RO122333B1 - Anti-inflammatory, antirheumatic, anesthetic gel - Google Patents
Anti-inflammatory, antirheumatic, anesthetic gel Download PDFInfo
- Publication number
- RO122333B1 RO122333B1 ROA200600677A RO200600677A RO122333B1 RO 122333 B1 RO122333 B1 RO 122333B1 RO A200600677 A ROA200600677 A RO A200600677A RO 200600677 A RO200600677 A RO 200600677A RO 122333 B1 RO122333 B1 RO 122333B1
- Authority
- RO
- Romania
- Prior art keywords
- gel
- inflammatory
- lidocaine
- aetheroleum
- phenylbutazone
- Prior art date
Links
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
Invenția de față se referă la un gel antiinflamator, antireumatic, anestezic.The present invention relates to an anti-inflammatory, anti-rheumatic, anesthetic gel.
Sunt cunoscute produse cu acțiune similară, care au în compoziție fenilbutazonă 4%, în asociere cu camfor, mentol, cloroform, într-o bază de unguent de tipul A/U (alcool cetilstearilic emulsifiant tip A -Lanette N-, polisorbat 80, glicerol, vaselină albă, p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de n-propil și apă purificată), produs de Antibiotice S.A. lași. Dezavantajele acestui produs sunt biodisponibilitatea și bioechivalența mai mici, comparativ cu gelul antiinflamator, antireumatic și anestezic, datorită bazei de unguent tip A/U, în care sunt încorporate substanțele active, un preț ridicat al materialelor auxiliare și un mod de fabricație laborios, ceea ce determină costuri mai mari de fabricație.Products with a similar action are known, containing 4% phenylbutazone, in combination with camphor, menthol, chloroform, in an A / U type ointment base (cetylstearyl alcohol emulsifying type A -Lanette N-, polysorbate 80, glycerol , white Vaseline, methyl p-hydroxybenzoate, n-propyl p-hydroxybenzoate and purified water), produced by Antibiotice SA you leave. The disadvantages of this product are lower bioavailability and bioequivalence compared to anti-inflammatory, anti-rheumatic and anesthetic gel, due to the A / U type ointment base, in which the active substances are incorporated, a high price of auxiliary materials and a laborious manufacturing method, which causes higher manufacturing costs.
De asemenea, se cunosc următoarele tipuri de geluri cu lidocaină ca substanță activă:The following types of gels with lidocaine as an active substance are also known:
- LIDOCAINE-EGYT, Ungaria, 5% lidocaină bază;- LIDOCAINE-EGYT, Hungary, 5% lidocaine base;
- XILOCAINE ®, gel cu 2% lidocaină, produs de Astra Pharmaceulicals USA Inc., conține: 2% lidocaină HCI, metilparaben, propilparaben, hidroxid de sodiu și/sau acid clorhidric ajustat la pH 6,0...7,0, într-o bază de hidroxipropilmetilceluloză;- XILOCAINE ®, 2% lidocaine gel, produced by Astra Pharmaceulicals USA Inc., contains: 2% lidocaine HCl, methylparaben, propylparaben, sodium hydroxide and / or hydrochloric acid adjusted to pH 6.0 ... 7.0, in a hydroxypropylmethylcellulose base;
- EMLA ®, cremă, 1 g conține lidocaină 25 mg, prilocaină 25 mg, produs de Astra Pharmaceulicals USA Inc., este o emulsie ulei în apă, în care faza uleioasă este constituită dintr-un amestec eutectic de lidocaină și prilocaină, în raport de 1:1. Aceste produse sunt destinate anesteziei topice a pielii, pentru diferite proceduri, cum ar fi: inserția de catetere, puncția venoasă, tratamente injectabile, proceduri chirurgicale superficiale. Dezavantajul acestor produse este plaja redusă de indicații terapeutice.- EMLA ®, cream, 1 g contains lidocaine 25 mg, prilocaine 25 mg, produced by Astra Pharmaceulicals USA Inc., is an oil-in-water emulsion, in which the oily phase consists of a eutectic mixture of lidocaine and prilocaine, in relation of 1: 1. These products are intended for topical skin anesthesia, for various procedures, such as: catheter insertion, venous puncture, injectable treatments, superficial surgical procedures. The disadvantage of these products is the small range of therapeutic indications.
Problema tehnică pe care o rezolvă invenția este de a se stabili componentele și rapoartele de amestecare ale acestora, care să conducă la un gel antiinflamator, antireumatic, anestezic, cu biodisponibilitate crescută.The technical problem solved by the invention is to establish the components and their mixing ratios, leading to an anti-inflammatory, anti-rheumatic, anesthetic gel with increased bioavailability.
Gelul conform invenției conține: 2...5% lidocaină bază, 2...5% fenilbutazonă, 0,10...0,30% salicilat de metil și/sau Aetheroleum rosmarini, 0,30...0,30% Aetheroleum eucalypti, 1 ...3% Carbopol 940,20... 40% alcool izopropilic, 0,1 ...0,4% trietaaolamină, până la 100% apă distilată, procentele fiind exprimate în greutate. Asocierea celor două substanțe active, încorporate într-o bază de gel cu caracter puternic hidrofil, determină o viteză mare de cedare a substanțelor medicamentoase, la nivelul tegumentului, o biodisponibilitate mărită a substanțelor active, ceea ce permite o acțiune rapidă antiinflamatoare, antireumatică și anestezică.The gel according to the invention contains: 2 ... 5% lidocaine base, 2 ... 5% phenylbutazone, 0.10 ... 0.30% methyl salicylate and / or Aetheroleum rosemary, 0.30 ... 0.30 % Aetheroleum eucalypti, 1 ... 3% Carbopol 940,20 ... 40% isopropyl alcohol, 0,1 ... 0,4% trietaaolamine, up to 100% distilled water, the percentages being expressed by weight. The combination of the two active substances, incorporated in a gel base with a strong hydrophilic character, determines a high rate of release of medicinal substances in the skin, an increased bioavailability of active substances, which allows a rapid anti-inflammatory, anti-rheumatic and anesthetic action .
Avantajele gelului antiinflamator, antireumatic, anestezic sunt următoarele:The advantages of anti-inflammatory, anti-rheumatic and anesthetic gel are the following:
- diminuarea efectelor secundare ale antiinflamatoarelor nesteroidiene, prin asocierea fenibutazonei cu lidocaină, aceasta având proprietatea de a reduce penetrabilitatea membranei neuronale pentru ionii de sodiu;- reducing the side effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs by combining fenibutazone with lidocaine, which has the property of reducing the penetrability of the neuronal membrane to sodium ions;
- utilizarea gelului de Carbopol, ca suport al celor două substanțe active, determină o mărire a vitezei de absorbție cutanată și a coeficientului de penetrabilitate, obținându-se o concentrație terapeutică maximă, în scurt timp de la aplicare;- the use of Carbopol gel, as a support of the two active substances, causes an increase in the rate of skin absorption and the coefficient of penetrability, obtaining a maximum therapeutic concentration, shortly after application;
- indicațiile terapeutice ale fenibutazonei se asociază cu cele ale lidocainei, lărgind spectrul terapeutic;- the therapeutic indications of fenibutazone are associated with those of lidocaine, broadening the therapeutic spectrum;
- alcoolul izopropilic folosit la solubilizarea fenibutazonei îndeplinește și funcția de germicid și dezinfectant;- the isopropyl alcohol used to solubilize fenibutazone also fulfills the function of germicide and disinfectant;
- Aetheroleum eucalypti și Aetheroleum rosmarini, datorită compoziției bogate în uleiuri eterice: a- și β-pinen (20...30%). 1,8 cineol (15...50%). borneol (circa 10%), a și βtepineol, linalool, camfor (15...20%), acetatde bornil (5%), acetat de linalil, este un remediu deosebit de eficient în tratarea durerilor reumatismale și musculare, a gutei, are efect reconfortant asupra organismului, în cazul oboselii generale, apatiei, și este tonic, cu acțiune stimulantă moderată, în cazul tulburărilor cauzate de stres.- Aetheroleum eucalypti and Aetheroleum rosmarini, due to the composition rich in essential oils: a- and β-pinene (20 ... 30%). 1.8 cineole (15 ... 50%). borneol (about 10%), a and βtepineol, linalool, camphor (15 ... 20%), bornyl acetate (5%), linalyl acetate, is a particularly effective remedy in treating rheumatic and muscular pain, gout, has a comforting effect on the body, in case of general fatigue, apathy, and is tonic, with moderate stimulating action, in case of disorders caused by stress.
RO 122333 Β1RO 122333 Β1
Se dau, în continuare, două exemple de preparare a gelului, conform invenției.1The following are two examples of gel preparation according to the invention.1
Exemplul 1. Pentru prepararea a 100 g produs, se cântăresc următoarele substanțe:Example 1. For the preparation of 100 g of product, the following substances are weighed:
- Fenilbutazonă ....................................... 2,00 g;3- Phenylbutazone ....................................... 2.00 g; 3
- Lidocaină bază....................................... 4,00g;- Basic lidocaine ....................................... 4.00g;
- Salicilat de metil ...................................... 0,30 g;5- Methyl salicylate ...................................... 0.30 g; 5
- Aetheroleum eucalypti ................................. 0,30g;- Aetheroleum eucalypti ................................. 0.30g;
- Carbopol940 ........................................ 1,00 g;7- Carbopol940 ........................................... 1.00 g; 7
- Trietanolamină ....................................... 0,40g;- Triethanolamine .......................................... 0.40g;
- Alcool izopropilic .................................... 25,00 g;9- Isopropyl alcohol .................................... 25.00 g; 9
- Apă distilată până la ................................ 100,00g.- Distilled water up to ................................ 100.00g.
într-un mojar de capacitate corespunzătoare, se aduc, sub agitare ușoară, 60,00 g 11 apă distilată, proaspăt fiartă și răcită, și 1 g Carbopol 940. Se lasă în repaus 2 h, pentru hidratarea completă a carbopolului. După ce timpul a expirat, în gelul format se adaugă, sub 13 agitare moderată, 4,00 g lidocaină bază, continuându-se omogenizarea. într-un alt mojar de capacitate mai mică, se triturează 2,00 g fenilbutazonă cu 25,00 g alcool izopropilic, până 15 la dizolvarea completă a substanței. Soluția alcoolică se încorporează treptat, în gelul cu lidocaină, apoi se adaugă, în picături, 0,40 g trietanolamină și 0,30 g Aetheroleum eucalypti. 17In a mortar of suitable capacity, bring, under gentle stirring, 60.00 g 11 distilled water, freshly boiled and cooled, and 1 g Carbopol 940. Leave to stand for 2 hours, for complete hydration of carbopol. After the time has elapsed, 4.00 g of lidocaine base are added to the formed gel under moderate stirring, continuing to homogenize. In another lower capacity mortar, grind 2.00 g of phenylbutazone with 25.00 g of isopropyl alcohol until 15 are completely dissolved. The alcoholic solution is gradually incorporated into the lidocaine gel, then 0.40 g of triethanolamine and 0.30 g of Aetheroleum eucalypti are added dropwise. 17
Sub agitare ușoară, dar continuă, se adaugă 0,30 g salicilat de metil. Se obține un gel de culoare albă, omogen, onctuos, care se repartizează în tuburi de plastic dublu vernisate. 19With gentle but continuous stirring, 0.30 g of methyl salicylate is added. A white, homogeneous, creamy gel is obtained, which is distributed in double varnished plastic tubes. 19
Se aplică, o dată sau de două ori pe zi, 5...7 cm de gel, în funcție de suprafața pe care se aplică masând ușor până la absorbția completă. Se poate aplica pe spate, membrele 21 inferioare, superioare, zona gâtului și a pieptului. Nu se aplică pe plăgi deschise sau mucoase. A se evita zona ochilor. 23Apply, once or twice a day, 5 ... 7 cm of gel, depending on the surface on which it is applied by gently massaging until completely absorbed. It can be applied on the back, lower 21 upper limbs, neck and chest area. Do not apply on open wounds or mucous membranes. Avoid the eye area. 2. 3
Exemplul 2. Pentru prepararea a 100 g produs, se cântăresc următoarele substanțe: - Fenilbutazonă ....................................... 2,00 g;25Example 2. For the preparation of 100 g of product, the following substances are weighed: - Phenylbutazone ................................. ...... 2.00 g; 25
- Lidocaină bază....................................... 4,00g;- Basic lidocaine ....................................... 4.00g;
- Aetheroleum rosmarini................................. 0,30 g;27- Aetheroleum rosemary ................................. 0.30 g; 27
- Aetheroleum eucalypti ................................. 0,30g;- Aetheroleum eucalypti ................................. 0.30g;
- Carbopol 940 ........................................ 1,00 g;29- Carbopol 940 ........................................... 1.00 g; 29
- Trietanolamină ....................................... 0,40g;- Triethanolamine .......................................... 0.40g;
- Alcool izopropilic .................................... 25,00 g;31- Isopropyl alcohol .................................... 25.00 g; 31
- Apă distilată până la ................................ 100,00g.- Distilled water up to ................................ 100.00g.
într-un mojar de capacitate corespunzătoare, se aduc, sub agitare ușoară, 60,00 g 33 apă distilată, proaspăt fiartă și răcită, și 1 g Carbopol 940. Se lasă în repaus 2 h, pentru hidratarea completă a carbopolului. După ce timpul a expirat, în gelul format se adaugă, sub 35 agitare moderată, 4,00 g lidocaină bază, continuându-se omogenizarea. într-un alt mojar de capacitate mai mică, se triturează 2,00 g fenilbutazonă cu 25,00 g alcool izopropilic, până 37 la dizolvarea completă a substanței. Soluția alcoolică se încorporează treptat, în gelul cu lidocaină, apoi se adaugă, în picături, 0,40 g trietanolamină, 0,30 g Aetheroleum eucalypti 39 și 0,30 g Aetheroleum rosmarini. Se obține un gel de culoare albă, omogen, onctuos, care se repartizează în tuburi de plastic dublu vernisate. 41In a mortar of suitable capacity, bring, under gentle stirring, 60.00 g 33 distilled water, freshly boiled and cooled, and 1 g Carbopol 940. Leave to stand for 2 hours, for complete hydration of the carbopol. After the time has elapsed, 4.00 g of lidocaine base are added to the formed gel under moderate stirring, continuing to homogenize. In another smaller capacity mortar, crush 2.00 g of phenylbutazone with 25.00 g of isopropyl alcohol, until 37 at complete dissolution of the substance. The alcoholic solution is gradually incorporated into the lidocaine gel, then 0.40 g of triethanolamine, 0.30 g of Aetheroleum eucalypti 39 and 0.30 g of Aetheroleum rosemary are added dropwise. A white, homogeneous, creamy gel is obtained, which is distributed in double varnished plastic tubes. 41
Se aplică, o dată sau de două ori pe zi, 5...7 cm de gel, în funcție de suprafața pe care se aplică masând ușor până la absorbția completă. Se poate aplica pe spate, membrele 43 inferioare, superioare, zona gâtului și a pieptului. Nu se aplică pe plăgi deschise sau mucoase. A se evita zona ochilor. 45Apply, once or twice a day, 5 ... 7 cm of gel, depending on the surface on which it is applied by gently massaging until completely absorbed. It can be applied on the back, lower limbs, upper neck, chest and chest area. Do not apply on open wounds or mucous membranes. Avoid the eye area. 45
Acțiunea terapeutică este reprezentată de combinația dintre un anestezic cu acțiune locală și un antiinflamator nesteroidian cu acțiune antireumatică. Produsul se prezintă sub 47 formă de gel și este destinat tratamentului durerilor musculare și stărilor febrile cauzate de răceli și gripă, a inflamațiilor și durerilor de natură reumatismală, a gutei, în afecțiuni 49 inflamatorii, traumatice și dureroase ale articulațiilor, tendoanelor, ligamentelor și mușchilor,The therapeutic action is represented by the combination of an anesthetic with local action and a non-steroidal anti-inflammatory with anti-rheumatic action. The product is in the form of a gel and is intended for the treatment of muscle pain and fever caused by colds and flu, inflammation and pain of rheumatism, gout, inflammatory, traumatic and painful 49 of the joints, tendons, ligaments and muscles. ,
RO 122333 Β1 determinate de leziuni mecanice, efort prelungit, clacaj muscular la sportivi sau afecțiuni de natură circulatorie (tromboze varicoase, flebită, periflebită, degerături), înțepături de insecte, are efect reconfortant asupra organismului, în cazul oboselii generale, apatiei, și este tonic, cu acțiune stimulantă moderată, în cazul tulburărilor cauzate de stres.RO 122333 Β1 caused by mechanical injuries, prolonged exertion, muscle cramping in athletes or circulatory disorders (varicose thrombosis, phlebitis, periphlebitis, frostbite), insect bites, has a comforting effect on the body, in case of general fatigue, apathy, and is tonic, with moderate stimulating action, in case of stress disorders.
Gelul antiinflamator, antireumatic, anestezic este destinat tratamentului durerilor musculare și stărilor febrile cauzate de răceli și gripă, a inflamațiilor și durerilor de natură reumatismală, în afecțiuni inflamatorii, traumatice și dureroase ale articulațiilor, tendoanelor, ligamentelor și mușchilor, determinate de leziuni mecanice, efort prelungit, clacaj muscular la sportivi sau afecțiuni de natură circulatorie (tromboze varicoase, flebită, periflebită, degeraturi), înțepături de insecte. Datorită compoziției bogate în uleiuri eterice a Aetheroleum eucalypti și Aetheroleum rosmarini: a- și β-pinen (20...30%). 1,8 cineol (15...50%). borneol (circa 10%), a- și β-tepineol, linalool, camfor (15...20%), acetat de bornil (5%), acetat de linalil, este un remediu deosebit de eficient în tratarea durerilor reumatismale și musculare, a gutei, cu efect reconfortant asupra organismului, în cazul oboselii generale, apatiei, și tonic cu acțiune stimulantă moderată, în cazul tulburărilor cauzate de stres, are un efect răcoritor pronunțat asupra organismului, reducând efectiv temperatura, are acțiune expectorantă și antiseptică. Aetheroleum rosmarinise obține în țara noastră, prin antrenarea în vapori de apă a frunzelor și florilor de rozmarin, procedeu relativ ieftin, ce determină un preț scăzut al produsului, dar mai ales uleiurile volatile obținute din plante, spre deosebire de substanțele obținute pe cale industrială, cum este salicilatul de metil, prezintă toxicitate aproape nulă, dacă sunt administrate în dozele corespunzătoare, nu produc efecte secundare și nu au contraindicații.Anti-inflammatory, anti-rheumatic, anesthetic gel is intended for the treatment of muscle pain and fever caused by colds and flu, inflammation and pain of rheumatic nature, in inflammatory, traumatic and painful diseases of the joints, tendons, ligaments and muscles, caused by mechanical injuries, prolonged muscle cramping in athletes or circulatory disorders (varicose thrombosis, phlebitis, periphlebitis, frostbite), insect bites. Due to the composition rich in essential oils of Aetheroleum eucalypti and Aetheroleum rosemary: a- and β-pinene (20 ... 30%). 1.8 cineole (15 ... 50%). borneol (about 10%), α- and β-tepineol, linalool, camphor (15 ... 20%), bornyl acetate (5%), linalyl acetate, is a particularly effective remedy in treating rheumatic and muscular pain , of gout, with comforting effect on the body, in case of general fatigue, apathy, and tonic with moderate stimulating action, in case of disorders caused by stress, has a pronounced cooling effect on the body, effectively reducing temperature, has expectorant and antiseptic action. Rosemary aetheroleum obtains in our country, by entrainment in water vapor of rosemary leaves and flowers, a relatively inexpensive process, which causes a low price of the product, but especially volatile oils obtained from plants, as opposed to industrially obtained substances, such as methyl salicylate, has almost no toxicity if administered in appropriate doses, does not cause side effects and has no contraindications.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ROA200600677A RO122333B1 (en) | 2006-09-01 | 2006-09-01 | Anti-inflammatory, antirheumatic, anesthetic gel |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ROA200600677A RO122333B1 (en) | 2006-09-01 | 2006-09-01 | Anti-inflammatory, antirheumatic, anesthetic gel |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RO122333B1 true RO122333B1 (en) | 2009-04-30 |
Family
ID=40602714
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ROA200600677A RO122333B1 (en) | 2006-09-01 | 2006-09-01 | Anti-inflammatory, antirheumatic, anesthetic gel |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RO (1) | RO122333B1 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8865234B1 (en) * | 2013-08-14 | 2014-10-21 | Apptec, Inc. | Topical pain reliever |
-
2006
- 2006-09-01 RO ROA200600677A patent/RO122333B1/en unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8865234B1 (en) * | 2013-08-14 | 2014-10-21 | Apptec, Inc. | Topical pain reliever |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN108853312B (en) | Polycinnamic alcohol external gel and preparation method thereof | |
| CN103182045A (en) | Medicine for treating tinea of feet and hands and preparation method thereof | |
| US20070098671A1 (en) | Composition and method of treatment for irritated skin | |
| CN104984209A (en) | Improved dog skin plaster treating acute sprain and bruise, rheumatism and pain and preparing method of improved dog skin plaster | |
| CN102228554B (en) | Medicament for treating empyrosis and scalding and preparation method thereof | |
| US8221802B2 (en) | Antipyrotic formulation for the treatment of epidermal burns | |
| JP3989188B2 (en) | Bee venom therapy without a bee needle | |
| RO122333B1 (en) | Anti-inflammatory, antirheumatic, anesthetic gel | |
| CN105168500B (en) | It is a kind of to be used to treat pharmaceutical composition of dental ulcer of infant and preparation method thereof | |
| CN110680870A (en) | Pain-relieving itching-relieving swelling-diminishing detoxifying liquid and preparation method thereof | |
| JP4863437B2 (en) | Bath film formulation | |
| US8865234B1 (en) | Topical pain reliever | |
| WO2018113200A1 (en) | External traditional chinese medicine preparation for diminishing inflammation, relieving pain and promoting fast healing, and preparation method therefor | |
| JP2012193159A (en) | Nasal spray | |
| CN108143759B (en) | Pharmaceutical composition for relieving dysmenorrhea and preparation method thereof | |
| CN103768213B (en) | A kind of Chinese medicine composition for the treatment of foot odor and preparation method thereof | |
| KR100631293B1 (en) | Nose Poultice For Curing Colds | |
| CN1251747C (en) | Medicine for treating burns, scalds, other multiple skin disease and traumatic injury | |
| KR20030070780A (en) | A composition having a good antiflammatory analgesic activity and a medicine for external application comprising the same | |
| CN105031507A (en) | Flos carthami tincture antibacterial liquid and preparation method thereof | |
| CN105641235A (en) | Traditional Chinese medicine composition for treating ulcer and sores and preparation method thereof | |
| EA043222B1 (en) | Nasal anti-inflammation gel based on pectin | |
| CN113786424A (en) | Traditional Chinese medicine composition for treating hip induration caused by progesterone injection and preparation method and application thereof | |
| ES2402289B1 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF TENDINITIS AND / OR CALCIFIED BURSITIS. | |
| Erdem et al. | Acute irritant contact dermatitis caused by Plantago major. |