JP6907515B2

JP6907515B2 - 固形組成物

Info

Publication number: JP6907515B2
Application number: JP2016230726A
Authority: JP
Inventors: 玄奥平; 敏行竹田; 佳祐伊藤
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2015-12-03
Filing date: 2016-11-29
Publication date: 2021-07-21
Anticipated expiration: 2036-11-29
Also published as: JP2017104100A

Description

本発明は、オリーブ果実抽出物を配合した錠剤に関する。

オリーブはモクセイ科の小さな常緑樹であり、古代ギリシャ時代以来、地中海地方において人々の生活と密接な関わりをもっており、食用・薬用に広く利用されてきた。オリーブの果実にはポリフェノールの一種であるベルバスコシドまたはヒドロキシチロソールと呼ばれる抗酸化物質が含有されていることが知られており、オリーブの果実から得られるオリーブ果実抽出物は、活性酸素除去作用、メラニン生成抑制作用および腫瘍細胞増殖抑制・死滅作用、ヒト白血球エステラーゼ阻害を奏することが報告されている（特許文献１)。そのため、オリーブ果実抽出物は健康食品素材として注目を集めるようになっている。
そこで、本発明者らは、オリーブ果実抽出物を配合した製品の提供にあたり、オリーブ果実抽出物を配合した錠剤の製造を試みた。そして、製剤化した錠剤を保存したところ、変色が起こりやすいという課題を見出した。変色は、食品として摂取する際に消費者に不快感や不安感を与えかねない。

特開２０１０−２６５１８３号公報

本発明は、上記の実情を鑑みなされたものであり、変色を抑制した、オリーブ果実抽出物を配合した錠剤（特に食品）を提供することを課題とする。

上記課題を解決するために鋭意検討した結果、オリーブ果実抽出物を配合した錠剤に特定の成分を添加することで、オリーブ果実抽出物による錠剤表面の変色を抑制可能であることを見出した。すなわち、本発明は、
（１）（ａ）オリーブ果実抽出物、及び（ｂ）ステアリン酸塩及び／又はグリセリン脂肪酸エステルを配合したことを特徴とする錠剤、
（２）（ｂ）ステアリン酸塩がステアリン酸カルシウムである（１）に記載の錠剤、
（３）更にデンプンを含む（１）又は（２）に記載の錠剤、
（４）デンプンがコーンスターチ、ハイアミロースコーンスターチ、バレイショデンプン、コメデンプン、コムギデンプンからなる群から選ばれる少なくとも１種である（３）に記載の錠剤、
である。

本発明により、オリーブ果実抽出物特有の変色を抑制した錠剤を提供することが可能となった。

実施例１〜２の錠剤及び比較例１〜２の錠剤を６５℃条件下に３日間保存したときの色差結果である。

本発明におけるオリーブ果実抽出物としては、オリーブ果実を圧搾して得られた果汁、あるいは残滓である果肉を粉末化した抽出物を利用することができる。オリーブ果実抽出物は、例えばオリーブ果実よりエタノール、あるいは水とエタノールの混合溶媒等にて抽出し精製することで得られる。市販品としては、Ｏｌｅａｓｅｌｅｃｔ(オリーブ果実より水とエタノールの混合溶媒にて抽出し粉末化したもの、総フェノール量：３０質量％以上含有、ベルバスコシド量：５質量％以上含有)、Ｏｌｉｖｅｘ(オリーブ果実を圧搾して得られたオリーブ果汁を酸処理後、エタノールにて濾過・精製し粉末化したもの、総ポリフェノール量：３０質量％以上含有)、ＯＰＥＸＴＡＮ(オリーブ果実より水とエタノールの混合溶媒にて抽出し粉末化したもの、総フェノール量：１０質量％以上含有、ベルバスコシド量：２質量％以上含有)等を使用することができる。好ましくはベルバスコシドを５質量％以上含有するオリーブ果実抽出物である。

製剤の形態としては、錠剤が好ましい。なお、本発明の錠剤には、チュアブル錠も含まれる。形状は、円形錠に加えて、楕円形、三角形、四角形等の各種異形錠であってもよい。

本発明におけるステアリン酸塩及びグリセリン脂肪酸エステルは滑沢剤として知られるものである。本発明のステアリン酸塩としては、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム等が挙げられる。本発明のステアリン酸塩又はグリセリン脂肪酸エステルの配合量は、本発明の錠剤中１０質量％以下、好ましくは０．５〜２．０質量％である。
本発明のオリーブ果実抽出物の配合量は、特に制限されないが、好ましくは、本発明の錠剤中１０〜５０質量％、好ましくは２０〜４０質量％である。

本発明におけるデンプンとしては、例えばコーンスターチ、ハイアミロースコーンスターチ、バレイショデンプン、コメデンプン、コムギデンプン等が挙げられる。オリーブ果実抽出物を配合した錠剤にデンプンを用いた場合、錠剤の崩壊性は良好になるものの、錠剤の変色は助長される傾向があるが、本発明のステアリン酸塩又はグリセリン脂肪酸エステルを含めると、変色を抑制できる。本発明のデンプンの配合量としては、本発明の錠剤中１０〜７０質量％好ましくは２０〜５０質量％である。

本発明の錠剤には、本発明の効果を損なわない範囲でさらなる助剤を配合することができる。助剤としては、賦形剤、崩壊剤、流動化剤等が挙げられ、造粒する場合は、結合剤を配合することもできる。賦形剤としては、結晶セルロース、デンプン類、乳糖、ショ糖、ブドウ糖、果糖等の糖類、還元麦芽糖水飴、マルチトール、キシリトール、エリスリトール、マンニトール、還元パラチノース等の糖アルコール類が挙げられる。これらはそれぞれ単体で用いてもよく、組み合わせて用いてもよい。流動化剤としては、微粒二酸化ケイ素等、崩壊剤としては、カルメロース、カルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等、結合剤としては、ヒドロキシプロピルセルロース、デキストリン等が挙げられる。さらに、必要により香料、甘味料、酸化防止剤、色素等を配合してもよい。

実施例１〜２、比較例１〜２
以下の表１に実施例１〜２、比較例１〜２の処方を示す。オリーブ果実抽出物、結晶セルロース、コーンスターチ、カルメロースカルシウムを混合した後、微粒二酸化ケイ素と各滑沢剤（ステアリン酸カルシウム、グリセリン脂肪酸エステル又はショ糖脂肪酸エステル）を混合し、３０メッシュの篩にて篩過した。調製した粉末を、実施例１〜２、比較例１は３００ｍｇずつ、比較例２は２９７ｍｇずつ秤り取り、錠剤成型機（ＴａｂＦｌｅｘ，岡田精工社製）で製錠した。なお、製剤中のベルバスコシド量は１．６％以上であった。
製錠直後の錠剤表面の色彩値を分光式色差計（ＳＥ６０００，日本電色工業社製）にて測定した。その後各試料を瓶に入れ、６５℃条件下に３日間保存した。保存後、再度錠剤表面の色彩度(L^＊、ａ^＊、ｂ^＊)を測定し、式(１)を用いて製錠直後との色差（ΔＥ^＊（ａｂ））を算出した。

（L^＊ _Ａ、ａ^＊ _Ａ、ｂ^＊ _Ａ）：製錠直後の色彩度、（L^＊ _Ｂ、ａ^＊ _Ｂ、ｂ^＊ _Ｂ）：６５℃３日間保存後の色彩度
図１より、実施例１〜２は、比較例２よりも色差が小さく、経時的な変色が抑制されていた。比較例１においては、比較例２よりも色差が大きく、変色が助長される結果となった。

本発明によりオリーブ果実抽出物配合錠剤の変色を抑制でき、保存安定性および崩壊性の良好な錠剤を提供することが可能となった。

本発明により、経時的な変色を抑制したオリーブ果実抽出物配合錠剤を提供することが可能となった。よって、オリーブ果実抽出物を配合した食品（特にサプリメント）、医薬品又は医薬部外品の分野に有益である。

Claims

（ａ）オリーブ果実抽出物、（ｂ）ステアリン酸カルシウム及び／又はグリセリン脂肪酸エステル、及び（ｃ）１０〜７０質量％のデンプンを配合したことを特徴とする錠剤。
デンプンがコーンスターチ、ハイアミロースコーンスターチ、バレイショデンプン、コメデンプン、コムギデンプンからなる群から選ばれる少なくとも１種である請求項１に記載の錠剤。