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JPS58201725A - 褐変化防止組成物 - Google Patents

褐変化防止組成物

Info

Publication number
JPS58201725A
JPS58201725A JP8299282A JP8299282A JPS58201725A JP S58201725 A JPS58201725 A JP S58201725A JP 8299282 A JP8299282 A JP 8299282A JP 8299282 A JP8299282 A JP 8299282A JP S58201725 A JPS58201725 A JP S58201725A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
copolymer
tocopherol
composition
binder
present
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP8299282A
Other languages
English (en)
Inventor
Keizo Uesugi
上杉 恵三
Susumu Iwakiri
岩切 進
Shigeru Sakashita
坂下 繁
Yoshinobu Shinoda
篠田 愛信
Yasuo Miyake
康夫 三宅
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Eisai Co Ltd
Original Assignee
Eisai Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Eisai Co Ltd filed Critical Eisai Co Ltd
Priority to JP8299282A priority Critical patent/JPS58201725A/ja
Publication of JPS58201725A publication Critical patent/JPS58201725A/ja
Pending legal-status Critical Current

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  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は褐変化防止組成物に関する。さ゛らに詳しくは
ジメチルア道ノエチルメタアクリレートーメチルメタア
クリレートコポリマーを含有する組成物であって、当該
コポリマーおよびトコフェロール類を主要な構成成分と
するものに関する。
ジメチルアミノ血チルメ多アクリレ―トーーチルメタア
クリレー□トコーリマーは、isc医薬品の分野6ヒ聯
いて固形製剤のための灰層剤および結合剤として広(一
般に使用されぞいる高分子共重合物である。当該iポリ
マーはア”セトン、エタノール、エーテル、クロロホル
ム、イソプロピルアルコールに溶′けやすく、また希塩
酸に温時溶けるがン゛水に1は溶けないという□性質を
有しているた介に率し′。
使用の機会の増えることが期待される。
しカルながら当該iポリマーは゛その構造式より明らか
なごとく、第三級アミノ基を分子中に多数個有するため
に、加温保存下で酸化を受は褐変化する欠点が、あり、
これが当該コポリマーの完全な実用化を阻害する結果を
招いている。特に皮膜とした場合にはいっそう表面酸化
を゛受けやすい状態にあり、著しい褐変化が観察される
のである。
かかる事情にかんがみ2本、弁明°者は当該コポリマー
が皮膜、結合剤等の組成物に含有されて9組成物の主要
な構成成分2となる場合に、当該組成物が褐変化される
のを防止する熱衝手段について検討をおこない、その結
果、トコフェロール類が添加されるときに所期の目的が
達成されることを見出し2本発明を完成した。従って2
本発明の目的はジメチルアミノメタアクリレート−メチ
ルメタアクリレート含有の皮膜、結合剤等の組成物であ
って、その褐変化が防止された組成物を提供する−へ ことである。以下に本発明を説明する。。
本発明に係るジメチルアミノエチルメ、タアクリレート
ーメチルメタアクリ、レートコポリマーは下記の式によ
って示される高分子共重合体であり。
淡黄色の樹脂様物質であり、わずかに特異な臭いがある
。適当な溶剤゛に溶解して物体表面に展延すれば良好な
皮膜性を示し、またi採と一合すれば良好な結合性を示
す。従って医薬品の分野においては通常は皮膜剤あるい
(+結竺剤乍して汎用されこつでnは重合度を表わし、
そのぜ布は例えば。
平均分子量が約70.000で、弗り9.分子量10,
000以ものが10%以下となるような分子量分布に対
応す−・ 礒□ 、。
、る分布、を不ス。し牟し本発明はこ、こに示9た重合
度分布に限寓されない。
、次に±発明に係るトコフェニール隼は遊離、ト、コそ
れらはα、β、γ、δ等のいずれの同族体であってもよ
い。要はトコフz V’ 、、、 /b 、(pクロマ
ン骨轡ケ必押の構造!あり2.特覧好ま1い例it d
L二α−トコフェロール、d−a−)コフエロール、天
然、トコフ予?−ルである。またトコフェロール類の添
加量はジメ門ルアミノエチルメタアクリレニド−メチル
メタ、アクリピートデボリマ−100!要部&(袢して
0.曹〜0.2重量部か好ましく、当該範囲量)Tpは
効果がなく、ま牟当該範囲以上では逆にトコ2フ傷ロー
イヒ類自体のip、(t、 lこ、もとづく外観豹変!
々イ見られるりにな1条。       、本発明組成
物とは主4として皮膜あるいは結合剤である。従って固
形製剤に適用された形で存在する場合が多い。例えば顆
粒剤あるいは錠剤の表面を被覆する皮膜の形態として、
また粉体を顆粒剤t とするための結合剤の形態とし工命在する。しかし本発
明組成物は上記形態のみに限定されるものではなく、目
的に応じて種々の形態を、劣ることができる。
また2本発明組成物は不発、明に係るコポリマーおよび
本発明に係るトコフ・エロール類を主要な構成成分とす
るものであるが、当該′成分以外にも種々の成分9例え
ば色壺レーキ、タルク等を含有することができ、これら
の成分の添加1よ本発明の目的を損なわない程度におい
て自由である。□次l′不発鴨成−*i旧″。下000
Iこなう。まず本発明に係るコポリマーを有機溶剤。
例えばエタノール、アセトン、イソプロピルアルコール
に溶解し、これに本発明に係るトコフェロ−)、−類を
添加し、て溶解し2次に他の成分を加えてこれを溶解ま
た体抱=に分散し2、得られる溶液を目的に応じて処理
し乾燥する。例えば、皮膜とする場合には当該溶液を顆
粒剤あるいは錠剤の表面に噴霧し、乾燥すればよい。ま
た例えば結合剤とする場合には、当該溶液を用いて粉体
を練合して顆粒化し、乾燥し、あるいはさらに得られる
顆粒を錠剤とすればよい。
本発明は組成物自体であるが9本発明組成物を製造する
ために本発明組成物をあらかじめ有機溶剤に溶解した溶
液および顆粒剤1錠剤、カプセル剤などの表面に本発明
組成物が皮膜として被覆されているもの、および本発明
組成物が結合剤として存在する顆粒剤あるいは錠剤等は
本発明の実施の概念に含まれる対象物である。
本発明の効果を以下の効果例をもって示す。
効果例(1) ジメチルアミノエチルメタアクリレート−メチルメタア
クリレートコポリマー100gを溶解したエタノール溶
液にdL−α−トコフェロール、  d −δ−トコフ
ェロールマタハ天然トコフェロールの各100mgを溶
解して室温放冷し、薄膜を形成せしめた。55℃で20
日間放置し、各試料の外観変化を目視で観察した。結果
を表1に示す。
表1より、トコフェロール類無添加に比してそれらの添
加の場合には、はとんど変化が認められないことが判明
する。
表1  安定化成績 効果例(2) ジメチルアミノエチルメタアクリレート−メチルメタア
クリレートコポリマー100gを溶解したエタノール溶
液にdL−α−トコフェロール0.02 。
を溶解して室温放冷、薄膜を形成せしめた。55℃で2
0日間放置した。同様にdL−α−トコフェロールの添
加量だけを変えた試料をつくり、55℃で20日間放置
した。各試料の外観変化を目視で観察した。結果を表2
に示す。
表2  安定化成績 表中の各記号は表1におけると同じ内容を意味する。表
2より皮膜における本発明の効果を発揮するトコフェロ
ールの最少必要はコポリマー100重量部に対して0.
05重量部であることが判明する。
またトコフェロールの添加量が大きくなるとかえってト
コフェロール自体の酸化による褐変化が著しくなるので
、添加上限量は0.2重量部であることが判明する。
以下に記載する実施例をもって本発明をさらに具体的に
説明する。
実施例1 ジメチルアミノエチルメタアクリレート−メチルメタア
クリレートコポリマーSOO、をエタノール8I!に溶
解し、さらにdL−Q−)コフェロール0.8gを溶解
した。ここにタルク199.2 、を加え均一に分散し
た。得られた溶液を下記処方の素顆粒9に、に流動層コ
ーティング法によって噴霧し、乾燥して皮膜を形成せし
めた。
素顆粒処方 乳  糖            800.Orng結
晶セルロース       70.0 myヒドロキシ
プロピルセルロース  30.0mg実施例2 乳糖600g、 とうもろこし澱粉240gおよび結晶
セルロース100.を混合後、ジメチルアミノエチルメ
タアクリレート−メチルメタアクリレートコポリマー6
0.およびdL−α−トコフェロール0.06gをエタ
ノール300111Lで溶解した結合剤溶液を注加し、
練合した。この湿塊物をφ−0,8NInのスクリーン
を装着した円筒造粒機で造粒し乾燥した。
特許出願人 工−ザイ株式金社

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 □ によって示されるジメチルアミノエチルメタアクリ
    レート−メチルメタアクリレートコポリマーおよびトコ
    フェロール類を主要な構成成分とする褐変化防止組成物
    ゛    □(2)トコフェロ−ル類の配合量がジメチ
    ルアミツメタナクリレート−メチルメタアクリレートコ
    ポリマーioo重量部に対して0.05〜0.2重量部
    であ木特許請求のaiii第1項記載の褐変化防止組成
    物 (3)組成物が皮膜で島る特許請求の範囲第1項または
    第2項記載の褐変化防止組成物 (4)組成−が結合剤であi特許請求の範囲第1墳ま起
    は第2項記載の褐変化防止組成物
JP8299282A 1982-05-19 1982-05-19 褐変化防止組成物 Pending JPS58201725A (ja)

Priority Applications (1)

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JP8299282A JPS58201725A (ja) 1982-05-19 1982-05-19 褐変化防止組成物

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JP8299282A JPS58201725A (ja) 1982-05-19 1982-05-19 褐変化防止組成物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPS58201725A true JPS58201725A (ja) 1983-11-24

Family

ID=13789712

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP8299282A Pending JPS58201725A (ja) 1982-05-19 1982-05-19 褐変化防止組成物

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JP (1) JPS58201725A (ja)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH01503385A (ja) * 1987-05-08 1989-11-16 スミス・クライン・アンド・フレンチ・ラボラトリース・リミテッド 医薬組成物
WO2008010362A1 (fr) * 2006-07-18 2008-01-24 Tama Biochemical Co., Ltd. Poudre d'un complexe de vitamine e/proline et son procédé de production
CN115873171A (zh) * 2021-09-29 2023-03-31 爱森(中国)絮凝剂有限公司 丙烯酸2-二甲氨基乙酯聚合物及其制备方法

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5628228A (en) * 1979-08-17 1981-03-19 Adeka Argus Chem Co Ltd Nontoxic and stabilized synthetic resin composition

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