JP2007031297A - 美白用組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】 メラニン生成抑制効果に優れ、シミ、ソバカス等の色素沈着の予防、改善、並びに肌の透明感を改善する優れ、且つ経口摂取が可能な美白作用を有する美白用組成物を提供する。
【解決手段】 本発明の美白用組成物は、発芽ブロッコリー由来成分を含有することを特徴とする。また、発芽ブロッコリー由来成分が、スルフォラファンを含有することが好ましい。更に、発芽ブロッコリー由来成分が、脱脂工程によりスルフォラファン含量を高めたものであることが好ましい。
【選択図】 なし

Description

本発明は、メラニン生成抑制効果に優れ、シミ、ソバカス等の色素沈着の予防、改善、並びに肌の透明感を改善する美白効果に優れた美白用組成物に関するものであり、更に、経口摂取が可能な美白用組成物に関する。

近年、老若男女問わず、美しく健康で若々しくありたいという願望は、ますます強くなってきている。そして、この美容の観点から忘れてならないもののひとつに、美白がある。美白の障害となる色黒、色素沈着、シミは、メラニンの発生が原因である。即ち、体内でチロシンがチロシナーゼ酵素の作用で、ドーパとなり、次に、ドーパキノンに変化する。そして、そのドーパキノンから酸化反応が進行しメラニンを形成する。そこで、美白用組成物として、チロシナーゼ酵素を阻害することでメラニンの形成を抑制するものがよく知られている。尚、美白用組成物に関する文献としては、以下ものが挙げられる。

特表２００３−５１８０３３号公報 特開２００３−１５５２２１号公報

しかしながら、これらの美白用組成物では、皮膚外用剤として美白作用を有する旨が開示されているが、食品等の経口摂取によって美白作用を有する旨の記載がない。更に、経口摂取によって美白作用を有するものにおいては、それらの効果が十分ではないものが多かった。

本発明者らは、経口摂取が可能な美白用組成物として使用することができる成分について鋭意検討を行った結果、発芽ブロッコリー由来成分が高いメラニン生成抑制作用を有し、更に、経口摂取においても、優れた美白効果を有するものであることを見出した。

すなわち本発明は、発芽ブロッコリー由来成分を含有することにより、メラニン生成抑制効果に優れ、シミ、ソバカス等の色素沈着の予防、改善、並びに肌の透明感を改善する美白効果に優れたものであり、且つ、経口摂取が可能な美白用組成物を提供することを目的とする。

上記課題を解決するために、本発明の美白用組成物は、経口摂取が可能であり、更に、発芽ブロッコリー由来成分を含有することを特徴とする。
また、発芽ブロッコリー由来成分が、スルフォラファンを含有することが好ましい。
更に、発芽ブロッコリー由来成分が、脱脂工程によりスルフォラファン含量を高めたものであることが好ましい。

以下、本発明を詳細に説明する。
発芽ブロッコリーは、アブラナ科アブラナ属（Ｂｒａｓｓｉｃａ）に属するブロッコリー（Ｂｒａｓｓｉｃａ
ｏｌｅｒａｃｅａ ｖａｒ． ｉｔａｌｉｃａ）の発芽体であるが、その産地や栽培方法は特に限定されるものではない。本発明に用いられる発芽ブロッコリーは、ブロッコリー（成長体）に比べ、スルフォラファンが約６倍多く含まれており、また、発芽ブロッコリーには、ブロッコリーに含まれない特有の成分として、インドール−３−カルビノールが含まれている。いずれの成分にも発ガン抑制効果が報告されている。このようなことから、発芽ブロッコリーには、ブロッコリーとは異なった薬効効果が期待されている。本発明に用いられる発芽ブロッコリー由来成分の調製法は特に限定されるものではなく、ブロッコリーの発芽体（芽、子葉、種子、根）の一部又は全草をそのまま、あるいは乾燥粉砕したものを溶媒等により抽出して得ることができる。また、乾燥粉砕して粉末化したものをそのまま用いることもできる。

例えば、アブラナ科アブラナ属（Ｂｒａｓｓｉｃａ）に属するブロッコリー（Ｂｒａｓｓｉｃａ ｏｌｅｒａｃｅａ
ｖａｒ． ｉｔａｌｉｃａ）の種子を１５℃〜２５℃の水に浸漬させ、２〜５日間、間接日光照射にて発芽させた後、芽を１０〜５０ｍｍに成長させた全草（芽、子葉、種子、根）が得られる。このものを乾燥後粉砕処理し、必要に応じ、有機溶媒等を用いて脱脂処理を行うことが好ましい。この脱脂処理を行うことにより、脱脂工程を経ていないものに比べ、スルフォラファン含量を３倍から１０倍に高めることができるからである。その後、微粉砕、殺菌、篩過して、パウダーが得られる。このパウダーをそのまま用いることもできるが、さらに、このパウダーを溶媒等で抽出することにより、抽出液として得ることもできる（以下、特にことわりがない限り、発芽ブロッコリー由来成分を「発芽ブロッコリー抽出物」と称する）。発芽ブロッコリー抽出物は、必要に応じて、更に脱色、脱臭などの工程を加えたり、溶媒を留去して粉末化したものとしても良い。また、抽出物からスルフォラファンを精製して取り出して用いても良い。

抽出溶媒としては、例えば水、低級１価アルコール（メチルアルコール、エチルアルコール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール等）、液状多価アルコール（グリセリン、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等）、低級エステル（酢酸エチル等）、炭化水素（ベンゼン、ヘキサン、ペンタン等）、ケトン類（アセトン、メチルエチルケトン等）、エーテル類（ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジプロピルエーテル等）、アセトニトリル等が挙げられ、それらの一種又は二種以上を用いることができる。

好ましい抽出方法の例としては、濃度０〜１００％（ｖ／ｖ）の含水エチルアルコール又は含水１，３−ブチレングリコールを用い、室温で、又は加温して１〜１０日間抽出を行った後ろ過し、得られた濾液を更に１週間程放置して熟成させ、再びろ過を行う方法等が挙げられる。

本発明の発芽ブロッコリー由来成分（発芽ブロッコリー抽出物）は、これをメラニン生成抑制成分又は細胞賦活成分として、常法に従い、通常の美白用組成物に使用される種々の形態の基剤に配合し、製剤化することにより美白用組成物を得ることができるが、更に他の薬効剤と組み合わせることにより、よりこれらの効果を相乗的に高めた美白用組成物を得ることができる。

本発明の美白用組成物は、経口摂取が可能なものであることを特徴としている。即ち、各種飲食品、内服薬（医薬品、医薬部外品等を含む。）等の素材として使用することができる。飲食品としては、例えば、菓子類（ガム、キャンディー、キャラメル、チョコレート、クッキー、スナック、ゼリー、グミ、錠菓等）、麺類（そば、うどん、ラーメン等）、乳製品（ミルク、アイスクリーム、ヨーグルト等）、調味料（味噌、醤油等）、スープ類、飲料（ジュース、コーヒー、紅茶、茶、炭酸飲料、スポーツ飲料等）をはじめとする一般食品や、健康食品（錠剤、カプセル等）、栄養補助食品（栄養ドリンク等）が挙げられる。これらの飲食品に本発明の美白用組成物を適宜配合するとよい。

これら飲食品には、その種類に応じて種々の成分を配合することができ、例えば、ブドウ糖、果糖、ショ糖、マルトース、ソルビトール、ステビオサイド、コーンシロップ、乳糖、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、コハク酸、乳酸、Ｌ−アスコルビン酸、ｄｌ−α−トコフェロール、エリソルビン酸ナトリウム、グリセリン、プロピレングリコール、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、アラビアガム、カラギーナン、カゼイン、ゼラチン、ペクチン、寒天、ビタミンＢ類、ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウム、アミノ酸類、カルシウム塩類、色素、香料、保存剤等の食品素材を使用することができる。

具体的な製法としては、発芽ブロッコリー抽出物を粉末セルロースとともにスプレードライまたは凍結乾燥し、これを粉末、顆粒、打錠または溶液にすることで容易に飲食品（インスタント食品等）に含有させることができる。また、発芽ブロッコリー抽出物を、例えば、油脂、エタノール、グリセリンあるいはこれらの混合物に溶解して液状にし、飲料に添加するか、固形食品に添加することが可能である。必要に応じてアラビアガム、デキストリン等のバインダーと混合して粉末状あるいは顆粒状にし、飲料に添加するか固形食品に添加することも可能である。

本発明の美白用組成物を飲食品に適用する場合の添加量としては美容や健康維持等が主な目的であるので、飲食品に対して有効成分の含量が合計１〜２０重量％であるのが好ましい。

本発明の美白用組成物を内服薬（医薬品及び医薬部外品等を含む。）の素材として用いる場合、本発明の美白用組成物に配合しうる製剤原料としては、例えば、賦形剤（ブドウ糖、乳糖、白糖、塩化ナトリウム、デンプン、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロース、カカオ脂、硬化植物油、カオリン、タルク等）、結合剤（蒸留水、生理食塩水、エタノール水、単シロップ、ブドウ糖液、デンプン液、ゼラチン溶液、カルボキシメチルセルロース、リン酸カリウム、ポリビニルピロリドン等）、崩壊剤（アルギン酸ナトリウム、カンテン、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、デンプン、乳糖、アラビアゴム末、ゼラチン、エタノール等）、崩壊抑制剤（白糖、ステアリン、カカオ脂、水素添加油等）、吸収促進剤（第四級アンモニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウム等）、吸着剤（グリセリン、デンプン、乳糖、カオリン、ベントナイト、硅酸等）、滑沢剤（精製タルク、ステアリン酸塩、ポリエチレングリコール等）などが挙げられる。

本発明の美白用組成物の投与方法は、一般的には、錠剤、丸剤、軟・硬カプセル剤、細粒剤、散剤、顆粒剤、液剤等の形態で経口摂取することができる。

投与量は、病状、患者の年齢等によって変化し得るが、大人では、通常、１日当たり有効成分として０．５〜３０００ｍｇ、子供では通常０．５〜５００ｍｇ程度投与することができる。

本発明の美白用組成物の投与方法は、非経口投与であってもよい。非経口剤として投与する場合は、溶液の状態、または分散剤、懸濁剤、安定剤などを添加した状態で、局所組織内投与、皮内、皮下、筋肉内及び、静脈内注射などによることができる。また、坐剤などの形態としてもよい。

次に参考例、試験例及び実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらに何ら制約されるものではない。

参考例１
発芽ブロッコリー抽出物（５０％（ｖ／ｖ）含水エチルアルコール抽出物）の調製；アブラナ科アブラナ属（Ｂｒａｓｓｉｃａ）に属するブロッコリー（Ｂｒａｓｓｉｃａ
ｏｌｅｒａｃｅａ ｖａｒ． ｉｔａｌｉｃａ）の種子を１５℃〜２５℃の水に浸漬させ、２〜５日間、間接日光照射にて発芽させた後、芽を１０〜３０ｍｍ（このとき、根は１０ｍｍ程度）に成長させた全草（芽、種子、根）を乾燥し、粉砕処理工程を経て、さらに有機溶媒（ｎ−ヘキサン）を用いて脱脂処理を行った。その後、脱脂処理物を微粉砕、殺菌、篩過して、パウダー状としたものを得た。こうして得られたパウダー状物各１０ｇに、５０％（ｖ／ｖ）含水エチルアルコール１００ｍＬを加え、室温にて７日間抽出を行った後ろ過をして各抽出物を得た。この発芽ブロッコリー含水エチルアルコール抽出物の乾燥固形分は３．０％であった。

参考例２
脱脂工程を行わなかったこと以外は上記参考例１と同様の方法にて、発芽ブロッコリー抽出物を得た。

試験例１
上記参考例１及び参考例２について、ガスクロマトグラフィー分析によって、スルフォラファンの含量を測定した。その結果を下記表１に示す。
下記表１に示されるように、脱脂工程を経た発芽ブロッコリー抽出物（参考例1）は、脱脂工程を経ないもの（参考例２）と比較して約８倍ものスルフォラファンを含有することが判る。

試験例２
B16細胞を2 mMテオフィリン含有MEM培地（10%ウシ胎児血清，100 units/mLペニシリン，100 μg/mLストレプトマイシン含有）にサスペンド（5×104 個/mL）し，24穴プレートに500 μLずつ播種した。濃度が０、３、１０、３０、１００μｇ／ｍＬである参考例１の発芽ブロッコリー抽出物溶液（55 μL）を添加して3日間培養後，培地を除去し，PBS（300 μL）を加えて，細胞を超音波破砕した。破砕液を96穴プレートに回収し，吸光度（測定波長：415 nm，参照波長：700 nm）を測定した。
図1及び下記表２にB16メラノーマ細胞におけるメラニン生成抑制作用の結果を示した。

表１の結果から明らかな如く、参考例１の発芽ブロッコリー抽出物は高いメラニン生成抑制能を有することが認められた。また、参考例１の発芽ブロッコリー抽出物３〜１００μｇ／ｍＬにおいて濃度依存的にメラニン生成が抑制された。従って、発芽ブロッコリー抽出物は、日焼けによる肌の黒色化、シミ、ソバカスなどを効果的に抑制し、優れた美白効果があることが判る。

試験例3
チロシナーゼを添加し、L-チロシンからドーパキノンになる反応を測定した。参考例1の方法で得られた発芽ブロッコリー抽出物を最終濃度が100、300、1000、3000μｇ／ｍＬとなるように0.1Mリン酸緩衝液（ｐH7.0）で溶解し、サンプル溶液とした。このサンプル溶液70μLとL-チロシン（362μg/ｍL）70μLを混合した後、チロシナーゼ（3430unit/mL）70μLを添加して40℃インキュベータで5分間反応させ、490nmにおける吸光度を測定した。その結果を図２に示す。
チロシナーゼ酵素阻害については、図２に示すように、反応系濃度100〜3000μg/ｍLにおいて濃度依存的に阻害作用が認められた。

実施例
被験者（5名）の上腕部内側の色彩を、分光色差計（日本電色工業株式会社製）を用いて測定後、参考例１の方法で得られた発芽ブロッコリー抽出物（1g）を毎食後に計3回摂取させた。摂取翌日に色彩を測定し、明度（L*値）及び、色相 [赤み（a*値）及び、黄み（b*値）] を算出した。
その結果を下記表３に示す。

上記表３に示すように、摂取前後の明度を比較すると、5名中4名のL*値が上昇し、肌の色調が明るくなる方向に近づいた。また、色相においては、赤みについては5名中4名のa*値が減少し、赤みが薄くなる傾向がみられた。さらに、黄みについても5名中3名の被験者の数値が減少した。以上の結果から、ブロッコリースプラウトエキスに美白作用があることが、ヒトにおいて確認された。

［配合例］
本発明による美白用組成物の配合例を示す。尚、本発明の美白用組成物は、下記配合例に限定されず、発明の要旨を逸脱しない範囲内での変更が可能であるとは勿論である。
配合例１：チューインガム
砂糖 ５３．０％（ｗｔ/ｗｔ）
ガムベース ２０．０
グルコース １０．０
水飴 １６．０
香料 ０．５
美白用組成物 ０．５
１００．０％（ｗｔ/ｗｔ）

配合例２：グミ
還元水飴 ４０．０％（ｗｔ/ｗｔ）
グラニュー糖 ２０．０
ブドウ糖 ２０．０
ゼラチン ４．７
水 ９．６８
ユズ果汁 ４．０
ユズフレーバー ０．６
色素 ０．０２
美白用組成物 １．０
１００．０％（ｗｔ/ｗｔ）

配合例３：キャンディー
砂糖 ５０．０％（ｗｔ/ｗｔ）
水飴 ３３．０
水 １４．４
有機酸 ２．０
香料 ０．２
美白用組成物 ０．４
１００．０％（ｗｔ/ｗｔ）

配合例４：ヨーグルト（ハード・ソフト）
牛乳 ４１．５％（ｗｔ/ｗｔ）
脱脂粉乳 ５．８
砂糖 ８．０
寒天 ０．１５
ゼラチン ０．１
乳酸菌 ０．００５
美白用組成物 ０．４
香料 微量
水 残余
１００．０％（ｗｔ/ｗｔ）

配合例５：清涼飲料
果糖ブドウ糖液糖 ３０．０％（ｗｔ/ｗｔ）
乳化剤 ０．５
美白用組成物 ０．３
香料 適量
精製水 残余
１００．０％（ｗｔ/ｗｔ）

配合例６：錠菓
砂糖 ７６．４％（ｗｔ/ｗｔ）
グルコース １９．０
ショ糖脂肪酸エステル ０．２
美白用組成物 ０．５
精製水 ３．９
１００．０％（ｗｔ/ｗｔ）

配合例７：ソフトカプセル
玄米胚芽油 ４７．０％（ｗｔ/ｗｔ）
ユズ種子油 ４０．０
乳化剤 １２．０
美白用組成物 １．０
１００．０％（ｗｔ/ｗｔ）

配合例８：錠剤
乳糖 ５４．０％（ｗｔ/ｗｔ）
結晶セルロース ３０．０
澱粉分解物 １０．０
グリセリン脂肪酸エステル ５．０
美白用組成物 １．０
１００．０％（ｗｔ/ｗｔ）

以上のごとく、本発明の発芽ブロッコリー由来成分を含有する美白用組成物は、チロシナーゼ阻害作用及びメラニン生成抑制作用を有していることから、色素沈着に対する高い抑制効果により、日焼け等による皮膚の黒化やシミ、ソバカスの防止及び改善に有効である。
また、ブロッコリースプラウトエキス（1g）を経口投与にてヒトに摂取した結果、明度（L*値）及び、色相 [赤み（a*値）及び、黄み（b*値）]のいずれも減少したので、経口投与による美白効果があることが判る。

発芽ブロッコリー抽出物の濃度とメラニン抑制作用との関係を示すグラフである。 発芽ブロッコリー抽出物の濃度とチロシナーゼ阻害作用との関係を示すグラフである。

Claims (3)

1. 発芽ブロッコリー由来成分を含有することを特徴とする経口摂取が可能な美白用組成物。
2. 発芽ブロッコリー由来成分が、スルフォラファンを含有することを特徴とする請求項１に記載の美白用組成物。
3. 発芽ブロッコリー由来成分が、脱脂工程によりスルフォラファン含量を高めたものであることを特徴とする請求項1又は２のいずれか1項に記載の美白用組成物。