JP2012506896A5 - - Google Patents

Claims (13)

1. 式１の化合物
   

   

   ［式１中、
   Ｒ^１はＣＨ_３であり、
   Ｒ^２はＣＨ_３、−（ＣＨ_２）ｎ−Ｒ^４、−（ＣＨ_２）ｎ−Ｏ−Ｒ^４または−（ＣＨ_２）ｎ−Ｓ−Ｒ^４（式中、ｎは１、２、３もしくは４であり、Ｒ^４はＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３もしくはＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３である。）であり、
   Ｒ^３は水素、フェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２Ｏ−またはフェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ−であるか、
   或いは
   Ｒ^１およびＲ^２は水素であり、
   Ｒ^３はフェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２Ｏ−またはフェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ−である。］
   または薬学的に許容可能なその酸付加塩。
2. Ｒ^１はＣＨ_３であり、
   Ｒ^２はＣＨ_３、−（ＣＨ_２）ｎ−Ｒ^４、−（ＣＨ_２）ｎ−Ｏ−Ｒ^４または−（ＣＨ_２）ｎ−Ｓ−Ｒ^４（式中、ｎは１、２、３もしくは４であり、Ｒ^４はＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３もしくはＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３である。）であり、
   Ｒ^３は水素である、
   請求項１に記載の式１の化合物。
3. Ｒ^１はＣＨ_３であり、
   Ｒ^２はＣＨ_３であり、
   Ｒ^３は水素である、
   請求項１に記載の式１の化合物。
4. Ｒ^１およびＲ^２は水素であり、
   Ｒ^３はフェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２Ｏ−またはフェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ−である、
   請求項１に記載の式１の化合物。
5. Ｒ^１およびＲ^２は水素であり、
   Ｒ^３はフェニル環のメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２Ｏ−である、
   請求項１に記載の式１の化合物。
6. 請求項１から請求項５のいずれかに記載の式１の化合物または薬学的に許容可能なその酸付加塩を含む医薬組成物。
7. スタチン、フィブラート、ナイアシンおよびエゼチミブから選択される化合物をさらに含む、請求項６に記載の医薬組成物。
8. アポＡ１の低血漿中濃度によって引き起こされる疾病を治療または予防するための、請求項１から請求項５のいずれかに記載の式１の化合物または薬学的に許容可能なその酸付加塩。
9. 疾病がアテローム性動脈硬化疾患である、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容可能なその酸付加塩。
10. 疾病が心筋梗塞または脳卒中である、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容可能なその酸付加塩。
11. 疾病がアルツハイマー病である、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容可能なその酸付加塩。
12. 請求項１から請求項５のいずれかに記載の式１の化合物を有効成分とする、血漿中アポＡ１濃度を増加させる薬剤。
13. アテローム性動脈硬化疾患またはアルツハイマー病の治療または予防に有効である、請求項１２に記載の薬剤。