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JPS6016906A - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

Info

Publication number
JPS6016906A
JPS6016906A JP12229883A JP12229883A JPS6016906A JP S6016906 A JPS6016906 A JP S6016906A JP 12229883 A JP12229883 A JP 12229883A JP 12229883 A JP12229883 A JP 12229883A JP S6016906 A JPS6016906 A JP S6016906A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
skin
arbutin
hydroquinone
external
drug
Prior art date
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Application number
JP12229883A
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English (en)
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JPH0427962B2 (ja
Inventor
Hideo Kuroda
黒田　秀夫
Mamoru Suzuki
守 鈴木
Sohei Kato
加藤　宗平
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Pola Orbis Holdings Inc
Original Assignee
Pola Chemical Industries Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pola Chemical Industries Inc filed Critical Pola Chemical Industries Inc
Priority to JP12229883A priority Critical patent/JPS6016906A/ja
Publication of JPS6016906A publication Critical patent/JPS6016906A/ja
Publication of JPH0427962B2 publication Critical patent/JPH0427962B2/ja
Granted legal-status Critical Current

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
    • A61K8/602—Glycosides, e.g. rutin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations

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  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
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  • Veterinary Medicine (AREA)
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  • Cosmetics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はハイドロキノンの作用により皮膚色素沈着症の
予防および治療に有効な皮膚外用剤に関する。更に詳し
くはノ・イドロキノン生成原料としてアルブチン（４−
ハイドロキシフェニル−β−Ｄグルコピラノイド）を皮
膚外用基剤に配合する外用剤に関する。
従来、皮膚色素沈着症治療剤としてノ・イドロキノンが
皮膚の美白化、しみ、そばかす、肝斑等の治療に有効で
あることが良く知られている。
しかしながら上記ノヘイドロキノンは熱、空気に対して
極めて不安定であり、特に水分を含有する皮膚外用基材
中においては熱、空気等による分解２着色等の変性が生
じ易い。このためハイドロキノンを安定化する数多くの
研究がなされているが、皮膚外用剤において実用的に満
足できるような有効な安定化法はこれまで見出されてい
ない。
本発明者は、従来の皮膚色素沈着症治療剤の前記欠点を
解消するようなハイドロキノンを皮膚に安定的に供給す
る外用剤を得るため種々研究の結果、アルブチンを有効
成分として使用すれば基材中での安定性が高く、その結
果として皮膚沈着症の予防および治療に良い結果が得ら
れることを見出し本発明を完成させたものである。
本発明に適用されるアルブチンは次式 の構造のものでそれ自体メラニン生成阻害を顕著には示
さないが、本発明者は皮膚外用基剤中において、ハイド
ロキノンよりもはるかに安定に存在し、しかも皮膚中の
加水分解酵素の存在下においては次式に示す如く、極め
て容易にノ・イドロキノンとグルコースに変化し１色素
沈着の改善効果を示すことを確認した。
アルブチン　グルコース　ハイドロキノ／即ち１本発明
の知見によれば、ハイドロキノンとアルブチンの２５℃
における各、Ｈ水溶液（１０モル濃度：マツクイルペン
ｉ衝ｉｏ、０５チ）の分解速度を比較すると表１の如く
である。
ｐｉ−Ｉ　５　、４の場合ハイドロキノンの半減期が２
日弱であるのにたいし、アルブチンは１２４日と格段の
安定性を示す８ アルブチンが皮膚中で７・イドロキノンを生じることは
モルモット皮膚ホモジネートを使用した実験で証明され
た３、 即ち除毛したモルモット皮膚０．４叫厚をカストロビエ
ホケラトームで採取した。採取皮膚１グラムにたいして
、０．１モルクエン酸、リン酸緩衝液（ＰＨ７，０）　
４．０４を加え、ガラスホモジナイザーでホモジナイズ
した液’ｒ皮膚＊モ、：、’ネート液とした。
アルブチンは０．１モルクエン酸、リン酸緩衝液（Ｐ）
（，７，０）に人７重量多濃度に浴解した（以下重量％
は係で表わす）。
モルモット皮膚ホモジネート液２．５ｍｌと１％アルブ
チン爵液液２５−を３７℃で０．５　、１　、２　。
４時間反応させた。反応終了後１反応液全遠心分離（３
，５０Ｏｒｐｍ　、　１０分間）シ、得られた上清液に
テトラハイドロフランを加えて、正確に５０ｄとした。
テトラハイドロフラン液より５μｔを置数し、高速液体
クロマトグラフィーで生成したハイドロキノンを定量し
た。
その結果をりパ５Ｉフに示す。図の如くアルブチンハ皮
膚ホモジネートにより、ハイドロキノンを明らかに生成
した。
本発明においてアルブチンは皮膚外用剤中０．１〜５重
ｉ％の割合で使用する。この中でも。
日焼けによるしみ、そばかす９色黒を予防すること全目
的とした化粧料の如き外用剤に用いる場合は０．１重量
係以上が、また色素沈着症の治療を目的とした薬剤とし
て外用剤に用いる場合は１重量係以上が有効層として使
用できるものである。使用量が帆１係未満では本発明の
目的全速し得す、又５％全大幅に越えると皮膚に対する
安全性の点から好ましくない場合がある。
本発明で用いる皮膚外用基材としては従来この種皮膚外
用剤に用いるものであればいずれでもよく、例えば軟こ
う、クリーム、乳液、ローションなどの剤型のものが挙
げられる。ここで例えば軟こうの基材としては密ロウ、
スクワラン、ＫＤ−ワックス１２３．流動ノ千ラフイン
、ソルビタンモノオレート、プロビルパラベンナトヲ用
いることができる。またクリーム基材としてはワセリン
、セタノール、ステアリルアルコールｒ　ａ　動”ラフ
イン、セトマクロゴールー１０００゜メチルパラベンな
どを用いることができる。更にローション基材としては
エタノール、ポリオキシエチレン添加ヒマシ油、メチル
パラベン。
プロピレングリコールなどが挙ケらレル。
これらの原料を適宜使用し、常法により軟こう、クリー
ムローション、乳液等適宜な形態の皮膚外用剤を調製す
る。
ここで本発明の外用剤についてその色素沈着の改善効果
を示す。
アルブチンを２％配合した本発明のクリーム（Ａ）とア
ルブチンを配合しない基剤即ち対照クリーム［Ｂ］７ａ
−酵計的に同等な各々１５名の肝斑女性に、３ケ月連用
させた場合の治癒効果を臨床テストした。その結果表２
に示す如くりＩＪ　−ム〔Ａ〕は肝斑の改善に対照クリ
ーム［Ｂ］に比較して明らかに有効であった。
表　２ 本発明の外用剤は以上のごとき構成のものであり、これ
により次のような効果１Ｎする。
（１）　皮膚外用基材中にアルブチンを極めて安定的に
配合することができる。しかもアルブチンは皮膚に塗布
することによジ、容易にハイドロキノン全生成するので
本発明の外用剤は有効ｈｙ分であるハイドロキノンを効
果的に皮膚に供給することができる。
（２）その結果、本発明の外用剤は極めて高い色素沈着
改善効果を有している。
（３）更に本発明の外用剤はそれ自体例等の毒性刺激性
、悪臭、副作用等を有しない安全な外用剤である。
本発明を更に具体的に示すために以下に実施例を示す。
実施例１（クリーム） ワセリン１５．０％、セタノール４．５％、ステアリル
アルコール４．３％、流動パラフィン３．０係およびセ
トマクロゴールー１０００２．０％の混合物を加熱融解
して７０℃とし、これにメチルパラベン０．２％、アル
ブチン２．０％、香料帆１チおよび精製水６８．９　％
の混合物音７０℃に加熱したものを添加し、均一に乳化
した後冷却してクリーム製品を得た。
実施例２（ローション） エタノール１０．０φ、ポリオキシエチレン（５０）水
添ヒマシ油０．５　％　、メチルパラベン０．１％およ
び香料０．１％の混合物およびプロピレングリコール５
．０　％　、アルブチン０．８％および精製水８３．５
　％の混合物を室温下混合してローション製品を得た。
実施例３（軟こう） 密ロウ２．５％、スクワラン７．５　％　、　ＫＤ−ワ
ックス１２３　．７．５％、流動パラフィン１０．０俤
、ペトロラタム２２．５％、ソルビタンモノオレート３
．５％　、　ＰＯＥソルビタンモノオレート１．５％お
よびＡｍｅｒｃｈｏｌ　ＸＬ−１０１１，０％の混合物
をカロ熱溶解し、７０℃以上の温度に維持して、これに
アルフチ：ｉ　３．０　％　＋プロビルノ臂うペン０．
１　％および精製水４０．９％の混合物を７０℃以上に
加熱したものを加えて攪拌した後、冷却して軟こう製品
を得た。
【図面の簡単な説明】
図はモルモット皮膚にホモジネート使用した場合による
アルブチンからのハイドロキノン生成効果を示すグラフ
である。 反応時間（時間）

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）　皮膚外用基材にアルブチンを配合することを特
    徴とする皮屑外用剤
  2. （２）　アルブチンの配合割合が全体の０．１〜５重量
    ％であることを特徴とする特許請求の範囲第１項記載の
    皮膚外用剤、
JP12229883A 1983-07-07 1983-07-07 皮膚外用剤 Granted JPS6016906A (ja)

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JPS6016906A true JPS6016906A (ja) 1985-01-28
JPH0427962B2 JPH0427962B2 (ja) 1992-05-13

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