JP2906270B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はトラネキサム酸、もしくはその塩類、もしく
はその誘導体、またはこれらの混合物とサポニンの一種
又は二種以上とを含有してなる保存安定性に優れた組成
物に関し、化粧品、医薬品、医薬部外品等の分野に有用
な皮膚外用剤に関する。

［従来の技術］ 皮膚のしみなどの発生機序については不明な点もある
が、一般には、ホルモンの異常や日光からの紫外線の刺
激が原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚
内に異常沈着するものと考えられている。

このようなしみの治療法にはメラニンの生成を抑制す
る物質、たとえばビタミンＣ、グルタチオン、システイ
ンあるいはハイドロキノンなどを配合した内服や外用製
剤が用いられている。

しかしながら、ビタミンＣ、グルタチオン、システイ
ンは安定性に問題があったり、異臭が強かったりして製
剤化が難しい。また、これらは効果の発現がきわめて緩
慢であるという欠点も有している。また、ハイドロキノ
ンは効果は一応認められているものの、感作性があり、
一般には使用が制限されている。

本発明者らは、美白作用を有する物質について長年の
間検討を続けてきたが、トラネキサム酸、もしくはその
塩類、もしくはその誘導体が皮膚のしみやそばかす等の
原因となるメラニン色素の生成に関与するメラノサイト
の活性化因子を抑制する作用をもつことがわかり、この
作用を利用してトラネキサム酸、もしくはその塩類、も
しくはその誘導体を有効成分とした皮膚外用剤の特許が
開示されている。（特開平１−93519号公報特開平１−1
86811号公報） ［発明が解決しようとする課題］ 従来技術の問題点 しかしながら、本発明者らが、その後検討を続けた結
果、上記トラネキサム酸、もしくはその塩類、もしくは
その誘導体は苛酷な条件下で長期に保存した場合には次
第に変色を起こすことが判明した。化粧品や医薬品など
の基剤中に配合した場合には、その傾向が強い。

発明の目的 本発明者らは上記事情に鑑み、これらトラネキサム
酸、もしくはその塩類、もしくはその誘導体を安定に系
中に配合することを目的に検討を重ねた結果、植物成分
の一つであるサポニンが優れた効果を発揮することを見
いだし、本発明を完成するに至った。

［課題を解決するための手段］ すなわち、本発明はトラネキサム酸、もしくはその塩
類、もしくはその誘導体、またはこれらの混合物とサポ
ニンの一種又は二種以上とを含有することを特徴とする
皮膚外用剤である。

以下、本発明について詳述する。

本発明に用いられるトラネキサム酸、もしくはその塩
類、もしくはその誘導体は抗プラスミン剤として一般に
用いられており、化粧品用途では、安全性が高いことを
特徴とする成分として知られている。（特願昭42−3698
0、特公昭47−1479）またその製造法は特許第240611
号、特許第242664号、特許第480411号、特許第488168号
によって知られている。トラネキサム酸は融点262〜267
℃、白色の結晶または粉末で臭いはなく、味は苦い。ト
ラネキサム酸の塩は通常使用される塩として、Mg,Ca,K
等の金属塩類、硫酸塩等があり、誘導体としてはビタミ
ンＡ酸エステル、ビタミンＡ エステル，ビタミンＥエ
ステル，ビタミンＣエステル、ビタミンＤエステル等の
ビタミンエステル類 フェニルエステル類、N,N−マレ
オイルミノトラネキサム酸等が挙げられるが、これらに
限定されるものではない。

本発明においては上記トラネキサム酸、もしくはその
塩類、もしくはその誘導体の中から一種又は二種以上が
任意に選ばれて用いられ、その配合量は皮膚外用剤全量
中の0.1〜30重量％、好ましくは６〜20重量％である。

一方、本発明に用いられるサポニンは、広く植物界に
分布する配糖体の総称であり、セッケンのように泡立つ
コロイド水溶液を生成することで知られている。低濃度
では溶血作用をもつが、経口毒性は弱い。サポニンの多
くは無定形の粉末で、水やメタノール、希エタノールに
は溶けるが、他の有機溶媒には難溶である。

本発明においてはサポニンを用いるほか、サポニンを
含む植物抽出物をそのまま用いてもよい。サポニンの中
ではとくにヘチマサポニンが好ましい。

本発明においては、サポニンの一種又は二種以上が用
いられるが、その配合量は、皮膚外用剤全量中の0.01〜
５重量％、好ましくは0.05〜１重量％である。

0.01重量％未満では本発明の効果を発揮せず、５重量
％を超えて配合してもそれ以上の効果は望めない。

本発明の皮膚外用剤とは、通常の皮膚外用剤、たとえ
ば、水溶液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水−油
２層系、水−油−粉末３層系などの広い範囲を言い、用
途も化粧水、乳液、クリーム、バックなどの基礎化粧
料、口紅、ファンデーションなどのメーキャップ化粧
料、シャンプー、リンス、ヘアトニックなどの頭髪化粧
料などの化粧料のほか、医薬品、医薬部外品など多岐に
わたる。

本発明の皮膚外用剤には必要に応じて、本発明の効果
を損なわない範囲で、保湿剤、増粘剤、油分、防腐剤、
乳化剤、酸化防止剤、金属イオン封鎖剤、紫外線吸収
剤、粉末、薬剤、色剤、香料などを配合できる。

［発明の効果］ 本発明の皮膚外用剤は美白剤として有用なトラネキサ
ム酸、もしくはその塩類、もしくはその誘導体を含有
し、かつ経日の変色もない安定性良好な皮膚外用剤であ
る。

［実施例］ 次に実施例によって本発明をさらに詳細に説明する。

表−１において、下記処方（実施例１〜２、比較例１
の基剤は下記の化粧水）にて、安定性試験を行った。

尚、変色度合は50℃１カ月保存後のものを下記の基準
で判定した結果である。

（基剤） エタノール 13.0 1,3−ブチレングリコール 10.0 POE（ポリオキシエチレン、以下同じ、15モル） オレイルエーテル 1.0 エチルパラベン 0.1 香料 0.05 精製水 残余 （変色度合） ◎ 変色が全くない ○ やや変色した △ かなり変色した × 変色が著しい 実施例１〜２、比較例１ 表−１から判るように本発明の化粧料は、変色するこ
ともなく、安全性にきわめて優れていた。

実施例３ ナイトクリーム 重量％ A.セタノール 4.0 ワセリン 7.0 スクワラン 21.0 ステアリン酸モノグリセライド 2.2 POE（20）ソルビタンモノステアレート 2.8 イソプロピルミリステート 6.0 エチルパラベン 0.3 香料 0.2 B.プロピレングリコール 10.0 1,3−ブチレングリコール 5.0 トラネキサム酸のNa塩 1.0 ヘチマサポニン 1.0 精製水 残余 Ａに属する油相部の成分とＢに属する水相部の成分と
をそれぞれ別々に加熱溶解し、油相部を水相部中に混合
して乳化し、室温まで冷却してクリームを得た。

実施例４ ファンデーション 重量％ A.セタノール 3.5 脱臭ラノリン 4.0 ホホバ油 5.0 ワセリン 2.0 スクワラン 6.0 ステアリン酸モノグリセライド 2.5 POE（60）硬化ヒマシ油 1.5 POE（25）セチルエーテル 1.0 香料 0.2 B.グリセリン 3.0 プロピレングリコール 8.0 調合粉末 12.0 トラネキサム酸 0.5 ヘチマサポニン 0.5 精製水 残余 （製法）Ａに属する油相部の成分を加熱溶解する。これ
とは別に、調合粉末を除くＢに属する水相部の成分を加
熱溶解し、これに調合粉末を分散する。油相部を水相部
中に混合して乳化し、室温まで冷却してファンデーショ
ンクリームを得た。

実施例５ 乳液 重量％ ステアリン酸 2.5 セタノール 1.5 ワセリン 5.0 流動パラフィン 10.0 POE（10）オレエート 2.0 プロピルパラベン 0.1 酢酸トコフェロール 0.05 香料 0.2 B.ポリエチレングリコール1500 3.0 トリエタノールアミン 1.0 トラネキサム酸のＫ塩 0.1 大豆サポニン 0.5 精製水 残余 （製法）実施例３に準じる。

実施例６ 吸水軟膏 ワセリン 40.0 ステアリルアルコール 15.0 モクロウ 15.0 POE（10）オレエート 0.25 ステアリン酸モノグリセライド 0.25 トラネキサム酸 1.0 ヘチマサポニン 0.1 精製水 残余 （製法）実施例３に準じる。

実施例７ 化粧水 重量％ エタノール 25.0 プロピレングリコール 10.0 POE（15）オレイルエーテル 1.0 トラネキサム酸 15.0 ヘチマサポニン 0.5 クエン酸 0.05 クエン酸ナトリウム 0.1 エチルパラベン 0.1 香料 0.05 精製水 残余 （製法）実施例１に準じる。

実施例３〜実施例７は、いずれも経日安定性良好で、
使用性、安全性にも優れていた。

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】トラネキサム酸、もしくはその塩類、もし
   くはその誘導体、またはこれらの混合物とサポニンの一
   種又は二種以上とを含有することを特徴とする皮膚外用
   剤。