JP2002363105A - 不快な味のマスキング方法及び内服用液剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】内服用液剤に含まれる成分の不快な味を低減し
て、内服用液剤を服用しやすくする。 【解決手段】多価アルコールの添加により、内服用液剤
に含まれる成分の不快な味を低減して、内服用液剤を服
用しやすいものとすることができた。多価アルコールに
加えて、甘味剤を添加することにより、苦味手減効果を
一層高めることができた。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、内服用液剤に含ま
れる薬効成分の不快な味をマスキングする方法、および
薬効成分の不快な味がマスキングされてなる内服用液剤
に関するものである。さらに詳細には、本発明は、内服
用液剤に含まれる薬効成分の不快な味を多価アルコール
を添加してマスキングする方法、および薬効成分の不快
な味が多価アルコールによりマスキングされてなる内服
用液剤に関するものである。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】内服
液剤は服用が容易であることから、これまで数多くの製
品が開発され、広く実用に供されてきた。しかし、医薬
品として効果のある物質には強烈な苦みあるいは特異な
苦みを有するものがあり、液剤中に微量配合されただけ
で強い苦みを発現するものが少なくない。また、特異な
臭いを併せもつものも多く、そのような薬効成分が配合
されると製剤の風味が損なわれ、服用に支障をきたす場
合もある。

【０００３】このような問題を解決するために、従来か
ら苦みをマスキングする工夫が種々なされており、甘味
剤、酸味剤、香料、矯味剤等の配合により苦みや臭いを
覆い隠す方法が一般的にとられてきた。しかし、苦みの
質が特異的で服用が困難な場合や、特異な臭いを併せも
つ場合には、従来提案されてきた技術では、特異な苦み
や臭いを克服するには限界があった。

【０００４】特に医薬品の場合には、安全性の面から添
加できる成分や、その配合量に制限があり、ときには添
加剤自体にも苦味等の不快な味があり、また薬効成分の
安定性を低下させる原因ともなりかねず、さらなる改善
が望まれていた。

【０００５】

【課題を解決するための手段】これらの事情に鑑み、本
発明者らは鋭意研究した結果、不快な味を呈する成分を
含有する内服用液剤に多価アルコールを添加するだけ
で、意外にも不快な味がマスキングされ、甘味剤を添加
するとその効果がより著しいことを見出した。本発明に
よれば、不快な味を呈する成分を含有する内服用液剤に
多価アルコールを添加することを特徴とする、上記の不
快な味のマスキング方法、およびかかる方法によって苦
味がマスキングされた内服用液剤が提供される。

【０００６】

【発明の実施の形態】本発明における不快な味とは、い
わゆる苦みに限らず、辛味、エグ味、渋み、収れんな
ど、服用に際して好ましくない味であれば特に限定され
るものではない。

【０００７】このような不快な味を呈する成分として
は、例えば、生薬（例えば、アカメガシワ、ウコン、エ
ンメイソウ、オウレン、カッコン、キョウニン、ケイ
ヒ、ゲンチアナ、コウボウ、ゴミシ、サイコ、サンシュ
ユ、サンヤク、ジオウ、ショウキョウ、セネガ、センブ
リ、ソウジュツ、ダイオウ、タクシャ、チョウジ、ニン
ジン、ハンゲ、ブクリョウ、ボタンピ、ホウブシなど）
および生薬エキス（例えば、葛根湯エキス、桂枝湯エキ
ス、柴胡桂枝湯エキス、小柴胡湯エキス、小青竜湯エキ
ス、麦門冬湯エキス、麻黄湯エキス、八味地黄丸エキス
など）、ビタミンＢ ₁（例えば、硝酸チアミン、フルス
ルチアミンなど）、ビタミンＢ₂（例えば、リボフラビ
ン、酪酸リボフラビンなど）、ビタミンＢ₆（例えば、
塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキサールなど）、塩酸
メクリジン、マレイン酸クロルフェニラミン、臭化水素
酸スコポラミン、無水カフェイン、塩酸ピリドキシン、
ウルソデスオキシコール酸、胆汁エキスなどの薬効成
分、およびポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（例えば、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油40など）の添加物が挙げられる。本発明
の方法は、これらの成分を少なくとも１種含有する内服
用液剤に適用され、特に生薬および（または）生薬エキ
スを薬効成分として含有する内服用液剤に好適に適用さ
れる。なお、この明細書では、上記の生薬および生薬エ
キスを合わせて便宜的に「生薬類」という。

【０００８】本発明の内服用液剤において苦味マスキン
グ剤として添加される多価アルコールとしては、例え
ば、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリ
セリンおよびポリエチレングリコール等が挙げられる。
これらの多価アルコールは、単独で、または２種以上が
組み合わせて用いられる。多価アルコールの添加割合
は、特に限定されず、薬効成分の種類とか、甘味剤の添
加量などに応じて適宜定めることができる。

【０００９】本発明の内服用液剤には、上記の多価アル
コールからなる苦味マスキング剤に加えて、甘味剤をさ
らに添加して、苦味マスキング効果をさらに高めること
ができる。本発明における甘味剤としては、例えば、精
製白糖、果糖、ブドウ糖、ショ糖、エリスリトール、ト
レハロース、マルチトール、キシリトール、ハチミツ、
カンゾウ、カンゾウ末、カンゾウエキス、サッカリン、
サッカリンナトリウム、アスパルテーム、ステビア抽出
物、スクラロース、アセスルファムＫ、グリチルリチン
酸、グリチルリチン酸２カリウム塩、グリチルリチン酸
モノアンモニウム塩などが挙げられる。これらの甘味剤
は、単独で、または２種以上を組み合わせて用いてもよ
い。２種以上の甘味剤を組み合わせて用いるときの組み
合わせとしては、白糖とカンゾウとの組み合わせ、ある
いはブドウ糖と果糖とカンゾウとの組み合わせが特に好
ましい。

【００１０】甘味剤の添加量は任意であるが、甘味剤が
例えば精製白糖、果糖、ブドウ糖、ショ糖、エリスリト
ール等の糖類または糖アルコールである場合には、通
常、本発明の内服用液剤の全量に対して、１〜２０重量
％程度、好ましくは５〜１０重量％程度であり、甘味剤
が例えばグリチルリチン酸、アスパルテーム、ステビア
等の高甘味剤である場合には、通常、０．０１〜２重量
％、好ましくは０．０５〜０．１重量％である。

【００１１】本発明の内服用液剤には、所望により、シ
ョ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸等の界面活性剤、安
息香酸ベンジル、エタノール、トリエタノールアミン等
の溶解補助剤、塩化ナトリウム等の緩衝剤、パラオキシ
安息香酸エステル、ベンジルアルコール、フェノール等
の保存剤、メントール等の香料、タール色素、β−カロ
チン、クロロフィル等の色素、dl−カンフル、ゲラニオ
ール等の矯味剤、チモール等の矯臭剤など、内服用液剤
における通常の添加剤を、本発明の効果を損なわない範
囲で配合してもよい。

【００１２】本発明の内服用液剤のｐＨは、苦味を呈す
る成分の種類にもよるが、通常、ｐＨ２〜６程度であ
り、薬効成分が生薬類である場合にはｐＨ３．５〜５．
３程度が好ましい。薬効成分が生薬類である場合、通
常、ｐＨが３以下であると沈殿が生じることがあり、ｐ
Ｈが６以上になると液剤の味が低下する傾向がある。液
剤のｐＨの調整は、通常のｐＨ調整剤を用いて行うこと
ができ、ｐＨ調整剤としては、例えば、クエン酸、フマ
ル酸、アジピン酸、りんご酸、酒石酸等及びそれらの混
合物、塩酸、リン酸等の無機酸及びこれらの塩類（例え
ば、ナトリウム塩、カリウム塩等）が挙げられる。

【００１３】

【実施例】以下、本発明の不快な味のマスキング方法及
び内服用液剤について、実施例および試験例を挙げてさ
らに具体的に説明するが、本発明はこれらの実施例によ
り限定されるものではない。

【００１４】

【表１】

【００１５】上記表中の各成分を秤量し、これを精製水
の一部に溶解し、希塩酸および（または）水酸化ナトリ
ウム水溶液を用いてｐＨ４．０に調整した後、精製水の
残部を加えて全量を５０ｍｌとした。

【００１６】

【表２】

【００１７】上記表中の各成分を秤量し、これを精製水
の一部に溶解し、希塩酸および（または）水酸化ナトリ
ウム水溶液を用いてｐＨを４．３に調整した後、精製水
の残部を加えて全量を５０ｍｌとした。

【００１８】官能評価試験 各実施例および比較例で得られた内服用液剤について、
５名のパネラーにより官能評価試験を実施した。試験結
果を表３に示す。なお、官能評価では、飲みやすさを以
下の基準により数値化して、苦みの程度を評価した。 苦みの評価 非常に飲みにくい ４点 飲みにくい ３点 少し飲みにくい ２点 飲みやすい １点

【００１９】

【表３】

【００２０】表３から明らかなように、比較例では「非
常に飲みにくい」または「飲みにくい」と評価された割
合が多かったのに対し、本発明の実施例では「非常に飲
みにくい」または「飲みにくい」の評価が極めて少なか
った。

【００２１】実施例7 塩酸メクリジン 25mg マレイン酸クロルフェニラミン 1mg 臭化水素酸スコポラミン 0.1mg 無水カフェイン 30mg 塩酸ピリドキシン 10mg l-メントール 0.2mg ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 10mg エタノール 0.04mL 精製白糖 0.5g グリセリン 2.35mL 香料 微量 精製水 適量 上記の各成分を秤量し、これを精製水の一部に溶解し、
希塩酸および（または）水酸化ナトリウム水溶液を用い
てｐＨ２．５とした後、精製水の残部を加えて全量を１
０ｍｌとした。この液剤は飲み易いものであった。

【００２２】

【発明の効果】多価アルコールの添加により、内服用液
剤に含まれる成分の不快な味が低減されて、内服用液剤
が服用しやすくなる。この苦味の低減効果は、甘味剤の
添加により、一層顕著となる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 林 博文 徳島県板野郡藍住町笠木字東野42−11 (72)発明者 中井 一裕 徳島県徳島市城南町二丁目５−24 Ｆターム(参考） 4C076 AA12 CC01 CC03 CC15 CC16 CC24 CC50 DD38 DD67 EE23 EE58 FF52

Claims (11)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 不快な味を呈する成分を含有する内服用
   液剤に多価アルコールを添加することを特徴とする不快
   な味のマスキング方法。
2. 【請求項２】 不快な味を呈する成分が、生薬類、塩酸
   メクリジン、マレイン酸クロルフェニラミン、臭化水素
   酸スコポラミン、無水カフェイン、塩酸ピリドキシン、
   ウルソデスオキシコール酸および胆汁エキスからなる群
   から選択される薬効成分またはポリオキシエチレン硬化
   ヒマシ油である請求項１に記載の方法。
3. 【請求項３】 生薬類が、ジオウ、サンシュユ、サンヤ
   ク、タクシャ、ブクリョウ、ボタンピ、ケイヒ、ホウブ
   シ、チョウジ、ゲンチアナ、オウレン、ソウジュツ、ア
   カメガシワ、エンメイソウ、ニンジンおよびウコンなら
   びにそれらのエキスからなる群から選択される１種また
   は２種以上である請求項２に記載の方法。
4. 【請求項４】 多価アルコールが、グリセリン、プロピ
   レングリコール、および／またはポリエチレングリコー
   ルである請求項１〜３のいずれかに記載の方法。
5. 【請求項５】 不快な味を呈する成分に多価アルコール
   を添加することにより、上記の不快な味がマスキングさ
   れてなる内服用液剤。
6. 【請求項６】 甘味剤をさらに添加してなる請求項５に
   記載の内服用液剤。
7. 【請求項７】 不快な味を呈する成分が、生薬類、塩酸
   メクリジン、マレイン酸クロルフェニラミン、臭化水素
   酸スコポラミン、無水カフェイン、塩酸ピリドキシン、
   ウルソデスオキシコール酸および胆汁エキスからなる群
   から選択される薬効成分またはポリオキシエチレン硬化
   ヒマシ油であることを特徴とする請求項５または６に記
   載の内服用液剤。
8. 【請求項８】 生薬類が、ジオウ、サンシュユ、サンヤ
   ク、タクシャ、ブクリョウ、ボタンピ、ケイヒ、ホウブ
   シ、チョウジ、ゲンチアナ、オウレン、ソウジュツ、ア
   カメガシワ、エンメイソウ、ニンジンおよびウコンなら
   びにそれらのエキスからなる群から選択される１種また
   は２種以上である請求項７に記載の内服用液剤。
9. 【請求項９】 多価アルコールが、グリセリン、プロピ
   レングリコールおよび／またはポリエチレングリコール
   である請求項５〜８のいずれかに記載の内服用液剤。
10. 【請求項１０】 甘味剤が精製白糖、果糖、ブドウ糖お
    よびカンゾウからなる群から選択される１種または２種
    以上であるる請求項６〜９のいずれかに記載の内服用液
    剤。
11. 【請求項１１】 液剤のｐＨが３．５〜５．３である請
    求項５〜１０のいずれかに記載の内服用液剤。