JP2003342142A

JP2003342142A - 口腔用組成物

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Publication number: JP2003342142A
Application number: JP2002193970A
Authority: JP
Inventors: Yasuhiro Akaha; 康宏赤羽; Satoru Fukazawa; 哲深澤; Yuichi Suzuki; 裕一鈴木
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2002-05-30
Filing date: 2002-05-30
Publication date: 2003-12-03
Anticipated expiration: 2022-05-30
Also published as: JP3815556B2

Abstract

(57)【要約】【課題】口腔内の狭いスキ間に対して高い清掃効果を
有し、その結果、抗炎症剤が妨げられることなく患部等
へ到達し、歯周病疾患の発生を効果的に予防・阻止する
口腔用組成物を提供する。【解決手段】抗炎症剤、アニオン性界面活性剤、カチ
オン性界面活性剤及びポリアクリル酸塩を含有し、アニ
オン性界面活性剤に対しカチオン性界面活性剤の配合量
が０．２〜１０％である口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、配合された抗炎症
剤の作用性を向上させた口腔用組成物に関する。更に詳
しくは、歯と歯茎のスキ間などの物理的清掃力が届きに
くい部位においても優れた清掃効果を発揮して、表面に
付着した歯周病原因菌を含むバイオフィルムなどの汚れ
を除去でき、配合された抗炎症剤が直接患部に作用し効
能を発揮することができる口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】歯周病発症の主メカニズムの一つとし
て、歯と歯茎のスキ間に付着したバイオフィルムなどの
汚れが、歯磨剤や歯刷子が届きにくいために十分に清掃
されず、その結果、取り残された菌体等から生じた毒素
などが歯茎の炎症を引き起こし、歯周病態へ進行するこ
とが挙げられる。このことから、通常の歯磨ブラッシン
グでの物理的清掃効果が得られにくいスキ間部位に対
し、新たな手段で清掃力を高めることは歯周病予防の根
本的な強化につながると考えられる。

【０００３】また、歯磨剤に配合されている抗炎症剤な
どの有効成分の機能は、疾患部位或いは罹患の恐れのあ
る部位表面にバイオフィルムなどの汚れが残っている状
態では患部に十分到達できず効果も低下してしまう恐れ
があり、有効成分のバイオアベラビリティーを高める上
でも物理的清掃力のおよばない部位の清掃効果の向上が
重要な意義を有している。

【０００４】一般の歯磨剤の清掃効果は、主として、シ
リカやリン酸カルシウムなどの研磨剤が有する物理的な
清掃力と、アニオン界面活性剤が有する歯磨成分の分散
力とによる。しかし、研磨剤を中心とした清掃力は、配
合研磨剤の粒径以下の狭いスキ間には届かないので、歯
周病に大きく影響するスキ間部位での清掃効果は平滑な
面に比べると十分ではない。歯磨き習慣が行き届いた近
年においては、う蝕や歯周病の発生部位として、研磨剤
の届きにくい、歯間部や歯頚部さらには歯周ポケットな
どに付着した細菌等の汚れにより引き起こされるケース
が増加している。

【０００５】これに対し、研磨剤がより細かく崩壊し届
きやすくする技術や（特開平４−２４３８１５号公報、
特開平９−２９２７号公報等）、キレート力の高い縮合
リン酸を配合し、汚れを浮かせ取れ易くする技術なども
開発されているが（特開２０００−７２６３６号等）、
崩壊性の研磨剤を用いても粒子微細化に伴い粒子表面の
活性が上昇し凝集し易くなることから実質上の微細化に
は限界がある。また、縮合リン酸塩に代表されるキレー
ト剤による歯牙表面の洗浄力向上技術は十分な効果を得
るに必要な量を配合した場合、舌などへの刺激が強まり
使用感が低下する傾向があり、研磨剤の届きにくい口腔
内の歯と歯茎の狭いスキ間に対し、高い清掃力を有した
新たな口腔用組成物の開発が望まれていた。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明は上記事情に鑑
みなされたもので、研磨剤に代表される物理的な清掃力
が届きにくい口腔内の狭いスキ間に対し、界面科学的な
清掃力を向上させて、もって高い清掃効果を得ることに
より、配合した抗炎症剤が妨げられることなく患部等へ
到達し、効能を十分に発揮して歯周病疾患の発生を予防
する口腔用組成物を得ることを課題とする。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者は、上記目的を
達成するため鋭意検討を重ねた結果、抗炎症剤とアニオ
ン性界面活性剤を含有する口腔用組成物に、更にカチオ
ン性界面活性剤とポリアクリル酸塩を配合し、且つアニ
オン性界面活性剤とカチオン性界面活性剤の比率を特定
の範囲にすると、組成物の界面科学的な作用が向上して
清掃効果が飛躍的に高まることを見出し、本発明を成す
に至った。

【０００８】即ち、本発明によれば、抗炎症剤、アニオ
ン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤及びポリアクリ
ル酸塩を含有し、アニオン性界面活性剤に対しカチオン
性界面活性剤の配合量が０．２〜１０％である口腔用組
成物が提供される。

【０００９】

【発明の実施の形態】以下、本発明について更に詳細に
説明するが、配合量の％は質量百分率を表わしている。

【００１０】本発明の口腔用組成物は、薬効成分である
抗炎症剤を含有する。抗炎症剤としては、口腔用組成物
分野で知られた抗炎症剤を配合しうる。その中では、非
ステロイド性抗炎症剤を好ましいものとして挙げること
ができる。例えば、イブプロフェン、インドメタシン、
アスピリンなどの酸性非ステロイド性抗炎症剤、チアラ
ミド、チモリジンなどの塩基性非ステロイド性抗炎症
剤、塩化リゾチーム、セミアルカリプロティナーゼ、ト
リプシンなどの消炎酵素剤、ε−アミノカプロン酸、ト
ラネキサム酸などの抗プラスミン剤などが具体的に挙げ
られる。とりわけ、歯磨組成物とする場合には、その保
存安定性等の点から抗プラスミン剤が適している。抗炎
症剤の配合量は、製剤により適宜決められるが、抗プラ
スミン剤配合歯周病予防歯磨では、通常０．０１〜０．
１％である。

【００１１】アニオン性界面活性剤としては、口腔用組
成物に適用されるものであれば何れでもよく、例えば、
アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキル硫酸塩等
の硫酸エステルをアニオン基に有すもの、Ｎ−アルキル
タウリン塩、アルキルサルコシン塩等のカルボン酸をア
ニオン基とするもの、α−オレフィンスルホン酸塩等の
スルホン酸をアニオン基とするもの、更にポリオキシエ
チレンアルキルリン酸塩、アルキルリン酸塩等のリン酸
エステルをアニオン基に有するものが挙げられる。疎水
部となるアルキル鎖長は、好ましくは１０〜１８であ
り、より好ましくは１２〜１４である。アルキル鎖長が
１０未満では十分な清掃効果が得られない恐れがあり、
１８を越えた場合においても清掃力が低下する傾向にあ
る。また、アニオン基は口腔用組成物中において解離し
てアニオン性を示す構造で有れば何れでも良いが、硫酸
エステル塩がより好ましく、ラウリル硫酸ナトリウムに
おいて特に優れた効果が得られる。アニオン性界面活性
剤の配合量も製剤により適宜決められるが、歯周病予防
歯磨では、通常０．１〜２．５％、特には０．５〜２．
０％である。

【００１２】カチオン界面活性剤は、口腔用組成物に適
応できる何れでもよく、例えば、長鎖アルキル短鎖トリ
アルキルアンモニウム塩、長鎖ジアルキル短鎖ジアルキ
ルアンモニウム塩、アルキルピリジニウム塩、ベンジル
長鎖アルキル短鎖ジアルキルアンモニウム塩及びその誘
導体などが挙げられる。このようなカチオン性界面活性
剤としては、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリ
ド、ミリスチルトリメチルアンモニウムクロリド、パル
ミチルトリメチルアンモニウムクロリド、ジステアリル
ジメチルアンモニウムクロリド、ステアリルトリメチル
アンモニウムクロリド、塩化ミリスチルピリジニウム、
塩化セチルピリジニウム、塩化ステアリルピリジニウム
などが挙げられ、ベンジル長鎖アルキル短鎖ジアルキル
アンモニウム塩及びその誘導体としては、塩化ベンザル
コニウム、塩化ベンゼトニウムなどが挙げられる。ま
た、これらのカチオン性界面活性剤の中から殺菌効果を
有するものを併用することで細菌に対する清掃浄化効果
の向上も図ることができる。

【００１３】アニオン性界面活性剤に対するカチオン性
界面活性剤の配合量は、０．２〜１０％である。好まし
くは０．５〜５％、より好ましくは０．６〜１．３％で
ある。０．２％未満では十分な清掃効果は得られず、１
０％を超えても清掃力の低下が生じる。

【００１４】ポリアクリル酸塩は、通常口腔用組成物に
使用されるものであれば何れでもよい。塩はナトリウム
塩がとくに良く、その粘度（０．５重量％、２５℃）が
５００乃至１，５００Ｐａ・Ｓであるものが良好であ
る。この様なポリアクリル酸ナトリウムとしては、日本
純薬株式会社のレオジック２５０Ｈが挙げられる。

【００１５】本発明の口腔用組成物は、上記必須成分に
加えて任意成分としてその他の各種の添加剤を配合すこ
とができる。例えば研磨剤、粘調剤、粘結剤、界面活性
剤、甘味剤、防腐剤、有効成分、色素、香料等を配合で
き、これら成分と水とを混合し、製造できる。以下任意
成分について説明する。

【００１６】研磨剤としては、カルシウムイオンが溶出
しないシリカ系研磨剤を使用することが特に好ましく、
沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート、ジル
コノシリケートなどが使用できる。シリカ系研磨剤以外
に、以下の１種類以上のものを組み合わせて使用するこ
とが可能である。即ち、第２リン酸カルシウム２水和
物、第２リン酸カルシウム無水和物、ピロリン酸カルシ
ウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、２酸化チタン、
ポリメチルメタアクリレート、不溶性メタリン酸カルシ
ウム、軽質炭酸カルシウム、重質炭酸カルシウム、炭酸
マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、ゼオライト、
ケイ酸ジルコニウム、第３リン酸カルシウム、ハイドロ
キシアパタイト、フルオロアパタイト、カルシウム欠損
アパタイト、第３リン酸カルシウム、第４リン酸カルシ
ウム、第８リン酸カルシウム、合成樹脂系研磨剤などが
挙げられる。また、これらの研磨剤配合において多量の
カルシウムイオンが溶出すると考えられる系においては
清掃力が低下する傾向を示した。恐らくカルシウムイオ
ンがアニオン性界面活性剤の対イオンとして働くこと
で、カチオン性界面活性剤との複合塩形成を阻害してい
るものと考えられる。

【００１７】粘稠剤としては、グリセリン、ソルビッ
ト、プロピレングリコール、分子量２００〜６，０００
のポリエチレングリコール、エチレングリコール、還元
でんぷん糖化物等の１種又は２種以上が使用できる。

【００１８】粘結剤としては、必須成分であるポリアク
リル酸塩に加え、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウ
ム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、カルボ
キシメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ヒドロ
キシエチルセルロース、カーボポール、グアガム、ゼラ
チン、アビセル、それにモンモリロナイト、カオリン、
ベントナイト等の無機粘結剤等が挙げられる。

【００１９】界面活性剤としては、構成要件であるアニ
オン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤からなり、非
イオン性界面活性剤を実質上含まないことが好ましい
が、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ショ糖脂肪
酸エステル、アルキロールアマイド、アルキルグリコシ
ド、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、
ポリオキシエチレン硬化ひまし油、ラウリン酸デカグリ
セリル等の非イオン性界面活性剤、２−アルキル−Ｎ−
カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキンエチルイミダゾリニ
ウムベタイン及びアミノ酸型両性界面活性剤などを本発
明の効果を損なわないレベルで添加することができる。

【００２０】甘味剤としては、サッカリンナトリウム、
アスパラテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パ
ラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジル
ジヒドロカルコン、ペリラルチン等、防腐剤としては、
ブチルパラベン、エチルパラベン等のパラベン類、パラ
オキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等が挙げ
られる。

【００２１】各種有効成分としては、フッ化ナトリウ
ム、フッ化カリウム、フッ化第１錫、フッ化ストロンチ
ウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、正
リン酸のカリウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化
合物、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、ヒ
ノキチオール、アスコルビン酸、塩化ナトリウム、酢酸
ｄ１−トコフェロール、ジヒドロコレステロール、α−
ビサボロール、クロルヘキシジン塩類、アズレン、グリ
チルレチン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナト
リウム、クロロフィル、グリセロホスフェートなどのキ
レート性リン酸化合物、グルコン酸銅等の銅化合物、乳
酸アルミニウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、
ベルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、トリポリ
リン酸ナトリウム、ゼオライト、メトキシエチレン、無
水マレイン酸共重合体、ポリビニルピロリドン、エピジ
ヒドロコレステリン、塩化ナトリウム、ジヒドロコレス
テロール、トリクロロカルバニリド、クエン酸亜鉛、ト
ウキ軟エキス、オウバクエキス、カミッレ、チョウジ、
ローズマリー、オウゴン、ベニバナ等の抽出物、デキス
トラナーゼ、ムタナーゼなどの酵素剤などが挙げられ
る。

【００２２】香料は、ペパーミント油、スペアミント
油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カ
シア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、
オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー
油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマ
リー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マ
ジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、
パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン
油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミン
ト、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然
香料及び、これら天然香料の加工処理（前溜部カット、
後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香
料化等）した香料、および、メントール、カルボン、ア
ネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミッ
クアルデヒド、オイゲノール、３−１−メントキシプロ
パン−１．２−ジオール、チモール、リナロール、リナ
リールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセ
テート、Ｎ−置換−パラメンタン−３−カルボキサミ
ド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴ
ン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチル
アセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサン
プロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチ
ルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクト
ン、ヘキサナール、エチルアルコール、プロピルアルコ
ール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノー
ル、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラー
ル、トリメチルピラジン、エチルラクテート、メチルラ
クテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、
ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナ
フレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレー
バー、マンゴーフレバー、バターフレーバー、ミルクフ
レーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフ
ルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用い
られる公知の香料素材を使用することができ、実施例の
香料に限定されない。また、配合量も特に限定されない
が、上記の香料素材は、製剤組成中に０．０００００１
〜１％使用するのが好ましい。また、上記香料素材を使
用した賦香用香料としては、製剤組成中に０．１〜２．
０％使用するのが好ましい。

【００２３】着色剤としては青色１号、責色４号、緑色
３号等が例示される。なお、これら成分の配合量は、本
発明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができ
る。

【００２４】〔作用〕本発明の清掃力向上のメカニズム
は明確ではないが、アニオン性界面活性剤とカチオン界
面活性剤との相互作用により系の臨界ミセル濃度（ｃｍ
ｃ）の低下を生じ、可溶化能等の向上に働いたのではな
いかと考えられる。ｃｍｃを低下させる手段としては非
イオン性界面活性剤の配合も考えられるが、非イオン性
界面活性剤を配合した場合では、起泡性が低下し、有効
成分を口腔内全体へ素早く広げることが困難になる恐れ
がある。更に、多価カルボン酸であるポリアクリル酸ナ
トリウムによるキレート効果も寄与しているものと推測
される。

【００２５】本発明の口腔用組成物に近い組成例とし
て、ラウリル硫酸ナトリウム、カチオン性殺菌剤、ポリ
アクリル酸塩を配合した口腔用組成物、例えば、特開平
８−１１９８４１号公報、特開平８−２１７６５３号公
報などが挙げられるが、清掃力向上に関する知見はな
く、スキ間への有効成分のバイオアベラビリティー向上
の概念についても全く述べられておらず、抗炎症剤との
組合せもない。

【００２６】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、口腔内の狭い
スキ間に対して高い清掃効果を有する。その結果とし
て、抗炎症剤が妨げられることなく患部等へ到達し、歯
周病疾患の発生を効果的に予防・阻止する。

【００２７】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は以下の実施例に制限される
ものではない。

【００２８】〔実施例１〜５、比較例１、２〕実験は、
表１に示す口腔用組成物（組成は％を示す）を調製した
後、人工唾液（５０ｍＭＫＣｌ，１ｍＭＫＨ_２ＰＯ
_４，１ｍＭＣａＣｌ_２，０．１ｍＭＭｇＣｌ_２）で１
０倍希釈した遠心上清をサンプルとした。スキ間汚れ除
去試験法として、ハイドロキシアパタイトビーズ（粒径
１００μ，旭光学社製）１．５ｇに油溶性色素（オイル
イエローＯＢ）０．００２ｇを溶解したエタノール２ｍ
Ｌを加え、エバポレータで攪拌しながら乾燥させること
で作製した汚れモデルを直径５ｍｍのカラムに充填し、
このカラムへ上記サンプル５ｍＬを流し、溶出した液の
吸光度（４５０ｎｍ）を測定し、サンプルにより溶解さ
れた色素の量をスキ間清掃力として評価した。

【００２９】

【表１】

【００３０】表１の結果から本発明品である実施例１〜
５の歯磨剤組成物は、何れも界面科学的に優れた清掃効
果を有することが判明した。

【００３１】以下、実施例６〜１２までの本発明品を調
製し優れた清掃効果を有することを確認した。

【００３２】〔実施例６〕練歯磨シリカ１８（％）増粘性シリカ４ポリアクリル酸ナトリウム０．７キサンタンガム０．６ソルビット液（７０％）４０ラウリル硫酸ナトリウム１．６サッカリンナトリウム０．２プロピレングリコール４酸化チタン０．３香料１．２トラネキサム酸０．０５フッ化ナトリウム０．２１塩化セチルピリジニウム０．０２水残量計１００％

【００３３】〔実施例７〕練歯磨炭酸カルシウム４５（％）増粘性シリカ３ポリアクリル酸ナトリウム０．８カルボキシメチルセルロース０．６ソルビット液（７０％）１５グリセリン１５ラウリル硫酸ナトリウム１．４サッカリンナトリウム０．２プロピレングリコール３酸化チタン０．３香料１．１塩化ベンゼトニウム０．０１ ε−アミノカプロン酸０．０５モノフルオロリン酸ナトリウム０．７水残量計１００％

【００３４】〔実施例８〕練歯磨第２リン酸水素カルシウム２水和物４０（％）増粘性シリカ３ポリアクリル酸ナトリウム０．５カラゲナン０．８ソルビット液（７０％）２０ラウリル硫酸ナトリウム１．２サッカリンナトリウム０．２プロピレングリコール３酸化チタン０．３香料１．４ ε−アミノカプロン酸０．０３モノフルオロリン酸ナトリウム０．７塩化ベンザルコニウム０．０１水残量計１００％

【００３５】〔実施例９〕練歯磨シリカ１６（％）増粘性シリカ５ポリアクリル酸ナトリウム０．８アルギン酸ナトリウム０．５グリセリン３５ラウリル硫酸ナトリウム１．０サッカリンナトリウム０．２プロピレングリコール４ ε−アミノカプロン酸０．０３酸化チタン０．３トリクロサン０．１デキストラナーゼ（１３，０００ｕ／ｇ）０．１塩化セチルピリジニウム０．０２フッ化ナトリウム０．２１香料１．３水残量計１００％

【００３６】〔実施例１０〕練歯磨シリカ２０（％）増粘性シリカ４ポリアクリル酸ナトリウム０．３キサンタンガム０．４５カラゲナン０．５ソルビット液（７０％）２０グリセリン１５ラウリル硫酸ナトリウム１．２ラウロイルサルコシンナトリウム０．３サッカリンナトリウム０．２プロピレングリコール４酸化チタン０．３香料１．３フッ化ナトリウム０．２１塩化セチルピリジニウム０．０２トリクロサン０．０２トラネキサム酸０．０５水残量計１００％

【００３７】〔実施例１１〕液状歯磨シリカ１５（％）ポリアクリル酸ナトリウム０．３キサンタンガム０．５ソルビット液（７０％）５０グリセリン１５ラウリル硫酸ナトリウム１．２ラウロイルサルコシンナトリウム０．３サッカリンナトリウム０．２プロピレングリコール４香料１．３セチルトリメチルアンモニウムクロリド０．１トラネキサム酸０．０５フッ化ナトリウム０．２１グリチルリチン酸ジカリウム０．１色素（緑色３号）０．００５水残量計１００％

【００３８】〔実施例１２〕洗口剤エタノール５（％）ポリアクリル酸ナトリウム０．０１グリセリン７ラウリル硫酸ナトリウム０．２ステビアサイド０．２香料１．３塩化セチルピリジニウム０．０１ ε−アミノカプロン酸０．０３水残量計１００％

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Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】抗炎症剤、アニオン性界面活性剤、カチ
オン性界面活性剤及びポリアクリル酸塩を含有し、アニ
オン性界面活性剤に対しカチオン性界面活性剤の配合量
が０．２〜１０％である口腔用組成物。
【請求項２】非イオン性界面活性剤を実質上含まない
請求項１記載の口腔用組成物。