KR830000677A - 물질의 조성물 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

물질의 조성물

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (26)

1. 다음 구조식의 화합물류 및 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염류.

   상기 구조식에서 n은 1, 2 또는 3이고 R¹은 H, 2-5개의 탄소원자를 함유하고 있는 지방족 아실기 및 다음 일반식의 비치환 또는 치환 벤조일로서 성립되어 있는 기로부터 선택된 것이다.

   상기 일반식에서 R³은 수소 및 메틸로서 성립된 기로부터 선택된 것이고, 상기 구조식 1에서 R²는 H, 1-4개의 탄소원자를 함유하고 있는 지방족알킬기, 벤질, 2-5개의 탄소원자를 함유하고 있는 지방족 아실기 및 다음 일반식의 비치환 또는 치환벤조일로서 성립되어 있는 기로부터 선택된 것이다.

   상기 일반식에서, R⁴는 수소 및 메틸로서 성립되어 있는 기로부터 선택된 것이다.
2. 특허청구 범위 제1항의 구조식에서 R¹이 수소인 특허청구 제1항에 따른 화합물과 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염류.
3. 특허청구 범위 제1항의 구조식에 R¹이 2-5개의 탄소원자를 함유한 지방족 아실기이거나 R³이 수소 또는 메틸인 일반식의 비치환 또는 치환벤조일인 특허청구 범위 제1항에 따른 화합물류 및 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염류.
4. 특허청구 범위 제1항의 구조식에서 n가 1인 특허청구 범위 제1항에 따른 화합물류 및 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염류.
5. 특허청구 범위 제1항의 구조식에서 n가 2인 특허청구 범위 제1항에 따른 화합물류 및 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염류.
6. 특허청구 범위 제1항의 구조식에서 R²가 1-4개의 탄소원자를 함유하고 있는 알킬기인 특허청구범위 제1항에 따른 화합물류 및 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염.
7. 특허청구범위 제1항의 구조식에서 n은 2, R¹은 수소 그리고 R²는 1-4개의 탄소원자를 포함하고 있는 알킬기인 특허청구범위 제1항에 따른 화합물류 및 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염류.
8. 특허청구범위 제1항의구조식에서 n은 2, R¹은 2-5개의 탄소원자를 함유하고 있는 지방족기, 또한 R²는 1-4개의 탄소원자를 포함하고 있는 알킬기인 특허청구 범위 제1항에 따른 화합물 및 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염류.
9. 다음 구조식의 특허청구범위 제1항에 따른 화합물 및 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염류.
10. 다음 구조식의 특허청구범위 제1항에 따른 화합물 및 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염류.
11. 다음 구조식의 특허청구범위 제1항에 따른 화합물 및 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염류.
12. 다음 구조식의 특허청구범위 제1항에 따른 화합물 및 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염류.
13. 라세미 혼합물의 형에 있어서 특허청구범위 제1-12항중의 어느 항에 따르는 화합물.
14. 본질적으로 순수한 입체 이성체의 형에 있어서 특허청구범위 제1-12항 중 어느항에 따르는 화합물.
15. 하기 A 및 B항의 반응에 의한 다음 구조식 I의 화합물 및 치료적으로 허용될 수 있는 그의 염의 제조방법.

    상기 구조식 I에서 n은 1,2 또는 3이고, R¹은 H, 2-5개의 탄소원자를 함유하고 있는 지방족 아실기 및 다음 일반식의비치환 또는 치환 벤조일로서 성립되어 있는 기로부터 선택된 기이며,

    상기 일반식에서 R³은 수소 및 메틸로서 성립된 기로부터 선택된 것이며, 상기 구조식 I에서 R²는 H, 1-4개의 탄소원자를 함유하고 있는 지방족 알킬기, 벤질, 2-5개의 탄소원자를 포함하고 있는 지방족아실기 및 다음 일반식의 비치환 또는 벤조일로서 성립되어 있는 기로부터 선택된 것이고,

    상기 일반식에서 R⁴는 수소 및 메틸로서 성립된기로부터 선택된 것이며 본항의 제법에서의 반응은, 다음 구조식 III의 화합물을 구조식 IV의 화합물과 반응시켜 구조식 V의 화합물을 형성시키는 반응.

    상기 구조식 III에서 R은 수소; 2-5개의 탄소원자를 함유한 지방족아실기; 다음 일반식의 비치환 또는 치환 벤조일이고

    상기 일반식에서 R³은 수소 또는 메틸; 또는 1-5개의 탄소원자를 함유하고 있는 알킬기와 같은 하이드록시보호기 또는 벤질 또는 나프틸메틸과 같은 11개까지의 탄소원자를 갖는 모노 또는 이환식 아랄킬기이며, 상기 구조식 IV에서 n은 1,2 또는 3; R²는 수소 1-4개의 탄소원자를 함유하고 있는 지방족 알킬기; 벤질; 2-5개의 탄소원자를 함유하고 있는 지방족 아실기 및 다음 일반식의 비치환 또는 치환 벤조일로서 성립의 기로부터 선택된 것이고,

    상기 일반식에서 R⁴는 수소 또는 메틸이며 상기 구조식 IV에서 R⁵는 수소 또는 벤질과 같은 N-보호기이다. 본 반응 후 필요에 따라 보호기 R 및 R⁵는 제거된다.

    B. 다음 구조식 VI의 화합물을 환원하여 구조식 V의 화합물을 형성시키는 환원반응.

    상기 구조식 VI에서 n, R 및 R²는 상기 A항에서 지정된 의미를 가지며 반응 후 필요하다면 보호기 R는 제거되고 그후 원한다면 이와 같이 얻은 구조식 I의 화합물을 약학적으로 허용될 수 있는 염으로 전위시키거나 그의 광학적 이성체로서 분리한다.
16. 특허청구범위 제2-14항중의 어느항에 따른 화합물을 제조함을 특징으로 하는 특허청구범위 제15항에 따른 제조방법.
17. 약학적으로 허용될 수 있는 담체와 함께 다음 구조식 I의 화합물의 유효량을 활성성분으로 함유하는 약학적 제제 또는 치료적으로 허용될 수 잇는 그의 염.

    상기 구조식 I에서 n은 1,2 또는 3; R¹은 H, 2-5개의 탄소원자를 함유하고 있는 지방족아실기 및 다음 일반식의 비치환 또는 치환 벤조일로서 성립되어 있는 기로부터 선택된 것이며,

    상기 일반식에서 R³은 수소 및 메틸로서 성립되어 있는 기로부터 선택된 것이고, 상기 구조식 I에서 R²는 H, 1-4개의 탄소원자를 함유하고 있는 지방족알킬기, 벤질 2-5개의 탄소원자를 함유하고 있는 지방족아실기 및 다음 일반식의 비치환 또는 치환 벤조일로서 성립되어 있는 기로부터 선택된 것이며,

    상기 일반식에서 R⁴는 수소 및 메틸로서 성립되어 있는 기로부터 선택된 것이다.
18. 약학적으로 허용될 수 있는 담체와 함게 특허청구 범위 제2-15항 중의 어느 항에 따른 화합물을 활성성분으로 포함하는 특허청구범위 제17항에 따르는 약학적 제제.
19. 투여량 단위형에 있어서의 특허청구범위 제17 및 18항중의 어느 항에 따른 약학적 제제.
20. 특허청구범위 제1-14항중의 어느 항에 따른 화합물의 치료적으로 유효한 양을 기관지확장치료를 요하는 숙주에게 투여함을 특징으로 하는 인간을 포함한 포유동물에 있어서 기관지확장을 가져오는 방법.
21. 특허청구범위 제8항에 다른 화합물을 투여함을 특징으로 하는 특허청구범위 제20항에 따른 방법.
22. 특허청구범위 제1-14항중의 어느 항에 따른 화합물의 치료적으로 유효한 양을 α-수용기차단을 요하는 숙주에게 투여함을 특징으로 하는 인간을 포함한 포유동물에 있어서 α-수용기차단을 가져오는 방법.
23. 특허청구범위 제9항에 따른 화합물을 투여함을 특징으로 하는 특허청구범위 제22항에 따른 방법.
24. 특허청구범위 제1-14항중의 어느 항에 따른 화합물의 유효량을 자궁 이완을 요하는 숙주에게 투여함을 특징으로 하는 인간자궁의 이완을 가져오기 위한 방법.
25. 특허청구범위 제9항에 따른 화합물을 투여함을 특징으로 하는 특허청구범위 제24항에 따른 방법.
26. 특허청구 범위 제1-25항을 포함한 본질적으로 기술된 바와 같은 청구범위 1-25항에 따른 그들 제제의 화합물, 제조방법, 그들 성분을 함유한 조성물, 기관지확장제로서의 그들 제제의 사용, α-수용기차단제로서의 그들 제제의 사용 및 자궁이완제로서의 그들 제제의 사용법.

    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.