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KR880000468A - 아미노산 유도체의 제조방법 - Google Patents

아미노산 유도체의 제조방법 Download PDF

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Publication number
KR880000468A
KR880000468A KR870005728A KR870005728A KR880000468A KR 880000468 A KR880000468 A KR 880000468A KR 870005728 A KR870005728 A KR 870005728A KR 870005728 A KR870005728 A KR 870005728A KR 880000468 A KR880000468 A KR 880000468A
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KR
South Korea
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ile
amino
ahcp
gly
formula
Prior art date
Application number
KR870005728A
Other languages
English (en)
Inventor
라다쯔 피터
좀브로에크 요하네스
간테 요아힘
제이. 슈미트게스 클라우스
오토밍크 클라우스
졍크지크 알프레드
홀쯔만 귄터
Original Assignee
감스, 헤우만
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베슈랭크터 하프퉁
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Publication date
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Priority claimed from DE19863638425 external-priority patent/DE3638425A1/de
Application filed by 감스, 헤우만, 메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베슈랭크터 하프퉁 filed Critical 감스, 헤우만
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/02—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link
    • C07K5/0227—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link containing the (partial) peptide sequence -Phe-His-NH-(X)2-C(=0)-, e.g. Renin-inhibitors with n = 2 - 6; for n > 6 see C07K5/06 - C07K5/10

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Abstract

내용 없음

Description

아미노산 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 일반식(Ⅰ)의 아미노산 유도체를 제조하는 방법에 있어서, 이의 작용성 유도체중 하나로부터 가용매분해제 또는 가수소분해제의 처리에 의해 분리시키거나, 또는 일반식(Ⅱ)의 카복실산 또는 이의 반응성 유도체중 하나름 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 반응성 유도체중 하나와 반응시키고/시키거나, 경우에 따라, 일반식(Ⅰ)의 화합물에 있어서, 작용적으로 변형된 아미노 및/또는 히드록실 그룹은 가용매 분해제 또는 가수소분해제로 처리하여 분리시키고/시키거나, 유리 아미노 또는 히드록실 그룹은 아실화시키고/시키거나, 케토 그룹은 CHOH 그룹으로 환원시키거나 또는 CH(NH2)그룹으로 환원적으로 아미노화하고/하거나 일반식(Ⅰ)의 화합물을 산을 처리하여 이들 염중 하나로 전환시킴을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 아미노산유도체 및 이들 염의 제조방법.
    X(NR1-CHR2-CO)K-Z-(CH2)m-CO-NR3-CHR|4-CR5-(CHR6)n-CO-E-Q-Y (Ⅰ)
    X-(NR1)-(CHR2-CO)k-G1-OH- (Ⅱ)
    H-G2(Ⅲ)
    상기식에서, X는 H,R7-O-Cm-H2m-CO-,R7-CmH2m-O-CO-, R7-CmH2m-CO-,R7-SO2, R7-SO2,(R7CmH2m)-L(R8-Cp-H2p)-C|rH2r-CO-, R7-(NHCH2CH2)m-NH-CH2CO-, 9-플루오레닐-CmH2m-O-CO-또는(R7-CmH2m-(T)x-CO-CrH2r)-L(R|8-CPH2P)-CO-이고, Z는-O-, -CH2-, -CH=CH-, -NR9-, CH2-O-, -CH2-NR9-또는-CH2-S-이고, E는 펩타이드 방식으로 함께 결합되고, Abu,Ala,Cal,His,Ile,Leu,Met,NlePhe,Trp,Tyr 및 Val로 이루어진 그룹에서 선택된 0 내지 2개의 아미노산 잔기이며, Q 및 T는 각기 0 또는 NH이고 Y는 -CtH3t-R10또는 -CWH2W-(CR11)S-CtH2t-R10이고,R|2,R4,R8및 R10은 각기 H,A,Ar,Ar-알킬,Het,Het-알킬이거나, 또는 탄소수 3 내지 7의 시클로알킬, 탄소수 4 내지 11의 시클로알킬알킬, 각기 탄소수 7 내지 14인 비시클로알킬 또는 트리시클로알킬, 또는 각기 탄소수 8 내지 18인 비시클로알킬알킬 또는 트리시클로알킬알킬이고, 이들은 각기 비치환되거나 또는 A,AO 및/또는 Hal로 한번 또는 여러번 치환될 수 있으며, R8은 AO일수도 있고, R5및 R11은 각기 (H,OR12),(H,NR12R13)이거나 또는 O이고, R1,R3,R6,R9,R12및 R13은 각기 H 또는 A 이고, L은 CH 또는 N이고, K 및 X는 각기 0 또는 1이고, m,pr 및 t는 각기 0,1,2,3,4, 또는 5이고, n 및 s는 각기 1 또는 2이고, w는 1,2,3,4,5,6,7,8,9 또는 10이고, Ar은 A,AO,Hal,CF3,HO, 탄소수 1 내지 8의 히드록시알킬, H2N 및/또는 탄소수 1내지 8의 아미노알킬로 한번 또는 여러번 치환된 페닐 또는 비치환된 페닐이거나 또는 비치환된 나프틸이고, Het는 1 내지 4개의 N,O및/또는 S원자를 가진 포화 또는 불포화 5-또는 6-원 헤테로시클릭 래디칼이고, 이것은 벤젠링에 융합할 수 있고/있거나, A,AO,Hal,CF3,HO,O2N,카노닐산소, H2N,HAN,A2N,ACNH,As,ASO,ASO2,AOOC,CN,H2NCO,HOOC,H|2NSO2,ASO2NH,Ar,Ar-알케닐,각기 탄소수 1 내지 8의 히드록시알킬 및/또는 아미노알킬로 한번 또는 여러번 치환될 수 있고/있거나, 이들의 N 및/또는 S이종원자는 산화될수 있으며, Hal은 F,Cl,Br 또는 Ⅰ이고, Ac는 A-CO-, Ar-CO-또는 A-NH-CO-이고 A는 탄소수 1 내지 8의 알킬이며, 또한 하나 또는 그이상의 -NH-CO-그룹은 하나 또는 그 이상의 -NA-CO-그룹으로 치환될 수도 있고, G1(a)부재, (b)-CO-Z-(CH2)m-CO-, (c)-CO-Z-(CH2)m-CO-W-, (d)-CO-Z-(CH2)m-CO-W-E-, (e)-CO-Z-(CH2)m-CO-W-E-이고,W는-NR3-CHR4-CR5-(CHR6)n-CO-이고,G2는 (a)-Z1-(CH2)m-CO-W-E-Q-Y, (b)-W-E-Q-Y, (c)-E-Q-Y,(d)-E|2-Q-Y, (e)-Q-Y이고, Z는 -O-또는-NR9-이고 E1+E2는 함께 E이다.
  2. 제1항에 있어서, 생성된 화합물이 다음과 같은 아미노산 유도체의 제조방법.
    a) (N-벤질-N-2-페닐에틸카바모일)-Gly-AHCP-Ile-(N-2-아미노-5,6,-디메틸-3-피라지닐메틸아미드); b) 〔2-벤질-4-(2-옥소피롤리디노)-부티릴〕-Gly-AHCP-Ile-(N-2-아미노-5,6-디메털-3-파라지닐메틸아미드;).c)(2-벤질-헵타노일)-Gly-AHCP-Ile-(N-4-아미노-2-메틸-5-피리미디닐메틸아미드); d) (+)-(1-나프틸메틸)-3-(N-2-(2-피리딜)-에틸-카바모일)-프로피오닐〕-Gly-AHCP-Ile-(N-4-아미노-2-메틸-5-피리미디닐-메틸-아미드); e)(N-벤질-N-이소펜틸-카바모일)-Gly-AHCP-Ile-(N-4-아미노-2-메틸-5-피리미디닐-메틸-아미드); f) BOC-Phe-Gly-AHCP-Ile-(N-3-피리딜메틸-아미드);g) BOC-Phe-Gly-AHCP-Ile-NH2; h) BOC-Phe-Gly-AHCP-Ile-(N-2-아미노-5,6,-디메틸-3-피라지닐메틸아미드); i) BOC-Phe-GlY-AHCP)Ile-(N-4-아미노-2-메틸-5-피리미디닐메틸아미드); j) 모르폴리노아세틸-Phe-Gly-AHCP-Ile-AHCP-Ile-(N-2-아미노-5,6-디메틸-3-피라지닐메틸아미드).
  3. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염중 하나를 적어도 하나의 고체, 액체또는 반-고체를 비히클 또는 보조제와 함께 경우에 따라 하나 또는 그 이상의 다른 활성화합물과 적합한 용량형태로 전환시킴을 특징으로 하는 약제학적 제형의 제조방법.
  4. 적어도 하나의 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염중의 하나를 함유함을 특징으로 하는 약제학적 제형.
  5. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이들의 생리학적으로 허용가능한 염을 레닌-의존성 고혈압 또는 알도스테론과다증 억제에 사용하는 방법.
  6. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이들의 생리학적으로 허용가능한 염을 레닌-의존성 고혈압 또는 알도스테론 과다증 억제용 약물의 제조에 사용하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR870005728A 1986-06-10 1987-06-05 아미노산 유도체의 제조방법 KR880000468A (ko)

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DEP3638425.9 1986-11-11
DE19863638425 DE3638425A1 (de) 1986-11-11 1986-11-11 Aminosaeurederivate

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