DE69207196T2

DE69207196T2 - Kosmetische zusammensetzungen, die einen extrakt aus eclipta alba enthalten

Info

Publication number: DE69207196T2
Application number: DE69207196T
Authority: DE
Inventors: Louis Emmanuel Sablon
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1991-07-19
Filing date: 1992-07-17
Publication date: 1996-08-22
Anticipated expiration: 2012-07-18
Also published as: DE69207196D1; GR3019427T3; FR2679134B1; EP0595988B1; US5559146A; HK1007280A1; WO1993001796A1; ES2084371T3; EP0595988A1; FR2679134A1; OA09877A; ATE132033T1

Description

Die Erfindung betrifft neue kosmetische Zusammensetzungen, die die Regulierung der Hautpigmentierung erlauben.
Unregelmäßigkeiten der Hautpigmentierung galten immer als unästhetisch, und seit langem wurden verschiedene Mittel zu deren Abhilfe vorgeschlagen.
Diese Fehler zeigen sich am häufigsten in Form von Hyperpigmentierungsflecken, die verschiedene Formen annehmen können: Sommersprossen, Chloasma hormonellen Ursprungs, seniler Lentigo, der seinen Sitz hauptsächlich auf den Händen hat, Hyperpigmentierung infolge einer Narbenbildung oder hervorgerufen durch ein photosensibilisierendes Mittel etc.
Die unterschiedlichsten Lösungen wurden vorgeschlagen, um diese Flecken verschwinden zu lassen und um die Haut zu bleichen, um ihr eine gleichförmige Färbung zu geben. Die Verwendung zahlreicher Substanzen tierischen oder mineralischen Ursprungs sowie einer großen Vielzahl von Pflanzen und Substanzen pflanzlichen Ursprungs wurden dafür vorgeschlagen. Die Veröffentlichung von SCARPA und GUERCI [Journal of Ethnopharmacology, 19, 17-66 (1987)] legt die Verschiedenheit der vorgeschlagenen Präparate dar.
Jedoch trat eine sehr kleine Zahl dieser so vorgeschlagenen Rezepte den realen Beweis ihrer Wirksamkeit an. Gegenwärtig kennt man nur sehr wenige Substanzen, die eine wirklich depigmentierende Wirkung besitzen, und unter diesen Substanzen besitzen die meisten störende, sogar schädliche Nebenwirkungen.
Beispielsweise stellen bestimmte Präparate auf der Basis von Quecksilbersalzen, obwohl sie eine wirklich aufhellende Wirkung auf die Haut besitzen, echte Gefahren dar, da das transkutan absorbierte Quecksilber schwere Vergiftungen hervorrufen kann.
Der Hauptteil der gegenwärtig verkauften Depigmentiermittel enthält als Wirkstoff Hydrochinon. Diese Präparate sind jedoch nicht ohne Nachteile. Sie wirken sehr empfindlich: ihre Anwendung muß strikt auf die zu depigmentierenden Zonen begrenzt werden, und die verwendete Menge muß sorgfältig dosiert werden. Diese Nachteile sind besonders bei Personen mit dunkler Haut von Bedeutung, die das Auftreten neuer Flecken riskieren, was zu einer nichtgleichförmigen Depigmentierung fuhrt. Außerdem wird Hydrochinon von zahlreichen Menschen schlecht vertragen, bei denen es Hautreizungen hervorruft.
Unter den zahlreichen Wirkstoffen pflanzlichen Ursprungs oder Pflanzenextrakten, denen eine depigmentierende Wirkung zugeschrieben wurde, wird nur ein einziger effektiv in der Kosmetologie verwendet: es handelt sich um einen Extrakt von Schafgarbe (Achilea millefolium), deren Aktivität von der Anwesenheit von Luteolin und seinen Heterosiden stammt.
Der Erfinder hat Forschungen mit dem Ziel durchgeführt, andere Substanzen zu entdecken, die die Pigmentierung regulieren, ohne jedoch die Nachteile der gegenwärtig verwendeten Substanzen zu zeigen.
Es ist in der Tat wünschenswert, Substanzen zur Verfügung zu haben, die Pigmentflecken verschwinden lassen, ohne eine allgemeine Bleichung der Haut oder auch eine exzessive Depigmentierung der behandelten Zonen hervorzurufen. Außerdem müssen diese Wirkstoffe gut vertragen werden und dürfen insbesondere keine Reizungen hervorrufen.
Der Erfinder hat festgestellt, daß aus der Pflanze Eclipta alba erhaltene Extrakte depigmentierende Eigenschaften besitzen, ohne die vorstehend genannten Nebenwirkungen hervorzurufen. Durch Fraktionierung der erhaltenen Extrakte hat er weiterhin festgestellt, daß diese Eigenschaften mit einer an Flavonoiden der Pflanze reichen Fraktion assoziiert sind und daß die Präparate, die Wedelolacton oder Desmethylwedelolacton, die die Hauptflavonoide von Eclipta alba sind, umfassen, auch depigmentierende Eigenschaften besitzen.
Eclipta alba ist eine Pflanze, die der Familie der Kompositen angehört und die häufig in tropischen Regionen (Indien, Afrika, Antillen, Guyana) angetroffen wird. Diese Pflanze war Gegenstand verschiedener Untersuchungen, die zum Nachweis unterschiedlicher Wirkstoff führten. So extrahierten BHAR- GAVA et al. [Indian Journal of Chemistry, 10 810-811 (1972)] aus den Blättern 3 Isoflavonoide: Wedelolacton, Desmethylwedelolacton und dessen Glucosid. QUISUMBING [Medicinal Plants of the Philippines: Technical Bulletin- Department of Agriculture and Natural Resources - Republic of the Philippines, Manila; 16, 1234 (1951)] wiesen Harze sowie ein Alkaloid nach: Ediptin. KARRER [Konstitution und Vorkommen der Organischen Pflanzenstoffe, Birkhäuser Verlag - Basel und Stuttgart, 1. Bd. S. 1207, (1958); Ergänzung 1, S. 1038 (1977), Ergänzung II S. 939 (1981)] beschreibt die Anwesenheit eines Sterins: Stigmasterin. HEYWOOD et al. [The Biology and Chemistry of the Compositae- Academic Press, London (1977)] gaben an, daß die an der Luft befindlichen Teile Nikotin enthalten.
Die traditionelle Medizin schlug verschiedene Verwendungen von Eclipta alba vor. Insbesondere auf den Antillen wurden zerkleinerte Wurzeln als Antihämorragikum sowie bei der Behandlung von Lepra verwendet. Diese Arbeiten führten dazu, daß dieser Pflanze eine antivirale Aktivität [DHAR et al., Indian J. Exp. Biology, 232-247, (1968)] und jüngst eine gewisse antibakterielle in-vitro-Aktivität [PHADKE S.A., Indian J. Med. Sci. 43:(5), 113- 117 (1989)] zugeschrieben wurde. Ein Übersichtsartikel über verschiedene bekannte Verwendungen wurde von H.M. BURKILL ["The Useful Plants of West Tropical Africa", Bd. 1, 466-468, Royal Botanic Garden Kews, (1985)] publiziert.
Jedoch wurde bis zum heutigen Tag keine Aktivität von Eclipta alba auf Pigmentierungsfehler der Haut nachgewiesen.
Die Erfindung betrifft kosmetische Zusammensetzungen, die die Hautpigmentierung regulieren, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Wirkstoff Wedelolacton und/oder Desmethylwedelolacton umfassen.
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform der erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen umfassen sie zwischen 0,1 und 15 Gew.-% Wedelolacton und/oder zwischen 0,1 und 15 Gew.-% Desmethylwedelolacton.
Gering dosierte Zusammensetzungen (weniger als 0,5% jedes Wirkstoffs) werden bevorzugt präventiv oder zur Weiterbehandlung verwendet. Die stärker dosierten Zusammensetzungen (zwischen 0,5 und 2%) werden bevorzugt zur Behandlung von bereits etablierten Pigmentierungsfehlern verwendet. Die am stärksten dosierten Zusammensetzungen (mehr als 2%) werden bevorzugt zur Stoßbehandlung, insbesondere im Falle von bereits länger etablierten Pigmentstörungen, verwendet. In bestimmmten speziellen Fällen können noch stärker dosierte Zusammensetzungen ohne Nachteil dank der exzellenten Verträglichkeit dieser Wirkstoffe verwendet werden. Der Erfinder hat so erfolgreich einen konzentrierten, wäßrig-alkoholischen Extrakt von Eclipta alba, umfassend 10% Desmethylwedelolacton und 7% Wedelolacton, getestet, ohne Nebenwirkungen, außer einer leichten Austrocknung der Haut, die auf den Alkoholgehalt des Extrakts zurückzuführen ist, zu beobachten.
Gemäß einer bevorzugten Ausfuhrungsform der erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen ist der Wirkstoff in Form eines Extrakts von Pflanzen, die reich an Wedelolacton und/oder an Desmethylwedelolacton sind, vorhanden.
Die Anwesenheit von Wedelolacton und Desmethylwedelolacton in großer Menge wurde in unterschiedlichen Pflanzen, die insbesondere der Familie der Kompositen angehören, beispielsweise Wedelia, beschrieben; Extrakte dieser Pflanzen können folglich zum Erhalt der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verwendet werden. Jedoch wurden im Verlauf der von dem Erfinder durchgeführten Versuche die besten Ergebnisse, ausgehend von einem Extrakt von Eclipta alba, erhalten.
Gemäß einer bevorzugten Variante dieser Ausführungsform ist der Pflanzenextrakt ein Extrakt von Eclipta alba. Vorteilhafterweise handelt es sich um einen an Flavonoiden angereicherten Extrakt.
Ein an Flavonoiden angereicherter Extrakt ist beispielsweise ein wäßrig-alkoholischer Extrakt, erhalten von Blättern von Eclipta alba, gegebenenfalls so konzentriert, daß er bevorzugt zwischen 5 und 25 Gew.-% Desmethylwedelolacton und zwischen 2 und 15 Gew.-% Wedelolacton umfaßt.
Vorteilhafterweise umfassen die erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen zwischen 1 und 25 Gew.-% wäßrig-alkoholischen Extrakt aus Eclipta-alba-Blättern.
Der Eclipta-alba-Extrakt kann mit unterschiedlichen Exzipientien sowie mit anderen Wirkstoffen, die als solche bekannt sind, assoziiert werden, um den verschiedenen Hauttypen angepaßte Zubereitungen zu erhalten, und kann gegebenenfalls zur depigmentierenden Wirkung mit einer anderen pflegenden Wirkung (hydratisierend gegen Faltenbildung, reizlindernd, anti-seborrhoisch etc...) assoziiert sein.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen sind an braunen oder schwarzen durch Narben hervorgerufenen Melaninhyperpigmentierungen oder solchen, die durch ein photosensibilisierendes Mittel hervorgerufen wurden, sowie an Hyperpigmentierungen des Lentigo senilis besonders wirksam.
Vorteilhafterweise wird zum Erhalt von kosmetischen Präparaten, die ganz besonders zur Behandlung von Sommersprossen oder hormonellen Hyperpigmentierungen (Chloasma) geeignet sind, mit den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ein Extrakt aus Betula alba assoziiert.
Die Birke (Betula alba) gehört zu den Pflanzen, die traditionell zur Hautaufhellung empfohlen werden, ohne daß irgendeine tatsächliche Studie über deren Wirksamkeit jemals durchgeführt wurde. Der Erfinder hat festgestellt, daß die Aktivität der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen auch Hyperpigmentierungen vom Typ Sommersprossen oder Chloasma beträchtlich verstärkt wird, wenn ein Präparat auf der Grundlage von Birkensaft damit assoziiert wird.
Die zum Erhalt der erfindungsgemäßen Präparate verwendeten Exzipientien können sehr variieren, und werden als Funktion des Typs des Präparats, das man erhalten möchte, ausgewählt: Milch, Lotion, Creme, Gel, Pomade, Sonnencreme, Fond de Teint, Körpermilch etc...
Die regelmäßige Verwendung der Präparate zur Regulierung der Hautpigmentierung gemäß der Erfindung erlaubt das progressive Verschwinden von Pigmentierungsstörungen und den Erhalt eines gleichmäßigen Teints der Haut und besitzt keinen der Nachteile der Präparate aus dem Stand der Technik, insbesondere derjenigen auf Hydrochinonbasis. Im Gegensatz dazu werden die erfindungsgemäßen Präparate perfekt toleriert und können über lange Zeitspannen, d.h. präventiv, verwendet werden, ohne daß irgendeine spezielle Vorsicht bei der Anwendung notwendig wäre.
Die vorliegende Erfindung wird anhand der nachstehenden Beschreibungsergänzung, die sich auf Beispiele zur Herstellung und zur Verwendung der erfindungsgemäßen depigmentierenden Zusammensetzungen bezieht, besser verstanden. Es versteht sich jedoch, daß diese Beispiele nur der Erläuterung des Gegenstands der Erfindung dienen und in keiner Weise eine Beschränkung davon darstellen.

BEISPIEL 1 - ERHALT EINES WÄSSRIG-ALKOHOLISCHEN EXTRAKTS AUS BLÄTTERN VON ECLIPTA ALBA

250 g Eclipta-alba-Blätter werden durch 48stündige Mazeration in 1000 g Ethanol bei 70ºC in Gegenwart von 2% Essigsäure extrahiert. Nach Filtration wird die Lösung durch Verdampfung bis zu einem Drittel ihres Ausgangsvolumens eingeengt.
Diese konzentrierte Lösung enthält auf 100 g 9 g Desmethylwedelolacton und 6 g Wedelolacton.

BEISPIEL 2 - ERHALT EINES EXTRAKTS AUS BETULA ALBA

20 g Birkensaft werden in 100 g Alkohol bei 30ºC in Lösung gebracht. BEISPIEL 3 - HERSTELLUNNG VON ERFINDUNGSGEMÄSSEN KOSMETISCHEN ZUSAMMENSETZUNGEN A) FLÜSSIGE CREME Flüssige Vaseline Perhydrosqualen Tefosen 2561 (GATTEFOSSE) Arlamol HD (ICI) Arlamol D4 (ICI) Carbopol 940 (POLYPLASTIC) Eclipta alba (konzentrierter Extrakt) Methyl parahydroxybenzoat Propyl parahydroxybenzoat Triethanolamin Filter Ensolex 8021 (MERCK) Wasser für B) DICKLICHE CREME Flüssige Vaseline Perhydrosqualen Tefosen 2561 (GATTEFOSSE) Arlamol HD (ICI) Arlamol D4 (ICI) Carbopol 940 (POLYPLASTIC) Eclipta alba (konzentrierter Extrakt) Betula alba (Extrakt) Triethanolamin Methyl parahydroxybenzoat Propylparahydroxybenzoat Wasser für

C) HERSTELLUNGSVERFAHREN

I) Dispersion von Carbopol in 2/3 der Gesamtmenge Wasser. Quellenlassen;
II) Einwiegen und Auflösenlassen der flüssigen Vaseline, des Perhydrosqualens, Tefos, Arlamol HD im Wasserbad;
III) Einwiegen der Wirkstoffe (Extrakt aus Eclipta alba und/oder Extrakt aus Betula alba), Auflösen von Methyl- und Propylparahydrobenzoat darin;
IV) Einwiegen von Triethanolamin und Auflösen in dem verbleibenden 1/3 Wasser;
V) Einwiegen von Arlamol D4; Nach Erhitzen der Gemische I) und II) auf 90ºC wird mit einem Turbinen-Rührer vermischt.
Bei 40ºC wird das Gemisch III), dann Arlamol D4 zugesetzt, und anschließend wird unter Hinzufügen des Gemisches IV) neutralisiert. D) GEL Carbopol 940 Triethanolamin Eclipta alba (konzentrierter Extrakt) Wasser für

BEISPIEL 4 - VERWENDUNG DER ERFINDUNGSGEMÄSSEN KOSMETISCHEN ZUSAMMENSETZUNGEN

Ein Versuch wurde an 3 Personen mit Chloasma, 2 Personen mit Sommersprossen, 4 Personen mit einer narbenbedingten Hyperpigmentierung als Folge einer Akne, 3 Personen mit Lentigo senilis durchgeführt. Die in Beispiel 3-B beschriebene Formulierung, ausgenommen der Betula-alba-Extrakt, wurde alle 2 Tage auf die zu behandelnden Zonen über 2 Monate aufgebracht.
Kein spezieller Sonnenschutz wurde während der Behandlung verwendet. Es wurden die folgenden Ergebnisse erhalten:
Bei den Personen mit einer narbenbedingten Hyperpigmentierung sowie bei denen mit Lentigo senilis wird ab der 3. Behandlungswoche eine Abschwächung der Flecken und eine Vereinheitlichung der Hautfarbe beobachtet. Nach 2 Behandlungsmonaten ist die narbenbedingte Hauthyperpigmentierung bei 3 der 4 Personen quasi verschwunden und ist bei der 4. Person sehr stark abgeschwächt. Die Lentigo-Flecken sind bei den 3 behandelten Personen sehr abgeschwächt und die Färbung der Haut vereinheitlicht.
Bei den Personen mit Sommersprossen und bei denen mit Chloasma wird eine leichte Abschwächung am Ende der 2 Behandlungsmonate beobachtet. Die Behandlung wird 2 Monate bei diesen Personen weiterverfolgt, wobei die komplette Formulierung von Beispiel 3-B verwendet wird (d.h. mit Betula-alba-Extrakt).
Am Ende dieser 2 zusätzlichen Behandlungsmonate wird eine sehr deutliche Abschwächung des Chloasmas bei den 3 behandelten Personen und ein sogar ein fast vollständiges Verschwinden bei einer von beiden und eine signifikante Abschwächung der Sommersprossen (sichtbare Vereinheitlichung des Aussehens des Teints) bei den 2 betroffenen Personen beobachtet.

Claims

1. Der Anwendung auf die Haut angepaßte kosmetische Zusammensetzung zur Regulierung der Pigmentierung, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Wirkstoff Wedeblacton und/oder Desmethylwedelolacton umfaßt.

2. Kosmetische Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie zwischen 0,1 und 15 Gew.-% Wedelolacton und/oder zwischen 0,1 und 15 Gew.-% Desmethylwedelolacton umfaßt.

3. Kosmetische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff in Form eines Extrakts von an Wedelolacton und/oder an Desmethylwedelolacton reichen Pflanzen vorliegt.

4. Kosmetische Zusammensetzung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff in Form eines wäßrig-alkoholischen Extrakts, erhalten aus Eclipta alba-Blättern, vorliegt.

5. Kosmetische Zusammensetzung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß sie zwischen 1 und 25% des wäßrig-alkoholischen Extrakts aus Eclipta alba-Blättern umfaßt.

6. Kosmetische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß sie weiterhin einen Betula alba-Extrakt umfaßt.

7. Verwendung von Wedelolacton und/oder Desmethylwedelolacton und/oder eines Pflanzenextrakts, der mindestens einen der Wirkstoffe enthält, zur Herstellung einer kosmetischen Zusammensetzung zur Regulation der Hautpigmentierung.

8. Verwendung von Wedelolacton und/oder Desmethylwedelolacton und/oder eines pflanzlichen Extrakts, der mindestens einen der Wirkstoffe enthält, als kosmetisches Produkt zur Regulation der Hautpigmentierung.

9. Verwendung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß der Pflanzenextrakt ein Extrakt von Eclipta alba ist.

10. Verwendung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß Wedelolacton und/oder Desmethylwedelolacton in Form einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6 verwendet werden.