JPS61207312A - 美白化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （発明の技術分野） 本発明は、後記特定の８−０−アルキルＬ−アスコルビ
ン酸と皮膚賦活作用を有する成分（以下、皮膚賦活成分
と称する）とを配合してなる保存安定性と美白効果の優
れた美白化粧料に関する。

（従来技術） 一般にシミ、ソバカス、日焼けなどに見られる皮膚の色
素沈着は、皮膚内に存在するチロシンがチロシナーゼの
作用によシ酸化されてメラニンとなり、とのメラニンが
過剰に生成することに基因するとされている。この色素
沈着を予防或いは治療することによって元の色白の肌を
維持することを目的に、従来よりＬ−アスコルビン酸と
種々の高級脂肪酸、リン酸及び硫酸とのエステル類を配
合してなる美白化粧料が提案されている。

しかし、これらの美白化粧料中に含有するＬ−アスコル
ビン酸のエステル類は、その保存安定性が不充分である
か、或いは保存安定性が良好であってもｔその美白効果
が充分に認められないものであった。即ち保存安定性と
美白効果とを同時に充分満足出来る美白化粧料を得るこ
とは困難でめった。

また、特開昭５８−５７８７３号公報には、８−０−ア
ル牛ルＬ−アスコルビン酸の製造方法が提案されている
が、この８−０−アルキルＬ−アスコルビン酸を配合し
た化粧料の特性、すなわち保存安定性及びその美白効果
に関して何ら具体的な記載は認められない。

（発明の開示） 本発明者らは、上述の事情に鑑み鋭意研究した結果、特
足の８−〇−アルキルＬ−アスコルビン酸と皮膚賦活成
分とを配合してなる美白化粧料は■保存安定性が良好で
めると共に■チロシナーゼ活性阻害作用と■生成メラニ
ン淡色化作用を有し、■表皮の新陳代謝を促進して史に
美白効果を高めることを見出し本発明を完成した。

（発明の目的） 即ち、本発明の目的は、上記の如く、保存安定性が良好
でろると共に美白効果の優れた美白化粧　　′料を提供
するにある。

（発明の構成） 本発明は、下記一般式 （式中、ＲはＩＲ素数１〜２２のアルキル基）で表わさ
れる８−０−アルキルＬ−アスコルビン酸と皮膚賦活作
用を有する成分とを配合することを特徴とする美白化粧
料である。。

（構成の具体的な説明） 本発明に係る８−０−アルやルＬ−アスコルビン酸は公
知の物質てらって、例えは前記特開昭５８−５７８７８
号公報に記載の製造方法等によシ賽易に＃造することが
可能である。

主なる８−０−アルキルＬ−アスコルビン酸の特性及び
チロシナーゼ阻害活性率（後述する方法で廁定）を第１
表に記載する・ ′、・、・　＼ （以下金目） 不発ゝ明に係る３−０−アルキルＬ−７スコルビン酸類
は第１−表の如くほぼ同一のチロシナーゼ阻害活性率を
示し、その値はＬ−アスコルビン酸の約７／１０〜８／
１０でめる。

８−０−フルキルト−アスコルビン酸ノアルキル基はそ
の炭素数が１〜２２の範囲でめればよく、水溶性乃至油
溶性を呈し、当該美白化粧料の組成に好適なものが一稙
以上選択されて通用される。

また、配合量は、美白化粧料組成物の総量を基準として
０．１〜１０．０１Ｅ量％（以下ｗｔ％と略記する）、
好ましくは１．０〜５，９ｗｔ％である。配合量がＱ、
　ｌ　ｗ　ｔ％未満では本発明の目的とする効果に充分
でなく、ｌ　Ｑ　ｗ　ｔ％を超えてもその増加分に見合
った効果の向上は望めず、使用時の感触が悪くなシ易い
場合や債々、の剤型を安定に保持し難い。

本発明に使用する皮膚賦活成分は、従来より知られてい
るジイソプロピルアミン　ジクロロアセテート、γ−ア
ミノ酪酸、ビタミンＥ　アセテート、ビタミンＥ　ニコ
チネート、ビタミンＥ　オロテート、朝鮮ニンジンエキ
ス、センブリエキス、ローパンテニルエチルアルコール
、ビオテ〉・等々であれはよく、好ましくはジイングロ
ビルアミンジクロロアセテート、γ−アミノ酪酸、ビタ
ミンＥ　アセテート、ビタミンＥ　ニコチネート、ビタ
ミンＥ　オロテートからなる群から選択された少くとも
一槁でめる。

その配合量は、各成分の作用効果或いは当Ｍ美、白化粧
料の剤型などにより適宜調整されるものであるが、好ま
しくは第２表に示す配合１が好適である。

第２表 本発明の美白化粧料の剤型は、特に限定されるものでな
く、クリーム状、乳液状、ローシ冒ン状、パウダー状等
々の通常の化粧料の剤型を適用することが出来る。他の
成分として、香料、防腐剤、着色料、皮膚栄養剤などを
不発明の目的を達成する範囲内で適宜配合し得る。

（発明の実施例） 以下、実施例にて本発明を説明する。

実施例に記載の■保存安定性試験、■チロシナーゼ活性
阻害率の測定法、■メラニン形成抑制試験、■皮膚色明
度回復試験、■美白実用試験は下記の通りに実施した。

■保存安定性試験 論製直後の試料と、温度が２０°Ｃ１４６°Ｃの恒ｍ家
に８ケ月間保存した各々の試料を１記の方法にてチロシ
ナーゼ活性阻害率を測定した。

上記、８つの試料の値を比較してチロシナーゼ活性阻害
率の低減が少ない試料は、保存安定性が良好であると評
価した。

■チロシナーゼ活性阻害率の測定方法 ハープ４７グーパツセイ（Ｈａｒｄｉｎｇ　−ｐａｓｓ
ａｙ　）マウスメラノーマから抽出した酵素チロシナー
ゼを使用し、その酵素活性をドーノく−クロームノ４７
５ｎｍの吸光度を測定するフォトメトリー法によってし
らべた。

各試料０．９−を採取し、Ｌ−チロシン浴液（０，８ｑ
／＊）を１−とマツクルペイン氏の緩衝Ｍ（Ｐｎ６．８
）を１−加え、８７゛Ｃの恒温水槽中でｌＯ分間インキ
エベートした後、これにチロシナーゼ溶液（１ｑ／ｍｔ
）を０．１　ｍｌ　７Ｊｔｉえてよく撹拌し、８７°Ｃ
に保って１０分後、４７５１ｍで吸光度（Ｄｌ）を測定
する。加熱失活さゼたチロシナーゼを用いて同様に反応
させた吸光度（Ｄ２）および水のみを用いた対照試験品
の吸光度（Ｄ８）を測定し１、次式からチロシナーゼ活
性阻害率を算出する。

■メラニン形成抑制試験 Ｆｌ系黒色モルモット（雄、約８周令、平均体重８５０
　ｆ／）の背部皮膚を刈上後、脱毛クリームによシ完全
除毛し、翌日より各試料を除毛部皮膚に毎日−回、４ｄ
当９０．２ｆｍ布し、閉塞貼布した。尚−試料に対して
動物は一５ｉｏ匹使用しもメラニン形成抑制効果の評価
は、試験開始後１ケ月後に実施し、高速分光色彩針を用
いて塗布部の明度（ＹＴ）と非塗布部の明度（Ｙｏ）と
の比の値（ＹＴ／ＹＯ）で示した。

■皮膚色明度回復試験 被試験者２０名の背部皮膚にＵＶ−Ｂ領域の紫・外線を
最小紅斑量の２倍量照射し、１週間の後、その照射部に
試料塗布部位と非塗布部位とを設定して各々の皮膚の基
準明度（■ｏｉｌ［、ｖｏ′ｆｌＩ）を測定した。引続
いて塗布部位には試料を１日１回ずつ８ケ月間連続塗布
し、８．７．１８週間後の塗布部位及び非塗布部位の皮
膚の回復間ＩＴ（（Ｖｎ・・・値、ｖｎ′・・・値）を
測定して、第８表の判定基準により、皮膚色の回復拌幽
を実施した。

尚、皮膚の明＆（Ｖ値）は高速分光色彩計で測定して得
られ九マンセル値より算出した。また、評価は被試験者
２０名の評価点の平均値で示した。

第　　８　　表 ■美白夾用試験 シミ、ンパカス、日焼は等を訴える被試験者各２０名の
顔面に試料を朝夕１回ずつ８ケ月間連続塗布した後の改
善効果を調査した。評価は（インシミ、（ロ）ンバカス
、ｅ）日焼けが各々改善されたと回答した被試験者の数
で示した。

実施例１〜５、比較例１〜４ 〔二層型ローション〕 下記の組成に於いて第４，５表左欄に示す通シにＬ−７
スコルビン酸の誘導体と皮膚賦活成分の種類及び配合址
を変えて、実施例、比較例でめる二層型ローシ言ンを調
製して諸試験を実態した。その結果を第４．６表の右欄
に示した。

（２）調製方法 （Ａ）成分の内油耐性のものは■）成分（油相）中に、
また水浴性のものは（Ｃ）成分（水相）中に、必要に応
じて加熱して均一に溶解するＯ 次いで、ＣＢ）成分浴液、（Ｃ）成分溶液を均一に混合
撹拌分散した後、容器に充填する。

る。

（３ン特　　性 第４，５表に示すごとく比較例２〜４の従来より知られ
ているＬ−アスコルビン酸の誘導体を配合した二層型ロ
ーシロンの中には保存安定性試験、メラニン形成抑制試
験に於いて良好な結果を呈するものも見られるがヒト皮
膚を対象とした皮膚色明度回復試験、美白爽用試験に於
いては満足１−る明の員白化粧料に於いては前記諸試験
の評価力！すべて良好でるり、特に本発明に係る８−０
−エチルＬ−７スコルビン酸のみを配合した比較例１４
に対して実施例１〜４は、更に皮膚賦活成分を配合する
ことによって、ヒト皮膚に於ける美白効果を著しく向上
していることが明らかであった。

実施例６〜１３　　比較例５〜２ 〔スキンクリーム〕 実施例１と同様に、下記の組成に於いて種々の実施例、
比較例のスキンクリームを調製して諸試験を実施した。

その結果を第６．７表右欄に示した。

（２）調製方法 （４）成分の内油耐性のものはω）成分中に、また水溶
性のものはΩ成分中に混合し、のフ成分とΩ成分を各々
均一に加熱溶解して温度を８０″ＯＫする。

次いで、（Ｂ）成分中に（Ｃ）成分を注入撹拌混合した
後、撹拌しながら温度を３０℃迄冷却する。

（３）特　性 第６，７表に示す如く、比較例６，７に対して本発明の
美白化粧料で１６実施例８〜１８は諸試験に於いて全て
良好な結果を示し、美白効果も優れていることは明らか
でめった。

また、特に実施例１２，１ｇに於いては（ｇ＠施例５に
関しても同様）、アルキル基がメチル、エチル、インプ
ロピルでろる水浴性の８−０−アルキルＬ−アスコルビ
ン酸とアルキル基がミリスチル、オレイル、ベヘニルで
ある油浴性の８−〇−アルキルＬ−アスコルビン酸とを
配合することによって一段と優れた保存安定性及び美白
効果を示した。

（発明の効果） 以上配紙の如く、本発明の美白化粧料は従来のＬ−アス
コルビン酸の射４４４−を氏合せる美白化粧料に比較し
て保存安定性及び美白効果に於いて顕著に優れているこ
とは明らかでおる。

特に、本発明に係る水浴性と油浴性の８−〇−アルキル
Ｌ−アスコルビン酸の両方と皮膚賦活成分を含有する組
成物からなる美白化粧料は更に一段と優れた効果を呈す
ることが紹められた。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）下記一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒは炭素数１〜２２のアルキル基）で表わされ
   る３−Ｏ−アルキルＬ−アスコルビン酸と皮膚賦活作用
   を有する成分とを配合することを特徴とする美白化粧料
   。
2. （２）皮膚賦活作用を有する成分が、ジイソプロピルア
   ミン　ジクロロアセテート、γ−アミノ酪酸、ビタミン
   Ｅ　アセテート、ビタミンＥ　ニコチネート、ビタミン
   Ｅ　オロテートからなる群から選択された化合物の少な
   くとも一種である特許請求の範囲第（１）項に記載の美
   白化粧料。