DE69033547T2 - Pediculizide zusammensetzungen - Google Patents

Description

• Die vorliegende Erfindung betrifft Pedikulicid-Zusammensetzungen und umfasst ein Verfahren zur Eindämmung von Lausbefall.
• Kopfläuse sind ein verbreitetes Gesundheitsproblem und verbreiten sich rapide in Institutionen wie dem Heer und in Schulen. Eine der Schwierigkeiten bei der Eindämmung von Kopflausbefall ist die Tatsache, dass die Eier sich mit Hilfe von klebrigen Sekreten sehr fest am Haarboden festklammern, weshalb sie schwer zu entfernen sind. Außerdem werden die Eier von einer wachsartigen Epidermis geschützt, die von derzeit erhältlichen Lausbekämpfungsmitteln nicht durchdrungen wird. Die herkömmlichen Mitteln zur Bekämpfung von Kopfläusen sind deshalb von der Verwendung eines Medizinalshampoos oder einer Lotion abhängig, die den natürlichen Klebstoff oder Gummi lockern, der die Eier an das Haar der Kopfhaut bindet, und gleichzeitig giftig für die geschlüpften und aktiven Läuse ist.
• Zwar sind viele dieser herkömmlichen Präparate bei gewissenhafter Anwendung in einigen Fällen zufriedenstellend, doch ist ihr Erfolg von sehr gründlicher, wiederholter Behandlung über einen längeren Zeitraum abhängig. Sie haben auch den Nachteil, dass viele der verwendeten Lausabwehrmittel unangenehm riechen, was sich demotivierend für den sachgemäßen und kontinuierlichen Einsatz über die erforderliche Behandlungszeitraum auswirkt.
• Wir haben nunmehr entdeckt, dass eine Verbindung, die mit Benzaldehyd verwandt ist, sich als äußerst wirksam gegen Lauseier erweist und auch als Lausabwehrmittel einsetzbar ist.
• Gemäß der Erfindung wird ein Verfahren zur Herstellung einer Lausabwehrmittel-Zusammensetzung geschaffen durch Bildung einer Lösung mit 1-10 Gewichtsprozent Piperonal und einer kristallisationshemmenden Komponente ausgewählt aus Alkoholen höher als Propyl, Terpenen und/oder Wasser.
• Gemäß der Erfindung wird auch ein Verfahren zur Herstellung einer Pedikulicid- und Lausabwehrmittel-Zusammensetzung zur Eindämmung von Kopfläusen geschaffen, das die Bildung einer Lösung aus 1 bis 10 Gewichtsprozent Piperonal und 0,3 bis 3% eines filmbildenden Polymers umfasst, welches für das Haar des Lauswiris substantiv ist, ausgewählt aus einem Vinylpyrrolidonpolymer, einem Vinylacetatpolymer, einem quaternisierten Kollagen, einem quaternisierten Zellulosederivat oder einem Polymer, welches Hydroxy- und Aminogruppen enthält.
• Piperonal ist ein aromatisches Aldehyd mit folgender Formel:
• und seine Herstellung wird in US-Patent Nr. 2916499 und J. Org. Chem. 26, 4814 (1961) beschrieben.
• In der Vergangenheit fand Piperonal breite Verwendung als Bestandteil von Parfums und Geschmacksstoffen; relativ niedrige Konzentrationen, z. B. 50 ppm, vermittelten den Duftstoffen eine süßlich-florale Note.
• Piperonal ist in Alkoholen, Glykolen und einigen Ölen löslich.
• Moore (J. Am. Med. Ass., Vol. 71, p. 530-531 (1918)) offenbart Pedikulicid- Zusammensetzungen für die Imprägnierung von Unterwäsche, umfassend Piperonal (Heliotropin) in Öl oder Ether mit Fett oder Wachs.
• Für die Praxis der vorliegenden Erfindung ist es ziemlich wichtig, dass das Piperonal in Lösung gehalten wird, da es in festem Zustand nicht so wirksam ist. Obwohl Piperonal in niedrigeren Alkoholen löslich ist, z. B. in Ethanol oder Isopropanol, zeigt der Alkohol Trennungstendenzen unter Zurücklassung kristalliner Piperonalablagerungen auf dem Körper oder dem Haar des Wirtes. Es wurde entdeckt, dass eine lang anhaltenden Abwehrwirkung erzielt wird durch Einbau einer hydrophilen, filmbildenden Komponente in die Zusammensetzung. Obwohl nicht völlig gesichert, wird angenommen, dass die hydrophile, filmbildende Komponente die Verdampfungsrate des Lösemittels reduziert und damit die Kristallisation verhindert. Wie auch immer der präzise Mechanismus dieser vorteilhaften Wirkung funktioniert, jedenfalls hat sich gezeigt, dass Präparate, welche die filmbildende Komponente enthalten, eine starke Abwehrwirkung gegen Läuse haben, die bis zu 6 bis 8 Stunden nach Aufbringung auf dem Haar dauert.
• Lösungen von Piperonal, die etwa 1% der wirksamen Ingredienz enthalten, sind im allgemeinen nicht sehr wirksam. Eine Konzentration von mindestens etwa 3% ist im allgemeinen wünschenswert, und wir bevorzugen Zusammensetzungen mit mindestens 4% Piperonal. Es gibt kein kritisches oberes Limit, aber im Normalfall ist aus der Verwendung von mehr als etwa 10% kein Vorteil zu ziehen.
• Wie oben erwähnt, ist Piperonal in Alkoholen, Glykolen und einigen Ölen, insbesondere Terpenölen, löslich. Ethanol oder Propanol wird praktischerweise als Hauptlösemittel verwendet. Allerdings können, um ihre Verdampfungsrate zu reduzieren, Alkohole höher als Propyl, Glykole, Terpene und/oder Wasser in die Formulierung aufgenommen werden.
• Beispielsweise kann das Lösemittel 50 bis 70% Ethanol oder Propanol enthalten. Terpene sind eine bevorzugte optionale Ingredienz, insbesondere wenn maximale ovizide Eigenschaften erwünscht sind. Terpene haben die Eigenschaft, die Durchdringung der wachsartigen Epidermis der Lauseier durch das Piperonal zu verstärken. Eine weitere wünschenswerte optionale Komponente ist ein aliphatischer langkettiger Kohlenwasserstoff, der die Benetzung der Laushaut mit den Pedikulicid-Zusammensetzungen zu verstärken scheint.
• Die folgenden Beispiele, in denen alle Prozentangaben Gewichtsprozente bezeichnen, geben illustrative Pedikulicid-Zusammensetzungen gemäß der Erfindung.
• Die in den folgenden Beispielen angegebenen Ingredienzen wurden in den angegebenen Mengen gemischt, um die entsprechenden Formulierungen zu ergeben.
Beispiel 1
• Piperonal-Lotion mit Terpenen und langkettigen Alkanen
• Piperonal 5,0 Gew.-%
• Langkettige Alkanmischung (Shellsol T) 5,0 Gew.-%
• Terpineol 8,2 Gew.-%
• d-Limonen 5,3 Gew.-%
• Isopropylalkohol 76,5 Gew.-%
• Shellsol T ist eine komplexe Mischung von langkettigen Alkanen. Terpineol und d-Limonen sind natürlich vorkommende Terpene mit ziemlich hohen Siedepunkten.
Beispiel 2
• Piperonal-Lotion mit ätherischem Öl und Copolymerharz
• Piperonal 5,0 Gew.-%
• Thymianöl 0,5 Gew.-%
• Isopropylmyristat 2,0 Gew.-%
• Propylenglykol. 10,0 Gew.-%
• Adipinsäure-Copolymerharz (Cartaretin F) 1,0 Gew.-%
• Isopropylalkohol 50,0 Gew.-%
• Wasser 31,5 Gew.-%
• Thymianöl ist ein flüchtiges Öl, das aus THYMUS VULGARIS destilliert wird und hauptsächlich Thymole und Carvacrol enthält. Es hat entzündungshemmende Wirkung.
• Cartaretin F ist ein Adipinsäure/Dimethylaminohydroxypropyl- Diethylentriamin-Copolymer. Es ist ein Haarfixierungsmittel.
Beispiel 3
• Piperonal-Lotion mit löslichem Lanolin
• Piperonal 5,0 Gew.-%
• Lösliches Lanolin (Lanexol AWS) 2,0 Gew.-%
• Ethanol 60,0 Gew.-%
• Wasser 33,0 Gew.-%
• Lösliches Lanolin ist ein modifiziertes Lanolin. Lanolin ist ein komplexes, natürliches Wachs, das Ester und Polyester langkettiger Fettsäuren und Fettalkohole enthält.
Beispiel 4
• Piperonal-Lotion mit PVPIVA-Copolymerharz
• Piperonal 5,0 Gew.-%
• PVPIVA-Harz (Kollidon VA 64) 1,0 Gew.-%
• Ethanol 60,0 Gew.-%
• Wasser 34,0 Gew.-%
• PVPNA ist ein Polyvinylpyrrolidon/Vinylacetat-Copolymerharz. Es handelt sich um einen wasserlöslichen Filmbildner.
Beispiel 5
• Piperonal-Lotion mit Polymerharz
• Piperonal 5,0 Gew%
• PVP (Kollidon 90) 1,0 Gew.-%
• Ethanol 60,0 Gew.-%
• PVP ist ein Polyvinyl-Pyrrolidon-Polymerharz. Es handelt sich um einen wasserlöslichen Filmbildner.
Beispiel 6
• Piperonal-Lotion mit quaternisiertem Collagenprotein
• Piperonal 5,0 Gew.-%
• Quaternisiertes Collagenprotein (Crotein Q) 0,5 Gew.-%
• Ethanol 60,0 Gew.-%
• Wasser 34,5 Gew.-%
• Quaternisiertes Collagenprotein ist ein quartäres Ammoniumderivat von hydrolysiertem Collagenprotein. Es handelt sich um einen wasserlöslichen, in hohem Maße substantiven Zusatzstoff.
Beispiel 7
• Piperonal-Lotion mit modifizierter Silikonflüssigkeit
• Piperonal 5,0 Gew.-%
• Modifizierte Silikonflüssigkeit (Dow Corning 190) 1,0 Gew.-%
• Ethanol 60,0 Gew.-%
• Wasser 34,0 Gew.-%
• Modifizierte Silikonflüssigkeit (Dow Corning 190) ist ein Silikonglykol- Copolymer. Es handelt sich um ein Feuchtigkeits- und Netzungsmittel.
Beispiel 8
• Piperonal-Lotion mit quaternisierter Zellulose
• Piperonal 5,0 Gew.-%
• Quaternisierte Zellulose (CrodaCel QL) 1,0 Gew%
• Ethanol 60,0 Gew.-%
• Wasser 34,0 Gew.-%
• Quaternisierte Zellulosederivate werden hergestellt durch Quaternisierung von Hydroalkylzellulosen mit einer Reihe von Alkylgruppen. Sie sind unterstützende Zusatzstoffe.
• Andere Pedikulicid-Verbindungen können in die Zusammensetzungen dieser Erfindung aufgenommen werden, z. B. Malathion oder Carbarylsevin; dies ist aber nicht essentiell. Es wird angenommen, dass Piperonal durch Penetrierung der wachsartigen Epidermis der Lauseier und Inaktivierung derselben wirkt und nicht auf die Entfernung der Eier von den Haarsträhnen angewiesen ist, wie viele herkömmliche Lausabwehrmittel.
• Bei der Behandlung von Kopfläusen wird die piperonalhaltige Formulierung auf das Haar aufgetragen und zwischen zwei und zwölf Stunden in Kontakt mit diesem gelassen. Es können auch andere Additive in das Präparat gemischt werden, z. B. oberflächenaktive Mittel zur intensiveren Benetzung des Haares und Ingredienzen zur Unterdrückung der Verdampfung der Lösung.
• Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung weisen mehrere Vorteile im Vergleich zu herkömmlichen Lausabwehrmittel- Zusammensetzungen auf. Neben ihrer Wirksamkeit beim Töten erwachsener Läuse und von Lauseiern zeigen sie überlegene Abwehraktivität gegen erwachsene Läuse. Da außerdem das Piperonal angenehm riecht und von staatlichen Zulassungsbehörden als Nahrungsmittelzusatzstoff zugelassen ist, besteht weder eine Gesundheitsgefahr in der Verwendung der Zusammensetzungen noch eine Antipathie der infizierten Personen gegen die Behandlung.
• Die Erfindung wurde zwar unter besonderer Berücksichtigung der Bekämpfung von Kopflausbefall beschrieben, die Zusammensetzungen der Erfindung sind aber auf die gleiche Weise auch gegen andere Läuse wirksam, z. B. Filzläuse, Kleidungsläuse und Körperläuse.

Claims (6)

1. Lausabwehrmittel-Zusammensetzung zur Bekämpfung von Kopfläusen, umfassend eine Lösung von Piperonal, wobei diese Lösung auch einen Bestandteil ausgewählt aus Alkoholen höher als Propyl, Terpenen und/oder Wasser enthält, der das Piperonal in Lösung hält und damit die Kristallisation unterdrückt, und der die Lösung mindestens 2 Stunden in Kontakt mit dem Wirt hält, wobei das Piperonal in der Lösung in einer Menge zwischen 1 und 10 Gewichtsprozent enthalten ist und die Zusammensetzung geeignet ist, das Haar der zu behandelnden Person zu benetzen.

2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, die mindestens 3 Gewichtsprozent Piperonal enthält.

3. Zusammensetzung nach Anspruch 2, die von 4 bis 10 Gewichtsprozent Piperonal enthält.

4. Pediculicidal- und Lausabwehrmittel-Zusammensetzung zur Bekämpfung von Kopfläusen, umfassend eine Lösung von zwischen 1 und 10 Gewichtsprozent Piperonal und von 0,3 bis 3% eines filmbildenden Polymers, welches für das Haar des Wirts substantiv ist und geeignet ist, das Piperonal in der Lösung mindestens 2 Stunden lang in Kontakt mit dem Haar eines Wirts zu halten, wobei das filmbildende Polymer ausgewählt wird aus einem Vinylpyrrolidonpolymer, einem Vinylacetatpolymer, einem quaternisierten Kollagen, einem quaternisierten Zellulosederivat oder einem Polymer, welches Hydroxy- und Aminogruppen enthält.

5. Zusammensetzung nach Anspruch 4, in der das filmbildende Polymer ein hydrophiles Polymer ist.

6. Verwendung einer Piperonal-Lösung nach einem der Ansprüche 1 bis 5 als Lausabwehrmittel.