JPH0256416A

JPH0256416A - 苦味を抑えた顆粒剤

Info

Publication number: JPH0256416A
Application number: JP20480388A
Authority: JP
Inventors: Yoshimitsu Matsubara; 松原　良光; Akio Kawajiri; 川尻　昭男; Fumiko Ishiguro; 文子石黒
Original assignee: DAIKYO YAKUHIN KOGYO KK
Current assignee: DAIKYO YAKUHIN KOGYO KK
Priority date: 1988-08-19
Filing date: 1988-08-19
Publication date: 1990-02-26

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明は例えば解熱鎮痛剤を服用したときに、腔日中に
残る苦味を抑制した顆粒製剤に関するものである。

［従来の技術］現在、感冒剤、解熱剤、鎮痛剤などを顆粒状に製剤して
使用されていることは広く知れわたっていることである
。

顆粒剤は散剤に比べると飛散性がなく、流動性があり調
剤に便利であり、かさ高の薬品も服用しやすくなり、錠
剤より安価である等の利点がある。さらに顆粒剤は錠剤
に比べてすみやかに崩壊し、分散することにより崩壊時
間が短縮され、薬効が早く発揮される最大の利点により
、様々な顆粒剤が開発されるに至っている。

顆粒製剤には望ましい物性を与えるために、バレイショ
デンブン、乳糖、マンニトール等の賦形剤、カルボキシ
メチルセルロースカルシウム等の崩壊剤等が配合添加さ
れ、特に膣口中に保持し、崩壊時間が短いため、有効成
分の味が直接膣口中に広がる。そこで例えば苦味を弱め
るために甘味料や香料を加えたりする。甘味料の中で白
糖が最も広く用いられるが、その他にマンニトール、果
糖などの糖類も用いられている。

［発明が解決しようとする課題］しかしながら、上記の白糖、マンニトール、果糖などの
糖類では、顆粒製剤中の有効成分の苦味が日中に残存し
、服用後に不快感が長く残る。他の甘味料であるキシリ
ット、ブドウ糖、グリチルリチン酸ジカリウム等では甘
味が不足し服用直後から苦味がある。また人工甘味料で
あるサッカリンではサッカリン自体の苦味が日中に残存
する。

これらは上述の白糖、マンニトール、果糖、キシリット
、ブドウ糖、グリチルリチン酸ジカリウム等では苦味に
対するマスキング効果が不充分であるためと考えられる
。

マスキング剤であるサイクロデキストリンを用いる方法
は、添加量の規制のため処方は不可能である。

そこで本発明は、有効成分が苦味のあるものでありても
、服用した際に膣口中に苦味の残らない顆粒製剤を得る
ことを目的とする。

［？Ａ題を解決するための手段］本発明に係る苦味を抑えた顆粒剤では、矯味剤としてア
スパルテームを添加したものである。

［作用］本発明においては、アスパルテームの甘味により苦味の
ある有効成分がマスキングされ、ｎＩｌ用時に苦みを感
じない、または少なくとも後味に残らない。

本発明に使用するアスパルテーム（α−し一アスパルチ
ルーし一フェニルアラニン　メチルニスデル）は、下記
の構造を持つ化合物である。

アスパルテームはアスパラギン酸とフェニルアラニンが
結合したジペプチドでフェニルアラニン°のカルボキシ
ルノルがメチルエステルになった人工合成化合物であり
、１９６５年に発見された人工甘味料である。毒性は極
めて低く、発ガン性も変異原性も認められていない。単
独で砂糖の２００倍近い甘味があり、味も砂糖°に近く
、後味の不快感も少ないものである。

［実施例］本発明の具体的な実施例と各実施例に対応した比較例を
以下に示す。なお、甘味度は白糖を１としたと籾に、同
量のアスパルテームで１８０、同じくサッカリンナトリ
ウムで２００、同じくグリチルリチン酸ジカリウムで３
００を換算の目安にしてほぼ対応した甘味度の比較例を
作成した。

実施例１７七ト１ミノフエノン７リルイソブｎピル７セチル　尿素安息香酸ナトリウムカフェインケイ七　末シャクヤクエキスバレイショデンブン乳糖Ｄ−マンニトールカルボキシメチル七゛ルロースカルシウム２５．０部４．２部１．７部４．２部１．４部２０．７部２０．０部２０．０部２．０部７スバルテーム実施例２７セト７ミノフエノンマレイン酸クロルフェニラミンａｌ−ｔａａメチルエフェドリンノスカピン；県木カフェインバレイショデンブン乳糖ローマンニトールカルボキシメチルセルロースカルシウム７スバルテーム実施例３１七ドアミノフエノンマレイン酸クロルフェニラミンデキストロメトルファン・フェノールフックリン塩グア
ヤコールスルホン酸カリウム無水カフェインバレイショデンブン乳糖Ｄ−マンニトールカルボキシメチルセルロースカルシウム７スバルテーム比較例１０．８部２５．０部０．２部１．７部１．３部２．１部２２．２部２２．０部２２．０部２．０部１．５部２５．００．１４＋、７６．７２．１２２．１２２１．０２１．０２．００．３４７セト７ミノフエノン７リルイソブロビル７セチル　尿素安息香酸ナトリウムカフェインケイヒ　末シャクヤクエキスバレインコデンブン乳糖Ｄ−マンニトールカルボキシメチルセルロースカルシウムサッカリンナト
リウム比較例２７セトアミノフエノンマレイン酸りロルフｙニラミンｄｌ−＋！酸メチルエフェドリンノスカピン無水カフェインバレイソヨデンブン乳糖Ｄ−マンニトールカルボキシメチルセルロースカルシウムグリチルリチン
　酸ジカリウム比較例３アヤト７ミノフェノンマレイン酸りＯルフェニラミンテキストａメトルファン・フェノールフックリン塩２５
．０部４．２部１．７部４．２部１．４部２０．８部２０．０部２０．０部２．０部０．７部２５．０部０．２部１．７部１．３部２．１部２２．８部２２．０部２２０部２０部０．９部２５．０部０．１４部１．７部グアヤコールスルホン酸カリウム　　　　　　　　　　
　６．７　　部バレイショデンブン　　　　　　　　　
　　　　　　　　　３．２６　部カルボキシメチル七ル
ロースカルシウム　　　　　　　　　２．０　　部白Ｉ
Ｊ　　　　　　　　　　　　６１．２　　部上記実施例
１〜３と比較例１〜３の組成を持った顆粒製剤を作成し
、ブラインドの状態で、無作意の被験者からなる６名の
パネラ−を使って苦味抑制効果比較テストを行った。そ
の結果を表１に示す。

（以下、余白）表より、本発明による顆粒剤が他の甘味料よりも良好に
苦味を抑制し、さらに後味の不快感も低減することが確
認された。

実施例２は有効成分に対して約１％のアスパルテームを
、実施例３は約５％のアスパルテームを添加しているが
、１％以下では、アセトアミノフェノンのような有効成
分の苦味抑制効果は不充分であり、また、有効成分に対
して５％以上のアスパルテームを添加しても苦味抑制効
果は５％と殆ど変りはしないことは解っている。

また、医薬品の顆粒の崩壊度は３０分以内と決められて
いるが、本発明による顆粒剤の場合は、アスパルテーム
のマスキング効果と、顆粒剤中の有効成分の苦味との関
係から、有効成分の崩壊度が３分程度以内の早い崩壊度
である方が、アスパルテームの苦味抑制効果が高いこと
が予想される。つまり、有効成分の崩壊度が３０分と遅
ければ、苦味が日中に残存せず、矯味剤として甘味料を
添加する必要がなく、崩壊度が６〜ｌＯ分程度だと、ア
スパルテームのマスキング効果が消失した後に有効成分
の苦味が口中に広がることとなるからである。

以上のように、本発明ではアスパルテームの甘味により
苦味のある有効成分がマスキングされ、服用時に苦みを
感じない、または少なくとも後味に残らない、このため
水なしで服用することも可能である。

また、アルバスチームは添加量が少なくて１°むため虫
歯の原因にならない、また低カロリーで糖尿病患者にも
安心して使用可能である。

［発明の効果］本発明°は以上説明したとおり、有効成分が苦味のある
ものであっても、服用した際に膣口中に苦味の残らない
顆粒製剤を得ることが出来るという効果がある。

代理人　弁理士　佐　藤　正　年

Claims

【特許請求の範囲】

（１）矯味剤としてアスパルテームを添加したことを特
徴とする苦味を抑えた顆粒剤。
（２）前記矯味剤としてのアスパルテームは有効成分に
対して、１％〜５％とすることを特徴とする請求項１の
苦味を抑えた顆粒剤。
（３）前記有効成分は、解熱鎮痛成分であることを特徴
とする請求項１又は請求項２に記載の苦味を抑えた顆粒
剤。