоциклогексил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(132) 1-{5-циклопропил-1-[транс-4-(1Н-тетразол-5-ил)циклогексил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(133) 1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(4-трифторметилфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(134) 1-{1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метоксициклопропил)-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(135) 1-{1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1H-пиразол-4-карбонил}-3-фенил-3-трифторметилпирролидина,

(136) 3-(2-хлорфенил)-1-{5-циклопропил-1-[1-(2,4-дифторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(137) 3-(2-хлорпиридин-3-ил)-1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(138) 1-{1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-(2,2,3,3-тетраметилциклопропил)-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(139) 1-{5-циклогексил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(140) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметоксифенил)пирролидина,

(141) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-трифторметилфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(142) 1-(5-циклопропил-1-{1-[((S)-1-карбокси-2-метилпропил)метилкарбамоил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(143) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-метокси-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(144) 1-{1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-(1-гидроксиметилциклопропил)-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(145) 1-{5-циклопропил-1-[1-(тиазол-2-илкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(146) 1-{1-[1-(изопропоксикарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(147) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-фторбензилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(148) 1-{1-[1-(2,3-дигидроиндол-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(149) 1-{1-[1-(2,3-дигидро[1,4]оксазин-4-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(150) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2,6-дихлорпиридин-3-илкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(151) 1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(2,3,4,5-тетрагидробензо[b]азепин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(152) этил-4-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)бензоата,

(153) 1-[1-(1-бензилоксикарбонилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил]-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(154) 1-{1-[1-(3-карбокси-3-метилбутирил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(155) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(156) 1-{1-[1-(3-хлорбензоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(157) 1-{1-[1-(2-хлорбензоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(158) 1-[5-циклопропил-1-(1-оксалилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(159) 1-{1-[1-(4-хлорбензоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(160) 1-(5-циклопропил-1-{1-[2-(4-фторфенил)ацетил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(161) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-трифторметилбензоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(162) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-метоксибензоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(163) гидрохлорида 1-{1-[1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(164) 1-[1-(1-бензолсульфонилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил]-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(165) 1-{1-[1-(4-карбамоилфенил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(166) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-гидроксиметилфенил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(167) 1-{1-[1-(5-карбамоилпиридин-2-ил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(168) 1-{1-[1-(4-аминофенил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пираэол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(169) 1-(5-циклопропил-1-{1-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(170) 1-(5-циклопропил-1-{1-[4-(3-метоксиуреидо)фенил]пиперидин-4-ил}-1Н-пиразол-4-карбонил)-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(171) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-метансульфониламинофенил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(172) 1-[1-(1-этоксикарбамоилпиперидин-4-ил)-5-(1-метилциклопропил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(173) 1-[1-(5-хлорпиридин-2-ил)азетидин-3-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил]-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(174) 1-{1-[1-(5-хлорпиридин-2-ил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-метоксиметил-3-фенилпирролидина,

(175) 1-{1-[1-(5-цианопиридин-2-ил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(176) гидрохлорида 3-(2-ацетоксиэтил)-3-(4-фторфенил)-1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил }пирролидина,

(177) гидрохлорида {(3S*,4R*)-3-метил-1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-4-фенилпирролидина,

(178) метил-6-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)никотината,

(179) метил-2-{1-[5-(1-метилциклопропил)-1-(1-пиримидин-2-илпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-карбонил]пирролидина-3-ил}бензоата,

(180) гидрохлорида 3-(2-гидроксиметилфенил)-1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(181) 1-[5-циклопропил-1-(1-пиридин-2-илпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-карбонил]-3-гидрокси-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(182) 1-{1-[1-(4-ацетиламинофенил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(183) 4-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)-3-фторбензоата натрия,

(184) 3-(2-цианофенил)-1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(185) гидрохлорида 3-гидроксиметил-1-{1-[1-(4-метоксипиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-фенилпирролидина,

(186) гидрохлорида 3-(3,5-дифторфенил)-3-гидроксиметил-1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(187) 1-{1-[1-(3-хлорпиридин-2-ил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(188) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(тиазол-2-ил)пирролидина,

(189) (S)-2-[(транс-4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторме тилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}-циклогексанкарбонил)метиламине]-3-метилмасляной кислоты,

(190) 1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[транс-4-(2-фторфенилкарбамоил)циклогексил]-1Н-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина и

(191) цис-4-{5-(1-метилциклопропил)-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил)-циклогексанкарбоновой кислоты.

21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1, 2, 3-20 или его соль.

22. Ингибитор 11βHSD1, содержащий соединение по любому из пп.1, 2, 3-20 или его соль.

23. Агент для лечения или профилактики паталогии, связанной с глюкокортикоидом, содержащий соединение по любому из пп.1, 2, 2-20 или его соль.

24. Агент по п.23, для которого патология, связанная с глюкокортикоидами, представляет собой:

(1) метаболическое заболевание, включая диабет, инсулинорезистентность, осложнения при диабете, ожирение, гиперлипидемию, гипертензию или жировую инфильтрацию печени,

(2) метаболический синдром,

(3) фатальное сосудистое событие, включая инфаркт миокарда или апоплексию мозга,

(4) гиперорексию,

(5) болезнь с нарушением нервных функций включая нарушения познавательной способности, нейродегенеративные заболевания, эмоциональные расстройства, шизофрению или стимуляцию аппетита,

(6) заболевание, связанное со сниженной иммунной функцией,

(7) глаукому, или

(8) остеопороз.

25. Способ ингибирования 11βHSD1, который включает введение фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 2, 2-20 или его соли.

26. Способ лечения или профилактики паталогии, связанной с глюкокортикоидами, который включает введение фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 2, 2-20 или его соли.

27. Способ по п.26, отличающийся тем, что патология, связанная с глюкокортикоидами, является одной из следующих:

(2) метаболический синдром,

(4) гиперорексия,

(5) болезнь с нарушением нервных функций, включая нарушения познавательной способности, нейродегенеративные заболевания, эмоциональные расстройства, шизофрению или стимуляцию аппетита,

(7) глаукома, или

(8) остеопороз.

28. Применение соединения по любому из пп.1, 2, 2-20 или его соли для получения 11βHSD1 ингибитора.

29. Применение соединения по любому из пп.1, 2, 2-20 или его соли для получения агента для лечения или профилактики паталогии, связанной с глюкокортикоидами.

30. Применение по п.29, где патология, связанная с глюкокортикоидом является одной из следующих:

(2) метаболический синдром,

(4) гиперорексия,

(7) глаукома, или

(8) остеопороз.

31. Коммерческая упаковка, включающая письменную инструкцию, гласящую, что фармацевтическая композиция по п.21 может или должна быть использована для лечения или профилактики заболевания, выбранного из следующих:

(2) метаболический синдром,

(4) гиперорексия,

(7) глаукома, или

(8) остеопороз.

32. Фармацевтическая композиция по п.21 для применения в комбинации с 1-3 агентов, выбранных из агентов по следующим пп.(1) - (5):

(1) агент для лечения или профилактики гиперлипидемии,

(2) агент для лечения или профилактики ожирения,

(3) агент для лечения или профилактики диабета,

(4) агент для лечения или профилактики осложнений диабета,

(5) агент для лечения или профилактики гипертензии.

33. Ингибитор 11βHSD1 по п.22 для применения в комбинации с 1-3 агентов, выбранных из агентов по следующим пп.(1) - (5):

34. Агент по п.23 для применения в комбинации с 1-3 агентов, выбранных из агентов по следующим пп.(1) - (5):

35. Агент по п.24 для применения в комбинации с 1-3 агентов, выбранных из агентов по следующим пп.(1) - (5):

36. Способ по п.25, отличающийся тем, что он дополнительно включает введение 1-3 агентов, выбранных из агентов по следующим пп.(1) - (5):

37. Фармацевтический агент, включающий от 1 до 3 агентов, выбранных из агентов по следующим пп.(1) - (5) и соединение по любому из пп.1, 2, 2-20 или его соли:

38. Способ лечения или профилактики патологии, связанной с глюкокортикоидом, по п.26, отличающийся тем, что он дополнительно включает введение от 1 до 3 агентов, выбранных из агентов по следующим пп.(1) - (5):

39. Способ лечения или профилактики патологии, связанной с глюкокортикоидом, по п.27, отличающийся тем, что он дополнительно включает введение от 1 до 3 агентов, выбранных из агентов по следующим пп.(1) - (5):

40. Применение по п.28, которое комбинируют с применением от 1 до 3 агентов, выбранных из следующих пп.(1) - (5):

41. Применение по п.29, которое комбинируют с применением от 1 до 3 агентов, выбранных из следующих пп.(1) - (5):

42. Применение по п.30, которое комбинируют с применением от 1 до 3 агентов, выбранных из следующих пп.(1) - (5):

43. Фармацевтическая композиция по п.21, отличающаяся тем, что ее применяют для подавления повышения уровня глюкокортикоидов в крови путем применения в комбинации с фармацевтическим агентом, повышающим уровень глюкокортикоидов в крови.

44. Ингибитор 11βHSD1 по п.22, который применяют для подавления повышения уровня глюкокортикоидов в крови путем применения в комбинации с фармацевтическим агентом, повышающим уровень глюкокортикоидов в крови.

45. Способ по п.25, отличающийся тем, что он дополнительно включает введение фармацевтического агента, повышающего уровень глюкокортикоидов в крови.

46. Применение по п.29 для подавления повышения уровня глюкокортикоидов в крови путем применения в комбинации с фармацевтическим агентом, повышающим уровень глюкокортикоидов в крови.

47. Способ подавления уровня глюкокортикоидов в крови от повышения, который включает введение фармацевтического агента, повышающего уровень глюкокортикоидов в крови и ингибитора 11βHSD1 по п.22.

48. Диметил-2-[(S)-2-нитро-1-(2-трифторметилфенил)этил]малонат.

49. Метил-(S)-2-оксо-4-(2-трифторметилфенил)пирролидин-3-карбоксилат.

50. (S)-4-(2-трифторметилфенил)пирролидин-2-он.

51. (S)-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина или его соль.

52. Способ получения диметил-2-[(S)-2-нитро-1-(2-трифторметилфенил)этил]малоната, включающий взаимодействие 1-((Е)-2-нитровинил)-2-трифторметилбензола с диметилмалонатом в присутствии 1-(3,5-бис-трифторметилфенил)-3-((1S,2S)-2-диметиламиноциклогексил)тиомочевины.

53. Способ получения метил-(S)-2-оксо-4-(2-трифторметилфенил)пирролидин-3-карбоксилата, включающий восстановление и замыкание кольца диметил-2-[(S)-2-нитро-1-(2-трифторметилфенил)этил]малоната.

54. Способ получения (S)-4-(2-трифторметилфенил)пирролидин-2-она, включающий гидролиз и декарбоксилирование метил-(S)-2-оксо-4-(2-трифторметилфенил)пирролидин-3-карбоксилата.

55. Способ получения соли (S)-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина, включающий восстановление (S)-4-(2-трифторметилфенил)пирролидин-2-она и обработку полученного соединения кислотой с образованием соли.