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JP2006518763A5 - - Google Patents

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JP2006518763A5
JP2006518763A5 JP2006503856A JP2006503856A JP2006518763A5 JP 2006518763 A5 JP2006518763 A5 JP 2006518763A5 JP 2006503856 A JP2006503856 A JP 2006503856A JP 2006503856 A JP2006503856 A JP 2006503856A JP 2006518763 A5 JP2006518763 A5 JP 2006518763A5
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  1. 式（Ｉａ）
    Figure 2006518763
     の化合物ならびにこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、および溶媒和物から選択される化合物であって、
    ここで：
    ＡおよびＢは、両方とも、１個〜４個のメチル基で必要に応じて置換されたエチレンであり；
    Ｕは、ＮまたはＣＲ１であり；
    Ｄは、ＣＲ２Ｒ３ であり；
    Ｖは、存在せず；
    Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、もしくは−Ｓ（Ｏ）２−であるか；またはＷは存在せず；
    Ｘは、ＣＲ５であり；
    Ｙは、ＮまたはＣＲ６であり；
    Ｚは、ニトロであり；
    Ａｒ１は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３で必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
    Ｒ１ およびＲ６は、Ｈ、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロから独立に選択され；
    Ｒ ５ は、Ｈまたはニトロであり；
    Ｒ２は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシルおよびフェニルから選択され；そしてここで、Ｃ１〜８アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルは、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜３−へテロアルキレン、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノおよびニトロから選択される、１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換されるか；または、
    Ｒ２は、−Ａｒ２−Ａｒ３−であって、ここでＡｒ２およびＡｒ３は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロから選択される１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換された、アリールもしくはヘテロアリールであるか；または
    Ｒ２は、式（Ｂ）
    Figure 2006518763
     の基であり；
    ここで：
    Ｒ１４は、Ｃ１〜８アルキルもしくはＣ３〜６シクロアルキルであり；そしてＲ１５は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＣＮであり；または
    Ｒ２は、式（Ｃ）
    Figure 2006518763
     の基であり：
    ここで：
    Ｇは、Ｃ＝Ｏ、ＣＲ１６Ｒ１７、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であり；ここで、Ｒ１６およびＲ１７は、独立にＨまたはＣ１〜８アルキルであり；そして
    Ａｒ４は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４ジアルキルチオカルボキシアミド、Ｃ２〜６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルチオウレイル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシアミノおよびニトロから選択される１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり；
    Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルコキシもしくはヒドロキシルであり；
    Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜８アルキルであり、
    Ｒ９は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、複素環、複素環スルホニル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミドおよびスルホン酸から選択され、ここで、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロおよびフェニルから独立に選択される１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換されるか；または
    Ｒ９は、式（Ｄ）
    Figure 2006518763
     の基であり：
    ここで：
    「ｐ」および「ｒ」は、独立に０、１、２または３であり；そして
    Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールもしくはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールおよびフェニルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびヒドロキシルから独立に選択される１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換され；そして
    Ｒ１０〜Ｒ１３は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロから独立に選択されるか；または２個の隣接するＲ１０〜Ｒ１１基は、Ａｒ １ 基とともに５員環シクロアルキル、６員環シクロアルキルもしくは７員環シクロアルキル、５員環シクロアルケニル、６員環シクロアルケニル、７員環シクロアルケニル、または複素環基を形成し、ここで、該５員環基、６員環基もしくは７員環基は、必要に応じて、ハロゲンで置換される、化合物。
  2. 請求項１に記載の化合物であって、ここで；
    ＡおよびＢは、両方とも、必要に応じて、１個〜４個のメチル基で置換されたエチレンであり；
    Ｕは、ＮもしくはＣＲ１であり；
    Ｄは、ＣＲ２Ｒ３であり；
    Ｖは、存在せず；
    Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４−、もしくは−Ｏ−であるか、またはＷは存在せず；
    Ｘは、ＣＲ５であり；
    Ｙは、ＣＲ６であり；
    Ｚは、ニトロであり；
    Ａｒ１は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３で、必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
    Ｒ１ およびＲ６は、Ｈ、ハロゲン、およびニトロから各々独立に選択され；
    Ｒ ５ は、Ｈまたはニトロであり；
    Ｒ２は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜８アルキルおよびへテロアリールから選択され；そしてここで、Ｃ１〜８アルキル、およびへテロアリールは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、およびハロゲンから選択される１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換されるか；
    または
    Ｒ２は式（Ｃ）の基であり、ここで、Ｇは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；そして、Ａｒ４は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、シアノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換されたフェニルもしくはヘテロアリールであり；
    Ｒ３は、Ｈであり；
    Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜８アルキルであり；
    Ｒ９は、Ｃ１〜５アシル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、アリールスルホニル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェニル、およびスルホン酸から選択され、ここで、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜８アルキル、アルキルスルホニル、ヘテロアリール、およびフェニルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヘテロアリール、およびヒドロキシルから独立に選択される１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換されるか；
    または、
    Ｒ９は、式（Ｄ）の基であり、ここで、「ｐ」および「ｒ」は、独立に、０、１、２または３であり；そしてＲ１８は、Ｈ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、ヘテロアリールもしくはフェニルであり、ここで、該へテロアリールおよびフェニルは、必要に応じて、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される１個〜５個の置換基で置換され；そして
    Ｒ１０〜Ｒ１３は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、アミノ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびヒドロキシルから独立に選択される、化合物。
  3. Ｗが−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−である、請求項１または２に記載の化合物。
  4. Ｗが−ＮＲ４−である、請求項１または２に記載の化合物。
  5. Ｒ４がＨである、請求項３または４に記載の化合物。
  6. Ｗが−Ｏ−である、請求項１または２に記載の化合物。
  7. Ｗが存在しない、請求項１または２に記載の化合物。
  8. ＡおよびＢが、両方ともエチレンである、請求項１〜請求項７のいずれか一項に記載の化合物。
  9. 請求項１〜請求項８のいずれか一項に記載の化合物であって、ここで、ＤがＣＲ２Ｒ３であり、ここでＲ２が、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜８アルキル、およびへテロアリールから選択され；そしてここで、Ｃ１〜８アルキル、およびへテロアリールが、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、およびハロゲンから選択される１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換される、化合物。
  10. Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３、およびＣＨ２（ＣＨ２）３ＣＨ３から選択される、請求項１〜請求項９のいずれか一項に記載の化合物。
  11. Ｒ２が、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２およびＣＯ２ＣＨ２（ＣＨ２）２ＣＨ３から選択される、請求項１〜請求項９のいずれか一項に記載の化合物。
  12. Ｒ２が、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、およびハロゲンから選択される、１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換されたＣ１〜８アルキルである、請求項１〜請求項９のいずれか一項に記載の化合物。
  13. 請求項１〜請求項９のいずれか一項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ２が、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２およびＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２から選択される、化合物。
  14. Ｒ２が、Ｃ１〜８アルキルで必要に応じて置換された１，２，４−オキサジアゾリルである、請求項１〜請求項９のいずれか一項に記載の化合物。
  15. Ｒ２が、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−ブチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イルまたは３−イソブチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イルである、請求項１〜請求項９のいずれか一項に記載の化合物。
  16. 請求項１〜請求項８のいずれか一項に記載の化合物であって、ここで、Ｄは、ＣＲ２Ｒ３であり、Ｒ２は、前記式（Ｃ）の基であり、ここで：
    Ｇは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり；そして
    Ａｒ４は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、シアノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびハロゲンから選択される１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換される、フェニルまたはへテロアリールである、化合物。
  17. 請求項１〜請求項８および請求項１６のいずれか一項に記載の化合物であって、ここで、Ａｒ４が、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、シアノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換されるヘテロアリールである、化合物。
  18. 請求項１〜請求項８、請求項１６および請求項１７のいずれか一項に記載の化合物であって、Ａｒ４が、ピリジル基である、化合物。
  19. Ａｒ４が、２−ピリジルである、請求項１〜請求項８および請求項１６〜請求項１８のいずれか一項に記載の化合物。
  20. Ｇが−Ｓ−である、請求項１〜請求項８および請求項１６〜請求項１９のいずれか一項に記載の化合物。
  21. Ｒ３がＨである、請求項１〜請求項２０のいずれか一項に記載の化合物。
  22. Ｒ １ がＨである、請求項１〜請求項２１のいずれか一項に記載の化合物。
  23. 請求項１〜請求項２２のいずれか一項に記載の化合物であって、ここで、Ａｒ１が、Ｒ９およびＲ１０で、必要に応じて置換される、フェニル、ピリジルまたはピリジノンである、化合物。
  24. 請求項１〜請求項２３のいずれか一項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ９は、Ｃ１〜５アシル、ビニル、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、ベンゼンスルホニル、カルボキサミド、シクロペンチル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、２，５−ジオキソイミダゾリジニル、イミダゾリル、ピロリル、トリアゾール−１−イル、チアジアゾリル、１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロイソインドリル、ピラゾリル、［１，３，４］オキサジアゾリル、［１，２，４］オキサジアゾリル、ヒドロキシル、オキソシクロヘキシル、フェニル、およびスルホン酸から選択され、そしてここで、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜８アルキル、ベンゼンスルホニル、およびフェニルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、シアノ、ヘテロアリール、およびヒドロキシルから独立に選択される１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換される、化合物。
  25. 請求項１〜請求項２３のいずれか一項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ９は、アセチル、４−ヒドロキシ−ベンゼンスルホニル、２−メトキシ−エチル、ビニル、メチル、メチルスルホニル、エタンスルホニル、アミノ、４−ヒドロキシベンゼンスルホニル、４−シアノフェニル、４−メトキシフェニル、カルボキサミド、シクロペンチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジニル、イミダゾール−１−イル、ピロリル、トリアゾール−１−イル、チアジアゾール−４−イル、１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロイソインドリル、ピラゾリル、５−メチル−［１，３，４］−オキサジアゾール−２−イル、３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、ヒドロキシル、４−オキソ−シクロヘキシル、フェニル、およびスルホン酸から選択される、化合物。
  26. 請求項１〜請求項２３のいずれか一項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ９が、前記式（Ｄ）の基であり、
    ここで：
    「ｐ」および「ｒ」は、独立に０、１、２または３であり；そして
    Ｒ１８はＨ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該へテロアリールおよびフェニルは、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルキルから独立に選択される１個〜５個の置換基で、必要に応じて置換される、化合物。
  27. Ｒ９が、２−メトキシカルボニル−アセチル、ベンゾイル、３−オキソ−ブチル、２−カルボキシ−エチル、２−カルボキシ−２−オキソ−エチル、ＣＨ３（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ３（ＣＨ２）４Ｃ（Ｏ）である、請求項１〜請求項２３のいずれか一項に記載の化合物。
  28. Ｒ１０が、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、アミノ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびヒドロキシルから選択される、請求項１〜請求項２７のいずれか一項に記載の化合物。
  29. Ｒ１０が、アミノ、メトキシ、メチル、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、およびヒドロキシルから選択される、請求項１〜請求項２７のいずれか一項に記載の化合物。
  30. ＹがＣＲ６である、請求項１〜請求項２９のいずれか一項に記載の化合物。
  31. Ｒ６がＨである、請求項３０に記載の化合物。
  32. ＵがＮである、請求項１〜請求項３１のいずれか一項に記載の化合物。
  33. ＵがＣＲ１である、請求項１〜請求項３１のいずれか一項に記載の化合物。
  34. Ｒ１がＨである、請求項３３に記載の化合物。
  35. ＵがＮであり、ＸおよびＹが両方ともＣＨである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
  36. 請求項３５に記載の化合物であって、ここで；
    ＡおよびＢは、両方とも−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ｄは、ＣＲ２Ｒ３であり、ここで、Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、およびピリジン−２−イルスルファニルから選択され；そしてＲ３がＨであり；
    Ｖは、存在せず、
    Ｗは、−Ｏ−であり；
    Ｚはニトロであり；そして
    Ａｒ１は、Ｒ９およびＲ１０によって、必要に応じて置換されるフェニルであり、ここで、Ｒ９は、アセチル、２−メトキシ−エチル、エタンスルホニル、４−ヒドロキシ−ベンゼンスルホニル、４−シアノフェニル、４−メトキシフェニル、カルボキサミド、シクロペンチル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジニル、イミダゾール−１−イル、ピロリル、チアゾール−１−イル、チアゾール−４−イル、１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドリル、４−オキソーシクロヘキシル、スルホン酸、２−メトキシカルボニルアセチル、ベンゾイル、または３−オキソ−ブチルであり；そしてＲ１０は、アミノである、化合物。
  37. ＵがＣＨであり、ＸがＣＨまたはＣ−ＮＯ２であり、そしてＹがＣＨである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
  38. 請求項３７に記載の化合物であって、ここで：
    ＡおよびＢは、両方とも−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ｄは、ＣＲ２Ｒ３であり、ここで、Ｒ２はＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ピリジン−２−イルスルファニル、ＣＨ２ＯＣＨ３、および３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イルから選択され；そしてＲ３はＨであり；
    Ｖは、存在せず、
    Ｗは、−Ｏ−であり；
    Ｚは、ニトロであり；そして
    Ａｒ１は、Ｒ９およびＲ１０で、必要に応じて置換されるフェニルであり、ここで、Ｒ９はアセチル、ビニル、エタンスルホニル、トリアゾール−１−イル、２−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−アセチル、５−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、２−メトキシカルボニル−アセチル、ベンゾイル、３−オキソ−ブチル、２−カルボキシ−エチル、２−カルボキシ−２−オキソ−エチル、ＣＨ３（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ３（ＣＨ２）４Ｃ（Ｏ）であり；そしてＲ１０が、アミノである、化合物。
  39. 以下の化合物ならびにこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ６’−［４−（２−メトキシカルボニル−アセチル）−フェノキシ］−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    １−［４−（４−アセチル−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリニジル−６’−イルオキシ）フェニル］−エタノン；
    ６’−［４−（４−ヒドロキシ−ベンゼンスルホニル）−フェノキシ］−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−（４−イミダゾール−１−イル−フェノキシ）−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−（４−ベンゾイル−フェノキシ）−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−［４−（２−メトキシ−エチル）−フェノキシ］−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−（４−シクロペンチル−フェノキシ）−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イルオキシ）−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ３’−ニトロ−６’−（４−スルホ−フェノキシ）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ３’−ニトロ−６’−（４−ピロール−１−イル−フェノキシ）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−（４−カルバモイル−フェノキシ）−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ３’−ニトロ−６’−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェノキシ）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−（２−アミノ−４−エタンスルホニル−フェノキシ）−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ３’−ニトロ−６’−［４−（４−オキソ−シクロヘキシル）−フェノキシ］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イルオキシ）−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ３’−ニトロ−６’−（４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−フェノキシ）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−［４−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−フェノキシ］−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−［４−（２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イル）−フェノキシ］−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ３’−ニトロ−６’−［４−（３−オキソ−ブチル）−フェノキシ］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ３−［４−（３’−ニトロ−４−プロピル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−６’−イルオキシ）−フェニル］−３−オキソ−プロピオン酸メチルエステル；
    ４−［４−（３’−ニトロ−４−プロピル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−６−イルオキシ）−フェニル］−ブタン−２−オン；
    ４−｛４−［３’−ニトロ−４−（ピリジン−２−イルスルファニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−６’−イルオキシ］フェニル｝−ブタン−２−オン；および
    ３’−ニトロ−４−（ピリジン−２−イルスルファニル）−６’−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェノキシ）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル。
  40. 以下の化合物ならびにこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物；
    １−［５−（４−ベンゾイル−フェノキシ）−２−ニトロ−フェニル］−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
    １−｛５−［４−（２−メトキシカルボニル−アセチル）−フェノキシ］−２−ニトロ−フェニル｝ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
    １−［５−（２−アミノ−４−エタンスルホニル−フェノキシ）−２−ニトロ−フェニル］ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
    １−｛２−ニトロ−５−［４−（３−オキソ−ブチル）−フェノキシ］−フェニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
    ４−｛４−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］−フェニル｝−ブタン−２−オン；
    １−｛４−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］−フェニル｝−エタノン；
    ３−｛４−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］−フェニル｝−３−オキソ−プロピオン酸メチルエステル；
    ５−エタンスルホニル−２−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］フェニルアミン；
    ｛４−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］−フェニル｝−フェニル−メタノン；
    １−｛５−［４−（２−カルボキシ−エチル）−フェノキシ］−２−ニトロ−フェニル｝ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
    １−｛５−［４−（２−カルボキシ−２−オキソ−エチル）−フェノキシ］−２−ニトロ−フェニル｝ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
    １−［２−ニトロ−５−（４−ビニル−フェノキシ）−フェニル］−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
    ３−｛４−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］−フェニル｝−プロピオン酸；
    ３−｛４−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］−フェニル｝−２−オキソ−プロピオン酸；
    １−［２−ニトロ−５−（４−ビニル−フェノキシ）−フェニル］−４−プロピル−ピペリジン；
    １−｛４−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］フェニル｝−ブタン−１−オン；
    １−｛４−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］フェニル｝−ペンタン−１−オン；
    １−｛４−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］フェニル｝−ヘキサン−１−オン；
    ４−｛４−［３−（４−メトキシメチル−ピペリジン−１−イル）−４−ニトロ−フェノキシ］−フェニル｝−ブタン−２−オン；
    １−｛４−［３−（４−メトキシメチル−ピペリジン−１−イル）−４−ニトロ−フェノキシ］フェニル｝−エタノン；
    ｛４−［３−（４−メトキシメチル−ピペリジン−１−イル）−４−ニトロ−フェノキシ］−フェニル｝−フェニル−メタノン；
    ２−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−１−｛４−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］−フェニル｝−エタノン；
    ４−（４−｛３−［４−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−４−ニトロ−フェノキシ｝フェニル）−ブタン−２−オン；
    ４−（４−｛４−ニトロ−３−［４−（ピリジン−２−イルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−フェノキシ｝−フェニル）−ブタン−２−オン；
    ２−｛１−［２−ニトロ−５−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェノキシ）フェニル］−ピペリジン−４−イルスルファニル｝−ピリジン；
    ２−メチル−５−｛４−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］−フェニル｝−２Ｈ−ピラゾール−３−オール；
    ２−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］−５−トリフルオロメチル−ピリジン；
    ５−ブロモ−２−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェノキシ］−ピリジン；
    １−（４−｛４−ニトロ−３−［４−（ピリジン−２−イルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−フェノキシ｝−フェニル）−エタノン；
    ２−｛１−［５−（４−メタンスルホニル−フェノキシ）−２−ニトロ−フェニル］−ピペリジン−４−イルスルファニル｝−ピリジン；
    １−｛５−［４−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−フェノキシ］−２−ニトロ−フェニル｝−４−プロピル−ピペリジン；
    １−｛５−［３−（３−メチル−［１，２，４］−オキサジアゾール−５−イル）−フェノキシ］−２−ニトロ−フェニル｝−４−プロピル−ピペリジン。
  41. 以下の化合物ならびにこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物；
    ５−ブロモ−１−［４−ニトロ−３−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン。
  42. 以下の化合物ならびにこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ６’−ベンゼンスルホニルアミノ−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−（ベンゼンスルホニル−メチル−アミノ）−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−（ベンゼンスルホニル−ブチル−アミノ）−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−（５−エタンスルホニル−２−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ６’−（２−ブロモー４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−３’−ニトロ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］−ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
    ｛４−［３’−ニトロ−４−（ピリジン−２−イルスルファニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−６’−イルアミノ］−フェニル｝−フェニル−メタノンおよび、
    ［３’−ニトロ−４−（ピリジン−２−イルスルファニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−６’−イル］−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェニル）−アミン。
  43. 以下の化合物ならびにこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物；
    １−［５−（４−ベンゾイル−フェニルアミノ）−２−ニトロ−フェニル］−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステルおよび
    ｛４−［４−ニトロ−３−（４−ピロリル−ピペリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−フェニル｝−フェニル−メタノン。
  44. 請求項１〜請求項４３のいずれか一項に記載の、少なくとも一つの化合物を、薬学的に受容可能なキャリアーと組み合わせて含む、薬学的に受容可能な組成物。
  45. 請求項１〜請求項４３のいずれか一項に記載の少なくとも一つの化合物および薬学的に受容可能なキャリアを混合する工程を包含する、薬学的組成物を生産する方法。
  46. 治療によってヒトまたは動物の体を処置する方法において使用するための、請求項１〜請求項４３のいずれか一項に記載の化合物。
  47. 代謝性障害を予防または処置する方法において使用するための、請求項１〜請求項４３のいずれか一項に記載の化合物。
  48. 代謝性障害の予防または処置に用いる医薬を生産するための、請求項１〜請求項４３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  49. ＩＩ型糖尿病、不適合糖耐性、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症、Ｘ症候群、または代謝性症候群の予防または処置に用いるための、請求項１〜請求項４３のいずれか一項に記載の化合物。
  50. ＩＩ型糖尿病、不適合糖耐性、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症、Ｘ症候群、または代謝性症候群の予防または処置に用いる医薬を生産するための、請求項１〜請求項４３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  51. ＩＩ型糖尿病の予防または処置に用いるための、請求項１〜請求項４３のいずれか一項に記載の化合物。
  52. ＩＩ型糖尿病の予防または処置に用いる医薬を生産するための、請求項１〜請求項４３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  53. 個体における体重増加を制御するか、または減少させる方法に使用するための請求項１〜請求項４３のいずれか一項に記載の化合物。
  54. 個体における体重増加を制御するか、または減少させる方法に使用する医薬の生産のための、請求項１〜請求項４３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
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