ECSP003558A - Derivados de eritropoyetina - Google Patents

Abstract

Se revelan conjugados de la glucoproteína eritropoyetina, dichos conjugados comprenden una glucoproteina eritropoyetina que presenta al menos un grupo amino libre, que presenta una actividad biológica in vivo con la que consigue que las células de la médula ósea incremenmten la producción de reticulositos y glóbulos rojos y que se selecciona del grupo de la eritropoyetina humana y análogos de la misma, que presentan la estructura primaria de la eritropoyetina humana modificada mediante la adición de entre 1 y 6 sitios de glucosiliación o mediante la nueva disposición de al menos un sitio de glucosiliación; dicha glucoproteína se encuentra unida de forma covalente de uno a tres grupos alcoxi-inferior poli (etilen glicol) cada grupo poli (entilen glicol) se encuentra unido covalentemente a la glucoproteína mediante un conector de la formula -C(O)-X-S-Y, con el C(O) del conector formando un enlace amida con uno de dichos grupos amino, en donde X e Y son tal como se han definido en ladescripción y revelaciones, el valor medio del peso molecular de cada porción de poli (etilen glicol) se encuentra entre alrededor de 20 kilodaltons y alrededor de 40m Kilodaltons, y el peso molecular del conjugado se encuentra entre alrededor de 51 Kilodaltons y alrededor de 175 Kilodaltons.