JP2000229835A - くすみ改善用の化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【課題】本発明は、くすみ等の加齢変化に伴うトラブル
を改善するのに有用な化粧料等の皮膚外用剤を提供する
ことを課題とする。 【解決手段】硫酸基を有するムコ多糖類から選ばれる１
種乃至は２種以上とメラニン産生抑制剤とを含有させ
る。硫酸基を有するムコ多糖類として、ヘバリン類似物
質メラニン産生抑制剤がソウハクヒのエッセンス、シラ
カバのエッセンス、アルブチンとその誘導体である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、くすみ等の加齢変
化に伴うトラブルを改善するのに有用な化粧料等の皮膚
外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】色白であった肌も、加齢変化に伴い三十
歳を過ぎると形態的に皮膚状態が悪化しシワなとが形成
され、更には紫外線などによりメラニン産生が亢進し、
しみ、そばかすやくすみにより従来の肌が変貌を遂げて
いく。ここで、くすみとは、見た目に肌の色が彩度が落
ちて、黒っぽく見える現象であるが、この現象はメラニ
ンなどの色素異常のみが原因ではないことは知られてい
るものの、その原因は定かではない。しかし、いつまで
も張り艶があり、色白でありたいということは女性なら
では誰しもが願うところである。こういった願望に答え
て、各化粧品メーカーなどは、整肌化粧品や美白化粧品
に重点を置いて研究開発に日々取り組んで、数々の活性
成分を開発してきた。この様な成分として、レチノー
ル、レチノイン、ビタミンＡ酸等によるシワとり技術、
燐酸アスコルビン酸マグネシウム、アルブチン等による
美白技術、アミノエチル化合物、ユキノシタ科の植物の
抽出物等によるコラーゲン架橋抑制剤を用いた、コラー
ゲン繊維の弾性消失抑制等の技術が挙げられる。しかし
ながら、これらの技術は、シワや色素異常に対しては確
かにそこそここの効果はあるものの、こと、くすみに対
しては十分に満足のいくものではなく、加えてビタミン
Ａ酸等の場合過剰症などの好ましくない作用などが発現
する場合があり、使用量も限られる欠点があった。即
ち、優れたくすみ改善作用を有し、かかる加齢変化を抑
制する皮膚外用剤の開発が望まれていた。

【０００３】一方、皮膚外用剤に於いて、硫酸基を有す
るムコ多糖類としてヘパリン類似物質とメラニン産生抑
制剤を含有させることは全く知られておらず、更に、こ
の様な成分を含む皮膚外用剤が優れたくすみ改善作用を
有し、加齢変化に対して有効であることも全く知られて
いなかった。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、この様な状
況下為されたものであり、優れたくすみ改善作用を有
し、加齢変化に対して有効である、化粧料などの皮膚外
用剤を提供することを課題とする。

【０００５】

【課題の解決手段】本発明者らは、この様な状況に鑑み
て、優れたくすみ改善作用を有し、加齢変化に対して有
効である、化粧料などの皮膚外用剤を求めて鋭意研究努
力を重ねた結果、硫酸基を有するムコ多糖類としてヘパ
リン類似物質とメラニン産生抑制剤とを含有する皮膚外
用剤にこの様な作用を見い出し、発明を完成させるに至
った。以下、本発明について、実施の形態を中心に詳細
に説明を加える。

【０００６】

【発明の実施の形態】（１）本発明の必須成分である硫
酸基を有するムコ多糖類 本発明の皮膚外用剤は、硫酸基を有するムコ多糖類から
選ばれる１種乃至は２種以上を含有することを特徴とす
る。硫酸基を有するムコ多糖類としては、例えば、コン
ドロイチン硫酸とその塩、デルマタン硫酸とその塩等の
コンドロイチン硫酸類、ヘパリン類、ケタラン硫酸とそ
の塩やコンドロイチン多硫酸とその塩等のヘパリン類似
物質が例示できる。それらの中で、本発明の皮膚外用剤
としては、ヘパリン類似物質を含有することが好まし
い。本発明で言うヘパリン類似物質とは、コンドロイチ
ン多硫酸などの多硫酸化ムコ多糖類の総称を意味する。
この様なヘパリン類似物質は、ムコ多糖類を硫酸化する
ことにより得ることもできるし、ウシなどの動物の気管
支を含む内蔵より水性担体を用いて抽出・精製し得るこ
ともできる。このようなヘパリン類似物質は既に医薬・
化粧品原料として開発されているため、この様な市販品
を利用することもできる。この様なヘパリン類似物質と
して最も好ましいものは、三共ファルマ株式会社より販
売されている、ウシの気管支を含む肺臓抽出・精製物で
あるヘパリノイド（登録商標）を使用することである。
このものは、既に優れた保湿作用有していることが知ら
れている。本発明の皮膚外用剤に於いては、これら硫酸
基を有するムコ多糖類は、メラニン産生抑制剤の活性を
向上させる作用を有する。本発明の皮膚外用剤に於いて
は、これら硫酸基を有するムコ多糖類は唯１種を含有さ
せることもできるし、２種以上を組み合わせて含有させ
ることも可能である。本発明の皮膚外用剤に於ける、こ
れら硫酸基を有するムコ多糖類の好ましい含有量は、
０．００１〜１０重量％であり、更に好ましくは、０．
０５〜５重量％である。これは、多すぎてもメラニン産
生抑制剤の活性化に対する効果が頭打ちとなり、少なす
ぎると効果がでない場合があるからである。

【０００７】（２）本発明の必須成分であるメラニン産
生抑制剤 本発明で言うメラニン産生抑制剤とは、大きな細胞毒性
を有さず、メラニンの産生を抑制する物質のことを意味
し、好ましくは、メラノーマＢ１６細胞を用いたスクリ
ーニングに於いて、検体の濃度が０．１％以下に於い
て、対照と有意差がない程度に細胞毒性が低く、有意に
メラニンの産生を抑制する物質を意味する。例えば、ソ
ウハクヒのエッセンス、シラカバのエッセンス、タンニ
ン、アルブチン等のハイドロキノン類やフェノール性物
質とその誘導体が好ましく例示できる。これらの中で
は、ソウハクヒのエッセンス、シラカバのエッセンス、
アルブチンが特に好ましい。更に、本発明のくすみ改善
用化粧料は、これらから選ばれる１種乃至は２種以上を
含有することが出来る。本発明の皮膚外用剤に於ける、
メラニン産生抑制剤の好ましい含有量は、０．０１〜１
０重量％であり、更に好ましくは０．０５〜５重量％で
ある。

【０００８】（３）本発明の皮膚外用剤 本発明の皮膚外用剤は、上記硫酸基を有するムコ多糖類
として、ヘパリン類似物質とメラニン産生抑制剤とを含
有することを特徴とする。本発明の皮膚外用剤として、
化粧料や抗真菌剤、抗炎症剤、ステロイド剤等の皮膚外
用医薬等が例示でき、この中では化粧料に適用するのが
好ましく、中でも加齢変化によるくすみを改善し、肌を
くすみなく、白く美しく保つことが出来ることから、く
すみ用の化粧料として用いるのが特に好ましい。本発明
の皮膚外用剤では、上記必須成分以外に通常皮膚外用組
成物で使用される任意成分を含有することが出来る。か
かる任意成分としては、例えば、ワセリンやマイクロク
リスタリンワックス等の様な炭化水素類、ホホバ油やゲ
イロウ等のエステル類、牛脂、オリーブ油等のトリグリ
セライド類、セタノール、オレイルアルコール等の高級
アルコール類、ステアリン酸、オレイン酸等の脂肪酸
類、グリセリンや１、３ーブチレングリコール等の多価
アルコール類、非イオン界面活性剤、アニオン界面活性
剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、エタノー
ル、カーボポール等の増粘剤、防腐剤、紫外線吸収剤、
抗酸化剤、色素、粉体類等が好ましく例示できる。これ
らの成分を常法に従って処理することにより、本発明の
皮膚外用剤を製造することが出来る。

【０００９】

【実施例】以下に、実施例を挙げて本発明について更に
説明を加えるが、本発明がこれら実施例にのみ限定を受
けないことは言うまでもない。

【００１０】＜実施例１〜９＞下記に示す方法に従っ
て、化粧水を作製した。即ち、処方成分を室温で撹拌
し、可溶化して化粧水を得た。 プロピレングリコール ３重量部 グリセリン ３重量部 １、３ーブチレングリコール ３重量部 エタノール １０重量部 ヘパリン類似物質＊ １重量部 メラニン産生抑制剤＊ １重量部 メチルパラベン ０．２重量部 ＰＯＥ（６０）効果ヒマシ油 ０．１重量部 水 ７８．７重量部 ＊詳細は表１に記載

【００１１】

【表１】

【００１２】＜実施例１０＞茶色モルモット（３０週
齢）を用いたくすみモデルを用いて、実施例１〜９の化
粧水のくすみ改善を調べた。即ち、茶色モルモット１群
５匹の背部を剃毛し、これに０．５×ＭＥＤ（最小紅班
濃度）の紫外線を５日間照射し、くすみモデルを作成し
た。このものの背部２ｃｍ×２ｃｍの投与部位を設け、
検体を０．０１ｍｌ／回／日、これを５回／週で８週間
投与した。比較例１として実施例１のコンドロイチンポ
リ硫酸を水に置換したもの、比較例２として実施例４の
コンドロイチンポリ硫酸を水に置換したもの、比較例３
として実施例７のコンドロイチンポリ硫酸を水に置換し
たもの、比較例４として実施例１のソウハクヒのエッセ
ンスを水に置換したもの、比較例５として実施例２のソ
ウハクヒのエッセンスを水に置換したもの、比較例６と
して実施例３のソウハクヒのエッセンスを水に置換した
ものを用いた。又、対照例としては実施例１のコンドロ
イチンポリ硫酸及びソウハクヒのエッセンスを水に置換
したものを用いた。くすみの改善効果は、最後の投与の
２４時間後に対照群の平均のくすみ具合と比較して、＋
＋：著しく改善、＋：明らかに改善、±：僅かに改善、
−：改善せずの基準で各動物毎に判定した。結果を出現
例数として、表２に示す。これにより、本発明の皮膚が
いよう剤である、化粧水はくすみを改善する効果に優れ
ることがわかる。

【００１３】

【表２】

【００１４】＜実施例１１＞下記に示す方法に従って、
化粧水を作製した。即ち、処方成分を室温で撹拌し、可
溶化して化粧水を得た。 プロピレングリコール ３重量部 グリセリン ３重量部 １、３ーブチレングリコール ３重量部 エタノール １０重量部 ヘパリノイド １重量部 ソウハクヒのエッセンス ０．５重量部 シラカバのエッセンス ０．５重量部 メチルパラベン ０．２重量部 ＰＯＥ（６０）効果ヒマシ油 ０．１重量部 水 ７８．７重量部

【００１５】＜実施例１２＞５０歳以上の女性であっ
て、肌のくすみに悩むパネラー１群１０名、計３０名を
集め上記実施例１０の化粧水、実施例１０の化粧水のソ
ウハクヒのエッセンスとシラカバのエッセンスを水に置
換した比較例７の化粧水、実施例１０の化粧水のヘパリ
ノイドを水に置換した比較例８の化粧水について、その
くすみ改善作用を評価してもらった。これらの化粧水
は、１日朝、晩２回、８週間使用してもらい肌のくすみ
改善を、＋＋：著しく改善、＋：明らかな改善、±：僅
かな改善、−：改善せずの基準で評価してもらった。結
果を表３に出現例数としてしめす。これより、本発明の
皮膚外用剤である、化粧水は、加齢変化によってくすみ
が蓄積した肌に、そのくすみ改善作用によってくすみを
改善し、健康な肌とする作用に優れることがわかる。

【００１６】

【表３】

【００１７】＜実施例１３＞下記に示す方法に従ってク
リームを作成した。イ、ロ、ハのそれぞれの成分を７０
℃に加熱し、イとロを混合し、これにハを徐々に加え乳
化し、冷却撹拌し、クリームを得た。 イ トリグリセリンジイソステアレート ２重量部 ジグリセリンモノオレート ３重量部 グリセリン ５重量部 １、３ーブチレングリコール ４重量部 メチルパラベン ０．１重量部 ビーズワックス ３重量部 アルブチン ０．５重量部 ロ スクワラン １０重量部 流動パラフィン １０重量部 ハ ヘパリノイド １重量部 水 ６１．４重量部

【００１８】＜実施例１４＞下記に示す方法に従ってク
リームを作成した。イ、ロ、ハのそれぞれの成分を７０
℃に加熱し、イとロを混合し、これにハを徐々に加え乳
化し、冷却撹拌し、クリームを得た。 イ トリグリセリンジイソステアレート ２重量部 ジグリセリンモノオレート ３重量部 グリセリン ５重量部 １、３ーブチレングリコール ４重量部 メチルパラベン ０．１重量部 ビーズワックス ３重量部 アルブチン ０．５重量部 ロ スクワラン １０重量部 流動パラフィン １０重量部 ハ コンドロイチンポリ硫酸 １重量部 水 ６１．４重量部

【００１９】＜実施例１５＞下記に示す方法に従ってク
リームを作成した。イ、ロ、ハのそれぞれの成分を７０
℃に加熱し、イとロを混合し、これにハを徐々に加え乳
化し、冷却撹拌し、クリームを得た。 イ トリグリセリンジイソステアレート ２重量部 ジグリセリンモノオレート ３重量部 グリセリン ５重量部 １、３ーブチレングリコール ４重量部 メチルパラベン ０．１重量部 ビーズワックス ３重量部 アルブチン ０．５重量部 ロ スクワラン １０重量部 流動パラフィン １０重量部 ハ ケタランポリ硫酸 １重量部 水 ６１．４重量部

【００２０】＜実施例１６＞下記に示す方法に従って乳
液を作成した。イ、ロのそれぞれの成分を７０℃に加熱
し、イにハを徐々に加え乳化し、冷却撹拌し、乳液を得
た。 イ スクワラン １０重量部 ホホバ油 ２重量部 カルナウバワックス ３重量部 ミリスチン酸オクチルドデシル ２重量部 ソルビタンモノステアレート ２重量部 ＰＯＥ（２０）ベヘニルエーテル ２重量部 メチルパラベン ０．１重量部 ブチルパラベン ０．２重量部 アルブチン ０．５重量部 ロ １、３ブチレングリコール ３重量部 ヘパリノイド ０．５重量部 ソウハクヒのエッセンス ０．５重量部 シラカバのエッセンス ０．５重量部 水 ７３．７重量部

【００２１】＜実施例１７＞下記に示す方法に従って乳
液を作成した。イ、ロのそれぞれの成分を７０℃に加熱
し、イにハを徐々に加え乳化し、冷却撹拌し、乳液を得
た。 イ スクワラン １０重量部 ホホバ油 ２重量部 カルナウバワックス ３重量部 ミリスチン酸オクチルドデシル ２重量部 ソルビタンモノステアレート ２重量部 ＰＯＥ（２０）ベヘニルエーテル ２重量部 メチルパラベン ０．１重量部 ブチルパラベン ０．２重量部 アルブチン ０．５重量部 ロ １、３ブチレングリコール ３重量部 コンドロイチンポリ硫酸 ０．５重量部 ケタランポリ硫酸 ０．５重量部 ソウハクヒのエッセンス ０．５重量部 シラカバのエッセンス ０．５重量部 水 ７３．２重量部

【００２２】＜実施例１８＞下記に示す方法に従って抗
炎症クリームを作成した。イ、ロ、ハのそれぞれの成分
を７０℃に加熱し、イとロを混合し、これにハを徐々に
加え乳化し、冷却撹拌し、クリームを得た。このもの
は、酪酸ヒドロコルチゾンの効果を高めた。 イ トリグリセリンジイソステアレート ２重量部 ジグリセリンモノオレート ３重量部 グリセリン ５重量部 １、３ーブチレングリコール ４重量部 メチルパラベン ０．１重量部 ビーズワックス ３重量部 酪酸ヒドロコルチゾン ０．１重量部 ロ スクワラン １０重量部 流動パラフィン １０重量部 ハ ヘパリノイド １重量部 水 ６１．８重量部

【００２３】＜実施例１９＞下記に示す方法に従って抗
真菌クリームを作成した。イ、ロ、ハのそれぞれの成分
を７０℃に加熱し、イとロを混合し、これにハを徐々に
加え乳化し、冷却撹拌し、クリームを得た。このもの
は、テルビナフィンの効果を高めた。 イ トリグリセリンジイソステアレート ２重量部 ジグリセリンモノオレート ３重量部 グリセリン ５重量部 １、３ーブチレングリコール ４重量部 メチルパラベン ０．１重量部 ビーズワックス ３重量部 テルビナフィン １重量部 ロ スクワラン １０重量部 流動パラフィン １０重量部 ハ ヘパリノイド １重量部 水 ６０．９重量部

【００２４】＜実施例２０＞下記に示す方法に従って抗
炎症クリームを作成した。イ、ロ、ハのそれぞれの成分
を７０℃に加熱し、イとロを混合し、これにハを徐々に
加え乳化し、冷却撹拌し、クリームを得た。このもの
は、ジクロフェナックナトリウムの効果を高めた。 イ トリグリセリンジイソステアレート ２重量部 ジグリセリンモノオレート ３重量部 グリセリン ５重量部 １、３ーブチレングリコール ４重量部 メチルパラベン ０．１重量部 ビーズワックス ３重量部 ジクロフェナックナトリウム １重量部 ロ スクワラン １０重量部 流動パラフィン １０重量部 ハ ヘパリノイド １重量部 水 ６０．９重量部

【００２５】

【発明の効果】本発明によれば、優れたくすみ改善作用
を有し、加齢変化に対して有効である、化粧料等の皮膚
外用剤を提供することが出来る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｍ Ｎ 7/40 7/40 31/00 ６３１ 31/00 ６３１Ｇ 31/715 ６１０ 31/715 ６１０ 35/78 35/78 Ｃ 45/00 45/00 //(Ａ６１Ｋ 45/00 31:715） Ｆターム(参考） 4C083 AA082 AA111 AA112 AA122 AC012 AC022 AC102 AC122 AC182 AC352 AC422 AC432 AC442 AC482 AC552 AC782 AC812 AD311 AD312 AD342 AD391 AD392 AD492 CC02 CC04 CC05 DD23 DD31 EE12 EE16 FF05 4C084 AA18 MA02 MA63 NA14 ZA891 4C086 AA01 AA02 EA27 MA03 MA16 MA22 MA28 MA63 NA14 ZB11 4C088 AB25 AB34 BA08 CA03 MA63 ZA89

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】硫酸基を有するムコ多糖類から選ばれる１
   種乃至は２種以上とメラニン産生抑制剤とを含有するこ
   とを特徴とする、皮膚外用剤。
2. 【請求項２】硫酸基を有するムコ多糖類として、ヘパリ
   ン類似物質を含有することを特徴とする、請求項１に記
   載の皮膚外用剤。
3. 【請求項３】メラニン産生抑制剤がソウハクヒのエッセ
   ンス、シラカバのエッセンス、アルブチンとその誘導体
   から選ばれる１種乃至は２種以上を含有することを特徴
   とする、請求項１に記載の皮膚外用剤。
4. 【請求項４】くすみ改善用であることを特徴とする、１
   〜３の何れか一項に記載の皮膚外用剤。