JPWO2021048620A5 - - Google Patents

Description

の化合物、もしくはその互変異性体、またはその薬学的に許容される塩
［式中、
Ｒ ^１ はアリールまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれは必要に応じて置換されており、
Ｒ ^２ はＨ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ _３ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ アルコキシ、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _１～６ チオアルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ａは、アリールまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、
前記Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ アルコキシ、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _１～６ チオアルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、必要に応じてハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ _３ 、ＮＨ _２ 、ＮＯ _２ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _１～６ チオアルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、Ｃ _２～６ アルケニル、Ｃ _２～６ アルキニル、Ｃ _１～６ アルコキシ、Ｃ _１～６ ハロアルコキシ、Ｃ _１～６ アルキルアミノ、Ｃ _２～６ ジアルキルアミノ、Ｃ _７～１２ アラルキル、Ｃ _１～１２ ヘテロアラルキル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ（Ｏ） _２ Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ（Ｏ） _２ ＮＲ’Ｒ”、－ＯＲ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＮＲＲ’、－ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ’、－ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、－ＮＲＳ（Ｏ） _２ Ｒ’、－ＮＲＳ（Ｏ） _２ ＮＲ’Ｒ”、－Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ、および－Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲＲ’からなる群から選択される１つまたは複数の部分で置換されており、
Ｒ、Ｒ’、およびＲ”のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _１～６ アルコキシ、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、またはＲおよびＲ’、もしくはＲ’およびＲ”は、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する］。
（項目２）
以下に示される式（ＩＩ）：

［式中、
Ｒ ^１ はアリールまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれは必要に応じて置換されており、
Ｒ ^２ はＨ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ _３ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ アルコキシ、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _１～６ チオアルキルまたはＣ _３～８ シクロアルキルであり、
ＵはＮまたはＣＲ ^３ であり、
ＶはＮまたはＣＲ ^４ であり、
ＷはＮまたはＣＲ ^５ であり、
ＸはＮまたはＣＲ ^６ であり、
Ｒ ^３ ～Ｒ ^６ のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、ＮＨ _２ 、ＮＯ _２ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _２～６ アルケニル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ（Ｏ） _２ Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ（Ｏ） _２ ＮＲ’Ｒ”、－ＯＲ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＮＲＲ’、－ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ’、－ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、－ＮＲＳ（Ｏ） _２ Ｒ’、－ＮＲＳ（Ｏ） _２ ＮＲ’Ｒ”、－Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ、または－Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲＲ’であり、
Ｒ、Ｒ’およびＲ”のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _１～６ アルコキシ、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールであるか、または
ＲおよびＲ’、もしくはＲ’およびＲ”は、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成し、
最大で１つのＮがＵ、Ｖ、Ｗ、およびＸに割り当てられる］
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
以下に示される式（ＩＩＩ）：

［式中、
Ｒ ^１ はアリールまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれは必要に応じて置換されており、
Ｒ ^２ はＨ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ アルコキシ、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _１～６ チオアルキル、またはＣ _３～８ シクロアルキルであり、
Ｒ ^３ ～Ｒ ^６ のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、ＮＨ _２ 、ＮＯ _２ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _２～６ アルケニル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ（Ｏ） _２ Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ（Ｏ） _２ ＮＲ’Ｒ”、－ＯＲ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＮＲＲ’、－ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ’、－ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、－ＮＲＳ（Ｏ） _２ Ｒ’、－ＮＲＳ（Ｏ） _２ ＮＲ’Ｒ”、－Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ、もしくは－Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲＲ’であるか、またはＲ ^４ およびＲ ^５ は、それらが結合する原子と一緒になって５～１０員を有する環を形成し、
Ｒ、Ｒ’、およびＲ”のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _１～６ アルコキシ、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、またはＲおよびＲ’、もしくはＲ’およびＲ”は、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する］
を有する、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｕ、Ｖ、Ｗ、およびＸのうちの１つがＮである、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ^１ がアリールである、項目２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ^１ が５または６員ヘテロアリールである、項目２に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^２ がＨ、ハロ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ アルコキシ、Ｃ _１～６ チオアルキル、またはＣ _３～８ シクロアルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ^３ ～Ｒ ^６ のそれぞれが独立して、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、ＮＨ _２ 、ＮＯ _２ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＯＲ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＮＲＲ’、または－ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ’である、項目３に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ^３ ～Ｒ ^６ のうちの少なくとも３つがそれぞれＨである、項目３に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ^３ 、Ｒ ^４ 、およびＲ ^６ のそれぞれがＨである、項目３に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ^３ ～Ｒ ^６ のそれぞれがＨである、項目３に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ^３ およびＲ ^６ のそれぞれがＨである、項目３に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ^３ およびＲ ^６ のそれぞれがＨであり、Ｒ ^４ およびＲ ^５ のそれぞれが独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、ＮＨ _２ 、ＮＯ _２ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＯＲ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＮＲＲ’、または－ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ’である、項目３に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ^３ 、Ｒ ^４ 、およびＲ ^６ のそれぞれがＨであり、Ｒ ^５ がハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ _３ 、ＮＨ _２ 、ＮＯ _２ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＯＲ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＮＲＲ’、または－ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ’である、項目３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ^３ ～Ｒ ^６ のそれぞれが独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ _３ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’である、項目８に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ^３ およびＲ ^６ のそれぞれがＨであり、Ｒ ^４ およびＲ ^５ のそれぞれが独立してハロ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’である、項目８に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ ^４ およびＲ ^５ のそれぞれが独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’であり、ＲおよびＲ’のそれぞれが独立して、Ｈ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、もしくはＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルであるか、またはＲおよびＲ’が、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ^３ 、Ｒ ^４ 、およびＲ ^６ のそれぞれがＨであり、Ｒ ^５ がハロ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’である、項目８に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ^５ がＦ、Ｃｌ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’であり、ＲおよびＲ’のそれぞれが独立してＨ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、もしくはＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルであるか、またはＲおよびＲ’が、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
ＵがＮである、項目４に記載の化合物。
（項目２１）
ＶがＣＲ ^４ であり、ＷがＣＲ ^５ であり、ＸがＣＲ ^６ であり、Ｒ ^４ 、Ｒ ^５ およびＲ ^６ のそれぞれがＨである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
ＶがＣＲ ^４ であり、ＷがＣＲ ^５ であり、ＸがＣＲ ^６ であり、Ｒ ^６ がＨであり、Ｒ ^４ およびＲ ^５ のそれぞれが独立してＦ、Ｃｌ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’であり、ＲおよびＲ’のそれぞれが独立してＨ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキルもしくはＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルであるか、またはＲおよびＲ’が、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する、項目２０に記載の化合物。
（項目２３）
ＶがＣＲ ^４ であり、ＷがＣＲ ^５ であり、ＸがＣＲ ^６ であり、Ｒ ^４ およびＲ ^６ のそれぞれがＨであり、Ｒ ^５ がＦ、Ｃｌ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’であり、ＲおよびＲ’のそれぞれが独立してＨ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、もしくはＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルであるか、またはＲおよびＲ’が、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する、項目２０に記載の化合物。
（項目２４）
ＶがＮである、項目４に記載の化合物。
（項目２５）
ＵがＣＲ ^３ であり、ＷがＣＲ ^５ であり、ＸがＣＲ ^６ であり、Ｒ ^３ 、Ｒ ^５ 、およびＲ ^６ のそれぞれがＨである、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
ＵがＣＲ ^３ であり、ＷがＣＲ ^５ であり、ＸがＣＲ ^６ であり、Ｒ ^６ がＨであり、Ｒ ^３ およびＲ ^５ のそれぞれが独立してＦ、Ｃｌ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’であり、ＲおよびＲ’のそれぞれが独立してＨ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、もしくはＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルであるか、またはＲおよびＲ’が、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
ＵがＣＲ ^３ であり、ＷがＣＲ ^５ であり、ＸがＣＲ ^６ であり、Ｒ ^３ およびＲ ^６ のそれぞれがＨであり、Ｒ ^５ がＦ、Ｃｌ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’であり、ＲおよびＲ’のそれぞれが独立してＨ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、もしくはＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルであるか、またはＲおよびＲ’が、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する、項目２４に記載の化合物。
（項目２８）
ＵがＮであり、ＶがＣＲ ^４ であり、ＷがＣＲ ^５ であり、ＸがＣＲ ^６ であり、Ｒ ^６ がＨであり、Ｒ ^４ およびＲ ^５ のそれぞれが独立してＦ、Ｃｌ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、もしくは－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’であるか、または
ＵがＣＲ ^３ であり、ＶがＮであり、ＷがＣＲ ^５ であり、ＸがＣＲ ^６ であり、Ｒ ^６ がＨであり、Ｒ ^３ およびＲ ^５ のそれぞれが独立してＦ、Ｃｌ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’であり、
ＲおよびＲ’のそれぞれが独立して、Ｈ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、もしくはＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルであるか、またはＲおよびＲ’が、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する、項目４に記載の化合物。
（項目２９）
ＵがＮであり、ＶがＣＲ ^４ であり、ＷがＣＲ ^５ であり、ＸがＣＲ ^６ であり、Ｒ ^４ およびＲ ^６ のそれぞれがＨであり、Ｒ ^５ がＦ、Ｃｌ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、もしくは－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’であるか、または
ＵがＣＲ ^３ であり、ＶがＮであり、ＷがＣＲ ^５ であり、ＸがＣＲ ^６ であり、Ｒ ^３ およびＲ ^６ のそれぞれがＨであり、Ｒ ^５ がＦ、Ｃｌ、ＣＦ _３ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、もしくは－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’であり、
ＲおよびＲ’のそれぞれが独立してＨ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、もしくはＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルであるか、またはＲおよびＲ’が、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する、項目４に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ^１ が、

［式中、Ｒ _ａ ～Ｒ _ｅ のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ _３ 、ＣＨＦ _２ 、ＣＨ _２ Ｆ、ＮＨ _２ 、ＮＯ _２ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _２～６ アルケニル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ（Ｏ） _２ Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＳ（Ｏ） _２ ＮＲ’Ｒ”、－ＯＲ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＮＲＲ’、－ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ’、－ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、－ＮＲＳ（Ｏ） _２ Ｒ’、－ＮＲＳ（Ｏ） _２ ＮＲ’Ｒ”、－Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ、または－Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲＲ’であり、
Ｒ、Ｒ’、およびＲ”のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _１～６ アルコキシ、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、または
ＲおよびＲ’、もしくはＲ’およびＲ”は、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する］
を表す、項目５に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ _ｂ 、Ｒ _ｃ およびＲ _ｄ のうちの少なくとも２つがそれぞれＨである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ _ｂ 、Ｒ _ｃ およびＲ _ｄ のそれぞれがＨである、項目３０に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ _ａ およびＲ _ｅ のそれぞれが独立してハロまたはＣ _１～６ アルキルである、項目３０に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ _ａ およびＲ _ｅ のそれぞれがハロである、項目３０に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ _ａ およびＲ _ｅ のそれぞれがＦまたはＣｌである、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ _ａ およびＲ _ｅ のそれぞれがＦであり、Ｒ _ｂ 、Ｒ _ｃ 、およびＲ _ｄ のそれぞれがＨである、項目３４に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ _ａ およびＲ _ｅ のそれぞれがＣｌであり、Ｒ _ｂ 、Ｒ _ｃ 、およびＲ _ｄ のそれぞれがＨである、項目３４に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ ^１ が５員ヘテロアリールである、項目６に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ ^１ が、少なくとも１つのＮを含有する５員ヘテロアリールである、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ ^１ が、ピロリル、ピラゾリル、インドリル、インダゾリルおよびアザインダゾリルからなる群から選択される５員ヘテロアリールである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ ^１ が、ＯまたはＳを含有する５員ヘテロアリールである、項目３８に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ ^１ が、フラニル、チエニル、ベンゾフラニルおよびベンゾチエニルからなる群から選択される５員ヘテロアリールである、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ ^１ が、少なくとも１つのＮを含有する６員ヘテロアリールである、項目６に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ ^１ が、必要に応じて置換されたピリジンである、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ ^２ が、Ｈ、ハロ、－ＣＨ _３ 、－ＳＣＨ _３ 、またはシクロプロピルである、項目７に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ ^２ が、Ｈ、Ｃｌ、－ＣＨ _３ 、または－ＳＣＨ _３ である、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
以下に示される式（ＩＩＩ）：

［式中、
Ｒ ^１ は、

［式中、
Ｒ _ａ 、Ｒ _ｂ 、Ｒ _ｃ 、Ｒ _ｄ 、およびＲ _ｅ のそれぞれは、Ｈ、Ｂｒ、ＦまたはＣｌであり、
Ｒ ^２ は、Ｈ、Ｃｌ、－ＣＨ _３ または－ＳＣＨ _３ であり、
Ｒ ^３ およびＲ ^６ のそれぞれはＨであり、Ｒ ^４ およびＲ ^５ のそれぞれは独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ _３ 、ＮＨ _２ 、ＮＯ _２ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＯＲ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＮＲＲ’、または－ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ’であり、Ｒ、Ｒ’、およびＲ”のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _１～６ アルコキシ、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、またはＲおよびＲ’、もしくはＲ’およびＲ”は、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する］
を表す］
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目４８）
以下に示される式（ＩＩ）：

［式中、
Ｒ ^１ は、

［式中、
Ｒ _ａ 、Ｒ _ｂ 、Ｒ _ｃ 、Ｒ _ｄ 、およびＲ _ｅ のそれぞれは、Ｈ、Ｂｒ、ＦまたはＣｌであり、
Ｒ ^２ は、Ｈ、Ｃｌ、－ＣＨ _３ または－ＳＣＨ _３ であり、
ＵはＮであり、ＶはＣＲ ^４ であり、ＷはＣＲ ^５ であり、ＸはＣＲ ^６ であり、Ｒ ^４ およびＲ ^６ のそれぞれはＨであり、Ｒ ^５ はＦ、Ｃｌ、ＣＦ _３ 、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルケニル、－ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’であり、Ｒ、Ｒ’、およびＲ”のそれぞれは独立して、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ _１～６ アルキル、Ｃ _１～６ ハロアルキル、Ｃ _１～６ アルコキシ、Ｃ _３～８ シクロアルキル、Ｃ _２～８ ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、またはＲおよびＲ’、もしくはＲ’およびＲ”は、それらが結合する窒素と一緒になってＣ _２～８ ヘテロシクロアルキルを形成する］
を表す］
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目４９）
Ａが、少なくとも１つのＮを含有する５員ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目５０）
Ａが、ピラゾリル、インダゾリルおよびアザインダゾリルからなる群から選択される５員ヘテロアリールである、項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
（項目５２）
キナーゼの過剰発現または過剰活性によって特徴付けられる医学的状態を処置するための医薬の製造に使用するための、項目１に記載の化合物。
（項目５３）
前記キナーゼが、ＬＲＲＫ２、ＮＵＡＫ１またはＴＹＫ２である、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
キナーゼを含有する細胞を、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と接触させることを含む、キナーゼの活性をモジュレートする方法。
（項目５５）
前記化合物が前記キナーゼの活性を阻害する、項目５４に記載の方法。
（項目５６）
前記キナーゼがＬＲＲＫ２、ＮＵＡＫ１またはＴＹＫ２である、項目５４に記載の方法。
（項目５７）
キナーゼの過剰発現によって特徴付けられる医学的状態を処置する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
（項目５８）
前記キナーゼがＬＲＲＫ２、ＮＵＡＫ１またはＴＹＫ２である、項目５７に記載の方法。
（項目５９）
前記医学的状態が、自己免疫疾患、炎症性疾患、骨疾患、代謝性疾患、神経学的もしくは神経変性疾患、がん、心血管疾患、アレルギー、喘息、アルツハイマー病、パーキンソン病、皮膚障害、眼疾患、感染性疾患、またはホルモン関連疾患である、項目５７に記載の方法。
（項目６０）
ビスアミノ化合物とアルデヒドを反応させて式（Ｉ）の化合物を形成するステップを含む、項目１に記載の化合物を調製する方法。 Various modifications of the invention and many further embodiments thereof, in addition to those shown and described herein, may be found in the entire content of this document, including references to the scientific and patent literature cited herein. It will be clear to those skilled in the art. The subject matter herein contains important information, illustrations, and guidance applicable to the practice of the invention in its various embodiments and equivalents thereof.
The present invention provides, for example, the following items.
(Item 1)
Formula (I) below:

or a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof
[In the formula,
R ¹ is aryl or heteroaryl, each optionally substituted;
R ² is H, halo, OH, CN, CF ₃ , C _1-6 alkyl, C _1-6 alkoxy, C _1-6 haloalkyl , C _1-6 thioalkyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 hetero cycloalkyl, aryl, or heteroaryl;
A is aryl or 5- or 6-membered heteroaryl;
Each of the C _1-6 alkyl, C _1-6 alkoxy, C _1-6 haloalkyl , C _1-6 thioalkyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, aryl, and heteroaryl is Halo, OH, CN, CF ₃ , NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C _{1-6 thioalkyl} , C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, depending on , C _2-8 heterocycloalkenyl, C _2-6 alkenyl, C _2-6 alkynyl, C _1-6 alkoxy, C _1-6 haloalkoxy, C _1-6 alkylamino, C _2-6 dialkylamino, C _{7 ~12} aralkyl, C _1-12 heteroaralkyl, aryl, heteroaryl, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRR', -C(O)NRS(O) 2 _R ' , -C(O)NRS(O) ₂ NR'R", -OR, -OC(O)NRR', -NRR', -NRC(O)R', -NRC(O)NR'R", - with one or more moieties selected from the group consisting of NRS(O) ₂ R', -NRS(O) ₂ NR'R'', -S(O) ₂ R, and -S(O) ₂ NRR' has been replaced,
Each of R, R', and R'' independently represents H, halo, OH, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 alkoxy, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, aryl, or heteroaryl, or R and R′, or R′ and R″ together with the nitrogen to which they are attached form a C 2-8 heterocycloalkyl _] .
(Item 2)
Formula (II) shown below:

[In the formula,
R ¹ is aryl or heteroaryl, each optionally substituted;
R ² is H, halo, OH, CN, CF ₃ , C _1-6 alkyl, C _1-6 alkoxy, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 thioalkyl or C _3-8 cycloalkyl;
U is N or CR ³ ;
V is N or CR ⁴ ;
W is N or CR ⁵ ;
X is N or CR ⁶ ;
Each of R ³ to R ⁶ independently represents H, halo, OH, CN, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _{2 ~6} alkenyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O )NRR', -C(O)NRS(O) ₂ R', -C(O)NRS(O) ₂ NR'R", -OR, -OC(O)NRR', -NRR', -NRC( O)R', -NRC(O)NR'R", -NRS(O) ₂ R', -NRS(O) ₂ NR'R", -S(O) ₂ R, or -S(O) ₂ NRR',
Each of R, R' and R'' independently represents H, halo, OH, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 alkoxy, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 hetero is cycloalkyl, aryl or heteroaryl, or
R and R' or R' and R'' together with the nitrogen to which they are attached form a C _2-8 heterocycloalkyl;
At most one N is assigned to U, V, W, and X]
The compound according to item 1, having
(Item 3)
Formula (III) shown below:

[In the formula,
R ¹ is aryl or heteroaryl, each optionally substituted;
R ² is H, halo, OH, CN, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _1-6 alkoxy, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 thioalkyl, or C _3-8 cycloalkyl,
Each of R ³ to R ⁶ independently represents H, halo, OH, CN, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _{2 ~6} alkenyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O )NRR', -C(O)NRS(O) ₂ R', -C(O)NRS(O) ₂ NR'R", -OR, -OC(O)NRR', -NRR', -NRC( O)R', -NRC(O)NR'R", -NRS(O) ₂ R', -NRS(O) ₂ NR'R", -S(O) ₂ R, or -S(O) ₂ NRR', or R ⁴ and R ⁵ together with the atoms to which they are attached form a ring having 5 to 10 members;
Each of R, R', and R'' independently represents H, halo, OH, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 alkoxy, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, aryl, or heteroaryl, or R and R', or R' and R'' together with the nitrogen to which they are attached form a C 2-8 _{heterocycloalkyl} ]
The compound according to item 2, having
(Item 4)
A compound according to item 2, wherein one of U, V, W, and X is N.
(Item 5)
A compound according to item 2, wherein R ¹ is aryl.
(Item 6)
A compound according to item 2, wherein R ¹ is a 5- or 6-membered heteroaryl.
(Item 7)
A compound according to item 2, wherein R ² is H, halo, C _1-6 alkyl, C _1-6 alkoxy, C _1-6 thioalkyl, or C _3-8 cycloalkyl.
(Item 8)
Each of R ³ to R ⁶ independently represents H, halo, OH, CN, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)OR, -C(O)NRR', -OR, -OC(O)NRR', -NRR', or -NRC(O)R', the compound according to item 3.
(Item 9)
The compound according to item 3, wherein at least three of R ³ to R ⁶ are each H.
(Item 10)
A compound according to item 3, wherein each of R ³ , R ⁴ , and R ⁶ is H.
(Item 11)
The compound according to item ³ , wherein each of R 3 to R ⁶ is H.
(Item 12)
A compound according to item 3, wherein each of R ³ and R ⁶ is H.
(Item 13)
Each of R ³ and R ⁶ is H, and each of R ⁴ and R ⁵ is independently halo, OH, CN, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 Alkyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)OR, -C(O)NRR', -OR, -OC The compound according to item 3, which is (O)NRR', -NRR', or -NRC(O)R'.
(Item 14)
Each of R ³ , R ⁴ , and R ⁶ is H, and R ⁵ is halo, OH, CN, CF ₃ , NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _3-8 cycloalkyl, C _{2- 8} heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)OR, -C(O)NRR', -OR, -OC(O)NRR', -NRR', or - The compound according to item 3, which is NRC(O)R'.
(Item 15)
Each of R ³ to R ⁶ independently represents H, halo, CF ₃ , C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR , or -C(O)NRR'.
(Item 16)
Each of R ³ and R ⁶ is H, and each of R ⁴ and R ⁵ is independently halo, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C The compound according to item 8, which is _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR'.
(Item 17)
Each of R ⁴ and R ⁵ is independently F, Cl, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR , -C(O)OR, or -C(O)NRR', and each of R and R' is independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R' together with the nitrogen to which they are attached form C _2-8 heterocycloalkyl.
(Item 18)
Each of R ³ , R ⁴ , and R ⁶ is H, and R ⁵ is halo, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 hetero The compound according to item 8, which is cycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR'.
(Item 19)
R ⁵ is F, Cl, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', and each of R and R' is independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl, or C _2-8 heterocycloalkyl. 19. A compound according to item 18, wherein R and R′ together with the nitrogen to which they are attached form C _2-8 heterocycloalkyl.
(Item 20)
A compound according to item 4, wherein U is N.
(Item 21)
21. A compound according to item 20, wherein V is CR4 ^, W is CR5 ^, X is ^CR6 , and each of ^R4 , ^R5 and R6 ^is H.
(Item 22)
V is CR4 ^, W is CR5 ^, X is CR6 ^, R6 ^is H, and each of ^R4 and ^R5 is independently F, Cl, CF3 _, CHF2 _, CH _2F , C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', and R and R' each independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R' are the nitrogen to which they are attached. A compound according to item 20, which together with forms C _2-8 heterocycloalkyl.
(Item 23)
V is CR4 ^, W is CR5 _, ^X is CR6 ^, each of R4 and R6 ^is H, ^R5 is F, Cl, _CF3 , ^CHF2 , _CH2F , C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', and each of R and R' is independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl, or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R′ together with the nitrogen to which they are attached A compound according to item 20, wherein the compound forms C _2-8 heterocycloalkyl.
(Item 24)
A compound according to item 4, wherein V is N.
(Item 25)
25. A compound according to item 24, wherein U is CR3 ^, W is CR5 ^, X is ^CR6 , and each of ^R3 , ^R5 , and R6 ^is H.
(Item 26)
U is CR ³ , W is CR ⁵ , X is CR ⁶ , R ⁶ is H, and each of R ³ and R ⁵ is independently F, Cl, CF ₃ , CHF ₂ , CH _2F , C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', and R and R' each independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl, or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R' are 25. A compound according to item 24, which together with nitrogen forms C _2-8 heterocycloalkyl.
(Item 27)
U is CR3 ^, W is CR5 ^, X is CR6 ^{, each} of R3 and R6 ^is H, ^R5 is F, Cl, _CF3 , _CHF2 , _CH2F , C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', and each of R and R' is independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl, or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R′ together with the nitrogen to which they are attached A compound according to item 24, wherein the compound forms C _2-8 heterocycloalkyl.
(Item 28)
U is N, V is CR ⁴ , W is CR ⁵ , X is CR ⁶ , R ⁶ is H, and each of R ⁴ and R ⁵ is independently F, Cl, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR' is there or
U is CR3 ^, V is N, W is CR5 ^, X is CR6 ^, R6 ^is H, and each of R3 ^and R5 ^is independently F, Cl, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR' can be,
Each of R and R' is independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl, or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R' are , which together with the nitrogen to which they are attached form a C _2-8 heterocycloalkyl.
(Item 29)
U is N, V is CR4 ^{, W} is CR5 ^, X is CR6 ^, each of R4 and R6 ^is H, and ^R5 is F, Cl, CF3 _, CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', or
U is CR3 ^, V is N, W is CR5 ^, X is CR6 ^, each of R3 and R6 ^is H ^, and ^R5 is F, Cl, CF3 _, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR',
Each of R and R' is independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl, or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R' are Compounds according to item 4 , which together with the nitrogen to which they are attached form a C _2-8 heterocycloalkyl.
(Item 30)
R ¹ is

[In the formula, each of R _a to R _e independently represents H, halo, OH, CN, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _1-6 Haloalkyl, C _2-6 alkenyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRR', -C(O)NRS(O) ₂ R', -C(O)NRS(O) ₂ NR'R", -OR, -OC(O)NRR', -NRR' , -NRC(O)R', -NRC(O)NR'R", -NRS(O) ₂ R', -NRS(O) ₂ NR'R", -S(O) ₂ R, or -S (O) ₂ NRR',
Each of R, R', and R'' independently represents H, halo, OH, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 alkoxy, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 is heterocycloalkyl, aryl, or heteroaryl, or
R and R' or R' and R'' together with the nitrogen to which they are attached form a C _2-8 heterocycloalkyl]
The compound according to item 5, which represents.
(Item 31)
A compound according to item 30, wherein at least two of R _b , R _c and R _d are each H.
(Item 32)
The compound according to item 30, wherein each of R _b , R _c and R _d is H.
(Item 33)
A compound according to item 30, wherein each of R _a and R _e is independently halo or C _1-6 alkyl.
(Item 34)
A compound according to item 30, wherein each of R _a and R _e is halo.
(Item 35)
35. A compound according to item 34, wherein each of R _a and R _e is F or Cl.
(Item 36)
35. The compound according to item 34, wherein each of R _a and R _e is F and each of R _b , R _c , and R _d is H.
(Item 37)
35. The compound according to item 34, wherein each of R _a and R _e is Cl and each of R _b , R _c , and R _d is H.
(Item 38)
A compound according to item 6, wherein R ¹ is a 5-membered heteroaryl.
(Item 39)
39. A compound according to item 38, wherein R ¹ is a 5-membered heteroaryl containing at least one N.
(Item 40)
40. A compound according to item 39, wherein R ¹ is a 5-membered heteroaryl selected from the group consisting of pyrrolyl, pyrazolyl, indolyl, indazolyl and azaindazolyl.
(Item 41)
39. A compound according to item 38, wherein R ¹ is a 5-membered heteroaryl containing O or S.
(Item 42)
42. A compound according to item 41, wherein R ¹ is a 5-membered heteroaryl selected from the group consisting of furanyl, thienyl, benzofuranyl and benzothienyl.
(Item 43)
A compound according to item 6, wherein R ¹ is a 6-membered heteroaryl containing at least one N.
(Item 44)
44. A compound according to item 43, wherein R ¹ is an optionally substituted pyridine.
(Item 45)
A compound according to item 7, wherein R ² is H, halo, -CH ₃ , -SCH ₃ , or cyclopropyl.
(Item 46)
A compound according to item 45, wherein R ² is H, Cl, -CH ₃ , or -SCH ₃ .
(Item 47)
Formula (III) shown below:

[In the formula,
R1 is ^_

[In the formula,
Each of R _a , R _b , R _c , R _d and R _e is H, Br, F or Cl,
R2 is H, Cl ^, _-CH3 or _-SCH3 ,
Each of R ³ and R ⁶ is H, and each of R ⁴ and R ⁵ is independently halo, OH, CN, CF ₃ , NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _3-8 cyclo Alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)OR, -C(O)NRR', -OR, -OC(O)NRR', - NRR', or -NRC(O)R', and each of R, R', and R'' is independently H, halo, OH, C 1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl _, C _{1-6 6} alkoxy, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, aryl, or heteroaryl, or R and R', or R' and R'' together with the nitrogen to which they are attached. to form C _2-8 heterocycloalkyl]
]
The compound according to item 1, having
(Item 48)
Formula (II) shown below:

[In the formula,
R1 is ^_

[In the formula,
Each of R _a , R _b , R _c , R _d and R _e is H, Br, F or Cl,
R2 is H, Cl ^, _-CH3 or _-SCH3 ,
U is N, V is CR4 ^, W is CR5 ^, X is CR6 ^, each of R4 and R6 ^is H, ^{and R5} is F, Cl, CF3 _, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', and R, R', and R'' Each of is independently H, halo, OH, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 alkoxy, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, aryl, or hetero aryl, or R and R' or R' and R'' together with the nitrogen to which they are attached form a C _2-8 heterocycloalkyl]
]
The compound according to item 1, having
(Item 49)
A compound according to item 1, wherein A is a 5-membered heteroaryl containing at least one N.
(Item 50)
50. A compound according to item 49, wherein A is a 5-membered heteroaryl selected from the group consisting of pyrazolyl, indazolyl and azaindazolyl.
(Item 51)
A pharmaceutical composition comprising a compound according to item 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier.
(Item 52)
A compound according to item 1 for use in the manufacture of a medicament for the treatment of a medical condition characterized by overexpression or overactivity of a kinase.
(Item 53)
53. The compound according to item 52, wherein the kinase is LRRK2, NUAK1 or TYK2.
(Item 54)
A method of modulating the activity of a kinase comprising contacting a cell containing the kinase with a compound according to item 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 55)
55. The method of item 54, wherein said compound inhibits the activity of said kinase.
(Item 56)
55. The method according to item 54, wherein the kinase is LRRK2, NUAK1 or TYK2.
(Item 57)
A method of treating a medical condition characterized by overexpression of a kinase, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound according to item 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Including, methods.
(Item 58)
58. The method according to item 57, wherein the kinase is LRRK2, NUAK1 or TYK2.
(Item 59)
The medical condition may include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological or neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, skin disorders, eye disorders, The method according to item 57, which is a disease, an infectious disease, or a hormone-related disease.
(Item 60)
A method of preparing a compound according to item 1, comprising the step of reacting a bisamino compound and an aldehyde to form a compound of formula (I).

Claims (60)

Formula (I) below:

or a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof [in the formula:
R ¹ is aryl or heteroaryl, each of which is optionally substituted;
R ² is H, halo, OH, CN, CF ₃ , C _1-6 alkyl, C _1-6 alkoxy, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 thioalkyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 hetero cycloalkyl, aryl, or heteroaryl;
A is aryl or 5- or 6-membered heteroaryl;
Each of the C _1-6 alkyl, C _1-6 alkoxy, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 thioalkyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, aryl, and heteroaryl is Halo, OH, CN, CF ₃ , NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 thioalkyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, depending on , C _2-8 heterocycloalkenyl, C _2-6 alkenyl, C _2-6 alkynyl, C _1-6 alkoxy, C _1-6 haloalkoxy, C _1-6 alkylamino, C _2-6 dialkylamino, C _{7 ~12} aralkyl, C _1-12 heteroaralkyl, aryl, heteroaryl, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRR', -C(O)NRS(O) ₂ R' , -C(O)NRS(O) ₂ NR'R", -OR, -OC(O)NRR', -NRR', -NRC(O)R', -NRC(O)NR'R", - with one or more moieties selected from the group consisting of NRS(O) ₂ R', -NRS(O) ₂ NR'R'', -S(O) ₂ R, and -S(O) ₂ NRR' has been replaced,
Each of R, R', and R'' independently represents H, halo, OH, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 alkoxy, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, aryl, or heteroaryl, or R and R′, or R′ and R″ together with the nitrogen to which they are attached form a C _2-8 heterocycloalkyl]. Formula (II) shown below:

[In the formula,
R ¹ is aryl or heteroaryl, each optionally substituted;
R ² is H, halo, OH, CN, CF ₃ , C _1-6 alkyl, C _1-6 alkoxy, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 thioalkyl or C _3-8 cycloalkyl;
U is N or CR ³ ;
V is N or CR ⁴ ;
W is N or CR ⁵ ;
X is N or CR ⁶ ;
Each of R ³ to R ⁶ independently represents H, halo, OH, CN, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _{2 ~6} alkenyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O )NRR', -C(O)NRS(O) ₂ R', -C(O)NRS(O) ₂ NR'R", -OR, -OC(O)NRR', -NRR', -NRC( O)R', -NRC(O)NR'R", -NRS(O) ₂ R', -NRS(O) ₂ NR'R", -S(O) ₂ R, or -S(O) ₂ NRR',
Each of R, R' and R'' independently represents H, halo, OH, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 alkoxy, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 hetero are cycloalkyl, aryl or heteroaryl, or R and R' or R' and R'' together with the nitrogen to which they are attached form C _2-8 heterocycloalkyl;
At most one N is assigned to U, V, W, and X]
The compound according to claim 1, having the following. Formula (III) shown below:

[In the formula,
R ¹ is aryl or heteroaryl, each of which is optionally substituted;
R ² is H, halo, OH, CN, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _1-6 alkoxy, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 thioalkyl, or C _3-8 cycloalkyl,
Each of R ³ to R ⁶ independently represents H, halo, OH, CN, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _{2 ~6} alkenyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O )NRR', -C(O)NRS(O) ₂ R', -C(O)NRS(O) ₂ NR'R", -OR, -OC(O)NRR', -NRR', -NRC( O)R', -NRC(O)NR'R", -NRS(O) ₂ R', -NRS(O) ₂ NR'R", -S(O) ₂ R, or -S(O) ₂ NRR', or R ⁴ and R ⁵ together with the atoms to which they are attached form a ring having 5 to 10 members;
Each of R, R', and R'' independently represents H, halo, OH, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 alkoxy, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, aryl, or heteroaryl, or R and R', or R' and R'' together with the nitrogen to which they are attached form a C _2-8 heterocycloalkyl]
The compound according to claim 2, having the following. 3. The compound of claim 2, wherein one of U, V, W, and X is N. 3. A compound according to claim 2, wherein ^R1 is aryl. 3. A compound according to claim 2, wherein ^R1 is a 5- or 6-membered heteroaryl. 3. The compound of claim 2, wherein R ² is H, halo, C _1-6 alkyl, C _1-6 alkoxy, C _1-6 thioalkyl, or C _3-8 cycloalkyl. Each of R ³ to R ⁶ independently represents H, halo, OH, CN, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)OR, -C(O)NRR', -OR, -OC(O)NRR', -NRR', or -NRC(O)R'. 4. A compound according to claim 3, wherein at least three of R ³ to R ⁶ are each H. 4. The compound of claim 3, wherein each of ^R3 , ^R4 , and ^R6 is H. 4. The compound according to claim ^{3, wherein each of R 3} to R ⁶ is H. 4. A compound according to claim ³ , wherein each of R3 and ^R6 is H. Each of R ³ and R ⁶ is H, and each of R ⁴ and R ⁵ is independently halo, OH, CN, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 Alkyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)OR, -C(O)NRR', -OR, -OC 4. The compound according to claim 3, which is (O)NRR', -NRR', or -NRC(O)R'. Each of R ³ , R ⁴ , and R ⁶ is H, and R ⁵ is halo, OH, CN, CF ₃ , NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _3-8 cycloalkyl, C _{2- 8} heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)OR, -C(O)NRR', -OR, -OC(O)NRR', -NRR', or - 4. A compound according to claim 3, which is NRC(O)R'. Each of R ³ to R ⁶ independently represents H, halo, CF ₃ , C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR , or -C(O)NRR'. Each of R ³ and R ⁶ is H, and each of R ⁴ and R ⁵ is independently halo, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C 9. The compound according to claim 8, which is _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR'. Each of R ⁴ and R ⁵ is independently F, Cl, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR , -C(O)OR, or -C(O)NRR', and each of R and R' is independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl , or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R' together with the nitrogen to which they are attached form C _2-8 heterocycloalkyl. Each of R ³ , R ⁴ , and R ⁶ is H, and R ⁵ is halo, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 hetero 9. The compound according to claim 8, which is cycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR'. R ⁵ is F, Cl, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', and each of R and R' is independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl, or C _2-8 heterocycloalkyl. 19. A compound according to claim 18, wherein R and R' together with the nitrogen to which they are attached form _C2-8 heterocycloalkyl. 5. A compound according to claim 4, wherein U is N. 21. The compound of claim 20, wherein V is ^CR4 , W is ^CR5 , X is ^CR6 , and each of ^R4 , ^R5 and ^R6 is H. V is ^CR4 , W is ^CR5 , X is ^CR6 , ^R6 is H, and each of ^R4 and ^R5 is independently F, Cl, _CF3 , _CHF2 , CH _2F , C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', and R and R' each independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R' are the nitrogen to which they are attached. 21. A compound according to claim 20, which together with _C2-8 heterocycloalkyl. V is ^CR4 , W is ^CR5 , X is ^CR6 , each of ^R4 and ^R6 is H, ^R5 is F, Cl, _CF3 , _CHF2 , _CH2F , C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', and each of R and R' is independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl, or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R′ together with the nitrogen to which they are attached 21. A compound according to claim 20, wherein the compound forms C _2-8 heterocycloalkyl. 5. A compound according to claim 4, wherein V is N. 25. The compound of claim 24, wherein U is ^CR3 , W is ^CR5 , X is ^CR6 , and each of ^R3 , ^R5 , and ^R6 is H. U is CR ³ , W is CR ⁵ , X is CR ⁶ , R ⁶ is H, and each of R ³ and R ⁵ is independently F, Cl, CF ₃ , CHF ₂ , CH _2F , C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', and R and R' each independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl, or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R' are 25. A compound according to claim 24, which together with nitrogen forms C _2-8 heterocycloalkyl. U is ^CR3 , W is ^CR5 , X is ^CR6 , each of ^R3 and ^R6 is H, ^R5 is F, Cl, _CF3 , _CHF2 , _CH2F , C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', and each of R and R' is are independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl, or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R' together with the nitrogen to which they are attached 25. A compound according to claim 24, wherein the compound becomes C _2-8 heterocycloalkyl. U is N, V is CR ⁴ , W is CR ⁵ , X is CR ⁶ , R ⁶ is H, and each of R ⁴ and R ⁵ is independently F, Cl, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR' or U is ^CR3 , V is N, W is ^CR5 , X is ^CR6 , ^R6 is H, and each of ^R3 and ^R5 is independently F , Cl, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O )NRR',
Each of R and R' is independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl, or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R' are , which together with the nitrogen to which they are attached form a C _2-8 heterocycloalkyl. U is N, V is ^CR4 , ^W is CR5, X is ^CR6 , each of ^R4 and ^R6 is H, and ^R5 is F, Cl, _CF3 , CHF ₂ , CH ₂ F, C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', or U is ^CR3 , V is N, W is ^CR5 , X is ^CR6 , each of ^R3 and ^R6 is H, ^R5 is F, Cl, _CF3 , C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR',
Each of R and R' is independently H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-8 cycloalkyl, or C _2-8 heterocycloalkyl, or R and R' are 5. Compounds according to claim 4, which together with the nitrogen to which they are attached form a C _2-8 heterocycloalkyl. R ¹ is

[In the formula, each of R _a to R _e independently represents H, halo, OH, CN, CF ₃ , CHF ₂ , CH ₂ F, NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _1-6 Haloalkyl, C _2-6 alkenyl, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRR', -C(O)NRS(O) ₂ R', -C(O)NRS(O) ₂ NR'R", -OR, -OC(O)NRR', -NRR' , -NRC(O)R', -NRC(O)NR'R', -NRS(O) ₂ R', -NRS(O) ₂ NR'R', -S(O) ₂ R, or -S (O) ₂ NRR',
Each of R, R', and R'' independently represents H, halo, OH, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 alkoxy, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, aryl, or heteroaryl, or R and R', or R' and R'' together with the nitrogen to which they are attached form a C _2-8 heterocycloalkyl]
6. A compound according to claim 5. 31. The compound of claim 30, wherein at least two of _Rb , _Rc , and _Rd are each H. 31. The compound of claim 30, wherein each of _Rb , _Rc and _Rd is H. 31. The compound of claim 30, wherein each of R _a and R _e is independently halo or C _1-6 alkyl. 31. A compound according to claim 30, wherein each of R _a and R _e is halo. 35. The compound of claim 34, wherein each of R _a and R _e is F or Cl. 35. The compound of claim 34, wherein each of R _a and R _e is F and each of R _b , R _c , and R _d is H. 35. The compound of claim 34, wherein each of R _a and R _e is Cl and each of R _b , R _c , and R _d is H. 7. A compound according to claim 6, wherein ^R1 is a 5-membered heteroaryl. 39. A compound according to claim 38, wherein ^R1 is a 5-membered heteroaryl containing at least one N. 40. A compound according to claim 39, wherein ^R1 is a 5-membered heteroaryl selected from the group consisting of pyrrolyl, pyrazolyl, indolyl, indazolyl and azaindazolyl. 39. A compound according to claim 38, wherein ^R1 is a 5-membered heteroaryl containing O or S. 42. A compound according to claim 41, wherein ^R1 is a 5-membered heteroaryl selected from the group consisting of furanyl, thienyl, benzofuranyl and benzothienyl. 7. A compound according to claim 6, wherein ^R1 is a 6-membered heteroaryl containing at least one N. 44. A compound according to claim 43, wherein ^R1 is an optionally substituted pyridine. 8. A compound according to claim 7, wherein R ² is H, halo, -CH ₃ , -SCH ₃ , or cyclopropyl. 46. A compound according to claim 45, wherein R ² is H, Cl, -CH ₃ , or -SCH ₃ . Formula (III) shown below:

[In the formula,
^R1 is

[In the formula,
Each of R _a , R _b , R _c , R _d , and R _e is H, Br, F or Cl];
^R2 is H, Cl, _-CH3 or _-SCH3 ,
Each of R ³ and R ⁶ is H, and each of R ⁴ and R ⁵ is independently halo, OH, CN, CF ₃ , NH ₂ , NO ₂ , C _1-6 alkyl, C _3-8 cyclo Alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, -C(O)OR, -C(O)NRR', -OR, -OC(O)NRR', - NRR', or -NRC(O)R', and each of R, R', and R'' is independently H, halo, OH, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _{1-6 6} alkoxy, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, aryl, or heteroaryl, or R and R', or R' and R'' together with the nitrogen to which they are attached. to form C _2-8 heterocycloalkyl ]
The compound according to claim 1, having the following. Formula (II) shown below:

[In the formula,
^R1 is

[In the formula,
Each of R _a , R _b , R _c , R _d , and R _e is H, Br, F or Cl];
^R2 is H, Cl, _-CH3 or _-SCH3 ,
U is N, V is ^CR4 , W is ^CR5 , X is ^CR6 , each of ^R4 and ^R6 is H, and ^R5 is F, Cl, _CF3 , C _1-6 alkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkenyl, -OR, -C(O)OR, or -C(O)NRR', and R, R', and R'' Each of is independently H, halo, OH, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _1-6 alkoxy, C _3-8 cycloalkyl, C _2-8 heterocycloalkyl, aryl, or hetero aryl, or R and R' or R' and R'' together with the nitrogen to which they are attached form a C _2-8 heterocycloalkyl ]
The compound according to claim 1, having the following. 2. A compound according to claim 1, wherein A is a 5-membered heteroaryl containing at least one N. 50. A compound according to claim 49, wherein A is a 5-membered heteroaryl selected from the group consisting of pyrazolyl, indazolyl and azaindazolyl. A pharmaceutical composition comprising a compound according to claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. A composition comprising a compound according to claim 1 for use in the manufacture of a medicament for treating a medical condition characterized by overexpression or overactivity of a kinase. 53. The composition of claim 52, wherein the kinase is LRRK2, NUAK1 or TYK2. 12. A composition comprising a compound according to claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in a method of modulating the activity of a kinase, said method comprising: A composition comprising contacting with said compound or said pharmaceutically acceptable salt thereof. 55. The composition of claim 54, wherein said compound inhibits the activity of said kinase. 55. The composition of claim 54, wherein the kinase is LRRK2, NUAK1 or TYK2. A compound according to claim 1 or a pharmaceutically acceptable compound thereof for the treatment of a medical condition characterized by overexpression of a kinase in a subject in need of treatment of a medical condition characterized by overexpression of a kinase. A composition comprising a salt. 58. The composition of claim 57, wherein the kinase is LRRK2, NUAK1 or TYK2. The medical condition may include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological or neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, skin disorders, eye disorders, 58. The composition of claim 57, which is a disease, an infectious disease, or a hormone-related disease. A method of preparing a compound according to claim 1, comprising the step of reacting a bisamino compound and an aldehyde to form a compound of formula (I).