KR890009916A - 랩단 유도체, 이의 제조 방법 및 이의 약제로서의 용도 - Google Patents
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (8)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물, 및 이의 약리학적으로 허용되는 산부가염.상기식에서, R1,R6및 R7은 각기 독립적으로 OH, O-알킬 또는 일반식(Ⅱ)의 라디칼을 나타내고, A 및 A'은 산소 또는 황이며, B는 -CH2-, 산소 황 또는 -NH-이고, R15내지 R23은 각기 독립적으로 수소, 알킬, 아릴, 아르알킬, 히이드록실, 얼콕시, 머캅토, 할로겐 또는 일반식 NR24R25(여기에서, R24및 R25는, 이들이 동일한 경우, 수소, 알킬, 치환된 알킬, 아릴 또는 아르알킬 이거나; R24가 수소인경우, R25는 알킬, 치환된 알킬, 사이클로알킬, 아르알킬, 아릴, 헤테로사이클릭 라디칼, 아미노, 디알킬아미노, 알킬아미노, 아릴아미노, 아르알킬 아미노, 디알킬아미노, 알킬아미노, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 하이드록실, 머캅토, 아실옥시, 아실, 카바모일, 카복시알킬, 카브알콕시알킬 또는 디알킬아미노알킬이거나; R24가 알킬인 경우, R25는 치환된 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아르알킬 또는 디알킬 아미노알킬이거나; R24및 R25가 이들이 결합된 질소원자와 함께는 하나이상의 헤테로 원자를 함유할 수 있으며, 알킬, 아릴 히이드록시알킬, 할로겐, 하이드록시, 알콕시 또는 이외의 헤테로사이클릭 그룹에 의해 한번 또는 여러번 임의로 치환될 수 있는 헤테로사이클릭 라디칼이다)의 그룹을 나타내며, 단 일반식(Ⅱ)의 라디칼은 치환체 R15내지 R23중 3개 이상을 함유하며, 3개의 치환체중 하나이상은 N,O 또는 S로 부터 선택되는 헤테로원자를 갖고, 1,m,n,1',m' 및 n' 각각은 0 또는 1 내지 10인 정수이고, P는 1 내지 10인 정수이며, R14는 비닐, 에틸, 사이클로프로필, CHOHCH2OH, CH2OH 또는(여기에서, Z는 염소, 브롬 또는 불소와 같은 할로겐이다)이고, 단, a) R1,R6및 R7가 모두 OH그룹은 아니며, b) R7이경우, R1및 R6은 OH가 아니다.
- 제1항에 있어서, R1이 OH그룹이고, R14는 비닐그룹이며, 두개의 치환체 R6및 R7중 하나는 OH, O-알킬 또는 O-아실이고, 나머지 치환체는 일반식(여기에서, R15,R16,R23, B,1 및 m' 상술한 바와 같고, P는 1이다)의 라디칼인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약리학적으로 허용되는 산부가염.
- 제2항에 있어서, R15및 R16각각이 수소이고, B는 산소이며, 1은 1이며, m'은 1 내지 4인 정수이고, R23는 일반식 NR24R25(여기에서, R24및 R25는 상술한 바와 같다)인 화합물 및 이의 약리학적으로 허용되는 산부가염.
- 제3항에 있어서, 두개의 치환체 R6및 R7중 하나는 OH 또는 아세틸 그룹인 화합물 및 이의 약리학적으로 허용되는 산부가염.
- 제1항에 따른 화합물 및 약제학적으로 허용되는 보조제 및/또는 부형제를 함유하는 약제.
- 양성변력효과 및/또는 혈압강하효과를 지닌 약제를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물의 용도.
- 안내압 강하 효과를 지닌 약제를 제조하기 위한 제 1항에 따른 화합물의 용도.
- 일반식(Ⅳ)의 화합물을 a) 일반식(Ⅳ) 화합물과 반응시키고, b) R23이 할로겐인 경우, 생성된 축함생성물을 일반식 NHR24R25화합물과 반응시키고, c) R23이 보호된 아미노그룹인 경우, 통상적인 방법에 따라 보호그룹을 제거시킴을 특징으로 하는, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.상기식에서, R1,B,A',R19내지 R25,1',m',n' 및 P는 일반식(Ⅰ)의 대하여 정의한 바와 같고, R14는 비닐, 에틸 또는 사이클로프로필그룹 또는 그룹R6'는 OH 그룹이며, R7'은 일반식(Ⅴ)의 라디칼(여기에서, R15내지 R18, 1,m 및 n은 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같다) 또는 아세틸그룹 이거나, R7'이 CH그룹이고, R6' 일반식(Ⅴ)의 라디칼이다.※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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