JPS61194020A - 網膜症治療剤 - Google Patents
網膜症治療剤Info
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- JPS61194020A JPS61194020A JP60034207A JP3420785A JPS61194020A JP S61194020 A JPS61194020 A JP S61194020A JP 60034207 A JP60034207 A JP 60034207A JP 3420785 A JP3420785 A JP 3420785A JP S61194020 A JPS61194020 A JP S61194020A
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分野〉
本発明は新規な網膜症治療剤、更に詳しくは2−(2−
フェニル−2−(2−ピリジル)〕エチルイミダゾリン
又はその酸付加塩(以下本発明対象化合物と称す)を含
有する網膜症治療剤に関するO 〈発明が解決しようとする問題点〉 本発明者等は本発明対象化合物の薬理作用について鋭意
検討の結果、この化合物が優れた網膜症治療効果を有し
うろことを見い出し本発明を完成した。
フェニル−2−(2−ピリジル)〕エチルイミダゾリン
又はその酸付加塩(以下本発明対象化合物と称す)を含
有する網膜症治療剤に関するO 〈発明が解決しようとする問題点〉 本発明者等は本発明対象化合物の薬理作用について鋭意
検討の結果、この化合物が優れた網膜症治療効果を有し
うろことを見い出し本発明を完成した。
〈従来技術〉
網膜症はその成因の一つとして糖尿病に附随して生起す
る場合があることが知られているが、現在多くの血糖降
下作用を有する薬剤が糖尿病剤として具体的に開発使用
されているにもかかわらず。
る場合があることが知られているが、現在多くの血糖降
下作用を有する薬剤が糖尿病剤として具体的に開発使用
されているにもかかわらず。
これ等のうち網膜症に有効であると確認され使用されて
いる薬物は皆無である。
いる薬物は皆無である。
このことは、血糖降下作用を有することだけでは網膜症
治療効果を十分に期待することは出来ないと考えられ1
種々検討した結果、網膜症治療効果には全血凝集抑制作
用が強く影普することが解明されるに至った。
治療効果を十分に期待することは出来ないと考えられ1
種々検討した結果、網膜症治療効果には全血凝集抑制作
用が強く影普することが解明されるに至った。
かかる背景のもとに血糖降下作用及び全血凝集抑制作用
を呈する薬物の探索について検討の結果見出されたのが
本発明である。
を呈する薬物の探索について検討の結果見出されたのが
本発明である。
なお、市販の糖尿病用薬剤が全血凝集抑制作用を有する
との報告は存在しない。
との報告は存在しない。
本発明の対象化合物は血糖降下作用及び血小板凝集抑制
作用を有することが知られ糖尿病用剤として有用である
ことは知られている。
作用を有することが知られ糖尿病用剤として有用である
ことは知られている。
しかしながら、上記特許公報に開示している血糖降下作
用を呈することの開示は網膜症の治療効果を裏付けるも
のとならないことは前述の通りである。
用を呈することの開示は網膜症の治療効果を裏付けるも
のとならないことは前述の通りである。
又。血小板凝集抑制作用が網膜症治療効果に直結するも
のでないことは、糖尿病患者について血小板及び全面に
ついての凝集能を調べた結果、a原調患者は前者の光道
作用は認められないが後者の光道が認められるとの研究
報告(動脈硬化Vol12&1 (1984) )か
らもいえる。
のでないことは、糖尿病患者について血小板及び全面に
ついての凝集能を調べた結果、a原調患者は前者の光道
作用は認められないが後者の光道が認められるとの研究
報告(動脈硬化Vol12&1 (1984) )か
らもいえる。
〈発明の効果〉
以下具体的に示す如く本発明対象化合物は優れた全血凝
集抑制作用を呈し網膜症治療剤として極めて有用なもの
である。
集抑制作用を呈し網膜症治療剤として極めて有用なもの
である。
本発明対象化合物の急性毒性(うy ) ) LD!E
l (”9/に9)は867と安全性の高い化合物であ
る。
l (”9/に9)は867と安全性の高い化合物であ
る。
本発明の網膜症治療剤は通常経口で投与され9成人に対
し150〜150071197日、好ましくは300〜
900■/日を2〜3回に分割して投与される。
し150〜150071197日、好ましくは300〜
900■/日を2〜3回に分割して投与される。
又、投与剤型としては錠剤、カプセル剤、散剤等に通常
の製剤技術を用いてすることが出来、この場合、適当な
結合剤、賦形剤、崩壊剤等を含有させてもよい。
の製剤技術を用いてすることが出来、この場合、適当な
結合剤、賦形剤、崩壊剤等を含有させてもよい。
以下実験例にて本発明を説明する。
実験例
■実験材料
0血液:少なくとも10日間、アスピリンその他の抗炎
症剤を服用していない健常男子(29〜40才)9名の
対圧静脈、又は撓側静脈より、 1/10容の40U
/−のヘパリン(ミドリ十字製)溶液を含むプラスチッ
ク注射筒に採血した。
症剤を服用していない健常男子(29〜40才)9名の
対圧静脈、又は撓側静脈より、 1/10容の40U
/−のヘパリン(ミドリ十字製)溶液を含むプラスチッ
ク注射筒に採血した。
O試薬:被験薬として本発明対象化合物を日周生(pH
7゜4)に溶解して用いた。
7゜4)に溶解して用いた。
2、全面凝集の測定
クロノログ・アブリボメータ−(54O型)(クロノロ
グ社、アメリカ)を用いて、インピーダンス法で測定し
た。即ち、セル内温度り7℃、スタラー回転速度、
1000r、p−m、の条件で全血1mj4に対して、
各種濃度の被験桑または生理食塩液5μlを添加し、2
分間インキ−ベートした後に20μlの凝集誘導剤を加
えた。凝集訊導剤添加後(4分)のインピーダンス変化
(八〇)を測定し、この強度で凝集活性を表わした。
グ社、アメリカ)を用いて、インピーダンス法で測定し
た。即ち、セル内温度り7℃、スタラー回転速度、
1000r、p−m、の条件で全血1mj4に対して、
各種濃度の被験桑または生理食塩液5μlを添加し、2
分間インキ−ベートした後に20μlの凝集誘導剤を加
えた。凝集訊導剤添加後(4分)のインピーダンス変化
(八〇)を測定し、この強度で凝集活性を表わした。
8、実験結果
本発明対象化合物はin vitroにおいて、エビネ
フィリン誘導(2μM)によるヒト全血凝集を抑制した
。その50%抑制濃度は約5μM(、n=8)であイと
。
フィリン誘導(2μM)によるヒト全血凝集を抑制した
。その50%抑制濃度は約5μM(、n=8)であイと
。
った。また、血小板活性楼因子(0,02μM)による
誘導をも強く抑制した。この50%抑制濃度は0.85
〜4.6μMで平均2.8μM (n=3)であった。
誘導をも強く抑制した。この50%抑制濃度は0.85
〜4.6μMで平均2.8μM (n=3)であった。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 2−〔2−フェニル−2−(2−ピリジル)〕エチルイ
ミダゾリン又はその酸付加塩を含有する網膜症治療剤
Priority Applications (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP60034207A JPS61194020A (ja) | 1985-02-22 | 1985-02-22 | 網膜症治療剤 |
US06/896,366 US4746668A (en) | 1985-02-22 | 1986-08-14 | Method for treating retinopathy |
EP86111571A EP0257113A1 (en) | 1985-02-22 | 1986-08-21 | Use of 2-(2-phenyl-2-(pyridyl))ethyl-2-imidazoline for preparing pharmaceutical preparations for treating and preventing retinopathy |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP60034207A JPS61194020A (ja) | 1985-02-22 | 1985-02-22 | 網膜症治療剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS61194020A true JPS61194020A (ja) | 1986-08-28 |
Family
ID=12407709
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP60034207A Pending JPS61194020A (ja) | 1985-02-22 | 1985-02-22 | 網膜症治療剤 |
Country Status (3)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4746668A (ja) |
EP (1) | EP0257113A1 (ja) |
JP (1) | JPS61194020A (ja) |
Families Citing this family (18)
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DE19853487A1 (de) * | 1998-11-19 | 2000-05-25 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Dialkylfumaraten |
DE10000577A1 (de) * | 2000-01-10 | 2001-07-26 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Fumarsäurederivaten zur Behandlung mitochondrialer Krankheiten |
DE10101307A1 (de) * | 2001-01-12 | 2002-08-01 | Fumapharm Ag Muri | Fumarsäurederivate als NF-kappaB-Inhibitor |
US7157423B2 (en) | 2001-01-12 | 2007-01-02 | Fumapharm Ag | Fumaric acid amides |
ATE380027T1 (de) * | 2003-09-09 | 2007-12-15 | Fumapharm Ag | Verwendung von fumarsäure-derivaten zur behandlung von herzinsuffizienz und asthma |
US20050266398A1 (en) * | 2004-06-01 | 2005-12-01 | Peter Lea | Method and device for rapid detection and quantitation of macro and micro matrices |
US20080300173A1 (en) * | 2004-07-13 | 2008-12-04 | Defrees Shawn | Branched Peg Remodeling and Glycosylation of Glucagon-Like Peptides-1 [Glp-1] |
CA2474940A1 (en) * | 2004-07-16 | 2006-01-16 | Peter Lea | Method and device to process, label and concentrate analytes |
CA2475456A1 (en) | 2004-07-20 | 2006-01-20 | Biophys, Inc. | Method and device to optimize analyte and antibody substrate binding by least energy adsorption |
CA2475240A1 (en) * | 2004-07-20 | 2006-01-20 | Biophys, Inc. | Method and device to measure dynamic internal calibration true dose response curves |
CA2475191A1 (en) * | 2004-07-20 | 2006-01-20 | Biophys, Inc. | System and method for rapid reading of macro and micro matrices |
CA2569971A1 (en) | 2006-12-04 | 2008-06-04 | Umedik Inc. | Method for double-dip substrate spin optimization of coated micro array supports |
PL2139467T3 (pl) * | 2007-02-08 | 2017-08-31 | Biogen Ma Inc. | Neuroprotekcja w chorobach demielinizacyjnych |
EP2518511A1 (en) | 2007-02-08 | 2012-10-31 | Biogen Idec MA Inc. | Nrf2 screening assays and related methods and compositions |
AU2014239641B2 (en) | 2013-03-14 | 2016-10-20 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Prodrugs of fumarates and their use in treating various diseases |
US8669281B1 (en) | 2013-03-14 | 2014-03-11 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Prodrugs of fumarates and their use in treating various diseases |
US9604922B2 (en) | 2014-02-24 | 2017-03-28 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Sulfonamide and sulfinamide prodrugs of fumarates and their use in treating various diseases |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5936885B2 (ja) * | 1976-06-24 | 1984-09-06 | 第一製薬株式会社 | 糖尿病治療剤 |
-
1985
- 1985-02-22 JP JP60034207A patent/JPS61194020A/ja active Pending
-
1986
- 1986-08-14 US US06/896,366 patent/US4746668A/en not_active Expired - Fee Related
- 1986-08-21 EP EP86111571A patent/EP0257113A1/en not_active Withdrawn
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
ARZNEIM-FORSCH=1982 * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP0257113A1 (en) | 1988-03-02 |
US4746668A (en) | 1988-05-24 |
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