JP2023113832A5

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Publication number: JP2023113832A5
Application number: JP2023093381A
Authority: JP
Filing date: 2023-06-06
Publication date: 2023-10-24
Anticipated expiration: 2039-12-05

Claims

経口投与用の放出調節製剤のためのコーティング可能なコアであって、
前記コーティング可能なコアは、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、少なくとも７０重量％の高薬物量を有するとともに、以下の成分：
１２００ｍｇより多い量の薬物；
前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、０重量％以上０．２５重量％以下の量の薬理学的に許容可能な滑沢剤；
前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、０．５重量％以上５重量％以下の量の薬理学的に許容可能な崩壊剤；および
場合により１種または２種以上の追加の薬理学的に許容可能な賦形剤
を含んでなり、
前記崩壊剤は、クロスカルメロースナトリウム、架橋ポリビニルピロリドン、架橋アルギン酸、ケイ酸カルシウムおよびデンプングリコール酸ナトリウムから選択される、前記コーティング可能なコア。
０％より多く０．５％以下、好ましくは０．１％以上０．２５％以下、最も好ましくは０．１％以上０．２％以下の摩損度を有する、請求項１に記載のコーティング可能なコア。
１０分未満、好ましくは５分未満の崩壊時間を有する、請求項１または２に記載のコーティング可能なコア。
前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、８５重量％以上９５重量％以下の薬物量を有する、請求項１～３のいずれか一項に記載のコーティング可能なコア。
前記崩壊剤が、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、０．５重量％以上３重量％以下の量で存在する、請求項１～４のいずれか一項に記載のコーティング可能なコア。
前記滑沢剤が、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、０．１重量％以下、最も好ましくは０．０５重量％以下の量で存在する、請求項１～５のいずれか一項に記載のコーティング可能なコア。
前記薬物が、１２５０ｍｇ以上１６５０ｍｇ以下、または１４５０ｍｇ以上１６５０ｍｇ以下、または１５５０ｍｇ以上１６５０ｍｇ以下、または１６００ｍｇの量で前記コーティング可能なコア中に存在する、請求項１～６のいずれか一項に記載のコーティング可能なコア。
前記コーティング可能なコアが錠剤である、請求項１～７のいずれか一項に記載のコーティング可能なコア。
対象の腸に薬物を送達するための経口投与用の遅延放出製剤であって、
前記遅延放出製剤は、コアと、前記コアのためのコーティングとを備え、
前記コアは、コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、少なくとも７０重量％の高薬物量を有するとともに、以下の成分：
１２００ｍｇより多い量の薬物；
コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、０重量％以上０．２５重量％以下の量の薬理学的に許容可能な滑沢剤；
コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、０．５重量％以上５重量％以下の量の薬理学的に許容可能な崩壊剤；および
場合により１種または２種以上の追加の薬理学的に許容可能な賦形剤
を含んでなり、
前記崩壊剤は、クロスカルメロースナトリウム、架橋ポリビニルピロリドン、架橋アルギン酸、ケイ酸カルシウムおよびデンプングリコール酸ナトリウムから選択され、
前記コーティングは、外層と、場合により、仕切り層および内層からなる群から選択される、前記コアおよび前記外層の間に位置する少なくとも１つの層とを備え、
前記外層は、ｐＨ５以上のｐＨ閾値を有するフィルム形成性腸溶性ポリマーと、場合により結腸の酵素によって分解される酵素分解性ポリマーとを含んでなり、
前記内層は、腸液または胃腸液に可溶性であるポリマー材料を含んでなり、
前記ポリマー材料は、少なくとも部分的に中和されているポリカルボン酸ポリマーと、非イオン性ポリマーとからなる群から選択され、ただし、前記ポリマー材料が非イオン性ポリマーである場合には、前記内層は、緩衝剤および塩基から選択される少なくとも１種の添加剤を含んでなり、
前記仕切り層は、腸液または胃腸液に可溶性である非イオン性ポリマーを含んでなる、前記遅延放出製剤。
前記外層が、結腸の酵素によって分解される酵素分解性ポリマーを含んでなる、請求項９に記載の遅延放出製剤。
前記外層が、ｐＨ５以上のｐＨ閾値を有するフィルム形成性腸溶性ポリマーと、結腸の酵素によって分解される酵素分解性ポリマーとを含んでなり、
前記外層が、水性媒体中の前記酵素分解性ポリマーを有機媒体中の前記フィルム形成性腸溶性ポリマーと混合することによって形成されたコーティング調製物を使用して前記コアに形成される、請求項１０に記載の遅延放出製剤。
コーティング可能な前記コアが、０％より多く０．５％以下、好ましくは０．１％以上０．２５％以下、最も好ましくは０．１％以上０．２％以下の摩損度を有する、請求項９～１１のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。
コーティング可能な前記コアが、１０分未満、好ましくは５分未満の崩壊時間を有する、請求項９～１２のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。
コーティング可能な前記コアが、コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、８５重量％以上９５重量％以下の薬物量を有する、請求項９～１３のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。
前記崩壊剤が、コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、０．５重量％以上３重量％以下の量で存在する、請求項９～１４のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。
前記滑沢剤が、０．１重量％以下、最も好ましくは０．０５重量％以下の量で存在する、請求項９～１５のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。
前記薬物が、１２５０ｍｇ以上１６５０ｍｇ以下、または１４５０ｍｇ以上１６５０ｍｇ以下、または１５５０ｍｇ以上１６５０ｍｇ以下、または１６００ｍｇの量で前記コア中に存在する、請求項９～１６のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。
コーティング可能な前記コアが錠剤である、請求項９～１７のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。