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JPS6348214A - 1−〔2−(2,4−ジクロロフエニル)−3−メチル−1−ペンテニル〕−1h−イミダゾ−ルを含有する水中油型脂肪乳剤 - Google Patents

1−〔2−(2,4−ジクロロフエニル)−3−メチル−1−ペンテニル〕−1h−イミダゾ−ルを含有する水中油型脂肪乳剤

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Publication number
JPS6348214A
JPS6348214A JP61193595A JP19359586A JPS6348214A JP S6348214 A JPS6348214 A JP S6348214A JP 61193595 A JP61193595 A JP 61193595A JP 19359586 A JP19359586 A JP 19359586A JP S6348214 A JPS6348214 A JP S6348214A
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JP
Japan
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fat emulsion
oil
compound
fat
imidazole
Prior art date
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Pending
Application number
JP61193595A
Other languages
English (en)
Inventor
Yasuo Mito
三戸 靖雄
Mitsuko Tagami
田上 光子
Sachiyo Kishida
岸田 幸代
Mitsuharu Fujii
光春 藤井
Hajime Shimazu
島津 肇
Sumihiro Shiraishi
澄廣 白石
Fumio Tajiri
田尻 文男
Hideya Yaginuma
柳沼 英哉
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
MORISHITA SEIYAKU KK
Morishita Pharmaceuticals Co Ltd
Original Assignee
MORISHITA SEIYAKU KK
Morishita Pharmaceuticals Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by MORISHITA SEIYAKU KK, Morishita Pharmaceuticals Co Ltd filed Critical MORISHITA SEIYAKU KK
Priority to JP61193595A priority Critical patent/JPS6348214A/ja
Priority to EP87111680A priority patent/EP0257454A1/en
Publication of JPS6348214A publication Critical patent/JPS6348214A/ja
Pending legal-status Critical Current

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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4151,2-Diazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A61K9/1075Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、優れた抗真菌作用を有するイミダゾール系化
合物の新規製剤、さらに詳しくは式で示される化合物、
1− (2−(2,4−ジクロロフェニル)−3−メチ
ル−1−ペンテニル〕−IH−イミダゾール(以下、化
合物(1)と略記する)を含有する水中油型脂肪乳剤に
関する。
〔従来の技術〕
化合物〔I〕は、特公昭60−30673に記載され且
つ請求された既知化合物で、抗菌スペクトルが極めて広
く、特に深在性真菌症に有効であり、経口、局所、腹腔
内、非経口又は直腸投与可能なことが開示されている。
しかし、製剤の詳細な説明ないし具体例は一切記載され
ていない。
〔発明が解決しようとする問題点〕
そこで本発明者らは、化合物(1)の製剤化について検
討したところ、(1)化合物(1’lは経口投与では効
果が弱く、注射投与の場合に優れた効果を示す、(2)
水に難溶性の化合物(1)を塩酸塩等の塩にして又は界
面活性剤等を用いて可溶化し、水性の注射剤とした場合
、化合物CI]の血管刺激性が顕著に発現する等の問題
点があることがわかった。
したがって本発明の目的は、化合物(1)の有効且つ安
全性の高い注射剤を提供することにある。
〔問題点を解決するための手段〕
本発明によれば、化合物N)0.01〜20%(W/V
)、(b)植物油、炭素数8〜12個の中鎖脂肪酸のト
リグリセリド並びに炭素数6〜18個の脂肪酸のジー及
びモノグリセリドから選ばれる少なくとも1種の脂肪乳
剤基剤 5〜50%(W/V) 、及び(C)ホスファ
チジルコリン含量が85%(W/W)以上のリン脂質及
び非イオン系界面活性剤から選ばれる少なくとも1種の
乳化剤0.05〜5%(w/v)を含有することを特徴
とする水中油型脂肪乳剤が提供できる。
本発明の水中油型脂肪乳剤(以下、単に脂肪乳剤という
)は、通常の脂肪乳剤基剤粒子中に化合物(1)を溶解
させ、乳化剤を用いて水中に分散させることによって製
造することができる。
本発明の脂肪乳剤の調製に際して使用し得る脂肪乳剤基
剤としては、従来から脂肪乳剤の調製に際して通常用い
られている薬学的に許容され得る油脂類が包含され、具
体的には、大豆油、綿実油、菜種油、サフラワー油など
の植物油、炭素数8〜12個の中tで(脂肪酸(例えば
、カプリル酸、カブリン酸、ラウリン酸など)のトリグ
リセリド、炭素数6〜18個の脂肪酸(例えば、カプロ
ン酸、カプリン酸、ミリスチン酸、バルミチン酸、リノ
ール酸、ステアリン酸など)のジー又はモノグリセリド
等が挙げられ、これらはそれぞれ単独で又は2種もしく
はそれ以上組合わせて使用することができる。これらの
中、特に大豆油、パナセート810 (日本油脂株式会
社、中鎖脂肪酸の混合物)がム二適に使用される。これ
ら脂肪乳剤基剤の使用量は厳密に制限されるものではな
く、化合物〔I〕及び/又は他の配合成分の種類や量に
応して広範に変えることができるが、好ましくは5〜5
0%(w/v)、さらに好ましくは5〜20%(W/V
)の範囲である。
化合物〔I〕を溶解した脂肪乳剤基剤を水中に安定に分
散させるための乳化剤としては、ホスファチジルコリン
含量が85%(W/w)以−にのリン脂質及び非イオン
系界面活性剤から選ばれる少なくとも1種が使用される
上記リン脂質としては、精製大豆リン脂質、ポスファヂ
ジルコリン等を挙げることができる。なお、本発明研究
の過程で、脂肪乳剤の乳化剤として一般に繁用されてい
る積装卵黄リン脂質は、ホスファチジルコリン含量が7
5%(W/w)前後と低く、化合物(1)を含む脂肪乳
剤基剤を安定に分散させるには乳化力が十分でないこと
が判明した。
また、上記非イオン系界面活性剤としては、例えば、ポ
リオキシアルキレン共重合体(例えば、平均分子量が1
.000〜20.000の範囲のポリオキンエチレン・
ポリオキシプロピレン共重合体)、硬化ヒマシ油ポリオ
キシアルキレン誘導体(例えば、硬化ヒマシ油ボリオギ
シエチレン−(40)−エーテル、硬化ヒマシ油ポリオ
キシエチレン−(20)−エーテル)、ソルビタン脂肪
酸エステルエチレンオキシド付加物(例えば、ツイン8
0)等を挙げることができる。
」二記リン脂質及び非イオン系界面活性剤は、それぞれ
単独で使用することができ、或いは2種もしくはそれ以
上(71用してもよく、その使用量は、0.05〜5%
(W/V)の範囲が好ましく、特に0.5〜3%(W/
V)の範囲が好適である。
本発明の脂肪乳剤には、必要に応じて等張化剤、安定化
剤等をさらに添加してもよい。
配合し得る等張化剤としては、例えば、グリセリン、ソ
ルビトール、キシリトールなどの糖アルコール、ブドウ
糖、果糖、マルトースなどの糖類、L−アラニン、L−
バリン、グリシンなどのアミノ酸等が挙げられ、これら
の中から適宜1種又はそれ以上選んで使用される。その
使用量は、通常1〜5%(W/V)の範囲が適当である
さらに、安定化剤としてはコレステロール又はトコフェ
ロールを用いることができる。コレステロールは一般に
1.2%(W/V)まで、好ましくは0.2〜0.4%
(W/V)の範囲で使用し、トコフェロールは2.5%
(W/V)まで、好ましくは0.2〜0.8%(W/V
)の範囲で使用するのが好都合である。また、安定化剤
としてアルブミンも0.2〜2.5%(W/V)の範囲
で使用できる。
本発明の脂肪乳剤は、公知の乳化方法により製造できる
。例えば、所定量の化合物〔I〕を前記の脂肪乳剤基剤
に適宜加温下に溶解混和し、これに所定量の乳化剤及び
必要に応じて他の添加剤、例えば等張化剤、安定化剤等
を加え加温攪拌して均一となし、次いで水を加えてホモ
ジナイザーで処理して水中油型の粗乳化液を調製し、こ
れを加圧型ホモジナイザーにより均質化することにより
本発明の脂肪乳剤を得ることができる。
上記の乳化操作は、通常、分散脂肪粒子の平均粒子径が
大体1μ以下、好ましくは0.2μ以下になるまで行う
のが望ましい。
また、薬効成分である化合物(1)は、0.01〜20
%(W/V) 、好ましくは0.5〜lO%(W/V)
 、さらに好ましくは1〜3%(w / v)の範囲の
濃度となるように調製する。
上記の如くして製造される本発明の脂肪乳剤は必要によ
り凍結乾燥することができ、凍結乾燥により得られる粉
末は水に再溶解すれば元の脂肪乳剤にもどすことができ
るので、本発明の脂肪乳剤はこのような凍結乾燥された
ものも包含する。
本発明脂肪乳剤の投与方法としては、注射、点眼、吸入
、患部へのスプレー等を挙げることができる。またその
投与量は患者の症状等によって異なるが、通常成人1人
あたり1回50〜500■(化合物(1)に換算した量
)宛を1日1〜3回投与するのが標準的であり、これに
より例えば、白廚菌、カンジダ、アスペルギルス、クリ
プトコツカス、コクシジオイジス等の原因真菌にょる白
唐症、真菌血症、肺真菌症、消化管真菌症、尿路真菌症
、真菌髄膜炎等の治療に顕著な効果をあげることができ
る。
実施例1 日周大豆油20gに化合物(1)4gを加え、加温して
溶解した。これに精製大豆リン脂質3.6g及びグリセ
リン5gを加え、加温しながら激しく攪拌して溶解後、
適当量の蒸留水を加えてポリトロンホモジナイザーで攪
拌し粗乳化液を調整した。この粗乳化液をさらにマント
ン−ガラリン型ホモジナイザーにより高圧乳化させた後
、蒸留水を加えて200m1とし、化合物(1)を含む
極めて微細な脂肪粒子が分散した静注用乳剤を得た。
分散脂肪粒子の平均粒子径は0.22μであり、1g以
上の粒子は含まなかった。
実施例2 日周大豆油20g、化合物(1)2g、精製大豆リン脂
質264g、グリセリン5g及び蒸留水を用い、実施例
1と同様にして、目的の脂肪乳剤200m1を得た。
分散脂肪粒子の平均粒子径は0.11μであり、1g以
上の粒子は含まなかった。
実施例3 日周大豆油10g、化合物(1)Ig、精製大豆リン脂
質2.4g、グリセリン5g及び蒸留水を用い、実施例
1と同様にして、目的の脂肪乳剤200m1を得た。
分散脂肪粒子の平均粒子径は0.14μであり、1g以
上の粒子は含まなかった。
実施例4 日周大豆油20g、化合物CI)4g、精製大−1〇− 豆リン脂質3g、グリセリン5g及び蒸留水を用い、実
施例1と同様にして目的の脂肪乳剤200川1を得た。
分散脂肪粒子の平均粒子径は0.22μであり、1μ以
上の粒子は含まなかった。
実施例5 バナセー)810(日本油脂株式会社、中鎖脂肪酸の混
合物)20g、化合物(1)4.g、精製大豆リン脂質
3g、グリセリン5g及び蒸留水を用い、実施例1と同
様にして目的の脂肪乳剤200m1を得た。
分散脂肪粒子の平均粒子径は0.11μであり、1μ以
上の粒子は含まなかった。
実施例6 日周大豆油20gに化合物(1)2gを加え、加温して
溶解した。これに精製大豆リン脂質2.4g1コレステ
ロール0.6g及びグリセリン5gを加え、加温しなが
ら激しく攪拌、溶解し、適当量の蒸留水を加えてポリI
・ロンホモジナイザーにより高圧乳化させた。これに蒸
留水を加えて目的の脂肪乳剤2QQmlを得た。
分散脂肪粒子の平均粒子径は0.14μであり、1μ以
上の粒子は含まなかった。
実施例7 0局大豆油20g、化合物CI)4.g、精製大豆リン
脂質1.8g、ツイン80 1.8g、グリセリ5g及
び蒸留水を用い、実施例1と同様にして、目的の脂肪乳
剤200m1を得た。
分散脂肪粒子の平均粒子径は0.11μであり、1μ以
上の粒子は含まなかった。
実施例8 実施例1で得られた脂肪乳剤にアルブミン5gを加え、
凍結乾燥して化合物(1)を含有する脂肪乳剤の粉末を
得た。
〔作 用〕
本発明脂肪乳剤の優れた抗真菌作用及び安全性を以下の
実験例により示す。
実験例1 (カンジダ・アルビカンス感染に対する作用
) (8)実験動物 5週令のCRJ : ICR系雄性マウス(1群10匹
)を使用した。
(b)被験注射剤 実施例1の脂肪乳剤、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
とグルコースをそれぞれ10%(W/V)と5%(W/
V)含む溶液で化合物CI)が2%(W/V)となるよ
うに可溶化した注射剤IC060製剤)、及び前記HC
O60製剤の溶媒のみ(対照液)。
(c)実験方法 上記マウスにカンジダ・アルビカンス(Can−did
a  albicans)(臨床分離株)5×106個
/匹を尾静脈より注入することにより感染させ、1時間
後に被験注射剤を尾静脈より投与して各群の生存日数を
観察した。
(d)実験結果 効果判定のため、 を算出しその結果を第1表に示したが、化合物〔■〕の
顕著な治療効果が認、められる。
第   1   表 実験例2(血管刺激作用) (a)被験注射剤 実施例2及び3の脂肪乳剤、並びにポリオキシエヂレン
硬化ヒマシ油とグルコースをそれぞれ10%(W/V)
と5%(W/V)含む溶液で化合物(T)が0.1.0
.2.0.5.0.6%(w/v)となるように可溶化
した注射剤(I(CO60製剤)。
(b)実験方法 6週令のSD系ラットの尾静脈に上記注射剤を1日1回
連日投与し、投与部位が黒色化壊死して投与不可能とな
るまでの日数を観察した。
(c)実験結果 結果を第2表に示したが、本発明実施例の脂肪乳剤には
、殆ど血管刺激性が認められなかった。
第   2   表 実験例3(急性毒性) (a)実験動物 DDY系雄性マウス(体重20〜25g)を1群10匹
ずつ使用した。
(b)被験注射剤 実施例1の脂肪乳剤、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
とグルコースをそれぞれ10%(w / v)と5%(
W/V)含む溶液で化合物(1)が2%(w/v)止な
るように可溶化した注射剤(HC060製剤)。
(c)実験方法 上記マウス尾静脈に被験注射剤を投与した後、■4日間
観察した。
(d)実験結果 結果を第3表に示したが、本発明の脂肪乳剤は、HCO
60製剤と比較して明らかに毒性が低く、より安全であ
ることが認められる。
〔効 果〕
化合物(1)を本発明の脂肪乳剤とすることによって、
その本来の優れた抗真菌活性を弱めることなく大幅に安
全性を増すことができ、化合物(1〕の医薬としての使
用が可能となった。
本発明脂肪乳剤は、種々の深在性真菌症に著効を示し非
常に有用である。

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)(a)式 ▲数式、化学式、表等があります▼〔 I 〕 で示される薬効化合物0.01〜20%(w/v)、(
    b)植物油、炭素数8〜12個の中鎖脂肪酸のトリグリ
    セリド並びに炭素数6〜18個の脂肪酸のジ−及びモノ
    グリセリドから選ばれる少なくとも1種の脂肪乳剤基剤
    5〜50%(w/v)及び(C)ホスファチジルコリン
    含量が85%(w/w)以上のリン脂質及び非イオン系
    界面活性剤から選ばれれる少なくとも1種の乳化剤0.
    05〜5%(w/v)を含有することを特徴とする水中
    油型脂肪乳剤。
  2. (2)グリセリン、糖アルコール、単糖類、二糖類及び
    アミノ酸から選ばれる少なくとも1種の等張化剤をさら
    に含有する特許請求の範囲第1項記載の水中油型脂肪乳
    剤。
  3. (3)コレステロール及びトコフェロールから選ばれる
    安定化剤をさらに含有する特許請求の範囲第1〜2項の
    いずれかに記載の水中油型脂肪乳剤。
  4. (4)アルブミンを安定化剤としてさらに含有する特許
    請求の範囲第1〜3項のいずれかに記載の水中油型脂肪
    乳剤。
JP61193595A 1986-08-18 1986-08-18 1−〔2−(2,4−ジクロロフエニル)−3−メチル−1−ペンテニル〕−1h−イミダゾ−ルを含有する水中油型脂肪乳剤 Pending JPS6348214A (ja)

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Publication number Publication date
EP0257454A1 (en) 1988-03-02

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