KR850001174A - 화학적 화합물 - Google Patents
화학적 화합물 Download PDFInfo
- Publication number
- KR850001174A KR850001174A KR1019840004474A KR840004474A KR850001174A KR 850001174 A KR850001174 A KR 850001174A KR 1019840004474 A KR1019840004474 A KR 1019840004474A KR 840004474 A KR840004474 A KR 840004474A KR 850001174 A KR850001174 A KR 850001174A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- formula
- compound
- group
- compounds
- alkyl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 61
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 23
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 15
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 14
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 7
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 7
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims 6
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 6
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 6
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 6
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims 6
- -1 2-guanidinothiazol-4-yl Chemical group 0.000 claims 5
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000006308 propyl amino group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002941 2-furyl group Chemical group O1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 125000000175 2-thienyl group Chemical group S1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000000843 phenylene group Chemical group C1(=C(C=CC=C1)*)* 0.000 claims 4
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 claims 4
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 3
- 125000006376 (C3-C10) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001140 1,4-phenylene group Chemical group [H]C1=C([H])C([*:2])=C([H])C([H])=C1[*:1] 0.000 claims 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 claims 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N phenol group Chemical group C1(=CC=CC=C1)O ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 2
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 2
- TXUICONDJPYNPY-UHFFFAOYSA-N (1,10,13-trimethyl-3-oxo-4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl) heptanoate Chemical compound C1CC2CC(=O)C=C(C)C2(C)C2C1C1CCC(OC(=O)CCCCCC)C1(C)CC2 TXUICONDJPYNPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910021626 Tin(II) chloride Inorganic materials 0.000 claims 1
- QKNALXSEDPJVFW-UHFFFAOYSA-J [Sn].[Sn](Cl)(Cl)(Cl)Cl Chemical compound [Sn].[Sn](Cl)(Cl)(Cl)Cl QKNALXSEDPJVFW-UHFFFAOYSA-J 0.000 claims 1
- 125000005236 alkanoylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003638 chemical reducing agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 239000002243 precursor Substances 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 235000011150 stannous chloride Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001119 stannous chloride Substances 0.000 claims 1
- 125000003944 tolyl group Chemical group 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/48—Two nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)
- Macromolecular Compounds Obtained By Forming Nitrogen-Containing Linkages In General (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (22)
- 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하는 방법.R0-(CH2)m-Y-(CH2)p-(NH)q여기서,R0는 2-구아니디노티아졸-4-일이나 R1R2N(CH2)n-Z그룹이고, R1과 R2은 독립적으로 수소, C1-6알킬, 아릴(C1-6) 알킬, 헤테로아릴(C1-6) 알킬, C3-10싸이클로알킬, 하이드록시(C2-6) 알킬, 혹은 할로(C2-6) 알킬(여기에서 상기 하이드록시 및 할로그룹은 질소원소에 인접한 탄소원자에서 치환되지 않는다); 이거나 R1과 R2는 함께 -(CH2)q를 나타내며 여기에서 q는 4-7이고 5-8원의 포화환이 붙는 질소원자와 함께 형성되고; n은 1 내지 6의 정수이고; Z는 R1R2N(CH2)n그룹이 4-위치에 있는 2,5-푸라닐, 2,5-티에틸, 2,4-피리딜과 R1R2N(CH2)n그룹이 2-위치에 있는 2,4-티아졸릴이거나 1,3-이나 1,4-페닐렌이고; m은 1이거나; Z가 피리딜이나 페닐렌이면 m은 또한 0일 수도 있고; Y는 산소, 유황이나 메틸렌이거나, 혹은 Z는 푸라닐이며, 티에닐이나 티아졸릴 Y는 또한 한개의 결합일 수도 있고; p는 2,3 혹은 4이고; q는 0이거나 1이고; R3은 수소이거나 C1-6알킬이고, R4은 수소이거나 C1-6알카노일이며; 본 방법은 다음에 관한 것으로 구성되어 있다.(a)식 (I)에서 q가 1인 화합물들의 경우, 식(II)의 화합물들과, 식(III)의 화합물을 반응시킴.R6-(CH2)m-Y-(CH2)p-(NH)q(II)여기서, m,y,p 및 R3는 본원중 앞에서 정의한 바와같고, R6는 본원의 앞에서 정의한 바의 R0기이거나, 푸란-2-일 혹은 티엔-2-일기이며; R5는 보호된 아미노이고; Q는 아민으로 치환가능한 기임.(b) 식(I)에서 m이 1이고 Y가 황인 화합물인 경우, 식(IV)의 화합물과 식(V)의 화합물을 반응시킴.R6-CH2-L(IV)여기서, R6,p,q, 및 R3는 본원의 앞에서 정의한 바와같고, R51은 임의로 보호된 아미노기이며, L은 티올이나 그 화학적 등가물로 치환가능한 부문임.(c) 식(I)에서 m이 1이고 Y가 황인 화합물인 경우, 식(VI)의 화합물이나 그 화학적 등가물과 식(VII)의 화합물을 반응시킴.R6CH2SH (VI)여기서, R6,P,q, R51및 R3는 본원중 앞에서 정의한 바와같고, L1은 티올이나 그 화학적 등가물로 치환 가능한 부문임.(d) 혹은 (c)의 화합물을 얻기 위해 식(VIII)의 화합물과 식(IX)의 화합물이나 그 화학적 등가물을 반응시킴.여기서, R6,m,y,p,q, 및 R3는 본원중 앞에서 정의한 바와같고, R52는 보호된 아미노이며 R7은 에스테르-형성기임; (e) 식(I)에서 z가 2,4-피리딜이고 m은 O, Y는 산소인 화합물의 경우, 식(X)의 화합물과 식(XI)의 화합물이나 반응할 수 있는 그 유도체를 반응시킴.여기서 R1,R2,n,p,q,R3및 R51은 본원중 앞에서 정의한 바와같고, L2는 하이드록시나 그 등가물로 치환 가능한 기이다.(f) 식(I)에서 z가 페닐렌, m이 o이고, y가 산소인 화합물의 경우, 식(XII)의 화합물이나 그 화학적 등가물과 식(XIII)의 화합물을 반응시킴.여기서, R1,R2,n,p,q,R3및 R51은 본원중 앞에서 정의한 바와 같으며, L3는 페놀이나 그 화학적 등가물로 치환 가능한 부분임.(g) 식(I)에서 R0가 R1R2N(CH2)-Z-인 화합물의 경우, 식(XIV)의 화합물을 변환시킴.여기서, z,m,y,p,q,R3및 R51은 본원중 앞에서 정의한 바와같고, R8는 본원중 앞에서 정의한 R1R2N(CH2)n-기의 전조물임.(h) 식(I)에서 q가 인 화합물들의 경우, 식(XV)의 화합물을 환원시킴.여기서 1 m,y,p,R3및 R51은 본원중 앞에서 정의한 바와같고, R9는 본원중 앞에서 정의한 R8-Z-이거나 R0기이며, R10은 -CO-NH-이거나 -CH=N-기임; 그 밖에 다음이 필요함.(i) 식(I)에서 n이 1인 화합물을 생성시키기 위해 R6가 푸란-2-일이거나 티엔-2-일인 화합물을 만니히시약과 반응시킴.(ii) 보호된 아모니기를 아미노나 C1-6알카노일 아미노로 변환시킴.(iii) 임의로 염을 형성함.
- 여러가지 a)-d)의 어느 방법에 따라 시행될 경우 R1,R2,n 및 Z가 일반식(1)에서 정의한 바와같은 R0가 R1R2N(CH2)nZ-인 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하는 청구범위 제1항에 따른 제조방법.
- R4가 수소인 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하기 위한 청구범위 제1항이나 제2항에 따른 제조방법.
- q가 1인 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하기 위한 청구범위 제1항내지 제3항중의 어느 하나에 따른 방법.
- q가 1인 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하기 위한 청구범위 제1항내지 제3항중의 어느 하나에 따른 방법.
- R3가 수소인 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하기 위한 청구범위 제1항내지 제5항중의 어느 하나에 따른 방법.
- R1과 R2가 다같이 q가 4-7인 -(CH2)q를 나타내는 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하기 위한 청구범위 제1항내지 제6항중의 어느 하나에 따른 방법.
- R1R2N(CH2)n-Z-가 3피페리디노 메틸페닐인 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하기 위한 청구범위 제1항내지 제7항중의 어느 하나에 따른 방법.
- 2-[3-(3-디메틸아미노메틸)페녹시)프로필아미노]-5-아미노-피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염.2-[3-(3-피페리디노메틸)페녹시)프로필]-5-아미노-피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염.2-[3-(3-피페리디노메틸)페녹시)프로필아미노]-5-아세트아미도피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염.2-[3-(3-피페리디노메틸)페녹시)프로필아미노]-5-아미노-피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염.2-[3-(4-피페리디노메틸)피리드-2-옥시)프로필아미노]-5-아미노피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염.2-[3-(4-피페리디노메틸)피리드-2-옥시)프로필]-5-아미노피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염.2-[3-[3-(헥사하이드로 아제피노메닐)페녹시]프로필아미노]-5-아미노피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염 및 2-[3-[3-피페리디노메틸)페녹시프로필]-5-아미노]-6-메틸피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염을 제조하는 청구범위 제1항에 따른 방법.
- 2-[3-(3-피페리디노메틸)페녹시)프로필]-5-아미노피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염을 제조하는 청구범위 제1항에 따른 방법.
- R0,m,y,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같은 일반식(XVI)의 화합물이나 이들의 염을 환원하는 것으로 구성되는 R4가 수소인 청구범위 제1항에서 정의된 바와같은 일반식(1)의 화합물(1)이나 이들의 염을 제조하는 방법.
- 2-[3-(3-피페리디노메틸)페녹시-프로필]-5-니트로피리미딘-4-온을 환원하는 것으로 구성되는 2-[3-(3-피페리디노-메틸)페녹시)프로필-5-아미노피리미딘-4-온을 제조하는 방법.
- 환원제가 충분한 중성조건하에 염화제일 주석으로 구성되는 청구범위 제11항이나 제12항에 따른 방법.
- 용매가 에틸아세테이트로 구성되고 염화제일주석이 무수형태인 청구범위 제13항에 따른 방법.
- 청구범위 제1항에서 정의된 바와같은 일반식(1)의 화합물이나 이들의 약제학상허용 가능한 염 및 약학상허용 가능한 담체를 연합하는 것으로 구성되는 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
- 일반식(1)의 화합물이 2-[3-(3-피페리디노메틸)-페녹시)프로필]-5-아미노피리미딘-4-온인 청구범위 제15항에 따른 방법.
- 일반식(XVI)의 화합물이나 이들의 염.여기에서,R0는 2-구아니디노티아졸-4-일이나 R1R2N(CH2)n-Z-이고, R1과 R2은 독립적으로 수소, C1-6알킬, 아릴(C1-6) 알킬, 헤테로아릴(C1-6) 알킬, C3-10싸이클로알킬, 하이드록시(C2-6) 알킬, 혹은 할로(C2-6) 알킬(여기에서 상기 하이드록시와 할로그룹은 질소원소에 인접한 탄소원자에서 치환되지 않는다)이거나; R1과 R2는 다같이 q가 5-8원 포화합을 붙게하는 질소원자와 함께 형성되게끔 q가 4-7인 (CH2)q을 나타내고, n은 1-6의 정수이며; Z는 R1R2N(CH2)n그룹이 4-위치에 있는 2,5-푸라닐, 2,5-티에틸, 2,4-피리딜이거나, R1R2N(CH2)n그룹이 2-위치에 있는 2,4-티아졸릴 혹은 1,3이나 1,4-페닐렌이고; m은 1이거나; z가 피리딜이나 페닐렌이면 m은 0일수도 있고; Y는 산소, 유황이나 메틸렌이거나, 혹은 Z는 푸라닐이나 티에닐, 티아졸릴이면, Y는 또한 단일 결합일수도 있고; P는 2,3-이나 4이고; q는 0이나 1이고; R3는 수소나 C1-6알킬이다.
- 2-[3-(3-피페리디노메틸)페녹시)프로필]-5-니트로피리미딘-4-온.
- 다음에 관한 것을 포함하는 청구범위 제17항에서 정의된 바와같은 일반식(XVI)의 화합물을 제조하는 방법.(a) 일반식(II)의 화합물을 m,y,p 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같고, R6가 청구범위 제1항에서 정의된 바와 같은 R0그룹이거나 R6가 푸란-2-일이나 티엔-2-일그룹이며; Q가 아민으로 치환가능한 그룹인 일반식(IIIA)의 화합물과 반응시키는, q가 1인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것이나;R6(CH2)m-Y-(CH2)pNHZ(II)(b) 일반식(IV)의 화합물을, R6,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같고 L이 티올이나 이들의 화학적 등가물로 일부 치환가능한 일반식(VA)의 화합물과 반응시키는 m이 1이고 Y가 유황인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것이나;R6-CH2-L (IV)(c) 일반식(VI)의 화합물이나 이들의 화학적 등가물을, R6,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같고, L1이 티올이나 이들의 화학적 등가물에 의해 일부 치환가능한 일반식(XIIA)의 화합물과 반응시키는; m이 1이고, Y가 유황인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것이나;R6CH2SH (VI)(d) 일반식(VIII)의 화합물을, R6,m,y,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와 같고, R7이 에스텔 형성그룹인 일반식(IXB)의 화합물이나 이들의 화학적 등가물과 반응시키는 것에 관한 것이나;(e) 일반식(X)의 화합물을, R1,R2,n,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같고 L2가 하이드록시나 이들의 등가물에 의해서 치환가능한 그룹인 일반식(XIA)이나 반응을 일으킬수 있는 이들의 유도체와 반응시키는, z가 2,4-피리딜이고, m이 0이며 y가 산소인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것; 또는(f) 일반식(XII)의 화합물이나 이들의 화학적 등가물을, R1,R2,n,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와 같고 L3가 페놀이나 이들의 화학적 등가물로 일부치환 가능한 일반식(XIIIA)의 화합물과 반응시키는 z가 페닐렌이고, m이 0이며 Y가 산소인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것이나;(g) z,m,y,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같고 R8가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같은 R1R2N(CH2)n-그룹의 전개물인 일반식(XIVA)의 화합물을 전환하는, R0가 R1R2N(CH2)n-z-인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것이나;(h) m,y,p 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같고 R9이 R0그룹이거나 청구범위 제1항에서 정의된 바와같은 R8-z-이며, R10이 -CH=N-이나 -CO-NH인 일반식(XVA)의 화합물을 환원하는, q가 1인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것과 그후에 필요시에는;(i) R6가 푸란-2-일이나 티엔-2-일인 화합물은 만니히시약과 반응시켜 n이 1인 일반식(XVI)의 화합물을 형성하는 것; (ii) 임의로 염을 형성하는 것.
- 4-[3-(피페리디노메틸)페녹시]부티론 아미딘과 일반식(IXB)의 화합물이나 청구범위 제19항에서 정의된 바와같은 이들의 화학적 등가물을 반응시키는 것으로 구성되는 2-[3-(3피페리디노-메틸)페녹시)프로필]-5-니트로피리미딘-4-온을 제조하는 방법.
- 일반식(IXB)의 화합물이나 이들의 화학적 등가물이, R7이 에스텔형성그룹이고 X가 치환가능한 그룹인 일반식;일반식의 화합물인 청구범위 제20항에 따른 방법.
- R7이 C1-6알킬이고, X가 C1-6알콕시인 청구범위 제21항에 따른 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB838320505A GB8320505D0 (en) | 1983-07-29 | 1983-07-29 | Chemical compounds |
| GB83-20505 | 1983-07-29 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR850001174A true KR850001174A (ko) | 1985-03-16 |
Family
ID=10546495
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| KR1019840004474A KR850001174A (ko) | 1983-07-29 | 1984-07-27 | 화학적 화합물 |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0134096B1 (ko) |
| JP (1) | JPS6051179A (ko) |
| KR (1) | KR850001174A (ko) |
| AT (1) | ATE40552T1 (ko) |
| AU (1) | AU564650B2 (ko) |
| CA (1) | CA1261831A (ko) |
| CS (1) | CS244448B2 (ko) |
| DD (1) | DD216933A5 (ko) |
| DE (1) | DE3476541D1 (ko) |
| DK (1) | DK368284A (ko) |
| ES (1) | ES8600254A1 (ko) |
| FI (1) | FI842976A (ko) |
| GB (1) | GB8320505D0 (ko) |
| GR (1) | GR82226B (ko) |
| HU (1) | HUT34743A (ko) |
| IL (1) | IL72491A0 (ko) |
| JO (1) | JO1327B1 (ko) |
| NO (1) | NO843043L (ko) |
| PT (1) | PT78977B (ko) |
| ZA (1) | ZA845820B (ko) |
| ZW (1) | ZW11584A1 (ko) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4772704A (en) * | 1983-09-21 | 1988-09-20 | Bristol-Myers Company | 2,5-disubstituted-4(3H)-pyrimidones having histamine H2 -receptor antagonist activity |
| GB8421427D0 (en) * | 1984-08-23 | 1984-09-26 | Smith Kline French Lab | Chemical compounds |
| WO2005097751A2 (en) * | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Non-imidazole heterocyclic compounds as histamine h3-receptor ligands |
| AU2007256931B2 (en) | 2006-05-30 | 2013-01-24 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Substituted pyridyl amide compounds as modulators of the histamine H3 receptor |
| EP2222664B1 (en) | 2007-11-20 | 2014-10-29 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Cycloalkyloxy- and heterocycloalkyloxypyridine compounds as modulators of the histamine h3 receptor |
| EP4196793A1 (en) | 2020-08-11 | 2023-06-21 | Université de Strasbourg | H2 blockers targeting liver macrophages for the prevention and treatment of liver disease and cancer |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IN151188B (ko) * | 1978-02-13 | 1983-03-05 | Smith Kline French Lab | |
| ZA793443B (en) * | 1978-07-26 | 1980-12-31 | Glaxo Group Ltd | Heterocyclic derivatives |
| US4496567A (en) * | 1978-11-13 | 1985-01-29 | Smith Kline & French Laboratories Limited | Phenyl alkylaminopyrimidones |
| US4521418A (en) * | 1979-02-21 | 1985-06-04 | Smith Kline & French Laboratories Limited | Guanidinothiazolyl derivatives |
| ZW21281A1 (en) * | 1980-10-01 | 1981-11-18 | Smith Kline French Lab | Amine derivatives |
| NZ202797A (en) * | 1981-12-28 | 1985-08-30 | Lilly Co Eli | Pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions |
-
1983
- 1983-07-29 GB GB838320505A patent/GB8320505D0/en active Pending
-
1984
- 1984-07-18 JO JO19841327A patent/JO1327B1/en active
- 1984-07-23 GR GR75407A patent/GR82226B/el unknown
- 1984-07-24 AU AU30991/84A patent/AU564650B2/en not_active Ceased
- 1984-07-24 CA CA000459505A patent/CA1261831A/en not_active Expired
- 1984-07-25 AT AT84305045T patent/ATE40552T1/de not_active IP Right Cessation
- 1984-07-25 DE DE8484305045T patent/DE3476541D1/de not_active Expired
- 1984-07-25 PT PT78977A patent/PT78977B/pt unknown
- 1984-07-25 IL IL72491A patent/IL72491A0/xx unknown
- 1984-07-25 EP EP84305045A patent/EP0134096B1/en not_active Expired
- 1984-07-26 FI FI842976A patent/FI842976A/fi not_active Application Discontinuation
- 1984-07-26 ES ES534620A patent/ES8600254A1/es not_active Expired
- 1984-07-27 JP JP59158537A patent/JPS6051179A/ja active Pending
- 1984-07-27 KR KR1019840004474A patent/KR850001174A/ko not_active Application Discontinuation
- 1984-07-27 ZW ZW115/84A patent/ZW11584A1/xx unknown
- 1984-07-27 ZA ZA845820A patent/ZA845820B/xx unknown
- 1984-07-27 DD DD84265728A patent/DD216933A5/de unknown
- 1984-07-27 DK DK368284A patent/DK368284A/da not_active Application Discontinuation
- 1984-07-27 HU HU842902A patent/HUT34743A/hu unknown
- 1984-07-27 CS CS845810A patent/CS244448B2/cs unknown
- 1984-07-27 NO NO843043A patent/NO843043L/no unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ES534620A0 (es) | 1985-09-16 |
| ZA845820B (en) | 1985-06-26 |
| FI842976A0 (fi) | 1984-07-26 |
| AU564650B2 (en) | 1987-08-20 |
| ATE40552T1 (de) | 1989-02-15 |
| DE3476541D1 (de) | 1989-03-09 |
| CA1261831A (en) | 1989-09-26 |
| CS581084A2 (en) | 1985-08-15 |
| AU3099184A (en) | 1985-01-31 |
| DK368284D0 (da) | 1984-07-27 |
| IL72491A0 (en) | 1984-11-30 |
| DD216933A5 (de) | 1985-01-02 |
| EP0134096B1 (en) | 1989-02-01 |
| GB8320505D0 (en) | 1983-09-01 |
| JPS6051179A (ja) | 1985-03-22 |
| EP0134096A2 (en) | 1985-03-13 |
| PT78977B (en) | 1986-06-05 |
| JO1327B1 (en) | 1986-11-30 |
| EP0134096A3 (en) | 1985-12-18 |
| PT78977A (en) | 1984-08-01 |
| FI842976A (fi) | 1985-01-30 |
| CS244448B2 (en) | 1986-07-17 |
| NO843043L (no) | 1985-01-30 |
| GR82226B (ko) | 1984-12-13 |
| DK368284A (da) | 1985-01-30 |
| ES8600254A1 (es) | 1985-09-16 |
| ZW11584A1 (en) | 1985-04-17 |
| HUT34743A (en) | 1985-04-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2129553C1 (ru) | Производные тиазолидиндиона, их получение и фармацевтическая композиция | |
| KR840006674A (ko) | 디디히드로 밀베마이신 유도체의 제조방법 | |
| SE8303910D0 (sv) | 15-deoxi-hydroxiprostaglandiner och forfarande for framstellning derav | |
| KR880005135A (ko) | 이미다조-벤즈옥사진온, 그의 제조방법 및 이들 화합물을 함유하는 약제학적 조성물 | |
| KR910002800A (ko) | 4-아실록시퀴놀린 유도체와 이를 함유하는 살충 또는 살비조성물 | |
| KR840006968A (ko) | 1,4-디하이드로 피리딘의 제조방법 | |
| KR850001174A (ko) | 화학적 화합물 | |
| DK276789D0 (da) | Ethylenaminderivater | |
| KR860001819A (ko) | 티아(옥사)디아졸 유도체의 제조방법 | |
| KR830010072A (ko) | 아미디노 피페리딘 유도체의 제조방법 | |
| KR880009924A (ko) | 신규의 유기 백금 착물 및 그의 제법 | |
| KR920008016A (ko) | 살리실산 유도체 | |
| KR840004726A (ko) | 5-하이드록시트립타민 길항제인 퀴놀린 유도체의 제조방법 및 그 제약조성물 | |
| KR900018113A (ko) | 티에노-트리아졸로-디아제핀 유도체, 그의 제조 방법 및 그를 함유하는 치료 조성물 | |
| KR840008330A (ko) | 화학적 화합물 | |
| KR850001177A (ko) | 페녹시 페닐 알칸 유도체의 제조방법 | |
| KR960704877A (ko) | 이미다졸리딘온 유도체, 이의 산부가염 및 노인성 치매 치료제 (Imidazolidinone derivative, acid-addition salt thereof, and remedy for senile dementia) | |
| EP0281412A3 (en) | Novel organic platinum complex pharmaceutical compositions containing same and a process for the preparation thereof | |
| KR900001655A (ko) | 모르니플룸산염 및 동족 화합물의 제조방법 | |
| KR860003244A (ko) | 옥사디아졸릴-1,4-디히드로피리딘 유도체 및 그의 산부가얻의 제조방법 | |
| KR830006243A (ko) | 헤테로고리화합물 유도체의 제조방법 | |
| KR840004724A (ko) | 디히드로피리딘과 그 반응중간체의 제조방법 및 이들의 제약조성물 | |
| KR840003674A (ko) | N,n'-비스(트리플로로메틸설포닐)옥사이드류 및 이를 함유하는 화학루미네센스 조성물 | |
| KR910011839A (ko) | 이미다졸리딘 유도체, 그의 제조 방법 및 이를 함유하는 살충제 | |
| KR980700293A (ko) | 크래드레이트 화합물, 그 제조방법 및 이를 함유한 코팅조성물 (Novel Clathrate Compound, Process for Producing the Same and Coating Composition Containing Said Novel Clathrate Compound) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| WITN | Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid |