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KR20100086140A - 몬테루카스트를 활성성분으로 함유하는 구강 내 속붕해정 조성물 및 그 제조방법 - Google Patents

몬테루카스트를 활성성분으로 함유하는 구강 내 속붕해정 조성물 및 그 제조방법 Download PDF

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KR20100086140A
KR20100086140A KR1020090005339A KR20090005339A KR20100086140A KR 20100086140 A KR20100086140 A KR 20100086140A KR 1020090005339 A KR1020090005339 A KR 1020090005339A KR 20090005339 A KR20090005339 A KR 20090005339A KR 20100086140 A KR20100086140 A KR 20100086140A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
pharmaceutical composition
montelukast
disintegration
oral cavity
composition
Prior art date
Application number
KR1020090005339A
Other languages
English (en)
Inventor
강재훈
이상영
정규호
전준영
신한종
Original Assignee
일동제약주식회사
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 일동제약주식회사 filed Critical 일동제약주식회사
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Abstract

본 발명은 경구 투여용의 몬테루카스트 또는 몬테루카스트나트륨염을 활성성분으로 함유하는 속효성을 나타낼 수 있는 구강내 속붕해성 조성물에 관한 것으로, 최초 투여 이후 빠른 시간 안에 제형이 붕해되며, 약효를 발휘 하는 것을 특징으로 하는 몬테루카스트의 경구 투여용 조성물을 제공한다. 본 발명을 통하여 물 또는 음료가 없이 복용이 가능하며, 삼키는 능력이 부족한 환자나 소아가 복용하기에 적합하다.
몬테루카스트, 속효성, 구강제제

Description

몬테루카스트를 활성성분으로 함유하는 구강 내 속붕해정 조성물 및 그 제조방법{A composition of fast dissolving tablets containing Montelukast and it's manufacturing thereof}
본 발명은 몬테루카스트 및 몬테루카스트 나트륨염을 활성성분으로 함유하는 구강 내 속붕해성 정제용 조성물 및 그 조성물로부터 수득되는 구강 내 속붕해성 정제에 관한 것으로 구강 내에서 빠르게 붕해되고, 복용시 구강 내에서 잔류감 및 이물감이 적으며, 제품의 취급이 용이한 수준 이상의 경도를 가지는 속붕해성 정제를 일반적인 고형제제 설비를 이용하여 간단하게 제조 할 수 있다.
몬테루카스트는 시스테이닐 류코트리엔 CysLT1 수용체를 저해하는 길항제로서 류코트리엔과 매개된 질환 및 장애의 예방 및 치료용으로 사용되고 있다. 류코트리엔은 기도 근육의 염증 및 수축과 폐내 체액의 축적과 연관되어 있다. 특히 몬테루카스트는 알레르기성 비염, 아토피성 피부염, 만성 두드러기, 부비강염, 비폴 립, 만성 폐쇄성 폐질환, 비결막염을 포함하는 결막염, 편두통, 낭포성 섬유증 및 바이러스성 세기관지염 등에 유효한 것으로 알려져 있다(DahlSE. Treatment of asthma with antileukotrienes: first line or last resort therapy, Eur JPharmacol 2006; 533(1-3):4056).
일반적인 경구 제형은 정제, 캡슐제, 과립제, 산제 등으로 구분되고 있다. 다수의 경구용 약제학적 제형들이 갖고 있는 문제점으로 복용을 위해서는 약간의 물이 필요하게 된다. 만약, 물이 없던지 환자의 여건상 물 또는 음료를 마시거나 구할 수 없는 경우 발현 증상에 대한 경감 및 예방을 위하여 약물의 복용이 필요한 때 많은 어려움을 나타내게 된다. 또한, 정제와 캡슐제의 경우 삼키는 능력이 일반에 비하여 저하된 환자, 노인, 유소아 및 정신질환자와 같이 복약에 있어서 비협조적인 환자의 투약 있어서 많은 단점을 보인다. 정제가 아닌 다른 경구용 의약 제형인 과립제 및 산제는 정확한 약용량을 투약하기가 불편하며, 맛이 쓴 의약품의 경우 구강 내 잔류로 인하여 상당한 불편함을 초래한다. 현재 판매되고 있는 제형도 동일한 문제점을 갖고 있다.
구강내 속붕해성 제제에 관하여서는 특허 제 10-0457458호에 파모티딘, 로라타딘, 염산 세티리진, 돔페리돈 또는 로바스타틴을 활성성분으로 함유하는 속붕해성 제형이 개시되어 있다.
특허등록 제 10-0762598호에는 유럽특허 제 648,741호에서 보호된 화합물을 활성성분으로 함유하는 구강분산성 약제조성물이 개시되어 있다.
특허등록 제 0503949호에는 염산온단세트론을 활성성분으로 함유하며 온단세트론의 쓴맛을 은폐한 구강속붕해성 조성물이 개시되어 있다.
특허등록 제 10-0604034호에는 암로디핀 유리염기를 함유한 구강속붕해정 및 그 조성물이 개시되어 있다.
그러나 몬테루카스트 또는 그의 유도체를 활성성분으로 함유하는 구강속붕해성 조성물에 관하여서는 개시되거나 제시된 바가 없다.
몬테루카스트나트륨의 제제는 미국 머크사에서 개발되어 성인용 10mg 제피정과 소아용 4mg 및 5mg 저작정제로 제품화 되어 시판중이다. 시판품 중 제피정의 경우 물없이 복용하기에 어려운 단점이 있으며, 삼키는 능력이 부족한 노인 및 경구용 제제를 복용하기 힘든 환자의 경우 적용하기가 힘들며, 저작 정제의 경우 정제의 기계적 강도가 강하기 때문에 소아 환자가 씹어서 복용하기에는 어려운 단점을 갖고 있다.
시스테이닐 류코트리엔 CysLT1 수용체를 저해하는 길항제는 류코트리엔과 매개된 질환 및 장애의 예방 및 치료용으로 사용되고 있으며, 류코트리엔은 기도 근육의 염증 및 수축과 폐내 체액의 축적과 연관되어 있으며, 특히 몬테루카스트는 알레르기성 비염, 아토피성 피부염, 만성 두드러기, 부비강염, 비폴립, 만성 폐쇄성 폐질환, 비결막염을 포함하는 결막염, 편두통, 낭포성 섬유증 및 바이러스성 세기관지염 등에 유효한 것으로 알려져 있다. 이러한 효능을 가지는 제제는 약물이 매우 빠르게 붕해 및 흡수되고 빠른 약효의 발현이 요구되어 왔다.
본 발명의 발명자들은 약학적으로 허용 가능한 활성 성분으로서 몬테루카스트 또는 몬테루카스트나트륨염을 유효성분으로 하여 구강 내에서 빠른 붕해성을 나타내고, 복용시 구강 내 잔류감을 발생하지 않으며, 운송 및 보관 시 파손을 일으키지 않을 정도의 정제를 제조하기 위하여 연구 노력 하였다.
놀랍게도 본 발명은 몬테루카스트 속붕해정으로 제제화하면, 구강 내에서 30초 이내, 바람직하게는 20초 이내, 매우 바람직하게는 15초 이내 신속하게 붕해되어 약효를 빠르게 발현 시킬 수 있으며, 복용에 있어서도 물 없이 복용하기 때문에 기존에 제형에 비하여 상당한 편리성을 갖고 있다.
본 발명의 구강내 속붕해정은 몬테루카스트 및 그 염류와 수용성 당류 등의 통상의 부형제 및 약학적으로 허용 가능한 첨가제를 사용하여 기존의 일반고형제제의 생산설비를 이용하여 정제를 간단히 제조 할 수 있으며, 구강내에서 매우 빠르게 붕해되기 때문에 기존의 제제 보다 빠른 약효 발현이 나타나도록 할 수 있다. 또한, 복용시 구강내 이물감 및 잔류감이 거의 없는 장점을 가진다.
본 발명에 의하여 제조된 몬테루카스트 속붕해정은 섭취시에, 구강 내 잔류감 및 이물감이 적으며, 부형제로서 당류를 이용하여 약물의 고미를 차폐하는 효과도 동시에 발휘 할 수도 있다. 또한, 기계적으로 충분한 강도를 갖고 있어서 일반적인 취급 및 유통에 있어서도 정제의 파손을 막을 수 있다.
본 발명에 기재되어 있는 경구 붕해형 정제는, 일단 복용 시 구강 내에서 빠르게 붕해되기 때문에 대한약전 일반시험법 붕해시험항을 따라서 실시하기에는 시험액량이 구강 내 일반적인 타액량에 비하여 극단적으로 많기 때문에 속붕해정을 평가하기에 부적절 한 것으로 판단하였다. 따라서 그 붕해 시간을 측정하기 위해 공개 특허 10-2005-0062467호에 기재된 붕해 시험방법을 인용하여 실험 하였다. 또한, 구강 내에서의 명확한 붕해를 위하여 실제 복용 후 붕해시간 및 잔류감 정도를 구체적으로 세분화 하여 평가 하였다.
제품의 운송 및 보관 시 파손을 일으키지 않을 정도의 기계적 강도를 갖기 위해서는 최소한 3kp 이상의 경도를 갖고 있어야 한다고 알려져 있다. 따라서 각각의 정제 경도를 측정하였다.
이하 본 발명의 속붕해성 약학 조성물을 구성 성분별로 구체적으로 설명한다.
본 발명의 속붕해성 약학 조성물로 사용하는 약학적으로 유효한 속효성 활성 성분으로서 몬테루카스트, 몬테루카스트나트륨 등의 일반적인 염을 이용하며, 그 물리적 결정형으로서 무정형 및 결정형 등을 모두 이용할 수 있다. 이러한 활성 성분은 따로 한정 하지는 않지만, 안정적인 구강 내 붕해를 위해서는 조성물 총 중량의 1~30중량%를 포함하는 것이 바람직하다.
본 발명의 속붕해성 조성물중 활성 성분 이외에 부형제로서 만니톨, 솔비톨, 덱스트로오즈, 말토오스, 에리스리톨, 수크로오스, 말티톨, 락토스, 말토스, 트리할로스, 글루코스, 자일리톨, F-melt 등 수용성 탄수화물을 이용한다.
F-melt는 F-melt 타입 M과 타입 C의 두 타입이 있으며, D-만니톨, 자일리톨, 미세결정성 셀룰로오스, 크로스포비돈 및 마그네슘 알루미노메탈실리케이트, 인산칼슘의 혼합물이며 일본 Fuji chemical社에서 공급한다.
붕해 보조제로서 당 분야에서 일반적인 고형제제에 사용되는 가교 결합된 폴리비닐피롤리돈, 저치환된 하이드록시프로필 셀룰로오스, 전호화 전분, 크로스카멜로오스나트륨, 전분글리콜산나트륨 또는 옥수수전분 등 약제학적으로 허용 가능한 붕해제를 사용할 수 있으며, 그 사용량은 복용 시 구강 내 잔류감을 고려하여 정제 총중량의 10%이하, 바람직하게는 3~7%로 하는 것이 올바르지만 그 사용량을 한정하는 것은 아니다.
본 발명의 속붕해성 약학 조성물은 상기 성분 이외에 당 분야에서 약학적으로 허용 가능한 첨가제를 당업자의 선택에 의하여 사용할 수 있다. 이러한 약학적으로 허용 가능한 첨가제는 특별히 한정하는 것은 아니지만, 감미제, 활택제, 산 및 알칼리화제, 미세공형성제 및 발포제 등에 있어서 1조 또는 2종 이상의 혼합물을 사용할 수 있으며 정제 총중량의 1~10%로 사용하는 것이 올바르다. 특히, 사용되는 첨가제중 감미제는 아스파탐, 삭카린, 아세설팜칼륨, 스테비오사이드, 수크로오스, 수크랄로오스 등을 사용할 수 있으며, 활택제로는 탈크, 스테아르산, 스테아르산마그네슘, 콜로이드성 이산화규소 및 나트륨스테아릴푸마레이트, 글리세릴 베헤네이트 및 글리세릴디스테아레이트 등을 사용하며, 산 및 알칼리화제로는 아스코르빈산, 구연산, 주석산, 호박산, 사과산등 유기산을 사용할 수 있으며, 수산화나트륨, 수산화암모늄, 수산화칼륨 등을 사용할 수 있으며, 발포제로는 탄산수소나트 륨, 탄산나트륨, 탄산칼슘 등을 사용할 수 있으나 그 사용이 한정된 것은 아니다.
특히 침샘을 자극하여 붕해를 촉진 시킬 수 있는 산성화제의 경우 사용에 있어서 특별히 한정은 없으나 정제 총중량의 5%이하로 사용하는 것이 바람직하며 더 바람직하게는 1~3%, 더 바람직하게는 2%를 사용한다.
이하, 본 발명을 실시예 및 시험예에 따라 더욱 상세하게 설명한다. 그러나 이것이 본 발명을 제한하는 것은 아니다.
실시예 1 ~ 2
하기 표 1의 실시예 1 내지 2에 언급된 조성의 제조방법으로서, 활성 성분으로 몬테루카스트나트륨, 부형제로서 F-melt, 분무건조 만니톨, 붕해제로서 크로스포비돈, 산성화제로서 구연산을 드럼 믹서에 넣은 뒤 10분간 충분히 혼합 한다. 이후 활택제로서 나트륨스테아릴푸마레이트 추가로 넣은 후 동일한 혼합을 5분간 실시한 뒤 로터리 타정기를 이용하여 통상의 타정방법을 이용하여 타정을 실시한다. 상기 혼합물은 1정당 250mg이 되도록 하며, 경도는 4-5kp의 범위로 제조한다.
표 1.
조성 비율(%)
실시예1 실시예2
몬테루카스트나트륨 2.08 2.08
F-melt 57.92 57.92
분무건조만니톨 100mesh 30.00 -
분무건조만니톨 200mesh - 30.00
크로스포비돈 6.00 6.00
구연산 2.00 2.00
나트륨스테아릴푸마레이트 2.00 2.00
실시예 3 ~ 5
실시예 3 내지 5는 속붕해정에 첨가된 붕해제간의 차이점을 확인하기 위한 실시예로서 하기 표2의 실시예 3 내지 5에 언급된 조성물을 실시예 1 내지 2의 방법과 동일한 방법으로 제조한다.
표 2.
조성 비율(%)
실시예3 실시예4 실시예5
몬테루카스트나트륨 2.08 2.08 2.08
F-melt 57.92 57.92 57.92
분무건조만니톨 100mesh 30.00 30.00 30.00
옥수수전분 6.00 - -
크로스카멜로오스나트륨 - 6.00 -
전분글리콜산나트륨 - - 6.00
구연산 2.00 2.00 2.00
나트륨스테아릴푸마레이트 2.00 2.00 2.00
실시예 6 ~ 7
하기 표3의 실시예 6내지 7에 언급된 조성물을 실시예 1 내지 2의 방법과 동일한 방법으로 제조한다. 따로 실시예6에서의 스테아르산마그네슘은 나트륨스테아릴푸마레이트를 대신하여 투입하게 되며, 실시예7에서의 아스파탐은 붕해제와 동시 에 투입하여 조제한다.
표 3.
조성 비율(%)
실시예6 실시예7
몬테루카스트나트륨 2.08 2.08
F-melt 57.92 57.42
분무건조만니톨 100mesh 30.00 30.00
크로스포비돈 6.00 6.00
구연산 2.00 2.00
아스파탐 0.50 0.50
나트륨스테아릴푸마레이트 - 2.00
스테아르산마그네슘 2.00 -
실시예 8.
하기 표 4의 실시예 8에 언급된 조성의 제조방법으로서, 활성 성분으로 몬테루카스트나트륨, 부형제로서 분무건조 만니톨, 붕해제로서 크로스포비돈, 발포화제로 중탄산나트륨 및 산성화제로서 구연산을 드럼 믹서에 넣은 뒤 10분간 충분히 혼합 한다. 이후 활택제로서 나트륨스테아릴푸마레이트 추가로 넣은 후 동일한 혼합을 5분간 실시한 뒤 로터리 타정기를 이용하여 통상의 타정방법을 이용하여 타정을 실시한다. 상기 혼합물은 1정당 250mg이 되도록 하며, 경도는 4-5kp의 범위로 제조한다.
표 4.
조성 비율(%)
실시예8
몬테루카스트나트륨 2.08
중탄산나트륨 56.00
구연산 28.00
분무건조만니톨 100mesh 9.52
크로스포비돈 2.40
스테아르산마그네슘 2.00
실험예 1. 몬테루카스트 속붕해정의 물리적 성상 확인
본 발명의 몬테루카스트 속붕해정의 경도를 평가하기 위하여 C50 정제경도기(C50 tablet hardness tester)(HOLLAND, England)를 사용하였다. 그 결과 실험예 1 내지 8에서 모두 4kp이상의 물리적 강도를 갖고 있는 정제가 확인 되었다.
실험예 2. 몬테루카스트 속붕해정의 붕해도 측정
실시예 1 내지 8의 정제에 대하여 in vitroin vivo 평가를 동시에 실시하였다.
in vitro 붕해 실험은 유리 페트리디쉬(100x10mm)위에, 90mm 직경의 여과지(참조 WH1442090)를 올려놓고, 실온에서 붕해 배지[코발트(II)6-염화수화물 10%(w/w)수용액] 9내지 10mL 용적을 당해 접시에 붓는다. 모든 종이가 가라앉도록 충분히 적신 후 접시 위에 정제를 올려놓고 모세관 작용에 의해 물이 정제 표면 끝까지 젖기까지의 시간을 붕해 완료 시간으로 측정한다.
in vivo 붕해 실험은 성인남성 10명을 대상으로 구강 내에서 타액에 의해 정제가 완전히 붕해될 때까지의 시간을 측정하며, 시험은 3회 반복하여 평균값을 표시한다.
표 5.
경도 (kp) 붕해시간(초)
in vitro in vivo
실험예 1 6.2 8초 12초
실험예 2 6.8 10초 13초
실험예 3 4.7 20초 30초
실험예 4 5.8 15초 22초
실험예 5 4.3 17초 23초
실험예 6 6.1 9초 13초
실험예 7 5.2 9초 14초
실험예 8 6.0 18초 25초
실험예 3. 몬테루카스트 속붕해정의 용출률 측정
상기 실시예1에서 제조한 몬테루카스트 구강 내 속붕해정과 머크주식회사의 싱귤레어정 10mg 및 싱귤레어츄정 5mg을 식품의약품안정청의 의약품동등성 시험관리규정 공고안 중 비교용출시험에 따라에 대해 약물의 용출률을 측정 하였다. 대조약에 비하여 빠른 초기 용출률을 나타냈으며, 용출 완료 후 약물의 총 방출량도 동일하였다.
그 결과 도 1에서 보듯이 대조약에 비하여 빠른 초기 용출 양상을 보였다. 일반 필름정제와 속붕해정은 약물의 1차 적용부위가 다르기 때문에 절대적으로 두 제형을 평가하는 것은 어려우나, 일반적으로 정제는 붕해와 동시에 약물이 방출되기 때문에 일정한 시간 이후 약물의 총 방출량을 통하여 두 제제의 약효를 갈음 할 수 있다. 본 발명에서도 30분 이후 약물의 방출량이 거의 유사함을 미루어 두 제형의 약리학적 효과는 동등 하다고 볼 수 있다. 하지만, 실시예 2에서와 같이 속붕해 정의 경우 구강내 소량의 타액만을 이용하여 빠르게 붕해되어 복용의 편리성뿐만 아니라 빠른 약물 방출을 통하여 일반적인 필름코팅 제형보다 보다 빠른 시간에 약효를 발휘 할 수 있는 장점도 동시에 갖게 된다. 또한, 츄어블정과 비교하여서도 붕해시간이 월등히 빠르기 때문에 초기 약물 방출 양상도 빠른 것으로 확인되며, 기계적인 강도가 매우 높아 복용시 저작 과정이 필요한 츄어블정과 달리 소량의 타액 이외에 별다른 물리적인 힘을 필요치 않기 때문에 연하작용이 많이 떨어진 소아 또는 노인환자 및 특수한 상황에 처해 있는 환자가 복용하기에 매우 큰 장점을 갖고 있다.
이러한 결과로부터 본 발명의 구강내 속붕해정은 기존 시판중인 제형보다 구강내 붕해가 빨라 복용의 편리성이 극대화 되었으며, 보관 및 취급의 용이성도 충분히 확보된 제품임을 알 수 있다.
도면1은 본 발명에 따른 구강내 속붕해정과 대조제제의 비교용출 시험 결과를 나타낸 도면이다.

Claims (8)

  1. 약리학적 활성성분으로서 몬테루카스트 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 포함하는 몬테루카스트의 구강내 속붕해정.
  2. 제 1항에 있어서, 상기 생리활성성분은 제제 총 중량의 1~30중량%인 것인 구강내 속붕해성 약학 조성물.
  3. 제 1항에 있어서, 부형제로 사용되는 만니톨의 입자크기가 50~500마이크론인 구강내 속붕해 약학 조성물.
  4. 제 1항에 있어서, 부형제가 조성물 총 중량 중 20~90 중량%인 것을 특징으로 하는 구강내 속붕해 약학 조성물.
  5. 제 1항에 있어서, 붕해 보조제, 감미제, 활택제, 산 및 알칼리화제, 미세공형성제, 발포제, 방향제, 착색제 및 안정화제로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이 상의 약학적으로 허용 가능한 첨가제를 추가 혼합하여 제조된 것을 특징으로 하는 구강내 속붕해 약학 조성물.
  6. 제 1항에 있어서, 붕해 보조제가 조성물 총 중량 중 1~20 중량%인 것을 특징으로 하는 구강내 속붕해 약학 조성물.
  7. 제 6항에 있어서, 붕해보조제는 가교결합된 폴리비닐피롤리돈, 저치환된 하이드록시프로필 셀룰로오스, 전호화 전분, 크로스카멜로오스나트륨, 전분글리콜산나트륨 및 옥수수전분 및 F-melt 중에서 선택된 1 종 또는 2 종 이상의 혼합물인 것을 특징으로 하는 구강내 속붕해 약학 조성물.
  8. 제 1항에 있어서, 구강내 붕해가 3분 이내 종결 되는 것을 특징으로 하는 구강내 속붕해 약학 조성물.
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