JP6904472B1

JP6904472B1 - 固形物

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Publication number: JP6904472B1
Application number: JP2020195494A
Authority: JP
Inventors: 孝文湊; 大地井草
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2020-11-25
Filing date: 2020-11-25
Publication date: 2021-07-14
Anticipated expiration: 2040-11-25
Also published as: JP2022083890A

Abstract

【課題】良好な風味を有する、ビタミンＢ１及び高含量のクエン酸を配合した固形組成物を提供すること。【解決手段】（Ａ）ビタミンＢ１、及び（Ｂ）無水クエン酸及び／又はクエン酸水和物を含有し、（Ｃ）クエン酸塩の含有量が、（Ａ）ビタミンＢ１、１質量部に対し、１５０質量部以下であるか、含有しない組成物であって、（Ｂ）及び（Ｃ）のクエン酸総量が、クエン酸換算で（Ａ）ビタミンＢ１、１質量部に対し、４５０〜８５０質量部あることを特徴とする経口固形組成物。【選択図】なし

Description

本発明は、高含量のクエン酸及びビタミンＢ１を配合し、優れた服用性を有する経口固形物に関する。

ビタミンＢ１はＡＴＰ産生に重要な役割を果たすため、運動後にビタミンＢ１の摂取を心がけると疲労回復に効果的に作用する。ビタミンB１は、広く使用されている一方で、特有の不快味（苦味・臭い）を有することが報告されている。そのまま食べるタイプの固形物を提供する場合、粒子コーティング等による物理的に口中で直接風味を感じにくい工夫や、人工甘味料による甘味付与で苦味を抑えることなどが一般的である。
クエン酸は、食品では酸味料として風味をよくするために用いられるだけではなく、疲労感を軽減する等の機能から、機能性表示食品の関与成分として用いられている。機能性表示食品の関与成分として用いられるには、相当量（１日１０００ｍｇ以上）の摂取が必要となり、無水クエン酸又はクエン酸水和物のみ使用した場合には、酸味が強く、特に直接摂取する場合には、様々な工夫により風味の調整を行うことが一般的である。クエン酸ナトリウム等のクエン酸塩と組み合わせ、クエン酸含量を確保することも当業者によって行われている。

また、クエン酸とビタミンＢ１を同時に配合した固形物は、酸味を有するクエン酸（無水クエン酸又はクエン酸水和物）、苦味を有するビタミンＢ１を直接舌に感じるため、風味設計には工夫が必要であり、特に、クエン酸（無水クエン酸又はクエン酸水和物）を多く含む場合（例えば、全体の２０％以上）は、酸味が強すぎるため、製品化する際には、より検討が必要である。クエン酸高含有の飲料は多くあるが、固形食品は少なく、固形食品を直接食べると特に酸味が強く感じることが、一般的に知られている。また、クエン酸を高含量配合した機能性表示食品として受理されている固形食品は、粉末飲料（溶かして飲用するタイプの製品）が多く（２０２０年１０月１９日時点、９品中６品が粉末飲料。他、ゼリー２品、グミ１品）、いずれもビタミンB１は含まれていない。

また、１包あたり、ビタミンＢ１を０．５９ｍｇ、クエン酸を２０２７ｍｇ含有する製品として「アミノダイレクト５５００（株式会社メダリスト製）」が存在するが、ビタミンＢ１とクエン酸の配合比は１：３４３６である。

特許文献１には、ビタミンミックスとクエン酸、クエン酸ナトリウム含有の乾燥飲料ミックスが記載されているが、ビタミンミックスにビタミンＢ１は含まれず、ビタミンＢ１の苦味という課題は生じない。さらに、溶かして飲むことが前提の固形物である。

特表平１１−５１１３３７

本発明の目的は、良好な風味を有する、ビタミンB1及び高含量のクエン酸を配合した固形組成物を提供することである。

上記課題を解決すべく種々の検討を行った結果、苦味を有するビタミンＢ１に、無水クエン酸及び／又はクエン酸水和物を一定量以上配合すると、苦味を軽減できることがわかった。一方、無水クエン酸及び／又はクエン酸水和物は酸味が強く、配合量が多い場合には、クエン酸塩を同時に配合すると酸味が軽減されるが、ビタミンＢ１にクエン酸塩を配合すると、ビタミンB１の苦味がさらに増強することを見出した。本発明者らは、服用性を改善のため、ビタミンＢ１、無水クエン酸及び／又はクエン酸水和物をバランス良く配合すること、あるいは前記成分にさらにクエン酸塩を適切に配合することで本発明を完成するに至った。

すなわち、本発明は、
（１）（Ａ）ビタミンＢ１、及び（Ｂ）無水クエン酸及び／又はクエン酸水和物を含有し、（Ｃ）クエン酸塩の含有量が、（Ａ）ビタミンＢ１、１質量部に対し、１５０質量部以下であるか、含有しない組成物であって、（Ｂ）及び（Ｃ）のクエン酸総量が、クエン酸換算で（Ａ）ビタミンＢ１、１質量部に対し、４５０〜８５０質量部あることを特徴とする経口固形組成物。
（２）（Ａ）ビタミンＢ１が経口固形組成物の０．０１〜０．０９％である（１）に記載の経口固形組成物。
（３）（Ｂ）及び（Ｃ）のクエン酸総量が、クエン酸換算で固形組成物の１０％以上である（１）又は（２）に記載の経口固形組成物。
（４）（Ｂ）及び（Ｃ）のクエン酸総量が、クエン酸換算で固形組成物の５０％以下である（１）〜（３）のいずれかに記載の経口固形組成物。
（５）（Ａ）ビタミンＢ１がチアミン硝酸塩、又はチアミン塩酸塩である（１）〜（４）のいずれかに記載の経口固形組成物。
（６）粉末、造粒物、及びチュアブル錠からなる群より選ばれる（１）〜（５）のいずれかに記載の経口固形組成物。
（７）そのまま服用することを特徴とする（１）〜（６）のいずれかに記載の経口固形組成物、
である。

本発明により、ビタミンＢ１及び高含量のクエン酸を含有し、良好な風味を有する経口固形組成物の提供が可能となった。

本発明におけるビタミンＢ１（以下、場合により「（Ａ）成分」とも言う）は、例えば、チアミン硝酸塩、チアミン塩酸塩、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン等が挙げられ、好ましくはチアミン硝酸塩、チアミン塩酸塩である。（Ａ）成分の含有量は、経口固形組成物に対して、好ましくは、０．０１〜０．０９％、より好ましくは０．０２〜０．０８％、さらに好ましくは０．０３〜０．０６％、特に好ましくは０．０５％である。ビタミンB１含量が全体の０．０１％未満だと苦味が生じにくい。

本発明における無水クエン酸及び／又はクエン酸水和物（以下、場合により「（Ｂ）成分」とも言う）は、2-ヒドロキシ-１，２，３-プロパントリカルボン酸とも呼ばれる有機化合物の無水物又は水和物であり、梅やレモンなどの柑橘類、パイナップルやキウイなどの果実に多く含まれる成分である。

本発明において、（Ｂ）無水クエン酸及び／又はクエン酸水和物の含有量（（Ｂ）成分の含有量）とは、クエン酸水和物を用いた場合には水和物を除いた量、すなわち無水クエン酸としての量である。

（Ｂ）成分の含有量は、クエン酸換算で、経口固形組成物に対して、好ましくは５０％以下、より好ましくは３８％以下である。また、（Ｂ）成分の含有量は、クエン酸換算で、経口固形組成物に対して、好ましくは１０％以上、より好ましくは２８％以上である。

本明細書においては、無水クエン酸としての量を「クエン酸換算」又は「クエン酸換算量」とも言う。すなわち、「クエン酸換算」又は「クエン酸換算量」という語を用いる場合は、クエン酸含有成分（（Ｃ）クエン酸塩も含む）において、当該成分量を無水クエン酸の量に換算した値である。

本発明におけるクエン酸塩（以下、場合により「（Ｃ）成分」とも言う）は、例えば、クエン酸ナトリウム（クエン酸三ナトリウム）、クエン酸カリウム（クエン酸一カリウム、クエン酸三カリウム）、クエン酸カルシウム（クエン酸カルシウム）、クエン酸鉄ナトリウム（クエン酸第一鉄ナトリウム）等が挙げられ、好ましくは、クエン酸ナトリウムである。クエン酸塩には、クエン酸塩水和物も含まれる。例えば、クエン酸三ナトリウム二水和物、クエン酸三カリウム一水和物、クエン酸カルシウム四水和物等が挙げられる。

本発明において、（Ｃ）クエン酸塩の含有量とは、クエン酸塩水和物である場合は、水和物を除いたクエン酸塩のことを言う。（Ｃ）クエン酸塩は本発明の効果が奏される限り必須ではないが、（Ｃ）成分の含有量は、経口固形組成物に対して、好ましくは３０％以下、より好ましくは２０％以下、さらに好ましくは１０％以下、及び／又は好ましくは０．１％以上、より好ましくは０．５％以上、さらに好ましくは１％以上である。

また、（Ｃ）成分を含有する場合、その含有量は、ビタミンB１、１質量部に対し、通常、１５０質量部以下であり、好ましくは、１２０質量部以下であり、さらに好ましくは９０質量部以下である。（Ｃ）成分含有量が、ビタミンＢ１、１質量部に対し１５０質量部を超えるとビタミンＢ１の苦味が増強する傾向にある。また、（Ｃ）成分を、ビタミンＢ１、１質量部に対して１０質量部以上含有させることは、本発明の効果を最大限に発揮させるために好ましい。

本発明において「クエン酸総量」とは、無水クエン酸、クエン酸水和物及びクエン酸塩におけるクエン酸含量の総量、すなわち、（Ｂ）成分と（Ｃ）成分のクエン酸を合計した量である。

クエン酸総量は、クエン酸換算で、経口固形組成物に対して、好ましくは１０％以上であり、より好ましくは２０％以上、さらに好ましくは２８％以上である。クエン酸総量が１０％未満だと、本発明の効果を最大限発揮できないためである。また、クエン酸総量は、クエン酸換算で、経口固形組成物に対して、好ましくは５５％以下であり、より好ましくは４３％以下、さらに好ましくは３８％以下である。

また、クエン酸総量は、クエン酸換算で、ビタミンB１、１質量部に対し、通常、４５０質量部以上であり、好ましくは、５５０質量部以上である。また、クエン酸総量は、クエン酸換算で、ビタミンＢ１、１質量部に対し、通常、８５０質量部以下であり、好ましくは７５０質量部以下である。

クエン酸総量は、ヒトに対する疲労回復等、種々の効果を期待するために、１日あたりに摂取する量として、クエン酸換算で５００ｍｇ以上が好ましいが、疲労回復等の機能面をより高めるという観点において、１０００ｍｇ以上がより好ましい。このため、本発明における経口固形組成物中においても、クエン酸換算で５００ｍｇ以上含有することが好ましく、１０００ｍｇ以上含有することがより好ましく、一包あたり、クエン酸換算で５００ｍｇ以上含有する製品や１０００ｍｇ以上含有する製品とすることができる。

本発明の経口固形組成物は、粉末、造粒物、チュアブル錠であり得る。本発明の経口固形組成物にはその他の成分として、糖類（砂糖、ブドウ糖、果糖、乳糖、異性化糖、還元水あめ、マルチトール、ソルビトール、還元パラチノース、イソマルト、エリスリトール、オリゴ糖など）、塩類（食塩など）、甘味料（アスパルテーム、アセスルファムカリウム、スクラロース、アドバンテーム、ネオテーム、プシコースなど）、酸味料（リンゴ酸、酒石酸、フマル酸、アスコルビン酸、リン酸など）、香料、着色料、保存料、ミネラル類、ビタミン類、アミノ酸及びその塩類、生薬、生薬抽出物、乳酸菌、カフェイン、ローヤルゼリー、セルロース類、食物繊維（難消化性デキストリンなど）、グアーガム等を本発明の効果を損なわない範囲で適宜に配合することができる。

本発明の経口固形組成物は、（Ａ）ビタミンB１、（Ｂ）無水クエン酸及び／又はクエン酸水和物、（Ｃ）クエン酸塩を、適宜混合して調製する。混合後、粉末としてそのまま製品化することもできるが、造粒や打錠をしても良い。

造粒方法は、通常行われている方法を特に制限なく使用することができ、例えば湿式造粒法及び乾式造粒法が挙げられる。湿式造粒法としては、例えば、流動層造粒法、攪拌造粒法、練合造粒法、押出造粒法、転動造粒法、溶融溶媒法が挙げられ、乾式造粒法としては、直接打錠法、打錠によりスラグ錠を製し、スラグ錠を粉砕することにより顆粒を得るスラグ法、ローラーコンパクター法などが挙げられる。造粒溶媒としては、例えば水、エタノール等のアルコール又はこれらの混合溶媒が挙げられ、造粒溶媒中には適宜デキストリン、難消化性デキストリン、グアーガム、澱粉、増粘多糖類等の粘性のある原料を添加してもよい。造粒物の乾燥方法は、通常行われている方法を特に制限なく使用することができる。打錠は、粉末や造粒物を圧縮成型して出来た粒状のタブレットのことを指す。表面に付着した粉や臭いの気になる場合は、表面コーティングや糖衣を施すことも出来る。（Ａ）成分、（Ｂ）成分、（Ｃ）成分を混合後に打錠、又は造粒後に打錠しても良い。チュアブル錠の場合、打錠の操作が必須となる。

本発明の経口固形組成物は、喫食の際、水やお湯などの飲料に溶かす必要はない。そのまま食べることができる。

本発明の経口固形組成物は、機能性表示食品、一般食品、健康食品、サプリメント、特定保健用食品などとして提供することができる。また、製品の包装形態としては、制限はないが、例えば、本発明が食品であるような場合には、１〜７ｇの経口固形組成物が１回摂取量単位で、３方シール分包やスティック分包で包装された形態や、1回摂取量単位とせず、３０〜１０００ｇの本発明の経口固形組成物パウチ袋などの形態が挙げられるが、好ましくは１〜７ｇの経口固形組成物が１回摂取量単位で３方シール分包やスティック分包で包装された形態である。

以下に実施例、対照例及び比較例を挙げ、本発明をより詳しく説明するが、本発明はこれら実施例等に限定されるものではない。

試験方法
各処方（表１〜３）記載の割合にて、各成分を物理混合し、約０．２ｇに取り分けたサンプルを口に含み、酸味と苦味について以下の通り、パネラー２名にて評価し、平均値を算出した。
結果は、表１〜３に記載した。

酸味評価：５段階
1 感じない
2 わずかに感じる
3 感じる
4 強く感じる
5 非常に強く感じ、許容できない
（５は酸味を許容できないため、×と表記）
苦味評価：５段階
1 感じない
2 わずかに感じる
3 感じ、許容できない
4 強く感じ、許容できない
5 非常に強く感じ、許容できない
（３〜５は、苦味を許容できないため、×と表記）

使用原料として、（Ａ）成分、（Ｂ）成分、（Ｃ）成分は以下を用いた。
（Ａ）ビタミンＢ１として、チアミン硝酸塩を用いた（チアミン硝酸塩中ビタミンＢ１は１０３％含有）。
（Ｂ）無水クエン酸及び／又はクエン酸水和物として、クエン酸一水和物を用いた（クエン酸一水和物のクエン酸換算量は９１％）。
（Ｃ）クエン酸塩として、クエン酸三ナトリウム二水和物を用いた。クエン酸三ナトリウム二水和物中に、クエン酸ナトリウム８８％含有。クエン酸換算量は６５％）。

実施例１〜４は、酸味及び苦味ともに良好な結果を示した。

表４記載の割合にて、各成分を物理混合し、粉末を得た。

本発明により、風味のすぐれた、ビタミンＢ１及びクエン酸を多く含有する固形物を提供でき、医薬品、医薬部外品及び食品の分野において、商品性や服用性に優れた製品を提供することが期待される。

Claims

（Ａ）ビタミンＢ１、及び（Ｂ）無水クエン酸及び／又はクエン酸水和物を含有し、（Ｃ）クエン酸塩の含有量が、（Ａ）ビタミンＢ１、１質量部に対し、１５０質量部以下であるか、含有しない組成物であって、
（Ｂ）及び（Ｃ）のクエン酸総量が、以下のｉ）及びｉｉ）を満たすことを特徴とする経口固形組成物。
ｉ）クエン酸換算で（Ａ）ビタミンＢ１、１質量部に対し、４５０〜８５０質量部
ｉｉ）クエン酸換算で固形組成物の１０％以上
（Ａ）ビタミンＢ１の含有量が経口固形組成物の０．０１〜０．０９％である請求項１に記載の経口固形組成物。
（Ｂ）及び（Ｃ）のクエン酸総量が、クエン酸換算で固形組成物の５０％以下である請求項１又は２に記載の経口固形組成物。
（Ａ）ビタミンＢ１がチアミン硝酸塩、又はチアミン塩酸塩である請求項１〜３のいずれかに記載の経口固形組成物。
粉末、造粒物、及びチュアブル錠からなる群より選ばれる請求項１〜４のいずれかに記載の経口固形組成物。
そのまま摂取することを特徴とする請求項１〜５のいずれかに記載の経口固形組成物。