JPH0784374B2 - 抗歯石練り歯磨 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は抗歯石練り歯磨、すなわち歯磨、ペースト、ゲ
ル及び歯磨粉に関し、これらは重炭酸ナトリウムを含有
する。

発明の背景 歯石、又は歯石（tartar）とも呼ばれる、歯の表面上に
沈着する及び付着する石灰化された物質の固形の硬いか
たまりである。歯石は無機の塩、有機物質及び水から成
る。歯石を固くかつ侵されなくする無機塩は、化学分析
によって示すと、リン酸カルシウム、主にカルシウムヒ
ドロキシアパタイトであり、種々の、しかも少量の他の
無機塩と共にある。

全面的に分かっていないけれども、一般の概念は沈着
物、ほとんどプラーク、口腔細菌の粘性膜及びその生成
物がカルシウムヒドロキシアパタイト（HAP）から成る
硬い鉱物の歯上で最終的に形成されて石灰化することで
ある。

歯石形成の化学的減少又は妨害方法は、その開発のいく
つかの段階のいずれに於てもその処理に影響を与えるこ
とを目指している。ある研究方法は、結晶性のリン酸カ
ルシウム又はカルシウムヒドロキシアパタイトの形成を
阻害する試剤を開発することである。ヒドロキシアパタ
イトの結晶生長を妨げる化学試剤は、有効な抗歯石剤で
ある。

溶解されたピロリン酸塩イオンが、ヒドロキシアパタイ
トの結晶生長を阻害するのに有効な試剤であることはよ
く知られている。極めて低い濃度であっても、溶解され
たピロリン酸塩は、その非晶質層からのヒドロキシアパ
タイト形成の有効な阻害剤である。ドラス（Draus）等
（Arch.Oral Biol.15:893−896,1970）は、唾液中の天
然のピロリン酸塩が非晶質リン酸カルシウムをヒドロキ
シアパタイトへの変換を阻害すると証明した。試験管内
で実施された彼らの研究は、ピロリン酸塩イオンのカル
シウムへの付着がカルシウム−ピロリン酸塩散体を結果
として生じ、これがヒドロキシアパタイトへの結晶生長
の阻害を生じることを示唆した。ドラス等は、歯石形成
者である患者の唾液中にピロホスフアターゼが存在する
ことにも気づいていた。そしてピロリン酸塩イオン又は
散体が酵素によって加水分解され、ヒドロキシアパタイ
トの形成の阻害剤として不活性であるオルトリン酸塩イ
オン又はオルトリン酸カルシウムを形成することができ
ると指摘した。彼らは、ピロリン酸塩をピロホスフアタ
ーゼー誘発される加水分解から守ることができるならば
溶解されたピロリン酸塩イオンは歯石形成を阻害するで
あろうと暗示した。（たとえばフルオライドイオンがピ
ロホスフアターゼ阻害剤であるとかなりの間知られてい
る。ラップ（Rapp）等、J.Dent.Res.39:372−376,1960;
ボゲル（Vogel）等、Archs.Oral Biol.12:159−163,196
7） ブリナー（Briner）等（W.W.Briner,M.D.フランシス（F
rancis）、“抗−歯石剤の試験管内及び生体内評価"Cal
c.Tiss.Res.11:10−22（1973））は、溶解されたピロリ
ン酸塩イオンの、試験管内及び生体内抗歯石効果を証明
し、そしてラットの歯に付与された１％溶液が歯石硬度
を38.2％までにそしてその発生を11.7％までに下げるこ
とができることを示した。

これらの文献を考慮して、パラン（Parran）等は米国特
許第4,515,772号、第4,590,066号、第4,684,518号、第
4,806,339号、第4,885,155号及び第4,999,184号明細書
で、抗歯石剤として種々のアルカリ金属ピロホスフアス
フアート塩及び可溶性フルオライドの混合物を含有する
練り歯磨及び口洗浄剤を提案している。パラン等は、溶
解されたP₂O₇ ^-4イオンの少なくとも1.5％を提供する能
力のあるこれらの組成物が、歯石を減少するのに有効で
あると主張した。

歯石沈着を妨げるのにピロリン酸塩イオン及びフッ化ナ
トリウムを含有する練り歯磨の有効性は、多くの公表さ
れた臨床研究中に確認されている。たとえばロベン（Lo
bene）（臨床的予防歯学８（３）:5−７）、1986）は、
3.3％ピロリン酸塩イオン（5.0％ピロリン酸テトラナト
リウムから成る）及び0.243％フッ化ナトリウムを理論
上含有する練り歯磨の使用が、ピロリン酸塩イオン不含
の0.243％フッ化ナトリウムを含有するプラシーボ練り
歯磨に比較して３ケ月後歯石沈着の点で44.2％減少を生
じることを示した。ピロリン酸塩イオンの同様な濃度を
含有する練り歯磨を使用した場合、シッフ（Schiff）
（臨床予防歯学９（２）13−16（1987））は、３ケ月後
35.5％減少及び６ケ月後45.95％減少を得た。

しかしながら、抗歯石剤としてピロリン酸テトラナトリ
ウムの高割合、特に上述の使用量で、たとえば重量あた
り５％ピロリン酸テトラナトリウムを含有する練り歯磨
組成物が砂のようであり、固形の砂のような粒子が溶解
されないピロリン酸塩テトラナトリウム物質から成るこ
とを見い出した。この様な練り歯磨中の砂のような粒子
を、テトラカリウム塩の形でピロリン酸塩を広く行われ
ている割合で使用することによって避けることができる
が、問題が多量に使用した場合テトラカリウム塩の不快
な味のゆえにこれらの組成と共に問題がまだ存在する。
たとえばガファー（Gaffar）等々、米国特許第4,806,34
0号及び第4,931,273号明細書参照。

合成アニオンポリマーポリカルボキシラート塩を抗歯石
練り歯磨を含有するピロリン酸塩／フルオライドに加
え、更にそれから形成されたピロリン酸塩イオン又はカ
ルシウム−ピロリン酸塩錯体のホスフアターゼ−誘発さ
れる加水分解を阻害することも提案されている。かくし
て、ガファー等の米国特許第4,627,977号及び第4,806,3
42号及び第4,869,898号には、0.1％の僅かなピロリン酸
塩を含有するこの様な調製物が開示されているが、３重
量％、６重量％及び７重量％ピロリン酸テトラナトリウ
ムを含有する調製物しか例示されていない。ガファー等
々の米国特許第4,806,340号、第4,906,456号、第4,925,
654号、第4,931,273号及び第4,966,777号明細書には、
抗歯石剤としてアルカリ金属ピロリン酸塩4.3％ないし
７％の使用が開示され、その少なくとも4.3％はピロリ
ン酸テトラカリウムであり、そしてその2.7％までがピ
ロリン酸テトラナトリウムである。最後にガファー等の
米国特許第4,889,712号明細書には、約0.3:1ないし約2.
5:1の割合でポリカルボキシラートと混合した場合３重
量％以下の量でピロリン酸塩を使用することが記載され
ている。

ポリマーポリカルボキシラートとの組合せで低いレベル
のピロリン酸塩を含有する練り歯磨の抗歯石有効性はシ
ンス（Singh）等（J.Clin.Dent.2:53−55,1990）によっ
て及びシッフ等（J.Clin.DENT.2:48−52,1990）によっ
て確認された。これらの臨床上の研究で、1.3％ピロリ
ン酸塩イオン（2.0％ピロリン酸テトラナトリウムから
成る）を、単独で又はメトキシエチレン及びマレイン酸
のコポリマー1.5％との混合物として理論上含有する練
り歯磨の歯石沈着への作用が調べられた。可溶性ピロリ
ン酸塩及びカルボキシラートコポリマー添加物ともに含
有する練り歯磨は最初の口腔予防の後歯肉上の歯石を、
この様な材料を含んでいないプラシーボ練り歯磨の使用
によって得られる結果に対して約29％ないし36％過剰の
程度まで著しく減少させることを見い出した。他方、1.
3％可溶性ピロリン酸塩を含有し、しかしカルボキシラ
ートコポリマーを含まない練り歯磨は、歯肉上の歯石形
成を著しく減少させなかったことが結論であった。

しかしカルボキシラートコポリマーの練り歯磨への添加
が有するある問題は、多くの人々が、ブラッシングの後
にポリマー残留物の存在のゆえに不快である歯上に及び
口中になめらかな感覚を見い出すことである。

したがって口腔抗歯石剤としてピロリン酸塩の使用を論
じる多くの文献があるにもかかわらず、改良された抗歯
石練り歯磨への要求はまだ存在する。

それ故に本発明の目的のうち、上記問題及び欠点１又は
数種にさらされない改良された抗歯石練り歯磨を提供す
ることにある。

他の目的及び利点は下記の発明から明らかである。

発明の要旨 本発明によれば、本発明者は、重炭酸ナトリウム塩のア
ルカリ金属ピロリン酸塩−含有抗歯石練り歯磨への添加
が、改良された歯石−阻害性質を練り歯磨に付与するこ
とを見い出した。

更に、本発明の重炭酸塩／ピロリン酸塩抗歯石混合物を
含有する練り歯磨を、望まない砂のようなピロリン酸テ
トラナトリウム粒子の高割合の著しい存在なしに、不快
な味を付与することができるピロリン酸カリウムの添加
の必要がなく、そしてポリカルボキシラート塩を含有す
る練り歯磨の不快な口感覚なしに調製することができ
る。高分子量カルボキシラートポリマー又はコポリマー
の添加と対照的に、重炭酸ナトリウムの添加は、ブラッ
シングの後に歯及び口に極めて鮮やかな清涼な感じを与
える。

本発明の練り歯磨組成物は、重炭酸ナトリウム約８ない
し95％、アルカリ金属ピロホフアート塩１又は数種約2.
5ないし15重量％及びフルオライドイオン起源のものを
フルオライドイオン約25ないし5,000ppmを供給するのに
十分な量で含有するのが望ましい。重炭酸ナトリウム
は、練り歯磨中で歯石−阻害する補助剤及び研磨剤とし
て作用する。重炭酸塩を単独で、又は他の歯の研磨剤と
の混合物として、たとえば従来知られている慣用の水−
不溶性歯の研磨剤のいずれかとの混合物として使用す
る。更に、練り歯磨中に通常に入れられる他の成分、た
とえば界面活性剤、風味剤、甘味料、湿潤剤、増粘剤等
々を、付加的に練り歯磨に入れることができる。

本発明の好ましい実施態様に従って、重炭酸ナトリウム
を練り歯磨に対して少なくとも約20重量％又はそれ以上
の量で加え、調製物の含水率は約５と35％の間である。
この様な組成物中で、重炭酸塩は、アルカリ金属ピロリ
ン酸塩には塩析効果を有し、生じる練り歯磨は僅か約1.
5％の溶解されたピロリン酸塩イオンをピロホスフアー
ト塩の残部と共に含有するか又は塩を固形の（不溶性）
ピロリン酸テトラナトリウム10水和物に変える。驚くべ
きことに、溶解されたピロリン酸塩イオンの生じる低い
割合（上述されたいくつかのパラン等の特許参照）にも
かかわらず、この様な練り歯磨組成物は、増加する抗歯
石性質を示す。更にピロリン酸テトラナトリウム10水和
物を、サイズの類似する又は使用される重炭酸ナトリウ
ムの粒子よりもほんの僅かに大きい比較的に小さい粒子
の形で塩析し、ピロリン酸テトラナトリウム粒子の比較
的大きいサイズとを区別され、この粒子はピロリン酸テ
トラナトリウムを利用する慣用の抗歯石練り歯磨中に形
成する。ピロリン酸テトラナトリウム10水和物を、約20
μないし100μの範囲内の平均粒子サイズで及び計測し
て直径約200μより小さい粒子サイズを有する粒子90％
より多く、好ましくは計測して約150μより小さい粒子
サイズを有する粒子90％をもって塩析する。ピロリン酸
テトラナトリウム10水和物の小さい粒子は、練り歯磨調
製物中で前に不快であると考えられている砂のような感
じを有さない。

更に本発明の好ましい実施態様によれば、使用されるピ
ロリン酸塩をそのナトリウムの塩の形で加え、カリウム
塩の使用を避ける。これはカリウム塩の不快な風味の付
加を妨げる。じゃりじゃり感は上述の様に避けられる。

重炭酸ナトリウムを歯磨ペースト又は歯磨クリーム中に
研磨又は光沢剤として、又は他の目的に使用することは
前に提案されている。たとえばデラネー（Delaney）
等、米国特許第3,937,321号、第3,937,803号、第3,937,
804号、第3,943,240号及び第4,160,022号明細書には、
重炭酸塩ナトリウムを比較的少量の相溶性の水−不溶性
研磨剤と混合された主要な研磨剤として含有する歯磨ペ
ーストが記載されている。他方、ダラネー等、米国特許
第3,935,305号明細書には、重炭酸ナトリウムの少量を
第二研磨剤として歯磨クリーム又は歯磨ペースト中に多
量の水−不溶性研磨剤と共に使用すると開示されてい
る。しかしダラネー等は、ヒドロキシアパタイトの形成
の阻害に関心はなくまた彼らは有効な抗歯石剤を使用し
てその生長を妨害する方法さえも示唆しない。

単一の研磨剤として特別のサイズを有する重炭酸ナトリ
ウム粒子を、すなわち60重量％よりも大きい量で含有す
る練り歯磨は、ウィストン等、米国特許第4,547,362
号、第4,623,536号、第4,663,153号及び第4,721,614号
明細書中にも記載され、これらの特許は本発明の譲り受
人によって所有されている。ウィストン等、米国特許第
4,943,429号明細書には、単独か又は第二研磨剤との組
合物としての、60％までの重炭酸ナトリウムを含有する
歯磨ゲルが開示されている。しかしウィストン等は有効
な抗歯石剤の使用によってハイドロアパタイトの形成を
阻害することもに関心がない。

本発明の詳細な説明 本発明の練り歯磨は、歯磨ペースト又は歯磨クリーム、
歯磨ゲル又は歯磨粉を包含する。これらはいくつかの不
可欠な、及び任意の下記成分を含有する。

上述の様に、重炭酸ナトリウムを練り歯磨調製物中に抗
歯石補助剤及び研磨剤として入れる。重炭酸ナトリウム
粒子は、直径約５μないし200μ、好ましくは約20μな
いし120μの範囲内に平均粒子サイズ有するのが望まし
い。重炭酸塩粒子を特別な調製物、たとえば歯磨粉、歯
磨ペースト又はゲルによって決まる種々の量で加えら
れ、その際それは練り歯磨を歯に適用する時に所望の研
磨特性を付与するのに及び歯石形成の阻害を促進するの
に有効な量で存在する場合である。したがってここで使
用される様に、“有効な”又は“有効な量”なる言葉
は、所望の効果又は結果を与えるのに使用される成分の
十分な量を意味する。練り歯磨、たとえば歯磨粉中で、
研磨及び抗歯石補助剤作用ともに付与するのに必要な重
炭酸ナトリウムの量は約20重量％ないし約95重量％であ
り、歯磨ペースト又はゲルに対して約８重量％ないし65
重量％である。重炭酸塩のより低い濃度で、抗歯石活性
の増加は小さい。しかしながら８％ほどの低い重炭酸ナ
トリウムの濃度でさえ及び約30％より小さい含水率で、
砂のようなピロリン酸テトラナトリウム粒子の高割合の
著しい存在は、ここに記載する様に回避される。

本発明の練り歯磨中に添加される可溶性ピロホスフアー
ト塩は、モノ−、ジ−、トリ−又はテトラ−アルカリ金
属ピロリン酸塩及びその混合物を包含する。好ましいピ
ロホスフアート塩は、ピロリン酸ジナトリウム、ピロリ
ン酸テトラナトリウム、ピロリン酸テトラカリウム及び
その混合物を含む、ピロリン酸塩を、その無水及びその
水和形で使用することができる。特別なピロホスフアー
ト塩、たとえばピロリン酸ジナトリウムは、調製物中に
最初に添加されるピロリン酸塩であり、実際のピロリン
酸塩及び生成物中に存在するその量は、調製物の最終pH
と重炭酸ナトリウムの塩析効果による。

約20ないし60％重炭酸塩を含有し、約7.5ないし9.5のpH
値を有する、好ましい練り歯磨調製物は、溶解されたピ
ロリン酸塩リオン約1.5％以下、好ましくは約0.4−10％
を第一にHP₂O₇ ^-3及びP₂O₇ ^-4の形で含有する。たとえば
練り歯磨に対して約1.5ないし13.5重量％量でのピロホ
スフアート塩含量のバランスは重炭酸ナトリウムによっ
て塩析された溶解されなかったピロリン酸テトラナトリ
ウム10水和物の形である。

上述の様に、水溶性フルオライドイオン源と他の通常の
練り歯磨成分と共にこの様な重炭酸ナトリウム／アルカ
リ金属ピロリン酸塩混合物を含有する練り歯磨は、増加
された抗歯石性質を示す。この様な練り歯磨は、全ピロ
ホスフアート塩の増加する濃度を使用し、まだ著しい抗
歯石活性を有する。更に、そして驚くべきことに、この
様な練り歯磨は、これらが実質上1.5％より少なく溶解
されたピロリン酸塩イオン及び溶解されないピロリン酸
テトラナトリウム10水和物の量を高い割合で含有すると
いう事実にもかかわらず有効な抗歯石活性を示す。結
局、重炭酸ナトリウム成分の塩析作用の理由によって、
溶解されないテトラナトリウムピロホスフアート塩は、
不快な、砂のような口腔感を与えない比較的に小さい粒
子の形である。

更に上述した様に、本発明の練り歯磨は、ピロリンホス
フアターゼ阻害剤としても、抗食剤としても有効であ
る。水−溶性フルオライドイオン源を含む。この様に有
用なフルオライドイオン源は、無機フルオライド塩、た
とえば可溶性アルカリ金属又はアルカリ土類金属塩、た
とえばフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フルオケイ
酸ナトリウム、フルオケイ酸アンモニウム、フルオジル
コニウム酸ナトリウム又はモノフルオロリン酸ナトリウ
ムを含む。アルカリ金属フルオライド、たとえばフッ化
ナトリウム又はモノフルオロリン酸ナトリウム及びその
混合物が好ましい。

練り歯磨中の可溶性フルオライドイオン源の量は、使用
される特別な化合物及び練り歯磨のタイプによるが、こ
れを有効な、しかも非毒性量で、一般に調製物に対して
約5.0％まで加えねばならない。この様な化合物の好ま
しい最小量を使用することができるが、フルオライドイ
オン約25、最大5,000ppmまで、好ましくは約850ないし1
500ppmを遊離するのに十分な量を使用するのが好まし
い。主としてフッ化ナトリウムの場合、フルオライドイ
オン源は練り歯磨の重量に対して0.05ないし0.65％、好
ましくは0.18％ないし約0.35％の範囲で存在する。モノ
フルオロリン酸ナトリウムの場合、化合物は約0.2−２
％、更に主として約0.65％−1.20％の量で存在していて
よい。

歯磨ペースト、ゲル又は粉末基剤は、所望の場合慣用の
研磨剤又は光沢剤を重炭酸ナトリウムに加えて、含有す
ることもできる。有用である、慣用の水−不溶性研磨剤
は、メタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、リン
酸トリカルシウム、リン酸カルシウム二水和物、無水リ
ン酸ジカルシウム、ピロリン酸カルシウム、オルトリン
酸マグネシウム、リン酸トリマグネシウム、炭酸カルシ
ウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジルコニウム、シリ
カ水和物、アルミナ水和物、ベントナイト及びその混合
物を含有する。

重炭酸ナトリウムと混合される、好ましい研磨材料は、
シリカ水和物、シリカゲル又はコロイド状シリカ及び錯
体非晶質アルカリ金属アルミノシリケートを含む。視覚
的に澄明なゲルを使用する場合、水和又はコロイド状シ
リカ、アルカリ金属アルミノシリケート錯体及びアルミ
ナの光沢剤が特に有用である。というのはこれらがこの
様な練り歯磨中に通常使用されるゲル化剤−液体（水及
び／又は潤滑剤を含めて）系の屈折率に近い屈折率を有
するからである。

前記水−不溶性研磨剤のいずれもが補助剤又は第二研磨
剤として約50％までの濃度で、好ましくは練り歯磨に対
して約20重量％までの量で存在する。

有機界面−活性剤を、本発明の練り歯磨中に使用し、増
加する洗滌作用を達成し、口腔全体に抗歯石剤の徹底的
なかつ完全な分散を達成するのを助け、練り歯磨の洗剤
及び泡化形成を改良する。使用することができる有機界
面活性剤は、事実上アニオン、非イオン又は両性である
ことができる。

好ましいアニオン界面活性剤の例は、高級アルキルサル
フアートの水溶性塩、たとえばラウリル硫酸ナトリウム
又はアルキル基が炭素原子数８ないし18を有する他の適
するアルキルサルフアート、高級脂肪酸モノグリセリド
モノサルフアートの水溶性塩、たとえば水素化されたコ
コヤシ油脂肪酸のモノ硫酸化モノグリセリドのナトリウ
ム塩、アルキルアリールスルホナート、たとえばドデシ
ルベンゼンスルホナートナトリウム、高級アルキルスル
ホアセタート、1,2−ジヒドロキシプロパンスルホナー
トの高級脂肪酸エステル、及び低級脂肪族アミノカルボ
ン酸化合物の実質上飽和された高級脂肪族アシルアミ
ド、たとえば脂肪酸アルキル又はアシル基が炭素原子数
12ないし16を有するもの、等々である。最後に示したア
ミドの例は、Ｎ−ラウロイルサルコシナート、及びＮ−
ラウロイル、Ｎ−ミリストイル又はＮ−パルミトイルサ
ルコシナートのナトリウム、カリウム、及びエタノール
アミン塩であり、これは実質上石けん又は類似の高級脂
肪族材料を含まない。

他の適する界面−活性材料は非イオン剤、たとえばソル
ビタンモノステアラートとエチレンオキシドとの縮合
物、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとの縮合物
又はプロピレングリコールの縮合物（商品名“プルロニ
クス”で入手できる）を含む。本発明の練り歯磨中で有
用である水溶性非イオン性界面活性剤の他の例は、エチ
レンオキシドと種々の他の化合物との縮合生成物であ
り、この他の化合物はエチレンオキシドに対して反応性
であり、長い疎水性鎖（たとえば約12ないし20炭素原子
の脂肪族鎖）を有し、その縮合生成物（“エトキサマ
ー”）は疎水性ポリオキシエチレン部分、たとえばポリ
（エチレンオキシド）と脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪
アミド又は多価アルコール（たとえばソルビタンモノス
テアラート）との縮合生成物を含有する。

種々の界面活性剤を単独で、又は相互に混合して使用す
る。歯磨ペースト中で使用される界面活性剤１又は数種
の全体量は、好ましくは0.05重量％ないし約５重量％、
更に好ましくは約0.1重量ないし約0.1重量％内にある。

適する風味剤及び甘味料を、本発明の練り歯磨中に使用
することができる。適する風味剤の例は、風味オイル、
たとえばスペアミント、ペパーミント、ウィンターグリ
ーン、ササフラス、クローブ、セージ、ユーカリ、マヨ
ラナ、シナモン、レモン及びオレンジ、並びにサチル酸
メチルを含む。適する甘味料は、ナトリウムシクラマー
ト、ペリラルチン、サッカリン、サッカリンナトリウム
及びアンモニア化されたグリシルリジン（たとえばその
モノアンモニウム塩）のオイル等々を含む。風味剤及び
甘味料は、練り歯磨に対して約0.01重量％ないし５重量
％又はそれ以上を含有するのが適する。風味オイルの量
は0.3％以上、たとえば0.8ないし1.2％である。

種々の他の材料を、本発明の練り歯磨中に加えることが
できる。その例は、着色剤及び白色化剤、保存剤、シリ
コーンクロロフィル化合物及びその混合物、及び他の成
分である。これらの補助剤を、本発明の組成物中に望ま
れる性質及び特性に実質的に不都合に影響を及ぼさない
量で加え、選択され、関係する特別な補助剤及び調製物
のタイプに基づいて有効量で使用する。

歯磨ペースト中で、液体基剤は主として調製物に対して
約10重量％ないし90重量％に及び量で水及び湿潤剤を含
有する。グリセリン、プロピレングリコール、ソルビト
ール、ポリプロピレングリコール及び／又はポリエチレ
ングリコール（たとえば分子量400−600）は、適する湿
潤剤／キヤリヤーである。利点は、水、グリセリン及び
ソルビトールの液体混合物である。屈折率が重要な考慮
すべきことである半透明ゲル中で乳白ペースト中に於け
るよりも高い湿潤剤と水との比率を使用するのが好まし
い。

歯磨ペースト、クリーム及びゲルは一般にまた天然又は
合成増粘剤又はゲル化剤を約0.1重量％ないし約10重量
％、好ましくは約0.5重量％ないし約５重量％の割合で
含有する。適する有機増粘剤は、ナトリウムカルボキシ
メチルセルロース、ヒドロキシエチルプロピルセルロー
ス、ヒドロキシブチルメチルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、又はヒドロキシエチルセルロ
ース及び常に1.0−2.0％の濃度で使用する。無機増粘
剤、たとえばシリカ水和物を、約0.5−10％のレベルで
使用する。

次の成分を本発明のナトリウム／アルカリ金属ピロリン
酸塩−含有、歯石阻害歯磨ペースト又は歯磨クリーム中
に次の成分を加えるのが好ましい。

他の特に好ましい実施態様に於て、次の成分を重炭酸ナ
トリウム／アルカリ金属ピロリン酸塩−含有、歯石阻害
歯磨ゲル中に入れる。

本発明の特に好ましい実施態様に於て、抗歯石歯磨粉は
次の成分を含有する： 次の例で、本発明を更に詳述するが、本発明はこれによ
って限定されない。ここで及び付加的な請求の範囲で言
及されるすべての量及び割合は、他に明記しない限り重
量あたりであり、温度は摂氏度である。

例Ｉ及びII−生体内歯石阻害テスト これらの例は、本発明の歯磨ペーストによるヒドロキシ
アパタイト（HAP）形成の生体内阻害を、市場で入手で
きる多くの練り歯磨と比較して証明する。

重炭酸ナトリウムをアルカリ金属ピロホスフアート塩と
の混合物として含有する歯磨ペーストの有効性を証明か
つ比較するために、次のテスト及びコントロール調製物
を調製する： 種々のテスト及びコントロール調製物の有効性を、たと
えばJ.Clin.Dent.2:48−52（1990）に記載されたpHスタ
ット法を用いて評価する。

上記練り歯磨夫々の精確に0.04％を、リン酸水素ジナト
リウムの0.004モル溶液50ml中に25 0.1℃の温度で溶解
する。溶液のpHをpH7.4に調整し、pH7.4で0.1モル塩化
カリウム2mlを加える。生じる沈殿反応を、25.0±0.1℃
の一定温度でpHスタットを用いて7.4でpHを維持するの
に必要な水酸化ナトリウムの量を監視して追跡する。

データを以下に示す： 表 Ｉ 阻害時間 例Ｉ 61.0 例II 47.5 コントロールＡ 23.75 コントロールＢ 27.5 コントロールＣ 41.25 コントロールD¹ 15 コントロールE² 47.5 コントロールF³ 33.75 コントロールG⁴ 29.5 練り歯磨なし 15.5 ^１ レギュラークレスト（フッ化ナトリウム、ソルビトー
ル、水、シリカ水和物、リン酸トリナトリウム、リン酸
ナトリウム、キサンタンガム、カルボマー956、風味
剤、サッカリン、ラウリン硫酸ナトリウム、二酸化チタ
ン、着色剤）。^２ ニューコルゲート歯石（Tartar）コントロール（フッ
化ナトリウム、ソルビトール、グリセリン、水、PEG1
2、シリカ水和物、CMC、風味剤、サッカリン、ラウリル
硫酸ナトリウム、二酸化チタン、Na₄P₂O₇、PVM/MAコポ
リマー、水酸化ナトリウム）。^２ プリベント（フッ化ナトリウム、ソルビトール、グリ
セリン、水、シリカ水和物、キサンタンガム、ヒドロキ
シエチルセルロース、風味剤、サッカリン、ラウリル硫
酸ナトリウム、ナトリウムメチルココイルタウラート、
二酸化チタン、塩化亜鉛、安息香酸ナトリウム、ナトリ
ウムグルコナート）。^４ エイム抗−歯石（モノフルオロリン酸ナトリウム、ソ
ルビトール、水、アルミナ、CMC、風味剤、サッカリ
ン、ラウリル硫酸ナトリウム、二酸化チタン、着色剤、
クエン酸亜鉛）。

重炭酸ナトリウム及び溶解されないピロリン酸テトラナ
トリウム10水和物ともに加えられる例Ｉ及びIIのペース
トは、重炭酸ナトリウム単独（コントロールＡ及びＢ）
又はリン酸テトラナトリウム単独（コントロールＣ）を
加えられたペーストによりも著しく長い期間HAP沈殿を
阻止する。これら２つの調製物は、市販の練り歯磨の夫
々によって達成される阻止時間に等しい又はこれより良
好である阻止時間を提供する。

例III−VI−生体内歯石阻害テスト 本発明の調製物の有効性の更なる説明を、ラットで行わ
れた次の抗歯石テストの結果によって提供する。

次の歯磨ゲルを製造する： 例III 重炭酸ナトリウム 29.000 リン酸テトラカリウム 9.400 グリセリン 14.500 ソルビトール（10％溶液）20.587 PEG−８ 1.000 CMC 0.500 フッ化ナトリウム 0.243 水 12.000 サッカリンナトリウム 0.500 サイロデント700 8.000 サイレックス２ 1.000 ラウリル硫酸ナトリウム 0.500 ナトリウムラウロイルサルコシナール（30％） 1.670 風味量 0.900 着色剤 0.200 この練り歯磨を、レギュラークレスト及び歯石コントロ
ールクレストとラットで歯石形成を阻害するその能力の
点で比較する。被検動物（セルあたり30匹）を３週間一
週５日、１日２回処理する。彼らに実験を通し、ダイエ
ットI.V.900を与える。実験の終了時に歯をフランシス
及びブリナーの方法（J.Dent.Res.48:1185−1195（196
8））を用いて表IIに示した結果と共に歯石を評価す
る。示される結果は、レギュラークレストに対する歯石
の減少である。

表 II 例III 32.0％ コントロールＨ（歯石コントロールクレスト） 21.0％ その結果は、主要の市販歯石コントロールブランドに比
して29％重炭酸ナトリウムを含有する、本発明の歯磨ゲ
ルの潜在的優位性を示す。２つの生成物は、５％全ピロ
リン酸塩イオンを含有する。しかし本発明の歯磨ゲル
は、ピロリン酸テトラナトリウム10水和物として存在す
るバランスをもって0.82％の溶解されたピロリン酸塩し
か含有しない。コントロールＨ中で特にピロリン酸塩す
べては、溶解された状態であることが分った。

類似のプロトコールを使用する第二実験で、但し６週間
で一週５日、一日一回処理し、及びラット10匹をセルつ
きに使用して、本発明の２つの付加的な実施態様の有効
性をピロリン酸塩不含で重炭酸ナトリウムを含有する歯
磨ペースト（コントロールＡ）、重炭酸塩不含でピロリ
ン酸塩を含有する歯磨ペースト（コントロールＣ）及び
レギュラークレストと比較する。これらの調製物を以下
に示す。

例Ｉを溶解されていないピロリン酸テトラナトリウム10
水分物として存在するバランスをもって溶解された状態
で約0.5％ピロリン酸塩イオンを含有する様に行われる
ことを示さねばならない。例IV中、溶解されたピロリン
の酸塩イオンの量は、約0.8％であると見積られる。

これらの生成物をレギュラークレストとラットで歯石阻
害を阻害するその能力について比較する： 例 III 水に対する減少率％ 例IV 26.4％ 例Ｖ 43.5％ コントロールＡ 13.5％ コントロールＣ 29.1％ レギュラークレスト 8.4％ 60％重炭酸ナトリウムを含有する、例Ｖの調製物は、コ
ントロールＡ及びＣの調製物に対して明らかに優れた歯
石阻害を示す。例IVの場合、重炭酸ナトリウムのより低
いレベル（30％）及びわずが0.8％の溶解されたピロリ
ン酸塩イオンを含有する場合、重炭酸塩不含の1.3％溶
解されたピロリン酸塩イオンを含有するコントロールＣ
の歯石阻害に等しい歯石阻害が達成される。この結果
は、パラン等の上記文献の点で驚異である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ウオーリィ・ダーリン・アール アメリカ合衆国、ニュー・ジャージー州、 08540 プリンストン、セイレ・ドライヴ、 270 (72)発明者 バーシャイド・ジョン・アール アメリカ合衆国、ニュー・ジャージー州、 08648 ローレンスビル、レジストリィ・ ドライヴ、８

Claims (7)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】口腔中で容認された基剤中で （ａ）重炭酸ナトリウム20ないし95重量％； （ｂ）重炭酸ナトリウム粒子とサイズの点で類似するか
   又はこれよりもほん僅かに大きい、比較的小さい粒子の
   形で重炭酸ナトリウムによって塩析された、溶解されな
   いピロリン酸テトラナトリウム10水和物1.5ないし13.5
   重量％； （ｃ）ペースト又はゲルの水相中に溶解されたピロリン
   酸塩イオンを1.5％又はそれ以下；及び （ｄ）25ないし5,000ppmフルオライドイオンを供給する
   のに十分な可溶性フルオライドイオン源 を含有する、歯石形成を阻害する練り歯磨組成物。
2. 【請求項２】練り歯磨は歯磨ペースト又はゲルであり、
   そして重炭酸ナトリウム20ないし65重量％を含有する、
   請求の範囲１記載の練り歯磨組成物。
3. 【請求項３】練り歯磨は歯磨粉であり、そして重炭酸ナ
   トリウム50ないし95％を含有し、その歯磨粉を歯に付与
   する、請求の範囲第１記載の練り歯磨組成物。
4. 【請求項４】重炭酸ナトリウム及びピロリン酸テトラナ
   トリウム10水和物は、５μないし200μの範囲内の粒子
   サイズを有する、請求の範囲１記載の練り歯磨。
5. 【請求項５】次の成分： 成分 重量％ 重炭酸ナトリウム ８ ないし 60 溶解されないピロリン酸テトラナトリウム 1.5 ないし 13.5 溶解されたピロリン酸塩イオン 1.5％又はそれ以下 湿潤剤 ５ ないし 60 有機増粘剤 １ ないし 2 無機増粘剤 ０ ないし 10 界面活性剤 0.05 ないし 5.0 水不溶性研磨剤 ０ ないし 50 甘味料 ０ ないし 10 フルオライドイオンとして可溶性フルオライド 25 ないし 5000ppm 風味剤 0.01 ないし 5.0 水 ５ ないし 60 を含有する歯磨ペーストである、請求の範囲１記載の組
   成物。
6. 【請求項６】次の成分： 成分 重量％ 重炭酸ナトリウム ８ ないし 60 溶解されないピロリン酸テトラナトリウム 1.5 ないし 13.5 溶解されたピロリン酸塩イオン 1.5％又はそれ以下 湿潤剤 10 ないし 60.0 有機増粘剤 0.1 ないし 2.0 無機増粘剤 ０ ないし 10.0 界面活性剤 ０ ないし 10.0 水不溶性研磨剤 ０ ないし 50 甘味料 ０ ないし 10 フルオライドイオンとして可溶性フルオライド 25 ないし 5000ppm 風味剤 0.01 ないし 5.0 水 ５ ないし 30.0 を含有する歯磨ゲルである、請求の範囲１記載の組成
   物。
7. 【請求項７】次の成分： 成分 重量％ 重炭酸ナトリウム ８ ないし 95 ピロホスフアート塩 2.5 ないし 15.0 界面活性剤 ０ ないし 10.0 水不溶性研磨剤 ０ ないし 95 甘味料 ０ ないし 10 フルオライドイオンとして可溶性フルオライド 25 ないし 5000ppm 風味剤 0.01 ないし 5.0 凝結防止剤 ０ ないし 5.0 を含有する歯磨粉である、請求の範囲１記載の組成物。