ECSP003363A - Derivados de fenil y piridinil - Google Patents

Abstract

La invención se refiere a compuestos de la fórmula (gráfico), en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forma un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2- alquilo inferior, -N(R5)C(O)R5 o una sal amina terciaria ciclica del grupo (gráfico), es independientemente uno de otro, hidrógeno, C3-6 cicloalquilo, bencilo o alquilo inferior; es hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, -N(R5)CO- alquilo inferior, hidroxi-alquilo-inferior, ciano, -CHO o un grupo heterociclico de 5 ó 6 miembros, unido opcionalmente por un grupo alquileno, X es -C(O)N(R5)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-, -C(O)O-, ó -N(R5)(CH2)m-; Y es -(CH2)N, -O-, -S-, -SO2-, -C(O)- ó -N(R5)-; Z es -N-, -CH= ó -C(C1)=; n es 0-4; y m es 1 ó 2; y sales derivadas de una adición ácidafarmacéuticamente aceptables. Se ha demostrado que los compuestos de la fórmula I tienen una mayor afinidad por el receptor de NK-1