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ES2254042T1 - Microesferas para embolizacion activa. - Google Patents

Microesferas para embolizacion activa.

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ES2254042T1
ES2254042T1 ES01918975T ES01918975T ES2254042T1 ES 2254042 T1 ES2254042 T1 ES 2254042T1 ES 01918975 T ES01918975 T ES 01918975T ES 01918975 T ES01918975 T ES 01918975T ES 2254042 T1 ES2254042 T1 ES 2254042T1
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Abstract

Microesfera adecuada para la embolización activa que comprende un polímero biocompatible, reticulado y sustancialmente hidrófilo y uno o más componentes activos que comprenden un fármaco, una vacuna o cualquier combinación de los mismos.

Claims (44)

1. Microesfera adecuada para la embolización activa que comprende un polímero biocompatible, reticulado y sustancialmente hidrófilo y uno o más componentes activos que comprenden un fármaco, una vacuna o cualquier combinación de los mismos.
2. Microesfera según la reivindicación 1, en la que la microesfera comprende uno o más elastómeros.
3. Microesfera según la reivindicación 2, en la que los elastómeros se seleccionan del grupo que consiste en polímeros acrílicos, polímeros de acrilamida, polímeros de alcohol vinílico, polímeros de acrilato, polisacáridos, siliconas y mezclas de los mismos.
4. Microesfera según la reivindicación 2, en la que el diámetro de la microesfera oscila desde aproximadamente 10 \mum hasta aproximadamente 2000 \mum.
5. Microesfera según la reivindicación 4, en la que el diámetro de la microesfera oscila desde aproximadamente 50 \mum hasta aproximadamente 300 \mum.
6. Microesfera según la reivindicación 1, en la que la microesfera puede hincharse.
7. Microesfera según la reivindicación 6, en la que la microesfera comprende polímeros seleccionados del grupo que consiste en polímero de acrilato de sodio, polímero de acrilamida, polímero o copolímero de un derivado de acrilamida, copolímero de acrilato de sodio y alcohol vinílico, copolímero de acetato de vinilo y éster del ácido acrílico, copolímero de acetato de vinilo y maleato de metilo, copolímero reticulado de isobutileno-anhídrido maleico, copolímero de injerto de almidón-acrilonitrilo, copolímero de poli(acrilato de sodio) reticulado y poli(óxido de etileno) reticulado.
8. Microesfera según la reivindicación 6, en la que el diámetro de la microesfera oscila desde aproximadamente 10 \mum hasta aproximadamente 400 \mum, antes de su hinchamiento.
9. Microesfera según la reivindicación 8, en la que el diámetro de la microesfera oscila desde aproximadamente 10 \mum hasta aproximadamente 200 \mum, antes de su hinchamiento.
10. Microesfera según la reivindicación 6, en la que el diámetro de la microesfera oscila desde aproximadamente 10 \mum hasta aproximadamente 2000 \mum, tras su hinchamiento.
11. Microesfera según la reivindicación 1, en la que el fármaco se selecciona del grupo que consiste en un fármaco antitumoral, antiangiogénico, antifúngico, antiviral, antiinflamatorio, fármaco antibacteriano y fármaco antihistamínico.
12. Microesfera según la reivindicación 1, en la que la vacuna se selecciona del grupo que consiste en la vacuna contra los neumococos, vacuna contra la poliomielitis, vacuna contra el carbunco, vacuna contra la tuberculosis (BCG), vacuna contra la hepatitis A, vacuna contra el cólera, vacunas contra los meningococos A, C, Y, vacuna W135, vacuna contra la peste, vacuna contra la rabia (diploide humana), vacuna contra la fiebre amarilla, vacuna contra la encefalitis japonesa, vacuna contra la fiebre tifoidea (inactivada por fenol y calor), vacuna contra la hepatitis B, vacuna contra la difteria, vacuna contra el tétanos, vacuna contra la tos ferina, vacuna contra H. influenzae de tipo b, vacuna contra la polio, vacuna contra el sarampión, vacuna contra la parotiditis, vacuna contra la rubéola, vacuna contra la varicela, vacuna contra Streptococcus pneumoniae Ty (de bacterias mutantes vivas), vacuna Vi (de polisacárido capsular Vi), vacuna TD (toxoide), vacuna Td (toxoide), vacuna aP (de antígeno bacteriano inactivo / (DtaP) acelular), vacuna Hib (de conjugado de polisacárido-proteína bacterianos), vacuna contra el virus de la hepatitis B (de antígeno viral derivado del suero / antígeno recombinante inactivos), vacuna contra la gripe, vacuna contra el rotavirus, vacuna contra el virus respiratorio sincitial (VRS), vacuna contra astrovirus humanos, vacuna contra el rotavirus, vacuna contra los virus A y B de la gripe humana, vacuna contra el virus de la hepatitis A, vacuna del virus de la parainfluenza de tipo 3 vivo atenuado, vacunas contra enterovirus, vacunas contra retrovirus y vacunas contra picornavirus.
13. Microesfera según la reivindicación 1, que comprende además un agente de obtención de imágenes o medios de contraste seleccionados del grupo que consiste en derivados de marcadores fluorescentes, colorantes químicos y agentes de obtención de imágenes mediante resonancia magnética.
14. Microesfera según la reivindicación 1, en la que el polímero comprende desde aproximadamente el 0,5% hasta aproximadamente el 20%, en peso molecular, de reticulantes.
15. Composición para inyección que comprende la microesfera según la reivindicación 1 y un vehículo biocompatible.
16. Composición según la reivindicación 15, en la que la composición comprende la microesfera en una cantidad de desde aproximadamente el 10% hasta aproximadamente el 90% en peso y el vehículo biocompatible en una cantidad de desde aproximadamente el 10% hasta aproximadamente el 90% en peso.
17. Composición según la reivindicación 16, en la que la composición comprende las microesferas en una cantidad de desde aproximadamente el 10% hasta aproximadamente el 50% en peso y el vehículo biocompatible en una cantidad de desde aproximadamente el 50% hasta aproximadamente el 90% en peso.
18. Composición según la reivindicación 15, en la que la composición es una suspensión de dichas microesferas en dicho vehículo compatible.
19. Composición según la reivindicación 18, en la que el polímero biocompatible está en una emulsión.
20. Composición según la reivindicación 18, en la que el polímero biocompatible está en una disolución orgánica o no acuosa.
21. Composición según la reivindicación 18, en la que el polímero biocompatible está en una disolución a base de agua, una disolución hidro-orgánica o mezclas de las mismas.
22. Composición según la reivindicación 18, en la que el polímero biocompatible comprende sales compuestas por cationes seleccionados del grupo que consiste en sodio, potasio, calcio, magnesio, hierro, zinc y amonio en una cantidad de desde aproximadamente 0,01 M hasta aproximadamente 5 M.
23. Composición según la reivindicación 22, en la que la sal se suministra en forma de un agente de contraste.
24. Composición según la reivindicación 18, en la que el agente de contraste es ácido (acrilamido-3-propionamido)-3-triyodo-2,4,6-benzoico monomérico.
25. Composición según la reivindicación 15, en la que la composición es para inyección mediante una aguja de calibre 18 o más pequeña.
26. Método para la embolización activa en un mamífero, que comprende administrar a un mamífero que necesita tratamiento una microesfera que comprende un polímero biocompatible, reticulado y sustancialmente hidrófilo y uno o más fármacos, vacunas o combinaciones de los mismos.
27. Método según la reivindicación 26, en el que la microesfera comprende uno o más elastómeros.
28. Método según la reivindicación 27, en el que los elastómeros se seleccionan del grupo que consiste en polímeros acrílicos, polímeros de acrilamida, polímeros de alcohol vinílico, polímeros de acrilato, polisacáridos, siliconas y mezclas de los mismos.
29. Método según la reivindicación 27, en el que el diámetro de la microesfera oscila desde aproximadamente 10 \mum hasta aproximadamente 2000 \mum.
30. Método según la reivindicación 29, en el que el diámetro de la microesfera oscila desde aproximadamente 50 \mum hasta aproximadamente 300 \mum.
31. Método según la reivindicación 26, en el que la microesfera puede hincharse.
32. Método según la reivindicación 31, en el que la microesfera comprende polisacáridos iónicos y polímeros sintéticos iónicos.
33. Método según la reivindicación 32, en el que los polisacáridos iónicos se seleccionan del grupo que consiste en carboximetildextrano, sulfato de dextrano y ácido algénico.
34. Método según la reivindicación 32, en el que los polímeros sintéticos iónicos se seleccionan del grupo que consiste en polímero de acrilato de sodio, polímero de acrilamida, polímero o copolímero de un derivado de acrilamida, copolímero de acrilato de sodio y alcohol vinílico, copolímero de acetato de vinilo y éster del ácido acrílico, copolímero de acetato de vinilo y maleato de metilo, copolímero reticulado de isobutileno-anhídrido maleico, copolímero de injerto de almidón-acrilonitrilo, copolímero de poli(acrilato de sodio) reticulado y poli(óxido de etileno) reticulado.
35. Método según la reivindicación 31, en el que el diámetro de la microesfera oscila desde aproximadamente 10 \mum hasta aproximadamente 400 \mum, antes de su hinchamiento.
36. Método según la reivindicación 35, en el que el diámetro de la microesfera oscila desde aproximadamente 10 \mum hasta aproximadamente 200 \mum, antes de su hinchamiento.
37. Método según la reivindicación 31, en el que el diámetro de la microesfera oscila desde aproximadamente 10 \mum hasta aproximadamente 2000 \mum, tras su hinchamiento.
38. Método según la reivindicación 26, en el que el fármaco terapéuticamente activo se selecciona del grupo que consiste en un fármaco antitumoral, antiangiogénico, antifúngico, antiviral, antiinflamatorio, fármaco antibacteriano y fármaco antihistamínico, factor antiangiogénico, agentes antineoplásicos, hormonas y esteroides, vitaminas, péptidos y análogos peptídicos, enzimas, agentes antialergénicos, fármacos para la circulación, agentes antituberculosos, agentes antivirales, agentes antianginosos, agentes antiprotozoarios, agentes antirreumáticos, narcóticos, agentes de glucósido cardiaco, sedantes, agentes anestésicos locales, agentes anestésicos generales.
39. Método según la reivindicación 26, en el que la vacuna se selecciona del grupo que consiste en la vacuna contra los neumococos, vacuna contra la poliomielitis, vacuna contra el carbunco, vacuna contra la tuberculosis (BCG), vacuna contra la hepatitis A, vacuna contra el cólera, vacunas contra los meningococos A, C, Y, vacuna W135, vacuna contra la peste, vacuna contra la rabia (diploide humana), vacuna contra la fiebre amarilla, vacuna contra la encefalitis japonesa, vacuna contra la fiebre tifoidea (inactivada por fenol y calor), vacuna contra la hepatitis B, vacuna contra la difteria, vacuna contra el tétanos, vacuna contra la tos ferina, vacuna contra H. influenzae de tipo b, vacuna contra la polio, vacuna contra el sarampión, vacuna contra la parotiditis, vacuna contra la rubéola, vacuna contra la varicela, vacuna contra Streptococcus pneumoniae Ty (de bacterias mutantes vivas), vacuna Vi (de polisacárido capsular Vi), vacuna TD (toxoide), vacuna Td (toxoide), vacuna aP (de antígeno bacteriano inactivo / (DtaP) acelular), vacuna Hib (de conjugado de polisacárido-proteína bacterianos), vacuna contra el virus de la hepatitis B (de antígeno viral derivado del suero / antígeno recombinante inactivos), vacuna contra la gripe, vacuna contra el rotavirus, vacuna contra el virus respiratorio sincitial (VRS), vacuna contra astrovirus humanos, vacuna contra el rotavirus, vacuna contra los virus A y B de la gripe humana, vacuna contra el virus de la hepatitis A, vacuna del virus de la parainfluenza de tipo 3 vivo atenuado, vacunas contra enterovirus, vacunas contra retrovirus y vacunas contra picornavirus.
40. Método según la reivindicación 26, en el que la microesfera comprende además un medio de contraste o agente de diagnóstico seleccionado del grupo que consiste en derivados de marcadores fluorescentes, colorantes químicos y agentes de obtención de imágenes mediante resonancia magnética.
41. Método según la reivindicación 26, en el que el polímero comprende desde aproximadamente el 0,5% hasta aproximadamente el 20%, en peso molecular, de reticulantes.
42. Método según la reivindicación 26, en el que la administración comprende la inyección en una zona de dicho mamífero que necesita la embolización,
43. Microesfera según la reivindicación 1, en la que el fármaco antitumoral es taxol, doxorrubicina, tamoxifeno o una combinación de los mismos.
44. Método para la embolización activa de un mamífero que comprende administrar a un mamífero que necesita tratamiento una microesfera que comprende un polímero biocompatible, reticulado y sustancialmente hidrófilo y uno o más fármacos, vacunas o combinaciones de los mismos, en el que dicha microesfera se administra en el sitio de acción mediante el uso de anticuerpos dirigidos.
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