JPS6245202B2 - - Google Patents
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- JPS6245202B2 JPS6245202B2 JP59254595A JP25459584A JPS6245202B2 JP S6245202 B2 JPS6245202 B2 JP S6245202B2 JP 59254595 A JP59254595 A JP 59254595A JP 25459584 A JP25459584 A JP 25459584A JP S6245202 B2 JPS6245202 B2 JP S6245202B2
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Description
発明の分野
本発明はアスコルビン酸を安定に配合した水系
の医薬品、医薬部外品、化粧料、食品のごとき組
成物に関する。 発明の背景 アスコルビン酸はビタミンＣとしての栄養効果
をはじめ、皮膚美白効果やその他、医薬品、医薬
部外品、化粧料および食品にとつて有用な種々の
効果を示す物質で、これらの組成物の有効成分の
１つとして汎用されている。しかしながら、アス
コルビン酸は非常に不安定な物質で、それ自体水
溶性であるものの、ことに水系組成物中では不安
定となりやすく、その組成物への配合に際しては
従来から種々の安定化策が採用されている。例え
ば、リン酸、硫酸、脂肪酸等のエステル誘導体と
したり、シクロデキストリンがリポゾーム、その
他油脂類で包んだり、グリセリン等の多価アルコ
ールの非水系水溶性基剤に配合したりしている。 しかしながら、これらの安定化策は、アスコル
ビン酸が安定化されても、その活性が発現されな
かつたり、また、用途が制限されたりする場合が
あり、必ずしも満足すべきものではない。 本発明者らはアスコルビン酸の安定化について
鋭意研究をつづける間に、意外にも、炭素数６〜
10のジカルボン酸を少量併用することにより、水
系の組成物においてもアスコルビン酸が安定化で
きることを見出した。 特開昭53−130433号には炭素数９のジカルボン
酸であるアゼライン酸またはそのエステルとビタ
ミンＣを併用した色素過多皮膚病等の治療用組成
物が開示されている。しかしながら、アゼライン
酸またはそのエステルの量は本発明の量と比較し
て多量であり、また、アゼライン酸のエステルに
は本発明のビタミンＣ安定化作用は見れない。し
たがつて、この特開昭53−130433号はアルコルビ
ン酸の安定化について何らの示唆も与えるもので
はない。 発明の概要 本発明はアスコルビン酸またはその誘導体と、
組成物全量に対して0.1〜５％（重量％、以下同
じ）の炭素数６〜10のジカルボン酸を配合してな
るアスコルビン酸を安定に配合した水系組成物を
提供するものである。本発明によれば水系の組成
物であつても、アスコルビン酸が安定に保たれ、
充分にその活性を発現でき、また、用途の制限な
どもなく、例えば、皮膚外用剤、美白化粧料、ド
リンク剤など、医薬品、医薬部外品、化粧料、食
品のいずれの分野の水系組成物においてもアスコ
ルビン酸の安定化が図れる。 発明の詳説 本発明の組成物に用いるアスコルビン酸は遊離
の酸自体でもよく、また、ナトリウム塩等の塩
類、リン酸、硫酸、脂肪酸等とのエステル体、糖
等とのエーテル体のごときアスコルビン酸誘導体
でもよい。これらの配合量は通常この種の組成物
に採用される範囲でよく、実際の剤形や用途に応
じて適宜選択できるが、一般に、アスコルビン酸
として0.1〜10％の範囲で充分である。 炭素数６〜10のジカルボン酸、すなわち、アジ
ピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸
またはセバシン酸は組成物全量に対して0.1〜５
％の範囲で配合され一般に、アスコルビン酸と同
量またはそれ以下でよい。ジカルボン酸の量は、
少なすぎるとアスコルビン酸の安定化効果が期待
できず、また、多すきると、ジカルボン酸による
副作用が生じたり、また、水に溶けにくいために
沈澱が生ずるなどの問題が出てくる。なお、前記
のごとく、これらのジカルボン酸のエステル誘導
体やメルカプト誘導体のようなカルボン酸基が変
化した誘導体にはアスコルビン酸安定化効果が見
られない。 かくして、本発明の組成物は常法に従つて水系
組成物、すなわち、実質的な量の水を含有するロ
ーシヨン、乳剤、軟膏、パツプ剤などの剤形の皮
膚外用剤、化粧水、クリーム、乳液、パック、石
鹸、ゲル、エアゾル等の剤形の化粧料、ことに皮
膚美白化粧料、ドリンク剤、ゲル、ペースト等の
剤形の食品とすることができる。他の成分は特に
限定するものではなく、ことに、アスコルビン酸
は水に溶解し、ジカルボン酸はアルコールや液状
油に溶解すると製造が容易である。また、特に限
定するものではないが、アスコルビン酸の安定化
効果や、組成物の使用上の刺激等の観点から、組
成物のPHを５〜７に調整することが好ましい。 アスコルビン酸の安定化効果 各種のジカルボン酸のアスコルビン酸の安定化
に対する効果をつぎのとおり試験した。 ジカルボン酸およびアスコルビン酸を、各々、
１％になるように20％エタノール水溶液に溶解
し、40℃で４ケ月放置した。放置後、アスコルビ
ン酸量を定量し、当初の添加量を100％とした場
合の残存アスコルビン酸量の相対割合（残存率、
％）を算出した。また、溶液の着色をつぎの基準
に従つて評価した。 −：ほとんど着色なし、±：わずかに着色、＋：
着色、〓：著しく着色 結果を第１表に示す。なお、第１表には溶液の
PHを6.0に調整して同様に試験した場合およびジ
カルボン酸を添加せずに同様に試験した結果も示
す。
の医薬品、医薬部外品、化粧料、食品のごとき組
成物に関する。 発明の背景 アスコルビン酸はビタミンＣとしての栄養効果
をはじめ、皮膚美白効果やその他、医薬品、医薬
部外品、化粧料および食品にとつて有用な種々の
効果を示す物質で、これらの組成物の有効成分の
１つとして汎用されている。しかしながら、アス
コルビン酸は非常に不安定な物質で、それ自体水
溶性であるものの、ことに水系組成物中では不安
定となりやすく、その組成物への配合に際しては
従来から種々の安定化策が採用されている。例え
ば、リン酸、硫酸、脂肪酸等のエステル誘導体と
したり、シクロデキストリンがリポゾーム、その
他油脂類で包んだり、グリセリン等の多価アルコ
ールの非水系水溶性基剤に配合したりしている。 しかしながら、これらの安定化策は、アスコル
ビン酸が安定化されても、その活性が発現されな
かつたり、また、用途が制限されたりする場合が
あり、必ずしも満足すべきものではない。 本発明者らはアスコルビン酸の安定化について
鋭意研究をつづける間に、意外にも、炭素数６〜
10のジカルボン酸を少量併用することにより、水
系の組成物においてもアスコルビン酸が安定化で
きることを見出した。 特開昭53−130433号には炭素数９のジカルボン
酸であるアゼライン酸またはそのエステルとビタ
ミンＣを併用した色素過多皮膚病等の治療用組成
物が開示されている。しかしながら、アゼライン
酸またはそのエステルの量は本発明の量と比較し
て多量であり、また、アゼライン酸のエステルに
は本発明のビタミンＣ安定化作用は見れない。し
たがつて、この特開昭53−130433号はアルコルビ
ン酸の安定化について何らの示唆も与えるもので
はない。 発明の概要 本発明はアスコルビン酸またはその誘導体と、
組成物全量に対して0.1〜５％（重量％、以下同
じ）の炭素数６〜10のジカルボン酸を配合してな
るアスコルビン酸を安定に配合した水系組成物を
提供するものである。本発明によれば水系の組成
物であつても、アスコルビン酸が安定に保たれ、
充分にその活性を発現でき、また、用途の制限な
どもなく、例えば、皮膚外用剤、美白化粧料、ド
リンク剤など、医薬品、医薬部外品、化粧料、食
品のいずれの分野の水系組成物においてもアスコ
ルビン酸の安定化が図れる。 発明の詳説 本発明の組成物に用いるアスコルビン酸は遊離
の酸自体でもよく、また、ナトリウム塩等の塩
類、リン酸、硫酸、脂肪酸等とのエステル体、糖
等とのエーテル体のごときアスコルビン酸誘導体
でもよい。これらの配合量は通常この種の組成物
に採用される範囲でよく、実際の剤形や用途に応
じて適宜選択できるが、一般に、アスコルビン酸
として0.1〜10％の範囲で充分である。 炭素数６〜10のジカルボン酸、すなわち、アジ
ピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸
またはセバシン酸は組成物全量に対して0.1〜５
％の範囲で配合され一般に、アスコルビン酸と同
量またはそれ以下でよい。ジカルボン酸の量は、
少なすぎるとアスコルビン酸の安定化効果が期待
できず、また、多すきると、ジカルボン酸による
副作用が生じたり、また、水に溶けにくいために
沈澱が生ずるなどの問題が出てくる。なお、前記
のごとく、これらのジカルボン酸のエステル誘導
体やメルカプト誘導体のようなカルボン酸基が変
化した誘導体にはアスコルビン酸安定化効果が見
られない。 かくして、本発明の組成物は常法に従つて水系
組成物、すなわち、実質的な量の水を含有するロ
ーシヨン、乳剤、軟膏、パツプ剤などの剤形の皮
膚外用剤、化粧水、クリーム、乳液、パック、石
鹸、ゲル、エアゾル等の剤形の化粧料、ことに皮
膚美白化粧料、ドリンク剤、ゲル、ペースト等の
剤形の食品とすることができる。他の成分は特に
限定するものではなく、ことに、アスコルビン酸
は水に溶解し、ジカルボン酸はアルコールや液状
油に溶解すると製造が容易である。また、特に限
定するものではないが、アスコルビン酸の安定化
効果や、組成物の使用上の刺激等の観点から、組
成物のPHを５〜７に調整することが好ましい。 アスコルビン酸の安定化効果 各種のジカルボン酸のアスコルビン酸の安定化
に対する効果をつぎのとおり試験した。 ジカルボン酸およびアスコルビン酸を、各々、
１％になるように20％エタノール水溶液に溶解
し、40℃で４ケ月放置した。放置後、アスコルビ
ン酸量を定量し、当初の添加量を100％とした場
合の残存アスコルビン酸量の相対割合（残存率、
％）を算出した。また、溶液の着色をつぎの基準
に従つて評価した。 −：ほとんど着色なし、±：わずかに着色、＋：
着色、〓：著しく着色 結果を第１表に示す。なお、第１表には溶液の
PHを6.0に調整して同様に試験した場合およびジ
カルボン酸を添加せずに同様に試験した結果も示
す。
【表】
第１表に示すごとく、炭素数６〜10のジカルボ
ン酸はPH未調整の場合も、PH6.0に調整した場合
も特異的にアスコルビン酸を安定化させ、また着
色が著しく少ない。なお、炭素数11以上のジカル
ボン酸は水に対する溶解性が低く、使用しがた
い。 実施例 つぎに実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説
明する。 実施例 １
ン酸はPH未調整の場合も、PH6.0に調整した場合
も特異的にアスコルビン酸を安定化させ、また着
色が著しく少ない。なお、炭素数11以上のジカル
ボン酸は水に対する溶解性が低く、使用しがた
い。 実施例 つぎに実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説
明する。 実施例 １
【表】
Ａ成分を混合、溶解し、これにＢ成分の混合溶
解物を撹拌下に加えてアスコルビン酸を安定に配
合した皮膚美白用クリームを得た。 実施例 ２
解物を撹拌下に加えてアスコルビン酸を安定に配
合した皮膚美白用クリームを得た。 実施例 ２
【表】
Ａ成分を混合、溶解し、これにＢ成分の混合溶
解物を撹拌下に加えてアスコルビン酸を安定に配
合したローシヨンを得た。 実施例 ３
解物を撹拌下に加えてアスコルビン酸を安定に配
合したローシヨンを得た。 実施例 ３
【表】
Ａ成分を混合、溶解し、これにＢ成分の混合溶
解物を撹拌下に加えて所望の乳液を得た。この乳
液を40℃で４ケ月放置したところ、着色は見られ
ず、アスコルビン酸量の低下も認められなかつ
た。 実施例 ４ つぎの処方により、常法に従い、アスコルビン
酸を安定に配合したドリンク剤を得た。 成 分 ％ レモン果汁 10 砂 糖 10 ブドウ糖 10 アスコルビン酸 ２ アジピン酸 0.5 エタノール ５ 香 料 適量 精製水 100％に調整
解物を撹拌下に加えて所望の乳液を得た。この乳
液を40℃で４ケ月放置したところ、着色は見られ
ず、アスコルビン酸量の低下も認められなかつ
た。 実施例 ４ つぎの処方により、常法に従い、アスコルビン
酸を安定に配合したドリンク剤を得た。 成 分 ％ レモン果汁 10 砂 糖 10 ブドウ糖 10 アスコルビン酸 ２ アジピン酸 0.5 エタノール ５ 香 料 適量 精製水 100％に調整
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ アスコルビン酸またはその誘導体と、組成物
全量に対して0.1〜５重量％の炭素数６〜10のジ
カルボン酸を配合したことを特徴とするアスコル
ビン酸を安定に配合した水系組成物。 ２ 皮膚外用剤である前記第１項の組成物。 ３ 美白化粧料である前記第１項の組成物。 ４ ドリンク剤である前記第１項の組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59254595A JPS61130205A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | アスコルビン酸を安定に配合した水系組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59254595A JPS61130205A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | アスコルビン酸を安定に配合した水系組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61130205A JPS61130205A (ja) | 1986-06-18 |
| JPS6245202B2 true JPS6245202B2 (ja) | 1987-09-25 |
Family
ID=17267221
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59254595A Granted JPS61130205A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | アスコルビン酸を安定に配合した水系組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61130205A (ja) |
Families Citing this family (9)
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|---|---|---|---|---|
| JP2604829B2 (ja) * | 1987-10-19 | 1997-04-30 | 武田薬品工業株式会社 | 安定なアスコルビン酸組成物および粉末の製造法 |
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| JP2013170158A (ja) * | 2012-02-22 | 2013-09-02 | Kao Corp | 経口紫外線抵抗性向上剤 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS53130433A (en) * | 1977-04-19 | 1978-11-14 | Nazzaro Porro Marcella | Composition and method for treating hyperchromocyte skin disease |
-
1984
- 1984-11-30 JP JP59254595A patent/JPS61130205A/ja active Granted
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS53130433A (en) * | 1977-04-19 | 1978-11-14 | Nazzaro Porro Marcella | Composition and method for treating hyperchromocyte skin disease |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61130205A (ja) | 1986-06-18 |
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