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DE4404085B4 - Pharmaceutical and / or cosmetic composition - Google Patents

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DE4404085B4
DE4404085B4 DE4404085A DE4404085A DE4404085B4 DE 4404085 B4 DE4404085 B4 DE 4404085B4 DE 4404085 A DE4404085 A DE 4404085A DE 4404085 A DE4404085 A DE 4404085A DE 4404085 B4 DE4404085 B4 DE 4404085B4
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DE
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composition
diacylglycero
acid residue
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DE4404085A
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Miklos Dr. Ghyczy
Brigitte Nissen-Zoufal
Jörg-Christian Hager
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Sanofi Aventis Deutschland GmbH
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Rhone Poulenc Rorer GmbH
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Abstract

Pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung, die eine flüssige oder pastöse Konsistenz sowie einen phospholipidischen Wirkstoff aufweist, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung zur Therapie und/oder zur Prophylaxe von Störungen des Lipidstoffwechsels der Haut eingesetzt wird und neben Wasser und/oder einem organischen Lösungsmittel mindestens ein aus einem tierischen oder pflanzlichen Lecithin isoliertes Phospholipid in einer Konzentration zwischen 0,1 Gew.-% und 3,4 Gew.-%, bezogen auf die anwendungsfertige Zusammensetzung, beinhaltet.pharmaceutical and / or cosmetic composition containing a liquid or pasty consistency and a phospholipidic active ingredient, characterized that the composition for the therapy and / or prophylaxis of Disorders of the Lipid metabolism of the skin is used and next to water and / or an organic solvent at least one isolated from an animal or vegetable lecithin Phospholipid in a concentration between 0.1 wt .-% and 3.4 Wt .-%, based on the ready-to-use composition includes.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung mit den Merkmalen des Oberbegriffs des Patentanspruchs 1.The The present invention relates to a pharmaceutical and / or cosmetic Composition with the features of the preamble of the claim 1.

Pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzungen, die eine flüssige bzw. pastöse Konsistenz aufweisen und einen phospholipidischen Wirkstoff besitzen, sind bekannt.pharmaceutical and / or cosmetic compositions containing a liquid or pasty Have consistency and have a phospholipidic agent, are known.

So beschreiben beispielsweise die deutschen Patentanmeldungen DE 42 25 697 A1 und DE 43 23 174 A1 , die in Bezug auf die vorliegende Anmeldung vorangemeldet jedoch nachveröffentlicht sind, flüssige bzw. pastöse phospholipidhaltige Zusammensetzungen, die insbesondere zur Behandlung von Akne und der damit verbundenen Begleiterscheinungen, wie beispielsweise Pickel, Pusteln, Quaddeln o.dgl., eingesetzt werden. Hierbei bestehen diese bekannten pharmazeutischen und/oder kosmetischen Zusammensetzungen aus liposomalen Systemen, die in Form eines Gels, einer Creme oder einer liposomalen Dispersion vorliegen und die vorstehend erwähnte flüssige bzw. pastöse Konsistenz besitzen.For example, describe the German patent applications DE 42 25 697 A1 and DE 43 23 174 A1 However, postponed in relation to the present application but post-published, liquid or pasty phospholipid-containing compositions which are used in particular for the treatment of acne and the associated side effects such as pimples, pustules, wheals or the like. Here, these known pharmaceutical and / or cosmetic compositions of liposomal systems, which are in the form of a gel, a cream or a liposomal dispersion and have the above-mentioned liquid or pasty consistency.

Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, eine pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung der angegebenen Art zur Verfügung zu stellen, die besonders wirksam bei Lipidstoffwechselstörungen der Haut eingesetzt werden kann.Of the present invention is based on the object, a pharmaceutical and / or cosmetic composition of the kind specified which are particularly effective in lipid metabolism disorders Skin can be used.

Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch eine pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung mit den kennzeichnenden Merkmalen des Patentanspruchs 1 gelöst.These Task is achieved by a pharmaceutical and / or cosmetic composition with the characterizing features of claim 1.

Die erfindungsgemäße pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung, die einen phospholipidischen Wirkstoff aufweist, beinhaltet neben Wasser und/oder einem organischen Lösungsmittel mindestens ein Phospholipid in einer Konzentration zwischen 0,1 Gew.% und 3,4 Gew.%, bezogen auf die anwendungsbereite Zusammensetzung.The Pharmaceutical according to the invention and / or cosmetic composition containing a phospholipidic Active ingredient includes, in addition to water and / or an organic solvent at least one phospholipid in a concentration between 0.1 % By weight and 3.4% by weight, based on the ready-to-use composition.

Überraschend konnte festgestellt werden, daß diese erfindungsgemäße Zusammensetzung hervorragend zur Therapie und/oder Prophylaxe von Störungen des Lipidstoffwechsels der Haut eingesetzt werden kann, wobei sich eine derartige Störung insbesondere darin ausdrückt, daß die Haut eine vermehrte Fettausscheidung zeigt, die durch herkömmliche Mittel, wie beispielsweise Waschen mit entsprechenden Seifen, nicht behoben werden kann. Eine derartige erhöhte Fettproduktion der Haut drückt sich dann beispielsweise im Bereich der Kopfhaut dadurch aus, daß selbst nach einer sehr kurzen Zeit nach einer Haarwäsche, beispielsweise nach einem halben bis zu einem Tag, die Haare erneut fettig sind, so daß sie dann wieder gewaschen werden müssen.Surprised could be found that this Composition according to the invention excellent for the therapy and / or prophylaxis of disorders of the Lipid metabolism of the skin can be used, with a such disorder especially in expressing that the Skin shows an increased fat excretion by conventional Means, such as washing with appropriate soaps, not resolved can be. Such increased Fat production of the skin is expressed then in the scalp, for example, by itself after a very short time after shampooing, for example after one half to a day, the hair is greasy again, so they then have to be washed again.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung weist eine Reihe von Vorteilen auf.The Composition according to the invention has a number of advantages.

So ist zunächst festzuhalten, daß die erfindungsgemäße Zusammensetzung eine hervorragende Wirksamkeit in bezug auf die zuvor genannten Störungen des Lipidstoffwechsels hat, die sich insbesondere darin ausdrückt, daß bereits nach wenigen Anwendungen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung eine Normalisierung der Hautfettigkeit einsetzt. Eine derartige Wirksamkeit konnte auch bei solchen Patienten beobachtet werden, bei denen trotz intensivem und häufigem Waschen der Haut bzw. der Haare keine befriedigenden Verbesserungen erbracht werden konnten. Hier führt die Anwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung nicht nur dazu, daß die Intervalle zwischen den Haarwäschen erheblich verlängert wurden sondern bewirkte gleichzeitig, daß bereits nach wenigen Anwendungen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung die schnelle Rückfettung der Haare deutlich nachließ, so daß in bezug auf eine derartige Lipidwechselstörung eine dauerhafte Heilung eintrat. Auch ist die erfindungsgemäße Zusammensetzung lagerstabil und insbesondere dann steril, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung zusätzlich zu dem Wasser oder anstelle des Wassers das zuvor genannte organische Lösungsmittel enthält.So is first to note that the Composition according to the invention an excellent effectiveness with respect to the aforementioned disorders the lipid metabolism, which expresses in particular that already normalization after a few applications of the composition according to the invention of skin fatness. Such effectiveness could also be observed in such patients, in spite of intensive and frequent Washing the skin or hair no satisfactory improvements could be provided. Here leads the application of the composition according to the invention not only to the fact that the Intervals between the hair washes considerably extended but at the same time caused that after only a few applications the composition of the invention fast refatting the hair subsided significantly, so that in Regarding such a lipid change disorder a permanent cure occurred. Also, the composition of the invention is storage stable and especially sterile when the composition of the invention additionally to the water or instead of the water the aforementioned organic solvent contains.

Eine erste, besonders vorteilhafte Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung, die sich durch eine hohe Stabilität und eine ausgezeichnete pharmazeutische bzw. kosmetische Wirksamkeit auszeichnet, weist zwischen 0 Gew.% und 70 Gew.% organisches Lösungsmittel und zwischen 0 Gew.% und 99,9 Gew.% Wasser auf.A first, particularly advantageous embodiment of the composition according to the invention, characterized by high stability and excellent pharmaceutical or cosmetic effectiveness, has between 0% by weight. and 70% by weight of organic solvent and between 0% by weight and 99.9% by weight of water.

Insbesondere dann, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung zwischen 40 Gew.% und 65 Gew.% organisches Lösungsmittel und zwischen 20 Gew.% und 40 Gew.% Wasser enthält, läßt sich eine derartige Zusammensetzung hervorragend zur Behandlung von fettigen Haaren aufgrund ihrer flüssigen Konsistenz anwenden.Especially when the composition of the invention between 40% by weight and 65% by weight of organic solvent and between 20 % By weight and 40% by weight of water, let yourself Such a composition is excellent for the treatment of greasy Hair due to its liquid Apply consistency.

Im Rahmen der vorliegenden Anmeldung umfaßt der Begriff organisches Lösungsmittel auch organische Lösungsmittelgemische, während der Begriff Wasser, insbesondere gereinigtes Wasser, destilliertes Wasser, entionisiertes Wasser sowie wäßrige Salzlösungen, vorzugsweise physiologische Kochsalzlösungen, oder Puffersysteme, vorzugsweise Phosphatpuffer, abdeckt.in the For the purposes of the present application, the term includes organic solvent also organic solvent mixtures, while the term water, especially purified water, distilled water, deionized water and aqueous salt solutions, preferably physiological saline solutions, or buffer systems, preferably phosphate buffer.

Unter dem Begriff phospholipidischer Wirkstoff wird im Rahmen der vorliegenden Anmeldung insbesondere ein Phospholipid bzw. Phospholipidgemisch verstanden, daß nach den an sich bekannten Verfahren aus pflanzlichen Ausgangsmaterialien, vorzugsweise aus Sonnenblumen oder Soja-Bohnen, isoliert wird, wobei derartige Sonnenblumen- oder Soja-Phospholipide nachfolgend noch chemisch konkretisiert werden.Under The term phospholipidic active substance is used in the context of the present Application in particular a phospholipid or phospholipid mixture understood that after the processes known per se from plant raw materials, preferably from sunflower or soybean beans, being isolated, being such sunflower or soy phospholipids below be made more concrete.

Grundsätzlich ist bei der erfindungsgemäßen Zusammensetzung als organisches Lösungsmittel jedes Lösungsmittel geeignet, das toxikologisch unbedenklich ist und keine Hautreizungen hervorruft. Vorzugsweise wird bei der erfindungsgemäßen Zusammensetzung als organisches Lösungsmittel ein Alkohol bzw. ein Alkoholgemisch insbesondere Ethanol, Propanol-1, Propanol-2 und/oder Propylenglykol, verwendet, wobei diese Alkohole den zusätzlichen Vorteil beinhalten, daß hierdurch eine Sterilität der flüssigen Zusammensetzung gewährleistet wird.Basically in the composition of the invention as an organic solvent every solvent suitable, which is toxicologically safe and no skin irritation causes. Preferably, in the composition of the invention as an organic solvent an alcohol or an alcohol mixture, in particular ethanol, propanol-1, Propanol-2 and / or propylene glycol, used, these alcohols the additional Advantage include that thereby a sterility the liquid Composition guaranteed becomes.

Insbesondere dann, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung als phospholipidischen Wirkstoff ein Phospholipidgemisch aufweist, das eine Konzentration an 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin zwischen 70 Gew.% und 100 Gew.% beinhaltet, besitzt eine derartige Ausführungsform der pharmazeutischen und/oder kosmetischen Zusammensetzung eine hohe Wirksamkeit. Diese pharmazeutische und/oder kosmetische Wirksamkeit, insbesondere bei einer topischen Anwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung, wird dann noch weiter gesteigert, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung solche Phospholipidgemische der vorstehend genannten Art (Konzentration an 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin zwischen 70 Gew.% und 100 Gew.%) enthält bzw. aus solchen Phospholipidgemischen besteht, die nach den an sich bekannten Verfahren aus Soja-Bohnen isoliert worden sind. Hierbei handelt es sich somit chemisch bei einem derartigen Phospholipidgemisch um 3-sn-phosphatidyl-choline, Soja.Especially when the composition of the invention as phospholipidic active substance has a phospholipid mixture, that is a concentration of 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine contains between 70 wt.% And 100 wt.% Has such embodiment the pharmaceutical and / or cosmetic composition high effectiveness. This pharmaceutical and / or cosmetic efficacy, in particular in a topical application of the composition according to the invention, is then further increased when the composition of the invention Such phospholipid mixtures of the aforementioned type (concentration of 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine between 70% by weight and 100% by weight) or from such mixtures of phospholipids, according to the known processes have been isolated from soy beans. in this connection Thus, it is chemically in such a phospholipid mixture 3-sn-phosphatidyl-choline, soy.

Besonders gute Ergebnisse in bezug auf die topische Anwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung bei den zuvor genannten Lipidstoffwechselstörungen der Haut besitzen solchen Ausführungsformen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung, bei denen als phospholipidischer Wirkstoff ein solches Phospholipidgemisch ausgewählt wird, dessen Acylreste zumindest zu 60 Gew.% Linolsäurereste sind. Eine derartige pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung weist dann das zuvor genannte Phospholipidgemisch in einer Konzentration zwischen 0,5 Gew.% und 3,4 Gew.%, bezogen auf die anwendungsfertige Zubereitung, auf.Especially good results with respect to the topical application of the composition according to the invention in the aforementioned lipid metabolism disorders of the skin possess such embodiments the composition according to the invention, in which as phospholipidic active ingredient such a phospholipid mixture selected is whose acyl radicals at least 60 wt.% Linoleäurereste are. Such a pharmaceutical and / or cosmetic composition then has the aforementioned phospholipid mixture in a concentration between 0.5% by weight and 3.4% by weight, based on the ready-to-use Preparation, on.

Eine Weiterbildung der zuvor beschriebenen Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung weist als phospholipidischen Wirkstoff ein Phospholipidgemisch auf, bei dem die in dem Phospholipidgemisch enthaltenen Acylreste zu
61–73 Gew.% aus Linolsäureresten,
10–14 Gew.% aus Palmitinsäureresten,
8–12 Gew.% aus Ölsäureresten,
4–6 Gew.% aus Linolensäureresten,
3–5 Gew.% aus Stearinsäureresten, und
bis zu 2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten
bestehen.
A development of the above-described embodiment of the composition according to the invention comprises as phospholipidic active substance a phospholipid mixture in which the acyl radicals contained in the phospholipid mixture are added
61-73% by weight of linoleic acid residues,
10-14% by weight of palmitic acid residues,
8-12% by weight of oleic acid residues,
4-6% by weight of linoleic acid residues,
3-5% by weight of stearic acid residues, and
up to 2% by weight of other fatty acid residues
consist.

Wie bereits vorstehend ausgeführt ist, weist die erfindungsgemäße Zusammensetzung als phospholipidischen Wirkstoff vorzugs weise ein derartiges Phospholipidgemisch auf, dessen Konzentration an 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin zwischen 70 Gew.% und 100 Gew.%, bezogen auf das Phospholipidgemisch, variiert, wobei ein derartiges Phospholipidgemisch zwischen 30 Gew.% und 0 Gew.% andere Phospholipide beinhaltet, so insbesondere
1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylethanolamin
1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylinositol
1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylserin
1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylglycerol und/oder
1,2-Diacylglycero-3-phosphat.
As already stated above, the composition according to the invention as phospholipidic active agent preference, such a phospholipid mixture whose concentration of 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine between 70 wt.% And 100 wt.%, Based on the phospholipid mixture, varies, wherein such a phospholipid mixture contains between 30% by weight and 0% by weight of other phospholipids, in particular
1,2-diacylglycero-3-phosphatidylethanolamine
1,2-diacylglycero-3-phosphatidylinositol
1,2-diacylglycero-3-phosphatidylserine
1,2-diacylglycero-3-phosphatidylglycerol and / or
1,2-diacylglycero-3-phosphate.

Eine andere, besonders geeignete Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung weist ein 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin als phospholipidischen Wirkstoff auf, bei dem der 1-Acylrest des zuvor genannten Phosphatidylcholins zu
45–61 Gew.% aus dem Linolsäurerest,
19–26 Gew.% aus dem Palmitinsäurerest,
8–12 Gew.% aus dem Ölsäurerest,
4–6 Gew.% aus dem Linolensäurerest,
6–9 Gew.% aus dem Stearinsäurerest, und
0–2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten
besteht.
Another particularly suitable embodiment of the composition according to the invention comprises a 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine as phospholipidic active ingredient in which the 1-acyl radical of the aforementioned phosphatidylcholine is added
45-61% by weight of the linoleic acid residue,
19-26% by weight of the palmitic acid residue,
8-12% by weight of the oleic acid residue,
4-6% by weight of the linoleic acid residue,
6-9% by weight of the stearic acid residue, and
0-2% by weight of other fatty acid residues
consists.

Bei einer Weiterbildung der zuvor beschriebenen Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist nicht nur derat a development of the previously described embodiment of the composition according to the invention not only is that

1-Acylrest in der vorstehend beschriebenen Weise definiert, sondern gleichzeitig auch der 2-Acylrest. Hierbei besteht der 2-Acylrest des 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin zu
77–85 Gew.% aus dem Linolsäurerest,
1–2 Gew.% aus dem Palmitinsäurerest,
8–12 Gew.% aus dem Ölsäurerest,
4–6 Gew.% aus dem Linolensäurerest,
0–1 Gew.% aus dem Stearinsäurerest und
0–2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten.
1-acyl defined in the manner described above, but also the 2-acyl radical. In this case, the 2-acyl radical of 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine is added
77-85% by weight of the linoleic acid residue,
1-2% by weight of the palmitic acid residue,
8-12% by weight of the oleic acid residue,
4-6% by weight of the linoleic acid residue,
0-1 wt.% Of the stearic acid residue and
0-2% by weight of other fatty acid residues.

Wie bereits vorstehend wiederholt ausgeführt ist, wird die erfindungsgemäße Zusammensetzung in einer derartigen flüssigen bzw. pastösen Darreichungsform aufgemacht, daß sie zur topischen Anwendung, d.h. zur lokalen Anwendung auf der Haut oder auf dem Haupthaar, geeignet ist. Dementsprechend liegt die erfindungsgemäße Zusammensetzung als Lösung, flüssige Dispersion, Shampoo, Gel oder pastöse Zusammensetzung vor.As already stated above repeatedly, the composition of the invention in such a liquid or pasty Dosage form opened up that they for topical application, i. for local application on the skin or on the main hair, is suitable. Accordingly lies the Composition according to the invention as a solution, liquid Dispersion, shampoo, gel or pasty composition.

Abhängig von dem jeweiligen Einsatz der erfindungsgemäßen Zusammensetzung, d.h. ob die erfindungsgemäße Zusammensetzung zur Behandlung von Haaren oder anderen Hautpartien, eingesetzt wird, kann die erfindungsgemäßen Zusammensetzung noch weitere Zuschlagsstoffe oder Wirkstoffe enthalten. Hier sind insbesondere Verdickungsmittel, Schaumbildner, Stabilisatoren, Konservierungsmittel o. dgl., zu nennen.Depending on the particular use of the composition according to the invention, i. if the composition of the invention for the treatment of hair or other areas of the skin the composition of the invention contain further additives or active substances. Here are in particular thickeners, foaming agents, stabilizers, preservatives o. Like., To call.

Unter den Begriff phospholipidischer Wirkstoff im Sinne der vorliegenden Anmeldung fallen außer den zuvor genannten und konkret beschriebenen Phospholipide alle solche Phospholipide, die durch Extraktion und anschließender Reinigung nach den an sich bekannten Verfahren aus pflanzlichen oder tierischen Lecithinen isoliert werden können. Hierzu zählen auch insbesondere solche Phospholipide bzw. Phospholipidgemische, die aus Eiern, Ölsaaten sowie Ölfrüchten, wie beispielsweise Kokosnuß, Kopra, Palmenkernen, Erdnüssen, Raps, Sonnenblumenkernen, Ölpalmen und/oder Oliven, gewonnen werden.Under the term phospholipidic active substance within the meaning of the present invention Registration fall out the aforementioned and specifically described phospholipids all such phospholipids by extraction and subsequent purification according to the known methods of plant or animal Lecithins can be isolated. Which includes also, in particular, such phospholipids or phospholipid mixtures, made of eggs, oilseeds as well as oil fruits, like for example, coconut, Copra, palm kernels, peanuts, Rapeseed, sunflower seeds, oil palms and / or olives.

Liegt die erfindungsgemäße Zusammensetzung in einer flüssigen Konsistenz vor, was beispielsweise auf die zuvor angesprochenen Lösungen oder Dispersionen zutrifft, so werden diese zur einfachen Entnahme in geeignete Behältnisse, wie beispielsweise Flaschen oder Ampullen, abgefüllt. Besonders geeignet ist es, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung in Ampullen abgefüllt wird, so daß der Inhalt einer Ampulle für eine Anwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung reicht.Lies the composition of the invention in a liquid Consistency, which, for example, on the previously mentioned solutions or dispersions, these are for easy removal in suitable containers, such as bottles or ampoules, bottled. Particularly suitable it, when the composition of the invention bottled in ampoules so that the Contents of an ampoule for an application of the composition according to the invention enough.

Als ein weiterer, wesentlicher Vorteil der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist herauszustellen, daß die erfindungsgemäße Zusammensetzung bei der Anwendung im Haarbereich dazu führt, daß die entsprechend behandelten Haare bereits nach wenigen Anwendungen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung eine wesentlich höhere Sprungelastizität aufweisen. Ferner lassen sich die Haare auch wesentlich einfacher und schmerzfreier Kämmen und besitzen zudem noch eine erhöhte Geschmeidigkeit und bes sere Verformbarkeit, so daß der durch Versprödung der Haare bedingte Haarausfall dadurch verringert wird.When another, significant advantage of the composition according to the invention is to emphasize that the Composition according to the invention when used in the hair area causes the treated accordingly Hair already after a few applications of the composition according to the invention a much higher one resilience exhibit. Furthermore, the hair can also be much easier and painless combing and also have an increased Suppleness and better deformability, so that through embrittlement the hair-related hair loss is thereby reduced.

Vorteilhafte Weiterbildungen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung sind in den Unteransprüchen angegeben.advantageous Further developments of the composition according to the invention are in the dependent claims specified.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung wird nachfolgend anhand von Ausführungsbeispielen näher erläutert.The Composition according to the invention will be described below by means of embodiments explained in more detail.

Ausführungsbeispiel 1Embodiment 1

1 g des nachstehend noch beschriebenen Phospholipid-Gemisches wurden in 60 g Ethanol (96,6 %ig) aufgenommen und so lange bei Raumtemperatur gerührt, bis eine klare Lösung entstand. Zu dieser Lösung wurden nacheinander unter Rühren 0,5 g Polyvinylpyrrolidon, 2 g Propylenglykol und 0,2 g Eiweißpartialhydrolysat zugesetzt. Anschließend wurde auf 100 g mit gereinigtem Wasser aufgefüllt. Die hierbei entstehende Zusammensetzung war eine gelbliche, klare Lösung.1 g of the phospholipid mixture described below were in 60 g of ethanol (96.6%) and as long at room temperature touched, until a clear solution originated. To this solution were one after the other with stirring 0.5 g of polyvinylpyrrolidone, 2 g of propylene glycol and 0.2 g protein partial hydrolyzate added. Subsequently was made up to 100 g with purified water. The resulting composition was a yellowish, clear solution.

Das eingesetzte Phospholipidgemisch wies folgende Zusammensetzung auf:
Phosphatidylcholin 76 ± 3 Gew.%
Lysophosphatidylcholin 3 ± 3 Gew.%
Phosphatidsäure etwa 8 Gew.%
Phosphatidylethanolamin etwa 4 Gew.%
weitere, nicht qualifizierte Lipide etwa 9 Gew.%.
The phospholipid mixture used had the following composition:
Phosphatidylcholine 76 ± 3% by weight
Lysophosphatidylcholine 3 ± 3% by weight
Phosphatidic acid about 8% by weight
Phosphatidylethanolamine about 4% by weight
other, non-qualified lipids about 9% by weight.

Ausführungsbeispiel 2Embodiment 2

1 g des in Ausführungsbeispiel 1 beschriebenen Phospholipid-Gemisches wurden in 60 g Isopropanol und 10 g Propylenglykol bei Raumtemperatur gelöst. Hierbei wurde so lange gerührt, bis eine klare Lösung vorlag. Zu dieser Lösung wurden nacheinander 2,0 g d,l Panthenol, 0,1 g Benzalkoniumchlorid und 0,1 g Parfumöl zugegeben. Hiernach wurde mit gereinigtem Wasser auf 100 g aufgefüllt. Die hierbei entstehende Zusammensetzung war eine klare Lösung.1 g of the embodiment 1 described phospholipid mixture were in 60 g of isopropanol and 10 g of propylene glycol at room temperature solved. This was stirred for so long, until there was a clear solution. To this solution were successively 2.0 g d, l panthenol, 0.1 g of benzalkonium chloride and 0.1 g of perfume oil added. Thereafter, it was made up to 100 g with purified water. The The resulting composition was a clear solution.

Ausführungsbeispiel 3Embodiment 3

0,75 g des in Ausführungsbeispiel 1 beschriebenen Phospholipid-Gemisches wurden in 50 g Isopropanol durch einfaches Rühren bei Raumtemperatur gelöst. Dieser Lösung wurden nacheinander 1,5 g Polyvinylpyrrolidon, 0,1 g Parfumöl, 1 g Sorbit flüssig sowie 0,1 g Cetyltrimethylammoniumchlorid zugesetzt. Hiernach erfolgte unter Rühren ein Auffüllen mit gereinigtem Wasser auf 100 g. Das hierbei entstehende Endprodukt war eine klare Lösung.0.75 g of the embodiment 1 phospholipid mixture described in 50 g of isopropanol by simply stirring dissolved at room temperature. This solution were successively 1.5 g of polyvinylpyrrolidone, 0.1 g of perfume oil, 1 g of sorbitol liquid and 0.1 g of cetyltrimethylammonium chloride. After that took place with stirring a padding with purified water to 100 g. The resulting end product was a clear solution.

Zum Nachweis der pharmazeutischen Wirksamkeit wurde die in Ausführungsbeispiel 1 beschriebene Zusammensetzung an 7 Probanden untersucht.To the Detection of the pharmaceutical effectiveness was in the exemplary embodiment 1 described composition on 7 subjects.

Alle Probanden wiesen eine Störung der Lipidsynthese in der Kopfhaut auf, die sich in einer extrem hohen und sofort nach einer Wäsche wiederkehrenden Fettigkeit der Haupthaare ausdrückte.All Subjects had a disorder lipid synthesis in the scalp, resulting in an extremely high and immediately after a wash expressing recurring greasiness of the main hairs.

Über einen Zeitraum von 14 Tagen wurde in einem zweitägigen Rhythmus bei allen Probanden die in Ausführungsbeispiel 1 beschriebene Zusammensetzung angewendet. Hierzu wuschen alle Probanden ihr Haupthaar alle zwei Tage mit einem handelsüblichen Haarwaschshampoo. Nach der Wäsche wurden 5 ml der Zusammensetzung gemäß Ausführungsbeispiel 1 auf das mit Fön nur angetrocknete Haupthaar aufgetragen und dort einwirken gelassen. Nach einer Einwirkzeit von vier Minuten wurde das Haar dann anschließend mit dem Fön getrocknet.About one Period of 14 days was in a two-day rhythm in all subjects in the embodiment 1 described composition applied. For this purpose, all subjects washed her hair every two days with a commercial hair washing shampoo. To the laundry were 5 ml of the composition according to Embodiment 1 on with Hair dryer only applied dried hair and left to act there. After a contact time of four minutes, the hair was then with the Hairdryer dried.

In einer Vortestphase wurde bei allen Probanden das Zeitintervall zwischen den Haarwäschen über vier Wochen ermittelt. Ebenso wurde in einer Nachtestphase, d.h. nach Ablauf der 14-tägigen Behandlung, ein weiteres Zeitintervall zwischen den Haarwäschen ermittelt, wobei die Ergebnisse in der nachfolgenden Tabelle 1 wiedergegeben sind. Hierbei entschied jeder Proband individuell, nach welchem Zeitintervall II (d.h. somit nach der Behandlung mit der Zusammensetzung gemäß Ausführungsbeispiel 1) eine Haarwäsche erforderlich war. Tabelle 1

Figure 00130001

  • * Zeitintervall I: durchschnittliches Zeitintervall in Tagen zwischen aufeinanderfolgenden Haarwäschen vor der Behandlung
  • * Zeitintervall II: durchschnittliches Zeitintervall in Tagen zwischen aufeinanderfolgenden Haarwäschen nach siebenmaliger Anwendung der Zusammensetzung gemäß Beispiel 1
In a pre-test phase, the time interval between the hair washes over four weeks was determined in all subjects. Likewise, in a post-test phase, ie after the end of the 14-day treatment, a further time interval between the hair washes was determined, the results being reproduced in Table 1 below. Here, each subject individually decided after which time interval II (ie thus after treatment with the composition according to Embodiment 1) a hair wash was required. Table 1
Figure 00130001
  • * Time interval I: average time interval in days between successive hair washes before treatment
  • * Time interval II: average time interval in days between consecutive hair washes after seven times application of the composition according to example 1

Der Tabelle 1 ist deutlich zu entnehmen, daß durch die Behandlung mit der Zusammensetzung gemäß Ausführungsbeispiel 1 bei allen Probanden eine erhebliche Verlängerung des Zeitintervalls zwischen aufeinanderfolgenden Haarwäschen resultierte. Fünf der Probanden bestätigten aufgrund subjektiver Beobach tungen, daß ihr Haarausfall deutlich nachgelassen hatte. Weiterhin gaben alle Probanden an, daß durch Anwendung der Zusammensetzung gemäß Ausführungsbeispiel 1 eine deutliche Verbesserung der Kämmbarkeit resultierte. Weiterhin bestätigten alle Probanden, daß aufgrund ihres subjektiven Eindrucks die Elastizität des Haupthaares zugenommen habe.Of the Table 1 clearly shows that treatment with the composition according to the embodiment 1 for all subjects a significant extension of the time interval between successive washes. Five of the subjects confirmed on the basis of subjective observations, that her hair loss is clear had subsided. Furthermore, all subjects stated that by Application of the composition according to embodiment 1 a clear Improvement of combability resulted. Further confirmed all subjects that due their subjective impression the elasticity of the main hair increased have.

Claims (10)

Pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung, die eine flüssige oder pastöse Konsistenz sowie einen phospholipidischen Wirkstoff aufweist, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung zur Therapie und/oder zur Prophylaxe von Störungen des Lipidstoffwechsels der Haut eingesetzt wird und neben Wasser und/oder einem organischen Lösungsmittel mindestens ein aus einem tierischen oder pflanzlichen Lecithin isoliertes Phospholipid in einer Konzentration zwischen 0,1 Gew.-% und 3,4 Gew.-%, bezogen auf die anwendungsfertige Zusammensetzung, beinhaltet.Pharmaceutical and / or cosmetic composition having a liquid or pasty consistency and a phospholipidic active ingredient, characterized in that the composition is used for the therapy and / or prophylaxis of disorders of lipid metabolism of the skin and at least in addition to water and / or an organic solvent a phospholipid isolated from an animal or vegetable lecithin in a concentration of between 0.1% and 3.4% by weight, based on the ready-to-use composition. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung zwischen 0 Gew.% und 70 Gew.% organisches Lösungsmittel und zwischen 0 Gew.% und 99,9 Gew.% Wasser enthält.Composition according to Claim 1, characterized that the composition between 0 wt.% And 70 wt.% Organic solvent and between 0% by weight and 99.9% by weight of water. Zusammensetzung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung zwischen 40 Gew.% und 65 Gew.% organisches Lösungsmittel und zwischen 20 Gew.% und 40 Gew.% Wasser aufweist.Composition according to Claim 2, characterized that the composition between 40 wt.% And 65 wt.% Organic solvent and between 20% by weight and 40% by weight of water. Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung als organisches Lösungsmittel einen Alkohol, vorzugsweise Ethanol, Propanol-1, Propanol-2, und/oder Propylenglykol, enthält.Composition according to one of the preceding claims, characterized characterized in that the composition is an organic solvent an alcohol, preferably ethanol, propanol-1, propanol-2, and / or Propylene glycol, contains. Zusammensetzung nach einem der vorangegangenen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der phospholipidische Wirkstoff ein Phospholipidgemisch ist, wobei das Phospholipidgemisch eine Konzentration an 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylcholin zwischen 70 Gew.% und 100 Gew.% aufweist.Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the phospholipidic active ingredient is a phospholipid mixture wherein the phospholipid mixture is a concentration of 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine between 70% by weight and 100% by weight. Zusammensetzung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass die in dem Phospholipidgemisch enthaltenen Acylreste mindestens 60 Gew.% Linolsäurereste sind.Composition according to Claim 5, characterized in that the acyl radicals contained in the phospholipid mixture are at least 60% by weight linoleic acid residues are. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 5 oder 6, dadurch gekennzeichnet, dass die in dem Phospholipidgemisch enthaltenen Acylreste zu 61–73 Gew.% aus Linolsäureresten, 10–14 Gew.% aus Palmitinsäureresten, 8–12 Gew.% aus Ölsäureresten, 4–6 Gew.% aus Linolensäureresten, 3–5 Gew.% aus Stearinsäureresten, und bis zu 2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten bestehen.A composition according to any one of claims 5 or 6, characterized in that contained in the phospholipid mixture Acyl residues too 61-73 % By weight of linoleic acid residues, 10-14% by weight from palmitic acid residues, 8-12% by weight from oleic acid residues, 4-6% by weight from linolenic acid residues, 3-5% by weight from stearic acid residues, and up to 2% by weight of other fatty acid residues consist. Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Phospholipidgemisch des weiteren zwischen 0 und 30 Gew.% 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylethanolamin, 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylinositol, 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylserin, 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylglycerol und/oder 1,2-Diacylglycero-3-Phosphat enthält.Composition according to one of the preceding claims, characterized characterized in that the phospholipid mixture further between 0 and 30% by weight 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylethanolamine, 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylinositol, 1,2-diacylglycero-3-phosphatidyl serine, 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylglycerol and or 1,2-diacylglycero-3-phosphate contains. Zusammensetzung nach Anspruch 5 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass der 1-Acylrest des 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylcholin zu 45–61 Gew.% aus dem Linolsäurerest, 19–26 Gew.% aus dem Palmitinsäurerest, 8–12 Gew.% aus dem Ölsäurerest, 4–6 Gew.% aus dem Linolensäurerest, 6–9 Gew.% aus dem Stearinsäurerest, und 0–2 Gew.% aus andern Fettsäureresten besteht.Composition according to Claims 5 to 7, characterized that the 1-acyl radical of 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine to 45-61% by weight from the linoleic acid residue, 19-26% by weight from the palmitic acid residue, 8-12% by weight from the oleic acid residue, 4-6% by weight from the linoleic acid residue, 6-9% by weight from the stearic acid residue, and 0-2 % By weight of other fatty acid residues consists. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 5 bis 7 oder 9, dadurch gekennzeichnet, dass der 2-Acylrest des 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylcholin zu 77–85 Gew.% aus dem Linolsärerest, 1–2 Gew.% aus dem Palmitinsäurerest, 8–12 Gew.% aus dem Ölsäurerest, 4–6 Gew.% aus dem Linolensäurerest, 0–1 Gew.% aus dem Stearinsäurerest, und/oder 0–2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten besteht.A composition according to any one of claims 5 to 7 or 9, characterized in that the 2-acyl radical of 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine to 77-85 % By weight from the linoleic test, 1-2% by weight from the palmitic acid residue, 8-12% by weight from the oleic acid residue, 4-6% by weight from the linoleic acid residue, 0-1% by weight from the stearic acid residue, and or 0-2 % By weight of other fatty acid residues consists.
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DE4010228A1 (en) * 1990-03-30 1991-10-02 Werner E G Prof Dr Mueller Prepn. of antiviral, esp. anti-AIDS agent - by mixing halo-contg. higher alkyl-glycerol-phospho-choline analogues with suitable carrier
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