JPWO2006009101A1 - コンタクトレンズ用装着液 - Google Patents

Abstract

コンタクトレンズからの水分の蒸発を抑制し、また、コンタクトレンズと角膜・結膜との摩擦を軽減しコンタクトレンズの装用感を改善するための、コンタクトレンズ用装着液が開示されている。該コンタクトレンズ装着液は、スクワランが配合されており、乳化剤と共にエマルジョンを形成していることができる。

Description

本発明は、スクワランを含有するコンタクトレンズ用装着液、ならびに、該装着液をコンタクトレンズ装着時に使用することによって、コンタクトレンズからの水分の蒸発を抑制し、また、コンタクトレンズと角膜及び／又は結膜との摩擦を軽減させる方法に関する。

コンタクトレンズの装用については、異物を眼に挿入するという観点からの眼組織への安全性のみならず、異物感や乾燥感といった不快感を覚える等、装用感に関しても、様々な問題点が指摘されている。ハードあるいはＯ₂透過性ハードコンタクトレンズの場合、コンタクトレンズ装用時の不快感として、異物感が特に挙げられるが、これは主に瞬目に伴うレンズの上下動による角膜及び／又は結膜への機械的摩擦によって生じる刺激によるものと考えられる。一方、ソフトコンタクトレンズでは、ハードコンタクトレンズやＯ₂透過性ハードコンタクトレンズと比べて異物感を感じることは少ないが、乾燥感を訴えることが多く、全体としての装用感の低下につながっている。これまでの装着液は、一般に水溶性高分子化合物を配合して組成物の粘度を上げることにより装用感の改善を試みるものであった（例えば、特許文献１，２，３参照）。現在、装着を容易にし、また、装着時の不快感を緩和する目的でコンタクトレンズ用点眼液や装着液が開発され、上市されている。しかしそれらを使用することでコンタクトレンズ装用時の異物感が必ずしも解消されるわけではなく、また、ソフトコンタクトレンズ装用時の乾燥感も十分には防止できていないのが現状である。

一方、深海産の魚類、特にサメ類の肝油中又は植物油中、例えば、オリーブ油、コメヌカ油、小麦胚芽油、ゴマ油、綿実油に存在する不飽和炭化水素スクワレンを還元して得られる飽和炭化水素である、スクワランが知られている。スクワランは、糖尿病性角膜症治療用の脂肪乳剤形の点眼剤(卵黄レシチン、スクワラン等を含有：特許文献４参照)や、炎症性眼疾患用の点眼液(ビタミンＥおよびスクワランを含有：特許文献５参照)に配合する例が刊行物上見られるが、それらの刊行物には、スクワランを、コンタクトレンズ用剤例えばコンタクトレンズ用装着液に用いることを示唆する記載はない。

再表９７／０２８８２７号公報 特開２００１−１２５０５２号公報 特開２００３−０６６３８３号公報 特開平８−２３１５４９号公報 特開平１０−１０９９３４号公報

上記背景において、本発明は、異物感や乾燥感が少なく、装用感の優れたコンタクトレンズ用装着液を提供することを目的とするものである。

本発明者らは、コンタクトレンズ装用時の異物感や乾燥感等の不快感を軽減することのできるコンタクトレンズ用装着液を求めて研究を行った結果、スクワランを配合し、特に、乳化剤とともにエマルジョンとすることにより製したコンタクトレンズ装着液を用いると、コンタクトレンズからの水分の蒸発が抑制され、また、装着液を介することによってコンタクトレンズとの摩擦も軽減することを見出し、さらに追究して本発明を完成するに至った。

すなわち本発明は、以下を提供するものである。
（１）スクワランを含有してなる水性液剤であることを特徴とするコンタクトレンズ用装着液。
（２）スクワランおよび乳化剤を水中に含有する水中油型エマルジョンである、上記１のコンタクトレンズ用装着液。
（３）乳化剤が、界面活性剤または水溶性高分子である、上記２のコンタクトレンズ用装着液。
（４）界面活性剤が非イオン界面活性剤である。上記３のコンタクトレンズ用装着液。
（５）非イオン界面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油およびポリエチレングリコール脂肪酸エステルよりなる群から選ばれる少なくとも１種である、上記４のコンタクトレンズ用装着液。
（６）水溶性高分子が、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロースよりなる群から選ばれる少なくとも１種である、上記３ないし５の何れかのコンタクトレンズ用装着液。
（７）眼に装用された状態におけるコンタクトレンズからの水分蒸発を抑制する方法であって、コンタクトレンズを眼に装着する前に、コンタクトレンズに、スクワランを配合してなる水性液剤の形態のコンタクトレンズ用装着液を適用することを特徴とする方法。
（８）スクワランを配合したコンタクトレンズ用装着液が、スクワランおよび乳化剤を水中に含有してなる水中油型エマルジョンである、上記７の方法。
（９）乳化剤が、界面活性剤または水溶性高分子である、上記８の方法。
（１０）眼に装用された状態におけるコンタクトレンズと角膜及び／又は結膜との摩擦を軽減する方法であって、コンタクトレンズを眼に装着する前に、コンタクトレンズに、スクワランを配合してなる水性液剤の形態のコンタクトレンズ用装着液を適用することを特徴とする方法。
（１１）スクワランを配合したコンタクトレンズ用装着液が、スクワランおよび乳化剤を水中に含有する水中油型エマルジョンである、上記１０の方法。
（１２）乳化剤が、界面活性剤または水溶性高分子である、上記１１の方法。
（１３）眼に装用された状態におけるコンタクトレンズからの水分蒸発を抑制するための水性液剤の形態のコンタクトレンズ用装着液の製造における、スクワランの使用。
（１４）コンタクトレンズ装着液が、スクワランおよび乳化剤を水中に含有する水中油型エマルジョンである、上記１３の使用。
（１５）乳化剤が、界面活性剤または水溶性高分子である、上記１４の使用。
（１６）眼に装用された状態におけるコンタクトレンズと角膜及び／又は結膜との摩擦を軽減するための水性液剤の形態のコンタクトレンズ用装着液の製造における、スクワランの使用。
（１７）コンタクトレンズ装着液が、スクワランおよび乳化剤を水中に含有する水中油型エマルジョンである、上記１６の使用。
（１８）乳化剤が、界面活性剤または水溶性高分子である、上記１７の方法。

本発明のコンタクトレンズ装着液は、装用時のコンタクトレンズからの水分の蒸発を抑制することにより、コンタクトレンズ装用時の眼の乾燥感を緩和し、また、コンタクトレンズが角膜及び／又は結膜と接触する際の摩擦を軽減するため、コンタクトレンズ装用による眼の異物感を低減させてコンタクトレンズの装用感を改善することができる。

装着液に浸漬したソフトコントタトレンズを装着液から出した後の水分蒸発率を経時的に示す。ソフトコンタクトレンズはフォーカスデイリーズを使用。 装着液に浸漬したソフトコントタトレンズを装着液から出した後の水分蒸発率を経時的に示す。ソフトコンタクトレンズはワンデーアキュビューを使用。 回転粘度計を用いて、装着液によるコンタクトレンズ潤滑効果を測定するための装置を示す。 摩擦感テスターを用いて測定した摩擦係数を示す。縦軸は摩擦係数の平均値と標準偏差(ｎ＝３)を示す。

本発明のコンタクトレンズ用装着液は、スクワランを含有する水性液剤である。本発明のコンタクトレンズ用装着液は、可溶化剤を用いて水溶液の形態としてもよく、また乳化剤を適当量加えて水中油型のエマルジョンの形態としてもよく、さらに水相と油相の二相に分離している液の形態（本明細書において「ニ相分離型」という。）としてもよいが、エマルジョンの形態とするのがより好ましい。本発明において「水性液剤」というときは、液剤全体のうち油性成分は高々２５質量％以下であって、且つ水層が連続相（媒質）を形成しているものをいう。

本発明において用いるスクワランは、天然のスクワレンを還元して得られたものであってもよく、また、ゲラニルアセトン及びアセチレン化合物を原料として合成して得られる合成スクワランであってもよい。本発明の装着液に配合されるスクワランの量は、下限は約０．００１(Ｗ／Ｖ)％、好ましくは約０．０１(Ｗ／Ｖ)％、より好ましくは約０．０５(Ｗ／Ｖ)％であり、上限は約２０(Ｗ／Ｖ)％、好ましくは約５(Ｗ／Ｖ)％、より好ましくは約２(Ｗ／Ｖ)％である。

本発明のコンタクトレンズ用装着液を、スクワランを配合したエマルジョンの形態で提供する場合、乳化剤として界面活性剤、水溶性高分子、または卵黄レシチンなどのリン脂質を用いることができる。これらのうち、より好ましいのは、界面活性剤または水溶性高分子である。また、乳化剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上（例えば、界面活性剤および水溶性高分子）を適宜組み合わせて用いてもよい。

乳化剤として用いる界面活性剤としては、非イオン界面活性剤、陰イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤、両性界面活性剤のいずれでもよく、これらのうちより好ましいのは、非イオン界面活性剤である。非イオン界面活性剤のうちより好ましいものとしては、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル(例えば、ポリソルベート８０)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル(例えば、ステアリン酸ポリオキシル)、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル等が例示されるが、これらのうち特に好ましいのは、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びポリエチレングリコール脂肪酸エステルである。本発明において用いることのできる陰イオン界面活性剤としては、ラウロイルサルコシンナトリウム、ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸トリエタノールアミン、ミリスチルサルコシンナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム等が例示される。陽イオン界面活性剤としては、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化セチルピリジウム等が例示される。また、本発明において用いることのできる両性界面活性剤としては、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン、塩酸アルキルジアミノグリシン等が例示される。

本発明のコンタクトレンズ用装着液を水中油型エマルジョンの形態で提供する場合、界面活性剤の配合量は、スクワランの配合量等によって適宜設定してよいが、下限は、約０．００１(Ｗ／Ｖ)％、好ましくは約０．１(Ｗ／Ｖ)％、より好ましくは約０．５(Ｗ／Ｖ)％であり、上限は約２０(Ｗ／Ｖ)％、好ましくは約１０(Ｗ／Ｖ)％、より好ましくは約５(Ｗ／Ｖ)％である。

本発明において、「水溶性高分子」というときは、水溶性且つ高分子であって本発明において用いる界面活性剤に分類されるものは、含まない。本発明において用いる場合、水溶性高分子としては、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン等のポリビニル化合物、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム等の水溶性セルロース化合物、およびアルギン酸、キサンタンガム、カラギーナン、キトサン、コンドロイチン硫酸ナトリウム等の多糖類などが挙げられる。これらのうちより好ましいのは、ポリビニル化合物またはセルロース化合物であり、特に好ましいのは、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはヒドロキシエチルセルロースである。ポリビニルアルコールは部分ケン化物および完全ケン化物のいずれも使用できる。また、これらの水溶性高分子は１種単独で用いてもよく、または２種以上を適宜組み合わせて用いてもよい。

本発明のコンタクトレンズ用装着液を水中油型エマルジョンの形態で提供する場合、水溶性高分子の配合量は、スクワランの配合量等によって適宜設定してよいが、下限は、約０．００１(Ｗ／Ｖ)％、好ましくは約０．０１(Ｗ／Ｖ)％、より好ましくは約０．１(Ｗ／Ｖ)％であり、上限は約２０(Ｗ／Ｖ)％、好ましくは約１０(Ｗ／Ｖ)％、より好ましくは約５(Ｗ／Ｖ)％である。

さらに、本発明のコンタクトレンズ用装着液には、緩衝剤、等張化剤、保存剤、安定化剤、キレート剤、粘稠剤、ｐＨ調整剤、清涼化剤および可溶化剤等の各種の添加剤を適宜配合することができる。

緩衝剤としては、例えば、ホウ酸またはその塩（ホウ砂等）、クエン酸またはその塩（クエン酸ナトリウム等）、酒石酸またはその塩（酒石酸ナトリウム等）、グルコン酸またはその塩（グルコン酸カルシウム等）、酢酸またはその塩（酢酸ナトリウム等）、リン酸またはその塩（リン酸一水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム等）、グルタミン酸やイプシロンアミノカプロン酸等の各種アミノ酸およびトリス緩衝剤など、またはそれらの組み合わせが挙げられる。

等張化剤としては、例えば、ソルビトール、グルコース、マンニトール、グリセリン、プロピレングリコール、塩化ナトリウム、塩化カリウム等が挙げられる。

保存剤としては、例えば、パラオキシ安息香酸エステル類、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ベンジルアルコール、ソルビン酸またはその塩、グルコン酸クロルヘキシジン、デヒドロ酢酸ナトリウム、塩化セチルピリジニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、クロロブタノール等が挙げられる。

安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、アスコルビン酸、シクロデキストリン、縮合リン酸またはその塩、亜硫酸塩、クエン酸またはその塩、ジブチルヒドロキシトルエン等が挙げられる。

キレート剤としては、例えばエデト酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、縮合リン酸またはその塩（縮合リン酸ナトリウム等）等が挙げられる。

粘稠剤としては、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール等の、本発明における水溶性高分子が粘稠剤としても挙げられるほか、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ポリエチレングリコール等も挙げられる。

ｐＨ調整剤としては、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、ホウ酸またはその塩（ホウ砂）、塩酸、クエン酸またはその塩（クエン酸ナトリウム、クエン酸二水素ナトリウム等）、リン酸またはその塩（リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素カリウム等）、酢酸またはその塩（酢酸ナトリウム、酢酸アンモニウム等）、酒石酸またはその塩（酒石酸ナトリウム等）、トリエタノールアミンまたはその塩等が挙げられる。

清涼化剤としては、テルペノイド、クローブ香料、ペパーミント香料、ユーカリ香料、レモン香料、ローレル香料、ラベンダー香料、タラゴン香料、カルダモン香料、シダー香料、グレープフルーツ香料、オレンジ香料、ショウガ香料、ベルガモット香料、コリアンダー香料、シナモン香料、ジャスミン香料、ローズマリー香料、ローズ香料、パイン香料、カルダモン香料、ベンゾイン香料、ゼラニウム香料、カモミール香料、マージョラム香料、スペアミント香料、フェンネル香料及びバニラフレーバー等を挙げることができる。テルペノイドとしては、例えば、メントール、メントン、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、リモネン、オイゲノール、シトラール、ピネン、リナロール、フェンチルアルコール、ヨノン、サフラナール、テルピネン等のモノテルペンを挙げることができるが、その中でも特にメントール、カンフル、ボルネオ−ル、ゲラニオール、メントン、シネオール及びリモネンを用いるのが好ましい。これらの清涼化剤は１種単独で用いてもよく、又は２種以上を適宜組み合わせて用いてもよい。

また、可溶化剤を用いてスクワランを溶解して含有する溶液の形態で本発明のコンタクトレンズ用装着液を提供する場合、可溶化剤として、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ラウロイルサルコシンナトリウム、ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸トリエタノールアミン、ミリスチルサルコシンナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化セチルピリジウム、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン、塩酸アルキルジアミノグリシン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、セルロースナトリウム、アルギン酸、キサンタンガム、カラギーナン、キトサン等が挙げられる。

本発明のコンタクトレンズ用装着液は、スクワランを溶解して含有する溶液の形態で提供する場合、スクワランを可溶化剤と伴に配合し溶解させることにより調製できる。また、スクワランを含有する水中油型エマルジョンの形態で提供する場合、水中油型エマルジョンの慣用の製造方法を用いることができる。特に制限されないが、好ましい方法として、以下の方法が例示される。すなわち、乳化剤を溶解した水溶液にスクワランを添加、撹拌してエマルジョンとし、必要に応じて前記の添加剤を添加し、ｐＨ調整剤を用いてｐＨを調整する。均一に乳化を行うために、ミキサー、ホモジナイザー、ホモミキサー、マイクロフルイダイザー、高圧ホモジナイザー等の公知の手段を使用することができる。二相分離型の形態で提供する場合、スクワランと必要な添加剤および精製水を混合することにより調製できる。

本発明のコンタクトレンズ用装着液のｐＨは、上記のいずれの形態の場合も、ｐＨ３〜１０、好ましくはｐＨ５〜８となるように調整される。

以下に、試験例および製剤の実施例を挙げて本発明をさらに具体的に説明するが、これらは単なる例示であり、本発明はこれらにより限定されるものではない。

[試験例１] コンタクトレンズからの水分蒸発への影響
１．試験方法
表１に示した２種のソフトコンタクトレンズと、表２に示した対照装着液とスクワランを配合した装着液１を用いた。装着液の調製のために、まず約７０℃の精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロース２９０６(信越化学工業)を分散し、冷却して溶解した。次に、ポリビニルアルコール(日本合成化学)を加えて溶解した後、６０℃に加温し、ホモミキサー（T.K. ロボミックス、特殊機化工業）にて４０００ｒｐｍ、１０分間攪拌した。その後、さらに攪拌しながらスクワラン(ナカライテスク)を加えて乳化した。室温まで冷却し、塩化ナトリウム、酢酸ナトリウム、エデト酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウム液を加え、水酸化ナトリウムを加えてｐＨを調整した後、メスアップし、ろ過滅菌して装着液を製した。

各装着液にソフトコンタクトレンズを各３枚ずつ、約３０分間浸漬した。レンズを取り出し、まわりの液を軽く拭き取った後、シャーレに入れてフタをし、シャーレとレンズ３枚の重量を測定した。あらかじめ測定しておいたシャーレの重量を差し引き、レンズ重量の初期値とした。シャーレのフタを開け、２５℃、湿度６０％の条件に保存し、経時的に重量を測定し、下記式にしたがって、各測定時点（Ａ分後）におけるレンズの水分蒸発率を算出した。

また、対照装着液使用レンズと被験装着液使用レンズの各水分蒸発率に基づき、被験装着液による水分蒸発抑制率を下記式より算出した。

＊ソフトコンタクトレンズは下記のように材質の含水率とイオン性から分類される。
グループII：高含水率、非イオン性
グループIV：高含水率、イオン性
ここに、高含水率は水分５０％以上、イオン性はイオン性成分を１ｍｏｌ％以上含有することを示す。

２．試験結果
いずれのレンズにおいても、装着液１に浸漬したレンズからの水分蒸発は、対照装着液と比較して少なく（図１および２）、対照装着液に対する装着液１の水分蒸発抑制率は１０〜1７％であった（表３）。このことは、スクワラン配合の装着液で浸漬処理することにより、ソフトコンタクトレンズからの水分蒸発が抑制されることを示している。

[試験例２] 潤滑効果（その１）
装着液とコンタクトレンズ間の滑りやすさを回転粘度計を用いて調べた。
１．試験方法
表２に示した対照装着液と装着液１を用いた。ハードコンタクトレンズ（商品名：シードヤング、シード社製）を貼り付けたディスポシリンジを、回転粘度計（Ｂ型粘度計、東京計器）の円盤の上にのせ、シリンジの上から負荷を加え、１０ｒｐｍで円盤を回転させた。円盤とレンズが接触している辺りに各装着液を約１ｍＬ滴下し、回転粘度計の指示値を読み取り、装着液の潤滑効果の指標とした。測定は１０回行い、平均値を算出した。図３に試験装置図を示した。

２．試験結果
測定の結果、粘度計指示値は、対照装着液が６７．０±２．１、装着液１が５９．７±２．６(平均値±標準偏差、ｎ＝１０)であり、装着液１は対照装着液と比較して粘度計の指示値が約10％低値を示した。指示値が小さいほど摩擦が小さいことを意味し、スクワラン配合により装着液の潤滑効果が向上することが明かにされた。

[試験例３] 潤滑効果（その２）
装着液とコンタクトレンズ間の滑りやすさを評価する１つの指標として、摩擦感テスターを用いて摩擦係数を測定した。
１．試験方法
＜試験方法＞
表２に示した対照装着液と装着液１および２を用いた。直径９０ｍｍのプラスチックシャーレ（ポリスチレン製）に各装着液１０ｍＬを注入し、シャーレ表面全体を装着液で濡らした。摩擦感テスター（ＫＥＳ−ＳＥ、カトーテック（株））のシリコン製摩擦子を前記のシャーレ上にのせ、装着液で濡れたシャーレ表面との摩擦係数を測定した。測定回数は３回とした。

＜試験結果＞
結果を図４に示した。縦軸は摩擦係数を示す(平均値±標準偏差、ｎ＝３)。スクワラン配合の装着液は対照装着液と比較して摩擦係数は有意に小さく(p<0.01；ｔ検定）、スクワラン配合によって摩擦が軽減し、潤滑効果が向上することが明かにされた。

以下に、本発明によるスクワラン配合コンタクトレンズ用装着液の製剤実施例を示す。
＜製剤実施例１＞（１００ｍＬ中）
スクワラン・・・・・・・・・・・・・・・・・・１．０ｇ
ポリビニルアルコール・・・・・・・・・・・・・２．０ｇ
塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・・・・・０．９ｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９０６・・０．５ｇ
酢酸ナトリウム・・・・・・・・・・・・・・・・０．１ｇ
エデト酸ナトリウム・・・・・・・・・・・・・・０．０２ｇ
塩化ベンザルコニウム・・・・・・・・・・・・・０．００５ｇ
水酸化ナトリウム・・・・・・・・・・・・・・・適量（ｐH６．５に）
精製水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・適量
上記処方に従い、加温した精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロース２９０６を分散し、冷却して溶解した。さらに、ポリビニルアルコールを加えて溶解した後、加温し、ホモミキサーで激しく攪拌しながらスクワランを加えて乳化した。室温まで冷却し、塩化ナトリウム、酢酸ナトリウム、エデト酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウム液を加え、水酸化ナトリウムを加えてｐＨを調整した後、メスアップし、ろ過滅菌して装着液を製した。

＜製剤実施例２＞（１００ｍＬ中）
スクワラン・・・・・・・・・・・５．０ｇ
ポリビニルピロリドン・・・・・・２．０ｇ
塩化ナトリウム・・・・・・・・・０．６ｇ
塩化カリウム・・・・・・・・・・０．１ｇ
ポリソルベート８０・・・・・・・２．０ｇ
リン酸水素ナトリウム・・・・・・０．５ｇ
エデト酸ナトリウム・・・・・・・０．０１ｇ
グルコン酸クロルヘキシジン・・・０．００５ｇ
水酸化ナトリウム・・・・・・・・適量（ｐＨ６．５に）
精製水・・・・・・・・・・・・・適量
上記処方に従い、精製水にポリビニルピロリドン及びポリソルベート８０を加え、加温して溶解し、ホモミキサーで激しく攪拌しながらスクワランを加えて乳化した。室温まで冷却し、塩化ナトリウム、塩化カリウム、リン酸水素ナトリウム、エデト酸ナトリウム、グルコン酸クロルヘキシジン液を加え、水酸化ナトリウムを加えてｐＨを調整した後、メスアップし、ろ過滅菌して装着液を製した。

＜製剤実施例３＞（１００ｍＬ中）
スクワラン・・・・・・・・・・・・・・・０．００１ｇ
ポリビニルアルコール・・・・・・・・・・１．０ｇ
塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・・０．９ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０・・・１．０ｇ
クエン酸ナトリウム・・・・・・・・・・・０．３ｇ
エデト酸ナトリウム・・・・・・・・・・・０．０１ｇ
塩化ベンザルコニウム・・・・・・・・・・０．００５ｇ
ｌ−メントール・・・・・・・・・・・・・０．００５ｇ
ｄｌ−カンフル・・・・・・・・・・・・・０．００１ｇ
水酸化ナトリウム又は塩酸・・・・・・・・適量（ｐＨ７．０に）
精製水・・・・・・・・・・・・・・・・・適量
上記処方に従い、精製水にポリビニルアルコール及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０を加え、加温して溶解し、ホモミキサーで激しく攪拌しながらｌ−メントール及びｄｌ−カンフルを溶解したスクワランを加えて乳化した。室温まで冷却し、塩化ナトリウム、クエン酸ナトリウム、エデト酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウムを加え、水酸化ナトリウムあるいは塩酸を加えてｐＨを調整した後、メスアップし、ろ過滅菌して装着液を製した。

＜製剤実施例４＞（１００ｍＬ中）
スクワラン・・・・・・・・・・・・０．５ｇ
ポリビニルアルコール・・・・・・・２．０ｇ
塩化ナトリウム・・・・・・・・・・０．８ｇ
ブドウ糖・・・・・・・・・・・・・０．０１ｇ
ステアリン酸ポリオキシル４０・・・０．５ｇ
グルタミン酸ナトリウム・・・・・・０．２ｇ
エデト酸ナトリウム・・・・・・・・０．０１ｇ
塩化ベンザルコニウム・・・・・・・０．００５ｇ
ｌ−メントール・・・・・・・・・・０．００２ｇ
水酸化ナトリウム又は塩酸・・・・・適量（ｐＨ７．４に）
精製水・・・・・・・・・・・・・・適量
上記処方に従い、精製水にポリビニルアルコール及びステアリン酸ポリオキシル４０を加え、加温して溶解し、ホモミキサーで激しく攪拌しながらｌ−メントールを溶解したスクワランを加えて乳化した。室温まで冷却し、塩化ナトリウム、ブドウ糖、グルタミン酸ナトリウム、エデト酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウムを加え、水酸化ナトリウムあるいは塩酸を加えてｐＨを調整した後、メスアップし、ろ過滅菌して装着液を製した。

＜製剤実施例５＞（１００ｍＬ中）
スクワラン・・・・・・・・・・・・・・１．０ｇ
ポリビニルピロリドン・・・・・・・・・２．０ｇ
塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・０．６ｇ
Ｌ−アスパラギン酸カリウム・・・・・・０．２ｇ
アミノエチルスルホン酸・・・・・・・・０．５ｇ
メチルセルロース・・・・・・・・・・・０．５ｇ
ホウ酸・・・・・・・・・・・・・・・・０．２ｇ
エデト酸ナトリウム・・・・・・・・・・０．０１ｇ
塩化ベンザルコニウム・・・・・・・・・０．００５ｇ
水酸化ナトリウム・・・・・・・・・・・適量（ｐＨ６．５に）
精製水・・・・・・・・・・・・・・・・適量
上記処方に従い、加温した精製水にメチルセルロースを分散し、冷却して溶解した。さらに、ポリビニルピロリドンを加えて溶解した後、加温し、ホモミキサーで激しく攪拌しながらスクワランを加えて乳化した。室温まで冷却し、塩化ナトリウム、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、アミノエチルスルホン酸、ホウ酸、エデト酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウムを加え、水酸化ナトリウムを加えてｐＨを調整した後、メスアップし、ろ過滅菌して装着液を製した。

＜製剤実施例６＞（１００ｍＬ中）
スクワラン・・・・・・・・・・・・・・３．０ｇ
ポリビニルピロリドン・・・・・・・・・２．５ｇ
塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・０．６ｇ
コンドロイチン硫酸ナトリウム・・・・・０．２ｇ
ヒドロキシエチルセルロース・・・・・・０．５ｇ
ホウ酸・・・・・・・・・・・・・・・・０．２ｇ
エデト酸ナトリウム・・・・・・・・・・０．０１ｇ
グルコン酸クロルヘキシジン・・・・・・０．００５ｇ
水酸化ナトリウム・・・・・・・・・・・適量（ｐＨ６．５に）
精製水・・・・・・・・・・・・・・・・適量
上記処方に従い、精製水にポリビニルピロリドン及びヒドロキシエチルセルロースを加え、加温して溶解し、ホモミキサーで激しく攪拌しながらスクワランを加えて乳化した。室温まで冷却し、塩化ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ホウ酸、エデト酸ナトリウム、グルコン酸クロルヘキシジン液を加え、水酸化ナトリウムを加えてpHを調整した後、メスアップし、ろ過滅菌して装着液を製した。

＜製剤実施例７＞（１００ｍＬ中）
スクワラン・・・・・・・・・・・・・・０．００２ｇ
ポリビニルアルコール・・・・・・・・・１．０ｇ
塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・０．６ｇ
ポリソルベート８０・・・・・・・・・・１０．０ｇ
酢酸ナトリウム・・・・・・・・・・・・０．２ｇ
エデト酸ナトリウム・・・・・・・・・・０．０１ｇ
グルコン酸クロルヘキシジン・・・・・・０．００５ｇ
水酸化ナトリウム・・・・・・・・・・・適量（ｐＨ６．５に）
精製水・・・・・・・・・・・・・・・・適量
上記処方に従い、精製水にポリビニルアルコール及びポリソルベート80を加え、加温して溶解し、ホモミキサーで激しく攪拌しながらスクワランを加えて可溶化した。室温まで冷却し、塩化ナトリウム、酢酸ナトリウム、エデト酸ナトリウム、グルコン酸クロルヘキシジン液を加え、水酸化ナトリウムを加えてpHを調整した後、メスアップし、ろ過滅菌して装着液を製した。

＜製剤実施例８＞（１００ｍＬ中）
スクワラン・・・・・・・・・・・・・・２０．０ｇ
ポリビニルアルコール・・・・・・・・・１．０ｇ
塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・０．６ｇ
酢酸ナトリウム・・・・・・・・・・・・０．５ｇ
エデト酸ナトリウム・・・・・・・・・・０．０１ｇ
塩化ベンザルコニウム・・・・・・・・・０．００５ｇ
水酸化ナトリウム・・・・・・・・・・・適量（ｐＨ６．５に）
精製水・・・・・・・・・・・・・・・・適量
上記処方に従い、精製水にスクワラン、ポリビニルアルコール、塩化ナトリウム、酢酸ナトリウム、エデト酸ナトリウム及び塩化ベンザルコニウムを加えて混和し、水酸化ナトリウムを加えてｐＨを調整した後、メスアップし、ろ過滅菌して二層分離型の装着液を製した。

＜製剤実施例９＞（１００ｍＬ中）
スクワラン・・・・・・・・・２．０ｇ
塩化ナトリウム・・・・・・・０．６ｇ
ポリソルベート８０・・・・・３．０ｇ
ホウ酸・・・・・・・・・・・０．６ｇ
ソルビン酸・・・・・・・・・０．２ｇ
水酸化ナトリウム・・・・・・適量（ｐＨ７．０に）
精製水・・・・・・・・・・・適量
上記処方に従い、精製水にポリソルベート８０を加え加温して溶解させ、ホモミキサーで激しく撹拌しながら、スクワランを加えて乳化した。塩化ナトリウム、ホウ酸、ソルビン酸を加え、水酸化ナトリウムを加えてｐＨを調整した後、メスアップし、ろ過滅菌して装着液を製した。

本発明のコンタクトレンズ用装着液は、コンタクトレンズ装着時および装用中に適用することにより、異物感や乾燥感の緩和された装用感の優れた装着液として提供される。

Claims (18)

1. スクワランを含有してなる水性液剤であることを特徴とするコンタクトレンズ用装着液。
2. スクワランおよび乳化剤を水中に含有する水中油型エマルジョンである、請求項１のコンタクトレンズ用装着液。
3. 乳化剤が、界面活性剤または水溶性高分子である、請求項２のコンタクトレンズ用装着液。
4. 界面活性剤が非イオン界面活性剤である。請求項３のコンタクトレンズ用装着液。
5. 非イオン界面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油およびポリエチレングリコール脂肪酸エステルよりなる群から選ばれる少なくとも１種である、請求項４のコンタクトレンズ用装着液。
6. 水溶性高分子が、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロースよりなる群から選ばれる少なくとも１種である、請求項３ないし５の何れかのコンタクトレンズ用装着液。
7. 眼に装用された状態におけるコンタクトレンズからの水分蒸発を抑制する方法であって、コンタクトレンズを眼に装着する前に、コンタクトレンズに、スクワランを配合してなる水性液剤の形態のコンタクトレンズ用装着液を適用することを特徴とする方法。
8. スクワランを配合したコンタクトレンズ用装着液が、スクワランおよび乳化剤を水中に含有してなる水中油型エマルジョンである、請求項７の方法。
9. 乳化剤が、界面活性剤または水溶性高分子である、請求項８の方法。
10. 眼に装用された状態におけるコンタクトレンズと角膜及び／又は結膜との摩擦を軽減する方法であって、コンタクトレンズを眼に装着する前に、コンタクトレンズに、スクワランを配合してなる水性液剤の形態のコンタクトレンズ用装着液を適用することを特徴とする方法。
11. スクワランを配合したコンタクトレンズ用装着液が、スクワランおよび乳化剤を水中に含有する水中油型エマルジョンである、請求項１０の方法。
12. 乳化剤が、界面活性剤または水溶性高分子である、請求項１１の方法。
13. 眼に装用された状態におけるコンタクトレンズからの水分蒸発を抑制するための水性液剤の形態のコンタクトレンズ用装着液の製造における、スクワランの使用。
14. コンタクトレンズ装着液が、スクワランおよび乳化剤を水中に含有する水中油型エマルジョンである、請求項１３の使用。
15. 乳化剤が、界面活性剤または水溶性高分子である、請求項１４の使用。
16. 眼に装用された状態におけるコンタクトレンズと角膜及び／又は結膜との摩擦を軽減するための水性液剤の形態のコンタクトレンズ用装着液の製造における、スクワランの使用。
17. コンタクトレンズ装着液が、スクワランおよび乳化剤を水中に含有する水中油型エマルジョンである、請求項１６の使用。
18. 乳化剤が、界面活性剤または水溶性高分子である、請求項１７の方法。

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