JPH0930968A - 緑内障及び高眼圧症治療用点眼剤 - Google Patents
緑内障及び高眼圧症治療用点眼剤Info
- Publication number
- JPH0930968A JPH0930968A JP20511195A JP20511195A JPH0930968A JP H0930968 A JPH0930968 A JP H0930968A JP 20511195 A JP20511195 A JP 20511195A JP 20511195 A JP20511195 A JP 20511195A JP H0930968 A JPH0930968 A JP H0930968A
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- JP
- Japan
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- monohydrate
- active ingredient
- eye drop
- preparation
- ocular hypertension
- Prior art date
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明は３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イ
ル）オキサニリックアシッド又はその塩及びそ水和物を
有効成分として含有することを特徴とする緑内障及び高
眼圧症治療用点眼剤に関するものである。 【構成】 ３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）オキ
サニリックアシッドは優れた眼圧降下作用を有し、緑内
障及び高眼圧症の治療に有用で、水易溶性物質であるた
め水性製剤に適している。
ル）オキサニリックアシッド又はその塩及びそ水和物を
有効成分として含有することを特徴とする緑内障及び高
眼圧症治療用点眼剤に関するものである。 【構成】 ３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）オキ
サニリックアシッドは優れた眼圧降下作用を有し、緑内
障及び高眼圧症の治療に有用で、水易溶性物質であるた
め水性製剤に適している。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、緑内障及び高眼圧症治
療用点眼剤に関する。更に詳しくは、本発明は３−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）オキサニリックアシッド
（ＭＴＣＣ）又はその塩及びその一水和物を有効成分と
して含有する緑内障及び高眼圧症治療用点眼剤に関する
ものである。
療用点眼剤に関する。更に詳しくは、本発明は３−（１
Ｈ−テトラゾール−５−イル）オキサニリックアシッド
（ＭＴＣＣ）又はその塩及びその一水和物を有効成分と
して含有する緑内障及び高眼圧症治療用点眼剤に関する
ものである。
【０００２】
【従来の技術】式
【化２】
【０００３】で示される化合物；その塩又はその一水和
物（以下、本化合物という）が優れた抗アレルギー剤で
あることが知られている。（特開昭６４−２９３１２
号） しかしながら、本化合物が眼圧に対しどのような作用を
示すかについては知られていない。
物（以下、本化合物という）が優れた抗アレルギー剤で
あることが知られている。（特開昭６４−２９３１２
号） しかしながら、本化合物が眼圧に対しどのような作用を
示すかについては知られていない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、従来技
術において開示されている本化合物が眼圧に対しどのよ
うな作用を有するかについて検討したところ、優れた眼
圧降下作用を示すことを見出し、本化合物が緑内障治療
及び高眼圧症の治療に極めて有効で、その有効性は現在
市販の緑内障治療剤〔チモプトール（登録商標），萬有
製薬〕に匹敵するものであるとの知見を得、本発明を完
成した。
術において開示されている本化合物が眼圧に対しどのよ
うな作用を有するかについて検討したところ、優れた眼
圧降下作用を示すことを見出し、本化合物が緑内障治療
及び高眼圧症の治療に極めて有効で、その有効性は現在
市販の緑内障治療剤〔チモプトール（登録商標），萬有
製薬〕に匹敵するものであるとの知見を得、本発明を完
成した。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明に用いられる本化
合物は、特公平５−７９０６３号の記載に基づいて又は
それに準じて製造することができる。本化合物の無機塩
としては、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネ
シウム等の金属塩や有機塩として有機アミン塩などがあ
げられる。又一水和物は本化合物の製造において工業的
に有利に得られ、水により易溶であるので本発明に好適
である。
合物は、特公平５−７９０６３号の記載に基づいて又は
それに準じて製造することができる。本化合物の無機塩
としては、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネ
シウム等の金属塩や有機塩として有機アミン塩などがあ
げられる。又一水和物は本化合物の製造において工業的
に有利に得られ、水により易溶であるので本発明に好適
である。
【０００６】本発明の本化合物はすべて水に易溶で、広
範囲の濃度の水性液剤の調製が可能で、したがって適用
範囲の広い水性液剤を創製することができる。この際の
水性液剤としては、例えば滅菌蒸溜水等の眼科薬剤の製
造に通常用いられる水性液剤が用いられる。又、本発明
の点眼剤は塩化ナトリウム、塩化カリウム、濃グリセリ
ン、プロピレングリコールなどの等張化剤、リン酸ナト
リウム、ホウ酸、イプシロン−アミノカプロン酸、モノ
エタノールアミン等の緩衝剤、エデト酸ナトリウムなど
の安定化剤、塩化ベンザルコニウム、パラオキシ安息香
酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パルミチン酸プ
ロピル、クロロブタノールなどの防腐剤、ポリソルベー
ト８０などの界面活性剤、水酸化ナトリウム、塩酸など
のｐＨ調整剤などが必要に応じて加えられる。
範囲の濃度の水性液剤の調製が可能で、したがって適用
範囲の広い水性液剤を創製することができる。この際の
水性液剤としては、例えば滅菌蒸溜水等の眼科薬剤の製
造に通常用いられる水性液剤が用いられる。又、本発明
の点眼剤は塩化ナトリウム、塩化カリウム、濃グリセリ
ン、プロピレングリコールなどの等張化剤、リン酸ナト
リウム、ホウ酸、イプシロン−アミノカプロン酸、モノ
エタノールアミン等の緩衝剤、エデト酸ナトリウムなど
の安定化剤、塩化ベンザルコニウム、パラオキシ安息香
酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パルミチン酸プ
ロピル、クロロブタノールなどの防腐剤、ポリソルベー
ト８０などの界面活性剤、水酸化ナトリウム、塩酸など
のｐＨ調整剤などが必要に応じて加えられる。
【０００７】本発明における本化合物の投与量は、治療
効果の発揮できるものであればよく、３％前後の濃度の
水性液剤が好ましいが、症状や年令により適宜選択すれ
ばよい。本発明の点眼剤は、優れた眼圧降下作用を示
し、緑内障及び高眼圧症等の治療に利用される。次に、
本発明の眼圧降下点眼剤の製剤例を示す。
効果の発揮できるものであればよく、３％前後の濃度の
水性液剤が好ましいが、症状や年令により適宜選択すれ
ばよい。本発明の点眼剤は、優れた眼圧降下作用を示
し、緑内障及び高眼圧症等の治療に利用される。次に、
本発明の眼圧降下点眼剤の製剤例を示す。
【０００８】 製剤例１（点眼剤） ＭＴＣＣ（一水和物として） ３２．３ ｇ モノエタノールアミン １５．７ ｇ イプシロン−アミノカプロン酸 ５．０ ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．２６ｇ パラオキシ安息香酸プロピル ０．１４ｇ クロロブタノール ２．５ ｇ １Ｎ塩酸 ｐＨ５．５になるまで 精製水 １０００ｍｌまで
【０００９】約６０°に予熱した精製水６５０ｍｌにパ
ラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル
及びクロロブタノールを加え、よく攪拌して溶解する。
この液を室温まで冷却した後、イプシロン−アミノカプ
ロン酸を加えて溶解する。これに、ＭＴＣＣ一水和物を
２００ｍｌの精製水に分散させ、モノエタノールアミン
を加えて溶解した液を加え混合する。１Ｎ塩酸でｐＨを
５．５に調整し、精製水で１０００ｍｌにメスアップ
し、除菌濾過して３％ＭＴＣＣ濃度の点眼剤とした。同
様の方法でＭＴＣＣの０．３％と１％の点眼剤を調製し
た。
ラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル
及びクロロブタノールを加え、よく攪拌して溶解する。
この液を室温まで冷却した後、イプシロン−アミノカプ
ロン酸を加えて溶解する。これに、ＭＴＣＣ一水和物を
２００ｍｌの精製水に分散させ、モノエタノールアミン
を加えて溶解した液を加え混合する。１Ｎ塩酸でｐＨを
５．５に調整し、精製水で１０００ｍｌにメスアップ
し、除菌濾過して３％ＭＴＣＣ濃度の点眼剤とした。同
様の方法でＭＴＣＣの０．３％と１％の点眼剤を調製し
た。
【００１０】
【発明の効果】本発明は、前述の通り、優れた眼圧降下
作用を有することから、緑内障及び高眼圧症の治療に有
用な新規親水性点眼剤の創製に成功したことに基づくも
のである。次に、ＭＴＣＣの一水和物が眼圧降下作用を
示すことを実施例により説明する。
作用を有することから、緑内障及び高眼圧症の治療に有
用な新規親水性点眼剤の創製に成功したことに基づくも
のである。次に、ＭＴＣＣの一水和物が眼圧降下作用を
示すことを実施例により説明する。
【００１１】
【実施例】以下に実施例をあげて本発明をさらに具体的
に説明する。 実施例１ ０．３〜３．０％ＭＴＣＣ一水和物点眼液によるウサギ
眼圧測定試験 試験には１６〜１８週令（体重２．３〜３．０ｋｇ）の
雄性日本白色家兎（日本医科学動物資材研究所）を予備
飼育の後使用した。動物は試験当日、体重測定後、結膜
ならびに角膜に異常の見られないことを確認した。ベノ
キシール（登録商標）０．４％を点眼し、局所麻酔後直
ちに両眼の眼圧を測定器（Ａｌｃｏｎ ｐｎｅｕｍａｔ
ｉｃ ａｐｐｌａｎａｔｉｏｎ ｔｏｎｏｍｅｔｅｒ：
日本アルコン）にて一定間隔で数回測定し、一定になっ
た値を前値とした。マイクロピペットにてＭＴＣＣ一水
和物の０．３〜３．０％水溶液をそれぞれ片眼に点眼
し、点眼後１５、３０、６０、１２０及び１８０分後に
眼圧を測定した。なお、測定はそれぞれ３回行い、その
平均値を各時点の眼圧とした。本試験の結果は、図１及
び表１に示す。
に説明する。 実施例１ ０．３〜３．０％ＭＴＣＣ一水和物点眼液によるウサギ
眼圧測定試験 試験には１６〜１８週令（体重２．３〜３．０ｋｇ）の
雄性日本白色家兎（日本医科学動物資材研究所）を予備
飼育の後使用した。動物は試験当日、体重測定後、結膜
ならびに角膜に異常の見られないことを確認した。ベノ
キシール（登録商標）０．４％を点眼し、局所麻酔後直
ちに両眼の眼圧を測定器（Ａｌｃｏｎ ｐｎｅｕｍａｔ
ｉｃ ａｐｐｌａｎａｔｉｏｎ ｔｏｎｏｍｅｔｅｒ：
日本アルコン）にて一定間隔で数回測定し、一定になっ
た値を前値とした。マイクロピペットにてＭＴＣＣ一水
和物の０．３〜３．０％水溶液をそれぞれ片眼に点眼
し、点眼後１５、３０、６０、１２０及び１８０分後に
眼圧を測定した。なお、測定はそれぞれ３回行い、その
平均値を各時点の眼圧とした。本試験の結果は、図１及
び表１に示す。
【００１２】
【表１】
【図１】ＭＴＣＣ一水和物およびチモプトール（登録商
標）０．５％の家兎眼圧に及ぼす影響を示すグラフ。各
測定値は平均値にて表す。
標）０．５％の家兎眼圧に及ぼす影響を示すグラフ。各
測定値は平均値にて表す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 釣谷 昌敞 東京都中央区日本橋室町１−５−３ わか もと製薬株式会社内 (72)発明者 前田 孚 東京都中央区日本橋室町１−５−３ わか もと製薬株式会社内
Claims (1)
- 【請求項１】 一般式（１） 【化１】 Ｘ：無機塩、有機塩又は一水和物で示される化合物を有
効成分とする緑内障及び高眼圧症治療用点眼剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20511195A JPH0930968A (ja) | 1995-07-20 | 1995-07-20 | 緑内障及び高眼圧症治療用点眼剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20511195A JPH0930968A (ja) | 1995-07-20 | 1995-07-20 | 緑内障及び高眼圧症治療用点眼剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0930968A true JPH0930968A (ja) | 1997-02-04 |
Family
ID=16501611
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP20511195A Pending JPH0930968A (ja) | 1995-07-20 | 1995-07-20 | 緑内障及び高眼圧症治療用点眼剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0930968A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001114700A (ja) * | 1999-10-14 | 2001-04-24 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 点眼剤組成物 |
| JP2006312627A (ja) * | 2005-04-08 | 2006-11-16 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | アシタザノラスト含有組成物 |
| JP2006312628A (ja) * | 2005-04-08 | 2006-11-16 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | アシタザノラスト含有水性組成物 |
-
1995
- 1995-07-20 JP JP20511195A patent/JPH0930968A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001114700A (ja) * | 1999-10-14 | 2001-04-24 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 点眼剤組成物 |
| JP2006312627A (ja) * | 2005-04-08 | 2006-11-16 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | アシタザノラスト含有組成物 |
| JP2006312628A (ja) * | 2005-04-08 | 2006-11-16 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | アシタザノラスト含有水性組成物 |
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