JP2003250829A

JP2003250829A - 外用剤組成物

Info

Publication number: JP2003250829A
Application number: JP2002252512A
Authority: JP
Inventors: Miyuki Maruyama; 美由紀丸山; Takako Ishimaru; 貴子石丸
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2001-12-27
Filing date: 2002-08-30
Publication date: 2003-09-09

Abstract

(57)【要約】【課題】優れた温感を付与し得、該温感の持続性が高
いと共に、臭いや刺激等の生ずることのない外用剤組成
物の提供。【解決手段】４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル
基を含む温感成分（但し、ワニリルアミド基を含む温感
成分を除く。）と、ワニリルアミド基を含む温感成分
と、鎖状アルカノールアミン及び鎖状アミノカルボン酸
の少なくともいずれかの鎖状窒素含有化合物とを、含有
することを特徴とする外用剤組成物である。鎖状化合物
が、エタノールアミン、プロパノールアミン、トロメタ
ミン、ＥＤＴＡ、アミノ酸、及びアルキルベタインから
選ばれる少なくとも１種である態様等が好ましい。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、温感及び温感の持
続性に優れ、かつ、不快な臭い・皮膚刺激等の生じない
外用剤組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、皮膚外用剤に温感を付与するため
に、唐辛子末、唐辛子チンキ、唐ガラシエキス、カプサ
イシン、ノニル酸ワニリルアミド等の温感刺激成分など
が用いられている。しかしこれらは温感効果を有するも
のの、いずれも特異な刺激臭や皮膚刺激等が生じ、使用
時に不快感を感じるという問題があった。近年、技術の
発達と共に、優れた温感効果を有すると共に、使用時に
不快な臭い・皮膚刺激等が発生しない外用剤組成物が要
求されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、前記従来に
おける諸問題を解決し、以下の目的を達成することを課
題とする。即ち、本発明は、優れた温感を付与し得、該
温感の持続性が高いと共に、不快な臭いや刺激等の生ず
ることのない外用剤組成物を提供することを目的とす
る。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者は、鋭意検討の
結果、下記の手段により、不快な臭いが緩和され、塗布
等の使用直後から生じる刺激（ヒリヒリ感等）が緩和で
き、更に従来よりも優れた温感、温感持続性が得られる
ことを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００５】即ち、前記課題を解決するための手段とし
ては、以下の通りである。＜１＞少なくとも、４−ヒドロキシ−３−メトキシフ
ェニル基を含む温感成分（但し、ワニリルアミド基を含
む温感成分を除く。）と、ワニリルアミド基を含む温感
成分と、鎖状アルカノールアミン及び鎖状アミノカルボ
ン酸の少なくともいずれかの鎖状窒素含有化合物とを、
含有することを特徴とする外用剤組成物である。＜２＞鎖状窒素含有化合物が、エタノールアミン、プ
ロパノールアミン、トロメタミン、ＥＤＴＡ（エデト酸
二ナトリウム塩）、アミノ酸、及びアルキルベタインか
ら選ばれる少なくとも１種である前記＜１＞に記載の外
用剤組成物である。＜３＞さらに、局所麻酔作用を有する化合物を含有す
る＜１＞又は＜２＞に記載の外用剤組成物。＜４＞塗布外用剤に用いられる＜１＞から＜３＞のい
ずれかに記載の外用剤組成物。＜５＞貼付剤に用いられる＜１＞から＜３＞のいずれ
かに記載の外用剤組成物。

【０００６】

【発明の実施の形態】以下、本発明を詳細に説明する。
本発明の外用剤組成物は、４−ヒドロキシ−３−メトキ
シフェニル基を含む温感成分（但し、ワニリルアミド基
を含む温感成分を除く。）と、ワニリルアミド基を含む
温感成分と、鎖状アルカノールアミン及び鎖状アミノカ
ルボン酸の少なくともいずれかの鎖状窒素含有化合物と
を、含有し、必要に応じて適宜選択したその他の成分、
例えば、局所麻酔作用を有する化合物を含有する。

【０００７】［４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル
基を含む温感成分］前記温感成分としては、４−ヒドロ
キシ−３−メトキシフェニル基を含んでいれば特に制限
はないが、例えば、バニリルブチルエーテル、ショウ
ガ、ショウガエキス、ショウガ末、ショウキョウ、ショ
ウキョウエキス、ショウキョウ末、ジンゲロール、及び
ジンゲロン等の成分が挙げられる。これらは、１種単独
で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。

【０００８】前記温感成分の、前記外用剤組成物におけ
る含有量としては、０．００１〜３質量％が好ましく、
０．００５〜１質量％がより好ましい。前記含有量が、
０．００１質量％未満であると、温感効果が充分でない
ことがある一方、３質量％を超えると、配合量に見合う
だけの温感効果が得られず、経済的に不利となることが
ある。

【０００９】［ワニリルアミド基を含む温感成分］前記
温感成分としては、ワニリルアミド基を含んでいれば特
に制限はないが、例えば、ノニル酸ワニリルアミド、カ
プサイシン、トウガラシ、トウガラシエキス、及びトウ
ガラシ末等が挙げられる。これらは、１種単独で使用し
てもよく、２種以上を併用してもよい。

【００１０】前記温感成分の、前記外用剤組成物におけ
る含有量としては、０．００１〜３質量％が好ましく、
０．００５〜１質量％がより好ましい。前記含有量が、
０．００１質量％未満であると、温感効果が充分でない
ことがある一方、３質量％を超えると、配合量に見合う
だけの温感効果が得られず、経済的に不利となることが
ある。

【００１１】本発明においては、上記したような２種類
の温感成分を併用することにより、これらを単独で同量
使用する場合に比べ、飛躍的に優れた温感効果と不快臭
の抑制効果が提供される。

【００１２】［鎖状窒素含有化合物］前記鎖状窒素含有
化合物は、鎖状アルカノールアミン及び鎖状アミノカル
ボン酸の少なくともいずれかである。

【００１３】前記鎖状アルカノールアミンとしては、特
に制限はないが、例えば、モノエタノールアミン、ジエ
タノールアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロパ
ノールアミン、及びトロメタミン等のアルカノールアミ
ンなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用しても
よく、２種以上を併用してもよい。

【００１４】前記鎖状アミノカルボン酸としては、特に
制限はないが、例えば、ＥＤＴＡ（エデト酸二ナトリウ
ム塩）、アミノ酸、グリシン、アラニン、トリメチルグ
リシン、トリプトファン、フェニルアラニン、ヒスチジ
ン、アルギニン、アスパラギン酸、及びグルタミン酸等
のほか、各種両性界面活性剤等が挙げられる。該両性界
面活性剤としては、例えば、ラウリルジメチルベタイン
等のアルキルベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベ
タイン等のアルキルアミドベタイン、アルキルスルホベ
タイン、及びイミダゾリン等が挙げられる。これらは、
１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよ
い。

【００１５】前記鎖状窒素含有化合物の、前記外用剤組
成物における含有量としては、０．０１〜２０質量％が
好ましく、０．０５〜１０質量％がより好ましい。前記
含有量が、０．０１質量％未満であると、使用時に、刺
激等が生じることがある。

【００１６】[局所麻酔作用を有する化合物]前記局所麻
酔作用を有する化合物としては、特に制限はないが、例
えば、アミノ安息香酸エチル、塩酸テトラカイン、塩酸
プロカイン、塩酸ジブカイン、塩酸リドカイン、塩酸オ
キシブプロカイン、Ｔ−カイン、塩酸ブピパカイン、リ
ドカイン及びその塩、ジブカイン及びその塩、塩酸パラ
ブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル等の局部麻
酔剤、サリチル酸、サリチル酸塩、サリチル酸メチル、
サリチル酸グリコール等のサリチル酸類、オイゲノー
ル、ピネン、カジネン、スピラントール、メントール、
ボルネオール、カンフル等が挙げられる。これらは、１
種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
本発明においては、前記４−ヒドロキシ−３−メトキシ
フェニル基を有する温感成分が皮膚に掻痒感、チクチク
感等の違和感を生じさせる恐れがあり、これを抑制する
ため、前記局所麻酔作用を有する化合物を含有すること
が好ましい。

【００１７】［その他の成分］前記その他の成分として
は、温感効果が更に向上する点で、テルペノイド化合物
等が特に好ましく、該テルペノイド化合物の中でも、特
に、モノテルペン、ジテルペン、メントール、カンフ
ル、ボルネオール、及びゲラニオール等が好ましい。こ
れらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用し
てもよい。

【００１８】前記テルペノイド化合物の、前記外用剤組
成物における含有量としては、前記温感成分及びテルペ
ノイド化合物の含有比（質量比：温感成分／テルペノイ
ド化合物）で１／０．１〜１／０．０００１が好まし
い。テルペノイド化合物の含有量がこの数値範囲内であ
れば、特に温感増強効果が高く好ましい。

【００１９】前記本発明の外用剤組成物には、前記テル
ペノイド化合物のほか、生理活性成分、脂肪族アルコー
ル及び／又は脂肪酸、水、溶解補助剤、界面活性剤、高
分子化合物、貼付剤基剤、油性成分、粉体、ｐＨ調整
剤、キレート剤、色素、香料、及び防腐剤等が挙げられ
る。

【００２０】前記生理活性成分としては、特に制限はな
いが、例えば、消炎鎮痛剤、抗炎症剤、角質溶解剤、鎮
痒剤、抗ヒスタミン剤、殺菌剤、サルファ剤、ステロイ
ド剤、抗菌剤、抗真菌剤、鎮痛剤、保湿剤、美白剤、ビ
タミン類、ムコ多糖類、保護剤、及び植物由来成分等の
皮膚疾患治療及び／又はケアに有効な成分等が挙げられ
る。

【００２１】前記抗炎症剤としては、例えば、トルフェ
ナム酸、メフェナム酸、フルフェナム酸、アラントイ
ン、グアイアズレン、グリチルリチン酸ニカリウム、グ
リチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、サリチ
ル酸、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、サリ
チル酸ナトリウム、アスピリン、サザピリン、アルクロ
フェナク、スプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセ
ン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェンブフ
ェン、インドメタシン、メチアジン酸、プロチジン酸、
スリンダク、プラノプロフェン、フェンチアザク、ジフ
ルニサル、チアプロフェン酸、オキサプロジン、ジクロ
フェナックナトリウム、オキシフェンブタゾン、ピロキ
シカム、フェルビナク、ブフェキサマク、サリチル酸グ
リコール、フェナセチン、フェニルブタゾン、及びトル
メチンナトリウム等が挙げられる。これらは、１種単独
で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。

【００２２】前記鎮痒剤としては、例えば、クロタミト
ン、塩酸イソチペンジル、塩酸ジフェニルピラリン、ジ
フェンヒドラミン及びその塩、塩酸トリペレナミン、ク
ロルフェニラミン及びその塩等が挙げられる。これら
は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用しても
よい。

【００２３】前記殺菌剤としては、例えば、アクリノー
ル、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、イソ
プロピルメチルフェノール、塩酸クロルヘキシジン、ベ
ンジルアルコール、ポピドンヨード、フェノール、レゾ
ルシン、過酸化水素、マーキュロクロム、ヨードチン
キ、及びイオウ等が挙げられる。これらは、１種単独で
使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記サル
ファ剤としては、例えばスルファジアジン、スルフイソ
ミジン、ホモスルファミン等が挙げられる。これらは、
１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよ
い。前記ステロイド剤としては、例えば酢酸デキサメタ
ゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸プレドニゾロン、デ
キサメタゾン、プレドニゾロン等が挙げられる。これら
は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用しても
よい。前記抗真菌剤としては、例えば硝酸ミコナゾー
ル、硝酸エコナゾール、クロトリマゾール、ピロルニト
リン等が挙げられる。これらは、１種単独で使用しても
よく、２種以上を併用してもよい。前記鎮痛剤として
は、例えば、アセトアミノフェン、エテンザミド等が挙
げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種
以上を併用してもよい。

【００２４】前記保湿剤としては、例えば、尿素、多価
アルコール等が挙げられる。前記多価アルコールとして
は、グリセリン類、アルキレングリコール類、ジアルキ
レングリコール類、ポリアルキレングリコール類、糖ア
ルコール類等が好適に挙げられる。前記グリセリン類と
しては、グリセリン、ジグリセリン、トリグリセリン、
ポリグリセリン等が挙げられ、前記アルキレングリコー
ル類としては、１,３−ブタンジオール、エチレングリ
コール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、
イソプレングリコール、アミレングリコール等が挙げら
れ、前記ジアルキレングリコール類としては、ジエチレ
ングリコール、ジブチレングリコール、ジプロピレング
リコール、ジエチレングリコールモノアルキルエーテル
等が挙げられ、前記ポリアルキレングリコールとして
は、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコー
ル、ポリエチレングリコール・ポリプロピレングリコー
ル等が挙げられ、前記糖アルコール類としては、ショ
糖、乳糖、マルトース、マンニトール、エリスリトー
ル、キシリトール、グルコース、ソルビトール等が挙げ
られる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以
上を併用してもよい。

【００２５】前記美白剤としては、例えば、過酸化亜
鉛、過酸化マグネシウムなどの過酸化物、アスコルビン
酸、ビタミンＣ類、エラグ酸、コウジ酸、トコフェロー
ル、及び酢酸トコフェロール等が挙げられる。これら
は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用しても
よい。前記ビタミン類としては、例えば、塩酸ピリドキ
シン、パルミチン酸、レチノール、ビタミンＡ等が挙げ
られる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以
上を併用してもよい。前記ムコ多糖類としては、例え
ば、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヘパリンおよびヘ
パリン類似物質等が挙げられる。これらは、１種単独で
使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記保護
剤としては、例えば、カラミン、酸化亜鉛等が挙げられ
る。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を
併用してもよい。前記植物由来成分としては、コレウ
ス、アルニカ、メリッサ、センブリ、ケイヒ、チョウ
ジ、スペアミント、カルダモン、ユーカリ、トウキ、芍
薬、桔梗、オウゴン、サンシチソウ、ローズマリー、サ
ンザシ、ラベンダー、ニンニク、ベニバナ、ウイキョ
ウ、朝鮮ニンジン、チクセツニンジン、オウレン、オウ
バク、セイヨウトチノキ、シコン、ジオウ、ボタンピ、
カミツレ、サンショウ、海藻等が挙げられ、これらの植
物の原末、エキスや精油等の抽出物等も含まれる。これ
らは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用して
もよい。

【００２６】これらの中でも特に、スプロフェン、ケト
プロフェン、グリチルレチン酸、インドメタシン、フル
ルビプロフェン、及びフェルビナク等が好ましい。

【００２７】前記生理活性成分の、前記外用剤組成物に
おける含有量としては、０．０１〜３０質量％が好まし
く、０．０１〜２０質量％がより好ましく、０．１〜１
０質量％が特に好ましい。

【００２８】前記脂肪族アルコールとしては、例えば、
ラウリルアルコール、セチルアルコール、セトステアリ
ルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコ
ール、ベヘニルアルコール、エイコソニルアルコール、
エライジルアルコール、及びリノレイルアルコール等の
直鎖脂肪アルコール、コレステロール、ジヒドロコレス
テロール、フィトステロール、ラノリンアルコール等の
環状脂肪アルコール、オクチルドデカノール、ヘキシル
デカノール、及びイソステアリルアルコール等の合成脂
肪アルコール等が挙げられる。これらは、１種単独で使
用してもよく、２種以上を併用してもよい。

【００２９】前記脂肪酸としては、例えば、ラウリン
酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸等の飽
和脂肪酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラ
キドン酸、及びウンデシレン酸等の不飽和脂肪酸等が挙
げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種
以上を併用してもよい。

【００３０】前記脂肪族アルコール及び脂肪酸の、前記
外用剤組成物における含有量としては、０．０５〜５０
質量％が好ましく、０．１〜３０質量％がより好まし
い。

【００３１】前記水としては、例えば、精製水、常水等
が挙げられる。該水の、前記外用剤組成物における含有
量としては、１〜９０質量％が好ましく、１０〜６０質
量％がより好ましい。

【００３２】前記溶解補助剤は、水難溶性薬物を配合す
る際に、配合するのが特に好ましい。前記溶解補助剤と
しては、例えば、炭素数１〜４のアルコール、具体的に
は、メタノール、エタノール、各種変性アルコール（メ
タノール、ゲラニオール、八アセチルしょ糖、１０質量
％安息香酸デナトリウムアルコール溶液等の変性アルコ
ール）、プロパノール、イソプロパノール、ブタノー
ル、イソブタノール等好ましくはエタノール、八アセチ
ルしょ糖変性アルコール、及びイソプロパノール等が挙
げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種
以上を併用してもよい。

【００３３】前記溶解補助剤の、前記外用剤組成物にお
ける含有量としては、５〜８０質量％が好ましく、１０
〜７０質量％がより好ましく、２０〜６０質量％が更に
好ましい。前記含有量が、８０質量％を超えると、皮膚
刺激性が生ずることがある。

【００３４】前記界面活性剤としては、例えば、アニオ
ン界面活性剤、カチオン界面活性剤、ノニオン界面活性
剤、及び両性界面活性剤等が挙げられる。これらは、１
種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
これらの中でも、ノニオン界面活性剤が特に好ましい。

【００３５】前記ノニオン界面活性剤としては、例え
ば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシ
エチレンポリプロピレンアルキルエーテル等のエーテル
系化合物、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エス
テル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レングリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコー
ル脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル等のエステル
系化合物、ポリオキシエチレンヒマシ油・硬化ヒマシ
油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン重合体等
が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、
２種以上を併用してもよい。

【００３６】前記アニオン界面活性剤としては、例え
ば、飽和高級脂肪酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキ
ルエーテルスルホン酸塩、及びアルキルエーテルスルホ
ン酸塩等が挙げられる。これらは、１種単独で使用して
もよく、２種以上を併用してもよい。

【００３７】前記カチオン界面活性剤としては、例え
ば、塩化トリメチルアルキルアンモニウムなどの４級ア
ンモニウム塩、ジメチルアルキルアミン塩酸塩などのア
ルキルアミン塩等が挙げられる。これらは、１種単独で
使用してもよく、２種以上を併用してもよい。

【００３８】前記界面活性剤の、前記外用剤組成物にお
ける含有量としては、０．０１〜１０質量％が好まし
く、０．０５〜５質量％がより好ましい。

【００３９】前記高分子化合物としては、例えば、ヒド
ロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルメロー
ス、クロスカルメロース、メチルセルロース等のセルロ
ース誘導体、結晶セルロース、メチルビニルエーテル−
無水マレイン酸共重合物Ｎａ塩架橋物、部分α化澱粉等
の加工澱粉、トウモロコシデンプン、ポリビニルアルコ
ール、ポリビニルピロリドン、クロスポピドン、ポリエ
チレングリコール、キサンタンガム、カラギーナン、ア
ルギン酸ナトリウム、アラビアゴム、トラガントガム、
カラヤガム、グアーガム、ローカストビーンガム、プル
ラン、ゼラチン、カルボキシビニルポリマー、（メタ）
アクリル酸・（メタ）アクリル酸エステル共重合体、Ｎ
−メタクリロイルエチル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウ
ム−α−Ｎ−メチルカルボキシベタイン重合体、アクリ
ル酸・メタアクリル酸アルキル共重合体、ポリアクリル
酸、ポリアクリル酸塩架橋物、ポリアクリル酸ナトリウ
ム、ポリアクリル酸・デンプングラフト重合体及び／又
はその塩、デンプン・ポリアクリロニトリル共重合体、
イソブチレン・無水マレイン酸共重合体及び／又はその
塩、Ｎ−ビニルアセトアミド共重合体、架橋型ポリビニ
ルピロリドン、架橋型ポリアルキレンオキサイド、アル
ギン酸、クロスカルメロースナトリウム、ポリアクリル
アミド、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリ
酢酸ビニル、アルキルビニルエーテル・無水マレイン酸
共重合体、ポリＮ−ビニルアセトアミド、ポリメトキシ
ポリエチレングリコール（メタ）アクリレート、ポリフ
ェノキシポリエチレングリコール（メタ）アクリレー
ト、ポリヒドロキシエチル（メタ）アクリレート、ポリ
ヒドロキシプロピル（メタ）アクリレート、これらの混
合物等が挙げられる。これらはその一部が架橋した架橋
体であってもよい。またこれらは、１種単独で使用して
もよく、２種以上を併用してもよい。

【００４０】前記高分子化合物の分子量としては、１万
〜１０００万が好ましく、１０万〜５００万が特に好ま
しい。前記高分子化合物の分子量が前記範囲内である
と、良好なゲル形成性を得ることができる。前記高分子
化合物の、前記外用剤組成物における含有量としては、
設定粘度により適宜選択されるが、０．０１〜５質量％
が好ましく、０．０５〜２質量％がより好ましい。

【００４１】前記貼付剤基剤としては、水性粘着基剤が
好ましく、水溶性又は膨潤性高分子化合物を架橋剤で架
橋させた該水性粘着基剤がより好ましい。前記水性粘着
基剤は、水溶性又は膨潤性高分子化合物、架橋剤、架橋
調整剤等を含有する。前記水溶性又は膨潤性高分子化合
物としては、前記高分子化合物の中から好適に選択する
ことができが、これらの中でも、ポリアクリル酸、ポリ
アクリル酸塩架橋物、ポリアクリル酸ナトリウム、ヒド
ロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、メチルセルロース、カルボキシルビニルポリマー、
結晶セルロース、アルギン酸、ゼラチン、ポリビニルピ
ロリドンが特に好ましい。これらは、１種単独で使用し
てもよく、２種以上を併用してもよい。前記貼付剤基剤
の前記水溶性又は膨潤性高分子化合物として用いられ
る、前記高分子化合物の好ましい態様を以下に記載す
る。

【００４２】前記ポリアクリル酸は、未中和であって
も、部分的に中和されていてもよく、中和率が２０モル
％未満の部分中和ポリアクリル酸が、多価アルコールに
溶解し易い点で、好ましく、未中和のポリアクリル酸が
より好ましい。前記ポリ酢酸ビニルは、酢酸ビニルモノ
マーを主成分とする共重合体であってもよく、例えば、
酢酸ビニル・クロトン酸共重合体、酢酸ビニル・イタコ
ン酸共重合体等が好適にあげられる。前記ポリビニルア
ルコールとしては、例えば、ポリ酢酸ビニルの完全又は
部分ケン化物が好適に挙げられる。前記アルキルビニル
エーテル・無水マレイン酸共重合体は、アルキルビニル
エーテル・無水マレイン酸共重合体及びその加水分解
物、加水分解物の中和物、若しくはハーフエステルであ
ってもよく、例えば、メチルビニルエーテル・無水マレ
イン酸共重合体が好適に挙げられる。前記ポリメトキシ
ポリエチレングリコール（メタ）アクリレート及び前記
ポリフェノキシポリエチレングリコール（メタ）アクリ
レートは、これらに含有されるポリエチレングリコール
側鎖のエチレングリコール付加モル数（ｎ）が、例え
ば、ｎ＝２〜５０であるのが好ましく、ｎ＝２〜２３で
あるのがより好ましい。また、前記ポリメトキシポリエ
チレングリコール（メタ）アクリレート及び前記ポリフ
ェノキシポリエチレングリコール（メタ）アクリレート
は、例えば、（メタ）アクリル酸アルキルエステル等と
の共重合体であってもよい。

【００４３】前記水溶性又は膨潤性高分子の、前記外用
組成物における含有量としては、０．０１〜４０質量％
が好ましく、０．１〜３０質量％がより好ましい。前記
架橋剤としては、アルミニウム、マグネシウム等を含有
する多価金属塩が好適に挙げられ、前記多価金属塩とし
ては、例えば、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、水酸化
アルミナマグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシ
ウム、合成ヒドロタルサイト、ジヒドロキシアルミニウ
ムアミノアセテート等が挙げられる。これらは、１種単
独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。

【００４４】前記架橋剤の、前記貼付剤基剤における含
有量としては、その種類や併合する前記高分子化合物に
より適宜選択されるが、０．００５〜３質量％が好まし
く、０．０３〜１質量％がより好ましい。前記架橋剤の
含有量が０．００５質量％を満たないと充分なゲル強度
が得られず、３質量％を超えると硬化速度を調整するこ
とが困難となる場合がある。前記架橋調整剤としては、
例えば、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、エデト酸二ナト
リウム等が挙げられる。これらは、１種単独で使用して
もよく、２種以上を併用してもよい。前記架橋調整剤
の、前記貼付剤基剤における含有量としては、０．００
１〜１０質量％が好ましい。前記架橋調整剤の含有量が
前記範囲内であると、良好な架橋速度に調整することが
出来る。

【００４５】前記油性成分としては、例えば、スクワラ
ン、植物性スクワラン、流動パラフィン、ワセリン、マ
イクロクリスタリンワックス等の炭化水素類、メチルポ
リシロキサン、メチルフェニルポリシロキン、ジメチル
シクロポリシロキサン等のシリコン油類、ミツロウ等の
ロウ類、オレイン酸オクチルドデシル、オレイン酸オレ
イル、オクタン酸セチル、オレイン酸イソプロピル、グ
リセリンモノオレイン酸エステル、ジオレイン酸エステ
ル、オレイン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプ
ロピル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ミリ
スチル、オクタン酸セチル、アジピン酸ジイソプロピ
ル、イソステアリン酸２−ヘキシルデシル等の脂肪酸エ
ステル類、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マ
グネシウム等の金属石鹸類等が挙げられる。これらは、
１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよ
い。

【００４６】前記油性成分の、前記外用剤組成物におけ
る含有量としては、０．０５〜５０質量％が好ましく、
０．１〜３０質量％がより好ましい。

【００４７】前記粉体としては、無機粉体、有機粉体等
が挙げられる。前記無機粉体としては、例えば、タル
ク、カオリン、ベントナイト及びケイ酸アルミニウムマ
グネシウム等の層状珪酸塩鉱物、酸化チタン、及び酸化
亜鉛等が挙げられる。これらは、１種単独で使用しても
よく、２種以上を併用してもよい。前記有機粉体として
は、例えば、ナイロン、シリカ、ポリメタクリル酸メチ
ル等の球状粉体、ポリエチレンビーズ、セルロース粉
末、及びスターチ等が挙げられる。これらは、１種単独
で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。

【００４８】前記ｐＨ調整剤としては、前記外用剤組成
物の液性を、容易にｐＨ３〜８（好ましくはｐＨ４〜
７）に調整し得る物が特に好ましい。該ｐＨ調整剤とし
ては、例えば、塩酸、リン酸、ホウ酸等の無機酸、乳
酸、酒石酸、クエン酸等の有機酸、水酸化ナトリウム、
水酸化カリウム、リン酸水素カリウム、リン酸水素ナト
リム等のリン酸塩、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウ
ム等の有機塩類等が挙げられる。これらは、１種単独で
使用してもよく、２種以上を併用してもよい。

【００４９】前記キレート剤としては、例えば、ピロリ
ン酸塩、ヘキサメタリン酸塩、及びグルコン酸塩等が挙
げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種
以上を併用してもよい。

【００５０】前記色素としては、例えば、酸性染料、塩
基性染料、及び酸化染料等が挙げられる。これらは、１
種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。

【００５１】前記香料としては、例えば、ペパーミント
油、スペアミント油、ジャスミン油、レモン油、オレン
ジ油、ライム油、マンダリン油、ローズ油、及びローズ
マリー油等の植物性香料、モノテルペン類、ジテルペン
類、セスキテルペン類等の合成香料等が挙げられる。具
体的には、ゲラニオール、リナロール、シトロネロー
ル、ネロール、リモネン、ピネン、カンフェン、シトラ
ール、シトロネラール、シネオール、クルクメン、ヒノ
キ酸、ヒノキオール、及びフィト−ル等が挙げられる。
これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用
してもよい。

【００５２】前記防腐剤としては、例えば、ジブチルヒ
ドロキシトルエン、安息香酸類、パラベン類、塩化ベン
ザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ソルビン酸及びそ
の塩類、ホウ酸、ホウ砂、サリチル酸及びその塩類等が
挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２
種以上を併用してもよい。これらの中でも、ジブチルヒ
ドロキシトルエン、クエン酸及びその塩類等が好まし
い。

【００５３】前記防腐剤の、前記外用剤組成物における
含有量としては、０．０１〜５０質量％が好ましく、
０．０２〜３０質量％がより好ましく、０．０５〜１０
質量％が更に好ましい。

【００５４】＜外用剤組成物を注入・保存する容器＞前
記本発明の外用剤組成物を注入・保存する容器として
は、特に制限はないが、その材質としては、例えば、ポ
リエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリプロピレン
（ＰＰ）、ポリエチレン（高密度ポリエチレン：ＨＤＰ
Ｅ、低密度ポリエチレン：ＬＤＰＥ）、ガラス、ポリス
チレン、エバール、アルミ、及び、アルミと樹脂とのラ
ミネート等の金属類等が挙げられる。これらの材質は、
１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよ
い。該容器の形状としては、例えば、チューブ、ボト
ル、缶、及びジャー等の各種の形状が挙げられる。

【００５５】＜外用剤組成物の剤型＞前記本発明の外用
剤組成物の剤型としては、特に制限はないが、例えば、
ローション剤、乳液剤、ジェル剤、ジェルローション
剤、軟膏剤、クリーム剤、及びエアゾール剤等が挙げら
れる。また、本発明の外用剤組成物を、各種支持体（例
えば、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）製不織
布、ポリエチレン（ＰＥ）／ポリエチレンテレフタレー
ト（ＰＥＴ）製不織布等）上に塗布し、貼付剤として用
いても好ましい。

【００５６】＜外用剤組成物の用途＞前記本発明の外用
剤組成物は、医薬品、医薬部外品、化粧品等の各種の分
野において、広く好適に用いられる。

【００５７】

【実施例】以下、本発明を、実施例及び比較例を用いて
更に詳細に説明するが、本発明は、下記実施例に何ら限
定されるものではない。

【００５８】（実施例１〜５、比較例１〜５）表１に記
載の各処方（但し、表中の各成分組成は、総て「ｇ」単
位で表されている。）により、公知の調製方法で外用剤
組成物（ローション）を調製した。尚、得られた外用剤
組成物における液性（ｐＨ）は、総て３〜８の範囲内に
調整し、総てポリプロピレン製の容器に充填した。

【００５９】＜評価＞得られた各外用剤組成物（ローシ
ョン）について、以下の各評価を行った。結果を表１に
示す。

【００６０】＜＜温感評価＞＞所定環境（２２℃、５０
％ＲＨ）において、得られた各外用剤組成物を、１００
名のパネラーに対して肩に適量塗布し、下記評価基準に
従って温感を評価した。

【００６１】−温感の評価基準− ４点：温感を非常に強く感じる３点：温感を強く感じる２点：温感を感じる１点：温感をやや感じる０点：温感が感じられない

【００６２】尚、温感の評価において、「温感の強さ」
は、サンプル塗布後の各パネラーの評価点の平均点を指
し、全パネラーの評価点のうち、数が最も多かった評価
点を示し、実用上３点を超えると効果が高いと言える。
また「温感の持続」は、塗布初期から、経時に従って、
前記「温感の強さ」を評価していった場合、評価点が２
点（温感を感じる程度）未満となるまでの時間（分単
位）を示し、実用上１５分以上であれば、持続性が高い
と言える。

【００６３】＜＜臭いの評価＞＞前記「温感評価」にお
いて、前記１００名のパネラーが、外用剤組成物（ロー
ション）を塗布した際の臭いが気になるか否かを基準に
評価した。評価では、臭いが気になったパネラーの人数
の、１００名中の割合（％）で表した。該評価において
は、評価値が小さい程臭いが気にならないことを表す。
尚、５％以下であれば、実用上問題のないレベルであ
る。

【００６４】＜＜皮膚刺激性の評価＞＞前記「温感の評
価」において、前記１００名のパネラーが、外用剤組成
物（ローション）を塗布した際の皮膚におけるヒリヒリ
感の有無について、評価した。評価では、ヒリヒリ感が
感じられたパネラーの人数の、１００名中の割合（％）
で表した。該評価においては、評価値が小さい程塗布時
のヒリヒリ感が無く、刺激性が低いことを表す。尚、５
％以下であれば、実用上問題のないレベルである。

【００６５】

【表１】

【００６６】（実施例６、比較例６〜８）表２に記載の
各処方（但し、表中の各成分組成は、総て「ｇ」単位で
表されている。）により、公知の調製方法で外用剤組成
物（クリーム）を調製した。尚、得られた外用剤組成物
における液性（ｐＨ）は、総て３〜８の範囲内に調整
し、総てアルミラミネートチューブ容器に充填した。そ
の後、実施例１〜５及び比較例１〜５と同様にして各評
価を行った。結果を表２に示す。

【００６７】

【表２】

【００６８】（実施例７）表３に記載の各処方（但し、
表中の各成分組成は、総て「ｇ」単位で表されてい
る。）により、公知の調製方法で外用剤組成物（ゲル）
を調製した。尚、得られた外用剤組成物における液性
（ｐＨ）は、３〜８の範囲内に調整し、アルミラミネー
トチューブ容器に充填した。その後、実施例１〜５及び
比較例１〜５と同様にして各評価を行った。結果を表３
に示す。

【００６９】

【表３】

【００７０】（実施例８〜１５）表４〜５に記載の各処
方（但し、表中の各成分組成は、総て「ｇ」単位で表さ
れている。）により、公知の調製方法で外用剤組成物を
調製した。尚、得られた外用剤組成物における液性（ｐ
Ｈ）は総て５に調整した。その後、各外用剤組成物を、
表４〜５に各々記載した支持体上に塗布して貼付剤を作
製し、実施例１〜５及び比較例１〜５と同様にして貼付
剤を貼付した際の温感、臭い、及び皮膚刺激性を各々評
価した。結果を表４〜５に示す。

【００７１】

【表４】

【００７２】

【表５】

【００７３】以上より、実施例１〜１５では、優れた温
感が付与され、温感の持続性が高いと共に、臭いや刺激
等が生ずることが少ないことが確認された。また、クリ
ーム剤は、ローションに比べ温感効果は若干劣るが刺激
性が低いことが確認された。また、ゲル剤は、ローショ
ンに比べ、温感の持続性が高いことが確認された。更
に、貼付剤は、ローションに比べ、温感の持続性は高い
が、ゲル剤に比べ温感が若干劣ることが確認された。

【００７４】（実施例１６〜２６、比較例８〜９）表６
〜７に記載の各処方（但し、表中の各成分組成は、総て
「質量％」単位で表されている。）により、公知の調製
方法で外用剤組成物（貼付剤）を調製した。尚、得られ
た外用剤組成物（貼付剤）における液性（ｐＨ）は総て
３．５〜５に調整した。

【００７５】＜評価＞得られた各外用剤組成物（貼付
剤）について、以下の各評価を行った。結果を表６〜７
に示す。

【００７６】＜＜皮膚違和感の評価＞＞所定環境（２２
℃、５０％ＲＨ）において、得られた各外用剤組成物
（貼付剤）を、１００名のパネラーの肩に貼付し、下記
評価基準に従って皮膚への違和感（掻痒感、チクチク
感）を評価した。 −皮膚違和感の評価基準− ４点：非常に違和感を感じる３点：かなり違和感を感じる２点：少し違和感を感じる１点：やや違和感を感じる０点：違和感を感じない＜＜温感評価＞＞前記「皮膚違和感の評価」において、前
記１００名のパネラーが、外用剤組成物（貼付剤）を貼
付した際、温感を感じ始める時間（分）に基づいて温感
を評価した。評価では、前記パネラーが温感を感じ始め
た時間（分）の平均値を求め、それを評価値とした。
尚、前記評価値が小さい程、温感を早く感じ始めること
を表す。

【００７７】

【表６】

【００７８】

【表７】

【００７９】以上より、実施例１６〜２６では、優れた
温感が付与され、温感効果の即効性が高いと共に、皮膚
に違和感を生ずることが少ないことが確認された。

【００８０】

【発明の効果】本発明によれば、優れた温感を付与し
得、該温感の持続性が高いと共に、臭いや刺激等の生ず
ることのない外用剤組成物を提供することができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 23/02 Ａ６１Ｐ 23/02 29/00 29/00 Ｆターム(参考） 4C076 AA11 AA72 BB31 DD09 DD23 DD28 DD30 DD34 DD37 DD38 DD39 DD41 DD43 DD44 DD49 DD50 DD59 EE09 EE32 4C099 AA01 CA19 EA08 GA01 JA03 TA04

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】少なくとも、４−ヒドロキシ−３−メト
キシフェニル基を含む温感成分（但し、ワニリルアミド
基を含む温感成分を除く。）と、ワニリルアミド基を含
む温感成分と、鎖状アルカノールアミン及び鎖状アミノ
カルボン酸の少なくともいずれかの鎖状窒素含有化合物
とを、含有することを特徴とする外用剤組成物。
【請求項２】鎖状窒素含有化合物が、エタノールアミ
ン、プロパノールアミン、トロメタミン、ＥＤＴＡ（エ
デト酸二ナトリウム塩）、アミノ酸、及びアルキルベタ
インから選ばれる少なくとも１種である請求項１に記載
の外用剤組成物。
【請求項３】さらに、局所麻酔作用を有する化合物を
含有する請求項１又は２に記載の外用剤組成物。
【請求項４】塗布外用剤に用いられる請求項１から３
のいずれかに記載の外用剤組成物。
【請求項５】貼付剤に用いられる請求項１から３のい
ずれかに記載の外用剤組成物。