[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

KR20190062919A - 카페인을 유효성분으로 함유하는 남성 탈모 예방 또는 치료용 조성물 - Google Patents

카페인을 유효성분으로 함유하는 남성 탈모 예방 또는 치료용 조성물 Download PDF

Info

Publication number
KR20190062919A
KR20190062919A KR1020170161596A KR20170161596A KR20190062919A KR 20190062919 A KR20190062919 A KR 20190062919A KR 1020170161596 A KR1020170161596 A KR 1020170161596A KR 20170161596 A KR20170161596 A KR 20170161596A KR 20190062919 A KR20190062919 A KR 20190062919A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
hair
caffeine
composition
present
active ingredient
Prior art date
Application number
KR1020170161596A
Other languages
English (en)
Inventor
권보선
김종남
Original Assignee
우리들휴브레인 주식회사
(주) 벤우코리아
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 우리들휴브레인 주식회사, (주) 벤우코리아 filed Critical 우리들휴브레인 주식회사
Priority to KR1020170161596A priority Critical patent/KR20190062919A/ko
Publication of KR20190062919A publication Critical patent/KR20190062919A/ko

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; PREPARATION OR TREATMENT THEREOF
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2200/00—Function of food ingredients
    • A23V2200/30—Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health
    • A23V2200/318—Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health having an effect on skin health and hair or coat

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

본 발명은 카페인을 유효성분으로 함유하는 남성 탈모 예방 또는 치료용 조성물, 탈모 개선용 화장료 조성물, 발모제 조성물 또는 탈모 개선용 건강기능식품에 관한 것으로, 본 발명에서는 5 알파-환원효소의 작용 억제제로써 시판되고 있는 약물인 피나스테라이드를 처리했을 때와 비교하여 카페인을 처리한 실험군에서 5 알파-환원효소의 발현이 20~30% 더 감소되었음을 확인하였다.

Description

카페인을 유효성분으로 함유하는 남성 탈모 예방 또는 치료용 조성물{COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING ALOPECIA FROM CAFFEINE AS AN ACTIVE INGREDIENT}
본 발명은 카페인을 유효성분으로 함유하는, 5-알파-환원효소(5-alpha-reductase)의 발현 억제를 통해 테스토스테론으로 인한 남성 탈모의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다.
모발은 성장기(Anagen), 퇴화기(Catagen), 휴지기(Telogen)의 주기를 돌며 발모와 탈모를 반복하며 유지되고 있다. 상세하게는, 모발을 성장시키는 성장기(anagen), 성장을 종료하고 모구부가 축소하는 시기인 퇴화기(catagen), 모유두가 활동을 멈추고 모발을 두피에 머무르게 하는 시기인 휴지기(talogen), 모유두가 활동을 시작하거나 또는 새로운 모발을 발생시켜 오래된 모발을 탈모시키는 시기인 발생기로 나눌 수 있다. 모발의 성장기는 남성 3~5년, 여성이 4~6년 정도로 그 후 퇴화기 30~45일 정도, 휴지기가 3~4개월 정도 지나 자연적으로 탈모가 된다. 그리고 휴지기의 마지막이 되면 새로운 모발이 생성되는 발생기가 시작된다.
탈모는 정상적인 현상이나 정상인 사람이 성장기 상태의 모발이 많은 데 비해 보통 탈모증(Alopecia)인 사람은 휴지기 상태의 모발이 많아 눈으로 보이는 탈모현상이 나타내게 된다. 탈모증을 나타내는 사람들의 특징은 모발의 소형화에 있다. 탈모가 진행될수록 성장기의 기간이 짧아지고 이로 인하여 모발은 점점 소형화된다. 따라서 탈모의 치료를 위해서는 휴지기 상태의 모낭을 성장기로 빨리갈 수 있도록 하고, 짧아진 성장기를 늘려주는 것이 중요하다.
탈모의 가장 큰 원인으로는 보통 유전적 원인과 남성호르몬을 들 수 있으며, 남성에게서 남성호르몬 과다 분비로 인해 발생하는 탈모를 특별히 안드로겐 탈모증(androgenetic alopecia)이라고 한다. 즉 탈모는 일단 유전적 소인이 있어야 하고 발현 여부는 남성 호르몬에 의해 좌우된다.
남성의 성징을 나타나게 하며 사춘기에 근육의 발달, 남성 기관의 발달 등에 작용하는 남성호르몬인 테스토스테론(Testosterone)이 5 알파-환원효소(5-alpha reductase)에 의해 더 강력한 남성호르몬인 다이하드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)으로 바뀌게 되고, DHT는 남성호르몬 수용체(androgen receptor)와 결합하여 다양한 탈모 촉진 유전자(DKK1, IL6, TGFB1 등)의 발현을 유도하는데, 이렇게 발현된 유전자 산물(단백질)은 모낭세포의 성장을 억제하거나 세포자멸(apoptosis)을 유도하여 모낭세포를 퇴행기로 전환시켜 머리카락의 생성과 성장을 억제하여 탈모를 가속화시킨다.
따라서 이러한 원인에 의한 탈모증을 치료하기 위하여 5 알파-환원효소에 의한 DHT의 생성을 억제하는 방법이 주로 사용된다.
현존하는 탈모방지 치료제 중에서 미국 FDA에서 허가한 외용 미녹시딜은 그 고유한 칼륨통로개방제(Potassium channel opener)로서의 혈관확장 기능 외에 휴지기의 모발주기에서 성장기로 유도하고, 유도된 성장기 모발주기를 계속 유지시키는 활성이 보고되었다(British Journal of Dermatology. 2004; 150: 186-194).
또한, 5 알파-환원효소의 작용을 저해하여 활성 남성호르몬인 디하이드로테스토스테론의 생성을 억제하는 피나스테라이드(Finasteride, Propecia; MSD)라는 경구 투여 약물이 미국 FDA의 허가를 받아 발모제로 시판되고 있다. 그러나, 고가이면서 부작용 발생이 보고됨에 따라 사용에 제한이 있는 실정이다. 따라서, 이전에 개발된 두가지 주요한 약물과 비교하여 모발 성장 및 부작용이 없는 약제에 대한 요구가 계속적으로 이어져 왔다.
이와 같이 최근 탈모방지제 및 발모제에 대한 연구가 심화되어 여러 가지 제품이 개발되고 있으나 효능이 우수하고 안전한 탈모방지제는 미진한 실정이다. 현재 개발된 관련제품으로는 서구 중심의 미녹시딜, 프로페시아 발모의약품과 일본을 중심으로 한 한약추출물이 함유된 육모제 등이 있으나 그 효능 면에서 탈모 방지 및 모발 성장을 해결하기에는 아직 이른 실정이다.
이에, 본 발명자들은 탈모 방지에 우수하고 부작용이 없는 약제에 관하여 연구한 결과, 카페인을 처리한 모유두세포에서 기존의 약물보다 우수한 5 알파-환원효소 억제 효과를 확인함으로써, 본 발명을 완성하였다.
본 발명의 목적은 카페인(caffeine)을 유효성분으로 함유하는, 탈모 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 제공하는 것이다.
상기 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 카페인을 유효성분으로 함유하는 탈모 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 제공한다.
또한, 본 발명은 카페인을 유효성분으로 함유하는 탈모 개선용 화장료 조성물을 제공한다.
또한, 본 발명은 카페인을 유효성분으로 함유하는 발모제 조성물을 제공한다.
아울러, 본 발명은 카페인을 유효성분으로 함유하는 탈모 개선용 건강기능식품을 제공한다.
본 발명에서는 5 알파-환원효소의 작용 억제제로써 시판되고 있는 약물인 피나스테라이드를 모유두세포에 처리했을 때와 비교하여 카페인을 처리한 실험군에서 5 알파-환원효소의 발현이 20~30% 더 감소되었음을 확인함으로써, 본 발명에 따른 카페인이 탈모의 예방, 개선 및 치료에 우수한 효과가 있음을 입증하였다.
도 1은 다이하드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)를 넣어 배양한 인간 모유두세포에서 카페인에 의한 5 알파-환원효소 발현 억제 효과를 확인한 도이다. (con : 대조군, fina : 피나스테라이드 처리군, caffeine : 카페인 처리군)
이하, 본 발명을 상세히 설명한다.
본 발명은 카페인(caffeine)을 유효성분으로 함유하는, 탈모 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 제공한다.
카페인은 3개의 메틸기를 가진 크산틴 구조로서 구체적으로는 하기 화학식 1과 같다.
[화학식 1]
Figure pat00001
: C8H10N4O2
카페인은 브라질의 커피콩에 1∼1.5%, 동양의 차 잎에 1∼5%, 열대 아프리카의 콜라 열매에 3%, 파라과이의 마테차에 1∼2% 및 브라질의 구아라나 종자에 3∼5% 존재하는 흥분성 성분으로 백색의 연한 결정이다. 카페인은 중추신경 흥분제, 호흡흥분제, 강심제 및 이뇨제로 알려져 있으며, 소량으로는 피로회복에 효과가 있고, 편두통이나 심장병 등에도 효과가 있다고 알려져 있다.
상기 카페인은 모낭세포에서 5-알파 환원효소(5-alpha reductase)를 억제하는 것일 수 있다.
상기 탈모는 안드로겐성 탈모증 (androgenetic alopecia), 휴지기 탈모증 (telogen effluvium), 원형 탈모증, 머리 백선 (tinea capitis), 전두 탈모증 (alopecia totalis), 감모증 (hypotrichosis), 유전성 단순 감모증 (hereditary hypotrichosis simplex) 또는 전신 탈모증 (alopecia universalis)일 수 있으며, 구체적으로는 안드로겐성 탈모(androgenetic alopecia)일 수 있다.
본 발명의 구체적인 실시예에서, 본 발명자들은 인간 모유두 세포에 다이하드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)를 넣어 배양한 뒤, 피나스테라이드를 투여하여 양성대조군으로 하였고, 0.001%(w/w) 카페인 또는 0.005%(w/w) 카페인을 투여하여 실험군으로 하였으며, 무처리군을 대조군으로 하여 5 알파-환원효소의 발현 정도를 웨스턴 블랏으로 확인한 결과, 피나스테라이드 처리군과 비교하여 카페인 처리군에서 5 알파-환원효소의 발현이 20~30% 더 감소되었음을 확인하였다(도 1 참조).
따라서, 카페인이 5 알파-환원효소의 억제제라고 알려져 있지 않지만 피나스테라이드보다 더 나은 5 알파-환원효소 억제 효과가 있음을 본 실험을 통해서 증명이 되었다. 그동안 신경세포를 자극하여 뇌세포를 각성상태로 유지시켜주는 효과가 있다고 알려진 카페인이 5 알파-환원효소 type II의 발현을 억제함으로써 테스토스테론과 다이하이드로테스토스테론의 남성호르몬으로 발생하는 남성 탈모의 진행을 억제하는 좋은 약물이 될 수 있음을 확인하였다.
본 발명의 약학적 조성물은 상기 유효성분 외에 추가로 동일 또는 유사한 기능을 나타내는 유효성분을 1종 이상 추가로 함유할 수 있다. 본 발명의 조성물은 또한 생물학적 제제에 통상적으로 사용되는 담체, 희석제, 부형제 또는 둘 이상의 이들의 조합을 포함할 수 있다. 약제학적으로 허용 가능한 담체는 조성물을 생체 내에 전달하는데 적합한 것이면 특별히 제한되지 않으며, 예로서, Merck Index, 13th ed., Merck & Co. Inc. 에 기재된 화합물, 식염수, 멸균수, 링거액, 완충 식염수, 덱스트로스 용액, 말토 덱스트린 용액, 글리세롤, 에탄올 또는 이들 성분 중 1 성분 이상을 혼합한 것일 수 있다. 이때, 필요에 따라 항산화제, 완충액, 정균제 등 다른 통상의 첨가제를 첨가할 수 있다.
상기 조성물을 제제화할 경우, 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 제조된다.
본 발명의 조성물은 경구제제 또는 비경구제제로 제형화 될 수 있다. 경구 투여를 위한 고형제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제, 트로키제 등이 포함되며, 이러한 고형 제제는 하나 이상의 조성물에 적어도 하나 이상의 부형제, 예를 들면, 전분, 탄산칼슘, 수크로스, 락토오스 및 젤라틴 등을 섞어 조제될 수 있다. 또한, 마그네슘 스티레이트, 탈크 같은 윤활제들도 첨가될 수 있다. 한편, 액상 제제로는 현탁제, 내용액제, 유제 또는 시럽제 등이 해당되는데, 여기에는 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등과 같은 부형제가 포함될 수 있다. 비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁용제, 유제 등의 주사제가 포함될 수 있다. 비수성용제, 현탁용제로는 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다.
본 발명의 조성물은 목적하는 방법에 따라 경구 투여하거나 비경구 투여될수 있으며, 비경구 투여는 피부 외용 또는 복강내 주사, 직장내 주사, 피하주사, 정맥주사, 근육내 주사 또는 흉부내 주사 주입방식중 선택될 수 있다.
본 발명에 따른 조성물은 약제학적으로 유효한 양으로 투여된다. 이는 질환의 종류, 중증도, 약물의 활성, 약물에 대한 민감도, 투여 시간, 투여 경로 및 배출 비율, 치료기간, 동시 사용되는 약물 등에 따라 달라질 수 있다. 본 발명의 조성물은 단독 또는 다른 치료제와 병용하여 투여될 수 있다. 병용 투여시, 투여는 순차적 또는 동시일 수 있다. 예를 들면, 본 발명의 카페인은 1일 0.0001 내지 500 mg/kg으로, 바람직하게는 0.001 내지 200 mg/kg의 용량으로 투여할 수 있으며, 상기 투여는 하루에 한번 또는 수회 나누어 투여할 수도 있다. 상기 카페인 이 위 투여량 이하일 경우는 탈모 방지 및 모발 성장 효과가 적으며, 이상일 경우는 두피 자극으로 인하여 모유두 세포에 영향을 미쳐 세포를 괴사시킬 수 있기 때문에 오히려 탈모의 원인이 될 수도 있다.
본 발명에 의한 조성물은 카페인을 조성물 총 중량에 대하여 0.001% 내지 50%로 함유하며, 바람직하게는 0.001% 내지 30%로 함유한다.
또한, 본 발명은 카페인(caffeine)을 유효성분으로 함유하는, 탈모 개선용 화장료 조성물을 제공한다.
또한, 본 발명은 카페인(caffeine)을 유효성분으로 함유하는, 발모제 조성물을 제공한다.
본 발명의 발모제 조성물은 발모제 조성물 전체 중량에 대하여 카페인을 0.001 내지 50중량%, 구체적으로는 0.001 내지 30중량%로 첨가할 수 있다. 그러나 상기 비율은 탈모의 증상 정도나 사용 용도에 따라 인체에의 독성을 미치지 않는 범위 내에서 달라질 수 있다.
본 발명의 발모제 조성물은 상기 카페인 이외에 약품 또는 화장품 원료로서 통상적으로 사용되는 성분이 적절히 배합될 수 있다. 예를 들어, 정제수, 미네랄워터, 에탄올, 글리세린, 스쿠알렌, 1,3-프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 피마자유, 츠바키유 및 리퀴드 페트롤레이텀(liquid petrolatum), 계면활성제, 유화제, 증점제, 방부제, 산화방지제, 향료 또는 담체 등이 포함될 수 있다. 본 발명의 조성물에는 상기 성분 이외에도 모낭에 영영소를 공급하는 역할을 할 수 있는 성분이나 통상적으로 사용되는 모발성장 촉진 보조성분이 포함될 수 있으며, 예컨데 비타민류, 아미노산류, 동식물유 또는 염화나트륨 등이 포함될 수 있다. 비타민류로는 비타민 A, 비타민 B1, 비타민 B2, 나이아신(니코틴산), 비타민 C, 비타민 E, 판토텐산 나트륨, 판토텐산 칼륨 또는 비오틴 H(비타민 H)가 이용될 수 있으며, 아미노산류로는 도파가 이용될 수 있다. 동식물유로는 마유, 난유, 올리브유, 동백유, 유채기름, 참기름 또는 배아유 등이 이용될 수 있다. 이들의 양은 전체 조성물의 0.0001 내지 30중량%, 구체적으로는 0.01 내지 10중량%로 첨가될 수 있다.
본 발명의 조성물은 모발 또는 두피에 직접 도포 또는 산포하는 등의 방법으로 사용될 수 있다. 따라서, 헤어토닉, 헤어로션, 헤어크림, 헤어스프레이, 헤어무스, 헤어젤, 헤어컨디셔너, 헤어샴푸, 헤어린스, 헤어팩, 헤어트리트먼트, 눈썹발모제, 속눈썹발모제 또는 속눈썹영양제, 애완동물용 샴푸 또는 애완동물용 린스로 사용될 수 있다.
또한, 본 발명의 조성물은 당업계에서 통상적으로 제조되는 어떠한 제형으로도 제조될 수 있으며, 예를 들어, 크림, 로션, 토닉, 스프레이, 에어로졸, 오일, 용액, 현탁액, 젤, 연고, 에멀젼, 또는 페이스트 등의 제형으로 제조될 수 있다. 본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 젤인 경우에는, 담체 성분으로 동물성 유, 식물성 유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라가칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다. 본 발명의 제형이 스프레이인 경우에는, 담체 성분으로 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는, 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다. 본 발명의 제형이 용액인 경우에는, 담체 성분으로 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용될 수 있다. 이의 예로는, 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다. 본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는, 담체 성분으로 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소 결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라가칸트 등이 이용될 수 있다.
아울러, 본 발명은 카페인(caffeine)을 유효성분으로 함유하는, 탈모 개선용 건강기능식품을 제공한다.
상기 건강기능식품에 첨가되는 유효성분인 카페인의 함량은 목적에 따라 결정될 수 있다. 일반적으로, 전체 건강기능식품 중량의 0.001 내지 30 중량부일 수 있다.
또한, 상기 건강기능식품의 형태 및 종류에는 특별한 제한은 없다. 상기 물질을 첨가할 수 있는 건강기능식품의 형태는 정제, 캅셀, 분말, 과립, 액상 또는 환 등일 수 있다.
본 발명의 건강기능식품은 통상의 건강기능식품과 같이 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다. 상술한 천연 탄수화물은 포도당, 과당과 같은 모노사카라이드, 말토스, 슈크로스와 같은 디사카라이드, 덱스트린, 사이클로덱스트린과 같은 폴리사카라이드, 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알코올이다. 감미제로서는 타우마틴, 스테비아 추출물과 같은 천연 감미제나, 사카린 또는 아스파르탐과 같은 합성 감미제 등 일 수 있다.
상기 외에 본 발명의 건강기능식품은 여러 가지 영양제, 비타민, 전해질, 풍미제, 착색제, 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린 또는 알코올 등을 함유할 수 있다. 이러한 성분은 독립적으로 또는 조합하여 사용될 수 있다.
본 발명의 구체적인 실시예에서, 본 발명자들은 인간 모유두 세포에 다이하드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)를 넣어 배양한 뒤, 피나스테라이드를 투여하여 양성대조군으로 하였고, 0.001%(w/w) 카페인 또는 0.005%(w/w) 카페인을 투여하여 실험군으로 하였으며, 무처리군을 대조군으로 하여 5 알파-환원효소의 발현 정도를 웨스턴 블랏으로 확인한 결과, 피나스테라이드 처리군과 비교하여 카페인 처리군에서 5 알파-환원효소의 발현이 20~30% 더 감소되었음을 확인하였다(도 1 참조).
따라서, 카페인이 5 알파-환원효소의 억제제라고 알려져 있지 않지만 피나스테라이드보다 더 나은 5 알파-환원효소 억제 효과가 있음을 본 실험을 통해서 증명이 되었다. 그동안 신경세포를 자극하여 뇌세포를 각성상태로 유지시켜주는 효과가 있다고 알려진 카페인이 5 알파-환원효소 type II의 발현을 억제함으로써 테스토스테론과 다이하이드로테스토스테론의 남성호르몬으로 발생하는 남성 탈모의 진행을 억제하는 좋은 약물이 될 수 있음을 확인하였다.
이하, 본 발명을 하기 실시예 및 제형예에 의해 상세히 설명한다.
단, 하기 실시예 및 제형예는 본 발명을 예시하는 것일 뿐, 본 발명의 내용이 이들에 의하여 한정되는 것은 아니다.
실시예 1. 5-알파 환원효소(5- alpha reductase ) 억제 효과 확인
<1-1> 단백질 발현 확인
본 발명의 카페인(Caffeine)이 탈모의 원인 유전자인 5 알파-환원효소의 발현을 억제하는지 확인하고자 웨스턴 블로팅을 이용하여 하기와 같이 실험하였다.
구체적으로, 인간 모유두 세포(Hair Follicle Dermal Papilla Cell, HFDPC)를 6-well plate에 well 당 50,000개의 세포를 넣어 24시간 동안 자라게 한 후, 배양액을 혈청이 없는 배양액(serum-free media)으로 교환한 후 다시 24시간 동안 배양하였다. 이후, 다시 배양액을 1% 혈청이 들어있는 배양액으로 교환한 후, 여기에 100 nM 다이하드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)를 넣어 배양을 계속하였다. 배양 시작 24시간 후, 200 nM의 피나스테라이드(Finasteride; fina)(Sigma-Aldrich Cat.No: F1293) 투여하여 양성대조군으로 하였고, 0.001% 카페인(10 mg/kg)(Sigma-Aldrich Cat.No: C0750) 또는 0.005% 카페인(50 mg/kg)을 투여하여 실험군으로 하였으며, 무처리군을 대조군(control)으로 하였다. 각각의 물질을 처리한 뒤 48시간이 후, 100 ul의 조직 용해 버퍼(tissue lysis buffe)(Cell Signaling Technology, Inc., Danvers, MA. USA)를 첨가하여 세포를 용해하고 12000 rpm으로 15분 동안 원심분리하여 상층액만 취하였다. 각 군에서 20 ug의 총 단백질을 취해 이를 NuPAGE Bis-Tris gels(Novex, Life Technologies, San Diego, CA)에서 전기영동으로 하여 단백질을 크기별로 분리하였다. 분리된 단백질을 니트로셀룰로오스 멤브레인(nitrocellulose membrane)으로 이동시켜 2% BSA와 0.1% gelatin이 추가된 0.1% Tween-20 함유 Tris-buffered saline(TBS)으로 블러킹(blocking) 작업을 한 후, 액틴(actin) 항체와 5 알파-환원효소 type II 항체를 넣어 4℃에서 16시간 동안 반응시켜 액틴과 5 알파-환원효소 type II 단백질의 발현 양을 확인하였다. 웨스턴 블로팅 결과인 밴드 신호를 수치화하여 5 알파-환원효소의 발현량을 정량적으로 비교 분석한 뒤 상대적인 발현 레벨을 β-액틴으로 표준화시켰다.
그 결과, 도 1에 나타낸 바와 같이 양성대조군인 피나스테라이드 처리군(fina)과 비교해서 카페인 처리군에서 5 알파-환원효소의 발현이 20~30% 더 감소되었음을 확인하였다(도 1).
카페인이 5 알파-환원효소의 억제제라고 알려져 있지 않지만 피나스테라이드보다 더 나은 5 알파-환원효소 억제 효과가 있음을 본 실험을 통해서 증명이 되었다. 그동안 신경세포를 자극하여 뇌세포를 각성상태로 유지시켜주는 효과가 있다고 알려진 카페인이 5 알파-환원효소 type II의 발현을 억제함으로써 테스토스테론과 다이하이드로테스토스테론의 남성호르몬으로 발생하는 남성 탈모의 진행을 억제하는 좋은 약물이 될 수 있음을 확인하였다.
< 제형예 1> 헤어 토닉 제형
에탄올 55 중량%
피마자유 5 중량%
옥타데실트리메틸암모늄클로라이드 0.18 중량%
암모늄라우릴셀페이트 0.02 중량%
카페인 0.001 중량%
향료 및 색소 적당량
정제수 잔액
< 제형예 2> 헤어 로션 제형
세토스테아릴알코올 2.0 중량%
염화스테아릴트리에틸암모늄 2.0 중량%
히드록시에틸셀룰로오즈 0.5 중량%
피록톤올아민 0.1 중량%
옥타데실트리메틸암모늄클로라이드 0.18 중량%
암모늄라우릴셀페이트 0.02 중량%
카페인 0.001 중량%
향료 및 색소 적당량
정제수 잔액
< 제형예 3> 모발 영양화장수 제형
밀납 4.0 중량%
폴리솔베이트 60 1.5 중량%
솔비탄세스퀴올레이트 0.7 중량%
유동파라핀 5.0 중량%
스쿠알란 5.0 중량%
카프릴릭/카프릭트리글리세라이드 5.0 중량%
글리세린 3.0 중량%
부틸렌글리콜 3.0 중량%
프로필렌글리콜 3.0 중량%
카르복시비닐폴리머 0.1 중량%
트리에탄올아민 0.2 중량%
옥타데실트리메틸암모늄클로라이드 0.18 중량%
암모늄라우릴셀페이트 0.02 중량%
카페인 0.001 중량%
방부제 적당량
향료 및 색소 적당량
정제수 잔액
< 제형예 4> 샴푸 제형
소듐라우릴셀페이트 10.0 중량%
폴리옥시에틸렌라우릴황산암모늄 5.0 중량%
코코아미도프로필베타인 5.0 중량%
에틸렌글리콜디스테아레이트 1.0 중량%
옥타데실트리메틸암모늄클로라이드 0.18 중량%
암모늄라우릴셀페이트 0.02 중량%
카페인 0.001 중량%
방부제, 색소 및 향료 적량
정제수 잔액

Claims (7)

  1. 카페인(caffeine)을 유효성분으로 함유하는, 탈모 예방 또는 치료용 약학적 조성물.
  2. 제 1항에 있어서, 상기 카페인은 모낭세포에서 5-알파 환원효소(5-alpha reductase)를 억제하는 것인, 탈모 예방 또는 치료용 약학적 조성물.
  3. 제 1항에 있어서, 상기 탈모는 안드로겐성 탈모(androgenetic alopecia)인, 탈모 예방 또는 치료용 약학적 조성물.
  4. 카페인(caffeine)을 유효성분으로 함유하는, 탈모 개선용 화장료 조성물.
  5. 제 4항에 있어서, 상기 조성물은 헤어토닉, 스칼프트리트먼트, 헤어샴푸, 헤어컨디셔너 또는 헤어크림으로 제형화되는 것인, 탈모 개선용 화장료 조성물.
  6. 카페인(caffeine)을 유효성분으로 함유하는, 발모제 조성물.
  7. 카페인(caffeine)을 유효성분으로 함유하는, 탈모 개선용 건강기능식품.
KR1020170161596A 2017-11-29 2017-11-29 카페인을 유효성분으로 함유하는 남성 탈모 예방 또는 치료용 조성물 KR20190062919A (ko)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1020170161596A KR20190062919A (ko) 2017-11-29 2017-11-29 카페인을 유효성분으로 함유하는 남성 탈모 예방 또는 치료용 조성물

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1020170161596A KR20190062919A (ko) 2017-11-29 2017-11-29 카페인을 유효성분으로 함유하는 남성 탈모 예방 또는 치료용 조성물

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR20190062919A true KR20190062919A (ko) 2019-06-07

Family

ID=66849703

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1020170161596A KR20190062919A (ko) 2017-11-29 2017-11-29 카페인을 유효성분으로 함유하는 남성 탈모 예방 또는 치료용 조성물

Country Status (1)

Country Link
KR (1) KR20190062919A (ko)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20210045834A (ko) * 2019-10-17 2021-04-27 (주)인터케어 탈모 또는 두피 염증 예방 또는 치료용 잔틴 함유 조성물
KR20220070611A (ko) * 2020-11-23 2022-05-31 국립낙동강생물자원관 삿갓사초 추출물을 이용한 발모 촉진 또는 탈모 억제용 조성물
KR102507972B1 (ko) * 2022-06-03 2023-03-09 (주)유알지 모낭속 단백질을 이용한 탈모방지 조성물 및 그 모낭속 단백질을 이용한 탈모방지 조성물의 제조방법
KR102532432B1 (ko) * 2022-06-03 2023-05-16 (주)유알지 모낭속 단백질을 이용한 탈모방지방법
KR102672178B1 (ko) 2023-09-20 2024-06-04 서광선 탈모 예방용 샴푸 및 그의 제조방법

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20210045834A (ko) * 2019-10-17 2021-04-27 (주)인터케어 탈모 또는 두피 염증 예방 또는 치료용 잔틴 함유 조성물
KR20220070611A (ko) * 2020-11-23 2022-05-31 국립낙동강생물자원관 삿갓사초 추출물을 이용한 발모 촉진 또는 탈모 억제용 조성물
KR102507972B1 (ko) * 2022-06-03 2023-03-09 (주)유알지 모낭속 단백질을 이용한 탈모방지 조성물 및 그 모낭속 단백질을 이용한 탈모방지 조성물의 제조방법
KR102532432B1 (ko) * 2022-06-03 2023-05-16 (주)유알지 모낭속 단백질을 이용한 탈모방지방법
WO2023234466A1 (ko) * 2022-06-03 2023-12-07 주식회사 유알지 모낭속 단백질을 이용한 탈모방지방법
KR102672178B1 (ko) 2023-09-20 2024-06-04 서광선 탈모 예방용 샴푸 및 그의 제조방법

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR20190062919A (ko) 카페인을 유효성분으로 함유하는 남성 탈모 예방 또는 치료용 조성물
KR100992565B1 (ko) 모발 성장 촉진용 외용제 조성물
CN107530258B (zh) 用于促进毛发生长或毛发修复和用于抗炎的组合物
KR102598855B1 (ko) 텍토리게닌을 함유하는 여성형 탈모의 개선용 조성물
KR101698922B1 (ko) 발모 및 육모 촉진용 조성물
KR102598872B1 (ko) 모린을 함유하는 여성형 탈모의 개선용 조성물
EP3357486B1 (en) Hair restoration and/or hair growth promoting composition containing soyasaponin
KR101810139B1 (ko) 발모 및 육모 촉진용 조성물
KR102115666B1 (ko) 노나날을 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물
KR100953800B1 (ko) 갈근을 함유하는 백모 방지용 및 백반증 치료용 조성물
KR102115667B1 (ko) 아이론을 유효성분으로 포함 하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물
US10265299B2 (en) Composition for promoting hair growth and/or hair restoration containing psoralidin
KR20150117609A (ko) 니코틴산 아데닌 디뉴클레오티드 인산 및 그 유도체를 포함하는 발모 또는 육모 촉진제
KR102192471B1 (ko) 탈모 완화 및 모발 성장을 촉진시키는 펩타이드 및 이를 포함하는 화장료 조성물
KR102061716B1 (ko) 21-ｏ-안젤로일티아사포제놀 ｅ3을 포함하는 발모 또는 육모 촉진용 조성물
WO2018139885A1 (ko) 아세톡시차비콜 아세테이트를 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 및 발모 촉진용 조성물
KR102343372B1 (ko) 탈모 예방 또는 치료용 약학 조성물
ES2697925T3 (es) Composición cosmética o dermatológica para el tratamiento de alopecia
KR20190046696A (ko) 펠란드렌을 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물
KR102384238B1 (ko) 오미자, 산수유, 및 익모초 정유 혼합물을 함유하는 탈모 예방 또는 발모 촉진용 조성물
KR102406692B1 (ko) 콩발아배아 추출물을 유효성분으로 포함하는 발모 촉진용 조성물
WO2021118323A1 (ko) 텐덤 인슐린 유사 성장인자-1 및 이를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물
US20100119632A1 (en) Cleome spinosa extract used in pharmaceutical preparations and cosmetic compositions
KR20160116721A (ko) 아쌈 추출물 및/또는 방아풀 추출물을 함유하는 탈모 방지 또는 육모 촉진용 조성물
KR101914158B1 (ko) 비자씨 사포닌을 포함하는 모발 성장 촉진제