JP2005538135A - Uvフィルターおよび/またはフケとり物質を含むマイクロエマルジョン - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 本発明は、アルキル硫酸のアルカノールアンモニウム塩および/またはアルキルポリアルキレングリコールエーテル硫酸塩、UVフィルター、および/またはフケとり物質を含むマイクロエマルジョンに関するものである。また、本発明は、化粧用および/または薬用の皮膚適用に前記エマルジョンを利用する方法に関するものである。
Description
(A)0.5〜70重量%のアルキル硫酸のアルカノールアンモニウム塩および/または以下の構造を有するアルキルポリアルキレングリコールエーテル硫酸塩、若しくはそれらの混合物、
R1=C8-〜C20-炭化水素ラジカル、
p=2〜5の整数で、pはそれぞれのmと異なってもよく、
R2=H、C1-〜C6-アルキル、またはC2-〜C4-ヒドロキシアルキル、特にヒドロキシイソプロピル、
R3=H、C1-〜C6-アルキル、またはC2-〜C4-ヒドロキシアルキル、特にヒドロキシイソプロピル、
R4=C2-〜C4-ヒドロキシアルキル、特にヒドロキシイソプロピル、
m=0〜7の整数;
(B)20〜95重量%の水;
(C)0.1〜20重量%の1若しくはそれ以上の油成分;
(D)0.1〜20重量%の1若しくはそれ以上のモノ水素またはポリ水素C2〜C24アルコール;
(E.1)0.1〜15重量%の1若しくはそれ以上のUVフィルター;および/または
(E.2)0.1〜3重量%の1若しくはそれ以上のフケとり物質、
を有するものであり、
前記各割合は組成全体に基づくものであるマイクロエマルジョンである。
(F)0重量%以上20重量%まで、好ましくは3〜15重量%の1若しくはそれ以上の追加界面活性剤;
(G)0重量%以上20重量%まで、好ましくは1〜15重量%、または重量2〜10%の1若しくはそれ以上の電解質;
(H)0重量%以上10重量%まで、好ましくは0.1〜8重量%の1若しくはそれ以上の添加物、
を含むことができる。
(A)2〜60重量%、好ましくは5〜40重量%;
(B)30〜80重量%、好ましくは40〜60重量%;
(C)0.5〜15重量%、好ましくは1〜10重量%;
(D)0.1〜9重量%、好ましくは0.5〜9重量%;
(E.1)0.5〜10重量%、好ましくは1〜8重量%;および/または
(E.2)0.2〜2重量%、好ましくは0.3〜1.5重量%;
(F)0重量%以上20重量%まで、好ましくは3〜15重量%の追加界面活性剤;
(G)0重量%以上20重量%まで、好ましくは1〜12重量%の電解質;
(H)0重量%以上10重量%まで、好ましくは重量0.1〜8%の添加物;
を含むものであり、
さらに最も有利にするために、
(F)追加界面活性剤として、好ましくは1〜20重量%の量でエチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドでアルキル化した後、全体または一部をC6-〜C22-脂肪酸でエステル化した少なくとも1重量%のトリグリセリドとするか、またはこれを含むものである。
R1=直鎖および飽和のアルキル残基であるC12-〜C16-アルキル、
p=2または3であり、pはそれぞれのmと異なってもよい、
R2=Hまたはヒドロキシイソプロピル、
R3=Hまたはヒドロキシイソプロピル、
R4=ヒドロキシイソプロピル、
m=0、1、または2
本発明の油成分は、レクチンの群および8〜24炭素原子、特に12〜18炭素原子の鎖長を有する、飽和および/または不飽和、枝分かれおよび/または直鎖を有するアルキルカルボン酸の群から有利に選択される。脂肪酸トリグリセリドは、有利にダイズ油、ヒマシ油、オリーブ油、ベニバナ油、小麦の胚種油、ブドウの種から取った油、ヒマワリ油、ピーナッツ油、アーモンド油、パーム油、ココナッツ油、アザミ油、月見草油、ナタネ油などの合成油、半合成油、天然油とすることができる。
本明細書で主張するマイクロエマルジョンは、モノまたはポリヒドロキシ、好ましくはモノ、ジ、トリヒドロキシC2-〜C24-アルコール、好ましくは飽和、枝分かれ、および/または直鎖のアルコールを含む。そのようなアルコールの例としては、エタノール、プロパノール、イソプロピルアルコール、ブタノール、ペンタノール、ヘキサノール、ヘプタノール、オクタノール、2−エチルヘキサノール、ラウリルアルコール、ミリストールアルコール、パルミチルアルコール、ステリルアルコール、オレイルアルコール、エライジルアルコール、guerbetアルコール、およびエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロールなどのアルキレングリコールなどがある。プロピレングリコールは特に好ましい。
水溶性および油溶性のUVフィルターが、いずれも確実に前記マイクロエマルジョンに組み込まれることが発見されたのは、驚くべきことであった。
・3−ベンジリデンカンファーとその誘導体、例えば3−(4−メチルベンジリデン)−カンファー、
・4−アミノ安息香酸誘導体、例えば4−(ジメチルアミノ)安息香酸2−エチルヘキシルエステル、4−(ジメチルアミノ)安息香酸−2−オクチルエステル、または4−(ジメチルアミノ)安息香酸アミルエステル、
・桂皮酸、例えば4−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル、4−メトキシ桂皮酸イソペンチルエステル、2−シアノ−3−フェニル桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル(オクトクリレン)、
・サリチル酸エステル、例えばサリチル酸−2−エチルヘキシルエステル、サリチル酸−4−イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエステル、
・ベンゾフェノン誘導体、例えば2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4−メチルベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、
・ベンザルマロン酸エステル、例えば4−メトキシベンズマロン酸ジ−2−エチルヘキシルエステル、
・トリアジン誘導体、例えば2,4,6−トリアニリノ−(p−カルボ−2’−エチル−1’ヘキシロキシ)−1,3,5−トリアジン、オクチルトリアジン、
・プロパン−1,3−ジオン、例えば1−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオン
などがある。
・フェニルベンズイミダゾールスルホン酸とその塩、例えばアルカリ、アルカリ土類、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカノールアンモニウム、グルクアンモニウム塩(glucammonium salts)、
・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、例えば2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸とその塩、
・3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)ベンゼンスルホン酸、2−メチル−5−(2−オキソ−3−ボルニリデン)−スルホン酸とその塩、
・4−アミノ安息香酸誘導体、例えば4−(ビス(ポリエトキシ)パラアミノ安息香酸ポリエトキシエチルエステル
などがある。
水溶性および油溶性のフケとり物質を、ともに容易にマイクロエマルジョンに取り入れられることが発見されたのは、驚くべきことであった。
前述のアルキル硫酸のアルカノールアンモニウム塩および/またはアルキルポリアルキレングリコールエーテル硫酸塩に加え、本発明のマイクロエマルジョンはさらに界面活性剤を含むことができる。有利に、これらの界面活性物質を1若しくはそれ以上、以下の群から選択される:
・例えば一般式R−O−(C2H4O)n−H(式中、Rは枝分かれまたは直鎖の飽和または不飽和C8-〜C20-アルキル残基、nは2〜20の数字)のアルコールポリエチレングリコールエーテル;例えば一般式R−COO−(C2H4O)p−H(式中、Rは枝分かれまたは直鎖の飽和または不飽和C7-〜C19-アルキル残基、pは2〜40の数字)の脂肪酸エステルポリエチレングリコールエーテル、
・例えば一般式R−O−(C2H4O)n−CH2−COOHのアルキルポリアルキレングリコールエーテルカルボン酸、またはアルカノールアンモニウム塩またはそのアルカリ金属塩(式中、Rは枝分かれまたは直鎖の飽和または不飽和C8-〜C20-アルキル残基、nは2〜20の数字)、
・例えば一般式R−CONH(CH2)uN+(CH3)2−CH2−COO−(式中、Rは枝分かれまたは直鎖の飽和または不飽和C7-〜C19-アルキル残基、uは1〜10の数字)のアルキルアミドアルキルベタイン、
・全体または部分的にC6-〜C22-脂肪酸でエステル化された、トリグリセリドのアルコキシル化で得られる生成物で、(最も好ましい界面活性剤の群として)1モルのトリグリセリドに対して2〜40モルのアルコキシル化試薬を利用するもの、例えばヒマシ油および/または水素化ヒマシ油と部分的にオレイン酸でエステル化したエチレンオキシドの付加生成物、
・リノール酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、パルミチン酸、ラウリン酸、カプリル酸、カプリン酸、クエン酸、乳酸など、一価または多価C2-〜C22-カルボン酸の部分的に中和された部分グリセリド、
・好ましくはカルボン酸基が2〜22炭素原子のポリグリセロールエステル。
本発明のマイクロエマルジョンには電解質を含んでもよい。その例には、対応するハロゲン化物、硫酸塩、リン酸塩、クエン酸塩など、アルカリ塩およびアルカリ土類塩が含まれる。
添加物の例としては、ポリ(C2-〜C4-)アルキレングリコール、特にポリエチレングリコールおよび/またはポリプロピレングリコール、それぞれ好ましくは分子量1,500g/moleまでで、芳香があり、着色料、屈水性誘発物質、増粘剤、真珠光沢顔料、タンパク質加水分解物、植物エキス、ビタミン、α−ヒドロキシカルボン酸とそのエステル、抗菌剤などがある。本発明では、UVフィルター(E.1を参照)およびフケとり物質(E.2を参照)は添加物(Hを参照)と定義していない。
以下の例は単に実施例であり、本発明を限定することを意図したものではない。「パーセント」という用語は、各マイクロエマルジョンの総重量をもとにした「重量パーセント」を意味する。
a) MARLINAT(登録商標)242/90 M 15.5%
MARLOWET(登録商標)LVS 3.9%
アボガド油 0.7%
ホホバ油 0.2%
MARLINAT(登録商標)CM 105/80 1.9%
b) Neo Heliopan(登録商標)Hydro* 4.0%
脱イオン水 63.6%
NaOH、20% 2.6%
NaCl 1.9%
Ampholyt JB 130 K 2.7%
c) Antil(登録商標)141、液体 1.0%
ラウリルグルコシド 1.0%
芳香剤 1.0%
保存剤 適量
*20%NaOH溶液でpH6.5に調節
全手順の温度は20℃とした。
a)に示した成分は順次混ぜ合わせ、撹拌して均質な混合物を得た。b)の成分でも同様のことを行った。次に、混合物b)を継続的に撹拌しながら混合物a)にゆっくりと加えた。最後に、継続的に撹拌しながら、c)の成分を前記で混ぜ合わせた透明な混合物に加えた。得られた生成物は、高い起泡力を有した。
a) MARLINAT(登録商標)242/90 M 16.0%
MARLOWET(登録商標)LVS 4.0%
アボガド油 0.6%
ホホバ油 0.2%
MARLINAT(登録商標)CM 105/80 2.0%
b) 脱イオン水 65.4%
NaCl 3.0%
Ampholyt JB 130 K 2.8%
c) Antil(登録商標)141、液体 3.0%
芳香剤 1.0%
保存剤 適量
調製:例1で説明したとおり。
a) MARLINAT(登録商標)242/90 M 28.0%
MARLOWET(登録商標)LVS 7.0%
LIPOXOL(登録商標)600 2.0%
ダイズ油 4.0%
ヒマシ油 1.0%
MARLINAT(登録商標)CM 105/80 3.8%
タンパク質加水分解物 0.5%
Uvinul(登録商標)MC 80 3.0%
b) 脱イオン水 38.7%
NaCl 2.0%
Ampholyt JB 130 K 5.0%
Uvinul(登録商標)MC 40* 2.0%
c) Antil(登録商標)141、液体 2.0%
芳香剤 1.0%
保存剤 適量
*20%NaOH溶液でpH6.5に調節
調製:例1で説明したとおり。
a) MARLINAT(登録商標)242/90 M 28.0%
MARLOWET(登録商標)LVS 7.0%
LIPOXOL(登録商標)600 2.0%
ダイズ油 4.0%
ヒマシ油 1.0%
MARLINAT(登録商標)CM 105/80 3.8%
タンパク質加水分解物 0.5%
Uvinul(登録商標)MC 80 3.0%
b) 脱イオン水 39.7%
NaCl 1.0%
Ampholyt JB 130 K 5.0%
Uvinul(登録商標)P 25 2.0%
c) Antil(登録商標)141、液体 2.0%
芳香剤 1.0%
保存剤 適量
調製:例1で説明したとおり。
a) MARLINAT(登録商標)242/90 M 19.0%
MARLOWET(登録商標)LVS 2.5%
RonaCare(登録商標)ニコチンアミド 0.7%
ホホバ油 1.0%
MARLINAT(登録商標)CM 105/80 2.3%
b) 脱イオン水 68.6%
NaCl 2.4%
Ampholyt JB 130 K 1.8%
c) Antil(登録商標)141、液体 0.6%
芳香剤 0.6%
保存剤 適量
調製:例1で説明したとおり。
a) MARLINAT(登録商標)242/90 M 15.0%
MARLOWET(登録商標)LVS 2.0%
Crinipan(登録商標)AD 0.7%
ホホバ油 1.0%
MARLINAT(登録商標)CM 105/80 1.8%
b) 脱イオン水 74.0%
NaCl 2.0%
Ampholyt K JB 130 1.5%
c) Antil(登録商標)141、液体 1.0%
芳香剤 0.5%
保存剤 適量
調製:例1で説明したとおり。
a) MARLINAT(登録商標)242/90 M 19.0%
MARLOWET(登録商標)LVS 2.5%
Octopirox(登録商標) 0.5%
ホホバ油 1.0%
MARLINAT(登録商標)CM 105/80 2.3%
b) 脱イオン水 67.3%
NaCl 2.4%
Ampholyt JB 130 K 1.8%
c) Antil(登録商標)141、液体 0.6%
アロエ(1:1) 2.0%
芳香剤 0.6%
保存剤 適量
調製:例1で説明したとおり。
Claims (19)
- マイクロエマルジョンであって、少なくとも以下の構成:
(A)0.5〜70重量%のアルキル硫酸のアルカノールアンモニウム塩および/または以下の構造を有するアルキルポリアルキレングリコール・エーテル硫酸塩、若しくはそれらの混合物、
R1=C8-〜C20-炭水化物ラジカル、
p=2〜5の整数で、pはそれぞれのmと異なってもよく、
R2=H、C1-〜C6-アルキル、またはC2-〜C4-ヒドロキシアルキル、
R3=H、C1-〜C6-アルキル、またはC2-〜C4-ヒドロキシアルキル、
R4=C2-〜C4-ヒドロキシアルキル、
m=0〜7の整数;
(B)20〜95重量%の水;
(C)0.1〜20重量%の1若しくはそれ以上の油成分;
(D)0.1〜20重量%の1若しくはそれ以上のモノ水素またはポリ水素C2-〜C24-アルコール;
(E.1)0.1〜15重量%の1若しくはそれ以上のUVフィルター;および/または
(E.2)0.1〜3重量%の1若しくはそれ以上のフケとり物質、
を有するものであり、
前記各割合は組成全体に基づくものであるマイクロエマルジョン。 - 請求項1のマイクロエマルジョンであって、
前記UVフィルターは3−ベンジリデンカンファーおよびその誘導体である、4−アミノ安息香酸誘導体、桂皮酸エステル、サリチル酸エステル、ベンゾフェノン誘導体、ベンザルマロン酸エステル、トリアジン誘導体、プロパン−1,3−ジオン、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸とその塩、ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、4−アミノ安息香酸誘導体、および微細分散した金属酸化物または塩の群から選択されることを特徴とするものである。 - 前述の請求項のいずれか1つのマイクロエマルジョンであって、
前記UVフィルター(E.1)は、オクトクリレン、4−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノンスルホン酸、4−ビス(ポリエトキシ)パラアミノ安息香酸ポリエトキシエチルエステル、およびその混合物の1若しくはそれ以上の物質であることを特徴とするものである。 - 請求項1のマイクロエマルジョンであって、
前記フケとり物質(E.2)は、1−(4−クロロフェノキシ−1−(1−H−イミダゾール−1−イル)−3,3−ジメチル−2−ブタノン、3−アミノピリジン、および2−アミノエタノールと1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリドンとで構成される化合物の1若しくはそれ以上の物質であることを特徴とするものである。 - 請求項1のマイクロエマルジョンであって、
前記アルキル硫酸の前記アルカノールアンモニウム塩および/またはアルキルポリアルキレングリコールエーテル硫酸塩に、以下の残基または指標が互いに個別に存在することで特徴付けられ:
R1=直鎖または飽和C12-〜C16-アルキル残基、
p=2または3であり、pはそれぞれのmと異なってもよく、
R2=Hまたはヒドロキシイソプロピル、
R3=Hまたはヒドロキシイソプロピル、
R4=ヒドロキシイソプロピル、
m=0〜2の整数
を有するものである。 - 前述の請求項のいずれか1つのマイクロエマルジョンにおいて、前記マイクロエマルジョンは、
2〜60重量%の成分(A);
30〜60重量%の成分(B);
0.5〜15重量%の成分(C);および/または
0.1〜9重量%の成分(D);
を含むものである。 - 前述の請求項のいずれか1つのマイクロエマルジョンにおいて、前記マイクロエマルジョンはまた、少なくとも以下の1つの構成を含み:
(F)0重量%以上20重量%までの1若しくはそれ以上の追加界面活性剤または乳化剤;
および任意に
(G)0重量%以上20重量%までの1若しくはそれ以上の電解質;
(H)0重量%以上10重量%までの1若しくはそれ以上の添加物;
を含むものである。 - 請求項7のマイクロエマルジョンであって、このマイクロエマルジョンは少なくとも:
(F)1重量%以上の全体または部分的にC6-〜C22-脂肪酸でエステル化された、トリグリセリドのアルコキシル化で得られる生成物を含み、好ましくは1モルのトリグリセリドに対して2〜40モルのアルコキシル化試薬を用いるものである。 - 前述の請求項のいずれか1つのマイクロエマルジョンにおいて、前記油成分(C)はレクチンと、8〜24炭素原子の鎖長を有する飽和および/または不飽和、枝分かれおよび/または直鎖カルボン酸のモノ、ジ、および/またはトリグリセリドと、枝分かれおよび/または直鎖炭水化物、ワックス、ワセリン、パラフィン油、ポリオレフィン、シリコン油と、3〜30炭素原子の鎖長を有する飽和、不飽和、および/または芳香族の枝分かれおよび/または直鎖カルボン酸と、3〜30炭素原子の鎖長を有する飽和および/または不飽和、枝分かれおよび/または直鎖アルコールとのエステルとの群から選択された1若しくはそれ以上の成分を含むものである。
- 前述の請求項のいずれか1つのマイクロエマルジョンであって、
前記マイクロエマルジョンは安定かつ透明なエマルジョンであり、分散相の平均粒度が100nmであることを特徴とするものである。 - 前述の請求項のいずれか1つのマイクロエマルジョンであって、
前記マイクロエマルジョンは、0.5重量%未満のスルホン酸型の陰イオン界面活性剤であり、特に、0.5%重量未満の脂肪酸ポリグリコールエステル硫酸を含むか、好ましくは脂肪酸ポリグリコールエステル硫酸を含まないことを特徴とするものである。 - 化粧品としての適用および/または薬用での皮膚適用に用いる医薬品生産のため、前述の請求項のいずれか1つのマイクロエマルジョンを利用する方法である。
- 請求項1〜11のいずれか1つのマイクロエマルジョンを利用する方法において、前記エマルジョンは日焼け止めとして前記成分(E.1)を含むものである。
- 噴霧剤を用いずに手動の泡分配ポンプから泡を噴出する形で、皮膚を洗浄および治療する製剤としての請求項13の利用方法である。
- 洗浄または治療製剤としての請求項13または14の利用方法であって、前記成分(F)を0重量%以上含み、適用後に水で洗い流すことができるものである。
- 適用後に水で洗い流すことができる、皮膚と髪の洗浄および治療製剤、特にシャワー用ジェルとしての請求項13〜15の利用方法である。
- 前記成分(E.2)を含み、好ましくは0重量%以上の前記成分(F)も含むフケとりシャンプーとしての、請求項1〜11のいずれか1つに従った、マイクロエマルジョンの利用方法である。
- 請求項17の利用法であって、前記成分(E.2)は3−アミノピリジン(ナイアシンアミド)および/または1−(4−クロロフェノキシ−1−(1H−イミダゾール−1−イル)−3,3−ジメチル−2−ブタノン(climbazol)であることを特徴とするものである。
- 請求項4のマイクロエマルジョンであって、前記成分(E.2)は3−アミノピリジン(ナイアシンアミド)および/または1−(4−クロロフェノキシ−1−(1H−イミダゾール−1−イル)−3,3−ジメチル−2−ブタノン(climbazol)のであることを特徴とするものである。
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