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KR910006293A - 항비루스성 화합물, 이의 제법 및 이를 함유하는 약학적 조성물 - Google Patents

항비루스성 화합물, 이의 제법 및 이를 함유하는 약학적 조성물 Download PDF

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KR910006293A
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마리 달러지 수잔
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안토니 크레니츠키 토마스
월터 코스잘카 조오지
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Abstract

내용 없음

Description

항비루스성 화합물, 이의 제법 및 이를 함유하는 약학적 조성물.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그 약학적 허용염.
    상기식에서 (1) Y는 H 또는 NH2; (2) X는 ①R3및 R4가 서로 다른 NR3R4기로서 각각은 수소, C1-6알킬, C2-6알케닐, C3-7시클로알킬을 나타내며 개개의 기들은 하나 이상의 할로겐에 의해 임의 치환되었으며; 또는 ②Z-R5기로서 Z는 산소 또는 황이며, R5는 R3과 동일한 의미를 지미며; 또는 ③할로겐 또는 수소이며; (3) R1및 R2는 서로 같거나 서로 다르며 각각은 ①히드록시기; 또는 ②-OCOR6H기 (R6는 직쇄이거나 측쇄의 C1-6알킬렌, C2-6알케닐렌 또는 C3-7시클로알킬렌인 이가기이며, 개개의 기들은 하나이상의 히들록시기에 의해 임의 치환되었다); ③-OCO2R7H기 (R7은 공유 결합이거나 R6와 같은 의미를 지니다); ④-OCOR6-COOR8기 (R6은 상기 정의한 것과 같고 R8는 수소, 직쇄 또는 측쇄의 C1-6알킬 또는 C1-6알케닐이며, 각각은 하나 이상의 히드록시기에 의해 임의 치환되었다); 또는 ⑤-OCOR7-Z-Ar (R7는 상기 정의한 것과 같고, Z는 공유 결합이거나 산소이며, Ar은 방향족 환으로서 하나 이상의 할로겐, C1-6알킬 또는 C1-6알콕시에 의해 치환 또는 비치환되었다); 또는 ⑥-OR6H기 (R6는 상기 정의한 것과 같다); 또는 ⑦-OR6-Z-Ar (R6, Z 및 Ar은 상기 정의한 것과 같다); 또는 ⑧-OCOCHR9NR10R11기 (R10및 R11은 R8에서 정의한 것과 같고; R9은 수소이거나 하나 이상의 히드록시, 메르캅토; C1-3알콕시 또는 C1-3알킬티오기에 의해 임의 치환된 직쇄 또는 측쇄의 C1-4알킬; -R12-A기 (R12는 하나 이상의 히드록시기에 의해 임의 치환된 C1-4알킬렌기이며 A는 -COOH, -CONH2, -NH2또는 -NH-C(NH)NH2또는 A는 4-11 원소의 방향족 또는 비방향족의 사이클릭환 또는 3-10탄소원자와 0,1,2 또는 3환 질소원자를 지닌 복소환 시스템이며 환 탄소원자 및/또는 질소원자는 하나 이상의 히드록시기에 의해 임의 치환되었다); 또는 ⑨-OCO-R13기 (R13은 3-6탄소원자 및, 0,1 또는 2 질소원자 함유의 4-7 원소 복소환이며 환의 탄소원자 및/또는 질소원자는 하나 이상의 히드록시기에 의해 임의 치환되었다); 또는 ⑩-모노-, 디- 또는 트리- 포스페이트 에스테르기이며; 단 일반식(Ⅰ)의 화합물중에서, R1및 R2가 각각 히드록시이거나 R1이 모노-, 디- 또는 트리포스페이트 5′-에스테르이고 R2가 히드록시이며 (a)X=OH이고 Y=NH2이거나 (b)X=NH2이고 Y=H인 것은 제외한다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2가 둘다 OH이거나, R1은 모노포스페이트, R2는 OH, Y는 H 또는 NH2이고 X는 -NR3R4기 (R3및 R4는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-6알킬이다); 또는 X는 Z-R5기 (Z는 0이거나 S이고 R5는 C1-6알킬이다); 또는 X는 할로겐 또는 수소인 화합물 또는 그 약학적 허용염.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1및 R2모두 OH, Y는 NH2, 그리고 X는 H, OH, NH2, 또는 Z-R5(Z는 O이고, R5는 C1-6알킬이다)인 화합물 또는 그 약학적 허용 염.
  4. 2,6-디아미노-9-(2-데옥시-2-플루오로-β-D-리보푸라노실)-9H-푸린 및 그 약학적 허용염.
  5. 2-아미노-9-(2-데옥시-2-플루오로-β-D-리보푸라노실)-9H-푸린 및 그 약학적 허용염.
  6. 2-아미노-9-(2-데옥시-2-플루오로-β-D-리보푸라노실)-6-메톡시-9H-푸린 및 그 약학적 허용염.
  7. 의약요법에 사용하기 위한 제1항 또는 제2항 내지 제6항중 어느 한 항에 의한 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그들의 약학적 허용 염.
  8. 감염의 치료 또는 예방을 위한 약물제조에 있어서 제2항 내지 제6항중 어느 한 항의 화합물의 사용방법.
  9. 제8항에 있어서, 상기 감염이 바이러스성 감염일 경우의 화합물의 사용방법.
  10. 제8항에 있어서, 상기 감염이 원생동물에 의한 감염일 경우의 화합물의 사용방법.
  11. 제8항에 있어서, 바이러스성 감염이 인플루엔자 바이러스성 감염인 경우의 화합물의 사용방법.
  12. 제8항에 있어서, 바이러스성 감염이 호흡기 합포체 바이러스 감염인 경우의 화합물의 사용방법.
  13. 제8항에 있어서, 원생동물 감염이 트리코모나스 바기날리스 감염인 경우의 화합물의 사용방법.
  14. 제8항에 있어서, 원생동물 감염이 기아디아 람블리아 감염인 경우의 화합물의 사용방법.
  15. 제2항 내지 제7항중 어느 한 항의 화합물과 그 약학적 허용 담체를 포함하는 약학적 제제.
  16. 제15항에 있어서, 경구 또는 비강 투여용 약학적 제제.
  17. 제1항 내지 제6항의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그 약학적 허용염을 제조하는 방법에 있어서, (A) 일반식 Pu의 푸린염기(PuH는 푸린잔기이다) 또는 그 염을 일반식(Ⅱ)의 화합물과 반응시켜서 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하는 방법; 및 (B) 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응제와 반응시켜서 상기 전구체 형태의 기를 다음의 목적하는 기로 전환시키는 방법으로서, (ⅰ) R1및 R2중 적어도 하나가 히드록시기인 식(Ⅰ) 화합물을 적당한 반응제와 반응시켜 상기 히드록시기를 상기에서 정의한 R1및/또는 R2의 다른 기로 전환시키는 방법 (ⅱ) R1및/또는 R2가 히드록시가 아닌 식(Ⅰ) 화합물을 반응제와 반응시켜 R1및/또는 R2를 히드록시기로 전환시키는 방법.
    상기식에서, X, Y, R1및 R2는 상기 정의와 같다; W는 포스페이트 에스테르 또는 그 염이나 푸린 또는 피리미딘 부분(Pu 제외)이다; Xa, Ya, R1a및 R2a는 각각 상기 정의된 X, Y, R1및 R2를 나타내거나 전구체인데 예컨데 최소한 X, Y, R1및 R2중 하나가 전구체 형태라면 그런기의 보호된 형태이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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