KR20180133415A

KR20180133415A - 브루톤형 티로신 키나제를 조절하기 위한 화합물 및 방법

Info

Publication number: KR20180133415A
Application number: KR1020187029381A
Authority: KR
Inventors: 리안 허드슨; 안느-마리 보솔레이; 리차드 에이. 밀러; 에릭 버너
Original assignee: 코버스 파마슈티칼스, 인크.
Priority date: 2016-03-11
Filing date: 2017-03-10
Publication date: 2018-12-14
Also published as: EP3426637B1; JP6972002B2; JP2019507793A; AU2017230098A1; EP3426637A1; ES2912465T3; PL3426637T3; IL261583A; WO2017156495A8; US20190106423A1; AU2017230098B2; NZ745927A; KR102416971B1; CN109071455A; CA3017567A1; MX2018010971A; CN109071455B; CN115746000A; ZA201805951B; US11306099B1

Abstract

특히, 브루톤형 티로신 키나제를 조절하기 위한 화합물 및 방법이 여기서 제공된다.

Description

브루톤형 티로신 키나제를 조절하기 위한 화합물 및 방법

관련 출원에 대한 상호참조

본출원은 2016년 3월 11일에 출원된 미국가출원번호 62/307,399, 및 2016년 5월 26 일에 출원된 미국가출원번호 62/342,004의 이익을 주장하고, 이는 그 전체가 모든 목적에 대해 참고로서 여기에 포함된다.

브루톤형 티로신 키나제 (BTK)는 B 세포 발달, 분화, 신호전달, 및 성숙에서 중요한 역할을 한다. BTK는 인간 X-연관 감마글로부린 결여증에 대한 질환 유전자로서 원래 확인되었지만 , 추가로 염증 (예를 들어, 염증성 피부 병태), 자가면역, 알레르기 질환 병태, 및 암 (예를 들어, B-세포 암 가령 B-세포 림프종 및 림프아구 B-세포 백혈병)에서도 시사되었다. 따라서, 본 업계에서 BTK 조절자에 대한 필요가 있다. 특히, 본 업계에서의 이들 및 다른 문제에 대한 해결책이 여기서 개시된다.

본 발명의 간단 요약

여기서, 특히, 브루톤형 티로신 키나제 (BTK)의 활성의 수준을 조절할 수 있는 화합물 및 이를 사용하는 방법이 제공된다.

한 양상에서 다음 식을 가지는 화합물이 제공되고:

(I), 또는

(II), 또는

(III)이다.

R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CHX¹ ₂, -CH₂X¹, -OCX¹ ₃, -OCH₂X¹, -OCHX¹ ₂, -CN, -SO_n1R^1D, -SO_v1NR^1AR^1B, -NHC(O)NR^1AR^1B, -N(O)_m1, -NR^1AR^1B, -C(O)R^1C, -C(O)-OR^1C, -C(O)NR^1AR^1B, -OR^1D, -NR^1ASO₂R^1D, -NR^1AC(O)R^1C, -NR^1AC(O)OR^1C, -NR^1AOR^1C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 기호 z1는 0 내지 5 정수이다. R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CHX² ₂, -CH₂X², -OCX² ₃, -OCH₂X², -OCHX² ₂, -CN, -SO_n2R^2D, -SO_v2NR^2AR^2B, -NHC(O)NR^2AR^2B, -N(O)_m2, -NR^2AR^2B, -C(O)R^2C, -C(O)-OR^2C, -C(O)NR^2AR^2B, -OR^2D, -NR^2ASO₂R^2D, -NR^2AC(O)R^2C, -NR^2AC(O)OR^2C, -NR^2AOR^2C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 기호 z2는 0 내지 4 정수이다. R³은 수소 또는 -NH₂이다. 기호 Y¹은 N 또는 C(R⁴)이다. R⁴은 수소, 할로겐, -CX⁴ ₃, -CHX⁴ ₂, -CH₂X⁴, -OCX⁴ ₃, -OCH₂X⁴, -OCHX⁴ ₂, -CN, -SO_n4R^4D, -SO_v4NR^4AR^4B, -NHC(O)NR^4AR^4B, -N(O)_m4, -NR^4AR^4B, -C(O)R^4C, -C(O)-OR^4C, -C(O)NR^4AR^4B, -OR^4D, -NR^4ASO₂R^4D, -NR^4AC(O)R^4C, -NR^4AC(O)OR^4C, -NR^4AOR^4C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 기호 Y²은 N 또는 C(R⁵)이다. R⁵은 수소, 할로겐, -CX⁵ ₃, -CHX⁵ ₂, -CH₂X⁵, -OCX⁵ ₃, -OCH₂X⁵, -OCHX⁵ ₂, -CN, -SO_n5R^5D, -SO_v5NR^5AR^5B, -NHC(O)NR^5AR^5B, -N(O)_m5, -NR^5AR^5B, -C(O)R^5C, -C(O)-OR^5C, -C(O)NR^5AR^5B, -OR^5D, -NR^5ASO₂R^5D, -NR^5AC(O)R^5C, -NR^5AC(O)OR^5C, -NR^5AOR^5C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. L¹은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR⁶-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR⁶-, -NR⁶C(O)-, -NR⁶C(O)NH-, -NHC(O)NR⁶-, -C(O)O-, -OC(O)-, 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. R⁶은 수소, 할로겐, -CX⁶ ₃, -CHX⁶ ₂, -CH₂X⁶, -OCX⁶ ₃, -OCH₂X⁶, -OCHX⁶ ₂, -CN, -SO_n6R^6D, -SO_v6NR^6AR^6B, -NHC(O)NR^6AR^6B, -N(O)_m6, -NR^6AR^6B, -C(O)R^6C, -C(O)-OR^6C, -C(O)NR^6AR^6B, -OR^6D, -NR^6ASO₂R^6D, -NR^6AC(O)R^6C, -NR^6AC(O)OR^6C, -NR^6AOR^6C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. L²은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR⁷-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR⁷-, -NR^7C(O)-, -NR^7C(O)NH-, -NHC(O)NR⁷-, -C(O)O-, -OC(O)-, 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. R⁷은 수소, 할로겐, -CX⁷ ₃, -CHX⁷ ₂, -CH₂X⁷, -OCX⁷ ₃, -OCH₂X⁷, -OCHX⁷ ₂, -CN, -SO_n7R^7D, -SO_v7NR^7AR^7B, -NHC(O)NR^7AR^7B, -N(O)_m7, -NR^7AR^7B, -C(O)R^7C, -C(O)-OR^7C, -C(O)NR^7AR^7B, -OR^7D, -NR^7ASO₂R^7D, -NR^7AC(O)R^7C, -NR^7AC(O)OR^7C, -NR^7AOR^7C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. E는 친전자성 모이어티이다. 각각의 R^1A, R^1B, R^1C, R^1D, R^2A, R^2B, R^2C, R^2D, R^4A, R^4B, R^4C, R^4D, R^5A, R^5B, R^5C, R^5D, R^6A, R^6B, R^6C, R^6D, R^7A, R^7B, R^7C, 및 R^7D은 독립적으로 수소, -CX₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX₂, -CH₂X, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 각각의 X, X¹, X², X⁴, X⁵, X⁶, 및 X⁷은 독립적으로 -F, -Cl, -Br, 또는 -I. 기호 n1, n2, n4, n5, n6, 및 n7는 독립적으로 0 내지 4 정수이다. 기호 m1, m2, m4, m5, m6, m7, v1, v2, v4, v5, v6, 및 v7는 독립적으로 1 내지 2 정수이다.

한 양상에서 여기서 기술된 화합물, 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 및 약제학적으로 허용가능한 부형제를 포함하는 약제학적 조성물이 제공된다.

한 양상에서 여기서 기술된 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함하는 암을 치료하는 방법이 제공된다.

한 양상에서 여기서 기술된 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함하는 염증성 질환을 치료하는 방법이 제공된다.

한 양상에서 여기서 기술된 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함하는 브루톤형 티로신 키나제 활성과 관련된 질환을 치료하는 방법이 제공된다. 구체예에서, 상기 질환은 비정상 브루톤형 티로신 키나제 활성과 관련된다.

한 양상에서 브루톤형 티로신 키나제를 여기서 기술된 화합물과 접촉시키는 것을 포함하는 브루톤형 티로신 키나제 활성을 저해하는 방법이 제공된다.

한 양상에서 여기서 기술된 화합물 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 저해제, 브루톤형 티로신 키나제 길항제, 여기서 기술된 화합물, 또는 여기서 기술된 화합물의 일부)에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질이 제공된다.

한 양상에서 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제, 여기서 기술된 화합물, 또는 여기서 기술된 화합물의 일부)에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 BTK)이 제공된다.

상세한 설명

I. 정의

여기서 사용된 약어는 화학적 및 생물학적 기술 내에서의 그의 종래 의미를 가진다. 여기서 규정된 화학적 구조 및 식은 화학적 기술에서 공지된 화학적 원자가의 표준 룰에 따른다고 간주된다.

치환체 기가 왼쪽부터 오른쪽으로 쓰여진 그의 종래 화학식에 의해 특정된 경우, 오른쪽부터 왼쪽으로의 구조를 써서 유도되는 화학적으로 동일한 치환체를 동등하게 포함하고, 예를 들어, -CH₂O-는 -OCH₂-와 동등하다.

용어 “알킬”은, 단독으로 또는 다른 치환체의 일부로서 , 다르게 언급되지 않는다면, 선형 (즉, 비분지된) 또는 분지된 탄소 사슬 (또는 탄소), 또는 그의 조합을 의미하고, 이는 완전히 포화, 모노- 또는 폴리불포화될 수 있고 지정된 탄소 원자 수 (즉, C₁-C₁₀는 1 내지 10 탄소를 의미한다)을 가지는 모노-, 디- 및 다가 라디칼을 포함할 수 있다. 알킬은 비시클릭 사슬이다. 포화 탄화수소 라디칼의 예시는, 비제한적으로, 기 가령 메틸, 에틸, n-프로필, 이소프로필, n-부틸, t-부틸, 이소부틸, sec-부틸, 예를 들어, n-펜틸, n-헥실, n-헵틸, n-옥틸, 등의 동족체 및 이성질체를 포함한다. 불포화 알킬 기는 하나 이상의 이중 결합 또는 삼중 결합을 가지는 것이다. 불포화 알킬 기의 예시는, 비제한적으로, 비닐, 2-프로페닐, 크로틸, 2-이소펜테닐, 2-(부타디에닐), 2,4-펜타디에닐, 3-(1,4-펜타디에닐), 에티닐, 1- 및 3-프로피닐, 3-부티닐, 및 고급 동족체 및 이성질체를 포함한다. 알콕시는 산소 링커 (-O-)를 통해 분자의 나머지에 부착된 알킬이다.

용어 “알킬렌”은, 단독으로 또는 다른 치환체의 일부로서, 다르게 언급되지 않는다면, 알킬로부터 유래된 2가 라디칼을 의미하고, 비제한적으로, -CH₂CH₂CH₂CH₂-에 의해 예시된다. 대표적으로, 알킬 (또는 알킬렌) 기는 1 내지 24 탄소 원자를 가지고, 10 이하의 탄소 원자를 가지는 기가 여기서 바람직하다. “저급 알킬” 또는 “저급 알킬렌”은 일반적으로 8 이하의 탄소 원자를 가지는 더 짧은 사슬 알킬 또는 알킬렌 기이다. 용어 “알케닐렌”은, 단독으로 또는 다른 치환체의 일부로서, 다르게 언급되지 않는다면, 알켄으로부터 유래된 2가 라디칼을 의미한다.

용어 “헤테로알킬”은, 단독으로 또는 다른 용어와의 조합으로, 다르게 언급되지 않는다면, 적어도 하나의 탄소 원자 및 적어도 하나의 헤테로원자 (예를 들어, O, N, P, Si, 또는 S)을 포함하는 안정한 선형 또는 분지된 사슬, 또는 그의 조합을 의미하고 , 그리고 여기서 질소 및 황 원자는 임의로 산화될 수 있고, 질소 헤테로원자는 임의로 4차화될 수 있다. 헤테로원자(들) (예를 들어, O, N, P, S, B, As, 또는 Si)는 헤테로알킬 기의 내부 위치 또는 알킬 기가 분자의 나머지에 부착된 위치에서 배치될 수 있다. 헤테로알킬은 비시클릭 사슬이다. 예시는 비제한적으로 다음을 포함한다: -CH₂-CH₂-O-CH₃, -CH₂-CH₂-NH-CH₃, -CH₂-CH₂-N(CH₃)-CH₃, -CH₂-S-CH₂-CH₃, -CH₂-CH₂, -S(O)-CH₃, -CH₂-CH₂-S(O)₂-CH₃, -CH=CH-O-CH₃, -Si(CH₃)₃, -CH₂-CH=N-OCH₃, -CH=CH-N(CH₃)-CH₃, -O-CH₃, -O-CH-₂-CH₃, 및 -CN. 최대 두 개의 또는 세 개의 헤테로원자가 연속될 수 있다, 가령, 예를 들어, -CH₂-NH-OCH₃ 및 -CH₂-O-Si(CH₃)₃. 헤테로알킬 모이어티는 하나의 헤테로원자 (예를 들어, O, N, S, Si, 또는 P)를 포함할 수 있다. 헤테로알킬 모이어티는 두 개의 임의로 상이한 헤테로원자 (예를 들어, O, N, S, Si, 또는 P)를 포함할 수 있다. 헤테로알킬 모이어티는 세 개의 임의로 상이한 헤테로원자 (예를 들어, O, N, S, Si, 또는 P)를 포함할 수 있다. 헤테로알킬 모이어티는 네 개의 임의로 상이한 헤테로원자 (예를 들어, O, N, S, Si, 또는 P)를 포함할 수 있다. 헤테로알킬 모이어티는 다섯 개의 임의로 상이한 헤테로원자 (예를 들어, O, N, S, Si, 또는 P)를 포함할 수 있다. 헤테로알킬 모이어티는 최대 8의 임의로 상이한 헤테로원자 (예를 들어, O, N, S, Si, 또는 P)를 포함할 수 있다.

유사하게, 용어 “헤테로알킬렌”은, 단독으로 또는 다른 치환체의 일부로서, 다르게 언급되지 않는다면, 헤테로알킬로부터 유래된 2가 라디칼을 의미하고, 비제한적으로, -CH₂-CH₂-S-CH₂-CH₂- 및 -CH₂-S-CH₂-CH₂-NH-CH₂-에 의해 예시된다. 헤테로알킬렌 기에 대해, 헤테로원자는 또한 사슬 말단 중 하나 또는 둘 다를 점유할 수 있다 (예를 들어, 알킬렌옥시, 알킬렌디옥시, 알킬렌아미노, 알킬렌디아미노, 등). 여전히 추가로, 알킬렌 및 헤테로알킬렌 연결 기에 대해, 연결 기 식이 쓰여진 방향에 의해 어떠한 연결 기 배향도 암시되지 않는다. 예를 들어, 식 -C(O)₂R'-은 -C(O)₂R'- 및 -R'C(O)₂- 둘 다를 나타낸다. 위에서 기술된 바와 같이, 여기서 사용된 헤테로알킬 기는, 헤테로원자를 통해 분자의 나머지에 부착된 기, 가령 -C(O)R', -C(O)NR', -NR'R'', -OR', -SR', 및/또는 -SO₂R'를 포함한다. 특정의 헤테로알킬 기, 가령 -NR'R'' 등의 언급 이후 “헤테로알킬” 이 언급된 경우, 용어 헤테로알킬 및 -NR'R''은 중복적이거나 또는 상호 배타적이지 않는다. 오히려, 특정의 헤테로알킬 기는 명료성을 부가하기 위해 언급된다. 따라서, 용어 “헤테로알킬”은 여기서 특정의 헤테로알킬 기, 가령 -NR'R'' 등을 배제한다고 해석되어서는 안된다.

용어 “시클로알킬” 및 “헤테로시클로알킬”은 단독으로 또는 다른 용어와의 조합으로, 다르게 언급되지 않는다면, “알킬” 및 “헤테로알킬” 각각의 시클릭 버전을 의미한다. 시클로알킬 및 헤테로시클로알킬은 방향족이 아니다. 부가적으로, 헤테로시클로알킬에 대해, 헤테로원자는 헤테로사이클이 분자의 나머지에 부착된 위치를 점유할 수 있다. 구체예에서, 시클로알킬은 스피로시클릭 시클로알킬이고, 여기서 스피로시클릭 링은 시클로알킬 링이다. 구체예에서, 시클로알킬은 융합된 링 시클로알킬이고, 여기서 융합된 링은 시클로알킬 링이다. 구체예에서, 시클로알킬은 가교된 링 시클로알킬이고, 여기서 가교된 링은 시클로알킬 링이다. 구체예에서, 시클로알킬은 모노시클릭이다. 구체예에서, 시클로알킬은 두 개의 링이다. 구체예에서, 시클로알킬은 세 개의 링이다. 구체예에서, 시클로알킬은 네 개의 링이다. 구체예에서, 시클로알킬은 다섯 개의 링이다. 구체예에서, 시클로알킬은 폴리시클릭이다. 구체예에서, 헤테로시클로알킬은 스피로시클릭 헤테로시클로알킬이고, 여기서 스피로시클릭 링은 하나 이상의 헤테로시클로알킬 링 및 임의로 하나 이상의 시클로알킬 링이다. 구체예에서, 헤테로시클로알킬은 융합된 링 헤테로시클로알킬이고, 여기서 융합된 링은 하나 이상의 헤테로시클로알킬 링 및 임의로 하나 이상의 시클로알킬 링이다. 구체예에서, 헤테로시클로알킬은 가교된 링 헤테로시클로알킬이고, 여기서 가교된 링은 하나 이상의 헤테로시클로알킬 링 및 임의로 하나 이상의 시클로알킬 링이다. 구체예에서, 스피로시클릭의 링, 융합된 링, 또는 가교된 링 헤테로시클로알킬은 헤테로시클릭 링이다. 구체예에서, 헤테로시클로알킬은 모노시클릭이다. 구체예에서, 헤테로시클로알킬은 두 개의 링이다. 구체예에서, 헤테로시클로알킬은 세 개의 링이다. 구체예에서, 헤테로시클로알킬은 네 개의 링이다. 구체예에서, 헤테로시클로알킬은 다섯 개의 링이다. 구체예에서, 헤테로시클로알킬은 폴리시클릭이다. 시클로알킬의 예시는, 비제한적으로, 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 1-시클로헥세닐, 3-시클로헥세닐, 시클로헵틸, 등을 포함한다. 헤테로시클로알킬의 예시는, 비제한적으로, 1-(1,2,5,6-테트라히드로피리딜), 1-피페리디닐, 2-피페리디닐, 3-피페리디닐, 4-모르폴리닐, 3-모르폴리닐, 테트라히드로푸란-2-일, 테트라히드로푸란-3-일, 테트라히드로티엔-2-일, 테트라히드로티엔-3-일, 1-피페라지닐, 2-피페라지닐, 등을 포함한다. “시클로알킬렌” 및 “헤테로시클로알킬렌”은 단독으로 또는 다른 치환체의 일부로서, 시클로알킬 및 헤테로시클로알킬, 각각으로부터 유래된 2가 라디칼을 의미한이다. 구체예에서, 시클로알킬렌 또는 헤테로시클로알킬렌은 폴리시클릭이다. 구체예에서, 헤테로시클로알킬렌은 스피로시클릭 헤테로시클로알킬렌이고, 여기서 스피로시클릭 링은 하나 이상의 헤테로시클로알킬 링 및 임의로 하나 이상의 시클로알킬 링이다.

용어 “할로” 또는 “할로겐”은 단독으로 또는 다른 치환체의 일부로서, 다르게 언급되지 않는다면, 불소, 염소, 브롬, 또는 요오드 원자를 의미한다. 부가적으로, 용어 가령 “할로알킬”은 모노할로알킬 및 폴리할로알킬을 포함하는 의미이다. 예를 들어, 용어 “할로(C₁-C₄)알킬”은, 비제한적으로, 플루오로메틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 4-클로로부틸, 3-브로모프로필, 등을 포함한다.

용어 “아실”은, 다르게 언급되지 않는다면, R 이 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴인 -C(O)R를 의미한다.

용어 “아릴”은, 다르게 언급되지 않는다면, 폴리불포화, 방향족, 탄화수소 치환체를 의미하고, 이는 함께 융합된 (즉, 융합된 링 아릴) 또는 공유결합으로 연결된 단일 링 또는 다중 링 (바람직하게는 1 내지 3 링)일 수 있다. 융합된 링 아릴은 함께 융합된 다중 링을 지칭하고 여기서 융합된 링 중 적어도 하나는 아릴 링이다. 용어 “헤테로아릴”은 적어도 하나의 헤테로원자 가령 N, O, 또는 S를 함유하는 아릴 기 (또는 링)을 지칭하고, 여기서 질소 및 황 원자는 임의로 산화되고, 질소 원자(들)는 임의로 4차화된다. 따라서, 용어 “헤테로아릴”은 융합된 링 헤테로아릴 기 (즉, 함께 융합된 다중 링, 여기서 융합된 링 중 적어도 하나는 헤테로방향족 링)를 포함한다. 5,6-융합된 링 헤테로아릴렌은 함께 융합된 두 개의 링을 지칭하고, 여기서 하나의 링은 5 원을 가지고 다른 링은 6 원을 가지고, 여기서 적어도 하나의 링은 헤테로아릴 링이다. 유사하게, 6,6-융합된 링 헤테로아릴렌은 함께 융합된 두 개의 링을 지칭하고, 여기서 하나의 링은 6 원을 가지고 다른 링은 6 원을 가지고, 여기서 적어도 하나의 링은 헤테로아릴 링이다. 및 6,5-융합된 링 헤테로아릴렌은 함께 융합된 두 개의 링을 지칭하고, 여기서 하나의 링은 6 원을 가지고 그리고 다른 링은 5 원을 가지고, 여기서 적어도 하나의 링은 헤테로아릴 링이다. 헤테로아릴 기는 탄소 또는 헤테로원자를 통해 분자의 나머지에 부착될 수 있다. 아릴 및 헤테로아릴 기의 비제한적 예시는 페닐, 나프틸, 피롤릴, 피라졸릴, 피리디지닐, 트리아지닐, 피리미디닐, 이미다졸릴, 피라지닐, 푸리닐, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 티아졸릴, 푸릴, 티에닐, 피리딜, 피리미딜, 벤조티아졸릴, 벤족사조일 벤즈이미다졸릴, 벤조푸란, 이소벤조푸라닐, 인돌릴, 이소인돌릴, 벤조티오페닐, 이소퀴놀릴, 퀴녹살리닐, 퀴놀릴, 1-나프틸, 2-나프틸, 4-비페닐, 1-피롤릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 3-피라졸릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 피라지닐, 2-옥사졸릴, 4-옥사졸릴, 2-페닐-4-옥사졸릴, 5-옥사졸릴, 3-이속사졸릴, 4-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-티아졸릴, 4-티아졸릴, 5-티아졸릴, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피리미딜, 4-피리미딜, 5-벤조티아졸릴, 푸리닐, 2-벤즈이미다졸릴, 5-인돌릴, 1-이소퀴놀릴, 5-이소퀴놀릴, 2-퀴녹살리닐, 5-퀴녹살리닐, 3-퀴놀릴, 및 6-퀴놀릴을 포함한다. 위에서 언급된 아릴 및 헤테로아릴 링 시스템 각각에 대한 치환체는 아래에 기술된 허용가능한 치환체의 그룹으로부터 선택된다. “아릴렌” 및 “헤테로아릴렌”은 단독으로 또는 다른 치환체의 일부로서, 아릴 및 헤테로아릴, 각각으로부터 유래된 2가 라디칼을 의미한다. 헤테로아릴 기 치환체는 링 헤테로원자 질소에 결합된 -O-일 수 있다.

스피로시클릭 링은 두 개 이상의 링이고 여기서 인접한 링은 단일 원자를 통해 부착된다. 스피로시클릭 링 내 개별 링은 동일한 또는 상이할 수 있다. 스피로시클릭 링 내 개별 링은 치환 또는 비치환될 수 있고 스피로시클릭 링의 세트 내에서 다른 개별 링으로부터의 상이한 치환체를 가질 수 있다. 스피로시클릭 링 내 개별 링에 대한 가능한 치환체는 스피로시클릭 링의 일부가 아닐 때의 동일한 링에 대한 가능한 치환체 (예를 들어 시클로알킬 또는 헤테로시클로알킬 링에 대한 치환체)이다. 스피로시클릭 링은 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌일 수 있고 스피로시클릭 링 기 내에서 개별 링은 하나의 타입의 모든 링을 가지는 것을 포함하는 (예를 들어 모든 링은 치환된 헤테로시클로알킬렌이고 여기서 각각의 링은 동일한 또는 상이한 치환된 헤테로시클로알킬렌일 수 있음), 바로 앞 리스트 중 어느 하나일 수 있다. 스피로시클릭 링 시스템을 지칭할 때, 헤테로시클릭 스피로시클릭 링은 적어도 하나의 링이 헤테로시클릭 링이고 여기서 각각의 링은 상이한 링일 수 있는 스피로시클릭 링을 의미한다. 스피로시클릭 링 시스템을 지칭할 때, 치환된 스피로시클릭 링은 적어도 하나의 링이 치환되고 각각의 치환체는 임의로 상이할 수 있음을 의미한다.

기호 "

"는 분자 또는 화학식의 나머지에 대한 화학적 모이어티의 부착점을 의미한다.

여기서 사용된 용어 “옥소”는, 탄소 원자에 이중 결합된 산소를 의미한다.

용어 “알킬아릴렌”은 알킬렌 모이어티 (또한 여기서 알킬렌 링커로 언급된)에 공유결합으로 결합된 아릴렌 모이어티로서이다. 구체예에서, 알킬아릴렌 기는 다음 식을 가진다:

또는

.

알킬아릴렌 모이어티는 알킬렌 모이어티 또는 아릴렌 링커 (예를 들어 탄소 2, 3, 4, 또는 6에서) 상에서 할로겐, 옥소, -N₃, -CF₃, -CCl₃, -CBr₃, -CI₃, -CN, -CHO, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO^2CH₃ -SO₃H, -OSO₃H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₅ 알킬 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 5 원 헤테로알킬)로 치환될 수 있다 (예를 들어 치환체 기로). 구체예에서, 알킬아릴렌은 비치환된다.

상기 용어 (예를 들어, “알킬” “헤테로알킬” “시클알킬” “헤테로시클로알킬” “아릴” 및 “헤테로아릴”)의 각각은 표시된 라디칼의 치환된 및 비치환된 형태 둘 다를 포함한다. 각각의 라디칼 타입에 대한 바람직한 치환체가 아래에 제공된다.

알킬 및 헤테로알킬 라디칼 (알킬렌, 알케닐, 헤테로알킬렌, 헤테로알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 시클로알케닐, 및 헤테로시클로알케닐로 종종 언급된 기를 포함하는)에 대한 치환체는, 비제한적으로, 0 내지 (2m'+1) 범위의 수, 여기서 m'은 그러한 라디칼 내 탄소 원자의 총 수임,인 -OR', =O, =NR', =N-OR', -NR'R'', -SR', -할로겐, -SiR'R''R''', -OC(O)R', -C(O)R', -CO₂R', -CONR'R'', -OC(O)NR'R'', -NR''C(O)R', -NR'-C(O)NR''R''', -NR''C(O)₂R', -NR-C(NR'R''R''')=NR'''', -NR-C(NR'R'')=NR''', -S(O)R', -S(O)₂R', -S(O)₂NR'R'', -NRSO₂R', -NR'NR''R''', -ONR'R'', -NR'C(O)NR''NR'''R'''', -CN, -NO₂, -NR'SO₂R'', -NR'C(O)R'', -NR'C(O)-OR'', -NR'OR''로부터 선택되는 다양한 기 중 하나 이상일 수 있다. R, R', R'', R''', 및 R'''' 각각은 바람직하게는 독립적으로 수소, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴 (예를 들어, 아릴로 치환된 1-3 할로겐), 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환된 또는 비치환된 알킬, 알콕시, 또는 티오알콕시 기, 또는 아릴알킬 기를 지칭한다. 여기서 기술된 화합물이 하나 초과의 R 기를 포함할 때, 예를 들어, 각각의 R 기는 하나 초과의 이들 기가 존재할 때 각각의 R', R'', R''', 및 R'''' 기와 같이 독립적으로 선택된다. R' 및 R''가 동일한 질소 원자에 부착된 때, 이들은 질소 원자와 조합되어 4-, 5-, 6-, 또는 7-원 링을 형성할 수 있다. 예를 들어, -NR'R''은, 비제한적으로, 1-피롤리디닐 및 4-모르폴리닐을 포함한다. 치환체의 상기 논의로부터, 본 업계에서의 숙련가는 용어 “알킬”은 수소 기 외의 기에 결합된 탄소 원자, 가령 할로알킬 (예를 들어, -CF₃ 및 -CH₂CF₃) 및 아실 (예를 들어, -C(O)CH₃, -C(O)CF₃, -C(O)CH₂OCH₃, 등)을 포함하는 기를 포함하는 의미임을 이해한다.

알킬 라디칼에 대해 기술된 치환체와 유사하게 , 아릴 및 헤테로아릴 기에 대한 치환체는 다양하고, 예를 들어 0 내지 방향족 링 시스템 상 개방 원자가의 총 수의 범위의 수인 다음으로부터 선택되고: -OR', -NR'R'', -SR', -할로겐, -SiR'R''R''', -OC(O)R', -C(O)R', -CO₂R', -CONR'R'', -OC(O)NR'R'', -NR''C(O)R', -NR'-C(O)NR''R''', -NR''C(O)₂R', -NR-C(NR'R''R''')=NR'''', -NR-C(NR'R'')=NR''', -S(O)R', -S(O)₂R', -S(O)₂NR'R'', -NRSO₂R', NR'NR''R''', -ONR'R'', -NR'C(O)NR''NR'''R'''', -CN, -NO₂, -R', -N₃, -CH(Ph)₂, 플루오로(C₁-C₄)알콕시, 및 플루오로(C₁-C₄)알킬, -NR'SO₂R'', -NR'C(O)R'', -NR'C(O)-OR'', -NR'OR'', ; 그리고 여기서 R', R'', R''', 및 R''''는 바람직하게는 독립적으로 수소, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 및 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴로부터 선택된다. 여기서 기술된 화합물은 하나 초과의 R 기를 포함한 때, 예를 들어, 각각의 R 기는 하나 초과의 이들 기가 존재할 때 각각의 R', R'', R''', 및 R'''' 기와 같이 독립적으로 선택된다.

링 (예를 들어 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬렌, 헤테로시클로알킬렌, 아릴렌, 또는 헤테로아릴렌)에 대한 치환체는 링의 특정의 원자 상보다는 링상 치환체 (통상 부동 치환체로서 지칭되는)로 묘사될 수 있다. 그러한 경우, 치환체는 링 원자 중 어느 것에 부착될 수 있고 (화학 원자가의 법칙에 따름) 및 융합된 링 또는 스피로시클릭 링의 경우, 융합된 링 또는 스피로시클릭 링의 하나의 구성원과 관련된 것으로 묘사된 치환체 (단일 링 상 부동 치환체)는, 융합된 링 또는 스피로시클릭 링 중 어느 것 상의 치환체 (다중 링 상 부동 치환체)일 수 있다. 치환체가 링에 부착되고, 특정의 원자가 아니고 (부동 치환체), 및 치환체에 대한 아래첨자가 1 초과의 정수일 때, 다중 치환체는 동일한 원자, 동일한 링, 상이한 원자, 상이한 융합된 링, 상이한 스피로시클릭 링 상에 있을 수 있고 , 각각의 치환체는 임의로 상이할 수 있다. 분자의 나머지에 링의 부착점이 단일 원자에 제한되지 않는 경우 (부동 치환체), 부착점은 화학 원자가의 법칙에 따르면서 링의 어느 원자일 수 있고 융합된 링 또는 스피로시클릭 링의 경우, 융합된 링 또는 스피로시클릭 링 중 어느 것의 어느 원자일 수 있다. 링, 융합된 링, 또는 스피로시클릭 링이 하나 이상의 링 헤테로원자를 함유하고 상기 링, 융합된 링, 또는 스피로시클릭이 링은 하나 초과의 부동 치환체 ( 비제한적으로 분자의 나머지에 대한 부착점을 포함하는)를 갖는다고 나타낸 경우 , 부동 치환체는 헤테로원자에 결합될 수 있다. 부동 치환체를 갖는 구조 또는 식 내에서 링 헤테로원자가 하나 이상의 수소에 결합된다고 나타내어진 경우 (예를 들어 링 원자에 대한 두 개의 결합 및 수소에 대한 제 3 결합을 갖는 링 질소), 헤테로원자가 부동 치환체에 결합된 때, 치환체는 화학 원자가의 법칙에 따르면서 수소를 대체한다고 이해된다.

두 개 이상의 치환체는 임의로 결합하여 아릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, 또는 헤테로시클로알킬 기를 형성할 수 있다. 그러한 소위 링-형성 치환체는 대표적으로, 반드시 그런 것은 아니지만, 시클릭 기초 구조에 부착된다고 발견된다. 하나의 구체예에서, 링-형성 치환체는 기초 구조의 인접한 구성원에 부착된다. 예를 들어, 두 개의 링-형성 치환체는 시클릭 기초 구조의 인접한 구성원에 부착되어 융합된 링 구조를 형성한다. 또다른 구체예에서, 링-형성 치환체는 기초 구조의 단일 구성원에 부착된다. 예를 들어, 시클릭 기초 구조의 단일 구성원에 부착된 두 개의 링-형성 치환체는 스피로시클릭 구조를 형성한다. 역시 또다른 구체예에서, 링-형성 치환체는 기초 구조의 비-인접한 구성원에 부착된다.

아릴 또는 헤테로아릴 링의 인접한 원자 상 두 개의 치환체는 임의로 식 -T-C(O)-(CRR')_q-U-의 링을 형성할 수 있고, 여기서 T 및 U는 독립적으로 -NR-, -O-, -CRR'-, 또는 단일 결합이고, q는 0 내지 3의 정수이다. 대안적으로, 아릴 또는 헤테로아릴 링의 인접한 원자 상 두 개의 치환체는 임의로 식 -A-(CH₂)_r-B-의 치환체로 대체될 수 있고, 여기서 A 및 B는 독립적으로 -CRR'-, -O-, -NR-, -S-, -S(O) -, -S(O)₂-, -S(O)₂NR'-, 또는 단일 결합이고 r는 1 내지 4의 정수이다. 그렇게 형성된 새로운 링의 단일 결합 중 하나는 임의로 이중 결합으로 대체될 수 있다. 대안적으로, 아릴 또는 헤테로아릴 링의 인접한 원자 상 두 개의 치환체는 임의로 식 -(CRR')_s-X'- (C''R''R''')_d-의 치환체로 대체될 수 있고, 여기서 s 및 d는 독립적으로 0 내지 3의 정수이고, X'는 -O-, -NR'-, -S-, -S(O)-, -S(O)₂-, 또는 -S(O)₂NR'-이다. 치환체 R, R', R'', 및 R'''는 바람직하게는 독립적으로 수소, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 및 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴로부터 선택된다.

여기서 사용된, 용어 “헤테로원자” 또는 “링 헤테로원자”는 산소 (O), 질소 (N), 황 (들), 인 (P), 및 규소 (Si)를 포함하는 의미이다.

여기서 사용된 “치환체 기”는, 다음 모이어티로부터 선택되는 기를 의미한다:

(A) 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O) NH₂, -NHSO₂H, -NHC= (O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 비치환된 헤테로아릴, 및

(B) 알킬, 헤테로알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 이들은 다음으로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환됨:

(i) 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O) NH₂, -NHSO₂H, -NHC= (O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 비치환된 헤테로아릴, 및

(ii) 알킬, 헤테로알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 이들은 다음으로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환됨:

(b) 알킬, 헤테로알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 이들은 다음으로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환됨: 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O) NH₂, -NHSO₂H, -NHC= (O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 비치환된 헤테로아릴.

여기서 사용된 “크기-제한된 치환체” 또는 “크기-제한된 치환체 기”는, “치환체 기”에 대해 위에서 기술된 모든 치환체로부터 선택되는 기를 의미하고 여기서 각각의 치환된 또는 비치환된 알킬은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₂₀ 알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬은 치환된 또는 비치환된 2 내지 20 원 헤테로알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 시클로알킬은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬은 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 아릴은 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴, 및 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴은 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다.

여기서 사용된 “저급 치환체” 또는 “저급 치환체 기”는 “치환체 기”에 대해 위에서 기술된 모든 치환체로부터 선택되는 기를 의미하고 여기서 각각의 치환된 또는 비치환된 알킬은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬은 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 시클로알킬은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₇ 시클로알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬은 치환된 또는 비치환된 3 내지 7 원 헤테로시클로알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 아릴은 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴, 및 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴은 치환된 또는 비치환된 5 내지 9 원 헤테로아릴이다.

일부 구체예에서, 여기서의 화합물에서 기술된 각각의 치환된 기는 적어도 하나의 치환체 기로 치환된다. 특히, 일부 구체예에서, 여기서의 화합물에서 기술된 각각의 치환된 알킬, 치환된 헤테로알킬, 치환된 시클로알킬, 치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 아릴, 치환된 헤테로아릴, 치환된 알킬렌, 치환된 헤테로알킬렌, 치환된 시클로알킬렌, 치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 아릴렌, 및/또는 치환된 헤테로아릴렌은 적어도 하나의 치환체 기로 치환된다. 다른 구체예에서, 이들 기의 적어도 하나 또는 모두는 적어도 하나의 크기-제한된 치환체 기로 치환된다. 다른 구체예에서, 이들 기의 적어도 하나 또는 모두는 적어도 하나의 저급 치환체 기로 치환된다.

여기서의 화합물의 다른 구체예에서, 각각의 치환된 또는 비치환된 알킬 치환된 또는 비치환된 C₁-C₂₀ 알킬일 수 있고, 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬은 치환된 또는 비치환된 2 내지 20 원 헤테로알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 시클로알킬은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬은 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 아릴은 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이고, 및/또는 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴은 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 여기서의 화합물의 일부 구체예에서, 각각의 치환된 또는 비치환된 알킬렌은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₂₀ 알킬렌이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌은 치환된 또는 비치환된 2 내지 20 원 헤테로알킬렌이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌은 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 아릴렌은 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이고, 및/또는 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌은 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다.

일부 구체예에서, 각각의 치환된 또는 비치환된 알킬은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬은 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 시클로알킬은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₇ 시클로알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬은 치환된 또는 비치환된 3 내지 7 원 헤테로시클로알킬이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 아릴은 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴, 및/또는 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴은 치환된 또는 비치환된 5 내지 9 원 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, 각각의 치환된 또는 비치환된 알킬렌은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌은 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₇ 시클로알킬렌이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌은 치환된 또는 비치환된 3 내지 7 원 헤테로시클로알킬렌이고, 각각의 치환된 또는 비치환된 아릴렌은 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌, 및/또는 각각의 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌은 치환된 또는 비치환된 5 내지 9 원 헤테로아릴렌이다. 일부 구체예에서, 상기 화합물은 아래 실시예 부분, 섹션, 도면, 또는 표에서 규정된 화학적 종이다.

본발명의 특정의 화합물은 비대칭 탄소 원자 (광학 또는 카이랄 중심) 또는 이중 결합; 아미노 산에 대해 거울상체, 라세메이트, 부분입체이성질체, 호변체, 기하 이성질체, 절대 입체화학 면에서, (R)-또는 (S)- 또는, (D)- 또는 (L)-로서 정의될 수 있는 입체이성질체 형태를 포함하고, 개별 이성질체는 본발명의 범위 내에 포함된다. 본발명의 화합물은 합성 및/또는 분리하기에 너무 불안정하다고 업계에서 공지된 것들을 포함하지 않는다. 본발명은 라세미 및 광학적으로 순수한 형태인 화합물을 포함하는 의미이다. 광학적으로 활성인 (R)- 및 (S )-, 또는 (D)- 및 (L)-이성질체는 카이랄 신톤 또는 카이랄 시약을 사용하여 제조될 수 있거나, 또는 종래 기술을 사용하여 분해될 수 있다. 여기서 기술된 화합물이 올레핀 결합 또는 기하 비대칭의 다른 중심을 함유하는 경우, 및 다르게 특정되지 않는다면, 상기 화합물은 E 및 Z 기하 이성질체 둘 다를 포함하는 의도이다.

여기서 사용된, 용어 “이성질체”는 동일한 수 및 종류의 원자, 및 따라서동일한 분자량을 가지지만 원자의 구조 배열 또는 구성의 면에서 상이한 화합물을 지칭한다.

여기서 사용된 용어 “호변체”는 평형 상태로 존재하고 쉽게 하나의 이성질체 형태로부터 또다른 형태로 전환되는 두 개 이상의 구조 이성질체 중 하나를 지칭한다.

본발명의 특정의 화합물은 호변체 형태로 존재할 수 있고, 상기 화합물의 모든 그러한 호변체 형태는 본발명의 범위 이내임이 본 업계에서의 숙련가에게 명백하다.

다르게 언급되지 않는다면, 여기서 묘사된 구조는 또한 구조의 모든 입체화학적 형태; 즉, 각각의 비대칭 중심에 대한 R 및 S 구성을 포함하는 의미이다. 따라서, 본 화합물의 단일 입체화학적 이성질체 그리고 거울상체 및 부분입체이성질체 혼합물은 본발명의 범위 이내이다.

다르게 언급되지 않는다면, 여기서 묘사된 구조는 또한 하나 이상의 동위원소적으로 풍부한 원자의 존재만이 다른 화합물을 포함하는 의미이다. 예를 들어, 수소를 중수소 또는 삼중수소로 대체 , 또는 탄소를 ¹³C- 또는 ¹⁴C-풍부 탄소로 대체를 제외하고 본 구조를 가지는 화합물은 본발명의 범위 이내이다.

본발명의 화합물은 또한 그러한 화합물을 구성하는 하나 이상의 원자에서 원자 동위원소의 비자연적 비율을 함유할 수 있다. 예를 들어, 상기 화합물은 방사선활성 동위원소, 가령 예를 들어 삼중수소 (³H), 요오드-125 (¹²⁵I), 또는 탄소-14 (¹⁴C)로 방사선표지될 수 있다. 본발명의 화합물의 모든 동위원소 변이체는, 방사선활성이든지 또는 아니든지, 본발명의 범위 이내에 포함된다.

본원 전체를 통해 대체물, 예를 들어, 하나 초과의 가능한 아미노 산을 함유하는 각각의 아미노 산 위치는 마쿠시 그룹으로 표시된다고 고려되어야 한다. 마쿠시 기의 각각의 구성원은 별도로 고려되고, 따라서 또다른 구체예를 포함하고, 마쿠시 그룹은 단일 단위로서 읽혀져서는 안된다고 특히 고려된다.

“유사체” 또는 “유사체”는 화학 및 생물학 내에서의 평범한 통상적 의미에 따라서 사용되고 또다른 화합물 (즉, 소위 “기준” 화합물)과 구조적으로 유사하지만, 조성, 예를 들어, 하나의 원자를 상이한 원소 원자로 대체 , 또는 특정 기능성 기의 존재, 또는 하나의 기능성 기를 또다른 기능성 기로 대체, 또는 기준 화합물의 하나 이상의 카이랄 중심의 절대 입체화학에서 상이한 화학적 화합물을 지칭한다. 따라서, 유사체는 기준 화합물에 대해 기능과 외관에서 유사 또는 필적하지만 구조 또는 기원에서 상이한 화합물이다.

여기서 사용된 용어 "a" 또는 "an"은 하나 이상을 의미한다. 또한, 여기서 사용된 " a[n]로 치환된"이라는 구절은 , 특정된 기가 어느 또는 모든 명명된 치환체 중 하나 이상으로 치환될 수 있음을 의미한다. 예를 들어, 기, 가령 알킬 또는 헤테로아릴 기가 "비치환된 C₁-C₂₀ 알킬, 또는 비치환된 2 내지 20 원 헤테로알킬로 치환된" 경우 이 기는 하나 이상의 비치환된 C₁-C₂₀ 알킬, 및/또는 하나 이상의 비치환된 2 내지 20 원 헤테로알킬을 함유할 수 있다.

또한, 모이어티가 R 치환체로 치환된 경우, 그 기는 “R-치환된”으로서 지칭될 수 있다. 모이어티가 R-치환된 경우, 그 모이어티는 적어도 하나의 R 치환체로 치환되고 각각의 R 치환체는 임의로 상이하다. 특정 R 기가 화학적 속 (가령 식 (I))의 기술에서 존재하는 경우, 그 특정 R 기의 각각의 외관을 구별하기 위해 로마 알파벳 기호가 사용될 수 있다. 예를 들어, 다중 R¹³ 치환체가 존재하는 경우, 각각의 R¹³ 치환체는 R^13A, R^13B, R^13C, R^13D, 등으로서 구별될 수 있고, 여기서 각각의 R^13A, R^13B, R^13C, R^13D, 등은 R¹³의 정의 범위 내에서 정의되고 임의로 상이하다.

여기서 사용된 “공유결합 시스테인 개질자 모이어티”는 시스테인 아미노 산 (예를 들어 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 시스테인 481 (예를 들어, 인간 BTK))의 설프히드릴 기능성 기와 반응하여 공유 결합을 형성할 수 있는 치환체를 지칭한다. 따라서, 공유결합 시스테인 개질자 모이어티는 대표적으로 친전자성이다.

여기서 사용된 “검출가능한 모이어티”는 예를 들어, 본 업계에서 공지된 기술을 사용하여 검출될 수 있는 화합물 또는 생분자에 공유결합으로 또는 비공유결합으로 부착될 수 있는 모이어티를 지칭한다. 구체예에서, 검출가능한 모이어티는 공유결합으로 부착된다. 검출가능한 모이어티는 부착 화합물 또는 생분자의 이미징을 제공할 수 있다. 검출가능한 모이어티는 두 개의 화합물 사이의 접촉을 나타낼 수 있다. 예시적 검출가능한 모이어티는 형광단, 항체, 반응성 염료, 방사선-표지 모이어티, 자기적 콘트라스트제, 및 양자점이다. 예시적 형광단은 플루오레세인, 로다민, GFP, 쿠마린, FITC, Alexa fluor, Cy3, Cy5, BODIPY, 및 시아닌 염료를 포함한다. 예시적 방사선누클라이드는 불소-18, 갈륨-68, 및 구리-64를 포함한다. 예시적 자기적 콘트라스트제는 가돌리늄, 철 옥사이드 및 철 플라티늄, 및 망간을 포함한다.

본발명의 화합물의 기술은 본 업계에서의 숙련가에게 공지된 화학적 결합의 원칙에 의해 제한된다. 따라서, 하나 이상의 치환체 수에 의해 기가 치환될 수 있는 경우 , 그러한 치환은 화학적 결합의 원칙에 따르도록 선택되고 고유하게 불안정하거나 및/또는 주변 조건, 가령 수성, 중성 및 몇몇 공지된 생리적 조건 하에서 불안정할 가능성이 있지 않다고 본 업계에서의 통상의 숙련가에게 공지된 화합물을 생성한다. 예를 들어, 헤테로시클로알킬 또는 헤테로아릴은 본 업계에서의 숙련가에게 공지된 화학적 결합의 원칙에 의해 링 헤테로원자를 통해 분자의 나머지에 부착되고 이에 의해 고유하게 불안정한 화합물을 회피한다.

용어 “약제학적으로 허용가능한 염”은 여기서 기술된 화합물에서 발견된 특정 치환체에 따라서, 상대적으로 비독성 산 또는 염기로 제조된 활성 화합물의 염을 포함하는 의미이다. 본발명의 화합물이 상대적으로 산성인 기능성을 함유하는 경우, 염기 부가 염은 그러한 화합물의 중성 형태를 충분한 양의 소정의 염기와, 그대로 또는 적절한 불활성 용매 내에서 접촉시키는 것에 의해 획득될 수 있다. 약제학적으로 허용가능한 염기 부가 염의 예시는 소듐, 포타슘, 칼슘, 암모늄, 유기 아미노, 또는 마그네슘 염, 또는 유사한 염을 포함한다. 본발명의 화합물이 상대적으로 염기성 기능성을 함유하는 경우, 산 부가 염은 그러한 화합물의 중성 형태를 충분한 양의 소정의 산과, 그대로 또는 적절한 불활성 용매 내에서 접촉시키는 것에 의해 획득될 수 있다. 약제학적으로 허용가능한 산 부가 염의 예시는 무기 산 가령 염화수소산, 브롬화수소산, 질산, 탄산, 일수소탄산, 인산, 일수소인산, 이수소인산, 황산, 일수소황산, 요오드화수소산, 또는 아인산 등으로부터 유래된 것, 그리고 상대적으로 비독성 유기 산 가령 아세트산, 피로피온산, 이소부티르산, 말레산, 말론산, 벤조산, 숙신산, 수베르산, 푸마르산, 젖산, 만델산, 프탈산, 벤젠설폰산, p-톨릴설폰산, 시트르산, 타르타르산, 옥살산, 메탄설폰산 등으로부터 유래된 염을 포함한다. 또한 아미노 산의 염 가령 아르기네이트 등, 및 유기 산 가령 글루쿠론산 또는 갈락투론산 등의 염이 포함된다 (예를 들어, Berge et al., “Pharmaceutical Salts”Journal of Pharmaceutical Science, 1977, 66, 1-19 참조). 어떤 본발명의 특정의 화합물은 상기 화합물이 염기 또는 산 부가 염으로 전환되도록 허용하는 염기성 및 산성 기능성 둘 다를 함유한다.

따라서, 본발명의 화합물은 가령 약제학적으로 허용가능한 산으로, 염으로서 존재할 수 있다. 본발명은 그러한 염을 포함한다. 그러한 염의 비제한적 예시는 히드로클로라이드, 히드로브로마이드, 포스페이트, 설페이트, 메탄설포네이트, 니트레이트, 말레에이트, 아세테이트, 시트레이트, 푸마레이트, 프로피오네이트, 타르트레이트 (예를 들어, (+)-타르트레이트, (-)-타르트레이트, 또는 라세미 혼합물을 포함하는 그의 혼합물), 숙시네이트, 벤조에이트 , 및 아미노 산 가령 글루탐산, 및 4차 암모늄 염 (예를 들어 메틸 아이오다이드, 에틸 아이오다이드, 등)과의 염을 포함한다. 이들 염은 본 업계에서 숙련가에게 공지된 방법에 의해 제조될 수 있다.

상기 화합물의 중성 형태는 바람직하게는 종래 방법으로 상기 염을 염기 또는 산과 접촉시키는 것 및 부모 화합물을 분리하는 것에 의해 재생된다. 상기 화합물의 부모 형태는 특정의 물리적 특성, 가령 극성 용매 내 용해도에서 다양한 염 형태와 상이할 수 있다.

염 형태 외에, 본발명은, 프로드럭 형태인 화합물을 제공한다. 여기서 기술된 화합물의 프로드럭은 생리학적 조건 하에서 쉽게 화학적 변화를 거쳐 본발명의 화합물을 제공하는 화합물이다. 여기서 기술된 화합물의 프로드럭은 투여 후 생체 내에서 전환될 수 있다. 부가적으로, 프로드럭은 생체외 환경, 가령, 예를 들어, 적절한 효소 또는 화학적 시약와의 접촉으로 화학적 또는 생화학적 방법에 의해 본발명의 화합물로 전환될 수 있다.

본발명의 특정의 화합물은, 수화 형태를 포함하는 비용매화된 형태 그리고 용매화된 형태로 존재할 수 있다. 일반적으로, 용매화된 형태는 비용매화된 형태와 동등하고 본발명의 범위 이내에 포함된다. 본발명의 특정의 화합물은 다중 결정성 또는 비정형 형태로 존재할 수 있다. 일반적으로, 모든 물리적 형태는 본발명에서 고려되는 용도에 대해 동등하고 본발명의 범위 이내로 의도된다.

“약제학적으로 허용가능한 부형제” 및 “약제학적으로 허용가능한 담체”는 개체에 대한 활성제 투여 및 흡수를 돕고 환자에 대한 상당한 나쁜 독성 효과를 유발하지 않고 본발명의 조성물 내에 포함될 수 있는 물질을 지칭한다. 약제학적으로 허용가능한 부형제의 비제한적 예시는 물, NaCl, 정상 식염수 용액, 젖산화 링거액, 정상 수크로스, 정상 글루코스, 결합체, 충전제, 붕해제, 윤활제, 코팅제, 감미제, 풍미제 염 용액 (가령 링거 용액), 알코올, 오일, 젤라틴, 탄화수소 가령 락토스, 아밀로스 또는 전분, 지방산 에스테르, 히드록시메틸셀룰로스, 폴리비닐 피롤리딘, 및 착색제, 등을 포함한다. 그러한 제제는 살균되고, 필요시, 보조제 가령 본발명의 화합물과 유해하게 반응하지 않는 윤활제, 보존제, 안정화제, 습윤제, 유화제, 삼투압에 영향을 미치기 위한 염, 버퍼, 착색제 및/또는 방향족 물질 등과 혼합될 수 있다. 본 업계에서의 숙련가는 다른 약제학적 부형제가 본발명에서 유용하다는 것을 인식한다.

용어 "제제"는 활성 성분이 다른 담체와 함께 또는 없이 담체에 의해 둘러싸이고, 따라서 그와 결합하는 담체를 제공하는, 담체로서의 칼?화 재료를 갖는 활성 화합물의 제제를 포함한다. 유사하게, 카세제 및 로젠지가 포함된다. 정제, 산제, 캡슐제, 환제, 카세제 및 로젠지는 경구 투여용으로 적합한 고형 투여 형태로서 사용될 수 있다.

“브루톤형 티로신 키나제 저해제” 또는 “BTK 화합물” 또는 “BTK 저해제”는 대조구, 가령 공지된 불활성을 갖는 상기 화합물 또는 화합물 없이, 브루톤형 티로신 키나제의 활성을 저하시키는 화합물 (예를 들어 여기서 기술된 화합물)을 지칭한다.

용어 “폴리펩티드” “펩티드” 및 “단백질”은 아미노 산 잔사의 폴리머를 지칭하도록 여기서 상호교환가능하게 사용되고, 여기서 폴리머는 아미노 산을 구성하지 않는 모이어티에 임의로 컨쥬게이트될 수 있다. 이 용어는 하나 이상의 아미노 산 잔사가 상응하는 자연 발생 아미노 산 그리고 자연 발생 아미노 산 폴리머 및 비- 자연 발생 아미노 산 폴리머의 인위적 화학적 모방제인 아미노 산 폴리머에 적용한다.

폴리펩티드, 또는 세포는 인위적 또는 설계되거나, 또는 인위적 또는 설계된 단백질 또는 핵산 (예를 들어 비-자연 또는 야생 타입이 아닌)으로부터 유래 또는 이를 함유할 때 “재조합”이다. 예를 들어, 벡터 또는 다른 이종 위치 내, 예를 들어, 정상적으로 자연에서 발견되는 바와 같이 폴리누클레오티드와 인접하는 누클레오티드 서열과 관련되지 않도록 재조합 유기체의 게놈 내로 삽입된 폴리누클레오티드는, 재조합 폴리누클레오티드이다. 재조합 폴리누클레오티드로부터 시험관 내에서 또는 생체 내 발현된 단백질은 재조합 폴리펩티드의 예시이다. 유사하게, 자연에서 나타나지 않는 폴리누클레오티드 서열, 예를 들어 자연 발생 유전자의 변이체는 재조합이다.

단백질 내 아미노 산 잔사는, 주어진 잔사로서 단백질 내에서 동일한 필수적 구조 위치를 점유할 때, 주어진 잔사에 "상응한다". 예를 들어, 선택되는 단백질 내 선택되는 잔사는 선택되는 잔사가 인간 브루톤형 티로신 키나제 내 Cys481로서 동일한 필수적 공간 또는 다른 구조 관계를 점유할 때 인간 브루톤형 티로신 키나제의 Cys481에 상응한다. 일부 구체예에서, 선택되는 단백질이 인간 브루톤형 티로신 키나제 단백질과 최대 상동성으로 정렬된 경우, Cys481와 정렬하는 정렬된 선택된 단백질 내 위치는 Cys481에 상응한다고 말한다. 예를 들어 선택되는 단백질 구조가 인간 브루톤형 티로신 키나제 단백질 및 비교된 전체 구조와 최대 상응성에 대해 정렬된 경우, 주요 서열 정렬 대신, 3차원 구조 정렬이 또한 사용될 수 있다. 이 경우 구조 모델 내 Cys481와 동일한 필수적 위치를 점유하는 아미노 산은 Cys481 잔사에 상응한다고 말한다.

“접촉시키는 것”은 평범한 통상적 의미에 따라서 사용되고, 적어도 두 개의 별개의 종 (예를 들어 생분자 또는 세포를 포함하는 화학적 화합물)이 반응, 상호작용 또는 물리적으로 접촉하도록 충분히 인접하도록 허용하는 공정을 지칭한다. 그러나, 결과적인 반응 생성물은 부가된 시약 사이의 반응으로부터 직접 또는 반응 혼합물 내에서 생성될 수 있는 부가된 시약 중 하나 이상으로부터의 중간체로부터 생성될 수 있음;을 이해해야 한다.

용어 “접촉시키는 것”은 두 개의 종이 반응, 상호작용 또는 물리적으로 접촉하도록 허용하는 것을 포함할 수 있고, 여기서 두 개의 종은 여기서 기술된 바와 같은 화합물 및 단백질 또는 효소일 수 있다. 일부 구체예에서 접촉시키는 것은 여기서 기술된 화합물이 신호전달 경로에 수반된 단백질 또는 효소와 상호작용하는 것을 허용하는 것을 포함한다.

여기서 정의된, 단백질과 관련하여 용어 “활성화”, “활성화한다”, “활성화하는” 등은 초기 불활성 또는 불활성화된 상태로부터 생물학적으로 활성 유도체로의 단백질 전환을 지칭한다. 이 용어는 질환에서 감소된 단백질의 신호 전달 또는 효소적 활성 또는 양의 활성화, 또는 이를 활성화하고, 감작, 또는 업-조절하는 것을 언급한다.

여기서 정의된, 단백질-저해제 상호작용과 관련하여 용어 “저해”, “저해하다”, “저해하는” 등은 상기 저해제의 부재 하 상기 단백질의 활성 또는 기능에 상대적으로 상기 단백질의 활성 또는 기능에 부정적으로 영향을 미치는것 (예를 들어 감소)를 의미한다. 구체예에서 저해는 상기 저해제 부재 하 상기 단백질의 농도 또는 수준에 상대적인 상기 단백질의 농도 또는 수준에 부정적으로 영향을 미치는것 (예를 들어 감소)를 의미한다. 구체예에서 저해는 질환 또는 질환 증상의 감소를 지칭한다. 구체예에서, 저해는 특정 단백질 표적의 활성 감소를 지칭한다. 따라서, 저해는, 적어도 일부, 일부적으로 또는 전적으로 자극을 차단, 활성화를 감소, 방지, 또는 지연, 또는 단백질의 신호 전달 또는 효소적 활성 또는 양의 불활성화, 탈감작, 또는 다운-조절을 포함한다. 구체예에서, 저해는 직접 상호작용 (예를 들어 저해제가 표적 단백질에 결합한다)으로부터 얻어진 표적 단백질의 활성의 감소를 지칭한다. 구체예에서, 저해는 간접 상호작용 (예를 들어 저해제가 표적 단백질을 활성화하는 단백질에 결합하고 , 이에 의해 표적 단백질 활성화를 방지한다)으로부터 표적 단백질의 활성의 감소를 지칭한다. “브루톤형 티로신 키나제 저해제” 및 “BTK 저해제”는 상기 저해제 부재 하 (예를 들어, BTK 저해제가 BTK에 결합하는 경우) 브루톤형 티로신 키나제의 활성 또는 기능에 상대적인 브루톤형 티로신 키나제의 활성 또는 기능에 부정적으로 영향을 미치는 (예를 들어 감소) 화합물이다.

용어 “브루톤형 티로신 키나제” 및 “BTK”은 브루톤형 티로신 키나제 활성을 갖는 단백질 (그의 동족체, 이소형태, 및 기능성 단편을 포함하는)을 지칭한다. 이 용어는 브루톤형 티로신 키나제 활성 (예를 들어 야생타입 브루톤형 티로신 키나제와 비교하여 적어도 30%, 40%, 50%, 60%, 70%, 80%, 90%, 95%, 또는 100% 활성 내에서)을 유지하는 브루톤형 티로신 키나제의 재조합 또는 자연-발생 형태 또는 그의 변이체를 포함한다. 구체예에서, BTK 유전자에 의해 엔코드된 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 Entrez 695, UniProt Q06187, 또는 RefSeq (단백질) NP_000052에서 규정된 또는 이에 상응하는 아미노 산 서열을 가진다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 BTK 유전자는 RefSeq (mRNA) NM_000061에서 규정된 핵산 서열을 가진다. 구체예에서, 상기 아미노 산 서열 또는 핵산 서열은 본원 출원시에 공지된 서열이다. 구체예에서, 상기 서열은 GI:4557377에 상응한다. 구체예에서, 상기 서열은 NP_000052.1에 상응한다. 구체예에서, 상기 서열은 NM_000061.2에 상응한다. 구체예에서, 상기 서열은 GI: 213385292에 상응한다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제는 인간 브루톤형 티로신 키나제, 가령 브루톤형 티로신 키나제를 유발하는 인간 암이다.

용어 "발현"은, 비제한적으로 전사, 전사 후 변형, 번역, 번역 후 변형, 및 분비를 포함하는 폴리펩티드의 생성에 수반되는 임의의 단계를 포함한다. 발현은 단백질 검출용 종래 기술 (예를 들어, ELISA, 웨스턴 블로팅, 유동 세포 분석법, 면역형광법, 면역조직화학, 등)를 사용하여 검출될 수 있다.

용어 “질환” 또는 “병태”는 여기서 제공된 화합물 또는 방법으로 치료될 수 있는 환자 또는 개체의 상태 또는 건강 상태를 지칭한다. 상기 질환은 암일 수 있다. 상기 질환은 뇌졸중일 수 있다. 상기 질환은 염증성 질환일 수 있다. 일부 추가의 경우, “암”은 고체 및 림프 암, 신장, 유방, 폐, 방광, 대장, 난소, 전립선, 췌장, 위장, 뇌, 두경부, 피부, 자궁, 고환, 신경교종, 식도, 및 간암종을 포함하는 간 암, B-급성 림프아구 림프종, 비-호지킨 림프종 (예를 들어, 버키트, 소 세포, 및 큰 세포 림프종), 비-호지킨 림프종, 백혈병 (AML, ALL 및 CML을 포함하는), 또는 다중 골수종을 포함하는 림프종을 포함하는 인간 암 및 암종, 육종, 선암, 림프종, 백혈병, 등을 지칭한다.

여기서 사용된, 용어 “염증성 질환”은 비정상 염증 (예를 들어 대조구 가령 질환에 걸리지 않은 건강한 사람과 비교하여 증가된 염증 수준)을 특징으로 하는 질환 또는 병태를 지칭한다. 염증성 질환의 예시는 자가면역 질환, 관절염, 류마티스성 관절염, 건선 관절염, 소아 특발성 관절염, 다발성 경화증, 전신적 루프스 낭창 (SLE), 중증 근무력증, 소아 발병 당뇨병, 당뇨병 타입 1, 길리안-바레 증후군, 하시모토 뇌염, 하시모토 갑상선염, 강직성 척추염, 건선, 쇼그렌 증후군,맥관염, 사구체신염, 자가면역 갑상선염, 베체트 질환, 크론병, 궤양성 대장염, 수포성류천포창, 유육종증, 어린선, 그레이브스 눈병, 염증성 장 질환, 에디슨병, 백반,천식, 알레르기 천식, 여드름, 복강 질환, 만성 전립선염, 염증성 장 질환, 골반 염증성 질환, 재관류 손상, 허혈증 재관류 손상, 뇌졸중, 유육종증, 이식 거부, 간질성 방광염, 아테롬성 동맥 경화증, 경피증, 및 아토피성 피부염을 포함한다.

여기서 사용된, 용어 "암"은, 백혈병, 암종 및 육종을 포함하는, 포유동물 (예를 들어 인간)에서 발견되는 모든 타입의 암, 신생물 또는 악성 종양을 지칭한다. 여기서 제공된 화합물 또는 방법으로 치료될 수 있는 예시적 암은 뇌 암, 신경교종, 교아세포종, 신경모세포종, 전립선 암, 대장결장암, 췌장암, 골반암, 위암, 난소 암, 폐 암, 및 두부 암을 포함한다. 여기서 제공된 화합물 또는 방법으로 치료될 수 있는 예시적 암은 갑상선, 내분비계, 뇌, 유방, 자궁경부, 대장, 두경부, 간, 신장, 폐, 비-소 세포 폐의 암, 흑색종, 중피종, 난소, 육종, 위장, 자궁, 수모 세포종 , 대장결장암, 췌장암을 포함한다. 부가적 예시는, 비-호지킨 질환, 비-비-호지킨 림프종, 다중 골수종, 신경모세포종, 신경교종, 교아세포종 다형, 난소 암, 횡문근육종, 주요 혈소판 증가증, 주요 고분자글로불린혈증, 주요 뇌 종양, 암, 악성 췌장인슐린종, 악성 암양종, 뇨 방광 암, 전암성 피부 병변, 고환 암, 림프종, 갑상선 암, 신경모세포종, 식도 암, 비뇨기 암, 악성 고칼슘혈증, 자궁내막암, 부신 피질 암, 내분비 또는 외분비 췌장의 신생물, 수질 갑상선 암, 수질 갑상선 암종, 흑색종, 대장결장암, 유두 갑상선 암, 간세포성 암종, 또는 전립선 암을 포함한다.

용어 "백혈병"은 혈액-형성 장기의 진행성, 악성 질환을 널리 지칭하고 일반적으로 혈액 및 골수 내 백혈구 그의 전구체의 왜곡된 증식 및 발달을 특징으로 한다. 백혈병은 일반적으로 임상적으로 다음 기준으로 분류된다: (1) 상기 질환의 지속 및 특성-급성 또는 만성; (2) 수반된 세포; 골수 (골수성), 림프 (림프형성), 또는 단핵구의 타입; 및 (3) 혈액-백혈병 또는 비백혈병 (하위백혈병)에서 비정상 세포 수의 증가 또는 비-증가. 여기서 제공된 화합물 또는 방법으로 치료될 수 있는 예시적 백혈병은, 예를 들어, 급성 비림프구 백혈병, 만성 림프구 백혈병, 급성 과립구 백혈병, 만성 과립구 백혈병, 급성 전골수구 백혈병, 성인 T-세포 백혈병, 비백혈병성 백혈병, 급성골수성 백혈병, 호염구성 백혈병, 아세포 백혈병, 소 백혈병, 만성 골수구성 백혈병, 백혈병 피부, 배아 백혈병, 호산성 백혈병, 그로스 백혈병, 모발-세포 백혈병, 조혈 세포 백혈병, 조혈 아세포 백혈병, 조직구 백혈병, 줄기 세포 백혈병, 급성 단핵구 백혈병, 백혈구 감소증 백혈병, 림프 백혈병, 림프아구 백혈병, 림프구 백혈병, 림프형성 백혈병, 림프 백혈병, 림프육종 세포 백혈병, 비만 세포 백혈병, 거대핵세포 백혈병, 소골수아구성 백혈병, 단핵구 백혈병, 골수아구성 백혈병, 골수구성 백혈병, 골수 과립구 백혈병, 골수단핵구 백혈병, 네겔리 백혈병, 혈장 세포 백혈병, 다중 골수종, 혈장세포 백혈병, 전골수구 백혈병, 라이더 세포 백혈병, 실링 백혈병, 줄기 세포 백혈병, 하위백혈병 백혈병, 또는 미분화 세포 백혈병을 포함한다.

용어 "육종"은 일반적으로 물질 가령 배아 결합 조직으로 만들어지고 일반적으로 피브릴 또는 동종 물질 내에 매립된 꽉 찬 세포로 구성된 종양을 지칭한다. 여기서 제공된 화합물 또는 방법으로 치료될 수 있는 육종은 연골 육종, 섬유육종, 림프육종, 흑색육종, 점액육종, 골육종, 아베메티 육종, 지방질 육종, 지방육종, 포상연부 육종, 에나멜아구성 육종, 포도상 육종, 클로로마 육종, 융모막 암종, 배아 육종, 빌름스 종양 육종, 자궁내막육종, 기질 육종, 유윙 육종, 근막 육종, 섬유아구성 육종, 거대 세포 육종, 과립구 육종, 비-호지킨 육종, 특발성 다중 유색 출혈성 육종, B 세포의 면역아구성 육종, 림프종, T-세포의 면역아구성 육종, 젠센 육종, 카포시 육종, 쿠퍼 세포 육종, 혈액육종, 백혈육종, 악성 중간엽종 육종, 골주위 육종, 망상세포 육종, 라우스 육종, 장액 낭종 육종, 활막 육종, 또는 혈관확장뼈 육종을 포함한다.

용어 "흑색종"은 피부 및 다른 장기의 흑색세포 시스템으로부터 발생하는 종양을 의미한다. 여기서 제공된 화합물 또는 방법으로 치료될 수 있는 흑색종은, 예를 들어, 선단-사마귀 흑색종, 무멜라닌 흑색종, 양성 소아 흑색종, 클라우드만 흑색종, S91 흑색종, 하딩-패시 흑색종, 소아 흑색종, 악성검정사마귀 흑색종, 악성 흑색종, 결절성 흑색종, 조갑하 흑색종, 또는 표면 확산 흑색종을 포함한다.

용어 "암종"은 주변 조직을 침윤하고 전이하는 경향이 있는 상피 세포로 구성된 악성 신생 성장물을 지칭한다. 여기서 제공된 화합물 또는 방법으로 치료될 수 있는 예시적 암종은, 예를 들어, 수질 갑상선 암종, 가족성 수질 갑상선 암종, 선포 암종, 선포 암종, 샘낭 암종, 샘낭 암종, 선암종, 부신피질 암종, 폐포암종, 폐포세포 암종, 기저 세포 암종, 기저세포암, 기저세포 암종, 바닥편평 세포 암종, 세기관지폐포암종, 세기관지 암종, 기관지 암종, 대뇌모양 암종, 담관세포성 암종, 융모막 암종, 콜로이드 암종, 여드름 암종, 자궁체부 암종, 소공질 암종, 흉부 갑옷 암종, 암종 피각, 원통형 암종, 원통형 세포 암종, 관 암종, 듀럼 암종, 배아 암종, 뇌질모양 암종, 상피양 암종, 상피 선양 암종, 외장성 암종, 외 궤양 암종, 섬유암종, 젤라티니포르니 암종, 젤라틴성 암종, 거대 세포 암종, 거대세포 암종, 선 암종, 과립 세포 암종, 모발-매트릭스 암종, 혈액 암종, 간세포성 암종, 휘틀 세포 암종, 히알린 암종, 부신모양 암종, 유아 배아 암종, 원위치 암종, 표피내 암종, 상피세포내 암종, 크롬페처암종, 쿨치츠키-세포 암종, 대-세포 암종, 렌즈모양 암종, 렌즈모양 암종 , 지방종성 암종, 림프상피세포 암종, 수질 암종, 수질 암종, 흑색 암종, 연성 암종, 점액소 암종, 뮤시파룸 암종, 점액세포성 암종, 점막표피모양 암종, 점액 암종, 점액 암종, 점액종성 암종, 비인두 암종, 귀리 세포 암종, 화골성 암종, 골성 암종, 유두 암종, 문맥주위 암종, 침습전 암종, 유극세포 암종, 수질모양암종, 신장의 신세포 암종, 저장 세포 암종, 육종성 암종, 쉬나이더 암종, 경성 암종, 음낭 암종, 인환세포암, 단순 암종, 소-세포 암종, 솔레노이드 암종, 타원체 세포 암종, 방추 세포 암종, 해면체 암종, 편평상피 암종, 편평상피 세포 암종, 스트링 암종, 혈관확장성 암종, 모세혈관확장상 암종, 전이 세포 암종, 결절성 암종, 튜브라우스 암종, 사마귀 암종, 또는 융모상 암종을 포함한다.

용어 “치료하는”, 또는 “치료”는, 주관적 또는 객관적 파라미터 가령 경감; 차도; 증상 감소 또는 환자를 손상, 병리학 또는 병태에 더욱 내약성으로 만드는 것; 퇴행 속도의 지연 또는 감소; 퇴행 최종점을 덜 쇠약하게 만드는 것; 환자의 물리적 또는 정신적 웰빙을 향상시키는 것을 포함하는, 요법에서의 성공 또는 손상, 질환, 병리학 또는 병태의 완화를 지칭한다. 증상의 치료 또는 완화는 물리적 검사, 신경정신병 결과, 및/또는 정신병 평가 결과 의를 포함하는 주관적 또는 객관적 파라미터에 기초할 수 있다. 용어 "을 치료하는" 및 그의 활용은, 손상, 병리학, 병태, 또는 질환의 예방을 포함할 수 있다. 구체예에서, 치료는 방지이다. 구체예에서, 치료는 방지를 포함하지 않는다.

“환자” 또는 “이를 필요로 하는 개체”는 여기서 제공된 약제학적 조성물의 투여에 의해 치료될 수 있는 질환 또는 병태에 걸리거나 걸리기 쉬운 살아 있는 유기체를 지칭한다. 비제한적 예시는 인간, 다른 포유동물, 소, 래트, 마이스, 개, 원숭이, 염소, 양, 암소, 사슴 및 및 다른 비-포유 동물을 포함한다. 일부 구체예에서, 환자는 인간이다.

“유효한 양”은 화합물이 상기 화합물 부재에 비해 언급된 목적을 달성하기 위해 (예를 들어 투여되어 질환 치료, 효소 활성 감소, 효소 활성 증가, 신호전달 경로 감소, 또는 질환 또는 병태의 하나 이상의 증상 감소 효과 달성) 충분한 양이다. “유효한 양”의 예시는 증상 또는 질환 증상의 치료, 예방, 또는 감소에 기여하기에 충분한 양이고, 이는 또한 “치료적으로 유효한 양”으로서 지칭될 수 있다. 증상 또는 증상들의 “감소” (및 이 구절과 문법적 동등물)는 증상(들)의 경중도 또는 빈도의 감소, 또는 증상(들)의 제거를 의미한다. 약물의 “예방적으로 유효한 양”은 개체에게 투여된 때, 의도된 예방적 효과, 예를 들어, 손상, 질환, 병리학 또는 병태의 발병 (또는 재발) 방지 또는 지연, 또는 손상, 질환, 병리학, 또는 병태, 또는 그의 증상 발병 (또는 재발)의 가능성 감소를 가지는 약물의 양이다. 완전한 예방적 효과는 반드시 하나의 투여량의 투여에 의해 발생하지 않고 , 일련의 투여량 투여 후에만 발생할 수 있다. 따라서, 예방적으로 유효한 양은 하나 이상의 투여량으로 투여될 수 있다. 여기서 사용된 “활성 감소 양”은 길항제 부재에 비해 효소의 활성을 감소시키기 위해 필요한 길항제의 양을 지칭한다. 여기서 사용된 “기능 교란 양”은 길항제 부재에 비해 효소 또는 단백질 기능을 교란시키기 위해 필요한 길항제의 양을 지칭한다. 정확한 양은 치료 목적에 따르고, 공지된 기술을 사용하여 본 업계에서 숙련가에 의해 특정될 수 있다 (예를 들어, Lieberman, Pharmaceutical Dosage Forms (vols. 1-3, 1992); Lloyd, The Art, Science and Technology of Pharmaceutical Compounding (1999); Pickar, Dosage Calculations (1999); and Remington: The Science and Practice of Pharmacy, 20th Edition, 2003, Gennaro, Ed., Lippincott, Williams & Wilkins 참조).

여기서 기술된 화합물에 대해, 치료적으로 유효한 양은 세포 배양 어세이로부터 초기에 결정될 수 있다. 표적 농도는, 여기서 기술된 또는 공지된 본 업계에서 방법을 사용하여 측정된 바와 같은, 여기서 기술된 방법을 달성할 수 있는 활성 화합물(들)의 농도이다.

본 업계에서 널리 공지된 바와 같이, 인간에서의 사용에 치료적으로 유효한 양은 또한 동물 모델로부터 결정될 수 있다. 예를 들어, 인간에 대한 투여량은 동물에서 유효하다고 발견된 농도를 달성하도록 제제화될 수 있다. 인간에서의 투여량은 화합물 유효성을 모니터링하고 투여량을 위에서 기술된 바와 같이 아래 또는 위로 조정함에 의해 조정될 수 있다. 상기 위에서 기술된 방법 및 다른 방법에 기초한 인간에서의 최대 효과를 달성하기 위한 투여량 조정은 충분히 통상적인 숙련가의 능력 내이다.

투여량은 환자의 요구조건 및 사용된 화합물에 따라 달라질 수 있다. 본발명의 맥락에서 환자에 투여되는 투여량은 시간 경과시 환자에서 유용한 치료적 반응을 달성하기에 충분해야 한다. 투여량의 크기는 또한 부작용의 존재, 특성 및 정도에 의해 결정된다. 특정 상황에 대한 적절한 투여량 결정은 실무자의 기술 내이다. 일반적으로, 치료는 상기 화합물의 최적 투여량보다 작은 더 작은 투여량으로 개시된다. 이후, 투여량은 상황하의 최적 효과가 달성될 때까지 약간의 증가량으로 증가된다. 투여량 및 간격은 치료될 특정 임상적 적응증에 대해 효과적인 투여 화합물 수준을 제공하기 위해 개별적으로 조정될 수 있다. 이는 개인 질환 상태의 경중도에 맞는 치료적 계획을 제공한다.

여기서 사용된, 용어 "투여"는 개체에 대한 좌약, 외용 접촉, 정맥내, 복강내, 근육내, 병변내, 척추강내, 비강내 또는 피하 투여, 또는 서방출 장치, 예를 들어 미니 삼투암 펌프의 이식을 의미한다. 투여는 제제에 맞는 비경구 및 점막내 (예를 들어, 구강, 설하, 경구개, 잇몸, 비강, 질내, 직장 또는 경피)을 포함하는 임의의 경로에 의한다. 비경구 투여는, 예를 들어, 정맥내, 근육내, 정맥내, 피부내, 피하, 복강내, 심실내 및 두개내를 포함한다. 다른 송달 모드는, 비제한적으로, 리포좀 제제, 정맥내 주입, 경피 패치, 등을 포함한다.

"공-투여"는 여기서 기술된 조성물이 하나 이상의 부가적 치료의 투여와 동시에, 직전에 또는 직후에 투여됨을 의미한다. 본발명의 화합물은 환자에 단독으로 투여 또는 공투여될 수 있다. 공투여는 상기 화합물의 개별적 또는 조합 (하나 초과의 화합물)의 동시 또는 연속 투여를 포함하는 의미이다. 따라서, 제제는 또한 필요시 다른 활성 물질과 조합될 수 있다 (예를 들어 대사 분해를 감소시키기 위해). 본발명의 조성물은 외용 경로에 의해 경피적으로 송달되거나, 애플리케이터 스틱, 용액, 현탁액, 유액, 겔, 크림, 연고, 페이스트, 젤리, 페인트, 분말 및 에어로졸로서 제제화될 수 있다.

여기서 사용된 “세포”는 게놈 DNA를 보존 또는 복제하기에 충분한 대사 또는 다른 기능을 수행하는 세포를 지칭한다. 세포는, 예를 들어, 비손상 막의 존재, 특정 염료에 의한 염색, 자손 생성 능력, 또는, 생식세포의 경우 제 2생식세포와 조합하여 생존가능한 자손을 생성하는 능력을 포함하는 본 업계에서 널리-공지된 방법에 의해 확인될 수 있다. 세포는 원핵 및 진핵 세포를 포함할 수 있다. 원핵 세포는 비제한적으로 박테리아를 포함한다. 진핵 세포는 비제한적으로 이스트 세포 및 식물 및 동물, 예를 들어 포유동물, 곤충 (예를 들어, 나방) 및 인간 세포로부터 유래된 세포를 포함한다. 세포는 자연적으로 비접착성이거나, 예를 들어 트립신처리에 의해 표면에 접착하지 않도록 처리된 때 유용할 수 있다.

“대조구” 또는 “대조구 실험”은 평범한 통상적 의미에 따라서 사용되고 실험의 개체 또는 시약이, 실험의 절차, 시약, 또는 변수의 생략을 제외하고 평행 실험으로 처리된 실험을 지칭한다. 일부 경우, 대조구가 실험 효과의 평가에 있어서의 비교 표준으로서 사용된다. 일부 구체예에서, 대조구는 여기서 기술된 바와 같은 화합물 (구체예 및 예시를 포함하는) 부재에서의 단백질의 활성 측정값이다.

용어 “조절자”는 표적 분자의 수준 또는 표적 분자 기능 또는 분자 표적 물리적 상태를 증가 또는 감소시키는 조성물을 지칭한다. 일부 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 관련 질환 조절자는 브루톤형 티로신 키나제와 관련된 질환 (예를 들어 암, 염증성 질환)의 하나 이상의 증상의 경중도를 감소시키는 화합물이다. 브루톤형 티로신 키나제 조절자는 브루톤형 티로신 키나제의 기능의 활성 또는 수준 또는 기능 또는 활성의 수준을 증가 또는 감소시키는 화합물이다.

용어 “조절하는”은 평범한 통상적 의미에 따라서 사용되고 하나 이상의 특정의 변화 또는 변경의 작용을 지칭한다. “조절”은 하나 이상의 특정의 변화 또는 변경 공정을 지칭한다. 예를 들어, 표적 단백질에 대한 조절자의 효과에 적용되는 바와 같이 , 조절은 표적 분자의 특성 또는 기능 또는 표적 분자 양의 증가 또는 감소에 의한 변화를 의미한다.

질환 (예를 들어 단백질 관련 질환, 브루톤형 티로신 키나제 활성과 관련된 암, 브루톤형 티로신 키나제 관련 암, 브루톤형 티로신 키나제 관련 질환)와 관련된 물질 또는 물질 활성 또는 기능의 맥락에서 용어 “관련” 또는 “와 관련된”은 물질 또는 물질 활성 또는 기능에 의해 상기 질환 (예를 들어 암, 염증성 질환)이 (전체 또는 일부) 유발, 또는 상기 질환 증상이 (전체 또는 일부) 유발됨을 의미한다. 예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 활성 또는 기능과 관련된 암은 비정상 브루톤형 티로신 키나제 기능 (예를 들어 효소 활성, 단백질-단백질 상호작용, 신호전달 경로)로부터 (전체 또는 일부) 유발되는 암 또는 상기 질환의 특정 증상이 비정상 브루톤형 티로신 키나제 활성 또는 기능에 의해 (전체 또는 일부) 유발되는 암일 수 있다. 여기서 사용된, 질환과 관련된다고 기술된 것은, 원인 물질이라면 , 상기 질환 치료에 대한 표적일 수 있다. 예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 활성 또는 기능과 관련된 암 또는 브루톤형 티로신 키나제 관련 암은, 증가된 브루톤형 티로신 키나제 활성 또는 기능 (예를 들어 신호전달 경로 활성)이 상기 암을 유발하는 경우 브루톤형 티로신 키나제 조절자 또는 브루톤형 티로신 키나제 저해제로 치료될 수 있다. 예를 들어, 염증성 브루톤형 티로신 키나제 활성과 관련된 질환 또는 기능 또는 브루톤형 티로신 키나제 관련 염증성 질환은, 증가된 브루톤형 티로신 키나제 활성 또는 기능 (예를 들어 신호전달 경로 활성)이 상기 질환을 유발하는 경우 브루톤형 티로신 키나제 조절자 또는 브루톤형 티로신 키나제 저해제로 치료될 수 있다.

여기서 사용된 용어 “비정상”은 정상과 상이를 지칭한다. 효소적 활성 또는 단백질 기능을 기술하기 위해 사용된 때, 비정상은 정상 대조구 또는 정상 비-질환 대조구 샘플 평균보다 많거나 적은 활성 또는 기능을 지칭한다. 비정상 활성은 질환을 유발하는 활성의 양을 지칭할 수 있고, 여기서 비정상 활성의 정상 또는 비-질환-관련 양으로의 회복 (예를 들어 여기서 기술된 바와 같은 화합물 투여 또는 방법 사용에 의해)은, 상기 질환 또는 하나 이상의 질환 증상의 감소를 유발한다.

여기서 사용된 용어 “신호전달 경로”는 하나의 성분에서 하나 이상의 다른 성분으로 변화를 전달하고, 이는 결국 부가 성분에 대한 변화를 전달할 수 있고 , 이는 임의로 다른 신호전달 경로 성분으로 전파되는 세포성 및 임의로 외-세포성 성분 (예를 들어 단백질, 핵산, 소 분자, 이온, 지질) 사이의 일련의 상호작용을 지칭한다. 예를 들어, 여기서 기술된 바와 같은 화합물과 브루톤형 티로신 키나제의 브루톤형 티로신 키나제 촉매화 반응 생성물의 수준을 감소시킬 수 있거나 또는 생성물 또는 결합의 다운 스트림 유도체의 수준은 브루톤형 티로신 키나제 효소 또는 브루톤형 티로신 키나제 반응 생성물 및 다운스트림 이펙터 또는 신호전달 경로 성분사이의 상호작용수준을 감소시킬 수 있고, 세포 성장, 증식, 또는 생존에서의 변화를 유발한다.

용어 “친전자성 화학적 모이어티”는 평범한 통상적 화학적 의미에 따라서 사용되고 친전자성인 1가 화학적 기를 지칭한다.

II. 화합물

한 양상에서 다음 식을 가지는 화합물이 제공된다:

(I) 또는

(II) 또는

(III).

R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CHX¹ ₂, -CH₂X¹, -OCX¹ ₃, -OCH₂X¹, -OCHX¹ ₂, -CN, -SO_n1R^1D, -SO_v1NR^1AR^1B, -NHC(O)NR^1AR^1B, -N(O)_m1, -NR^1AR^1B, -C(O)R^1C, -C(O)-OR^1C, -C(O)NR^1AR^1B, -OR^1D, -NR^1ASO₂R^1D, -NR^1AC(O)R^1C, -NR^1AC(O)OR^1C, -NR^1AOR^1C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 기호 z1는 0 내지 5 정수이다. R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CHX² ₂, -CH₂X², -OCX² ₃, -OCH₂X², -OCHX² ₂, -CN, -SO_n2R^2D, -SO_v2NR^2AR^2B, -NHC(O)NR^2AR^2B,

-N(O)_m2, -NR^2AR^2B, -C(O)R^2C, -C(O)-OR^2C, -C(O)NR^2AR^2B, -OR^2D, -NR^2ASO₂R^2D, -NR^2AC(O)R^2C, -NR^2AC(O)OR^2C, -NR^2AOR^2C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 기호 z2는 0 내지 4 정수이다. R³은 수소 또는 -NH₂이다. 기호 Y¹은 N 또는 C(R⁴)이다. R⁴은 수소, 할로겐, -CX⁴ ₃, -CHX⁴ ₂, -CH₂X⁴, -OCX⁴ ₃, -OCH₂X⁴, -OCHX⁴ ₂, -CN, -SO_n4R^4D, -SO_v4NR^4AR^4B, -NHC(O)NR^4AR^4B,

-N(O)_m4, -NR^4AR^4B, -C(O)R^4C, -C(O)-OR^4C, -C(O)NR^4AR^4B, -OR^4D, -NR^4ASO₂R^4D, -NR^4AC(O)R^4C, -NR^4AC(O)OR^4C, -NR^4AOR^4C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 기호 Y²은 N 또는 C(R⁵)이다. R⁵은 수소, 할로겐, -CX⁵ ₃, -CHX⁵ ₂, -CH₂X⁵, -OCX⁵ ₃, -OCH₂X⁵, -OCHX⁵ ₂, -CN, -SO_n5R^5D, -SO_v5NR^5AR^5B, -NHC(O)NR^5AR^5B, -N(O)_m5, -NR^5AR^5B, -C(O)R^5C, -C(O)-OR^5C, -C(O)NR^5AR^5B, -OR^5D, -NR^5ASO₂R^5D, -NR^5AC(O)R^5C, -NR^5AC(O)OR^5C, -NR^5AOR^5C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. L¹은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR⁶-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR⁶-, -NR⁶C(O)-, -NR⁶C(O)NH-, -NHC(O)NR⁶-, -C(O)O-, -OC(O)-, 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. R⁶은 수소, 할로겐, -CX⁶ ₃, -CHX⁶ ₂, -CH₂X⁶, -OCX⁶ ₃, -OCH₂X⁶, -OCHX⁶ ₂, -CN, -SO_n6R^6D, -SO_v6NR^6AR^6B, -NHC(O)NR^6AR^6B, -N(O)_m6, -NR^6AR^6B, -C(O)R^6C, -C(O)-OR^6C, -C(O)NR^6AR^6B, -OR^6D, -NR^6ASO₂R^6D, -NR^6AC(O)R^6C, -NR^6AC(O)OR^6C, -NR^6AOR^6C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. L²은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR⁷-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR⁷-, -NR^7C(O)-, -NR^7C(O)NH-, -NHC(O)NR⁷-, -C(O)O-, -OC(O)-, 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. R⁷은 수소, 할로겐, -CX⁷ ₃, -CHX⁷ ₂, -CH₂X⁷, -OCX⁷ ₃, -OCH₂X⁷, -OCHX⁷ ₂, -CN, -SO_n7R^7D, -SO_v7NR^7AR^7B, -NHC(O)NR^7AR^7B, -N(O)_m7, -NR^7AR^7B, -C(O)R^7C, -C(O)-OR^7C, -C(O)NR^7AR^7B, -OR^7D, -NR^7ASO₂R^7D, -NR^7AC(O)R^7C, -NR^7AC(O)OR^7C, -NR^7AOR^7C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. E는 친전자성 모이어티이다. 각각의 R^1A, R^1B, R^1C, R^1D, R^2A, R^2B, R^2C, R^2D, R^4A, R^4B, R^4C, R^4D, R^5A, R^5B, R^5C, R^5D, R^6A, R^6B, R^6C, R^6D, R^7A, R^7B, R^7C, 및 R^7D은 독립적으로 수소, -CX₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX₂, -CH₂X, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 각각의 X, X¹, X², X⁴, X⁵, X⁶, 및 X⁷은 독립적으로 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 기호 n1, n2, n4, n5, n6, 및 n7는 독립적으로 0 내지 4 정수이다. 기호 m1, m2, m4, m5, m6, m7, v1, v2, v4, v5, v6, 및 v7는 독립적으로 1 내지 2 정수이다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(I). R¹, R², R³, L¹, L², Y¹, Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(II). R¹, R², R³, L¹, L², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(III). R¹, R², R³, L¹, L², Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IA). R¹, R², R³, L¹, L², Y¹, Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IIA). R¹, R², R³, L¹, L², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IIIA). R¹, R², R³, L¹, L², Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IB). R¹, R², R³, L¹, L², Y¹, Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IIB). R¹, R², R³, L¹, L², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IIIB). R¹, R², R³, L¹, L², Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IC). R¹, R², R³, L¹, L², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(ID). R¹, R², R³, R⁴, L¹, L², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IE). R¹, R², R³, R⁵, L¹, L², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IF). R¹, R², R³, R⁴, R⁵, L¹, L², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IAi). R¹, R², R³, L¹, L², Y¹, Y², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IIAi). R¹, R², R³, L¹, L², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IIIAi). R¹, R², R³, L¹, L², Y², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IBi). R¹, R², R³, L¹, L², Y¹, Y², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IIBi). R¹, R², R³, L¹, L², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IIIBi). R¹, R², R³, L¹, L², Y², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(ICi). R¹, R², R³, L¹, L², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IDi). R¹, R², R³, R⁴, L¹, L², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IEi). R¹, R², R³, R⁵, L¹, L², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IFi). R¹, R², R³, R⁴, R⁵, L¹, L², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IAii). R¹, R², R³, L¹, L², Y¹, Y², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IIAii). R¹, R², R³, L¹, L², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IIIAii). R¹, R², R³, L¹, L², Y¹, z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IBii). R¹, R², R³, L¹, L², Y¹, Y², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IIBii). R¹, R², R³, L¹, L², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IIIBii). R¹, R², R³, L¹, L², Y², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(ICii). R¹, R², R³, L¹, L², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IDii). R¹, R², R³, R⁴, L¹, L², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IEii). R¹, R², R³, R⁵, L¹, L², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

(IFii). R¹, R², R³, R⁴, R⁵, L¹, L², z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -OCX¹ ₃, -OCHX¹ ₂, -CHX¹ ₂, -CH₂X¹, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이고; 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, 비치환된 C₁-C₄ 알킬, 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, 비치환된 메틸, 비치환된 에틸, 비치환된 메톡시, 또는 비치환된 에톡시이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 n-프로필이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 n-부틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 이소부틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 펜틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 헥실이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 헵틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 옥틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -F이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -Cl이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -Br이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -I이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 메톡시이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 에톡시이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -CF₃이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -CCl₃이다.

구체예에서, R¹은 독립적으로 -CX¹ ₃이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -CHX¹ ₂이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -CH₂X¹이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -OCX¹ ₃이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -OCH₂X¹이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -OCHX¹ ₂이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -SO_n1R^1D이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -SO_v1NR^1AR^1B이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -NHC(O)NR^1AR^1B이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -N(O)_m1이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -NR^1AR^1B이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -C(O)R^1C이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -C(O)-OR^1C이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -C(O)NR^1AR^1B이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -OR^1D이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -NR^1ASO₂R^1D이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -NR^1AC(O)R^1C이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -NR^1AC(O)OR^1C이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -NR^1AOR^1C이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -OH이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -NH₂이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -NO₂이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 -SH이다.

구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다.

구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 C₆-C₁₀ 아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 페닐을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 페닐을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 페닐을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

구체예에서, R^1A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 -CX^1A ₃이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 -CHX^1A ₂이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 -CH₂X^1A이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^1B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 -CX^1B ₃이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 -CHX^1B ₂이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 -CH₂X^1B이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

구체예에서, R^1C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 -CX^1C ₃이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 -CHX^1C ₂이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 -CH₂X^1C이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^1D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 -CX^1D ₃이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 -CHX^1D ₂이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 -CH₂X^1D이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CHX¹ ₂, -CH₂X¹, -OCX¹ ₃, -OCH₂X¹, -OCHX¹ ₂, -CN, -SO_n1R^1D, -SO_v1NR^1AR^1B, -NHC(O)NR^1AR^1B, -N(O)_m1, -NR^1AR^1B, -C(O)R^1C, -C(O)OR^1C, -C(O)NR^1AR^1B, -OR^1D, -NR^1ASO₂R^1D, -NR^1AC(O)R^1C, -NR^1AC(O)OR^1C, -NR^1AOR^1C, R²⁰-치환된 또는 비치환된 알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R²⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹ ₃, -OCHX¹ ₂, R²⁰-치환된 또는 비치환된 알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R²⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹ ₃, -OCHX¹ ₂, R²⁰-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R²⁰-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X¹은 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 에틸이다. 구체예에서, R¹은 CX₃이다. 구체예에서, R¹은 CHX₂이다. 구체예에서, R¹은 CH₂X이다. 구체예에서, R¹은 CF₃이다. 구체예에서, R¹은 CHF₂이다. 구체예에서, R¹은 CH₂F이다.

구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 R²⁰-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R²⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 R²⁰-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R²⁰-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R²⁰-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R²⁰은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX²⁰ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX²⁰ ₃, -OCHX²⁰ ₂, R²¹-치환된 또는 비치환된 알킬, R²¹-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R²¹-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R²¹-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R²¹-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R²¹-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²⁰은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX²⁰ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX²⁰ ₃, -OCHX²⁰ ₂, R²¹-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R²¹-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R²¹-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R²¹-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R²¹-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R²¹-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X²⁰는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R²¹은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX²¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX²¹ ₃, -OCHX²¹ ₂, R²²-치환된 또는 비치환된 알킬, R²²-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R²²-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R²²-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R²²-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R²²-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²¹은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX²¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX²¹ ₃, -OCHX²¹ ₂, R²²-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R²²-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R²²-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R²²-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R²²-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R²²-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X²¹은 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^1A은 독립적으로 수소, -CX^1A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^1A ₂, -CH₂X^1A, R^20A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^20A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^20A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^20A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^20A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^20A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 수소, -CX^1A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^1A ₂, -CH₂X^1A, R^20A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^20A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^20A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^20A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^20A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^20A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^1A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^1A은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 임의로 결합하여 R^20A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^20A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 임의로 결합하여 R^20A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^20A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^20A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^20A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^20A ₃, -OCHX^20A ₂, R^21A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^21A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^21A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^21A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^21A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^21A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^20A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^20A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^20A ₃, -OCHX^20A ₂, R^21A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^21A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^21A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^21A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^21A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^21A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^20A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^21A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^21A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^21A ₃, -OCHX^21A ₂, R^22A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^22A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^22A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^22A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^22A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^22A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^21A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^21A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^21A ₃, -OCHX^21A ₂, R^22A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^22A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^22A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^22A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^22A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^22A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^21A는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^1B은 독립적으로 수소, -CX^1B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^1B ₂, -CH₂X^1B, R^20B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^20B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^20B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^20B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^20B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^20B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 수소, -CX^1B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^1B ₂, -CH₂X^1B, R^20B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^20B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^20B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^20B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^20B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^20B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^1B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^1B은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 임의로 결합하여 R^20B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^20B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 임의로 결합하여 R^20B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^20B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^20B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^20B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^20B ₃, -OCHX^20B ₂, R^21B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^21B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^21B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^21B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^21B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^21B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^20B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^20B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^20B ₃, -OCHX^20B ₂, R^21B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^21B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^21B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^21B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^21B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^21B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^20B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^21B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^21B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -C -ONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^21B ₃, -OCHX^21B ₂, R^22B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^22B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^22B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^22B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^22B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^22B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^21B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^21B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^21B ₃, -OCHX^21B ₂, R^22B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^22B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^22B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^22B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^22B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^22B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^21B는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^1C은 독립적으로 수소, -CX^1C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^1C ₂, -CH₂X^1C, R^20C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^20C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^20C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^20C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^20C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^20C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 수소, -CX^1C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^1C ₂, -CH₂X^1C, R^20C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^20C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^20C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^20C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^20C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^20C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^1C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^1C은 독립적으로 에틸이다.

R^20C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^20C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^20C ₃, -OCHX^20C ₂, R^21C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^21C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^21C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^21C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^21C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^21C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^20C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^20C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^20C ₃, -OCHX^20C ₂, R^21C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^21C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^21C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^21C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^21C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^21C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^20C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^21C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^21C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^21C ₃, -OCHX^21C ₂, R^22C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^22C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^22C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^22C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^22C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^22C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^21C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^21C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^21C ₃, -OCHX^21C ₂, R^22C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^22C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^22C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^22C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^22C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^22C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^21C는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^1D은 독립적으로 수소, -CX^1D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^1D ₂, -CH₂X^1D, R^20D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^20D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^20D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^20D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^20D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^20D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 수소, -CX^1D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^1D ₂, -CH₂X^1D, R^20D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^20D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^20D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^20D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^20D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^20D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^1D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^1D은 독립적으로 에틸이다.

R^20D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^20D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^20D ₃, -OCHX^20D ₂, R^21D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^21D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^21D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^21D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^21D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^21D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^20D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^20D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^20D ₃, -OCHX^20D ₂, R^21D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^21D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^21D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^21D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^21D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^21D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^20D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^21D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^21D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^21D ₃, -OCHX^21D ₂, R^22D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^22D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^22D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^22D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^22D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^22D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^21D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^21D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^21D ₃, -OCHX^21D ₂, R^22D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^22D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^22D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^22D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^22D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^22D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^21D는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R²², R^22A, R^22B, R^22C, 및 R^22D는 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²², R^22A, R^22B, R^22C, 및 R^22D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²², R^22A, R^22B, R^22C, 및 R^22D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, 비치환된 페닐, 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다.

구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, z1은 2 및 R¹은 독립적으로 수소 또는 할로겐이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 수소이고 하나의 R¹은 할로겐이다.

구체예에서, R¹은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 할로겐이고 하나의 R¹은 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 할로겐이고 하나의 R¹은 비치환된 C₁-C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 할로겐이고 하나의 R¹은 비치환된 C₁-C₂ 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐 또는 비치환된 C₁-C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 할로겐이고 하나의 R¹은 메틸이다.

구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐 또는 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐 또는 치환된 또는 비치환된 C₁-C₃ 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐 또는 치환된 또는 비치환된 C₁-C₂ 알킬이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 할로겐 또는 치환된 또는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 메틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 할로겐이고 하나의 R¹은 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 할로겐이고 하나의 R¹은 치환된 C₁-C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 할로겐이고 하나의 R¹은 치환된 C₁-C₂ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 할로겐이고 하나의 R¹은 치환된 메틸이다. 구체예에서, R¹은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 할로겐이고 하나의 R¹은 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 할로겐이고 하나의 R¹은 비치환된 C₁-C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 할로겐이고 하나의 R¹은 비치환된 C₁-C₂ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 할로겐이고 하나의 R¹은 비치환된 메틸이다.

구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이고 하나의 R¹은 치환된 또는 비치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₃ 알킬이고 하나의 R¹은 치환된 또는 비치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₂ 알킬이고 하나의 R¹은 치환된 또는 비치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 메틸이고 하나의 R¹은 치환된 또는 비치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 메틸이고 하나의 R¹은 치환된 또는 비치환된 이소프로필이다.

구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이고 하나의 R¹은 비치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 비치환된 C₁-C₃ 알킬이고 하나의 R¹은 비치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 비치환된 C₁-C₂ 알킬이고 하나의 R¹은 비치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 비치환된 메틸이고 하나의 R¹은 비치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 비치환된 메틸이고 하나의 R¹은 비치환된 이소프로필이다.

구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이고 하나의 R¹ 치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 C₁-C₃ 알킬이고 하나의 R¹은 치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 C₁-C₂ 알킬이고 하나의 R¹은 치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 메틸이고 하나의 R¹은 치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 메틸이고 하나의 R¹은 치환된 이소프로필이다.

구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이고 하나의 R¹은 비치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 C₁-C₃ 알킬이고 하나의 R¹은 비치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 C₁-C₂ 알킬이고 하나의 R¹은 비치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 메틸이고 하나의 R¹은 비치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 치환된 메틸이고 하나의 R¹은 비치환된 이소프로필이다.

구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이고 하나의 R¹은 치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 비치환된 C₁-C₃ 알킬이고 하나의 R¹은 치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 비치환된 C₁-C₂ 알킬이고 하나의 R¹은 치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 비치환된 메틸이고 하나의 R¹은 치환된 C₃ 알킬이다. 구체예에서, z1은 2이고 하나의 R¹은 독립적으로 비치환된 메틸이고 하나의 R¹은 치환된 이소프로필이다.

구체예에서, z1은 0이다. 구체예에서, z1은 1이다. 구체예에서, z1은 2이다. 구체예에서, z1은 3이다. 구체예에서, z1은 4이다. 구체예에서, z1은 5이다.

구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -OCX² ₃, -OCHX² ₂, -CHX² ₂, -CH₂X², 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이고; 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, 비치환된 C₁-C₄ 알킬, 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, 비치환된 메틸, 비치환된 에틸, 비치환된 메톡시, 또는 비치환된 에톡시이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 n-프로필이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 n-부틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 이소부틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 펜틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 헥실이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 헵틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 옥틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -F이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -Cl이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -Br이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -I이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 메톡시이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 에톡시이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -CF₃이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -CCl₃이다.

구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -CHX² ₂이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -CH₂X²이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -OCX² ₃이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -OCH₂X²이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -OCHX² ₂이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -SO_n2R^2D이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -SO_v2NR^2AR^2B이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -NHC(O)NR^2AR^2B이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -N(O)_m2이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -NR^2AR^2B이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -C(O)R^2C이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -C(O)-OR^2C이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -C(O)NR^2AR^2B이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -OR^2D이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -NR^2ASO₂R^2D이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -NR^2AC(O)R^2C이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -NR^2AC(O)OR^2C이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -NR^2AOR^2C이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -OH이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -NH₂이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -NO₂이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 -SH이다.

구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다.

구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 C₆-C₁₀ 아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 페닐을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 페닐을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 페닐을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

구체예에서, R^2A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 -CX^2A ₃이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 -CHX^2A ₂이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 -CH₂X^2A이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^2B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 -CX^2B ₃이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 -CHX^2B ₂이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 -CH₂X^2B이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

구체예에서, R^2C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 -CX^2C ₃이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 -CHX^2C ₂이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 -CH₂X^2C이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^2D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 -CX^2D ₃이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 -CHX^2D ₂이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 -CH₂X^2D이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CHX² ₂, -CH₂X², -OCX² ₃, -OCH₂X², -OCHX² ₂, -CN, -SO_n2R^2D, -SO_v2NR^2AR^2B, -NHC(O)NR^2AR^2B, -N(O)_m2, -NR^2AR^2B, -C(O)R^2C, -C(O)OR^2C, -C(O)NR^2AR^2B, -OR^2D, -NR^2ASO₂R^2D, -NR^2AC(O)R^2C, -NR^2AC(O)OR^2C, -NR^2AOR^2C, R²³-치환된 또는 비치환된 알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R²³-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX² ₃, -OCHX² ₂, R²³-치환된 또는 비치환된 알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R²³-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX² ₃, -OCHX² ₂, R²³-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R²³-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X²는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 R²³-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R²³-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 R²³-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R²³-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R²³-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R²³은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX²³ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX²³ ₃, -OCHX²³ ₂, R²⁴-치환된 또는 비치환된 알킬, R²⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R²⁴-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R²⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R²⁴-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R²⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²³은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX²³ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX²³ ₃, -OCHX²³ ₂, R²⁴-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R²⁴-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R²⁴-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R²⁴-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R²⁴-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R²⁴-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X²³는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R²⁴은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX²⁴ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX²⁴ ₃, -OCHX²⁴ ₂, R²⁵-치환된 또는 비치환된 알킬, R²⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R²⁵-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R²⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R²⁵-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R²⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²⁴은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX²⁴ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX²⁴ ₃, -OCHX²⁴ ₂, R²⁵-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R²⁵-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R²⁵-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R²⁵-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R²⁵-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R²⁵-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X²⁴는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^2A은 독립적으로 수소, -CX^2A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^2A ₂, -CH₂X^2A, R^23A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^23A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^23A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^23A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^23A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^23A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 수소, -CX^2A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^2A ₂, -CH₂X^2A, R^23A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^23A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^23A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^23A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^23A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^23A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^2A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^2A은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 임의로 결합하여 R^23A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^23A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 임의로 결합하여 R^23A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^23A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^23A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^23A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^23A ₃, -OCHX^23A ₂, R^24A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^24A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^24A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^24A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^24A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^24A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^23A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^23A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^23A ₃, -OCHX^23A ₂, R^24A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^24A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^24A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^24A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^24A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^24A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^23A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^24A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^24A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^24A ₃, -OCHX^24A ₂, R^25A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^25A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^25A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^25A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^25A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^25A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^24A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^24A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^24A ₃, -OCHX^24A ₂, R^25A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^25A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^25A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^25A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^25A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^25A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^24A는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^2B은 독립적으로 수소, -CX^2B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^2B ₂, -CH₂X^2B, R^23B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^23B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^23B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^23B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^23B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^23B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 수소, -CX^2B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^2B ₂, -CH₂X^2B, R^23B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^23B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^23B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^23B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^23B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^23B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^2B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^2B은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 임의로 결합하여 R^23B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^23B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 임의로 결합하여 R^23B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^23B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^23B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^23B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^23B ₃, -OCHX^23B ₂, R^24B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^24B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^24B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^24B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^24B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^24B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^23B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^23B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^23B ₃, -OCHX^23B ₂, R^24B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^24B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^24B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^24B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^24B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^24B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^23B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^24B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^24B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^24B ₃, -OCHX^24B ₂, R^25B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^25B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^25B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^25B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^25B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^25B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^24B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^24B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^24B ₃, -OCHX^24B ₂, R^25B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^25B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^25B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^25B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^25B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^25B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^24B는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^2C은 독립적으로 수소, -CX^2C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^2C ₂, -CH₂X^2C, R^23C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^23C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^23C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^23C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^23C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^23C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 수소, -CX^2C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^2C ₂, -CH₂X^2C, R^23C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^23C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^23C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^23C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^23C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^23C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^2C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^2C은 독립적으로 에틸이다.

R^23C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^23C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^23C ₃, -OCHX^23C ₂, R^24C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^24C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^24C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^24C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^24C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^24C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^23C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^23C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^23C ₃, -OCHX^23C ₂, R^24C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^24C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^24C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^24C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^24C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^24C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^23C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^24C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^24C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^24C ₃, -OCHX^24C ₂, R^25C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^25C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^25C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^25C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^25C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^25C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^24C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^24C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^24C ₃, -OCHX^24C ₂, R^25C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^25C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^25C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^25C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^25C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^25C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^24C는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^2D은 독립적으로 수소, -CX^2D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^2D ₂, -CH₂X^2D, R^23D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^23D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^23D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^23D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^23D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^23D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 수소, -CX^2D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^2D ₂, -CH₂X^2D, R^23D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^23D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^23D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^23D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^23D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^23D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^2D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^2D은 독립적으로 에틸이다.

R^23D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^23D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^23D ₃, -OCHX^23D ₂, R^24D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^24D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^24D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^24D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^24D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^24D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^23D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^23D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^23D ₃, -OCHX^23D ₂, R^24D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^24D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^24D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^24D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^24D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^24D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^23D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^24D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^24D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^24D ₃, -OCHX^24D ₂, R^25D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^25D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^25D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^25D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^25D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^25D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^24D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^24D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^24D ₃, -OCHX^24D ₂, R^25D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^25D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^25D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^25D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^25D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^25D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^24D는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R²⁵, R^25A, R^25B, R^25C, 및 R^25D는 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²⁵, R^25A, R^25B, R^25C, 및 R^25D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²⁵, R^25A, R^25B, R^25C, 및 R^25D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 수소 또는 할로겐이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 C₁-C₃ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 C₁-C₂ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 메틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 치환된 또는 비치환된 C₁-C₃ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 치환된 또는 비치환된 C₁-C₂ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 치환된 또는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 메틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 치환된 C₁-C₃ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 치환된 C₁-C₂ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 치환된 메틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 비치환된 C₁-C₃ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 비치환된 C₁-C₂ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 할로겐 또는 비치환된 메틸이다.

구체예에서, R²은 독립적으로 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 C₁-C₃ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 C₁-C₂ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 프로필이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 메틸 또는 치환된 또는 비치환된 이소프로필이다.

구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₃ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₂ 알킬이다. 구체예에서, R²은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 메틸이다.

구체예에서, z2는 0이다. 구체예에서, z2는 1이다. 구체예에서, z2는 2이다. 구체예에서, z2는 3이다. 구체예에서, z2는 4이다.

구체예에서, R³은 수소이다. 구체예에서, R³는 -NH₂이다.

구체예에서, 기호 Y¹은 N이다. 구체예에서, 기호 Y¹은 C(R⁴)이다.

구체예에서, R⁴은 수소, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다.

구체예에서, R⁴은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 할로겐이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -CX⁴ ₃이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -CHX⁴ ₂이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -CH₂X⁴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -OCX⁴ ₃이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -OCH₂X⁴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -OCHX⁴ ₂이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -SO_n4R^4D이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -SO_v4NR^4AR^4B이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -NHC(O)NR^4AR^4B이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -N(O)_m4이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -NR^4AR^4B이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -C(O)R^4C이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -C(O)-OR^4C이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -C(O)NR^4AR^4B이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -OR^4D이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -NR^4ASO₂R^4D이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -NR^4AC(O)R^4C이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -NR^4AC(O)OR^4C이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -NR^4AOR^4C이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -OH이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -NH₂이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -NO₂이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 -SH이다.

구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다.

구체예에서, R^4A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 -CX^4A ₃이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 -CHX^4A ₂이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 -CH₂X^4A이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^4B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 -CX^4B ₃이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 -CHX^4B ₂이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 -CH₂X^4B이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

구체예에서, R^4C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 -CX^4C ₃이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 -CHX^4C ₂이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 -CH₂X^4C이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^4D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 -CX^4D ₃이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 -CHX^4D ₂이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 -CH₂X^4D이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R⁴은 독립적으로 수소, 할로겐, -CX⁴ ₃, -CHX⁴ ₂, -CH₂X⁴, -OCX⁴ ₃, -OCH₂X⁴, -OCHX⁴ ₂, -CN, -SO_n4R^4D, -SO_v4NR^4AR^4B, -NHC(O)NR^4AR^4B, -N(O)_m4, -NR^4AR^4B, -C(O)R^4C, -C(O)OR^4C, -C(O)NR^4AR^4B, -OR^4D, -NR^4ASO₂R^4D, -NR^4AC(O)R^4C, -NR^4AC(O)OR^4C, -NR^4AOR^4C, R²⁹-치환된 또는 비치환된 알킬, R²⁹-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R²⁹-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R²⁹-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R²⁹-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R²⁹-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 할로겐, -CX⁴ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁴ ₃, -OCHX⁴ ₂, R²⁹-치환된 또는 비치환된 알킬, R²⁹-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R²⁹-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R²⁹-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R²⁹-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R²⁹-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 할로겐, -CX⁴ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁴ ₃, -OCHX⁴ ₂, R²⁹-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R²⁹-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R²⁹-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R²⁹-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R²⁹-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R²⁹-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X⁴는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R⁴은 독립적으로 에틸이다.

R²⁹은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX²⁹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX²⁹ ₃, -OCHX²⁹ ₂, R³⁰-치환된 또는 비치환된 알킬, R³⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³⁰-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³⁰-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R²⁹은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX²⁹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX²⁹ ₃, -OCHX²⁹ ₂, R³⁰-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R³⁰-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R³⁰-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R³⁰-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R³⁰-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R³⁰-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X²⁹는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R³⁰은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³⁰ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³⁰ ₃, -OCHX³⁰ ₂, R³¹-치환된 또는 비치환된 알킬, R³¹-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³¹-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³¹-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³¹-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³¹-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³⁰은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³⁰ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³⁰ ₃, -OCHX³⁰ ₂, R³¹-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R³¹-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R³¹-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R³¹-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R³¹-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R³¹-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X³⁰는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^4A은 독립적으로 수소, -CX^4A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^4A ₂, -CH₂X^4A, R^29A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^29A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^29A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^29A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^29A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^29A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 수소, -CX^4A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^4A ₂, -CH₂X^4A, R^29A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^29A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^29A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^29A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^29A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^29A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^4A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^4A은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 임의로 결합하여 R^29A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^29A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 임의로 결합하여 R^29A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^29A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^29A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^29A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^29A ₃, -OCHX^29A ₂, R^30A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^30A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^30A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^30A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^30A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^30A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^29A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^29A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^29A ₃, -OCHX^29A ₂, R^30A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^30A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^30A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^30A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^30A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^30A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^29A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^30A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^30A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^30A ₃, -OCHX^30A ₂, R^31A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^31A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^31A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^31A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^31A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^31A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^30A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^30A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^30A ₃, -OCHX^30A ₂, R^31A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^31A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^31A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^31A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^31A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^31A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^30A는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^4B은 독립적으로 수소, -CX^4B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^4B ₂, -CH₂X^4B, R^29B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^29B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^29B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^29B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^29B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^29B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 수소, -CX^4B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^4B ₂, -CH₂X^4B, R^29B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^29B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^29B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^29B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^29B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^29B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^4B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^4B은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 임의로 결합하여 R^29B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^29B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 임의로 결합하여 R^29B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^29B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^29B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^29B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^29B ₃, -OCHX^29B ₂, R^30B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^30B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^30B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^30B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^30B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^30B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^29B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^29B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^29B ₃, -OCHX^29B ₂, R^30B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^30B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^30B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^30B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^30B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^30B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^29B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^30B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^30B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^30B ₃, -OCHX^30B ₂, R^31B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^31B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^31B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^31B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^31B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^31B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^30B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^30B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^30B ₃, -OCHX^30B ₂, R^31B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^31B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^31B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^31B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^31B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^31B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^30B는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^4C은 독립적으로 수소, -CX^4C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^4C ₂, -CH₂X^4C, R^29C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^29C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^29C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^29C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^29C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^29C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 수소, -CX^4C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^4C ₂, -CH₂X^4C, R^29C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^29C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^29C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^29C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^29C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^29C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^4C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^4C은 독립적으로 에틸이다.

R^29C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^29C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^29C ₃, -OCHX^29C ₂, R^30C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^30C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^30C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^30C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^30C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^30C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^29C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^29C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^29C ₃, -OCHX^29C ₂, R^30C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^30C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^30C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^30C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^30C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^30C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^29C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^30C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^30C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^30C ₃, -OCHX^30C ₂, R^31C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^31C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^31C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^31C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^31C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^31C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^30C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^30C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^30C ₃, -OCHX^30C ₂, R^31C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^31C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^31C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^31C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^31C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^31C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^30C는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^4D은 독립적으로 수소, -CX^4D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^4D ₂, -CH₂X^4D, R^29D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^29D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^29D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^29D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^29D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^29D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 수소, -CX^4D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^4D ₂, -CH₂X^4D, R^29D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^29D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^29D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^29D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^29D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^29D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^4D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^4D은 독립적으로 에틸이다.

R^29D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^29D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^29D ₃, -OCHX^29D ₂, R^30D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^30D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^30D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^30D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^30D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^30D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^29D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^29D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^29D ₃, -OCHX^29D ₂, R^30D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^30D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^30D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^30D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^30D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^30D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^29D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^30D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^30D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^30D ₃, -OCHX^30D ₂, R^31D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^31D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^31D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^31D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^31D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^31D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^30D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^30D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^30D ₃, -OCHX^30D ₂, R^31D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^31D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^31D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^31D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^31D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^31D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^30D는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R³¹, R^31A, R^31B, R^31C, 및 R^31D는 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³¹, R^31A, R^31B, R^31C, 및 R^31D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³¹, R^31A, R^31B, R^31C, 및 R^31D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

구체예에서, 기호 Y²은 N이다. 구체예에서, 기호 Y²는 C(R⁵)이다.

구체예에서, R⁵은 수소, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다.

구체예에서, R⁵은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 할로겐이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -CX⁵ ₃이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -CHX⁵ ₂이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -CH₂X⁵이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -OCX⁵ ₃이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -OCH₂X⁵이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -OCHX⁵ ₂이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -SO_n5R^5D이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -SO_v5NR^5AR^5B이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -NHC(O)NR^5AR^5B이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -N(O)_m5이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -NR^5AR^5B이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -C(O)R^5C이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -C(O)-OR^5C이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -C(O)NR^5AR^5B이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -OR^5D이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -NR^5ASO₂R^5D이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -NR^5AC(O)R^5C이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -NR^5AC(O)OR^5C이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -NR^5AOR^5C이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -OH이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -NH₂이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -NO₂이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -SH이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 -F이다.

구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다.

구체예에서, R^5A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 -CX^5A ₃이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 -CHX^5A ₂이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 -CH₂X^5A이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^5B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 -CX^5B ₃이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 -CHX^5B ₂이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 -CH₂X^5B이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

구체예에서, R^5C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 -CX^5C ₃이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 -CHX^5C ₂이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 -CH₂X^5C이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^5D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 -CX^5D ₃이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 -CHX^5D ₂이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 -CH₂X^5D이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R⁵은 독립적으로 수소, 할로겐, -CX⁵ ₃, -CHX⁵ ₂, -CH₂X⁵, -OCX⁵ ₃, -OCH₂X⁵, -OCHX⁵ ₂, -CN, -SO_n5R^5D, -SO_v5NR^5AR^5B, -NHC(O)NR^5AR^5B, -N(O)_m5, -NR^5AR^5B, -C(O)R^5C, -C(O)OR^5C, -C(O)NR^5AR^5B, -OR^5D, -NR^5ASO₂R^5D, -NR^5AC(O)R^5C, -NR^5AC(O)OR^5C, -NR^5AOR^5C, R³²-치환된 또는 비치환된 알킬, R³²-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³²-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³²-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³²-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³²-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 할로겐, -CX⁵ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁵ ₃, -OCHX⁵ ₂, R³²-치환된 또는 비치환된 알킬, R³²-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³²-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³²-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³²-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³²-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 할로겐, -CX⁵ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁵ ₃, -OCHX⁵ ₂, R³²-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R³²-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R³²-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R³²-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R³²-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R³²-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X⁵는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R⁵은 독립적으로 에틸이다.

R³²은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³² ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³² ₃, -OCHX³² ₂, R³³-치환된 또는 비치환된 알킬, R³³-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³³-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³³-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³³-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³³-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³²은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³² ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³² ₃, -OCHX³² ₂, R³³-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R³³-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R³³-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R³³-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R³³-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R³³-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X³²는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R³³은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³³ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³³ ₃, -OCHX³³ ₂, R³⁴-치환된 또는 비치환된 알킬, R³⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³⁴-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³⁴-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³³은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³³ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³³ ₃, -OCHX³³ ₂, R³⁴-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R³⁴-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R³⁴-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R³⁴-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R³⁴-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R³⁴-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X³³는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^5A은 독립적으로 수소, -CX^5A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^5A ₂, -CH₂X^5A, R^32A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^32A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^32A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^32A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^32A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^32A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 수소, -CX^5A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^5A ₂, -CH₂X^5A, R^32A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^32A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^32A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^32A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^32A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^32A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^5A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^5A은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 임의로 결합하여 R^32A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^32A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 임의로 결합하여 R^32A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^32A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^32A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^32A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^32A ₃, -OCHX^32A ₂, R^33A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^33A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^33A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^33A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^33A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^33A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^32A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^32A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^32A ₃, -OCHX^32A ₂, R^33A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^33A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^33A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^33A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^33A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^33A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^32A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^33A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^33A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^33A ₃, -OCHX^33A ₂, R^34A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^34A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^34A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^34A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^34A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^34A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^33A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^33A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, |

-NHOH, -OCX^33A ₃, -OCHX^33A ₂, R^34A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^34A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^34A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^34A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^34A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^34A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^33A는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^5B은 독립적으로 수소, -CX^5B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^5B ₂, -CH₂X^5B, R^32B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^32B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^32B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^32B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^32B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^32B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 수소, -CX^5B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^5B ₂, -CH₂X^5B, R^32B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^32B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^32B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^32B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^32B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^32B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^5B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^5B은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 임의로 결합하여 R^32B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^32B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 임의로 결합하여 R^32B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^32B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^32B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^32B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^32B ₃, -OCHX^32B ₂, R^33B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^33B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^33B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^33B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^33B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^33B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^32B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^32B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^32B ₃, -OCHX^32B ₂, R^33B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^33B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^33B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^33B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^33B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^33B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^32B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^33B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^33B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^33B ₃, -OCHX^33B ₂, R^34B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^34B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^34B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^34B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^34B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^34B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^33B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^33B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^33B ₃, -OCHX^33B ₂, R^34B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^34B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^34B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^34B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^34B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^34B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^33B는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^5C은 독립적으로 수소, -CX^5C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^5C ₂, -CH₂X^5C, R^32C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^32C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^32C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^32C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^32C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^32C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 수소, -CX^5C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^5C ₂, -CH₂X^5C, R^32C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^32C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^32C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^32C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^32C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^32C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^5C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^5C은 독립적으로 에틸이다.

R^32C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^32C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^32C ₃, -OCHX^32C ₂, R^33C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^33C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^33C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^33C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^33C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^33C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^32C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^32C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^32C ₃, -OCHX^32C ₂, R^33C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^33C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^33C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^33C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^33C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^33C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^32C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^33C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^33C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^33C ₃, -OCHX^33C ₂, R^34C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^34C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^34C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^34C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^34C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^34C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^33C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^33C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^33C ₃, -OCHX^33C ₂, R^34C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^34C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^34C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^34C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^34C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^34C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^33C는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^5D은 독립적으로 수소, -CX^5D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^5D ₂, -CH₂X^5D, R^32D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^32D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^32D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^32D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^32D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^32D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 수소, -CX^5D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^5D ₂, -CH₂X^5D, R^32D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^32D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^32D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^32D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^32D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^32D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^5D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^5D은 독립적으로 에틸이다.

R^32D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^32D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^32D ₃, -OCHX^32D ₂, R^33D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^33D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^33D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^33D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^33D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^33D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^32D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^32D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^32D ₃, -OCHX^32D ₂, R^33D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^33D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^33D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^33D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^33D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^33D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^32D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^33D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^33D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^33D ₃, -OCHX^33D ₂, R^34D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^34D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^34D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^34D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^34D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^34D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^33D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^33D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^33D ₃, -OCHX^33D ₂, R^34D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^34D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^34D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^34D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^34D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^34D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^33D는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R³⁴, R^34A, R^34B, R^34C, 및 R^34D는 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³⁴, R^34A, R^34B, R^34C, 및 R^34D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³⁴, R^34A, R^34B, R^34C, 및 R^34D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

구체예에서, L¹은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 결합이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌, 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 메틸렌이다.

구체예에서, L¹은 결합이다. 구체예에서, L¹은 -S(O)₂-이다. 구체예에서, L¹은 -S(O)₂-Ph-이다. 구체예에서, L¹은 -NR⁶-이다. 구체예에서, L¹은 -O-이다. 구체예에서, L¹은 -S-이다. 구체예에서, L¹은 -C(O)-이다. 구체예에서, L¹은 -C(O)NR⁶-이다. 구체예에서, L¹은 -NR⁶C(O)-이다. 구체예에서, L¹은 -NR⁶C(O)NH-이다. 구체예에서, L¹은 -NHC(O)NR⁶-이다. 구체예에서, L¹은 -C(O)O-이다. 구체예에서, L¹은 -OC(O)-이다. 구체예에서, L¹은 -NH-이다. 구체예에서, L¹은 -C(O)NH-이다. 구체예에서, L¹은 -NHC(O)-이다. 구체예에서, L¹은 -NHC(O)NH-이다. 구체예에서, L¹은 -CH₂-이다. 구체예에서, L¹은 -OCH₂-이다. 구체예에서, L¹은 -CH₂O-이다. 구체예에서, L¹은 -CH₂CH₂-이다. 구체예에서, L¹은 -SCH₂-이다. 구체예에서, L¹은 -CH₂S-이다. 구체예에서, L¹은 -CHCH-이다. 구체예에서, L¹은 -CC-이다. 구체예에서, L¹은 -NHCH₂-이다. 구체예에서, L¹은 -CH₂NH-이다.

구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 아릴렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 페닐렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 페닐렌이다. 구체예에서, L¹은 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 페닐렌이다. 구체예에서, L¹는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다.

구체예에서, L¹은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR⁶-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR⁶-, -NR⁶C(O)-, -NR⁶C(O)NH-, -NHC(O)NR⁶-, -C(O)O-, -OC(O)-, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 알킬렌, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NH-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -C(O)O-, -OC(O)-, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 알킬렌, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NH-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -C(O)O-, -OC(O)-, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, R⁴¹-치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다.

R⁴¹은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁴¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX⁴¹ ₃, -OCHX⁴¹ ₂, R⁴²-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁴²-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁴²-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁴²-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁴²-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁴²-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴¹은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁴¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX⁴¹ ₃, -OCHX⁴¹ ₂, R⁴²-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R⁴²-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R⁴²-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R⁴²-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R⁴²-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R⁴²-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X⁴¹은 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R⁴²은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁴² ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁴² ₃, -OCHX⁴² ₂, R⁴³-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁴³-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁴³-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁴³-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁴³-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁴³-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴²은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁴² ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁴² ₃, -OCHX⁴² ₂, R⁴³-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R⁴³-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R⁴³-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R⁴³-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R⁴³-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R⁴³-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X⁴²는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R⁴³은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴³은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴³은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

구체예에서, L¹은 결합이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 C₁-C₂ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈ 알킬렌, C₁-C₆ 알킬렌, C₁-C₄ 알킬렌, C₁-C₂ 알킬렌)이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 C₁-C₂ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 C₁-C₆ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈ 알킬렌, C₁-C₆ 알킬렌, C₁-C₄ 알킬렌, C₁-C₂ 알킬렌)이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 메틸렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 C₁-C₂ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈ 알킬렌, C₁-C₆ 알킬렌, C₁-C₄ 알킬렌, C₁-C₂ 알킬렌)이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 메틸렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 메틸렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 메틸렌이다.

구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 2 내지 4 원 헤테로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 2 내지 4 원 헤테로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 2 내지 4 원 헤테로알킬렌)이다.

구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 에틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 에틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 에틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 프로필아미닐렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 프로필 아미닐렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 프로필아미닐렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 부틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 부틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 부틸아미닐렌이다.

구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 C₄-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 C₅-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈ 시클로알킬렌, C₄-C₆ 시클로알킬렌, 또는 C₅-C₆ 시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 C₄-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 C₅-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈ 시클로알킬렌, C₄-C₆ 시클로알킬렌, 또는 C₅-C₆ 시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 C₄-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 C₅-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈ 시클로알킬렌, C₄-C₆ 시클로알킬렌, 또는 C₅-C₆ 시클로알킬렌)이다.

구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 4 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 4 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 4 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹ 비치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다.

구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 아릴렌 (예를 들어 C₆-C₁₀ 아릴렌 또는 C₆ 아릴렌)이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 C₆ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 아릴렌 (예를 들어 C₆-C₁₀ 아릴렌 또는 C₆ 아릴렌)이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 C₆ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 C₆ 아릴렌이다.

구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌 (예를 들어 5 내지 10 원 헤테로아릴렌, 5 내지 9 원 헤테로아릴렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로아릴렌)이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 5 내지 9 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 헤테로아릴렌 (예를 들어 5 내지 10 원 헤테로아릴렌, 5 내지 9 원 헤테로아릴렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로아릴렌)이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 5 내지 9 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 헤테로아릴렌 (예를 들어 5 내지 10 원 헤테로아릴렌, 5 내지 9 원 헤테로아릴렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로아릴렌)이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 5 내지 9 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 인돌리닐렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 인다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 벤즈이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 벤족사졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 아자인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 푸리닐렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 피라지닐렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 피롤릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 피라졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 트리아졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 또는 비치환된 테트라졸릴렌이다.

구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 인돌리닐렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 인다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 벤즈이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 벤족사졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 아자인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 푸리닐렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 피라지닐렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 피롤릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 피라졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 트리아졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 R⁴¹-치환된 테트라졸릴렌이다.

구체예에서, L¹은 비치환된 인돌리닐렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 인다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 벤즈이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 벤족사졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 아자인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 푸리닐렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 피라지닐렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 피롤릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 피라졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 트리아졸릴렌이다. 구체예에서, L¹은 비치환된 테트라졸릴렌이다.

구체예에서, R⁶은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 할로겐이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -CX⁶ ₃이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -CHX⁶ ₂이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -CH₂X⁶이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -OCX⁶ ₃이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -OCH₂X⁶이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -OCHX⁶ ₂이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -SO_n6R^6D이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -SO_v6NR^6AR^6B이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -NHC(O)NR^6AR^6B이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -N(O)_m6이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -NR^6AR^6B이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -C(O)R^6C이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -C(O)-OR^6C이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -C(O)NR^6AR^6B이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -OR^6D이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -NR^6ASO₂R^6D이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -NR^6AC(O)R^6C이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -NR^6AC(O)OR^6C이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -NR^6AOR^6C이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -OH이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -NH₂이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -NO₂이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 -SH이다.

구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다.

구체예에서, R^6A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 -CX^6A ₃이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 -CHX^6A ₂이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 -CH₂X^6A이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^6B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 -CX^6B ₃이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 -CHX^6B ₂이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 -CH₂X^6B이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

구체예에서, R^6C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 -CX^6C ₃이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 -CHX^6C ₂이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 -CH₂X^6C이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^6D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 -CX^6D ₃이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 -CHX^6D ₂이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 -CH₂X^6D이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R⁶은 독립적으로 수소, 할로겐, -CX⁶ ₃, -CHX⁶ ₂, -CH₂X⁶, -OCX⁶ ₃, -OCH₂X⁶, -OCHX⁶ ₂, -CN, -SO_n6R^6D, -SO_v6NR^6AR^6B, -NHC(O)NR^6AR^6B, -N(O)_m6, -NR^6AR^6B, -C(O)R^6C, -C(O)OR^6C, -C(O)NR^6AR^6B, -OR^6D, -NR^6ASO₂R^6D, -NR^6AC(O)R^6C, -NR^6AC(O)OR^6C, -NR^6AOR^6C, R³⁵-치환된 또는 비치환된 알킬, R³⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³⁵-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³⁵-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 할로겐, -CX⁶ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁶ ₃, -OCHX⁶ ₂, R³⁵-치환된 또는 비치환된 알킬, R³⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³⁵-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³⁵-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 할로겐, -CX⁶ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁶ ₃, -OCHX⁶ ₂, R³⁵-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R³⁵-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R³⁵-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R³⁵-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R³⁵-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R³⁵-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X⁶은 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R⁶은 독립적으로 에틸이다.

R³⁵은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³⁵ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³⁵ ₃, -OCHX³⁵ ₂, R³⁶-치환된 또는 비치환된 알킬, R³⁶-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³⁶-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³⁶-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³⁶-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³⁶-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³⁵은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³⁵ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³⁵ ₃, -OCHX³⁵ ₂, R³⁶-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R³⁶-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R³⁶-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R³⁶-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R³⁶-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R³⁶-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X³⁵는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R³⁶은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³⁶ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³⁶ ₃, -OCHX³⁶ ₂, R³⁷-치환된 또는 비치환된 알킬, R³⁷-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³⁷-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³⁷-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³⁷-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³⁷-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³⁶은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³⁶ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³⁶ ₃, -OCHX³⁶ ₂, R³⁷-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R³⁷-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R³⁷-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R³⁷-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R³⁷-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R³⁷-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X³⁶은 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^6A은 독립적으로 수소, -CX^6A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^6A ₂, -CH₂X^6A, R^35A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^35A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^35A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^35A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^35A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^35A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 수소, -CX^6A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^6A ₂, -CH₂X^6A, R^35A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^35A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^35A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^35A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^35A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^35A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^6A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^6A은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 임의로 결합하여 R^35A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^35A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 임의로 결합하여 R^35A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^35A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^35A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^35A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^35A ₃, -OCHX^35A ₂, R^36A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^36A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^36A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^36A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^36A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^36A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^35A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^35A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^35A ₃, -OCHX^35A ₂, R^36A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^36A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^36A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^36A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^36A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^36A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^35A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^36A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^36A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^36A ₃, -OCHX^36A ₂, R^37A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^37A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^37A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^37A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^37A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^37A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^36A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^36A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^36A ₃, -OCHX^36A ₂, R^37A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^37A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^37A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^37A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^37A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^37A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^36A는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^6B은 독립적으로 수소, -CX^6B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^6B ₂, -CH₂X^6B, R^35B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^35B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^35B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^35B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^35B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^35B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 수소, -CX^6B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^6B ₂, -CH₂X^6B, R^35B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^35B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^35B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^35B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^35B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^35B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^6B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^6B은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 임의로 결합하여 R^35B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^35B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 임의로 결합하여 R^35B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^35B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^35B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^35B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^35B ₃, -OCHX^35B ₂, R^36B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^36B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^36B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^36B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^36B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^36B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^35B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^35B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^35B ₃, -OCHX^35B ₂, R^36B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^36B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^36B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^36B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^36B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^36B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^35B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^36B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^36B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^36B ₃, -OCHX^36B ₂, R^37B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^37B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^37B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^37B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^37B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^37B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^36B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^36B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^36B ₃, -OCHX^36B ₂, R^37B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^37B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^37B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^37B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^37B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^37B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^36B는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^6C은 독립적으로 수소, -CX^6C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^6C ₂, -CH₂X^6C, R^35C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^35C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^35C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^35C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^35C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^35C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 수소, -CX^6C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^6C ₂, -CH₂X^6C, R^35C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^35C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^35C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^35C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^35C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^35C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^6C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^6C은 독립적으로 에틸이다.

R^35C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^35C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^35C ₃, -OCHX^35C ₂, R^36C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^36C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^36C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^36C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^36C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^36C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^35C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^35C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^35C ₃, -OCHX^35C ₂, R^36C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^36C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^36C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^36C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^36C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^36C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^35C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^36C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^36C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^36C ₃, -OCHX^36C ₂, R^37C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^37C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^37C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^37C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^37C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^37C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^36C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^36C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^36C ₃, -OCHX^36C ₂, R^37C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^37C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^37C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^37C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^37C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^37C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^36C는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^6D은 독립적으로 수소, -CX^6D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^6D ₂, -CH₂X^6D, R^35D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^35D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^35D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^35D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^35D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^35D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 수소, -CX^6D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^6D ₂, -CH₂X^6D, R^35D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^35D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^35D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^35D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^35D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^35D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^6D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^6D은 독립적으로 에틸이다.

R^35D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^35D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^35D ₃, -OCHX^35D ₂, R^36D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^36D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^36D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^36D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^36D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^36D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^35D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^35D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^35D ₃, -OCHX^35D ₂, R^36D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^36D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^36D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^36D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^36D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^36D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^35D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^36D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^36D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^36D ₃, -OCHX^36D ₂, R^37D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^37D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^37D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^37D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^37D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^37D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^36D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^36D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^36D ₃, -OCHX^36D ₂, R^37D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^37D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^37D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^37D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^37D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^37D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^36D는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R³⁷, R^37A, R^37B, R^37C, 및 R^37D는 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³⁷, R^37A, R^37B, R^37C, 및 R^37D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³⁷, R^37A, R^37B, R^37C, 및 R^37D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

구체예에서, L¹은 식 L¹⁰⁰-L¹⁰⁸에 의해 주어진다.

L¹⁰⁰은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR¹⁰¹-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR¹⁰¹-, -NR¹⁰¹C(O)-, -NR¹⁰¹C(O)NH-, -NHC(O)NR¹⁰¹-, -C(O)O-, -OC(O)-, 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. R¹⁰¹은 수소, 할로겐, -CX¹⁰¹ ₃, -CHX¹⁰¹ ₂, -CH₂X¹⁰¹, -OCX¹⁰¹ ₃, -OCH₂X¹⁰¹, -OCHX¹⁰¹ ₂, -CN, -SO_n101R^101D, -SO_v101NR^101AR^101B, -NHC(O)NR^101AR^101B,

-N(O)_m101, -NR^101AR^101B, -C(O)R^101C, -C(O)-OR^101C, -C(O)NR^101AR^101B, -OR^101D,

-NR^101ASO₂R^101D, -NR^101AC(O)R^101C, -NR^101AC(O)OR^101C, -NR^101AOR^101C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 기호 v101 및 m101는 독립적으로 1 내지 2 정수다. 기호 n101는 0 내지 4 정수이다.

L¹⁰⁸은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR¹⁰⁹-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR¹⁰⁹-, -NR¹⁰⁹C(O)-, -NR¹⁰⁹C(O)NH-, -NHC(O)NR¹⁰⁹-, -C(O)O-, -OC(O)-, 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. R¹⁰⁹은 수소, 할로겐, -CX¹⁰⁹ ₃, -CHX¹⁰⁹ ₂, -CH₂X¹⁰⁹, -OCX¹⁰⁹ ₃, -OCH₂X¹⁰⁹, -OCHX¹⁰⁹ ₂, -CN, -SO_n109R^109D, -SO_v109NR^109AR^109B, -NHC(O)NR^109AR^109B,

-N(O)_m109, -NR^109AR^109B, -C(O)R^109C, -C(O)-OR^109C, -C(O)NR^109AR^109B, -OR^109D,

-NR^109ASO₂R^109D, -NR^109AC(O)R^109C, -NR^109AC(O)OR^109C, -NR^109AOR^109C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 기호 v109 및 m109는 독립적으로 1 내지 2 정수다. 기호 n109는 0 내지 4 정수이다.

구체예에서, L¹⁰⁰은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 결합이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌, 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 메틸렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁰은 결합이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -S(O)₂-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -S(O)₂-Ph-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -NR¹⁰¹-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -O-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -S-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -C(O)-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -C(O)NR¹⁰¹-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -NR¹⁰¹C(O)-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -NR¹⁰¹C(O)NH-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -NHC(O)NR¹⁰¹-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -C(O)O-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -OC(O)-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -NH-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -C(O)NH-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -NHC(O)-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -NHC(O)NH-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -CH₂-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -OCH₂-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -CH₂O-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -CH₂CH₂-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -SCH₂-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -CH₂S-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -CHCH-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -CC-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -NHCH₂-이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 -CH₂NH-이다.

구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 페닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 페닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 페닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁰은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR¹⁰¹-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR¹⁰¹-, -NR¹⁰¹C(O)-, -NR¹⁰¹C(O)NH-, -NHC(O)NR¹⁰¹-, -C(O)O-, -OC(O)-, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 알킬렌, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NH-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -C(O)O-, -OC(O)-, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 알킬렌, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NH-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -C(O)O-, -OC(O)-, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다.

R¹⁰⁵은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹⁰⁵ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX¹⁰⁵ ₃, -OCHX¹⁰⁵ ₂, R¹⁰⁶-치환된 또는 비치환된 알킬, R¹⁰⁶-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R¹⁰⁶-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R¹⁰⁶-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R¹⁰⁶-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R¹⁰⁶-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁵은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹⁰⁵ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H,

-SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX¹⁰⁵ ₃, -OCHX¹⁰⁵ ₂, R¹⁰⁶-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R¹⁰⁶-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R¹⁰⁶-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R¹⁰⁶-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R¹⁰⁶-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R¹⁰⁶-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X¹⁰⁵는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R¹⁰⁶은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹⁰⁶ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹⁰⁶ ₃, -OCHX¹⁰⁶ ₂, R¹⁰⁷-치환된 또는 비치환된 알킬, R¹⁰⁷-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R¹⁰⁷-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R¹⁰⁷-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R¹⁰⁷-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R¹⁰⁷-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁶은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹⁰⁶ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹⁰⁶ ₃, -OCHX¹⁰⁶ ₂, R¹⁰⁷-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R¹⁰⁷-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R¹⁰⁷-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R¹⁰⁷-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R¹⁰⁷-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R¹⁰⁷-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X¹⁰⁶은 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R¹⁰⁷은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁷은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁷은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

구체예에서, L¹⁰⁰은 결합이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 C₁-C₂ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈ 알킬렌, C₁-C₆ 알킬렌, C₁-C₄ 알킬렌, C₁-C₂ 알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 C₁-C₂ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 C₁-C₆ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈ 알킬렌, C₁-C₆ 알킬렌, C₁-C₄ 알킬렌, C₁-C₂ 알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 메틸렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 C₁-C₂ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈ 알킬렌, C₁-C₆ 알킬렌, C₁-C₄ 알킬렌, C₁-C₂ 알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 메틸렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 메틸렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 메틸렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 2 내지 4 원 헤테로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 2 내지 4 원 헤테로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 2 내지 4 원 헤테로알킬렌)이다.

구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 에틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 에틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 에틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 프로필아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 프로필 아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 프로필아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 부틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 부틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 부틸아미닐렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 C₄-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 C₅-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈ 시클로알킬렌, C₄-C₆ 시클로알킬렌, 또는 C₅-C₆ 시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 C₄-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 C₅-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈ 시클로알킬렌, C₄-C₆ 시클로알킬렌, 또는 C₅-C₆ 시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 C₄-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 C₅-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈ 시클로알킬렌, C₄-C₆ 시클로알킬렌, 또는 C₅-C₆ 시클로알킬렌)이다.

구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 4 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 4 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 4 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰ 비치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다.

구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 아릴렌 (예를 들어 C₆-C₁₀ 아릴렌 또는 C₆ 아릴렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 C₆ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 아릴렌 (예를 들어 C₆-C₁₀ 아릴렌 또는 C₆ 아릴렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 C₆ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 C₆ 아릴렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌 (예를 들어 5 내지 10 원 헤테로아릴렌, 5 내지 9 원 헤테로아릴렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로아릴렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 5 내지 9 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 헤테로아릴렌 (예를 들어 5 내지 10 원 헤테로아릴렌, 5 내지 9 원 헤테로아릴렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로아릴렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 5 내지 9 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 헤테로아릴렌 (예를 들어 5 내지 10 원 헤테로아릴렌, 5 내지 9 원 헤테로아릴렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로아릴렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 5 내지 9 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 인돌리닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 인다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 벤즈이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 벤족사졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 아자인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 푸리닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 피라지닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 피롤릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 피라졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 트리아졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 또는 비치환된 테트라졸릴렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 인돌리닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 인다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 벤즈이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 벤족사졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 아자인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 푸리닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 피라지닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 피롤릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 피라졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 트리아졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 R¹⁰⁵-치환된 테트라졸릴렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 인돌리닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 인다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 벤즈이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 벤족사졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 아자인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 푸리닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 피라지닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 피롤릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 피라졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 트리아졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁰은 비치환된 테트라졸릴렌이다.

구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 할로겐이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -CX¹⁰¹ ₃이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -CHX¹⁰¹ ₂이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -CH₂X¹⁰¹이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -OCX¹⁰¹ ₃이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -OCH₂X¹⁰¹이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -OCHX¹⁰¹ ₂이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -SO_n101R^101D이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -SO_v101NR^101AR^101B이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -NHC(O)NR^101AR^101B이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -N(O)_m101이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -NR^101AR^101B이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -C(O)R^101C이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -C(O)-OR^101C이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -C(O)NR^101AR^101B이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -OR^101D이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -NR^101ASO₂R^101D이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -NR^101AC(O)R^101C이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -NR^101AC(O)OR^101C이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -NR^101AOR^101C이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -OH이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -NH₂이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -NO₂이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 -SH이다.

구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다.

구체예에서, R^101A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 -CX^101A ₃이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 -CHX^101A ₂이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 -CH₂X^101A이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^101B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 -CX^101B ₃이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 -CHX^101B ₂이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 -CH₂X^101B이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

구체예에서, R^101C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 -CX^101C ₃이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 -CHX^101C ₂이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 -CH₂X^101C이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^101D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 -CX^101D ₃이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 -CHX^101D ₂이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 -CH₂X^101D이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 수소, 할로겐, -CX¹⁰¹ ₃, -CHX¹⁰¹ ₂, -CH₂X¹⁰¹, -OCX¹⁰¹ ₃, -OCH₂X¹⁰¹, -OCHX¹⁰¹ ₂, -CN, -SO_n101R^101D, -SO_v101NR^101AR^101B, -NHC(O)NR^101AR^101B, -N(O)_m101, -NR^101AR^101B, -C(O)R^101C, -C(O)OR^101C, -C(O)NR^101AR^101B, -OR^101D, -NR^101ASO₂R^101D, -NR^101AC(O)R^101C, -NR^101AC(O)OR^101C, -NR^101AOR^101C, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹⁰¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹⁰¹ ₃, -OCHX¹⁰¹ ₂, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹⁰¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹⁰¹ ₃, -OCHX¹⁰¹ ₂, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X¹⁰¹은 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹⁰¹ ₃, -CN, -OH, -COOH, -CONH₂, -OCX¹⁰¹ ₃, -OCHX¹⁰¹ ₂, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R¹⁰²-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X¹⁰¹은 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R¹⁰¹은 독립적으로 에틸이다.

R¹⁰²은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹⁰² ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹⁰² ₃, -OCHX¹⁰² ₂, R¹⁰³-치환된 또는 비치환된 알킬, R¹⁰³-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R¹⁰³-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R¹⁰³-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R¹⁰³-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R¹⁰³-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰²은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹⁰² ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹⁰² ₃, -OCHX¹⁰² ₂, R¹⁰³-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R¹⁰³-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R¹⁰³-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R¹⁰³-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R¹⁰³-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R¹⁰³-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X¹⁰²는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R¹⁰³은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹⁰³ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹⁰³ ₃, -OCHX¹⁰³ ₂, R¹⁰⁴-치환된 또는 비치환된 알킬, R¹⁰⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R¹⁰⁴-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R¹⁰⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R¹⁰⁴-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R¹⁰⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰³은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹⁰³ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹⁰³ ₃, -OCHX¹⁰³ ₂, R¹⁰⁴-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R¹⁰⁴-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R¹⁰⁴-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R¹⁰⁴-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R¹⁰⁴-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R¹⁰⁴-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X¹⁰³는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^101A은 독립적으로 수소, -CX^101A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^101A ₂, -CH₂X^101A, R^102A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^102A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^102A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^102A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^102A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^102A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 수소, -CX^101A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^101A ₂, -CH₂X^101A, R^102A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^102A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^102A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^102A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^102A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^102A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^101A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^101A은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 임의로 결합하여 R^102A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^102A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 임의로 결합하여 R^102A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^102A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^102A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^102A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^102A ₃, -OCHX^102A ₂, R^103A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^103A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^103A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^103A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^103A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^103A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^102A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^102A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^102A ₃, -OCHX^102A ₂, R^103A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^103A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^103A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^103A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^103A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^103A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^102A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^103A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^103A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^103A ₃, -OCHX^103A ₂, R^104A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^104A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^104A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^104A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^104A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^104A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^103A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^103A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^103A ₃, -OCHX^103A ₂, R^104A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^104A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^104A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^104A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^104A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^104A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^103A는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^101B은 독립적으로 수소, -CX^101B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^101B ₂, -CH₂X^101B, R^102B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^102B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^102B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^102B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^102B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^102B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 수소, -CX^101B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^101B ₂, -CH₂X^101B, R^102B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^102B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^102B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^102B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^102B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^102B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^101B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^101B은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 임의로 결합하여 R^102B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^102B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^101A 및 R^101B치환체는 임의로 결합하여 R^102B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^102B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^102B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^102B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^102B ₃, -OCHX^102B ₂, R^103B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^103B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^103B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^103B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^103B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^103B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^102B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^102B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^102B ₃, -OCHX^102B ₂, R^103B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^103B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^103B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^103B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^103B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^103B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^102B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^103B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^103B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^103B ₃, -OCHX^103B ₂, R^104B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^104B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^104B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^104B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^104B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^104B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^103B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^103B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^103B ₃, -OCHX^103B ₂, R^104B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^104B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^104B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^104B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^104B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^104B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^103B는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^101C은 독립적으로 수소, -CX^101C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^101C ₂, -CH₂X^101C, R^102C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^102C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^102C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^102C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^102C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^102C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 수소, -CX^101C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^101C ₂, -CH₂X^101C, R^102C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^102C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^102C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^102C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^102C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^102C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^101C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^101C은 독립적으로 에틸이다.

R^102C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^102C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^102C ₃, -OCHX^102C ₂, R^103C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^103C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^103C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^103C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^103C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^103C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^102C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^102C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^102C ₃, -OCHX^102C ₂, R^103C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^103C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^103C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^103C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^103C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^103C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^102C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^103C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^103C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^103C ₃, -OCHX^103C ₂, R^104C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^104C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^104C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^104C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^104C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^104C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^103C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^103C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^103C ₃, -OCHX^103C ₂, R^104C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^104C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^104C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^104C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^104C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^104C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^103C는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^101D은 독립적으로 수소, -CX^101D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^101D ₂, -CH₂X^101D, R^102D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^102D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^102D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^102D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^102D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^102D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 수소, -CX^101D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^101D ₂, -CH₂X^101D, R^102D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^102D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^102D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^102D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^102D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^102D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^101D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^101D은 독립적으로 에틸이다.

R^102D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^102D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^102D ₃, -OCHX^102D ₂, R^103D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^103D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^103D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^103D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^103D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^103D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^102D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^102D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^102D ₃, -OCHX^102D ₂, R^103D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^103D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^103D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^103D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^103D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^103D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^102D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^103D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^103D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^103D ₃, -OCHX^103D ₂, R^104D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^104D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^104D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^104D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^104D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^104D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^103D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^103D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^103D ₃, -OCHX^103D ₂, R^104D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^104D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^104D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^104D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^104D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^104D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^103D는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R¹⁰⁴, R^104A, R^104B, R^104C, 및 R^104D는 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁴, R^104A, R^104B, R^104C, 및 R^104D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁴, R^104A, R^104B, R^104C, 및 R^104D는 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, 비치환된 페닐, 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 결합이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌, 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 메틸렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 결합이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -S(O)₂-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -S(O)₂-Ph-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -NR¹⁰⁹-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -O-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -S-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -C(O)-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -C(O)NR¹⁰⁹-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -NR¹⁰⁹C(O)-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -NR¹⁰⁹C(O)NH-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -NHC(O)NR¹⁰⁹-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -C(O)O-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -OC(O)-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -NH-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -C(O)NH-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -NHC(O)-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -NHC(O)NH-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -CH₂-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -OCH₂-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -CH₂O-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -CH₂CH₂-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -SCH₂-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -CH₂S-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -CHCH-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -CC-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -NHCH₂-이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 -CH₂NH-이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 페닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 페닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 페닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR¹⁰⁹-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR¹⁰⁹-, -NR¹⁰⁹C(O)-, -NR¹⁰⁹C(O)NH-, -NHC(O)NR¹⁰⁹-, -C(O)O-, -OC(O)-, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 알킬렌, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NH-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -C(O)O-, -OC(O)-, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 알킬렌, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NH-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -C(O)O-, -OC(O)-, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, R¹¹³-치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 식

,

, 또는

을 가진다.

R¹¹³은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹¹³ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX¹¹³ ₃, -OCHX¹¹³ ₂, R¹¹⁴-치환된 또는 비치환된 알킬, R¹¹⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R¹¹⁴-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R¹¹⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R¹¹⁴-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R¹¹⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹¹³은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹¹³ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH,

-SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX¹¹³ ₃, -OCHX¹¹³ ₂, R¹¹⁴-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R¹¹⁴-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R¹¹⁴-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R¹¹⁴-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R¹¹⁴-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R¹¹⁴-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X¹¹³는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R¹¹⁴은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹¹⁴ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹¹⁴ ₃, -OCHX¹¹⁴ ₂, R¹¹⁵-치환된 또는 비치환된 알킬, R¹¹⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R¹¹⁵-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R¹¹⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R¹¹⁵-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R¹¹⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹¹⁴은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹¹⁴ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹¹⁴ ₃, -OCHX¹¹⁴ ₂, R¹¹⁵-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R¹¹⁵-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R¹¹⁵-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R¹¹⁵-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R¹¹⁵-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R¹¹⁵-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X¹¹⁴는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R¹¹⁵은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹¹⁵은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹¹⁵은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

구체예에서, L¹⁰⁸은 결합이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 C₁-C₂ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈ 알킬렌, C₁-C₆ 알킬렌, C₁-C₄ 알킬렌, C₁-C₂ 알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 C₁-C₂ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 C₁-C₆ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈ 알킬렌, C₁-C₆ 알킬렌, C₁-C₄ 알킬렌, C₁-C₂ 알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 메틸렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 C₁-C₂ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈ 알킬렌, C₁-C₆ 알킬렌, C₁-C₄ 알킬렌, C₁-C₂ 알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 메틸렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 메틸렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 메틸렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 2 내지 4 원 헤테로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 2 내지 4 원 헤테로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 2 내지 4 원 헤테로알킬렌)이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 에틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 에틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 에틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 프로필아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 프로필 아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 프로필아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 부틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 부틸아미닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 부틸아미닐렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 C₄-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 C₅-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈ 시클로알킬렌, C₄-C₆ 시클로알킬렌, 또는 C₅-C₆ 시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 C₄-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 C₅-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈ 시클로알킬렌, C₄-C₆ 시클로알킬렌, 또는 C₅-C₆ 시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 C₄-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 C₅-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈ 시클로알킬렌, C₄-C₆ 시클로알킬렌, 또는 C₅-C₆ 시클로알킬렌)이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 4 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 4 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 4 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸ 비치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 아릴렌 (예를 들어 C₆-C₁₀ 아릴렌 또는 C₆ 아릴렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 C₆ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 아릴렌 (예를 들어 C₆-C₁₀ 아릴렌 또는 C₆ 아릴렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 C₆ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 C₆ 아릴렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌 (예를 들어 5 내지 10 원 헤테로아릴렌, 5 내지 9 원 헤테로아릴렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로아릴렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 5 내지 9 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 헤테로아릴렌 (예를 들어 5 내지 10 원 헤테로아릴렌, 5 내지 9 원 헤테로아릴렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로아릴렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 5 내지 9 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 헤테로아릴렌 (예를 들어 5 내지 10 원 헤테로아릴렌, 5 내지 9 원 헤테로아릴렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로아릴렌)이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 5 내지 9 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 인돌리닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 인다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 벤즈이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 벤족사졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 아자인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 푸리닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 피라지닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 피롤릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 피라졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 트리아졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 또는 비치환된 테트라졸릴렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 인돌리닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 인다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 벤즈이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 벤족사졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 아자인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 푸리닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 피라지닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 피롤릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 피라졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 트리아졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 R¹¹³-치환된 테트라졸릴렌이다.

구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 인돌리닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 인다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 벤즈이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 벤족사졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 아자인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 푸리닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 인돌릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 피라지닐렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 피롤릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 피라졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 트리아졸릴렌이다. 구체예에서, L¹⁰⁸은 비치환된 테트라졸릴렌이다.

구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 할로겐이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -CX¹⁰⁹ ₃이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -CHX¹⁰⁹ ₂이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -CH₂X¹⁰⁹이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -OCX¹⁰⁹ ₃이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -OCH₂X¹⁰⁹이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -OCHX¹⁰⁹ ₂이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -SO_n109R^109D이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -SO_v109NR^109AR^109B이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -NHC(O)NR^109AR^109B이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -N(O)_m109이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -NR^109AR^109B이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -C(O)R^109C이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -C(O)-OR^109C이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -C(O)NR^109AR^109B이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -OR^109D이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -NR^109ASO₂R^109D이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -NR^109AC(O)R^109C이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -NR^109AC(O)OR^109C이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -NR^109AOR^109C이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -OH이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -NH₂이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -NO₂이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 -SH이다.

구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다.

구체예에서, R^109A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 -CX^109A ₃이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 -CHX^109A ₂이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 -CH₂X^109A이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^109B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 -CX^109B ₃이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 -CHX^109B ₂이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 -CH₂X^109B이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

구체예에서, R^109C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 -CX^109C ₃이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 -CHX^109C ₂이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 -CH₂X^109C이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^109D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 -CX^109D ₃이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 -CHX^109D ₂이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 -CH₂X^109D이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 수소, 할로겐, -CX¹⁰⁹ ₃, -CHX¹⁰⁹ ₂, -CH₂X¹⁰⁹, -OCX¹⁰⁹ ₃, -OCH₂X¹⁰⁹, -OCHX¹⁰⁹ ₂, -CN, -SO_n109R^109D, -SO_v109NR^109AR^109B, -NHC(O)NR^109AR^109B, -N(O)_m109, -NR^109AR^109B, -C(O)R^109C, -C(O)OR^109C, -C(O)NR^109AR^109B, -OR^109D, -NR^109ASO₂R^109D, -NR^109AC(O)R^109C, -NR^109AC(O)OR^109C, -NR^109AOR^109C, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 할로겐, -CX¹⁰⁹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹⁰⁹ ₃, -OCHX¹⁰⁹ ₂, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 할로겐, -CX¹⁰⁹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹⁰⁹ ₃, -OCHX¹⁰⁹ ₂, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X¹⁰⁹는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, R¹⁰⁹은 독립적으로 할로겐, -CX¹⁰⁹ ₃, -CN, -OH, -COOH, -CONH₂, -OCX¹⁰⁹ ₃, -OCHX¹⁰⁹ ₂, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R¹¹⁰-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다.

R¹¹⁰은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹¹⁰ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹¹⁰ ₃, -OCHX¹¹⁰ ₂, R¹¹¹-치환된 또는 비치환된 알킬, R¹¹¹-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R¹¹¹-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R¹¹¹-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R¹¹¹-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R¹¹¹-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹¹⁰은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹¹⁰ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹¹⁰ ₃, -OCHX¹¹⁰ ₂, R¹¹¹-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R¹¹¹-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R¹¹¹-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R¹¹¹-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R¹¹¹-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R¹¹¹-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X¹¹⁰는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R¹¹¹은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹¹¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹¹¹ ₃, -OCHX¹¹¹ ₂, R¹¹²-치환된 또는 비치환된 알킬, R¹¹²-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R¹¹²-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R¹¹²-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R¹¹²-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R¹¹²-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹¹¹은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX¹¹¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX¹¹¹ ₃, -OCHX¹¹¹ ₂, R¹¹²-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R¹¹²-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R¹¹²-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R¹¹²-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R¹¹²-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R¹¹²-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X¹¹¹은 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^109A은 독립적으로 수소, -CX^109A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^109A ₂, -CH₂X^109A, R^110A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^110A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^110A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^110A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^110A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^110A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 수소, -CX^109A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^109A ₂, -CH₂X^109A, R^110A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^110A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^110A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^110A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^110A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^110A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^109A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^109A은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 임의로 결합하여 R^110A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^110A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 임의로 결합하여 R^110A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^110A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^110A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^110A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^110A ₃, -OCHX^110A ₂, R^111A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^111A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^111A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^111A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^111A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^111A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^110A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^110A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^110A ₃, -OCHX^110A ₂, R^111A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^111A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^111A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^111A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^111A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^111A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^110A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^111A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^111A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^111A ₃, -OCHX^111A ₂, R^112A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^112A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^112A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^112A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^112A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^112A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^111A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^111A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^111A ₃, -OCHX^111A ₂, R^112A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^112A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^112A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^112A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^112A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^112A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^111A는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^109B은 독립적으로 수소, -CX^109B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^109B ₂, -CH₂X^109B, R^110B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^110B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^110B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^110B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^110B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^110B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 수소, -CX^109B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^109B ₂, -CH₂X^109B, R^110B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^110B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^110B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^110B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^110B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^110B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^109B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^109B은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 임의로 결합하여 R^110B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^110B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^109A 및 R^109B 치환체는 임의로 결합하여 R^110B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^110B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^110B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^110B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^110B ₃, -OCHX^110B ₂, R^111B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^111B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^111B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^111B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^111B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^111B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^110B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^110B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^110B ₃, -OCHX^110B ₂, R^111B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^111B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^111B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^111B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^111B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^111B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^110B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^111B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^111B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^111B ₃, -OCHX^111B ₂, R^112B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^112B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^112B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^112B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^112B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^112B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^111B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^111B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^111B ₃, -OCHX^111B ₂, R^112B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^112B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^112B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^112B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^112B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^112B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^111B는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^109C은 독립적으로 수소, -CX^109C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^109C ₂, -CH₂X^109C, R^110C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^110C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^110C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^110C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^110C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^110C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 수소, -CX^109C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^109C ₂, -CH₂X^109C, R^110C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^110C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^110C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^110C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^110C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^110C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^109C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^109C은 독립적으로 에틸이다.

R^110C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^110C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^110C ₃, -OCHX^110C ₂, R^111C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^111C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^111C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^111C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^111C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^111C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^110C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^110C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^110C ₃, -OCHX^110C ₂, R^111C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^111C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^111C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^111C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^111C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^111C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^110C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^111C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^111C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^111C ₃, -OCHX^111C ₂, R^112C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^112C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^112C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^112C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^112C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^112C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^111C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^111C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^111C ₃, -OCHX^111C ₂, R^112C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^112C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^112C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^112C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^112C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^112C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^111C는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^109D은 독립적으로 수소, -CX^109D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^109D ₂, -CH₂X^109D, R^110D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^110D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^110D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^110D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^110D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^110D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 수소, -CX^109D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^109D ₂, -CH₂X^109D, R^110D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^110D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^110D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^110D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^110D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^110D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^109D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^109D은 독립적으로 에틸이다.

R^110D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^110D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^110D ₃, -OCHX^110D ₂, R^111D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^111D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^111D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^111D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^111D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^111D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^110D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^110D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^110D ₃, -OCHX^110D ₂, R^111D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^111D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^111D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^111D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^111D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^111D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^110D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^111D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^111D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^111D ₃, -OCHX^111D ₂, R^112D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^112D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^112D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^112D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^112D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^112D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^111D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^111D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^111D ₃, -OCHX^111D ₂, R^112D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^112D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^112D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^112D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^112D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^112D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^111D는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R¹¹², R^112A, R^112B, R^112C, 및 R^112D는 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹¹², R^112A, R^112B, R^112C, 및 R^112D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹¹², R^112A, R^112B, R^112C, 및 R^112D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

구체예에서, L²는 -NR⁷- 또는 E에 직접 결합된 링 질소를 포함하는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 -NR⁷-이다. 구체예에서, L²는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 치환된 또는 비치환된 피페리디닐렌 또는 치환된 또는 비치환된 피롤린디닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 피페리디닐렌 또는 비치환된 피롤린디닐렌이다.

구체예에서, L²은 결합이다. 구체예에서, L²는 -S(O)₂-이다. 구체예에서, L²는 -S(O)₂-Ph-이다. 구체예에서, L²는 -NR⁷-이다. 구체예에서, L²는 -O-이다. 구체예에서, L²는 -S-이다. 구체예에서, L²는 -C(O)-이다. 구체예에서, L²는 -C(O)NR⁷-이다. 구체예에서, L²는 -NR⁷C(O)-이다. 구체예에서, L²는 -NR⁷C(O)NH-이다. 구체예에서, L²는 -NHC(O)NR⁷-이다. 구체예에서, L²는 -C(O)O-이다. 구체예에서, L²는 -OC(O)-이다. 구체예에서, L²는 -NH-이다. 구체예에서, L²는 -C(O)NH-이다. 구체예에서, L²는 -NHC(O)-이다. 구체예에서, L²는 -NHC(O)NH-이다. 구체예에서, L²는 -CH₂-이다. 구체예에서, L²는 -OCH₂-이다. 구체예에서, L²는 -CH₂O-이다. 구체예에서, L²는 -CH₂CH₂-이다. 구체예에서, L²는 -SCH₂-이다. 구체예에서, L²는 -CH₂S-이다. 구체예에서, L²는 -CHCH-이다. 구체예에서, L²는 -CC-이다. 구체예에서, L²는 -NHCH₂-이다. 구체예에서, L²는 -CH₂NH-이다.

구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 아릴렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 아릴렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 아릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 페닐렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 페닐렌이다. 구체예에서, L²은 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 페닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다.

구체예에서, L²은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR⁷-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR⁷-, -NR⁷C(O)-, -NR⁷C(O)NH-, -NHC(O)NR⁷-, -C(O)O-, -OC(O)-, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 알킬렌, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NH-, -O-, -S-,

-C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -C(O)O-, -OC(O)-, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 알킬렌, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NH-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NH-,

-NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -C(O)O-, -OC(O)-, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다.

R⁴⁴은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁴⁴ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH,

-CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX⁴⁴ ₃, -OCHX⁴⁴ ₂, R⁴⁵-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁴⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁴⁵-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁴⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁴⁵-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁴⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴⁴은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁴⁴ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁴⁴ ₃, -OCHX⁴⁴ ₂, R⁴⁵-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R⁴⁵-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R⁴⁵-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R⁴⁵-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R⁴⁵-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R⁴⁵-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X⁴⁴는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R⁴⁴는 -CH₃이다. 구체예에서, R⁴⁴는 -F이다.

R⁴⁵은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁴⁵ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁴⁵ ₃, -OCHX⁴⁵ ₂, R⁴⁶-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁴⁶-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁴⁶-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁴⁶-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁴⁶-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁴⁶-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴⁵은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁴⁵ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁴⁵ ₃, -OCHX⁴⁵ ₂, R⁴⁶-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R⁴⁶-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R⁴⁶-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R⁴⁶-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R⁴⁶-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R⁴⁶-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X⁴⁵는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R⁴⁶은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴⁶은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴⁶은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 4 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 7 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 4 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 7 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L²는 비치환된 4 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 7 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다.

구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 피페리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 피롤리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 이미다졸리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 피라졸리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 피페라지닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 피페라지닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 아제티디닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 아지리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 모르폴리닐렌이다.

구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 피페리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 R⁴⁴-치환된 피롤리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 이미다졸리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 피라졸리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 피페라지닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 아제티디닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 아지리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 모르폴리닐렌이다.

구체예에서, L²는 메틸-치환된 피페리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 메틸-치환된 메틸-치환된 피롤리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 메틸-치환된 이미다졸리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 메틸-치환된 피라졸리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 메틸-치환된 피페라지닐렌이다. 구체예에서, L²는 메틸-치환된 아제티디닐렌이다. 구체예에서, L²는 메틸-치환된 아지리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 메틸-치환된 모르폴리닐렌이다.

구체예에서, L²는 비치환된 5 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L² 비치환된 6 원 헤테로시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 4 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 또는 5 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L²는 비치환된 피페리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 피롤리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 이미다졸리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 피라졸리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 피페라지닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 아제티디닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 아지리디닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 모르폴리닐렌이다.

구체예에서, L²은 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²은 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²은 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 피리디닐렌, 피리디지닐렌, 피리미디닐렌, 피라지닐렌, 또는 트리아지닐렌이다.

구체예에서, L²은 R⁴⁴-치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²은 R⁴⁴-치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²은 R⁴⁴-치환된 피리디닐렌, 피리디지닐렌, 피리미디닐렌, 피라지닐렌, 또는 트리아지닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 피리디닐렌, 피리디지닐렌, 피리미디닐렌, 피라지닐렌, 또는 트리아지닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 인돌리닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 인다졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 벤즈이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 벤족사졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 아자인돌릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 푸리닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 인돌릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 피라지닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 피롤릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 피라졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 트리아졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 테트라졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 아제파닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 아제피닐렌이다.

구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 인돌리닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 인다졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 벤즈이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 벤족사졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 아자인돌릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 푸리닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 인돌릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 피라지닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 피롤릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 피라졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 트리아졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 테트라졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 아제파닐렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 아제피닐렌이다.

구체예에서, L²는 비치환된 인돌리닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 인다졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 벤즈이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 벤족사졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 아자인돌릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 푸리닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 인돌릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 피라지닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 피롤릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 이미다졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 피라졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 트리아졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 테트라졸릴렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 아제파닐렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 아제피닐렌이다.

구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 C₄-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 C₅-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈ 시클로알킬렌, C₄-C₆ 시클로알킬렌, 또는 C₅-C₆ 시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 C₄-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 C₅-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈ 시클로알킬렌, C₄-C₆ 시클로알킬렌, 또는 C₅-C₆ 시클로알킬렌)이다. 구체예에서, L²는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 C₄-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 C₅-C₆ 시클로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈ 시클로알킬렌, C₄-C₆ 시클로알킬렌, 또는 C₅-C₆ 시클로알킬렌)이다.

구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈ 알킬렌, C₁-C₆ 알킬렌, C₁-C₄ 알킬렌, C₁-C₂ 알킬렌)이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 C₁-C₂ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈ 알킬렌, C₁-C₆ 알킬렌, C₁-C₄ 알킬렌, C₁-C₂ 알킬렌)이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 C₁-C₆ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 C₁-C₂ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈ 알킬렌, C₁-C₆ 알킬렌, C₁-C₄ 알킬렌, C₁-C₂ 알킬렌)이다. 구체예에서, L²는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 C₁-C₄ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 C₁-C₂ 알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 메틸렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 메틸렌이다.

구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 2 내지 4 원 헤테로알킬렌)이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 2 내지 4 원 헤테로알킬렌)이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 R⁴⁴-치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 2 내지 4 원 헤테로알킬렌)이다. 구체예에서, L²는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌이다. 구체예에서, L²는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬렌이다.

구체예에서, L²는

이다. 구체예에서, L²는

이다. 구체예에서, L²는

이다. 구체예에서, L¹은

이다. 구체예에서, L²는

.구체예에서, L²-E는

이다. 구체예에서, L²는

. 구체예에서, L²는

이다. 구체예에서, L²는

이다. 구체예에서, L²는

이다. 구체예에서, L²는

이다. 구체예에서, L²는

이다. 구체예에서, L²는

이다. 구체예에서, L²는

이다. 구체예에서, L²는

이다.

구체예에서, R⁷은 수소, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 수소 또는 비치환된 C₁-C₃ 알킬이다. 구체예에서, R⁷은 수소이다.

구체예에서, R⁷은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 할로겐이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -CX⁷ ₃이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -CHX⁷ ₂이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -CH₂X⁷이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -OCX⁷ ₃이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -OCH₂X⁷이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -OCHX⁷ ₂이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -SO_n7R^7D이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -SO_v7NR^7AR^7B이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -NHC(O)NR^7AR^7B이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -N(O)_m7이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -NR^7AR^7B이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -C(O)R^7C이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -C(O)-OR^7C이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -C(O)NR^7AR^7B이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -OR^7D이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -NR^7ASO₂R^7D이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -NR^7AC(O)R^7C이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -NR^7AC(O)OR^7C이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -NR^7AOR^7C이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -OH이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -NH₂이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -NO₂이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 -SH이다.

구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다.

구체예에서, R^7A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 -CX^7A ₃이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 -CHX^7A ₂이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 -CH₂X^7A이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^7B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 -CX^7B ₃이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 -CHX^7B ₂이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 -CH₂X^7B이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 비치환된 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 결합하여 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

구체예에서, R^7C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 -CX^7C ₃이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 -CHX^7C ₂이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 -CH₂X^7C이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^7D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 -CX^7D ₃이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 -CHX^7D ₂이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 -CH₂X^7D이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 -CN이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 -COOH이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 -CONH₂이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로, 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로, 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로, 치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₈ 알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로, 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 C₆-C₁₀ 아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 5 내지 10 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로, 치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 페닐이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 C₁-C₄ 알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 페닐이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R⁷은 독립적으로 수소, 할로겐, -CX⁷ ₃, -CHX⁷ ₂, -CH₂X⁷, -OCX⁷ ₃, -OCH₂X⁷, -OCHX⁷ ₂, -CN, -SO_n7R^7D, -SO_v7NR^7AR^7B, -NHC(O)NR^7AR^7B, -N(O)_m7, -NR^7AR^7B, -C(O)R^7C, -C(O)OR^7C, -C(O)NR^7AR^7B, -OR^7D, -NR^7ASO₂R^7D, -NR^7AC(O)R^7C, -NR^7AC(O)OR^7C, -NR^7AOR^7C, R³⁸-치환된 또는 비치환된 알킬, R³⁸-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³⁸-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³⁸-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³⁸-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³⁸-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 할로겐, -CX⁷ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁷ ₃, -OCHX⁷ ₂, R³⁸-치환된 또는 비치환된 알킬, R³⁸-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³⁸-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³⁸-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³⁸-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³⁸-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 할로겐, -CX⁷ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX⁷ ₃, -OCHX⁷ ₂, R³⁸-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R³⁸-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R³⁸-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R³⁸-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R³⁸-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R³⁸-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X⁷은 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R⁷은 독립적으로 에틸이다.

R³⁸은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³⁸ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³⁸ ₃, -OCHX³⁸ ₂, R³⁹-치환된 또는 비치환된 알킬, R³⁹-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R³⁹-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R³⁹-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R³⁹-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R³⁹-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³⁸은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³⁸ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³⁸ ₃, -OCHX³⁸ ₂, R³⁹-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R³⁹-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R³⁹-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R³⁹-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R³⁹-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R³⁹-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X³8은 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R³⁹은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³⁹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³⁹ ₃, -OCHX³⁹ ₂, R⁴⁰-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁴⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁴⁰-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁴⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁴⁰-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁴⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R³⁹은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX³⁹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX³⁹ ₃, -OCHX³⁹ ₂, R⁴⁰-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R⁴⁰-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R⁴⁰-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R⁴⁰-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R⁴⁰-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R⁴⁰-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X³⁹는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^7A은 독립적으로 수소, -CX^7A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^7A ₂, -CH₂X^7A, R^38A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^38A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^38A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^38A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^38A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^38A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 수소, -CX^7A ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^7A ₂, -CH₂X^7A, R^38A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^38A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^38A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^38A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^38A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^38A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^7A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^7A은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 임의로 결합하여 R^38A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^38A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 임의로 결합하여 R^38A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^38A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^38A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^38A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^38A ₃, -OCHX^38A ₂, R^39A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^39A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^39A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^39A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^39A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^39A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^38A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^38A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^38A ₃, -OCHX^38A ₂, R^39A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^39A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^39A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^39A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^39A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^39A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^38A는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^39A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^39A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^39A ₃, -OCHX^39A ₂, R^40A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^40A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^40A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^40A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^40A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^40A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^39A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^39A ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^39A ₃, -OCHX^39A ₂, R^40A-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^40A-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^40A-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^40A-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^40A-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^40A-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^39A는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^7B은 독립적으로 수소, -CX^7B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^7B ₂, -CH₂X^7B, R^38B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^38B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^38B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^38B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^38B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^38B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 수소, -CX^7B ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^7B ₂, -CH₂X^7B, R^38B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^38B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^38B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^38B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^38B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^38B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^7B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^7B은 독립적으로 에틸이다.

구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 임의로 결합하여 R^38B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 R^38B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 구체예에서, 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 임의로 결합하여 R^38B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬 또는 R^38B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있다.

R^38B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^38B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^38B ₃, -OCHX^38B ₂, R^39B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^39B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^39B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^39B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^39B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^39B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^38B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^38B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^38B ₃, -OCHX^38B ₂, R^39B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^39B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^39B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^39B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^39B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^39B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^38B는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^39B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^39B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^39B ₃, -OCHX^39B ₂, R^40B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^40B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^40B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^40B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^40B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^40B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^39B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^39B ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^39B ₃, -OCHX^39B ₂, R^40B-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^40B-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^40B-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^40B-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^40B-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^40B-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^39B는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^7C은 독립적으로 수소, -CX^7C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^7C ₂, -CH₂X^7C, R^38C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^38C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^38C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^38C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^38C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^38C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 수소, -CX^7C ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^7C ₂, -CH₂X^7C, R^38C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^38C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^38C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^38C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^38C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^38C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^7C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^7C은 독립적으로 에틸이다.

R^38C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^38C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^38C ₃, -OCHX^38C ₂, R^39C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^39C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^39C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^39C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^39C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^39C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^38C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^38C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -NHOH, -OCX^38C ₃, -OCHX^38C ₂, R^39C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^39C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^39C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^39C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^39C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^39C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^38C는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^39C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^39C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^39C ₃, -OCHX^39C ₂, R^40C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^40C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^40C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^40C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^40C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^40C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^39C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^39C ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^39C ₃, -OCHX^39C ₂, R^40C-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^40C-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^40C-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^40C-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^40C-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^40C-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^39C는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

구체예에서, R^7D은 독립적으로 수소, -CX^7D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^7D ₂, -CH₂X^7D, R^38D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^38D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^38D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^38D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^38D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^38D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 수소, -CX^7D ₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX^7D ₂, -CH₂X^7D, R^38D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^38D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^38D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^38D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^38D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^38D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^7D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 메틸이다. 구체예에서, R^7D은 독립적으로 에틸이다.

R^38D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^38D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^38D ₃, -OCHX^38D ₂, R^39D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^39D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^39D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^39D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^39D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^39D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^38D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^38D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^38D ₃, -OCHX^38D ₂, R^39D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^39D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^39D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^39D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^39D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^39D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^38D는 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다.

R^39D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^39D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^39D ₃, -OCHX^39D ₂, R^40D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^40D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^40D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^40D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^40D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^40D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R^39D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^39D ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCX^39D ₃, -OCHX^39D ₂, R^40D-치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, R^40D-치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬, R^40D-치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, R^40D-치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬, R^40D-치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 R^40D-치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴이다. X^39D는 -F,-Cl, -Br, 또는 -I이다.

R⁴⁰, R^40A, R^40B, R^40C, 및 R^40D는 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴⁰, R^40A, R^40B, R^40C, 및 R^40D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁴⁰, R^40A, R^40B, R^40C, 및 R^40D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

구체예에서, X는 -F이다. 구체예에서, X는 -Cl이다. 구체예에서, X는 -Br이다. 구체예에서, X는 -I이다. 구체예에서, X¹은 -F이다. 구체예에서, X¹은 -Cl이다. 구체예에서, X¹은 -Br이다. 구체예에서, X¹은 -I이다. 구체예에서, X²는 -F이다. 구체예에서, X²는 -Cl이다. 구체예에서, X²는 -Br이다. 구체예에서, X²는 -I이다. 구체예에서, X⁴는 -F이다. 구체예에서, X⁴는 -Cl이다. 구체예에서, X⁴는 -Br이다. 구체예에서, X⁴는 -I이다. 구체예에서, X⁵는 -F이다. 구체예에서, X⁵는 -Cl이다. 구체예에서, X⁵는 -Br이다. 구체예에서, X⁵는 -I이다. 구체예에서, X⁶은 -F이다. 구체예에서, X⁶은 -Cl이다. 구체예에서, X⁶은 -Br이다. 구체예에서, X⁶은 -I이다. 구체예에서, X⁷은 -F이다. 구체예에서, X⁷은 -Cl이다. 구체예에서, X⁷은 -Br이다. 구체예에서, X⁷은 -I이다.

구체예에서, n1은 0이다. 구체예에서, n1은 1이다. 구체예에서, n1은 2이다. 구체예에서, n1은 3이다. 구체예에서, n1은 4이다. 구체예에서, n2는 0이다. 구체예에서, n2는 1이다. 구체예에서, n2는 2이다. 구체예에서, n2는 3이다. 구체예에서, n2는 4이다. 구체예에서, n4는 0이다. 구체예에서, n4는 1이다. 구체예에서, n4는 2이다. 구체예에서, n4는 3이다. 구체예에서, n4는 4이다. 구체예에서, n5는 0이다. 구체예에서, n5는 1이다. 구체예에서, n5는 2이다. 구체예에서, n5는 3이다. 구체예에서, n5는 4이다. 구체예에서, n6는 0이다. 구체예에서, n6는 1이다. 구체예에서, n6는 2이다. 구체예에서, n6는 3이다. 구체예에서, n6는 4이다. 구체예에서, n7는 0이다. 구체예에서, n7는 1이다. 구체예에서, n7는 2이다. 구체예에서, n7는 3이다. 구체예에서, n7는 4이다. 구체예에서, n109는 0이다. 구체예에서, n109는 1이다. 구체예에서, n109는 2이다. 구체예에서, n109는 3이다. 구체예에서, n109는 4이다. 구체예에서, n101은 0이다. 구체예에서, n101은 1이다. 구체예에서, n101은 2이다. 구체예에서, n101은 3이다. 구체예에서, n101은 4이다.

구체예에서, m1은 1이다. 구체예에서, m1은 2이다. 구체예에서, m2는 1이다. 구체예에서, m2는 2이다. 구체예에서, m4는 1이다. 구체예에서, m4는 2이다. 구체예에서, m5는 1이다. 구체예에서, m5는 2이다. 구체예에서, m6는 1이다. 구체예에서, m6는 2이다. 구체예에서, m7는 1이다. 구체예에서, m7는 2이다. 구체예에서, m109는 1이다. 구체예에서, m109는 2이다. 구체예에서, m101은 1이다. 구체예에서, m101은 2이다.

구체예에서, v1은 1이다. 구체예에서, v1은 2이다. 구체예에서, v2는 1이다. 구체예에서, v2는 2이다. 구체예에서, v4는 1이다. 구체예에서, v4는 2이다. 구체예에서, v5는 1이다. 구체예에서, v5는 2이다. 구체예에서, v6는 1이다. 구체예에서, v6는 2이다. 구체예에서, v7는 1이다. 구체예에서, v7는 2이다. 구체예에서, v109는 1이다. 구체예에서, v109는 2이다. 구체예에서, v101은 1이다. 구체예에서, v101은 2이다.

구체예에서, E은 공유결합 시스테인 개질자 모이어티이다.

구체예에서, E는:

,

,

,

,

, 또는

.

R¹⁵은 독립적으로 수소, 할로겐, CX¹⁵ ₃, -CHX¹⁵ ₂, -CH₂X¹⁵, -CN, -SO_n15R^15D, -SO_v15NR^15AR^15B, -NHNR^15AR^15B, -ONR^15AR^15B, -NHC=(O)NHNR^15AR^15B, -NHC(O)NR^15AR^15B, -N(O)_m15, -NR^15AR^15B, -C(O)R^15C,

-C(O)-OR^15C, -C(O)NR^15AR^15B, -OR^15D, -NR^15ASO₂R^15D, -NR^15AC(O)R^15C, -NR^15AC(O)OR^15C, -NR^15AOR^15C, -OCX¹⁵ ₃, -OCHX¹⁵ ₂, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. R¹⁶은 독립적으로 수소, 할로겐, CX¹⁶ ₃, -CHX¹⁶ ₂, -CH₂X¹⁶, -CN, -SO_n16R^16D, -SO_v16NR^16AR^16B, -NHNR^16AR^16B, -ONR^16AR^16B, -NHC=(O)NHNR^16AR^16B, -NHC(O)NR^16AR^16B, -N(O)_m16, -NR^16AR^16B, -C(O)R^16C,

-C(O)-OR^16C, -C(O)NR^16AR^16B, -OR^16D, -NR^16ASO₂R^16D, -NR^16AC(O)R^16C, -NR^16AC(O)OR^16C, -NR^16AOR^16C, -OCX¹⁶ ₃, -OCHX¹⁶ ₂, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. R¹⁷은 독립적으로 수소, 할로겐, CX¹⁷ ₃, -CHX¹⁷ ₂, -CH₂X¹⁷, -CN, -SO_n17R^17D, -SO_v17NR^17AR^17B, -NHNR^17AR^17B, -ONR^17AR^17B, -NHC=(O)NHNR^17AR^17B, -NHC(O)NR^17AR^17B, -N(O)_m17, -NR^17AR^17B, -C(O)R^17C,

-C(O)-OR^17C, -C(O)NR^17AR^17B, -OR^17D, -NR^17ASO₂R^17D, -NR^17AC(O)R^17C, -NR^17AC(O)OR^17C, -NR^17AOR^17C, -OCX¹⁷ ₃, -OCHX¹⁷ ₂, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. R¹⁸은 독립적으로 수소, -CX¹⁸ ₃, -CHX¹⁸ ₂, -CH₂X¹⁸,

-C(O)R^18C, -C(O)OR^18C, -C(O)NR^18AR^18B, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다.

각각의 R^15A, R^15B, R^15C, R^15D, R^16A, R^16B, R^16C, R^16D, R^17A, R^17B, R^17C, R^17D, R^18A, R^18B, R^18C, R^18D,은 독립적으로 수소, -CX₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX₂, -CH₂X, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; 동일한 질소 원자에 결합된 R^15A 및 R^15B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; R^16A 및 R^16B 치환체 동일한 질소 원자에 결합된는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^17A및 R^17B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^18A 및 R^18B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있다. 각각의 X, X¹⁵, X¹⁶, X¹⁷ 및 X¹⁸은 독립적으로 -F, -Cl, -Br, 또는 -I이다. 기호 n15, n16, n17, v15, v16, 및 v17는 독립적으로 및 0 내지 4 정수이다. 기호 m15, m16, 및 m17는 독립적으로 및 1 및 2 사이의 정수이다.

구체예에서, E는:

이고 X¹⁷은 -Cl이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, X¹⁷은 -Cl이다.

구체예에서, E는:

이고 R¹⁵, R¹⁶, 및 R¹⁷는 독립적으로 수소이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, R¹⁵, R¹⁶, 및 R¹⁷는 독립적으로 수소이다.

구체예에서, E는:

; R¹⁵은 독립적으로 수소; R¹⁶은 독립적으로 수소 또는 CH₂NR^16AR^16B; R¹⁷은 독립적으로 수소; 및 R^16A 및 R^16B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, R¹⁵은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R¹⁶은 독립적으로 수소 또는 CH₂NR^16AR^16B이다. 구체예에서, R¹⁷은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^16A 및 R^16B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^16A 및 R^16B는 독립적으로 비치환된 메틸이다.

구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

이다.

X는 독립적으로 -F일 수 있다. X는 독립적으로 -Cl일 수 있다. X는 독립적으로 -Br일 수 있다. X는 독립적으로 -I일 수 있다. X¹⁵는 독립적으로 -F일 수 있다. X¹⁵는 독립적으로 -Cl일 수 있다. X¹⁵는 독립적으로 -Br일 수 있다. X¹⁵는 독립적으로 -I일 수 있다. X¹⁶는 독립적으로 -F일 수 있다. X¹⁶는 독립적으로 -Cl일 수 있다. X¹⁶는 독립적으로 -Br일 수 있다. X¹⁶는 독립적으로 -I일 수 있다. X¹⁷는 독립적으로 -F일 수 있다. X¹⁷는 독립적으로 -Cl일 수 있다. X¹⁷는 독립적으로 -Br일 수 있다. X¹⁷는 독립적으로 -I일 수 있다. X¹⁸는 독립적으로 -F일 수 있다. X¹⁸는 독립적으로 -Cl일 수 있다. X¹⁸는 독립적으로 -Br일 수 있다. X¹⁸는 독립적으로 -I일 수 있다. n15는 독립적으로 0일 수 있다. n15는 독립적으로 1일 수 있다. n15는 독립적으로 2일 수 있다. n15는 독립적으로 3일 수 있다. n15는 독립적으로 4일 수 있다. n16는 독립적으로 0일 수 있다. n16는 독립적으로 1일 수 있다. n16는 독립적으로 2일 수 있다. n16는 독립적으로 3일 수 있다. n16는 독립적으로 4일 수 있다. n17는 독립적으로 0일 수 있다. n17는 독립적으로 1일 수 있다. n17는 독립적으로 2일 수 있다. n17는 독립적으로 3일 수 있다. n17는 독립적으로 4일 수 있다. v15는 독립적으로 0일 수 있다. v15는 독립적으로 1일 수 있다. v15는 독립적으로 2일 수 있다. v15는 독립적으로 3일 수 있다. v15는 독립적으로 4일 수 있다. v16는 독립적으로 0일 수 있다. v16는 독립적으로 1일 수 있다. v16는 독립적으로 2일 수 있다. v16는 독립적으로 3일 수 있다. v16는 독립적으로 4일 수 있다. m15는 독립적으로 1일 수 있다. m15는 독립적으로 2일 수 있다. m16는 독립적으로 1일 수 있다. m16는 독립적으로 2일 수 있다. m17는 독립적으로 1일 수 있다. m17는 독립적으로 2일 수 있다.

구체예에서, R¹⁵은 수소이다. 구체예에서, R¹⁵는 할로겐이다. 구체예에서, R¹⁵는 CX¹⁵ ₃이다. 구체예에서, R¹⁵는 -CHX¹⁵ ₂이다. 구체예에서, R¹⁵는 -CH₂X¹⁵이다. 구체예에서, R¹⁵는 -CN이다. 구체예에서, R¹⁵는 -SO_n15R^15D이다. 구체예에서, R¹⁵는 -SO_v15NR^15AR^15B이다. 구체예에서, R¹⁵는 -NHNR^15AR^15B이다. 구체예에서, R¹⁵는 -ONR^15AR^15B이다. 구체예에서, R¹⁵는 -NHC=(O)NHNR^15AR^15B이다. 구체예에서, R¹⁵는 -NHC(O)NR^15AR^15B이다. 구체예에서, R¹⁵는 -N(O)_m15이다. 구체예에서, R¹⁵는 -NR^15AR^15B이다. 구체예에서, R¹⁵는 -C(O)R^15C이다. 구체예에서, R¹⁵는 -C(O)-OR^15C이다. 구체예에서, R¹⁵는 -C(O)NR^15AR^15B이다. 구체예에서, R¹⁵는 -OR^15D이다. 구체예에서, R¹⁵는 -NR^15ASO₂R^15D이다. 구체예에서, R¹⁵는 -NR^15AC(O)R^15C이다. 구체예에서, R¹⁵는 -NR^15AC(O)OR^15C이다. 구체예에서, R¹⁵는 -NR^15AOR^15C이다. 구체예에서, R¹⁵는 -OCX¹⁵ ₃이다. 구체예에서, R¹⁵는 -OCHX¹⁵ ₂이다. 구체예에서, R¹⁵는 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁵는 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁵는 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁵는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁵는 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁵는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁵는 치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁵는 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁵는 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁵는 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁵는 치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁵는 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁵는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁵는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁵는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁵는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁵는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁵는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁵는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R¹⁵는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R¹⁵는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R¹⁵는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R¹⁵는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R¹⁵는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^15A은 수소이다. 구체예에서, R^15A는 -CX₃이다. 구체예에서, R^15A는 -CN이다. 구체예에서, R^15A는 -COOH이다. 구체예에서, R^15A는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^15A는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^15A는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^15A는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^15A는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^15A는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^15A는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^15A는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^15A는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^15B은 수소이다. 구체예에서, R^15B는 -CX₃이다. 구체예에서, R^15B는 -CN이다. 구체예에서, R^15B는 -COOH이다. 구체예에서, R^15B는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^15B는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^15B는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^15B는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^15B는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^15B는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^15B는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^15B는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^15B는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^15C은 수소이다. 구체예에서, R^15C는 -CX₃이다. 구체예에서, R^15C는 -CN이다. 구체예에서, R^15C는 -COOH이다. 구체예에서, R^15C는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^15C는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^15C는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^15C는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^15C는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^15C는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^15C는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^15C는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^15C는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^15D은 수소이다. 구체예에서, R^15D는 -CX₃이다. 구체예에서, R^15D는 -CN이다. 구체예에서, R^15D는 -COOH이다. 구체예에서, R^15D는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^15D는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^15D는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^15D는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^15D는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^15D는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^15D는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^15D는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^15D는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R¹⁵은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX¹⁵ ₃, -CHX¹⁵ ₂, -OCH₂X¹⁵, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX¹⁵ ₃, -OCHX¹⁵ ₂, R⁷²-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁷²-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁷²-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁷²-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁷²-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁷²-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X¹⁵는 할로겐이다. 구체예에서, X¹⁵는 F이다.

R⁷²은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁷² ₃, -CHX⁷² ₂, -OCH₂X⁷², -OCHX⁷² ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX⁷² ₃, -OCHX⁷² ₂, R⁷³-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁷³-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁷³-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁷³-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁷³-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁷³-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X⁷²는 할로겐이다. 구체예에서, X⁷²는 F이다.

R⁷³은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁷³ ₃, -CHX⁷³ ₂, -OCH₂X⁷³, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX⁷³ ₃, -OCHX⁷³ ₂, R⁷⁴-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁷⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁷⁴-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁷⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁷⁴-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁷⁴-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X⁷³는 할로겐이다. 구체예에서, X⁷³는 F이다.

구체예에서, R^15A은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^15A ₃, -CHX^15A ₂, -OCH₂X^15A, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^15A ₃, -OCHX^15A ₂, R^72A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^72A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^72A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^72A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^72A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^72A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^15A는 할로겐이다. 구체예에서, X^15A는 F이다.

R^72A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^72A ₃, -CHX^72A ₂, -OCH₂X^72A, -OCHX^72A ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^72A ₃, -OCHX^72A ₂, R^73A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^73A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^73A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^73A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^73A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^73A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^72A는 할로겐이다. 구체예에서, X^72A는 F이다.

R^73A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^73A ₃, -CHX^73A ₂, -OCH₂X^73A, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^73A ₃, -OCHX^73A ₂, R^74A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^74A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^74A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^74A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^74A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^74A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^73A는 할로겐이다. 구체예에서, X^73A는 F이다.

구체예에서, R^15B은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^15B ₃, -CHX^15B ₂, -OCH₂X^15B, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^15B ₃, -OCHX^15B ₂, R^72B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^72B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^72B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^72B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^72B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^72B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^15B는 할로겐이다. 구체예에서, X^15B는 F이다.

R^72B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^72B ₃, -CHX^72B ₂, -OCH₂X^72B, -OCHX^72B ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^72B ₃, -OCHX^72B ₂, R^73B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^73B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^73B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^73B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^73B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^73B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^72B는 할로겐이다. 구체예에서, X^72B는 F이다.

R^73B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^73B ₃, -CHX^73B ₂, -OCH₂X^73B, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^73B ₃, -OCHX^73B ₂, R^74B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^74B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^74B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^74B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^74B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^74B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^73B는 할로겐이다. 구체예에서, X^73B는 F이다.

구체예에서, R^15C은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^15C ₃, -CHX^15C ₂, -OCH₂X^15C, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^15C ₃, -OCHX^15C ₂, R^72C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^72C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^72C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^72C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^72C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^72C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^15C는 할로겐이다. 구체예에서, X^15C는 F이다.

R^72C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^72C ₃, -CHX^72C ₂, -OCH₂X^72C, -OCHX^72C ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^72C ₃, -OCHX^72C ₂, R^73C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^73C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^73C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^73C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^73C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^73C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^72C는 할로겐이다. 구체예에서, X^72C는 F이다.

R^73C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^73C ₃, -CHX^73C ₂, -OCH₂X^73C, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^73C ₃, -OCHX^73C ₂, R^74C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^74C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^74C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^74C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^74C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^74C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^73C는 할로겐이다. 구체예에서, X^73C는 F이다.

구체예에서, R^15D은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^15D ₃, -CHX^15D ₂, -OCH₂X^15D, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^15D ₃, -OCHX^15D ₂, R^72D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^72D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^72D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^72D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^72D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^72D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^15D는 할로겐이다. 구체예에서, X^15D는 F이다.

R^72D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^72D ₃, -CHX^72D ₂, -OCH₂X^72D, -OCHX^72D ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^72D ₃, -OCHX^72D ₂, R^73D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^73D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^73D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^73D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^73D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^73D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^72D는 할로겐이다. 구체예에서, X^72D는 F이다.

R^73D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^73D ₃, -CHX^73D ₂, -OCH₂X^73D, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^73D ₃, -OCHX^73D ₂, R^74D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^74D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^74D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^74D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^74D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^74D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^73D는 할로겐이다. 구체예에서, X^73D는 F이다.

구체예에서, R¹⁶은 수소이다. 구체예에서, R¹⁶은 할로겐이다. 구체예에서, R¹⁶은 CX¹⁶ ₃이다. 구체예에서, R¹⁶은 -CHX¹⁶ ₂이다. 구체예에서, R¹⁶은 -CH₂X¹⁶이다. 구체예에서, R¹⁶은 -CN이다. 구체예에서, R¹⁶은 -SO_n16R^16D이다. 구체예에서, R¹⁶은 -SO_v16NR^16AR^16B이다. 구체예에서, R¹⁶은 -NHNR^16AR^16B이다. 구체예에서, R¹⁶은 -ONR^16AR^16B이다. 구체예에서, R¹⁶은 -NHC=(O)NHNR^16AR^16B이다. 구체예에서, R¹⁶은 -NHC(O)NR^16AR^16B이다. 구체예에서, R¹⁶은 -N(O)_m16이다. 구체예에서, R¹⁶은 -NR^16AR^16B이다. 구체예에서, R¹⁶은 -C(O)R^16C이다. 구체예에서, R¹⁶은 -C(O)-OR^16C이다. 구체예에서, R¹⁶은 -C(O)NR^16AR^16B이다. 구체예에서, R¹⁶은 -OR^16D이다. 구체예에서, R¹⁶은 -NR^16ASO₂R^16D이다. 구체예에서, R¹⁶은 -NR^16AC(O)R^16C이다. 구체예에서, R¹⁶은 -NR^16AC(O)OR^16C이다. 구체예에서, R¹⁶은 -NR^16AOR^16C이다. 구체예에서, R¹⁶은 -OCX¹⁶ ₃이다. 구체예에서, R¹⁶은 -OCHX¹⁶ ₂이다. 구체예에서, R¹⁶은 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁶은 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁶은 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁶은 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁶은 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁶은 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁶은 치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁶은 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁶은 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁶은 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁶은 치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁶은 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁶은 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁶은 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁶은 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁶은 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁶은 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁶은 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁶은 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R¹⁶은 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R¹⁶은 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R¹⁶은 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R¹⁶은 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R¹⁶은 비치환된 tert-부틸이다. 구체예에서, R¹⁶은

이다. 구체예에서, R¹⁶은

이다. 구체예에서, R¹⁶은

이다. 구체예에서, R¹⁶은

.

구체예에서, R^16A은 수소이다. 구체예에서, R^16A는 -CX₃이다. 구체예에서, R^16A는 -CN이다. 구체예에서, R^16A는 -COOH이다. 구체예에서, R^16A는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^16A는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^16A는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^16A는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^16A는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^16A는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^16A는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^16A는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^16A는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^16B은 수소이다. 구체예에서, R^16B는 -CX₃이다. 구체예에서, R^16B는 -CN이다. 구체예에서, R^16B는 -COOH이다. 구체예에서, R^16B는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^16B는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^16B는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^16B는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^16B는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^16B는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^16B는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^16B는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^16B는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^16C은 수소이다. 구체예에서, R^16C는 -CX₃이다. 구체예에서, R^16C는 -CN이다. 구체예에서, R^16C는 -COOH이다. 구체예에서, R^16C는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^16C는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^16C는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^16C는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^16C는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^16C는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^16C는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^16C는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^16C는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^16D은 수소이다. 구체예에서, R^16D는 -CX₃이다. 구체예에서, R^16D는 -CN이다. 구체예에서, R^16D는 -COOH이다. 구체예에서, R^16D는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^16D는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^16D는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^16D는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^16D는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^16D는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^16D는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^16D는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^16D는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R¹⁶은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX¹⁶ ₃, -CHX¹⁶ ₂, -OCH₂X¹⁶, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX¹⁶ ₃, -OCHX¹⁶ ₂, R⁷⁵-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁷⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁷⁵-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁷⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁷⁵-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁷⁵-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X¹⁶은 할로겐이다. 구체예에서, X¹⁶은 F이다.

R⁷⁵은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁷⁵ ₃, -CHX⁷⁵ ₂, -OCH₂X⁷⁵, -OCHX⁷⁵ ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX⁷⁵ ₃, -OCHX⁷⁵ ₂, R⁷⁶-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁷⁶-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁷⁶-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁷⁶-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁷⁶-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁷⁶-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X⁷⁵는 할로겐이다. 구체예에서, X⁷⁵는 F이다.

R⁷⁶은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁷⁶ ₃, -CHX⁷⁶ ₂, -OCH₂X⁷⁶, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX⁷⁶ ₃, -OCHX⁷⁶ ₂, R⁷⁷-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁷⁷-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁷⁷-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁷⁷-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁷⁷-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁷⁷-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X⁷⁶은 할로겐이다. 구체예에서, X⁷⁶은 F이다.

구체예에서, R^16A은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^16A ₃, -CHX^16A ₂, -OCH₂X^16A, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^16A ₃, -OCHX^16A ₂, R^75A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^75A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^75A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^75A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^75A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^75A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^16A는 할로겐이다. 구체예에서, X^16A는 F이다.

R^75A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^75A ₃, -CHX^75A ₂, -OCH₂X^75A, -OCHX^75A ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^75A ₃, -OCHX^75A ₂, R^76A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^76A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^76A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^76A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^76A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^76A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^75A는 할로겐이다. 구체예에서, X^75A는 F이다.

R^76A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^76A ₃, -CHX^76A ₂, -OCH₂X^76A, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^76A ₃, -OCHX^76A ₂, R^77A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^77A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^77A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^77A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^77A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^77A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^76A는 할로겐이다. 구체예에서, X^76A는 F이다.

구체예에서, R^16B은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^16B ₃, -CHX^16B ₂, -OCH₂X^16B, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^16B ₃, -OCHX^16B ₂, R^75B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^75B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^75B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^75B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^75B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^75B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^16B는 할로겐이다. 구체예에서, X^16B는 F이다.

R^75B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^75B ₃, -CHX^75B ₂, -OCH₂X^75B, -OCHX^75B ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^75B ₃, -OCHX^75B ₂, R^76B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^76B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^76B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^76B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^76B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^76B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^75B는 할로겐이다. 구체예에서, X^75B는 F이다.

R^76B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^76B ₃, -CHX^76B ₂, -OCH₂X^76B, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^76B ₃, -OCHX^76B ₂, R^77B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^77B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^77B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^77B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^77B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^77B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^76B는 할로겐이다. 구체예에서, X^76B는 F이다.

구체예에서, R^16C은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^16C ₃, -CHX^16C ₂, -OCH₂X^16C, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^16C ₃, -OCHX^16C ₂, R^75C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^75C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^75C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^75C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^75C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^75C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^16C는 할로겐이다. 구체예에서, X^16C는 F이다.

R^75C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^75C ₃, -CHX^75C ₂, -OCH₂X^75C, -OCHX^75C ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^75C ₃, -OCHX^75C ₂, R^76C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^76C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^76C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^76C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^76C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^76C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^75C는 할로겐이다. 구체예에서, X^75C는 F이다.

R^76C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^76C ₃, -CHX^76C ₂, -OCH₂X^76C, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^76C ₃, -OCHX^76C ₂, R^77C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^77C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^77C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^77C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^77C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^77C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^76C는 할로겐이다. 구체예에서, X^76C는 F이다.

구체예에서, R^16D은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^16D ₃, -CHX^16D ₂, -OCH₂X^16D, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^16D ₃, -OCHX^16D ₂, R^75D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^75D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^75D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^75D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^75D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^75D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^16D는 할로겐이다. 구체예에서, X^16D는 F이다.

R^75D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^75D ₃, -CHX^75D ₂, -OCH₂X^75D, -OCHX^75D ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^75D ₃, -OCHX^75D ₂, R^76D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^76D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^76D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^76D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^76D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^76D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^75D는 할로겐이다. 구체예에서, X^75D는 F이다.

R^76D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^76D ₃, -CHX^76D ₂, -OCH₂X^76D, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^76D ₃, -OCHX^76D ₂, R^77D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^77D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^77D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^77D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^77D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^77D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^76D는 할로겐이다. 구체예에서, X^76D는 F이다.

구체예에서, R¹⁷은 수소이다. 구체예에서, R¹⁷은 할로겐이다. 구체예에서, R¹⁷은 CX¹⁷ ₃이다. 구체예에서, R¹⁷은 -CHX¹⁷ ₂이다. 구체예에서, R¹⁷은 -CH₂X¹⁷이다. 구체예에서, R¹⁷은 -CN이다. 구체예에서, R¹⁷은 -SO_n17R^17D이다. 구체예에서, R¹⁷은 -SO_v17NR^17AR^17B이다. 구체예에서, R¹⁷은 -NHNR^17AR^17B이다. 구체예에서, R¹⁷은 -ONR^17AR^17B이다. 구체예에서, R¹⁷은 -NHC=(O)NHNR^17AR^17B이다. 구체예에서, R¹⁷은 -NHC(O)NR^17AR^17B이다. 구체예에서, R¹⁷은 -N(O)_m17이다. 구체예에서, R¹⁷은 -NR^17AR^17B이다. 구체예에서, R¹⁷은 -C(O)R^17C이다. 구체예에서, R¹⁷은 -C(O)-OR^17C이다. 구체예에서, R¹⁷은 -C(O)NR^17AR^17B이다. 구체예에서, R¹⁷은 -OR^17D이다. 구체예에서, R¹⁷은 -NR^17ASO₂R^17D이다. 구체예에서, R¹⁷은 -NR^17AC(O)R^17C이다. 구체예에서, R¹⁷은 -NR^17AC(O)OR^17C이다. 구체예에서, R¹⁷은 -NR^17AOR^17C이다. 구체예에서, R¹⁷은 -OCX¹⁷ ₃이다. 구체예에서, R¹⁷은 -OCHX¹⁷ ₂이다. 구체예에서, R¹⁷은 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁷은 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁷은 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁷은 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁷은 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁷은 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁷은 치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁷은 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁷은 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁷은 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁷은 치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁷은 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁷은 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁷은 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁷은 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁷은 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁷은 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁷은 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁷은 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R¹⁷은 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R¹⁷은 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R¹⁷은 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R¹⁷은 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R¹⁷은 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^17A은 수소이다. 구체예에서, R^17A는 -CX₃이다. 구체예에서, R^17A는 -CN이다. 구체예에서, R^17A는 -COOH이다. 구체예에서, R^17A는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^17A는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^17A는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^17A는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^17A는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^17A는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^17A는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^17A는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^17A는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^17B은 수소이다. 구체예에서, R^17B는 -CX₃이다. 구체예에서, R^17B는 -CN이다. 구체예에서, R^17B는 -COOH이다. 구체예에서, R^17B는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^17B는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^17B는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^17B는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^17B는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^17B는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^17B는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^17B는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^17B는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^17C은 수소이다. 구체예에서, R^17C는 -CX₃이다. 구체예에서, R^17C는 -CN이다. 구체예에서, R^17C는 -COOH이다. 구체예에서, R^17C는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^17C는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^17C는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^17C는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^17C는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^17C는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^17C는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^17C는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^17C는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^17D은 수소이다. 구체예에서, R^17D는 -CX₃이다. 구체예에서, R^17D는 -CN이다. 구체예에서, R^17D는 -COOH이다. 구체예에서, R^17D는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^17D는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^17D는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^17D는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^17D는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^17D는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^17D는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^17D는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^17D는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R¹⁷은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX¹⁷ ₃, -CHX¹⁷ ₂, -OCH₂X¹⁷, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX¹⁷ ₃, -OCHX¹⁷ ₂, R⁷⁸-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁷⁸-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁷⁸-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁷⁸-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁷⁸-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁷⁸-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X¹⁷은 할로겐이다. 구체예에서, X¹⁷은 F이다.

R⁷⁸은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁷⁸ ₃, -CHX⁷⁸ ₂, -OCH₂X⁷⁸, -OCHX⁷⁸ ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX⁷⁸ ₃, -OCHX⁷⁸ ₂, R⁷⁹-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁷⁹-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁷⁹-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁷⁹-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁷⁹-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁷⁹-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X⁷⁸은 할로겐이다. 구체예에서, X⁷⁸은 F이다.

R⁷⁹은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁷⁹ ₃, -CHX⁷⁹ ₂, -OCH₂X⁷⁹, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX⁷⁹ ₃, -OCHX⁷⁹ ₂, R⁸⁰-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁸⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁸⁰-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁸⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁸⁰-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁸⁰-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X⁷⁹는 할로겐이다. 구체예에서, X⁷⁹는 F이다.

구체예에서, R^17A은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^17A ₃, -CHX^17A ₂, -OCH₂X^17A, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^17A ₃, -OCHX^17A ₂, R^78A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^78A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^78A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^78A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^78A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^78A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^17A는 할로겐이다. 구체예에서, X^17A는 F이다.

R^78A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^78A ₃, -CHX^78A ₂, -OCH₂X^78A, -OCHX^78A ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^78A ₃, -OCHX^78A ₂, R^79A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^79A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^79A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^79A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^79A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^79A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^78A는 할로겐이다. 구체예에서, X^78A는 F이다.

R^79A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^79A ₃, -CHX^79A ₂, -OCH₂X^79A, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^79A ₃, -OCHX^79A ₂, R^80A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^80A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^80A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^80A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^80A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^80A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^79A는 할로겐이다. 구체예에서, X^79A는 F이다.

구체예에서, R^17B은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^17B ₃, -CHX^17B ₂, -OCH₂X^17B, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^17B ₃, -OCHX^17B ₂, R^78B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^78B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^78B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^78B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^78B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^78B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^17B는 할로겐이다. 구체예에서, X^17B는 F이다.

R^78B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^78B ₃, -CHX^78B ₂, -OCH₂X^78B, -OCHX^78B ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^78B ₃, -OCHX^78B ₂, R^79B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^79B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^79B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^79B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^79B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^79B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^78B는 할로겐이다. 구체예에서, X^78B는 F이다.

R^79B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^79B ₃, -CHX^79B ₂, -OCH₂X^79B, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^79B ₃, -OCHX^79B ₂, R^80B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^80B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^80B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^80B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^80B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^80B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^79B는 할로겐이다. 구체예에서, X^79B는 F이다.

구체예에서, R^17C은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^17C ₃, -CHX^17C ₂, -OCH₂X^17C, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^17C ₃, -OCHX^17C ₂, R^78C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^78C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^78C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^78C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^78C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^78C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^17C는 할로겐이다. 구체예에서, X^17C는 F이다.

R^78C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^78C ₃, -CHX^78C ₂, -OCH₂X^78C, -OCHX^78C ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^78C ₃, -OCHX^78C ₂, R^79C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^79C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^79C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^79C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^79C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^79C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^78C는 할로겐이다. 구체예에서, X^78C는 F이다.

R^79C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^79C ₃, -CHX^79C ₂, -OCH₂X^79C, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^79C ₃, -OCHX^79C ₂, R^80C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^80C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^80C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^80C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^80C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^80C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^79C는 할로겐이다. 구체예에서, X^79C는 F이다.

구체예에서, R^17D은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^17D ₃, -CHX^17D ₂, -OCH₂X^17D, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^17D ₃, -OCHX^17D ₂, R^78D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^78D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^78D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^78D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^78D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^78D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^17D는 할로겐이다. 구체예에서, X^17D는 F이다.

R^78D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^78D ₃, -CHX^78D ₂, -OCH₂X^78D, -OCHX^78D ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^78D ₃, -OCHX^78D ₂, R^79D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^79D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^79D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^79D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^79D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^79D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^78D는 할로겐이다. 구체예에서, X^78D는 F이다.

R^79D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^79D ₃, -CHX^79D ₂, -OCH₂X^79D, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^79D ₃, -OCHX^79D ₂, R^80D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^80D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^80D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^80D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^80D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^80D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^79D는 할로겐이다. 구체예에서, X^79D는 F이다.

구체예에서, R¹⁸은 수소이다. 구체예에서, R¹⁸은 할로겐이다. 구체예에서, R¹⁸은 CX¹⁸ ₃이다. 구체예에서, R¹⁸은 -CHX¹⁸ ₂이다. 구체예에서, R¹⁸은 -CH₂X¹⁸이다. 구체예에서, R¹⁸은 -CN이다. 구체예에서, R¹⁸은 -SO_n18R^18D이다. 구체예에서, R¹⁸은 -SO_v18NR^18AR^18B이다. 구체예에서, R¹⁸은 -NHNR^18AR^18B이다. 구체예에서, R¹⁸은 -ONR^18AR^18B이다. 구체예에서, R¹⁸은 -NHC=(O)NHNR^18AR^18B이다. 구체예에서, R¹⁸은 -NHC(O)NR^18AR^18B이다. 구체예에서, R¹⁸은 -N(O)_m18이다. 구체예에서, R¹⁸은 -NR^18AR^18B이다. 구체예에서, R¹⁸은 -C(O)R^18C이다. 구체예에서, R¹⁸은 -C(O)-OR^18C이다. 구체예에서, R¹⁸은 -C(O)NR^18AR^18B이다. 구체예에서, R¹⁸은 -OR^18D이다. 구체예에서, R¹⁸은 -NR^18ASO₂R^18D이다. 구체예에서, R¹⁸은 -NR^18AC(O)R^18C이다. 구체예에서, R¹⁸은 -NR^18AC(O)OR^18C이다. 구체예에서, R¹⁸은 -NR^18AOR^18C이다. 구체예에서, R¹⁸은 -OCX¹⁸ ₃이다. 구체예에서, R¹⁸은 -OCHX¹⁸ ₂이다. 구체예에서, R¹⁸은 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁸은 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁸은 치환된 또는 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁸은 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁸은 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁸은 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁸은 치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁸은 치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁸은 치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁸은 치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁸은 치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁸은 치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁸은 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R¹⁸은 비치환된 헤테로알킬이다. 구체예에서, R¹⁸은 비치환된 시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁸은 비치환된 헤테로시클로알킬이다. 구체예에서, R¹⁸은 비치환된 아릴이다. 구체예에서, R¹⁸은 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R¹⁸은 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R¹⁸은 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R¹⁸은 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R¹⁸은 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R¹⁸은 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R¹⁸은 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^18A은 수소이다. 구체예에서, R^18A는 -CX₃이다. 구체예에서, R^18A는 -CN이다. 구체예에서, R^18A는 -COOH이다. 구체예에서, R^18A는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^18A는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^18A는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^18A는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^18A는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^18A는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^18A는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^18A는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^18A는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^18B은 수소이다. 구체예에서, R^18B는 -CX₃이다. 구체예에서, R^18B는 -CN이다. 구체예에서, R^18B는 -COOH이다. 구체예에서, R^18B는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^18B는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^18B는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^18B는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^18B는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^18B는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^18B는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^18B는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^18B는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^18C은 수소이다. 구체예에서, R^18C는 -CX₃이다. 구체예에서, R^18C는 -CN이다. 구체예에서, R^18C는 -COOH이다. 구체예에서, R^18C는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^18C는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^18C는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^18C는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^18C는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^18C는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^18C는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^18C는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^18C는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R^18D은 수소이다. 구체예에서, R^18D는 -CX₃이다. 구체예에서, R^18D는 -CN이다. 구체예에서, R^18D는 -COOH이다. 구체예에서, R^18D는 -CONH₂이다. 구체예에서, R^18D는 -CHX₂이다. 구체예에서, R^18D는 -CH₂X이다. 구체예에서, R^18D는 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^18D는 비치환된 에틸이다. 구체예에서, R^18D는 비치환된 프로필이다. 구체예에서, R^18D는 비치환된 이소프로필이다. 구체예에서, R^18D는 비치환된 부틸이다. 구체예에서, R^18D는 비치환된 tert-부틸이다.

구체예에서, R¹⁸은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX¹⁸ ₃, -CHX¹⁸ ₂, -OCH₂X¹⁸, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX¹⁸ ₃, -OCHX¹⁸ ₂, R⁸¹-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁸¹-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁸¹-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁸¹-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁸¹-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁸¹-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X¹⁸은 할로겐이다. 구체예에서, X¹⁸은 F이다.

R⁸¹은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁸¹ ₃, -CHX⁸¹ ₂, -OCH₂X⁸¹, -OCHX⁸¹ ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX⁸¹ ₃, -OCHX⁸¹ ₂, R⁸²-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁸²-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁸²-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁸²-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁸²-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁸²-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X⁸¹은 할로겐이다. 구체예에서, X⁸¹은 F이다.

R⁸²은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX⁸² ₃, -CHX⁸² ₂, -OCH₂X⁸², -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX⁸² ₃, -OCHX⁸² ₂, R⁸³-치환된 또는 비치환된 알킬, R⁸³-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R⁸³-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R⁸³-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R⁸³-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R⁸³-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X⁸²는 할로겐이다. 구체예에서, X⁸²는 F이다.

구체예에서, R^18A은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^18A ₃, -CHX^18A ₂, -OCH₂X^18A, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^18A ₃, -OCHX^18A ₂, R^81A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^81A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^81A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^81A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^81A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^81A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^18A는 할로겐이다. 구체예에서, X^18A는 F이다.

R^81A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^81A ₃, -CHX^81A ₂, -OCH₂X^81A, -OCHX^81A ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^81A ₃, -OCHX^81A ₂, R^82A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^82A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^82A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^82A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^82A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^82A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^81A는 할로겐이다. 구체예에서, X^81A는 F이다.

R^82A은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^82A ₃, -CHX^82A ₂, -OCH₂X^82A, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^82A ₃, -OCHX^82A ₂, R^83A-치환된 또는 비치환된 알킬, R^83A-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^83A-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^83A-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^83A-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^83A-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^82A는 할로겐이다. 구체예에서, X^82A는 F이다.

구체예에서, R^18B은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^18B ₃, -CHX^18B ₂, -OCH₂X^18B, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^18B ₃, -OCHX^18B ₂, R^81B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^81B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^81B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^81B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^81B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^81B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^18B는 할로겐이다. 구체예에서, X^18B는 F이다.

R^81B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^81B ₃, -CHX^81B ₂, -OCH₂X^81B, -OCHX^81B ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^81B ₃, -OCHX^81B ₂, R^82B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^82B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^82B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^82B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^82B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^82B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^81B는 할로겐이다. 구체예에서, X^81B는 F이다.

R^82B은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^82B ₃, -CHX^82B ₂, -OCH₂X^82B, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^82B ₃, -OCHX^82B ₂, R^83B-치환된 또는 비치환된 알킬, R^83B-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^83B-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^83B-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^83B-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^83B-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^82B는 할로겐이다. 구체예에서, X^82B는 F이다.

구체예에서, R^18C은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^18C ₃, -CHX^18C ₂, -OCH₂X^18C, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^18C ₃, -OCHX^18C ₂, R^81C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^81C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^81C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^81C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^81C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^81C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^18C는 할로겐이다. 구체예에서, X^18C는 F이다.

R^81C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^81C ₃, -CHX^81C ₂, -OCH₂X^81C, -OCHX^81C ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^81C ₃, -OCHX^81C ₂, R^82C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^82C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^82C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^82C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^82C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^82C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^81C는 할로겐이다. 구체예에서, X^81C는 F이다.

R^82C은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^82C ₃, -CHX^82C ₂, -OCH₂X^82C, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^82C ₃, -OCHX^82C ₂, R^83C-치환된 또는 비치환된 알킬, R^83C-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^83C-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^83C-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^83C-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^83C-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^82C는 할로겐이다. 구체예에서, X^82C는 F이다.

구체예에서, R^18D은 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CX^18D ₃, -CHX^18D ₂, -OCH₂X^18D, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^18D ₃, -OCHX^18D ₂, R^81D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^81D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^81D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^81D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^81D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^81D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^18D는 할로겐이다. 구체예에서, X^18D는 F이다.

R^81D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^81D ₃, -CHX^81D ₂, -OCH₂X^81D, -OCHX^81D ₂, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^81D ₃, -OCHX^81D ₂, R^82D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^82D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^82D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^82D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^82D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^82D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^81D는 할로겐이다. 구체예에서, X^81D는 F이다.

R^82D은 독립적으로 옥소, 할로겐, -CX^82D ₃, -CHX^82D ₂, -OCH₂X^82D, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC=(O)NHNH₂, -NHC=(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC=(O)H, -NHC(O)-OH, -NHOH, -OCX^82D ₃, -OCHX^82D ₂, R^83D-치환된 또는 비치환된 알킬, R^83D-치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, R^83D-치환된 또는 비치환된 시클로알킬, R^83D-치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, R^83D-치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 R^83D-치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. X^82D는 할로겐이다. 구체예에서, X^82D는 F이다.

R⁷⁴, R⁷⁷, R⁸⁰, R⁸³, R^74A, R^77A, R^80A, R^83A, R^74B, R^77B, R^80B, R^83B, R^74C, R^77C, R^80C, R^83C, R^74D, R^77D, R^80D, 및 R^83D는 독립적으로 수소, 옥소, 할로겐, -CCl₃, -CBr₃, -CF₃, -CI₃,-CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H,

-NHC(O)OH, -NHOH, -OCCl₃, -OCF₃, -OCBr₃, -OCI₃,-OCHCl₂, -OCHBr₂, -OCHI₂, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁷⁴, R⁷⁷, R⁸⁰, R⁸³, R^74A, R^77A, R^80A, R^83A, R^74B, R^77B, R^80B, R^83B, R^74C, R^77C, R^80C, R^83C, R^74D, R^77D, R^80D, 및 R^83D는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, -NHC(O)NH₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

-NHOH, -OCF₃, -OCHF₂, 비치환된 알킬, 비치환된 헤테로알킬, 비치환된 시클로알킬, 비치환된 헤테로시클로알킬, 비치환된 아릴, 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 구체예에서, R⁷⁴, R⁷⁷, R⁸⁰, R⁸³, R^74A, R^77A, R^80A, R^83A, R^74B, R^77B, R^80B, R^83B, R^74C, R^77C, R^80C, R^83C, R^74D, R^77D, R^80D, R^83D, 및 R⁸⁶는 독립적으로 옥소, 할로겐, -CF₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -SO₃H, -SO₄H, -SO₂NH₂, -NHNH₂, -ONH₂, -NHC(O)NHNH₂, NHC(O)N₂, -NHSO₂H, -NHC(O)H, -NHC(O)OH,

구체예에서, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, 및 R¹⁸는 수소이다. 구체예에서, R¹⁵은 수소이다. 구체예에서, R¹⁶은 수소, -CH₃, CH₂NR^16AR^16B, 또는

이다. 구체예에서, R¹⁷은 수소이다. 구체예에서, R^16A 및 R^16B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^16A 및 R^16B는 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^16A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^16A은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^16B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^16B은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^16A은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^16B은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R¹⁵은 수소; R¹⁶은 수소, -CH₃, CH₂NR^16AR^16B, 또는

; R¹⁷은 수소; 및 R^16A 및 R^16B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬이다.

구체예에서, R¹⁵은 수소이다. 구체예에서, R¹⁶은 수소이다. 구체예에서, R¹⁷은 수소, -CH₃, CH₂NR^17AR^17B, 또는

이다. 구체예에서, R^17A및 R^17B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^17A및 R^17B는 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R¹⁵은 수소; R¹⁶은 수소; R¹⁷은 수소, -CH₃, CH₂NR^17AR^17B, 또는

; 및 R^17A및 R^17B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^17A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^17A은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^17B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^17B은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^17A은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^17B은 독립적으로 비치환된 메틸이다.

구체예에서, R¹⁵은 수소, -CH₃, CH₂NR^15AR^15B, 또는

이다. 구체예에서, R¹⁶은 수소이다. 구체예에서, R¹⁷은 수소이다. 구체예에서, R^15A 및 R^15B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^15A 및 R^15B는 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^15A은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^15A은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^15B은 독립적으로 수소이다. 구체예에서, R^15B은 독립적으로 비치환된 알킬이다. 구체예에서, R^15A은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R^15B은 독립적으로 비치환된 메틸이다. 구체예에서, R¹⁵은 수소, -CH₃, CH₂NR^15AR^15B, 또는

; R¹⁶은 수소; R¹⁷은 수소; 및 R^15A 및 R^15B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬이다.

구체예에서, E는:

또는

이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

,

,

,

, 또는

이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는

.구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

이다. 구체예에서, E는:

.

구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는 -CH₂CH₂NHCOCHCH₂이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

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이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는 -CH₂CH₂NHCOCHCHCH₂N(CH₃)₂이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

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이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

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이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

.

구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는 이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다. 구체예에서, L¹-L²-E는

이다.

구체예에서, 상기 화합물 (예를 들어, 여기서 기술된)은 중추신경계 외의 투여 (예를 들어, 전신적 투여, i.v., 또는 동맥내) 이후 환자의 중추신경계로 들어갈 수 있다. 구체예에서, 상기 화합물 (예를 들어, 여기서 기술된)은 혈액-뇌 장벽을 통과할 수 있다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, L¹, L², Y¹, Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, L¹, L², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, L¹, L², Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, L¹, L², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, L¹, L², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, L¹, L², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, R⁴, L¹, L², Y¹, Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, R⁵, L¹, L², Y¹, Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, R⁴, R⁵, L¹, L², Y¹, Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, L¹⁰⁰, L¹⁰⁸, L², Y¹, Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, L¹⁰⁰, L¹⁰⁸, L², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, L¹⁰⁰, L¹⁰⁸, L², Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, R⁴, L¹⁰⁰, L¹⁰⁸, L², Y¹, Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, R⁵, L¹⁰⁰, L¹⁰⁸, L², Y¹, Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가진다

또는

. R¹, R², R³, R⁴, R⁵, L¹⁰⁰, L¹⁰⁸, L², Y¹, Y², z1, z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R¹, z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R¹, z1, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R¹ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R¹ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R¹ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R¹ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R¹ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 X² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 X² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 X² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R², z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R², z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 z2는 여기서 기술된 바와 같다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 z2는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

여기서 R² 및 z2는 여기서 기술된 바와 같다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 z2는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R², z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다. R^2.1 및 R^2.2는 부착된 링 상의 고정된 위치에서 각각 R¹이다. R^2.1 및 R^2.2는 여기서 기술된, 어느 양상, 구체예, 예시, 도면, 또는 청구범위를 포함하여 R²의 어느 치환체일 수 있다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다. R^2.1 및 R^2.2는 부착된 링 상의 고정된 위치에서 각각 R¹이다. R^2.1 및 R^2.2는 여기서 기술된, 어느 양상, 구체예, 예시, 도면, 또는 청구범위를 포함하여 R²의 어느 치환체일 수 있다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R², z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R², z2, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 z2는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 z2는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 X⁵, R² 및 z2는 여기서 기술된 바와 같다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 X⁵, R² 및 z2는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R², R⁵, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R², R⁵, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R², R⁵, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R⁵ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R⁵ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R² 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R², R⁵, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 X², R⁵, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 X², R⁵, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 X², R⁵, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R², R⁵, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R², R⁵, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R⁵ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

또는

,여기서 R⁵ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

또는

, 여기서 R⁵ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

또는

, 여기서 R⁵ 및 R¹⁶는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R⁵, R¹¹³, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 기호 z113는 0 내지 7 정수이다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R⁵, R¹¹³, 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 기호 z113는 0 내지 7 정수이다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R¹¹³ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 기호 z113는 0 내지 7 정수이다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R¹¹³ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 기호 z113는 0 내지 7 정수이다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R⁴¹및 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다. R^1.4는 부착된 링 상의 고정된 위치에서 R¹이다. R^1.4는 여기서 기술된, 어느 양상, 구체예, 예시, 도면, 또는 청구범위를 포함하여 R¹의 어느 치환체일 수 있다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다. R^1.4는 부착된 링 상의 고정된 위치에서 R¹이다. R^1.4는 여기서 기술된, 어느 양상, 구체예, 예시, 도면, 또는 청구범위를 포함하여 R¹의 어느 치환체일 수 있다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R¹¹³ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 기호 z113는 0 내지 7 정수이다. 구체예에서, z113는 0이다. 구체예에서, z113는 1이다. 구체예에서, z113는 2이다. 구체예에서, z113는 3이다. 구체예에서, z113는 4이다. 구체예에서, z113는 5이다. 구체예에서, z113는 6이다. 구체예에서, z113는 7이다. R^1.4는 부착된 링 상의 고정된 위치에서 R¹이다. R^1.4는 여기서 기술된, 어느 양상, 구체예, 예시, 도면, 또는 청구범위를 포함하여 R¹의 어느 치환체일 수 있다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R¹¹³ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 기호 z113는 0 내지 7 정수이다. R^1.4는 부착된 링 상의 고정된 위치에서 R¹이다. R^1.4는 여기서 기술된, 어느 양상, 구체예, 예시, 도면, 또는 청구범위를 포함하여 R¹의 어느 치환체일 수 있다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 R¹¹³ 및 E는 여기서 기술된 바와 같다. 기호 z113는 0 내지 7 정수이다. R^1.4는 부착된 링 상의 고정된 위치에서 R¹이다. R^1.4는 여기서 기술된, 어느 양상, 구체예, 예시, 도면, 또는 청구범위를 포함하여 R¹의 어느 치환체일 수 있다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다. R^1.1 및 R^1.5는 부착된 링 상의 고정된 위치에서 각각 R¹이다. R^1.1 및 R^1.5는 독립적으로 어느 양상, 구체예, 예시, 도면, 또는 청구범위를 포함하여 여기서 기술된 R¹의 어느 치환체일 수 있다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다. R^1.1 및 R^1.5는 부착된 링 상의 고정된 위치에서 각각 R¹이다. R^1.1 및 R^1.5는 독립적으로 어느 양상, 구체예, 예시, 도면, 또는 청구범위를 포함하여 여기서 기술된 R¹의 어느 치환체일 수 있다. 구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다. R^1.1 및 R^1.5는 부착된 링 상의 고정된 위치에서 각각 R¹이다. R^1.1 및 R^1.5는 독립적으로 어느 양상, 구체예, 예시, 도면, 또는 청구범위를 포함하여 여기서 기술된 R¹의 어느 치환체일 수 있다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

구체예에서, 상기 화합물은 다음 식을 가지고:

, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

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, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

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, 여기서 E는 여기서 기술된 바와 같다.

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,

,

,

,

, 또는

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일부 구체예에서, 여기서 기술된 바와 같은 화합물은 R¹ 또는 R², 및/또는 다른 변수의 여러 경우를 포함할 수 있다. 그러한 구체예에서, 각각의 변수는 임의로 상이할 수 있고 더욱 명확하게 하기 위해 각각의 기를 구별하도록 적절히 표지될 수 있다. 예를 들어, 각각의 R¹ 및/또는 R²이 상이한 경우, 이들은, 예를 들어, R^1.1, R^1.2, R^1.3, R^1.4, R^1.5, R^2.1, R^2.2, R^2.3, 또는 R^2.4, 각각으로 언급될 수 있고, 여기서 R¹의 정의는 R^1.1, R^1.2, R^1.3, R^1.4, R^1.5에 의해 추정되고; 및/또는 R²는 R^2.1, R^2.2, R^2.3, R^2.4에 의해 추정된다. R¹ 및/또는 R²의 정의 내에서 사용된 변수, 및/또는 여러 경우 나오는 다른 변수는 유사하게 더욱 명확하게 하기 위해 각각의 기를 구별하도록 적절히 표지될 수 있다. 일부 구체예에서, 상기 화합물은 여기서 기술된 화합물 (예를 들어, 한 양상, 구체예, 예시, 청구범위, 표, 반응식, 도면, 또는 도면에서)이다.

구체예에서, 다르게 나타내지 않는다면, 여기서 기술된 화합물은 모든 입체이성질체의 라세미 혼합물이다. 구체예에서, 다르게 나타내지 않는다면, 여기서 기술된 화합물은 모든 거울상체의 라세미 혼합물이다. 구체예에서, 다르게 나타내지 않는다면, 여기서 기술된 화합물은 두 개의 반대 입체이성질체의 라세미 혼합물이다. 구체예에서, 다르게 나타내지 않는다면, 여기서 기술된 화합물은 두 개의 반대 거울상체의 라세미 혼합물이다. 구체예에서, 다르게 나타내지 않는다면, 여기서 기술된 화합물은 단일 입체이성질체이다. 구체예에서, 다르게 나타내지 않는다면, 여기서 기술된 화합물은 단일 거울상체이다. 구체예에서, 상기 화합물은 여기서 기술된 화합물 (예를 들어, 한 양상에서, 구체예, 예시, 도면, 표, 반응식, 또는 청구범위)이다.

III. 약제학적 조성물

상기 약제학적 조성물의 구체예에서, 상기 화합물, 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염은 치료적으로 유효한 양으로 포함된다.

상기 약제학적 조성물의 구체예에서, 상기 약제학적 조성물은 제 2 약제 (예를 들어 치료제)를 포함한다. 상기 약제학적 조성물의 구체예에서, 상기 약제학적 조성물은 제 2 약제 (예를 들어 치료제)를 치료적으로 유효한 양으로 포함한다. 상기 약제학적 조성물의 구체예에서, 제 2 약제는 암을 치료하는 물질이다. 구체예에서, 제 2 약제는 항암제이다. 구체예에서, 제 2 약제는 화학요법제이다. 구체예에서, 제 2 약제는 항염증제이다.

IV. 치료 방법

한 양상에서 여기서 기술된 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함하는 염증성 질환을 치료하는 방법이 제공된다. 구체예에서, 상기 질환은 다발성 경화증이다. 구체예에서, 염증성 질환은 뇌염을 포함한다. 구체예에서, 염증성 질환은 알츠하이머병 관련 뇌염 (즉 염증 뇌 조직 내와 관련된 알츠하이머병)를 포함한다. 구체예에서, 염증성 질환은 파킨슨병 관련 뇌염 (즉 염증 뇌 조직 내와 관련된 파킨슨병)를 포함한다.

한 양상에서 여기서 기술된 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함하는 브루톤형 티로신 키나제 활성과 관련된 질환을 치료하는 방법이 제공된다. 구체예에서, 상기 질환은 비정상 브루톤형 티로신 키나제 활성과 관련된다. 구체예에서, 상기 질환은 비정상 소교세포 활성과 관련된다. 예를 들어, 비정상 소교세포 활성을 갖는 질환은 Graeber et al. (FEBS Letters, Volume 585, Issue 23, 1 December 2011, Pages 3798-3805), Dheen et al. (Curr Med Chem. 2007;14(11):1189-97), 및 Reus et al. (Neuroscience. 2015 Aug 6;300:141-54)에서 발견될 수 있고 이들은 모든 목적에 대해 전체가 참고로서 포함된다. 구체예에서, 상기 질환은 정신병 장애 또는 신경 장애이다. 구체예에서, 상기 질환은 자폐증, 레트 증후군, 취약X 증후군, 심근경색, 녹내장, 결절성경화증, 신경성 동통, 불안증, 만성 신경퇴행, 우울증, 간질, HIV-관련 치매, 또는 신경염증이다.

한 양상에서 여기서 기술된 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함하는 뇌졸중을 치료하는 방법이 제공된다.

한 양상에서 여기서 기술된 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함하는, 자가면역 질환 (예를 들어, 뇌 자가면역 질환, 신경 자가면역 질환, 자가면역 질환 CNS, 뇌, 뇌척수액, 눈, 또는 척수 내)을 치료하는 방법이 제공된다. 구체예에서, 상기 질환은 다발성 경화증이다. 구체예에서, 상기 질환은 뇌염이다. 구체예에서, 상기 질환은 길리안-바레 증후군이다. 구체예에서, 상기 질환은 신경시속척수염이다. 구체예에서, 상기 질환은 척수염이다. 구체예에서, 상기 질환은 시신경염이다. 구체예에서, 상기 질환은 방종양성 신경 장애 (예를 들어, 방종양성 안간대 간대성 근경련증)이다. 구체예에서, 상기 질환은 만성 자가면역 신경증 (예를 들어, 만성 염증성 탈수 신경증, 다초점성 운동 신경증, 또는 IgM 항-수초-관련 당단백질 신경증)이다. 구체예에서, 상기 질환은 강직인간 증후군이다. 구체예에서, 상기 질환는 염증성 근질환 (예를 들어, 다발성근염, 피부근염, 또는 봉입체 근염)이다. 구체예에서, 상기 질환은 중증 근무력증이다.

구체예에서, 상기 암은 혈액학 암이다. 구체예에서, 상기 암은 혈액 암이다. 구체예에서, 상기 암은 전이성 암이다. 구체예에서, 상기 암은 뇌로 전이된 혈액 암이다. 구체예에서, 상기 암은 다른 암 (예를 들어, 혈액 암)의 전이로 인한 뇌 암이다. 구체예에서, 상기 암은 백혈병이다. 구체예에서, 상기 암은 B-세포 관련 암 (예를 들어, CNS, 뇌, 뇌척수액, 눈, 또는 척수 내)이다. 구체예에서, 상기 암은 림프종 (예를 들어, CNS, 뇌, 뇌척수액, 눈, 또는 척수 내)이다. 구체예에서, 상기 암은 만성 대 B-세포 림프종이다. 구체예에서, 상기 암은 다중 골수종이다. 구체예에서, 상기 암은 맨틀세포 림프종 (예를 들어, CNS, 뇌, 뇌척수액, 눈, 또는 척수 내)이다. 구체예에서, 상기 암은 만성 림프구 백혈병 (예를 들어, CNS, 뇌, 뇌척수액, 눈, 또는 척수 내)이다. 구체예에서, 상기 암은 발텐스트롬마크로 글로불린혈증 (예를 들어, CNS, 뇌, 뇌척수액, 눈, 또는 척수 내)이다. 구체예에서, 상기 암은 비-호지킨 림프종 (예를 들어, CNS, 뇌, 뇌척수액, 눈, 또는 척수 내)이다. 구체예에서, 상기 암은 난포 림프종이다. 구체예에서, 상기 암은 버키트 림프종이다. 구체예에서, 상기 암은 지라의 가장자리구역 림프종이다. 구체예에서, 상기 암은 점막-관련 림프 조직 림프종이다. 구체예에서, 상기 암은 비-호지킨 림프종이다. 구체예에서, 상기 암은 주요 중추신경계 림프종 (예를 들어, 만성 대 B-세포 림프종)이다. 구체예에서, 상기 암은 성상 세포종, 비전형성 기형/횡문근양 종양, 연골 육종, 맥락막망, 머리인두종, 뇌질피복 세포증, 세균 세포 종양, 교아세포종, 신경교종, 혈관종, 소아 모양세포 성상 세포종, 지방종, 림프종, 수모 세포종 , 수막종 , 신경섬유종 , 뉴런 종양, 혼합 뉴런-신경교종양, 희소성상 세포종, 희소돌기아교세포종, 송과 종양,뇌하수체 종양, 또는 신경집종이다. 구체예에서, 상기 질환은 HIV-관련 중추신경계 림프종이다.

구체예에서, 상기 방법은 제 2 약제 (예를 들어 치료제) 투여를 포함한다. 구체예에서, 상기 방법은 치료적으로 유효한 양인 제 2 약제 (예를 들어 치료제) 투여를 포함한다. 구체예에서, 제 2 약제는 암을 치료하기 위한 물질이다. 구체예에서, 제 2 약제는 항암제이다. 구체예에서, 제 2 약제는 화학요법제이다. 구체예에서, 제 2 약제는 항염증제이다.

V. 저해 방법

한 양상에서 브루톤형 티로신 키나제를 여기서 기술된 화합물과 접촉시키는 것을 포함하는 브루톤형 티로신 키나제 활성을 저해하는 방법이 제공된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제는 인간 브루톤형 티로신 키나제이다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제는 중추신경계 내에 있다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제는 뇌 내에 있다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제는 척추 내에 있다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제는 척수 내에 있다. 구체예에서, 상기 방법은 시험관 내에서 수행된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제는 세포 또는 개체 (예를 들어 인간, 또는 암 개체) 내에 있다.

구체예에서, 상기 저해는 경쟁적 저해이다. 구체예에서, 상기 저해는 비가역적이다. 구체예에서, 상기 저해는 가역적이다. 구체예에서, 상기 화합물 공유결합으로 브루톤형 티로신 키나제에 결합한다.

상기 화합물이 공유결합으로 브루톤형 티로신 키나제에 결합한 경우 브루톤형 티로신 키나제 저해제에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 아래에 기술된 바와 같이 형성된다 (또한 여기서 “BTK-화합물 부가물”로 언급됨). 구체예에서, 결과적인 공유 결합은 가역적이다. 결과적인 공유 결합이 가역적인 경우, 결합은 상기 단백질의 변성에 의해 역전된다. 따라서, 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 변성에 의한 상기 화합물 및 브루톤형 티로신 키나제 사이의 공유 결합의 가역성은 상기 화합물 (비가역성에 상대적인) 투여에 이은 개체 내 자가면역 반응을 회피 또는 감소시킨다. 또한, 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 변성에 의한 상기 화합물 및 브루톤형 티로신 키나제 사이의 공유 결합의 가역성은 개체 내 상기 화합물의 독성 (예를 들어 간 독성)을 회피 또는 감소시킨다 (비가역성에 상대적인).

VI. 브루톤형 티로신 키나제 단백질

구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 여기서 기술된 화합물의 일부 (예를 들어,브루톤형 티로신 키나제 저해제의 일부 또는 여기서 기술된 화합물의 일부)에 공유결합으로 결합된다 (예를 들어, 가역적으로 또는 비가역적으로).

구체예에서, 상기 화합물은 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 시스테인 잔사에 결합된다. 구체예에서, 상기 화합물은 브루톤형 티로신 키나제 단백질의의 시스테인 잔사에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 상기 화합물은 가역적으로 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 시스테인 잔사에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 상기 화합물은 비가역적으로브루톤형 티로신 키나제 단백질의 시스테인 잔사에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 상기 화합물은 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 아스파테이트 잔사에 결합된다 (예를 들어, 공유결합으로, 비가역적으로 공유결합으로, 또는 가역적으로 공유결합으로). 구체예에서, 상기 화합물은 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 글루타메이트 잔사에 결합된다 (예를 들어, 공유결합으로, 비가역적으로 공유결합으로, 또는 가역적으로 공유결합으로). 구체예에서, 상기 화합물은 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 아르기닌 잔사에 결합된다 (예를 들어, 공유결합으로, 비가역적으로 공유결합으로, 또는 가역적으로 공유결합으로). 구체예에서, 상기 화합물은 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 리신 잔사에 결합된다 (예를 들어, 공유결합으로, 비가역적으로 공유결합으로, 또는 가역적으로 공유결합으로). 구체예에서, 상기 화합물은 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 티로신 잔사에 결합된다 (예를 들어, 공유결합으로, 비가역적으로 공유결합으로, 또는 가역적으로 공유결합으로).

구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 여기서 기술된 화합물의 일부 (예를 들어,브루톤형 티로신 키나제 저해제의 일부, 브루톤형 티로신 키나제 길항제의 일부, 또는 여기서 기술된 화합물의 일부)에 공유결합으로 결합된다 (예를 들어, 가역적으로 또는 비가역적으로).

구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 개체의 중추신경계 내에 있다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 개체의 뇌 내에 있다.

구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제, 여기서 기술된 화합물, 또는 여기서 기술된 화합물의 일부)에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 비가역적으로 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제, 여기서 기술된 화합물, 또는 여기서 기술된 화합물의 일부)에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 가역적으로 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제, 여기서 기술된 화합물, 또는 여기서 기술된 화합물의 일부)에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)의 일부에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 비가역적으로 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)의 일부에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 가역적으로 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)의 일부에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 시스테인 잔사 (예를 들어, 인간 BTK의 Cys481 또는 인간 BTK의 Cys481에 상응하는 시스테인)에 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)의 일부는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 시스테인 잔사 (예를 들어, 인간 BTK의 Cys481 또는 시스테인 인간 BTK의 Cys481에 상응하는)에 결합된다.

구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 시스테인 481에 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)는 RefSeq (단백질) NP_000052에 상응하는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 시스테인 481에 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)는 RefSeq (단백질) NP_000052에 상응하는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 소수성 기 (예를 들어, 활성 부위 내)와 상호작용한다 (예를 들어, 접촉한다). 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 활성 부위와 상호작용한다 (예를 들어, 접촉한다). 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)는 RefSeq (단백질) NP_000052에 상응하는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 활성 부위와 상호작용한다 (예를 들어, 접촉한다).

구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 시스테인 481에 상응하는 아미노 산에 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)는 RefSeq (단백질) NP_000052에 상응하는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 시스테인 481에 상응하는 아미노 산에 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 활성 부위에 상응하는 아미노 산과 상호작용한다 (예를 들어, 접촉한다). 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)는 RefSeq (단백질) NP_000052에 상응하는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 활성 부위에 상응하는 아미노 산과 상호작용한다 (예를 들어, 접촉한다).

구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)의 일부는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 시스테인 481에 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)의 일부는 RefSeq (단백질) NP_000052에 상응하는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 시스테인 481에 결합된다.

구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)의 일부는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 시스테인 481에 상응하는 아미노 산에 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)의 일부는 RefSeq (단백질) NP_000052에 상응하는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 시스테인 481에 상응하는 아미노 산에 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)의 일부는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 활성 부위에 상응하는 아미노 산과 상호작용한다 (예를 들어, 접촉한다). 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 브루톤형 티로신 키나제 길항제 또는 여기서 기술된 화합물)의 일부는 RefSeq (단백질) NP_000052에 상응하는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 활성 부위에 상응하는 아미노 산과 상호작용한다 (예를 들어, 접촉한다).

한 양상에서 여기서 기술된 화합물, 또는 여기서 기술된 화합물의 일부에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)이 제공된다.

구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 여기서 기술된 화합물에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 비가역적으로 여기서 기술된 화합물에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 가역적으로 여기서 기술된 화합물에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 여기서 기술된 화합물의 일부에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 비가역적으로 여기서 기술된 화합물의 일부에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)는 가역적으로 여기서 기술된 화합물의 일부에 공유결합으로 결합된다. 구체예에서, 상기 화합물은 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 시스테인 잔사에 결합된다. 구체예에서,의 일부 화합물은 브루톤형 티로신 키나제 단백질 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제)의 시스테인 잔사에 결합된다.

구체예에서, 여기서 기술된 화합물에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 브루톤형 티로신 키나제 단백질 그리고 여기서 기술된 화합물 사이의 반응의 생성물이다. 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질 및 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 여기서 기술된 화합물)는 반응물 브루톤형 티로신 키나제 단백질 및 브루톤형 티로신 키나제 저해제 또는 화합물의 나머지이고, 여기서 각각의 반응물은 이제 브루톤형 티로신 키나제 단백질 및 브루톤형 티로신 키나제 저해제 또는 화합물 사이의 공유 결합에 참가한다고 이해된다. 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질 그리고 여기서 기술된 화합물의 구체예에서 , E 치환체의 나머지는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 그리고 여기서 기술된 화합물의 나머지 사이의 공유 결합을 포함하는 링커이다. 브루톤형 티로신 키나제 단백질이 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 여기서 기술된 화합물)에 공유결합으로 결합될 때, 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 여기서 기술된 화합물)는 예비-반응시킨 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 여기서 기술된 화합물)의 나머지를 형성하고 여기서 결합은 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (예를 들어, 여기서 기술된 화합물)의 나머지를 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 나머지 (예를 들어, 시스테인 황, 인간 브루톤형 티로신 키나제에 상응하는 아미노 산 시스테인 481의 황 , 인간 브루톤형 티로신 키나제의 시스테인 481의 황 )에 연결시킨다는 것을 본 업계에서 통상의 지식을 가진 자는 이해한다. 브루톤형 티로신 키나제 저해제 (여기서 기술된 화합물)의 나머지는 또한 브루톤형 티로신 키나제 저해제의 일부라고 불릴 수도 있다. 구체예에서, E 치환체의 나머지는 결합, -S(O)₂-, -NH-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-,

-NHC(O)NH-, -NHC(O)NH-, -C(O)O-, -OC(O)-, -CH₂NH-, 치환된 (예를 들어, 치환체 기, 크기-제한된 치환체 기, 또는 저급 치환체 기로 치환된) 또는 비치환된 알킬렌 (예를 들어, C₁-C₈, C₁-C₆, C₁-C₄, 또는 C₁-C₂), 치환된 (예를 들어, 치환체 기, 크기-제한된 치환체 기, 또는 저급 치환체 기로 치환된) 또는 비치환된 헤테로알킬렌 (예를 들어, 2 내지 8 원, 2 내지 6 원, 4 내지 6 원, 2 내지 3 원, 또는 4 내지 5 원), 치환된 (예를 들어, 치환체 기, 크기-제한된 치환체 기, 또는 저급 치환체 기로 치환된) 또는 비치환된 시클로알킬렌 (예를 들어, C₃-C₈, C₃-C₆, C₄-C₆, 또는 C₅-C₆), 치환된 (예를 들어, 치환체 기, 크기-제한된 치환체 기, 또는 저급 치환체 기로 치환된) 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌 (예를 들어, 3 내지 8 원, 3 내지 6 원, 4 내지 6 원, 4 내지 5 원, 또는 5 내지 6 원), 치환된 (예를 들어, 치환체 기, 크기-제한된 치환체 기, 또는 저급 치환체 기로 치환된) 또는 비치환된 아릴렌 (예를 들어, C₆-C₁₀ 또는 페닐), 또는 치환된 (예를 들어, 치환체 기, 크기-제한된 치환체 기, 또는 저급 치환체 기로 치환된) 또는 비치환된 헤테로아릴렌 (예를 들어, 5 내지 10 원, 5 내지 9 원, 또는 5 내지 6 원)로부터 선택되는 링커이다.

비제한적 예시로서, 여기서 기술된 화합물에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 다음 식을 가질 수 있고:

, 여기서 S는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 시스테인 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제의 시스테인 481에 상응하는)의 황이고, 이는 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 나머지에 결합되고 여기서 R¹, z1, R², z2, R³, Y², Y¹, L¹, 및 L²는 여기서 기술된 바와 같다. 비제한적 예시로서, 여기서 기술된 화합물에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 다음 식을 가질 수 있고:

여기서 S는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 시스테인 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제의 시스테인 481에 상응하는)의 황이고, 이는 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 나머지에 결합되고 여기서 R¹, z1, R², z2, R³, L¹, 및 L²는 여기서 기술된 바와 같다. 비제한적 예시로서, 여기서 기술된 화합물에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 다음 식을 가질 수 있고:

여기서 S는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 시스테인 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제의 시스테인 481에 상응하는)의 황이고, 이는 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 나머지에 결합되고 여기서 R¹, z1, R², z2, R³, Y², L¹, 및 L²는 여기서 기술된 바와 같다.

, 여기서 S는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 시스테인 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제의 시스테인 481에 상응하는)의 황이고, 이는 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 나머지에 결합되고 여기서 R¹, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, z1, R², z2, R³, Y², L¹, 및 L²는 여기서 기술된 바와 같다. 비제한적 예시로서, 여기서 기술된 화합물에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 다음 식을 가질 수 있고:

여기서 S는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 시스테인 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제의 시스테인 481에 상응하는)의 황이고, 이는 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 나머지에 결합되고 여기서 R¹, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, z1, R², z2, R³, Y², L¹, 및 L²는 여기서 기술된 바와 같다. 비제한적 예시로서, 여기서 기술된 화합물에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 다음 식을 가질 수 있고:

여기서 S는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 시스테인 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제의 시스테인 481에 상응하는)의 황이고, 이는 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 나머지에 결합되고 여기서 R¹, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, z1, R², z2, R³, Y², L¹, 및 L²는 여기서 기술된 바와 같다.

여기서 S는 브루톤형 티로신 키나제 단백질 시스테인 (예를 들어, 인간 브루톤형 티로신 키나제의 시스테인 481에 상응하는)의 황이고, 이는 브루톤형 티로신 키나제 단백질의 나머지에 결합된다.

구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제는 시험관 내에 있다. 구체예에서, 브루톤형 티로신 키나제는 세포 또는 대상 (예를 들어 인간, 또는 암 대상) 내에 있다.

VII. 구체예

구체예 P1.다음 식을 가지는 화합물:

(I), 또는

(II), 또는

(III);

여기서,

R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CHX¹ ₂, -CH₂X¹, -OCX¹ ₃, -OCH₂X¹, -OCHX¹ ₂, -CN, -SO_n1R^1D, -SO_v1NR^1AR^1B, -NHC(O)NR^1AR^1B, -N(O)_m1, -NR^1AR^1B, -C(O)R^1C, -C(O)-OR^1C, -C(O)NR^1AR^1B, -OR^1D, -NR^1ASO₂R^1D, -NR^1AC(O)R^1C, -NR^1AC(O)OR^1C, -NR^1AOR^1C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이고; 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고;

z1는 0 내지 5 정수이고;

R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CHX² ₂, -CH₂X², -OCX² ₃, -OCH₂X², -OCHX² ₂, -CN, -SO_n2R^2D, -SO_v2NR^2AR^2B, -NHC(O)NR^2AR^2B, -N(O)_m2, -NR^2AR^2B, -C(O)R^2C, -C(O)-OR^2C, -C(O)NR^2AR^2B, -OR^2D, -NR^2ASO₂R^2D, -NR^2AC(O)R^2C, -NR^2AC(O)OR^2C, -NR^2AOR^2C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이고; 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; z2는 0 내지 4 정수이고; R³은 수소 또는 -NH₂; Y¹은 N 또는 C(R⁴); R⁴은 수소, 할로겐, -CX⁴ ₃, -CHX⁴ ₂, -CH₂X⁴, -OCX⁴ ₃, -OCH₂X⁴, -OCHX⁴ ₂, -CN, -SO_n4R^4D, -SO_v4NR^4AR^4B, -NHC(O)NR^4AR^4B, -N(O)_m4, -NR^4AR^4B, -C(O)R^4C, -C(O)-OR^4C, -C(O)NR^4AR^4B, -OR^4D, -NR^4ASO₂R^4D, -NR^4AC(O)R^4C, -NR^4AC(O)OR^4C, -NR^4AOR^4C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; Y²은 N 또는 C(R⁵); R⁵은 수소, 할로겐, -CX⁵ ₃, -CHX⁵ ₂, -CH₂X⁵, -OCX⁵ ₃, -OCH₂X⁵, -OCHX⁵ ₂, -CN, -SO_n5R^5D, -SO_v5NR^5AR^5B, -NHC(O)NR^5AR^5B, -N(O)_m5, -NR^5AR^5B, -C(O)R^5C, -C(O)-OR^5C, -C(O)NR^5AR^5B, -OR^5D, -NR^5ASO₂R^5D, -NR^5AC(O)R^5C, -NR^5AC(O)OR^5C, -NR^5AOR^5C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; L¹은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR⁶-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR⁶-, -NR⁶C(O)-, -NR⁶C(O)NH-, -NHC(O)NR⁶-, -C(O)O-, -OC(O)-, 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌; R⁶은 수소, 할로겐, -CX⁶ ₃, -CHX⁶ ₂, -CH₂X⁶, -OCX⁶ ₃, -OCH₂X⁶, -OCHX⁶ ₂, -CN, -SO_n6R^6D, -SO_v6NR^6AR^6B, -NHC(O)NR^6AR^6B, -N(O)_m6, -NR^6AR^6B, -C(O)R^6C, -C(O)-OR^6C, -C(O)NR^6AR^6B, -OR^6D, -NR^6ASO₂R^6D, -NR^6AC(O)R^6C, -NR^6AC(O)OR^6C, -NR^6AOR^6C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; L²은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR⁷-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR⁷-, -NR^7C(O)-, -NR^7C(O)NH-, -NHC(O)NR⁷-, -C(O)O-, -OC(O)-, 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌; R⁷은 수소, 할로겐, -CX⁷ ₃, -CHX⁷ ₂, -CH₂X⁷, -OCX⁷ ₃, -OCH₂X⁷, -OCHX⁷ ₂, -CN, -SO_n7R^7D, -SO_v7NR^7AR^7B, -NHC(O)NR^7AR^7B, -N(O)_m7, -NR^7AR^7B, -C(O)R^7C, -C(O)-OR^7C, -C(O)NR^7AR^7B, -OR^7D, -NR^7ASO₂R^7D, -NR^7AC(O)R^7C, -NR^7AC(O)OR^7C, -NR^7AOR^7C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; E는 친전자성 모이어티; 각각의 R^1A, R^1B, R^1C, R^1D, R^2A, R^2B, R^2C, R^2D, R^4A, R^4B, R^4C, R^4D, R^5A, R^5B, R^5C, R^5D, R^6A, R^6B, R^6C, R^6D, R^7A, R^7B, R^7C, 및 R^7D은 독립적으로 수소, -CX₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX₂, -CH₂X, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 각각의 X, X¹, X², X⁴, X⁵, X⁶, 및 X⁷은 독립적으로 -F, -Cl, -Br, 또는 -I; n1, n2, n4, n5, n6, 및 n7는 독립적으로 0 내지 4 정수; 및 m1, m2, m4, m5, m6, m7, v1, v2, v4, v5, v6, 및 v7는 독립적으로 1 내지 2.2 2 정수이다..

구체예 P2.다음 식을 가지는 제 1항의 화합물:

(IA) 또는

(IIA)

(IIIA),

(IB) 또는

(IIB) 또는

(IIIB).

구체예 P3.다음 식을 가지는 제 1항의 화합물:

(IC),

(ID),

(IE), 또는

(IF).

구체예 P4.다음 식을 가지는 제 1항의 화합물:

(IC).

구체예 P5.제 1 내지 4항 중 어느 한 항에 있어서, R³은 수소인 화합물.

구체예 P6.제 1 내지 4항 중 어느 한 항에 있어서, R³는 -NH₂인 화합물.

구체예 P7.제 1 내지 6 항 중 어느 한 항에 있어서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -OCX¹ ₃, -OCHX¹ ₂, -CHX¹ ₂, -CH₂X¹, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이고; 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있는 화합물.

구체예 P8.제 1 내지 6 항 중 어느 한 항에 있어서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, 비치환된 C₁-C₄ 알킬, 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬인 화합물.

구체예 P9.제 1 내지 6 항 중 어느 한 항에 있어서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, 비치환된 메틸, 비치환된 에틸, 비치환된 메톡시, 또는 비치환된 에톡시인 화합물.

구체예 P10.제 1 내지 9 항 중 어느 한 항에 있어서, z1은 0인 화합물.

구체예 P11.제 1 내지 9 항 중 어느 한 항에 있어서, z1은 1인 화합물.

구체예 P12.제 1 내지 11 항 중 어느 한 항에 있어서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -OCX² ₃, -OCHX² ₂, -CHX² ₂, -CH₂X², 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이고; 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있는 화합물.

구체예 P13.제 1 내지 11 항 중 어느 한 항에 있어서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, 비치환된 C₁-C₄ 알킬, 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬인 화합물.

구체예 P14.제 1 내지 11 항 중 어느 한 항에 있어서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, 비치환된 메틸, 비치환된 에틸, 비치환된 메톡시, 또는 비치환된 에톡시인 화합물.

구체예 P15.제 1 내지 14 항 중 어느 한 항에 있어서, z2는 0인 화합물.

구체예 P16.제 1 내지 14 항 중 어느 한 항에 있어서, z2는 1인 화합물.

구체예 P17.제 1 내지 16항 중 어느 한 항에 있어서, L¹은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌인 화합물.

구체예 P18.제 1 내지 16 항 중 어느 한 항에 있어서, L¹은 결합인 화합물.

구체예 P19.제 1 내지 16 항 중 어느 한 항에 있어서, L¹은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌인 화합물,

구체예 P20.제 1 내지 16 항 중 어느 한 항에 있어서, L¹는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌, 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌인 화합물.

구체예 P21.제 1 내지 16 항 중 어느 한 항에 있어서, L¹는 비치환된 메틸렌인 화합물.

구체예 P22.제 1 내지 21항 중 어느 한 항에 있어서, L²는 -NR⁷- 또는 E에 직접 결합된 링 질소를 포함하는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌 화합물.

구체예 P23.제 1 내지 21항 중 어느 한 항에 있어서, L²는 -NR⁷-인 화합물.

구체예 P24.제 23항에 있어서, R⁷은 수소, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬인 화합물.

구체예 P25.제 23항에 있어서, R⁷은 수소 또는 비치환된 C₁-C₃ 알킬인 화합물.

구체예 P26.제 23항에 있어서, R⁷은 수소인 화합물.

구체예 P27.제 1 내지 21항 중 어느 한 항에 있어서, L²는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌인 화합물.

구체예 P28.제 1 내지 21항 중 어느 한 항에 있어서, L²는 치환된 또는 비치환된 피페리디닐렌 또는 치환된 또는 비치환된 피롤린디닐렌인 화합물.

구체예 P29.제 1 내지 21항 중 어느 한 항에 있어서, L²는 비치환된 피페리디닐렌 또는 비치환된 피롤린디닐렌인 화합물.

구체예 P30.제 1 내지 29항 중 어느 한 항에 있어서, E은 공유결합 시스테인 개질자 모이어티인 화합물.

구체예 P31.제 1 내지 29항 중 어느 한 항에 있어서, E는:

,

,

,

,

, 또는

; R¹⁵은 독립적으로 수소, 할로겐, CX¹⁵ ₃, -CHX¹⁵ ₂, -CH₂X¹⁵, -CN, -SO_n15R^15D, -SO_v15NR^15AR^15B, -NHNR^15AR^15B, -ONR^15AR^15B, -NHC=(O)NHNR^15AR^15B, -NHC(O)NR^15AR^15B, -N(O)_m15, -NR^15AR^15B, -C(O)R^15C, -C(O)-OR^15C, -C(O)NR^15AR^15B, -OR^15D, -NR^15ASO₂R^15D, -NR^15AC(O)R^15C, -NR^15AC(O)OR^15C, -NR^15AOR^15C, -OCX¹⁵ ₃, -OCHX¹⁵ ₂, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; R¹⁶은 독립적으로 수소, 할로겐, CX¹⁶ ₃, -CHX¹⁶ ₂, -CH₂X¹⁶, -CN, -SO_n16R^16D, -SO_v16NR^16AR^16B, -NHNR^16AR^16B, -ONR^16AR^16B, -NHC=(O)NHNR^16AR^16B, -NHC(O)NR^16AR^16B, -N(O)_m16, -NR^16AR^16B, -C(O)R^16C, -C(O)-OR^16C, -C(O)NR^16AR^16B, -OR^16D, -NR^16ASO₂R^16D, -NR^16AC(O)R^16C, -NR^16AC(O)OR^16C, -NR^16AOR^16C, -OCX¹⁶ ₃, -OCHX¹⁶ ₂, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; R¹⁷은 독립적으로 수소, 할로겐, CX¹⁷ ₃, -CHX¹⁷ ₂, -CH₂X¹⁷, -CN, -SO_n17R^17D, -SO_v17NR^17AR^17B, -NHNR^17AR^17B, -ONR^17AR^17B, -NHC=(O)NHNR^17AR^17B, -NHC(O)NR^17AR^17B, -N(O)_m17, -NR^17AR^17B,

-C(O)R^17C, -C(O)-OR^17C, -C(O)NR^17AR^17B, -OR^17D, -NR^17ASO₂R^17D, -NR^17AC(O)R^17C, -NR^17AC(O)OR^17C, -NR^17AOR^17C, -OCX¹⁷ ₃, -OCHX¹⁷ ₂, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; R¹⁸은 독립적으로 수소, -CX¹⁸ ₃, -CHX¹⁸ ₂, -CH₂X¹⁸, -C(O)R^18C, -C(O)OR^18C, -C(O)NR^18AR^18B, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴;

R^15A, R^15B, R^15C, R^15D, R^16A, R^16B, R^16C, R^16D, R^17A, R^17B, R^17C, R^17D, R^18A, R^18B, R^18C, R^18D는 독립적으로 수소, -CX₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX₂, -CH₂X, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; 동일한 질소 원자에 결합된 R^15A 및 R^15B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; R^16A 및 R^16B 치환체 동일한 질소 원자에 결합된는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^17A및 R^17B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^18A 및 R^18B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 각각의 X, X¹⁵, X¹⁶, X¹⁷ 및 X¹⁸은 독립적으로 -F, -Cl, -Br, 또는 -I; n15, n16, n17, v15, v16, 및 v17는 독립적으로 0 내지 4 정수; 및 m15, m16, 및 m17는 독립적으로 및 정수 1 내지 2인 화합물.

구체예 P32.제 31항에 있어서, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, 및 R¹⁸는 수소인 화합물.

구체예 P33.제 31 내지 32항 중 어느 한 항에 있어서, E는:

인 화합물.

구체예 P34.제 33항에 있어서, R¹⁵은 수소; R¹⁶은 수소, -CH₃, -CH₂NR^16AR^16B, 또는

; R¹⁷은 수소; 및 R^16A 및 R^16B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬인 화합물.

구체예 P35.제 34항에 있어서, R^16A 및 R^16B는 독립적으로 비치환된 메틸인 화합물.

구체예 P36.제 33항에 있어서, R¹⁵은 수소; R¹⁶은 수소; R¹⁷은 수소, -CH₃, -CH₂NR^17AR^17B, 또는

; 및 R^17A및 R^17B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬인 화합물.

구체예 P37.제 36항에 있어서, R^17A및 R^17B는 독립적으로 비치환된 메틸인 화합물.

구체예 P38.제33 항에 있어서, R¹⁵은 수소, -CH₃, -CH₂NR^15AR^15B, 또는

; R¹⁶은 수소; R¹⁷은 수소; 및 R^15A 및 R^15B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬인 화합물.

구체예 P39.제 38항에 있어서, R^15A 및 R^15B는 독립적으로 비치환된 메틸인 화합물.

구체예 P40.제 1 내지 39항 중 어느 한 항에 있어서, R⁴은 수소, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬인 화합물.

구체예 P41.제 1 내지 40항 중 어느 한 항에 있어서, R⁵은 수소, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬인 화합물.

구체예 P42.제 1 내지 41항 중 어느 한 항에 있어서, 화합물은 중추신경계 외의 투여 이후 환자의 중추신경계로 들어갈 수 있는 화합물.

구체예 P43.제1 내지 42 항중 어느 한 항의 화합물 및 약제학적으로 허용가능한 부형제를 포함하는 약제학적 조성물.

구체예 P44.브루톤형 티로신 키나제 활성을 저해하는 방법, 상기 방법은 다음을 포함함: 브루톤형 티로신 키나제를 제1 내지 42 항중 한 항의 화합물의 유효한 양과 접촉시키는 것.

구체예 P45.암을 치료하는 방법, 상기 방법은 제1 내지 42 항중 한 항의 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함함.

구체예 P46.제1 내지 42 항중 한 항의 화합물에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질.

구체예 P47.제 46항에 있어서, 화합물은 상기 단백질의 시스테인 잔사에 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질.

구체예 P48.제 46항에 있어서, 제1 내지 42 항중 한 항의 화합물의 일부에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질.

구체예 P49.제 46항에 있어서, 비가역적으로 제1 내지 42 항중 한 항의 화합물의 일부에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질.

구체예 P50.제 46 내지 49항 중 한 항에 있어서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 개체의 중추신경계 내에 있는 브루톤형 티로신 키나제 단백질.

구체예 P51.제 46 내지 49항 중 한 항에 있어서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 개체의 뇌 내에 있는 브루톤형 티로신 키나제 단백질.

VI. 부가적 구체예

구체예 1.다음 식을 가지는 화합물:

(I), 또는

(II), 또는

(III); 여기서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CHX¹ ₂, -CH₂X¹, -OCX¹ ₃, -OCH₂X¹, -OCHX¹ ₂, -CN, -SO_n1R^1D, -SO_v1NR^1AR^1B,

-NHC(O)NR^1AR^1B, -N(O)_m1, -NR^1AR^1B, -C(O)R^1C, -C(O)-OR^1C, -C(O)NR^1AR^1B, -OR^1D, -NR^1ASO₂R^1D, -NR^1AC(O)R^1C, -NR^1AC(O)OR^1C, -NR^1AOR^1C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이고; 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; z1는 0 내지 5 정수이고;R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CHX² ₂, -CH₂X², -OCX² ₃, -OCH₂X², -OCHX² ₂, -CN, -SO_n2R^2D, -SO_v2NR^2AR^2B, -NHC(O)NR^2AR^2B, -N(O)_m2, -NR^2AR^2B, -C(O)R^2C, -C(O)-OR^2C, -C(O)NR^2AR^2B, -OR^2D, -NR^2ASO₂R^2D, -NR^2AC(O)R^2C, -NR^2AC(O)OR^2C, -NR^2AOR^2C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이고; 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; z2는 0 내지 4 정수이고; ³은 수소 또는 -NH₂; Y¹은 N 또는 C(R⁴); R⁴은 수소, 할로겐, -CX⁴ ₃, -CHX⁴ ₂, -CH₂X⁴, -OCX⁴ ₃, -OCH₂X⁴, -OCHX⁴ ₂, -CN, -SO_n4R^4D, -SO_v4NR^4AR^4B, -NHC(O)NR^4AR^4B, -N(O)_m4, -NR^4AR^4B, -C(O)R^4C, -C(O)-OR^4C, -C(O)NR^4AR^4B, -OR^4D, -NR^4ASO₂R^4D, -NR^4AC(O)R^4C, -NR^4AC(O)OR^4C, -NR^4AOR^4C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; Y²은 N 또는 C(R⁵); R⁵은 수소, 할로겐, -CX⁵ ₃, -CHX⁵ ₂, -CH₂X⁵, -OCX⁵ ₃, -OCH₂X⁵, -OCHX⁵ ₂, -CN, -SO_n5R^5D, -SO_v5NR^5AR^5B, -NHC(O)NR^5AR^5B, -N(O)_m5, -NR^5AR^5B, -C(O)R^5C, -C(O)-OR^5C, -C(O)NR^5AR^5B, -OR^5D, -NR^5ASO₂R^5D, -NR^5AC(O)R^5C, -NR^5AC(O)OR^5C, -NR^5AOR^5C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; L¹은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR⁶-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR⁶-, -NR⁶C(O)-, -NR⁶C(O)NH-, -NHC(O)NR⁶-, -C(O)O-, -OC(O)-, 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌; R⁶은 수소, 할로겐, -CX⁶ ₃, -CHX⁶ ₂, -CH₂X⁶, -OCX⁶ ₃, -OCH₂X⁶, -OCHX⁶ ₂, -CN, -SO_n6R^6D, -SO_v6NR^6AR^6B, -NHC(O)NR^6AR^6B, -N(O)_m6, -NR^6AR^6B, -C(O)R^6C, -C(O)-OR^6C, -C(O)NR^6AR^6B, -OR^6D, -NR^6ASO₂R^6D, -NR^6AC(O)R^6C, -NR^6AC(O)OR^6C, -NR^6AOR^6C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; L²은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR⁷-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR⁷-, -NR^7C(O)-, -NR^7C(O)NH-, -NHC(O)NR⁷-, -C(O)O-, -OC(O)-, 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌; R⁷은 수소, 할로겐, -CX⁷ ₃, -CHX⁷ ₂, -CH₂X⁷, -OCX⁷ ₃, -OCH₂X⁷, -OCHX⁷ ₂, -CN, -SO_n7R^7D, -SO_v7NR^7AR^7B, -NHC(O)NR^7AR^7B, -N(O)_m7, -NR^7AR^7B, -C(O)R^7C, -C(O)-OR^7C, -C(O)NR^7AR^7B, -OR^7D, -NR^7ASO₂R^7D, -NR^7AC(O)R^7C, -NR^7AC(O)OR^7C, -NR^7AOR^7C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; E는 친전자성 모이어티; 각각의 R^1A, R^1B, R^1C, R^1D, R^2A, R^2B, R^2C, R^2D, R^4A, R^4B, R^4C, R^4D, R^5A, R^5B, R^5C, R^5D, R^6A, R^6B, R^6C, R^6D, R^7A, R^7B, R^7C, 및 R^7D은 독립적으로 수소, -CX₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX₂, -CH₂X, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 각각의 X, X¹, X², X⁴, X⁵, X⁶, 및 X⁷은 독립적으로 -F, -Cl, -Br, 또는 -I; n1, n2, n4, n5, n6, 및 n7는 독립적으로 0 내지 4 정수; 및 m1, m2, m4, m5, m6, m7, v1, v2, v4, v5, v6, 및 v7는 독립적으로 1 내지 2 정수이다.

구체예 2.구체예 1에 있어서, 다음 식을 가지는 화합물:

(IA) 또는

(IIA)

(IIIA),

(IB) 또는

(IIB) 또는

(IIIB).

구체예 3.구체예 1에 있어서, 다음 식을 가지는 화합물:

(IC),

(ID),

(IE), 또는

(IF).구체예 4.구체예 1에 있어서, 다음 식을 가지는 화합물:

(IC).

구체예 5.구체예 1 내지 4중 하나에 있어서, R³은 수소인 화합물.

구체예 6.구체예 1 내지 4중 하나에 있어서, R³는 -NH₂인 화합물.

구체예 7.구체예 1 내지 6중 하나에 있어서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -OCX¹ ₃, -OCHX¹ ₂, -CHX¹ ₂, -CH₂X¹, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이고; 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있는 화합물.

구체예 8.구체예 1 내지 6중 하나에 있어서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, 비치환된 C₁-C₄ 알킬, 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬인 화합물.

구체예 9.구체예 1 내지 6중 하나에 있어서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, 비치환된 메틸, 비치환된 에틸, 비치환된 메톡시, 또는 비치환된 에톡시인 화합물.

구체예 10.구체예 1 내지 9중 하나에 있어서, z1은 0인 화합물.

구체예 11.구체예 1 내지 9중 하나에 있어서, z1은 1인 화합물.

구체예 12.구체예 1 내지 11중 하나에 있어서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -OCX² ₃, -OCHX² ₂, -CHX² ₂, -CH₂X², 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이고; 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있는 화합물.

구체예 13.구체예 1 내지 11중 하나에 있어서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, 비치환된 C₁-C₄ 알킬, 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬인 화합물.

구체예 14.구체예 1 내지 11중 하나에 있어서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, 비치환된 메틸, 비치환된 에틸, 비치환된 메톡시, 또는 비치환된 에톡시인 화합물.

구체예 15.구체예 1 내지 14중 하나에 있어서, z2는 0인 화합물.

구체예 16.구체예 1 내지 14중 하나에 있어서, z2는 1인 화합물.

구체예 17.구체예 1 내지 16중 하나에 있어서, L¹은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌인 화합물.

구체예 18.구체예 1 내지 16중 하나에 있어서, L¹은 결합인 화합물.

구체예 19.구체예 1 내지 16중 하나에 있어서, L¹은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌인 화합물.

구체예 20.구체예 1 내지 16중 하나에 있어서, L¹는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌, 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌인 화합물.

구체예 21.구체예 1 내지 16중 하나에 있어서, L¹는 비치환된 메틸렌인 화합물.

구체예 22.구체예 1 내지 21중 하나에 있어서, L²는 -NR⁷- 또는 E에 직접 결합된 링 질소를 포함하는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌인 화합물.

구체예 23.구체예 1 내지 21중 하나에 있어서, L²는 -NR⁷- 또는 E에 직접 결합된 링 질소를 포함하는 치환된 또는 비치환된 스피로시클릭 헤테로시클로알킬렌인 화합물.

구체예 24.구체예 1 내지 21중 하나에 있어서, L²는 -NR⁷-인 화합물.

구체예 25.구체예 24에 있어서, R⁷은 수소, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬인 화합물.

구체예 26.구체예 24에 있어서, R⁷은 수소 또는 비치환된 C₁-C₃ 알킬인 화합물.

구체예 27.구체예 24에 있어서, R⁷은 수소인 화합물.

구체예 28.구체예 1 내지 21중 하나에 있어서, L²는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌인 화합물.

구체예 29.구체예 1 내지 21중 하나에 있어서, L²는 치환된 또는 비치환된 피페리디닐렌 또는 치환된 또는 비치환된 피롤린디닐렌인 화합물.

구체예 30.구체예 1 내지 21중 하나에 있어서, L²는 비치환된 피페리디닐렌 또는 비치환된 피롤린디닐렌인 화합물.

구체예 31.구체예 1 내지 30중 하나에 있어서, E은 공유결합 시스테인 개질자 모이어티인 화합물.

구체예 32.구체예 1 내지 30중 하나에 있어서, E는:

,

,

,

,

, 또는

; R¹⁵은 독립적으로 수소, 할로겐, CX¹⁵ ₃, -CHX¹⁵ ₂, -CH₂X¹⁵, -CN, -SO_n15R^15D, -SO_v15NR^15AR^15B, -NHNR^15AR^15B, -ONR^15AR^15B, -NHC=(O)NHNR^15AR^15B, -NHC(O)NR^15AR^15B, -N(O)_m15, -NR^15AR^15B, -C(O)R^15C,

-C(O)-OR^15C, -C(O)NR^15AR^15B, -OR^15D, -NR^15ASO₂R^15D, -NR^15AC(O)R^15C,

-NR^15AC(O)OR^15C, -NR^15AOR^15C, -OCX¹⁵ ₃, -OCHX¹⁵ ₂, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; R¹⁶은 독립적으로 수소, 할로겐, CX¹⁶ ₃, -CHX¹⁶ ₂, -CH₂X¹⁶, -CN, -SO_n16R^16D, -SO_v16NR^16AR^16B, -NHNR^16AR^16B, -ONR^16AR^16B, -NHC=(O)NHNR^16AR^16B, -NHC(O)NR^16AR^16B, -N(O)_m16, -NR^16AR^16B,

-C(O)R^16C, -C(O)-OR^16C, -C(O)NR^16AR^16B, -OR^16D, -NR^16ASO₂R^16D, -NR^16AC(O)R^16C,

-NR^16AC(O)OR^16C, -NR^16AOR^16C, -OCX¹⁶ ₃, -OCHX¹⁶ ₂, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; R¹⁷은 독립적으로 수소, 할로겐, CX¹⁷ ₃, -CHX¹⁷ ₂, -CH₂X¹⁷, -CN, -SO_n17R^17D, -SO_v17NR^17AR^17B, -NHNR^17AR^17B, -ONR^17AR^17B, -NHC=(O)NHNR^17AR^17B, -NHC(O)NR^17AR^17B, -N(O)_m17, -NR^17AR^17B,

-C(O)R^17C, -C(O)-OR^17C, -C(O)NR^17AR^17B, -OR^17D, -NR^17ASO₂R^17D, -NR^17AC(O)R^17C, -NR^17AC(O)OR^17C, -NR^17AOR^17C, -OCX¹⁷ ₃, -OCHX¹⁷ ₂, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; R¹⁸은 독립적으로 수소, -CX¹⁸ ₃, -CHX¹⁸ ₂, -CH₂X¹⁸, -C(O)R^18C,

-C(O)OR^18C, -C(O)NR^18AR^18B, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; R^15A, R^15B, R^15C, R^15D, R^16A, R^16B, R^16C, R^16D, R^17A, R^17B, R^17C, R^17D, R^18A, R^18B, R^18C, R^18D는 독립적으로 수소, -CX₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX₂, -CH₂X, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; 동일한 질소 원자에 결합된 R^15A 및 R^15B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; R^16A 및 R^16B 치환체 동일한 질소 원자에 결합된는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^17A및 R^17B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^18A 및 R^18B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고;각각의 X, X¹⁵, X¹⁶, X¹⁷ 및 X¹⁸은 독립적으로 -F, -Cl, -Br, 또는 -I; n15, n16, n17, v15, v16, 및 v17는 독립적으로 0 내지 4 정수; 및 m15, m16, 및 m17는 독립적으로 및 정수 1 내지 2인 화합물.

구체예 33.구체예 32에 있어서, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, 및 R¹⁸는 수소인 화합물.

구체예 34.구체예 32에 있어서, E는:

인 화합물.

구체예 35.구체예 34에 있어서, R¹⁶은 수소, 할로겐, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴인 화합물.

구체예 36.구체예 32 내지 33중 하나에 있어서, E는:

인 화합물.

구체예 37.구체예 36에 있어서, R¹⁵은 수소; R¹⁶은 수소, -CH₃, CH₂NR^16AR^16B, 또는

구체예 38.구체예 37에 있어서, R^16A 및 R^16B는 독립적으로 비치환된 메틸인 화합물.

구체예 39.구체예 36에 있어서, R¹⁵은 수소; R¹⁶은 수소; R¹⁷은 수소, -CH₃, CH₂NR^17AR^17B, 또는

구체예 40.구체예 39에 있어서, R^17A및 R^17B는 독립적으로 비치환된 메틸인 화합물.

구체예 41.구체예 36에 있어서, R¹⁵은 수소, -CH₃, CH₂NR^15AR^15B, 또는

구체예 42.구체예 41에 있어서, R^15A 및 R^15B는 독립적으로 비치환된 메틸인 화합물.

구체예 43.구체예 1 내지 42중 하나에 있어서, R⁴은 수소, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬인 화합물.

구체예 44.구체예 1 내지 43중 하나에 있어서, R⁵은 수소, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬인 화합물.

구체예 45.구체예 1에 있어서, 화합물은 다음 식을 가지는 화합물:

,

,

,

,

, 또는

.

구체예 46.구체예 1 내지 45중 하나에 있어서, 화합물은 중추신경계 외의 투여 이후 환자의 중추신경계로 들어갈 수 있는 화합물.

구체예 47.구체예 1 내지 46 중 어느 하나의 화합물 및 약제학적으로 허용가능한 부형제를 포함하는 약제학적 조성물.

구체예 48.브루톤형 티로신 키나제 활성을 저해하는 방법, 상기 방법은 다음을 포함함: 브루톤형 티로신 키나제를 구체예 1 내지 46 중 하나의 화합물의 유효한 양과 접촉시키는 것.

구체예 49.암을 치료하는 방법, 상기 방법은 구체예 1 내지 46 중 하나의 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함함.

구체예 50.구체예 1 내지 46 중 하나의 화합물에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질.

구체예 51.구체예 50에 있어서, 화합물은 상기 단백질의 시스테인 잔사에 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질.

구체예 52.구체예 50에 있어서, 구체예 1 내지 46 중 하나의 화합물의 일부에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질.

구체예 53.구체예 50에 있어서, 비가역적으로 구체예 1 내지 46 중 하나의 화합물의 일부에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질.

구체예 54.구체예 50 내지 53 중 하나에 있어서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 개체의 중추신경계 내에 있는 브루톤형 티로신 키나제 단백질.

구체예 55.구체예 50 내지 53 중 하나에 있어서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 개체의 뇌 내에 있는 브루톤형 티로신 키나제 단백질.

구체예 56.염증성 질환을 치료하는 방법, 상기 방법은 구체예 1 내지 46 중 하나의 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함함.

구체예 57.구체예 56에 있어서, 염증성 질환은 다발성 경화증, 뇌염, 알츠하이머병 관련 뇌염, 또는 파킨슨병 관련 뇌염인 방법.

구체예 58.구체예 1 내지 46 중 하나의 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함하는, 비정상 브루톤형 티로신 키나제 활성과 관련된 질환을 치료하는 방법.

구체예 59. 구체예 58에 있어서, 상기 질환은 정신병 장애 또는 신경 장애인 방법.

구체예 60.구체예 58에 있어서, 상기 질환은 자폐증, 레트 증후군, 취약X 증후군, 심근경색, 녹내장, 결절성경화증, 신경성 동통, 불안증, 만성 신경퇴행, 우울증, 간질, HIV-관련 치매, 또는 신경염증인 방법.

구체예 61.구체예 1 내지 46 중 하나의 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함하는 뇌졸중을 치료하는 방법.

구체예 62.자가면역 질환을 치료하는 방법, 상기 방법은 구체예 1 내지 46 중 하나의 화합물의 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함함.

여기서 기술된 예시 및 구체예는 단지 예시 목적이고 이에 비추어 다양한 변형 또는 변화가 본 업계에서의 숙련가에게 시사되며, 본원의 사상과 범위 및 첨부된 청구범위의 범위 내에 포함된다고 이해된다. 여기서 언급된 모든 간행물, 특허 및 특허 출원은 그 전체가 모든 목적에 대해 여기에 참고로서 포함된다.

실시예

실시예 A. 화합물을 제조하기 위한 일반적 합성 방법

반응식 1: 방법 A

실시예 1: (R)-1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A9):

단계 1: tert-부틸 (R)-3-(3-브로모-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-카복실레이트

DIAD (0.9 mL, 4.5 mmol)를 THF (10mL) 내 TPP (1186 mg, 4.5 mmol) 및 tert-부틸 (3S)-3-히드록시피페리딘-1-카복실레이트 (910 mg, 4.5 mmol)의 용액에 부가하였다. 5min 후, 3-브로모-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘 (300 mg, 1.5 mmol)를 부가하였다. 4h 후, 반응 혼합물을 농축하였다. 잔사를 에틸 아세테이트 (10mL) 내에 용해시키고 헥산을 침전물이 형성될 때까지 교반하면서 부가하였다. 침전물을 여과에 의해 제거하고 여액을 농축하였다. 농축물을 실리카 겔 크로마토그래피에 의해 정제하여 (0-60% Hex:EtOAc) 표제 화합물을 얻었다 (528 mg,1.38 mmol, 92 % 수율).

단계 2: tert-부틸 (R)-3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-카복실레이트

톨루엔 (6mL)/물 (1mL) 내 tert-부틸 (3R)-3-(3-브로모피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-카복실레이트 (200 mg, 0.52 mmol), (4-페녹시페닐)보론산 (146 mg, 0.68 mmol) 및 K₂CO₃ (217 mg, 1.6 mmol)의 혼합물을 탈기시켰다. Pd(dppf)Cl₂ (38.28mg, 0.0500mmol)를 이후 부가하고 혼합물을 다시 탈기시켰다. 혼합물을 90⁰C에서 밤새 교반시켰다. 용매를 증발시키고 미정제 잔사를 정상 상 크로마토그래피 (0-80% Hex:EtOAc)를 통해 정제시켜 표제 화합물을 얻었고 (208 mg,0.44 mmol, 84 % 수율), 이를 다음 단계에서 사용하였다.

단계 3: (R)-3-(4-페녹시페닐)-1-(피페리딘-3-일)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘

tert-부틸 (3R)-3-[3-(4-페녹시페닐)피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일]피페리딘-1-카복실레이트 (60 mg, 0.13 mmol)를 DCM (2mL) 내에 용해시켰다. TFA (0.29mL, 3.82mmol)를 부가하고 혼합물을 실온에서 30 min 동안 교반시켰다.용매를 증발시키고 미정제 잔사를 다음 단계에서 정제 없이 사용하였다. 추정 100% 수율.

단계 4: (R)-1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온

3-(4-페녹시페닐)-1-[(3R)-3-피페리딜]피라졸로[3,4-d]피리미딘 (47 mg, 0.13 mmol)를 THF (3mL) 및 K₂CO₃ (2ml)의 sat. aq. sol. 내에 용해시켰다. 아크릴로일 클로라이드 (10.28uL, 0.1300mmol)를 부가하고 혼합물을 실온에서 15 min 동안 교반시켰다. 유기층을 증발시키고 미정제 잔사를 정상 상 크로마토그래피 (10-80% Hex:EtOAc)에 의해 정제하여 표제 화합물을 얻었다 (2 0mg,0.05 mmol, 36 % 수율). MS: m/z 426.2 [M+H]⁺.

다음 화합물을 반응식 1에 의해 제조하였다: 방법 A

실시예 2: (S)-1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A12):

MS: m/z 412.3 [M+H]⁺.

실시예 3: 1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)아제티딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A13):

MS: m/z 398.1 [M+H]⁺.

실시예 6: (R)-1-(3-(3-(3-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A1):

MS: m/z 425.6 [M+H]⁺.

실시예 7: (R)-1-(3-(3-(2-플루오로-4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A2):

MS: m/z 443.7 [M+H]⁺.

실시예 8: (R)-1-(3-(3-(3-플루오로-4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A3):

MS: m/z 443.6 [M+H]⁺.

실시예 9: (R)-1-(3-(3-(2-메틸-4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A4):

MS: m/z 439.6 [M+H]⁺.

실시예 10: (R)-1-(3-(3-(3-메틸-4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A5)

MS: m/z 440.0 [M+H]⁺.

실시예 11: (R)-1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A6)

MS: m/z 412.1 [M+H]⁺.

실시예 12: (R)-1-(2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A7):

MS: m/z 425.9 [M+H]⁺.

실시예 13: (S)-1-(2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A8):

MS: m/z 426.1 [M+H]⁺.

실시예 14: (R)-1-(3-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A14):

MS: m/z 425.9 [M+H]⁺.

실시예 15: (S)-1-(3-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A15):

MS: m/z 425.9 [M+H]⁺.

실시예 16: (R)-1-(3-(3-(2-플루오로-4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A17):

MS: m/z 430.1 [M+H]⁺.

실시예 17: (S)-1-(2-((3-(2-플루오로-4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A19):

MS: m/z 443.9 [M+H]⁺.

반응식 2: 방법 B

실시예 18: (R)-1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A16):

단계 1: (R)-1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)부트-2-인-1-온

DMF (5 mL) 내 (R)-3-(4-페녹시페닐)-1-(피페리딘-3-일)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘 (180 mg, 0.44 mmol), 부트-2-인산 (44 mg, 0.52 mmol) 및 HATU (201 mg, 0.53 mmol)의 용액에 DIPEA (129 mg, 1 mmol)를 부가하였다. 결과로서 얻어진 혼합물을 실온에서 2h 동안 교반시키고, 이후 물 (10 mL)로 급냉하였다. 반응을 EtOAc로 추출하고 (25 mL X 2), 식염수로 세척하고 (25 mL X 3), Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 미정제 생성물을 얻었다. 정상 상 크로마토그래피 (DCM: MeOH = 0-10%)에 의한 추가 정제로 표제 화합물을 황색 고체로서 제공하였다 (110 mg, 57%). MS: m/z 438.1 [M+H]⁺.

다음 화합물을 반응식 2에 의해 제조하였다: 방법 B

실시예 19: (R)-1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피롤리딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A18):

MS: m/z 424.1 [M+H]⁺.

실시예 20: (S)-1-(2-((3-(2-플루오로-4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A20):

MS: m/z 456.2 [M+H]⁺.

실시예 21: (R)-2-메틸-1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A21):

MS: m/z 440.1 [M+H]⁺.

반응식 3: 방법 C

단계 1: 3-아이오도-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘

1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 (833 mg, 7 mmol)를 DMF (10 mL) 내에 용해시키고 NIS (1.89 g, 8.4 mmol)를 부가하였다. 반응 혼합물을 3 h 동안 80 ^oC에서 교반시키고, 이후 H₂O로 급냉하고 EtOAc로 추출하였다. 유기 상을 식염수로 세척하고 무수 Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 이후 농축하여 3-아이오도-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 (1.4 g)을 얻었다. 미정제 물질를 추가 정제 없이 사용하였다.

다음 화합물을 반응식 1: 방법 A과 유사한 방식으로 제조하였다

실시예 22: (S)-1-(2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A22):

MS: m/z 424.9 [M+H]⁺.

실시예 23: (R)-1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A23):

MS: m/z 425.2 [M+H]⁺.

실시예 24: (R)-1-(3-(3-(2-플루오로-4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A24):

MS: m/z 443.2 [M+H]⁺.

반응식 4: 방법 D

실시예 25: (R,E)-4-(디메틸아미노)-1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피롤리딘-1-일)부트-2-엔-1-온; (화합물 A25)

단계 1: DIPEA (144 mg, 1.12 mmol)를 DMF (6 mL) 내 (R)-3-(4-페녹시페닐)-1-(피롤리딘-3-일)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘 (220 mg, 0.56 mmol), (E)-4-(디메틸아미노)부트-2-엔산 (87 mg, 0.67 mmol) 및 BOP (296 mg, 0.67 mmol)의 교반 용액에 0 ^oC에서 부가하였다. 혼합물을 실온에서 4 h. 동안 교반시키고, 이후 식염수로 세척하고 (2 x 25 mL), Na₂SO₄ 상에서 건조시키고 이후 농축하였다. 미정제 잔사를 MeOH/ DCM를 사용하는 플래시 칼럼 크로마토그래피에 의해 정제하여 (R,E)-4-(디메틸아미노)-1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피롤리딘-1-일)부트-2-엔-1-온 (51 mg, 16%)을 백색 고체로서 얻었다. MS: m/z 469.2 [M+H]⁺.

반응식 5: 방법 E

단계 1: 4-클로로-5-플루오로니코틴알데히드

-78 ^oC에서 Ar 하 THF (20 mL) 내 LDA (THF 내 2.0 M, 13.7 mL, 27.4 mmol)의 희석 용액에 무수 THF (5 mL) 내 4-클로로-3-플루오로피리딘 (3 g, 22.8 mmol)를 부가하였다. 결과적인 혼합물을 -78 ^oC에서 2.5 시간 동안 교반시키고, 이후 DMF (2.028 g, 27.4 mmol)를 부가하고 반응을 실온까지 데우고, sat. NH^4Cl로 급냉하고, EtOAc (3 x 100 mL)로 추출하였다. 조합시킨 추출물을 무수 Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 농축하였다. 잔사를 combi-플래시 (0-30%, 석유 에테르 내 EtOAc)에 의해 정제하여 4-클로로-5-플루오로니코틴알데히드 (460 mg, 12%)을 회색 고체로서 얻었다.

단계 2: 7-플루오로-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘

밀봉 튜브 내 DME (2.5 mL) 내 4-클로로-5-플루오로니코틴알데히드 (460 mg, 2.9 mmol)의 교반 용액에 히드라진 수화물 (0.577 g, 11.532 mmol)를 부가하였다. 결과로서 얻어진 혼합물을 120 ^oC에서 밤새 교반시키고, 이후 물로 희석하고 EtOAc로 추출하였다. 유기 상을 식염수로 세척하고, 무수 Na₂SO₄상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 7-플루오로-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 (334 mg, 85%)을 황색 고체로서 얻었다.

단계 3: 7-플루오로-3-아이오도-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘

DMF (4 mL) 내 7-플루오로-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 (334 mg, 2.4 mmol)의 교반 용액에 I₂ (512 g, 4.9 mmol) 및 K₂CO₃ (678 mg, 4.9 mmol)을 부가하였다. 결과로서 얻어진 혼합물을 65 ^oC에서 13 h 동안 교반시키고, 이후 물로 희석하고 EtOAc로 추출하였다. 유기 상을 식염수로 세척하고, 무수 Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 7-플루오로-3-아이오도-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 (400 mg, 62%)을 황색 고체로서 얻었다.

실시예 26: (R)-1-(3-(7-플루오로-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A26):

MS: m/z 443.1 [M+H]⁺.

실시예 27: (S)-1-(2-((7-플루오로-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A27):

MS: m/z 443.1 [M+H]⁺.

반응식 6: 방법 F

실시예 28: (R)-1-(3-(1-(4-페녹시페닐)이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A28):

단계 1: 벤질 (R)-3-((피라진-2-일메틸)카바모일)피페리딘-1-카복실레이트

DMF (10 mL) 내 피라진-2-일메타민 (500 mg, 4.58 mmol), (R)-1-((벤질옥시)카보닐)피페리딘-3-카복시산 (1.2 g, 4.6 mmol) 및 HATU (2.01 g, 5.5 mmol)의 혼합물에 DIPEA (1.2 g, 9.2 mmol)를 부가하였다. 혼합물을 4 h 동안 실온에서 교반시키고 이후 물 (40 mL)로 희석하고 EtOAc (30 mL× 3)로 추출하였다. 조합시킨 유기 층을 식염수로 세척하고 (50 mL), 무수 Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 벤질 (R)-3-((피라진-2-일메틸)카바모일)피페리딘-1-카복실레이트를 얻었다 (2.1 g, 미정제).

단계 2: 벤질 (R)-3-(이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피페리딘-1-카복실레이트

ACN (40 mL) 내 (R)-3-((피라진-2-일메틸)카바모일)피페리딘-1-카복실레이트 (2.1 g, 5.9 mmoi)의 용액에 POCl₃ (2 mL) 및 DMF (2 mL)를 천천히 0 °C에서 부가하였다. 반응 0 °C로 냉각 전에 2 h 동안 실온에서 교반시키고 천천히 분쇄 얼음 및 aq. NH₄OH (100 mL)의 혼합물에 부었다. 결과로서 얻어진 혼합물을 EtOAc로 추출하고 (80 mL× 3), 식염수로 세척하고 (100 mL), 무수 Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 벤질 (R)-3-(이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피페리딘-1-카복실레이트 (1.99 g, 미정제)을 얻었다.

단계 3: 벤질 (R)-3-(1-브로모이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피페리딘-1-카복실레이트

벤질 (R)-3-(이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피페리딘-1-카복실레이트 (1.99 g, 5.9 mmol)를 DMF (12 mL) 내에 용해시키고 0 °C 까지 냉각시켰다. 3 mL의 DMF 내에 용해시킨 NBS (1.054 g, 5.92 mmol)를 천천히 부가하고 1 h 동안 실온에서 교반시켰다. 반응 혼합물을 sat. NaHCO₃ (50 mL)로 급냉하고 EtOAc (50 mL × 3)로 추출하였다. 조합시킨 유기 상을 식염수로 세척하고 (80 mL) 및 무수 Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 벤질 (R)-3-(1-브로모이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피페리딘-1-카복실레이트를 얻었다 (2.01 g, 미정제).

단계 4: 벤질 (R)-3-(1-(4-페녹시페닐)이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피페리딘-1-카복실레이트

Pd(dppf)Cl₂ (178 mmg, 0.243 mmol)를 디옥산 (18 mL)/물 (6 mL) 내 벤질 (R)-3-(1-브로모이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피페리딘-1-카복실레이트 (2.01 g, 4.86 mmol), (4-페녹시페닐)보론산 (1.25 g, 5.83 mmol) 및 Na₂CO₃ (1.03 g, 9.72 mmol)의 탈기 혼합물에 N₂ 대기 하에서 부가하였다. 혼합물을 90 ^oC에서 4 h 동안 교반시켰고, LC/MS가 반응 완료를 나타낸 후, 용매를 증발시키고 미정제 잔사를 정상 상 크로마토그래피 (Hex:EtOAc = 0-80%)에 의해 정제하여 벤질 (R)-3-(1-(4-페녹시페닐)이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피페리딘-1-카복실레이트 (1.136 g, 47%)을 얻었다.

단계 5: (R)-1-(4-페녹시페닐)-3-(피페리딘-3-일)이미다조[1,5-a]피라진

메탄올 (14 mL) 내 벤질 (R)-3-(1-(4-페녹시페닐)이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피페리딘-1-카복실레이트 (504 mg, 1 mmol)의 교반 용액에 Pd/C (100 mg) 및 암모늄 포르메이트 (630 g, 10 mmol)를 부가하였다. 상기 용액을 60 ^oC에서 3 h 동안 교반시키고, 여과하고, 여액을 농축하였다, 이후 물 (30 mL)를 부가하고 이후 EtOAc로 추출하였다. 유기층을 무수 Na₂SO₄상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 (R)-1-(4-페녹시페닐)-3-(피페리딘-3-일)이미다조[1,5-a]피라진을 황색 고체로서 얻었다 (330 mg, 미정제).

단계 6: (R)-1-(3-(1-(4-페녹시페닐)이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온

-40 ^oC에서 DCM (10 mL) 내 황색 고체로서 (R)-1-(4-페녹시페닐)-3-(피페리딘-3-일)이미다조[1,5-a]피라진 (190 mg, 0.514 mmol) 및 DIPEA (133 mg, 1.028 mmol)의 용액에 아크릴로일 클로라이드 (46 mg, 0.514 mmol)를 천천히 부가하였다. 결과로서 얻어진 혼합물을 -40 ^oC에서 10 min 동안 교반시켰다 이후 용매를 증발시키고 미정제 잔사를 정상 상 크로마토그래피 (DCM: MeOH = 0-10%)에 의해 정제하여 (R)-1-(3-(1-(4-페녹시페닐)이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온 (15 mg, 5%)을 백색 고체로서 얻었다. MS: m/z 424.9 [M+H]⁺.

다음 화합물을 반응식 6: 방법 F에 의해 제조하였다

실시예 29: (S)-1-(2-(1-(4-페녹시페닐)이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A29):

MS: m/z 411.1 [M+H]⁺.

실시예 30: (R)-1-(3-(1-(4-페녹시페닐)이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A30):

MS: m/z 411.2 [M+H]⁺.

다음 화합물을 반응식 6: 방법 F 및 반응식 2: 방법 B에 의해 제조하였다

실시예 31: (S)-1-(2-(1-(4-페녹시페닐)이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피롤리딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A31):

MS: m/z 422.9 [M+H]⁺.

실시예 32: (R)-1-(3-(1-(4-페녹시페닐)이미다조[1,5-a]피라진-3-일)피롤리딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A32):

MS: m/z 423.1 [M+H]⁺.

실시예 33: (R)-2-(1-(1-아크릴로일피페리딘-3-일)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-3-일)-5-페녹시벤조니트릴; (화합물 A33):

단계 1: 2-니트로-5-페녹시벤조니트릴

THF (3.0 mL) 내 NaH (2.6 g, 65.7 mmol)의 슬러리에 5-플루오로-2-니트로벤조니트릴 (9.1g, 54.8 mmol) 및 페놀 (5.16 g, 54.8 mmol)을 부가하였다. 반응 바이알 두껑을 닫고 반응 혼합물을 RT에서 50 min 동안 교반시켰다. 물 (50 mL) 및 EtOAc (150 mL)을 부가하였다. 층을 분리하고, 수성 층을 EtOAc (2 x 150 mL)로 추출하였다. 조합시킨 유기 층을 식염수로 세척하고 (3 mL) 및 이후 50 °C에서 질소 스트림 하에서 농축하여 2-니트로-5-페녹시벤조니트릴 (10.0g, 76%)을 황색 고체로서 얻었다.

단계 2: 2-아미노-5-페녹시벤조니트릴

AcOH (150 mL) 및 EtOH (150 mL) 내 2-니트로-5-페녹시벤조니트릴 (10.0 g, 41.7 mmol) 및 Fe 분말 (9.32 g, 166.8 mmol)의 혼합물을 50^o C 까지 2h 동안 가열하고, 반응 혼합물을 실온 까지 냉각시키고 EA (250 mL)로 희석하고, 셀라이트를 통해 여과하고 이후 여액을 sat. NaHCO₃ (250 mL x 3)로 세척하였다. 유기층을 Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 미정제 생성물을 얻었다. 칼럼 크로마토그래피 (SiO2, 200-300m, PE/EtOAc = 5/1로 용리)에 의한 추가 정제로 2-아미노-5-페녹시벤조니트릴 (8.1 g, 93%)을 황색 고체로서 제공하였다.

단계 3: 2-브로모-5-페녹시벤조니트릴

0 °C에서 CH₃CN (50.0 mL) 내 CuBr₂ (10.2 g, 45.7 mmol) 및 tert-부틸 니트라이트 (6.8 mL, 57.4 mmol) 슬러리에 CH₃CN (100 mL) 내 2-아미노-5-(페닐옥시)벤조니트릴 (8.0 g, 38.1 mmol)의 용액을 부가하였다. 얼음 배쓰를 제거하고, 반응을 RT에서 10 min 동안 교반시켰다. 6 M aq. HCl (50 mL), 식염수 (50 mL), 및 EtOAc (100 mL)을 부가하였다. 층을 분리하고, 수성 층을 EtOAc (200 x 2 mL)로 추출하였다. 조합시킨 유기 층을 6 M aq. HCl (50 mL) 및 식염수 (2 mL)로 세척하고, 농축하여 미정제 생성물을 얻었다. 플래시 칼럼 크로마토그래피 (0-20% EtOAc/헥산)를 통해 추가 정제로 2-브로모-5-페녹시벤조니트릴 (4.5 g, 42%)을 황색 고체로서 얻었다.

단계 4: (2-시아노-4-페녹시페닐)보론산

2-브로모-5-플루오로벤조니트릴 (2.0 g, 7.4 mmol) 및 트리이소프로필 보레이트 (2.4 mL, 11.0 mmol)을 톨루엔 (48 mL) 및 테트라히드로푸란 (12 mL)의 혼합물 내에 용해시키고, 상기 용액을 건조 얼음/아세톤 배쓰 내에서 냉각시켰다. 헥산 (2.5M, 4.5 mL, 11.0 mmol) 내 n-BuLi의 용액을 한방울씩 1 시간에 걸쳐 부가하고, 반응을 이후 18 시간에 걸쳐 교반하면서 실온까지 데워지도록 방치하였다. 혼합물을 얼음 배쓰 내에서 냉각시키고 pH가 1에 도달할 때까지 2N aq. HCl 용액으로 처리하고, 이후 실온까지 데워지도록 방치하고, 이 때 층을 분리하고, 수층을 EtOAc로2회 추출하고. 조합시킨 유기 층을 물로 2회, 포화 NaCl로 1회 세척하고, MgSO₄ 상에서 건조시키고 농축하여 (2-시아노-4-페녹시페닐)보론산 (1.1g, 62%)을 얻었다.

실시예 33를 반응식 1: 방법 A과 유사한 방식으로 제공하였다. MS: m/z 451.1 [M+H]⁺.

다음 화합물을 반응식 1: 방법 A에 의해 제조하였다

실시예 34: 1-(4-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A34):

MS: m/z 440.0 [M+H]⁺.

실시예 35: 1-(3-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)아제티딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A35):

MS: m/z 412.2 [M+H]⁺.

실시예 36: 1-(4-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A36):

MS: m/z 426.2 [M+H]⁺.

실시예 37: 1-(6-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)-2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A37):

MS: m/z 438.1 [M+H]⁺.

실시예 38: N-(2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)페닐)아크릴아미드; (화합물 A38):

MS: m/z 448.1 [M+H]⁺.

실시예 39: (R)-1-(3-(3-(4-(3-플루오로페녹시)페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A39):

MS: m/z 444.1 [M+H]⁺.

실시예 40: (R)-1-(3-(3-(4-(2-플루오로페녹시)페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A40):

MS: m/z 444.2 [M+H]⁺.

실시예 41: (S)-1-(4,4-디플루오로-2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A41):

MS: m/z 462.3 [M+H]⁺.

실시예 42: N-(2-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)에틸)아크릴아미드; (화합물 A42):

MS: m/z 396.0 [M+H]⁺.

실시예 43: (S)-N-(1-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)프로판-2-일)아크릴아미드; (화합물 A43):

MS: m/z 400.0 [M+H]⁺.

실시예 44: (S)-1-(2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A44):

MS: m/z 439.9 [M+H]⁺.

실시예 45: (S)-1-(2-메틸-2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A45):

MS: m/z 440.3 [M+H]⁺.

실시예 46: (S)-1-(2-((3-(4-(3-에틸페녹시)페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A46):

MS: m/z 453.8 [M+H]⁺.

실시예 47: (S)-1-(2-((3-(4-(3-(디플루오로메틸)페녹시)페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A47):

MS: m/z 476.3 [M+H]⁺.

실시예 48: (S)-1-(2-((3-(4-(m-톨릴옥시)페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A48):

MS: m/z 440.0 [M+H]⁺.

실시예 49: (S)-1-(4,4-디메틸-2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A49):

MS: m/z 454.2 [M+H]⁺.

실시예 50: (R)-1-(3-(3-(4-(2,6-디플루오로페녹시)페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A50):

MS: m/z 462.1 [M+H]⁺.

실시예 51: (S)-1-(2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)아제티딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A51):

MS: m/z 412.2 [M+H]⁺.

실시예 52: (S)-1-(2-((3-(2-플루오로-4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)-2-메틸피롤리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A52):

MS: m/z 458.1 [M+H]⁺.

실시예 53: (R)-1-(2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)아제티딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A53):

MS: m/z 411.9 [M+H]⁺.

실시예 54: 1-(2-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A54):

MS: m/z 466.3 [M+H]⁺.

실시예 55: N-((1r,3r)-3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)시클로부틸)아크릴아미드; (화합물 A55):

MS: m/z 411.8 [M+H]⁺.

실시예 56: N-((1r,4r)-4-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)시클로헥실)아크릴아미드; (화합물 A56):

MS: m/z 440.3 [M+H]⁺.

다음 화합물을 반응식 1: 방법 및 반응식 2: 방법 B에 의해 제조하였다

실시예 57: 1-(4-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피페리딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A57):

MS: m/z 451.9 [M+H]⁺.

실시예 58: 1-(3-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)아제티딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A58):

MS: m/z 424.1 [M+H]⁺.

실시예 59: 1-(4-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A59):

MS: m/z 438.1 [M+H]⁺.

실시예 60: 1-(6-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)-2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A60):

MS: m/z 450.1 [M+H]⁺.

실시예 61: N-(2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)페닐)부트-2-인아미드; (화합물 A61):

MS: m/z 460.3 [M+H]⁺.

실시예 62: (R)-2-플루오로-1-(3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온; (화합물 A62):

MS: m/z 444.3 [M+H]⁺.

실시예 63: (R)-1-(3-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A63):

MS: m/z 437.9 [M+H]⁺.

실시예 64: (S)-1-(3-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A64):

MS: m/z 437.9 [M+H]⁺.

실시예 65: (R)-1-(2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)피롤리딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A65):

MS: m/z 437.9 [M+H]⁺.

실시예 66: (S)-1-(2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)아제티딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A66):

MS: m/z 423.9 [M+H]⁺.

실시예 67: (R)-1-(2-((3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)메틸)아제티딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A67):

MS: m/z 423.9 [M+H]⁺.

실시예 68: 1-(2-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A68):

MS: m/z 478.2 [M+H]⁺.

실시예 69: N-((1r,3r)-3-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)시클로부틸)부트-2-인아미드; (화합물 A69):

MS: m/z 424.3 [M+H]⁺.

실시예 70: N-((1r,4r)-4-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)시클로헥실)부트-2-인아미드; (화합물 A70):

MS: m/z 452.3 [M+H]⁺.

실시예 71: 1-(6-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)-2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)펜트-2-인-1-온; (화합물 A71);

MS: m/z 452.3 [M+H]⁺.

반응식 7: 방법 G

실시예 72: (R)-1-(1-아크릴로일피페리딘-3-일)-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-7-카보니트릴; (화합물 A72):

단계 1: 5-브로모-4-클로로니코틴알데히드

LDA (THF 내 2.0 M, 34.55 mL, 69.1 mmol) 및 THF (20 mL)의 용액에 무수 THF (5 mL) 내 3-브로모-4-클로로피리딘 (11 g, 57.6 mmol)를 -78 ^oC에서 Ar 하에서 부가하였다. 결과적인 혼합물을 -78 ^oC에서 2.5 시간 동안 교반시켰다. DMF (5.4 mL, 69.1 mmol)를 부가하고 반응을 실온까지 데웠다. 반응을 sat. NH₄Cl로 급냉하고, EtOAc (3 x 100 mL)로 추출하였다. 조합시킨 추출물을 무수 Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 농축하였다. 잔사를 콤비플래시 (0-30%, 석유 에테르 내 EtOAc)에 의해 정제하여 5-브로모-4-클로로니코틴알데히드 (8.2 g, 66%)을 옅은 황색 고체로서 얻었다.

단계 2: 7-브로모-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘

DME (5 mL) 내 5-브로모-4-클로로니코틴알데히드 (1 g, 4.54 mmol)의 교반 용액에 히드라진 수화물 (1.135 g, 18.14 mmol)를 부가하였다. 결과로서 얻어진 혼합물을 120 ^oC에서 밤새 밀봉 튜브 내 교반시켰다. 물을 희석 혼합물에 부가하고 이후 EtOAc로 추출하였다. 유기 상을 식염수로 세척하고, 무수 Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 7-브로모-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 (670 mg, 74%)을 황색 고체로서 얻었다.

단계 3: 7-브로모-3-아이오도-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘

DMF (6 mL) 내 7-브로모-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 (670 mg, 3.4 mmol)의 교반 용액에 I₂ (710 mg, 6.8 mmol) 및 K₂CO₃ (940 mg, 6.8 mmol)를 부가하였다. 결과로서 얻어진 혼합물을 65 ^oC에서 13 h 동안 교반시켰다. 물을 희석 혼합물에 부가하고 이후 EtOAc로 추출하였다. 유기 상을 식염수로 세척하고, 무수 Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 7-브로모-3-아이오도-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 (960 mg, 88%)을 황색 고체로서 얻었다.

단계 4: tert-부틸 (R)-3-(7-브로모-3-아이오도-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피페리딘-1-카복실레이트

DIAD (461 mg, 2.28 mmol)를 THF (7 mL) 내 TPP (598 mg, 2.28 mmol), 7-브로모-3-아이오도-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 (246 mg, 0.76 mmol) 및 tert-부틸 (들)-3-히드록시피페리딘-1-카복실레이트 (458 mg, 2.28 mmol)의 혼합물에 부가하였다. 실온에서 4h 동안 교반 후, 혼합물을 농축하여 잔사를 얻었고 이를 EtOAc (10mL) 및 헥산 내에서 침전시키고 , 형성된 고체를 여과에 의해 제거하였고 그리고 여액을 농축하여 잔사를 얻었고, 이를 정상 상 실리카 겔 크로마토그래피 (Hex:EtOAc = 0-60%)에 의해 정제하여 tert-부틸 (R)-3-(7-브로모-3-아이오도-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피페리딘-1-카복실레이트를 얻었다 (472 mg, 99%).

단계 5: tert-부틸 (R)-3-(7-브로모-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피페리딘-1-카복실레이트

Pd(dppf)Cl₂ (34 mg, 0.0468 mmol)를 N₂ 보호 하에서 디옥산 (9 mL)/물 (3 mL) 내 tert-부틸 (R)-3-(7-브로모-3-아이오도-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피페리딘-1-카복실레이트 (472 mg, 0.933 mmol), (4-페녹시페닐)보론산 (152 mg, 0.71 mmol) 및 Na₂CO₃ (198 mg, 0.868 mmol)의 탈기 혼합물에 부가하였다. 혼합물을 90^oC에서 4 h 동안 교반시키고, 이후 혼합물을 농축하여 미정제 잔사를 얻었고 이를 정상 상 크로마토그래피 (Hex:EtOAc = 0-80%)에 의해 정제하여 tert-부틸 (R)-3-(7-브로모-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피페리딘-1-카복실레이트 (196 mg, 38%)을 갈색 고체로서 얻었다.

단계 6: tert-부틸 (R)-3-(7-시아노-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피페리딘-1-카복실레이트

tert-부틸 (R)-3-(7-브로모-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피페리딘-1-카복실레이트 (196 mg, 0.357 mmol), Zn(CN)₂ (84 mg, 0.714 mmol) 및 DMF (3 mL)의 혼합물을 Ar 하 150 ^oC에서 8 h 동안 교반시켰다. 혼합물을 여과하고 여액을 EtOAc로 희석하고, 물 및 식염수로 세척하고 이후 무수 Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 미정제 잔사를 얻었고, 이를 정상 상 크로마토그래피 (Hex:EtOAc = 0-80%)에 의해 정제하여 tert-부틸 (R)-3-(7-시아노-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피페리딘-1-카복실레이트 (69 mg, 39%)을 백색 고체로서 얻었다.

단계 7: (R)-3-(4-페녹시페닐)-1-(피페리딘-3-일)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-7-카보니트릴 히드로클로라이드

HCl/디옥산 (4 M, 4 mL) 내 tert-부틸 (R)-3-(7-시아노-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-1-일)피페리딘-1-카복실레이트 (69 mg, 0.139 mmol)의 용액을 25^oC에서 3 h 동안 교반시켰다. 혼합물을 농축하여 잔사를 얻었고, 여기에 염산 (1N, 10 mL)를 부가하고, 이후 EtOAc로 추출하였다. 수성 상을 농축하여 (R)-3-(4-페녹시페닐)-1-(피페리딘-3-일)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-7-카보니트릴 히드로클로라이드 (68 mg, 99%)을 황색 고체로서 얻었다.

단계 8: (R)-1-(1-아크릴로일피페리딘-3-일)-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-7-카보니트릴

-40 ^oC에서 DCM (5 mL) 내 (R)-3-(4-페녹시페닐)-1-(피페리딘-3-일)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-7-카보니트릴 히드로클로라이드 (69 mg, 0.16 mmol) 및 DIPEA (41 mg, 0.32 mmol)의 용액에 아크릴로일 클로라이드 (15 mg, 0.16 mmol)의 용액을 천천히 부가하였다. 결과로서 얻어진 혼합물을 -40 ^oC에서 5 min 동안 교반시켰다. 이후 혼합물을 EtOAc로 추출하고, Na₂SO₄ 상에서 건조시키고 이후 여과하였다. 여액을 증발시키고 미정제 잔사를 정상 상 크로마토그래피 (DCM:MeOH = 0-20%)에 의해 정제하여 (R)-1-(1-아크릴로일피페리딘-3-일)-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-7-카보니트릴 (20 mg, 25%)을 백색 고체로서 얻었다. MS: m/z 450.3 [M+H]⁺.

다음 화합물을 반응식 7: 방법 G에 의해 제조하였다.

실시예 73: (R)-1-(1-아크릴로일피롤리딘-3-일)-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-7-카보니트릴; (화합물 A73):

MS: m/z 436.3 [M+H]⁺.

실시예 74: (S)-1-((1-아크릴로일피롤리딘-2-일)메틸)-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-7-카보니트릴; (화합물 A74):

MS: m/z 450.3 [M+H]⁺.

반응식 8: 방법 H

실시예 75: 4-(디메틸아미노)-1-(6-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)-2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A75):

단계 1: 4-(디메틸아미노)부트-2-인산

헥산 내 n-BuLi (2.5M, 24.06 mmol, 9.62 mL)를 천천히 건조 THF (10 mL) 내 N,N-디메틸프로프-2-인-1-아민 (24.06 mmol, 2.59 mL)의 용액에 -78 °C에서 부가하였다. 혼합물을 1 h 동안 -78°C에서 교반시키고, 이후 분쇄 CO₂ (241 mmol, 10.59 g)를 한번에 부가하고 반응 혼합물을 부가 10 min 동안 교반시켰다. 결과적인 용액을 물 내로 부었다 및 에틸 아세테이트로 세척하였다. 수성 층을 증발시켜 미정제 아미노 산을 얻었다. 이를 메탄올 내에 용해시키고, 불용성 염을 여과를 통해 제거하였다. 여액을 증발시켜 4-(디메틸아미노)부트-2-인산을 얻었다 (1.5 g, 50%).

단계 2: 4-(디메틸아미노)-1-(6-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)-2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)부트-2-인-1-온

DMF (50 mL) 내 3-(4-페녹시페닐)-1-(2-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘 (150 mg, 0.4 mmol) (반응식 1: 방법 A), 4-(디메틸아미노)부트-2-인산 (51 mg, 0.4 mmol) 및 HATU (152 mg, 0.4 mmol)의 용액에 DIPEA (129 mg, 1 mmol)를 부가하였다. 결과로서 얻어진 혼합물을 실온에서 2 h 동안 교반시키고, 이후 10 mL의 물을 부가하였다. 혼합물을 EtOAc로 추출하고 (15 mL X 2), 식염수로 세척하고 (15 mL X 3), Na₂SO₄ 상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 잔사를 얻었고 이를 prep-TLC에 의해 정제하여 4-(디메틸아미노)-1-(6-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)-2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)부트-2-인-1-온 (16 mg,8%)을 백색 고체로서 얻었다. MS: m/z 493.2 [M+H]⁺.

다음 화합물을 반응식 8: 방법 H에 의해 제조하였다.

실시예 76: 4-(4-메틸피페라진-1-일)-1-(6-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)-2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A76):

MS: m/z 548.3 [M+H]⁺.

실시예 77: 1-(6-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)-2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)-4-(피페리딘-1-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A77):

MS: m/z 532.7 [M+H]⁺.

실시예 78: 3-시클로프로필-1-(6-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)-2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)프로프-2-인-1-온; (화합물 A78):

MS: m/z 476.2 [M+H]⁺.

실시예 79: 4-M에톡시-1-(6-(3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)-2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)부트-2-인-1-온; (화합물 A79):

MS: m/z 479.7 [M+H]⁺.

실시예 B: 화합물 (예를 들어, BTK 저해제, BTK 길항제, BTK 조절자)의 특성화. 어세이 결과에 대한 키에 유의: A = <100 nM; B = 100-500 nM; C = >500 nM.

Claims

다음 식을 가지는 화합물:

(I), 또는
(II), 또는
(III);
여기서,
R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CHX¹ ₂, -CH₂X¹, -OCX¹ ₃, -OCH₂X¹, -OCHX¹ ₂, -CN, -SO_n1R^1D, -SO_v1NR^1AR^1B, -NHC(O)NR^1AR^1B, -N(O)_m1, -NR^1AR^1B, -C(O)R^1C, -C(O)OR^1C, -C(O)NR^1AR^1B, -OR^1D, -NR^1ASO₂R^1D, -NR^1AC(O)R^1C, -NR^1AC(O)OR^1C, -NR^1AOR^1C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이고; 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고;
z1는 0 내지 5 정수이고;
R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CHX² ₂, -CH₂X², -OCX² ₃, -OCH₂X², -OCHX² ₂, -CN, -SO_n2R^2D, -SO_v2NR^2AR^2B, -NHC(O)NR^2AR^2B, -N(O)_m2, -NR^2AR^2B, -C(O)R^2C, -C(O)OR^2C, -C(O)NR^2AR^2B, -OR^2D, -NR^2ASO₂R^2D, -NR^2AC(O)R^2C, -NR^2AC(O)OR^2C, -NR^2AOR^2C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이고; 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고;
z2는 0 내지 4 정수이고;
R³은 수소 또는 -NH₂;
Y¹은 N 또는 C(R⁴);
R⁴은 수소, 할로겐, -CX⁴ ₃, -CHX⁴ ₂, -CH₂X⁴, -OCX⁴ ₃, -OCH₂X⁴, -OCHX⁴ ₂, -CN, -SO_n4R^4D, -SO_v4NR^4AR^4B, -NHC(O)NR^4AR^4B, -N(O)_m4, -NR^4AR^4B, -C(O)R^4C, -C(O)-OR^4C, -C(O)NR^4AR^4B, -OR^4D, -NR^4ASO₂R^4D, -NR^4AC(O)R^4C, -NR^4AC(O)OR^4C, -NR^4AOR^4C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴;
Y²은 N 또는 C(R⁵);
R⁵은 수소, 할로겐, -CX⁵ ₃, -CHX⁵ ₂, -CH₂X⁵, -OCX⁵ ₃, -OCH₂X⁵, -OCHX⁵ ₂, -CN, -SO_n5R^5D, -SO_v5NR^5AR^5B, -NHC(O)NR^5AR^5B, -N(O)_m5, -NR^5AR^5B, -C(O)R^5C, -C(O)-OR^5C, -C(O)NR^5AR^5B, -OR^5D, -NR^5ASO₂R^5D, -NR^5AC(O)R^5C, -NR^5AC(O)OR^5C, -NR^5AOR^5C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴;
L¹은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR⁶-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR⁶-, -NR⁶C(O)-, -NR⁶C(O)NH-, -NHC(O)NR⁶-, -C(O)O-, -OC(O)-, 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌;
R⁶은 수소, 할로겐, -CX⁶ ₃, -CHX⁶ ₂, -CH₂X⁶, -OCX⁶ ₃, -OCH₂X⁶, -OCHX⁶ ₂, -CN, -SO_n6R^6D, -SO_v6NR^6AR^6B, -NHC(O)NR^6AR^6B, -N(O)_m6, -NR^6AR^6B, -C(O)R^6C, -C(O)-OR^6C, -C(O)NR^6AR^6B, -OR^6D, -NR^6ASO₂R^6D, -NR^6AC(O)R^6C, -NR^6AC(O)OR^6C, -NR^6AOR^6C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴;
L²은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, -NR⁷-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)NR⁷-, -NR^7C(O)-, -NR^7C(O)NH-, -NHC(O)NR⁷-, -C(O)O-, -OC(O)-, 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 아릴렌, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴렌;
R⁷은 수소, 할로겐, -CX⁷ ₃, -CHX⁷ ₂, -CH₂X⁷, -OCX⁷ ₃, -OCH₂X⁷, -OCHX⁷ ₂, -CN, -SO_n7R^7D, -SO_v7NR^7AR^7B, -NHC(O)NR^7AR^7B, -N(O)_m7, -NR^7AR^7B, -C(O)R^7C, -C(O)-OR^7C, -C(O)NR^7AR^7B, -OR^7D, -NR^7ASO₂R^7D, -NR^7AC(O)R^7C, -NR^7AC(O)OR^7C, -NR^7AOR^7C, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴;
E는 친전자성 모이어티;
각각의 R^1A, R^1B, R^1C, R^1D, R^2A, R^2B, R^2C, R^2D, R^4A, R^4B, R^4C, R^4D, R^5A, R^5B, R^5C, R^5D, R^6A, R^6B, R^6C, R^6D, R^7A, R^7B, R^7C, 및 R^7D은 독립적으로 수소, -CX₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX₂, -CH₂X, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; 동일한 질소 원자에 결합된 R^1A 및 R^1B치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^2A 및 R^2B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^4A및 R^4B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^5A 및 R^5B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^6A 및 R^6B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^7A 및 R^7B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고;
각각의 X, X¹, X², X⁴, X⁵, X⁶, 및 X⁷은 독립적으로 -F, -Cl, -Br, 또는 -I;
n1, n2, n4, n5, n6, 및 n7는 독립적으로 0 내지 4 정수; 및
m1, m2, m4, m5, m6, m7, v1, v2, v4, v5, v6, 및 v7는 독립적으로 1 내지 2 정수이다.
제 1 항에 있어서 다음 식을 가지는 화합물:

(IA) 또는
(IIA)
(IIIA),
(IB) 또는
(IIB) 또는
(IIIB).
제 1항에 있어서 다음 식을 가지는 화합물:

(IC),
(ID),
(IE), 또는
(IF).
제 1항에 있어서 다음 식을 가지는 화합물:

(IC).
제 1항에 있어서, R³은 수소인 화합물.
제 1항에 있어서, R³는 NH₂인 화합물.
제 1항에 있어서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -OCX¹ ₃, -OCHX¹ ₂, -CHX¹ ₂, -CH₂X¹, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이고; 두 개의 인접한 R¹ 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있는 화합물.
제 1항에 있어서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, 비치환된 C₁-C₄ 알킬, 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬인 화합물.
제 1항에 있어서, R¹은 독립적으로 할로겐, -CX¹ ₃, -CN, 비치환된 메틸, 비치환된 에틸, 비치환된 메톡시, 또는 비치환된 에톡시인 화합물.
제 1항에 있어서, z1은 0인 화합물.
제 1항에 있어서, z1은 1인 화합물.
제 1항에 있어서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, -OH, -NH₂, -COOH, -CONH₂, -NO₂, -SH, -OCX² ₃, -OCHX² ₂, -CHX² ₂, -CH₂X², 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬이고; 두 개의 인접한 R² 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 페닐, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴을 형성할 수 있는 화합물.
제 1항에 있어서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, 비치환된 C₁-C₄ 알킬, 또는 비치환된 2 내지 4 원 헤테로알킬인 화합물.
제 1항에 있어서, R²은 독립적으로 할로겐, -CX² ₃, -CN, 비치환된 메틸, 비치환된 에틸, 비치환된 메톡시, 또는 비치환된 에톡시인 화합물.
제 1항에 있어서, z2는 0인 화합물.
제 1항에 있어서, z2는 1인 화합물.
제 1항에 있어서, L¹은 결합, -S(O)₂-, -S(O)₂-Ph-, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 C₃-C₈ 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 3 내지 8 원 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌인 화합물.
제 1항에 있어서, L¹은 결합인 화합물.
제 1항에 있어서, L¹은 치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌, 치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 3 내지 6 원 헤테로시클로알킬렌, 치환된 또는 비치환된 페닐렌, 또는 치환된 또는 비치환된 5 내지 6 원 헤테로아릴렌인 화합물.
제 1항에 있어서, L¹는 비치환된 C₁-C₆ 알킬렌, 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬렌, 또는 비치환된 C₃-C₆ 시클로알킬렌인 화합물.
제 1항에 있어서, L¹는 비치환된 메틸렌인 화합물.
제 1 내지 21항 중 어느 한 항에 있어서, L²는 -NR⁷-또는 E에 직접 결합된 링 질소를 포함하는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌인 화합물.
제 1항에 있어서, L²는 -NR⁷-또는 E에 직접 결합된 링 질소를 포함하는 치환된 또는 비치환된 스피로시클릭 헤테로시클로알킬렌인 화합물.
제 1항에 있어서, L²는 -NR⁷-인 화합물.
제 24항에 있어서, R⁷은 수소, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₆ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 6 원 헤테로알킬인 화합물.
제 24항에 있어서, R⁷은 수소 또는 비치환된 C₁-C₃ 알킬인 화합물.
제 24항에 있어서, R⁷은 수소인 화합물.
제 1항에 있어서, L²는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬렌인 화합물.
제 1항에 있어서, L²는 치환된 또는 비치환된 피페리디닐렌 또는 치환된 또는 비치환된 피롤린디닐렌인 화합물.
제 1항에 있어서, L²는 비치환된 피페리디닐렌 또는 비치환된 피롤린디닐렌인 화합물.
제 1항에 있어서, E은 공유결합 시스테인 개질자 모이어티인 화합물.
제 1항에 있어서, E는:

,
,
,
,
, 또는
;
R¹⁵은 독립적으로 수소, 할로겐, CX¹⁵ ₃, -CHX¹⁵ ₂, -CH₂X¹⁵, -CN, -SO_n15R^15D, -SO_v15NR^15AR^15B, -NHNR^15AR^15B, -ONR^15AR^15B, -NHC=(O)NHNR^15AR^15B, -NHC(O)NR^15AR^15B, -N(O)_m15, -NR^15AR^15B, -C(O)R^15C, -C(O)-OR^15C, -C(O)NR^15AR^15B, -OR^15D, -NR^15ASO₂R^15D, -NR^15AC(O)R^15C, -NR^15AC(O)OR^15C, -NR^15AOR^15C, -OCX¹⁵ ₃, -OCHX¹⁵ ₂, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴;
R¹⁶은 독립적으로 수소, 할로겐, CX¹⁶ ₃, -CHX¹⁶ ₂, -CH₂X¹⁶, -CN, -SO_n16R^16D, -SO_v16NR^16AR^16B, -NHNR^16AR^16B, -ONR^16AR^16B, -NHC=(O)NHNR^16AR^16B, -NHC(O)NR^16AR^16B, -N(O)_m16, -NR^16AR^16B, -C(O)R^16C, -C(O)-OR^16C, -C(O)NR^16AR^16B, -OR^16D, -NR^16ASO₂R^16D, -NR^16AC(O)R^16C, -NR^16AC(O)OR^16C, -NR^16AOR^16C, -OCX¹⁶ ₃, -OCHX¹⁶ ₂, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴;
R¹⁷은 독립적으로 수소, 할로겐, CX¹⁷ ₃, -CHX¹⁷ ₂, -CH₂X¹⁷, -CN, -SO_n17R^17D, -SO_v17NR^17AR^17B, -NHNR^17AR^17B, -ONR^17AR^17B, -NHC=(O)NHNR^17AR^17B, -NHC(O)NR^17AR^17B, -N(O)_m17, -NR^17AR^17B, -C(O)R^17C, -C(O)-OR^17C, -C(O)NR^17AR^17B, -OR^17D, -NR^17ASO₂R^17D, -NR^17AC(O)R^17C, -NR^17AC(O)OR^17C, -NR^17AOR^17C, -OCX¹⁷ ₃, -OCHX¹⁷ ₂, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴;
R¹⁸은 독립적으로 수소, -CX¹⁸ ₃, -CHX¹⁸ ₂, -CH₂X¹⁸, -C(O)R^18C, -C(O)OR^18C, -C(O)NR^18AR^18B, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴;
R^15A, R^15B, R^15C, R^15D, R^16A, R^16B, R^16C, R^16D, R^17A, R^17B, R^17C, R^17D, R^18A, R^18B, R^18C, R^18D는 독립적으로 수소, -CX₃, -CN, -COOH, -CONH₂, -CHX₂, -CH₂X, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴; 동일한 질소 원자에 결합된 R^15A 및 R^15B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^16A 및 R^16B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^17A및 R^17B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고; 동일한 질소 원자에 결합된 R^18A 및 R^18B 치환체는 임의로 결합하여 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴을 형성할 수 있고;
각각의 X, X¹⁵, X¹⁶, X¹⁷ 및 X¹⁸은 독립적으로 -F, -Cl, -Br, 또는 -I;
n15, n16, n17, v15, v16, 및 v17는 독립적으로 0 내지 4 정수; 및
m15, m16, 및 m17는 독립적으로 및 정수 1 내지 2인 화합물.
제 32항에 있어서, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, 및 R¹⁸는 수소인 화합물.
제 32항에 있어서, E는:

인 화합물.
제 34항에 있어서, R¹⁶은 수소, 할로겐, 치환된 또는 비치환된 알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클로알킬, 치환된 또는 비치환된 아릴, 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴인 화합물.
제 32항에 있어서, E는:

인 화합물.
제 36항에 있어서,
R¹⁵은 수소;
R¹⁶은 수소, -CH₃, CH₂NR^16AR^16B, 또는
;
R¹⁷은 수소; 및
R^16A 및 R^16B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬인 화합물.
제 37항에 있어서, R^16A 및 R^16B는 독립적으로 비치환된 메틸인 화합물.
제 36항에 있어서,
R¹⁵은 수소;
R¹⁶은 수소;
R¹⁷은 수소, -CH₃, CH₂NR^17AR^17B, 또는
; 및
R^17A및 R^17B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬인 화합물.
제 39항에 있어서, R^17A및 R^17B는 독립적으로 비치환된 메틸인 화합물.
제 36항에 있어서,
R¹⁵은 수소, -CH₃, CH₂NR^15AR^15B, 또는
;
R¹⁶은 수소;
R¹⁷은 수소; 및
R^15A 및 R^15B는 독립적으로 수소 또는 비치환된 알킬인 화합물.
제 41항에 있어서, R^15A 및 R^15B는 독립적으로 비치환된 메틸인 화합물.
제 1항에 있어서, R⁴은 수소, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬인 화합물.
제 1항에 있어서, R⁵은 수소, 치환된 또는 비치환된 C₁-C₈ 알킬, 또는 치환된 또는 비치환된 2 내지 8 원 헤테로알킬인 화합물.
제 1항에 있어서, 화합물은 다음 식을 가지는 화합물:
,
,
,
,
, 또는
.
제 1 내지 45항 중 어느 한 항에 있어서, 화합물은 투여 중추신경계 외의 이후 환자의 중추신경계로 들어갈 수 있는 화합물.
제 1 내지 46항 중 어느 한 항의 화합물 및 약제학적으로 허용가능한 부형제를 포함하는 약제학적 조성물.
브루톤형 티로신 키나제 활성을 저해하는 방법, 상기 방법은 다음을 포함함: 제 1 내지 46항 중 한 항의 유효한 양 화합물을 브루톤형 티로신 키나제와 접촉시키는 것.
암을 치료하는 방법, 상기 방법은 제 1 내지 46항 중 한 항의 유효한 양 화합물을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함함.
제 1 내지 46항 중 한 항의 화합물에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질.
제 50항에 있어서, 상기 단백질의 시스테인 잔사에 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질.
제 50항에 있어서, 제 1 내지 46항 중 한 항의 화합물의 일부에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질.
제 50항에 있어서, 비가역적으로 제 1 내지 46항 중 한 항의 화합물의 일부에 공유결합으로 결합된 브루톤형 티로신 키나제 단백질.
제 50항에 있어서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 개체의 중추신경계 내에 있는 브루톤형 티로신 키나제 단백질.
제 50항에 있어서, 브루톤형 티로신 키나제 단백질은 개체의 뇌 내에 있는 브루톤형 티로신 키나제 단백질.
염증성 질환을 치료하는 방법, 상기 방법은 제 1 내지 46항 중 한 항의 유효한 양 화합물을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함함.
제 1 내지 46항 중 한 항의 유효한 양 화합물을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함하는 뇌졸중을 치료하는 방법.
자가면역 질환을 치료하는 방법, 상기 방법은 제 1 내지 46항 중 한 항의 유효한 양 화합물을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함함.
제 1 내지 46항 중 한 항의 유효한 양 화합물을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 것을 포함하는, 비정상 브루톤형 티로신 키나제 활성과 관련된 질환을 치료하는 방법.