DE69503179T2

DE69503179T2 - Kosmetische und/oder dermatologische Zusammensetzung, die ein Tri (alpha-hydroxyacylat) von glycerin als einzigen Glycerinprecursor enthält

Info

Publication number: DE69503179T2
Application number: DE69503179T
Authority: DE
Inventors: Jean-Pierre Laugier; Jean-Francois Nadaud
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 1994-04-18
Filing date: 1995-03-17
Publication date: 1998-11-26
Anticipated expiration: 2015-03-18
Also published as: FR2718639B1; CA2147089C; JP2625400B2; US5560904A; CA2147089A1; EP0680747A1; ES2120690T3; DE69503179D1; EP0680747B1; JPH07291824A; FR2718639A1

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung eines Tri (α-Hydroxyacylats) von Glycerin in einer kosmetischen und/oder dermatologischen Zusammensetzung zur Hydratisierung der Haut sowohl des Gesichts als auch des Körpers und sogar der Kopfhaut und/oder um sie geschmeidig zu machen.
Sie betrifft ferner ein Verfahren zur kosmetischen Behandlung auf topischem Wege, um die Haut zu hydratisieren und/oder geschmeidig zu machen.
Es ist bekannt, daß die Haut zum Austrocknen neigt, wenn sie Luft und Sonne ausgesetzt wird; der Wasserverlust an der Oberfläche bewirkt auch einen Wasserverlust im Stratum corneum. Es ist daher wesentlich, daß die Haut gut hydratisiert wird und keinen Wasserverlust erleidet, durch den die Haut möglicherweise schlaff werden kann, und der daher eine vorzeitige Alterung, ein Austrocknen und sogar eine Abschuppung hervorruft. In der Kosmetik werden in die verwendeten Zusammensetzungen häufig Hydratsmittel gegeben, d.h. hygroskopische Substanzen, die eine Rehydratisierung der Haut durch Auffangen des in der Atmosphäre vorhandenen Wassers und durch Rückhaltung des Wassers in der Haut hervorrufen.
Von den zahlreichen Hydratisierungsmittein werden am häufigsten die Polyole und insbesondere das Glycerin verwendet, das aufgrund seiner Hydroxygruppen Wasser abfängt; ein Glycerinmolekül fängt daher sechs Moleküle Wasser ab. Ferner ist das Molekül wenig sperrig, wodurch es in die Haut eindringen kann. Hierzu kann das Kapitel über Glycerin in "The Principles and Practice of Modern Cosmetics", 1963, Band 2, Seiten 202-205, von R.G. Harry genannt werden.
Der einzige Nachteil von Glycerin besteht darin, den Zusammensetzungen, die Glycerin in großen Mengenanteilen enthalten, klebrige Eigenschaften zu verleihen.
Es ist im übrigen auch bekannt, Hydroxysäuren und deren Salze und insbesondere Milchsäure und Natriumlactat zu verwenden, wobei letztere Verbindung ein in der Haut vorliegender NMF (natürlicher Feuchthaltefaktor, natural moisturizing factor) -Bestandteil ist; man nimmt nämlich an, daß die Milchsäure und ihre Salze die räumliche Konformation der Proteine des Stratum corneum verändert. Dadurch wird die Geschmeidigkeit und die Elastizität der Haut verbessert. Hierzu kann der Artikel von M. Rieger, Cosmetics & Toiletries, Band 107 (1992) 89-90 genannt werden.
Die Hydroxysäuren und ihre Salze weisen jedoch den Nachteil auf, daß sie schwierig in eine kosmetische und/oder dermatologische zusammensetzung eingebracht werden können, vor allem wenn sie in hohen Mengenanteilen verwendet werden sollen, da sie mit den meisten üblicherweise zur Stabilisierung der Zusammensetzungen verwendeten Gelbildnern inkompatibel sind. Diese Inkompatibilität drückt sich durch eine Destabilisierung der sie enthaltenden Zusammensetzungen aus. Im Fall einer Emulsion tritt dann eine Trennung der wäßrigen Phase und der Ölphase auf, im Falle eines Gels bricht das Gel.
Zur Lösung dieser Probleme können sie entweder in sehr geringen Mengenanteilen eingebracht werden, oder sie werden in ganz speziellen Trägern verwendet, die kompatibel sind, wodurch in beiden Fällen die möglichen Formulierungen eingeschränkt werden. Die Milchsäure und Natriumlactat werden daher immer mit den gleichen Typen von Gelbildnern und Emulgatoren verwendet, und man erhält immer Zusammensetzungen der gleichen Textur, die häufig fett und wachsig sind.
Es ist daher sehr schwierig, Hydroxysäuren und ihre Salze in beliebigen Typen von Zusammensetzungen zu verwenden. Insbesondere ist es nicht möglich, Milche und Lotionen herzustellen.
Es ist Aufgabe der Erfindung, eine kosmetische und/oder dermatologische Zusammensetzung anzugeben, durch die die oben genannten Probleme gelöst werden können.
Die Anmelderin hat überraschend festgestellt, daß durch die Verwendung eines Tri(α-Hydroxyacylats) von Glycerin in einer kosmetischen und/oder dermatologischen Zusammensetzung mindestens die gleichen Wirkungen auf der Haut erzielt werden können wie unter Verwendung von Glycerin und der entsprechenden Hydroxysäure, wodurch die Verwendung beliebiger Typen von Gelbildnern und Emulgatoren und daher die Herstellung neuer galenischer Formen möglich ist, die bis dahin in Gegenwart einer Hydroxysäure nicht zu stabilisieren waren, wie beispielsweise wäßrige Gele und fluide Emulsionen.
Die Druckschrift US-A-4 675 177 beschreibt zwar Antitranspirantien, die Polyolester enthalten, um die Aktivierung der Adstringentien zu erleichtern. Diese Druckschrift schlägt jedoch nicht vor, daß Polyoltriester zur Hydratisierung der Haut und, um diese geschmeidig zu machen, verwendet werden können.
Die Tri(α-Hydroxyacylate) von Glycerin weisen ferner den Vorteil auf, daß sie leicht in kosmetische und/oder dermatologische Zusammensetzungen eingebracht werden können und Zusammensetzungen ergeben, die weniger kleben als die Zusammensetzungen, die einen aquivalenten Mengenanteil Glycerin enthalten. Die Tri(α-Hydroxyacylate) von Glycerin sind insbesondere weniger hydrophil als die Hydroxysäuren und reagieren weniger mit den Bestandteilen der sie enthaltenden Zusammensetzung.
Die Erfindung betrifft daher die Verwendung eines Tri(α- Hydroxyacylats) von Glycerin in einer kosmetischen und/oder dermatologischen Zusammensetzung als einzigen Precursor von Glycerin und einer Hydroxysäure, der befähigt ist, durch enzymatische Reaktion auf der Haut Glycerin und die Hydroxysäure zur Hydratisierung und/oder zum Geschmeidigmachen der Haut freizusetzen.
Als Precursor des Wirkstoffs wird eine Verbindung bezeichnet, die im Kontakt mit dem Stratum corneum durch die Einwirkung eines speziellen Enzyms hydrolisiert wird und den Wirkstoff freisetzt. Ein Precursor weist im allgemeinen den Nachteil auf, eine geringere Wirksamkeit als der freie Wirkstoff aufzuweisen. Im Falle des Glycerintrilactats ist die Wirksamkeit bezüglich der Hydratisierung überraschenderweise gleich der der freien Wirkstoffe, sogar noch besser.
Nach einem Merkmal der vorliegenden Erfindung wird nur ein Precursor verwendet. Man kann jedoch mit dem Precursor weitere Wirkstoffe kombinieren, die nicht in Form von Precursorn vorliegen, die auf der Haut biologisch umwandelbar sind.
Das Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin ist insbesondere eine Verbindung der Formel
worin R die Gruppe CnH2n+1 bedeutet, wobei n eine ganze Zahl im Bereich von Null bis 12 ist.
Das Tri(GL-Hydroxyacylat) von Glycerin ist insbesondere das Glycerintrilactat, Glycerintriglykolat, Glycerintrimandelat, Glycerintritartrat oder auch das Glycerintricitrat.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung, die ein Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin enthält, erlaubt es, die Deshydratisierung und die Austrocknung der Haut und als Konsequenz ihre Alterung zu bekämpfen.
Die Erfindung betrifft auch ein Verfahren zur kosmetischen Behandlung, um die Haut zu hydratisieren und/oder geschmeidig zu machen, das darin besteht, auf die Haut eine Zusammensetzung aufzutragen, die ein Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin enthält.
Die Erfindung betrifft ferner die Verwendung eines Tri(α- Hydroxyacylats) von Glycerin zur Herstellung einer dermatologischen Zusammensetzung zur Behandlung von trockener Haut. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann beispielsweise 0,01 bis 20 Gew.-% Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, und vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-% enthalten.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann in beliebigen galenischen Formen vorliegen, die normalerweise für eine topische Anwendung verwendet werden, beispielsweise in Form einer wäßrigen oder wäßrig-alkoholischen Lotion, in Form eines wäßrigen Gels, in Form eines Serums, in Form einer Ölin-Wasser(O/W)-Emulsion oder in Form einer Wasser-in- Öl(W/O)-Emulsion. Sie kann ferner in Form von Kügelchen vorliegen, beispielsweise ionische (Liposomen) oder nichtionische Lipidvesikel, Nanokapseln und Nanokugeln.
Die Emulsionen können insbesondere in Form von Milchen vorliegen, die fluide Emulsionen sind. Eine fluide Emulsion weist in der Praxis eine Viskosität unter 8 Poise (0,8 Pa s) auf, bestimmt mit einem Viskosimeter Contraves MTV, d.h. sie zerfließt unter ihrem eigenen Gewicht.
Es ist auch besonders interessant, wäßrige Gele herstellen zu können, die wenig oder kein Öl enthalten. Hierzu können beliebige Typen von Gelbildnern verwendet werden, beispielsweise Carboxyvinlypolymere (Carbomer), Acrylcopolymere, wie die Copolymere von Acrylaten und Alkylacrylaten, Polyacrylamide oder Polysaccharide.
Wenn die Zusammensetzung als Emulsion vorliegt, kann der Anteil der Fettphase im Bereich von 5 bis 80 Gew.-% und vorzugsweise von 5 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, liegen. Die Öle, Emulgatoren und Coemulgatoren, die in der als Emulsion vorliegenden Zusammensetzung verwendet werden, sind unter den Substanzen ausgewählt, die üblicherweise in der Kosmetik verwendet werden. Die Emulgatoren und Coemulgatoren liegen dann in der Zusammensetzung in einem Mengenanteil von 0,3 bis 30 Gew.-% und vorzugsweise 0,5 bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vor. Die Emulsion kann ferner Lipidvesikel enthalten.
Die erfindungsgemäße kosmetische und/cder dermatologische Zusammensetzung kann natürlich ferner in der Kosmetik und/ oder Dermatologie übliche Hilfsstoffe enthalten, wie beispielsweise hydrophile oder lipophile Gelbildner, hydrophile oder lipophile Wirkstoffe, Konservierungsmittel, Antioxidantien, Parfums, Füllstoffe, Filter und Färbemittel. Die Mengenanteile der verschiedenen Hilfsstoffe sind so, wie sie üblicherweise in der Kosmetik und/oder Dermatologie verwendet werden, beispielsweise 0,01 bis 10 % des Gesamtgewichts der Zusammensetzung. Die Hilfsstoffe können entsprechend ihrer Art in die Fettphase, in die wäßrige Phase und/oder in Lipidkugeln eingebracht werden.
Von den erfindungsgemäß verwendbaren Ölen können die Mineralöle (Vaselineöl), pflanzlichen Öle (Sonnenblumenöl), synthetischen Öle (Isopropylmyristat, Perhydrosqualen, Lanolin, Purcellinöl), Siliconöle (Cyclomethicon) und fluorierten Öle (Perfluorpolyether) genannt werden. Zu den Ölen können Fettalkohole und Fettsäuren gegeben werden (Cetylalkohol, Stearinsäure, Lanolinalkohol).
Von den erfindungsgemäß verwendbaren W/O-Emulgatoren können beispielsweise das Gemisch aus Polyglycerin(4)isostearat, Cetyldimethiconcopolyol und Hexyllaurat, das unter der Bezeichnung ABIL WE 09 von der Firma Goldschmidt im Handel ist, und das Gemisch aus Mineralöl, Petrolatum, Ozokerit, Glyceryloleat und Lanolinalkohol genannt werden, das unter der Bezeichnung PROTEGIN X von der Firma Goldschmidt im Handel ist.
Von den erfindungsgemäß verwendbaren O/W-Emulgatoren können beispielsweise das Gemisch aus Glycerylstearat und PEG-100- Stearat, das unter der Bezeichnung ARLACEL 165 von der Firma ICI im Handel ist, das Polysorbat-60, das unter der Bezeichnung TWEEN 60 von der Firma ICI im Handel ist, PEG-400, Glycerylstearat, das Gemisch aus PEG-6, PEG-32 und Glykolstearat, das unter der Bezeichnung TEFOSE 63 von der Firma Gattefosse im Handel ist, und das Gemisch aus PEG-100-Stearat und Glycerylstearat, das unter der Bezeichnung SIMULSOL 165 von der Firma Seppic im Handel ist, genannt werden.
Von den hydrophilen Gelbildnern können die oben angegebenen genannt werden sowie die natürlichen Gummen und die Tone, von den lipophilen Gelbildnern können die modifizierten Tone, wie die Bentone, die Metallsalze von Fettsäuren wie Aluminiumstearate und hydrophobe Kieselsäure genannt werden.
Von den hydrophilen Wirkstoffen können die Proteine oder Proteinhydrolysate, Aminosäuren, Polyole, Harnstoff, Allantom, Zucker und Zuckerderivate, Vitamine und Hydroxysäuren verwendet werden.
Als lipophile Wirkstoffe können Retinol (Vitamin A) und seine Derivate, Tocopherol (Vitamin E) und seine Derivate, die essentiellen Fettsäuren, Ceramide, ätherische Öle und Salicylsäure und ihre Derivate verwendet werden.
Es können in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ferner UV-Filter mit lipophilen oder hydrophilen Eigenschaften und Titan- und Zinkoxid verwendet werden.
Die folgenden Tests zeigen die bezüglich der Hydratisierung erhaltenen Ergebnisse für Glycerintrilactat im Vergleich mit Glycerin und Natriumlactat.
Die Hydratisierung wurde einerseits mit einem Corneometer, das die Kapazität der Haut in vivo mißt, und andererseits mit einem Dermodiag bestimmt, das die Leitfähigkeit der Haut in vivo mißt. Die beiden Messungen ergänzen sich, wodurch die Hydratisierung einer Substanz gezeigt wird.
Die Ergebnisse sind in der nachfolgenden Tabelle zusammgefaßt, wobei die angegebenen Prozentzahlen die Erhöhung der Kapazität oder Leitfähigkeit bezogen auf die für die nackte Haut bestimmten Werte darstellen:
5 % Glycerintrilactat entsprechen 1,25 % Glycerin und 3,75 % Lactat, 3 % Natriumlactat entsprechen etwa 2,7 % Lactat.
Die in der Tabelle dargestellten Ergebnisse zeigen, daß das Glycerintrilactat im Ganzen eine Hydratisierung ergibt, die der Hydratisierung einer vierfachen Menge Glycerin entspricht und höher als eine entsprechende Menge Lactat ist.
Beispiel 1: O/W-Emulsion
Vorgehensweise:
Die Phase A wird auf 75 ºC erhitzt; die Phase B wird ebenfalls erhitzt, worauf die Phase A unter Rühren in die Phase B gegossen wird. Anschließend wird auf Raumtemperatur abgekühlt. Man erhält eine hydratisierende geschmeidige Pflegecreme, die eher als Tagescreme verwendet werden sollte.
Beispiel 2: O/W-Emulsion
Man verfährt wie in Beispiel 1 und erhält ebenso eine hydratisierende Pflegecreme.
Beispiel 3: W/O-Emulsion
Vorgehensweise:
Die Phasen A und B werden getrennt voneinander auf 75 ºC erwärmt; dann wird die Phase B in die Phase A gegossen. Man erhält eine Nährcreme mit guten hydratisierenden Eigenschaften, die vorwiegend als Nachtcreme verwendet werden sollte.
Beispiel 4: W/O-Emulsion
Man verfährt wie im vorhergehenden Beispiel und erhält eine hydratisierende Nachtcreme.
Beispiel 5: wäßrig-alkoholisches Gel
Man erhält ein hydratisierendes Gesichtswasser, das zur Reinigung der Haut verwendeü wird.
Beispiel 6: emulgiertes O/W-Gel
Zur Herstellung des Gels wird wie in Beispiel 1 verfahren, wobei die Phasen A und B auf 60 bzw. 40 ºC erwärmt werden. Man erhält ein Gel, das zur Hydratisierung und Reinigung der Haut verwendet werden kann.
Beispiel 7: Gel
Man erhält ein hydratisierendes Gel, das für empfindliche Haut geeignet ist.
Beispiel 8: Creme mit nichtionischen Vesikeln
Vorgehensweise:
Die Bestandteile der Phase A werden bei 100 ºC geschmolzen, wonach unter Rühren Wasser zugegeben wird; man führt zwei Durchgänge in einem Hochdruckhomogenisator zur Bildung der Vesikel durch.
Die Bestandteile der Phase B werden bis zur vollständigen Solubilisierung auf 70 ºC erwärmt.
Es wird abgekühlt und man gibt die Phase B zur Phase A.
Nach zwei Durchgängen mit dem Hochdruckhomogenisator wird abgekühlt und die Phase C unter Rühren zugegeben.
Man erhält eine hydratisierende Nährcreme.
Beispiel 9: O/W-Emulsion
Man verfährt wie in Beispiel 1 und erhält eine dem Beispiel 1 vergleichbare Creme.
Beispiel 10: O/W-Emulsion
Die Herstellung und die Creme entsprechen dem Beispiel 1.

Claims

1. Verwendung eines Tri(α-Hydroxyacylats) von Glycerin als einzigen Precursor von Glycerin und einer Hydroxysäure in einer kosmetischen und/oder dermatologischen Zusammensetzung oder zu deren Herstellung, um die Haut zu hydratisieren und/oder geschmeidig zu machen, wobei der Precursor befähigt ist, durch enzymatische Reaktion auf der Haut Glycerin und die Hydroxysäure freizusetzen.

2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin eine Verbindung der Formel

ist, worin R die Gruppe CnH2n+1 bedeutet, wobei n eine ganze Zahl im Bereich von Null bis 12 ist.

3. Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin unter Glycerintrilactat, Glycerintriglykolat, Glycerintrimandelat, Glycerintritartrat und Glycerintricitrat ausgewählt ist.

4. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin das Glycerintrilactat ist.

5. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung 0,01 bis 20 Gew.-% Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthält.

6. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung 5 bis 10 Gew.-% Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthält.

7. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung in Form eines wäßrigen Gels vorliegt.

8. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung in Form einer fluiden Emulsion vorliegt.

9. Verfahren zur kosmetischen Behandlung, um die Haut zu hydratisieren und geschmeidig zu machen, das darin besteht, auf die Haut eine Zusammensetzung aufzutragen, die ein Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin enthält.

10. Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß das Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin eine Verbindung der Formel

11. Verfahren nach Anspruch 9 oder 10, dadurch gekennzeichnet, daß das Tri(a-Hydroxyacylat) von Glycerin unter Glycerintrilactat, Glycerintriglykolat, Glycerintrimandelat, Glycerintritartrat und Glycerintricitrat ausgewählt ist.

12. Verfahren zur kosmetischen Behandlung nach Anspruch 11, um die Haut zu hydratisieren und geschmeidig zu machen, das darin besteht, auf die Haut eine Zusammensetzung aufzutragen, die Glycerintrilactat enthält.

13. Verwendung eines Tri(α-Hydroxyacylats) von Glycerin zur Herstellung einer dermatologischen Zusammensetzung zur Behandlung von trockener Haut.

14. Verwendung nach Anspruch 13, dadurch gekennzeichnet, daß das Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin eine Verbindung der Formel

15. Verwendung nach Anspruch 13 oder 14, dadurch gekennzeichnet, daß die Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin unter Glycerintrilactat, Glycerintriglykolat, Glycerintrimandelat, Glycerintritartrat und Glycerincitrat ausgewählt ist.

16. Verwendung nach einem der Ansprüche 13 bis 15, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung 0,01 bis 20 Gew.-% Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthält.

17. Verwendung nach einem der Ansprüche 13 bis 16, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung 0,5 bis 10 Gew.-% Tri(α-Hydroxyacylat) von Glycerin, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthält.