DE3104189A1 - Verwendung und mittel zur bekaempfung von erkrankungen der zaehne und ihres halteapparates - Google Patents

Description

31OA189

BESCHREIBUNG

Die Erfindung betrifft die Verwendung von rechtsdrehender Milchsäure (L-(+)-2-Hydroxypropionsäure) bei der Bekämpfung von Erkrankungen der Zähne und ihres Halteapparates sowie ein hierfür geeignetes Mittel.

Es ist bekannt, daß Nahrungs- und Genußmittel mit einem hohen Gehalt an Kohlenhydraten, wie namentlich Zucker (saccharose) im Mundraum in Gegenwart von Mikroorganismen die sogenannte "Plaque" erzeugen, in der durch die Einwirkung vor Mikroorganismen saure Abbauprodukte entstehen, die den Zahnschmelz stark angreifen. Diese Einwirkung ist unter der Bezeichnung Karies bekannt, d.h. einen zunächst oferflächlichen Befall der Zähne, die dann fortschreitend unter Bildung von Kavitäten zerstört werden.

Für die Entstehung der Zahnkaries sind in erster Linie diejenigen Mikroorganismen von Bedeutung, die sich in cen als "Plaque" bezeichneten Zahnbelägen finden und die sich von den nach der Nahrungsaufnahme verbleibenden Speiseresten unter Bildung von sauren Stoffwechselprodukten ernähren. Die Zahnkaries und der dadurch erzeugte Zahnschwund stellen nicht nur für den einzelnen, sondern auch für die die Allgemeinheit gesundheitliche Probleme dar, die erhebliche Behandlungskosten erforderlich machen. Es ist bereits bekannt, daß durch die Fluoridierung von Trinkwasser eine gewisse Kariesprcphylaxe erzielt werder. kann. Allerdings wurden in letzter Zeit erhebliche Bedenken gegen die generelle Fluoridierung des Trinkwassers angemeldet.

Weiterhin sind fluorhaltige Mund- und Zahnpflegemittel bekannt, die auf dem gleichen Prinzip basierend, eine Kariesprophylaxe ermöglichen, indem eine Erhöhung des Widerstandes der Zahn-

BAD ORIGINAL

Schmelzsubstanzen gegenüber dem Säureangriff erreicht wird. So ist aus der DE-OS 22 30 116 die Verhinderung der Zahnkaries durch din Verwendung von Natriumfluorid in physiologisch unbedenklichen Mengen bekannt.

Eine weitere Methode zur Hemmung von Karies besteht darin, den Säureangriff auf den Zahn abzuschwächen, was nach der Lehre der DE-Onen 28 04 138 und 28 04 09 3 dadurch erreicht wird, daß man der Plaque Laktatdehydrogenase gegebenenfalls in Kombination mit einen saccharose-invertierendem Enzym zuführt. Diese Zufuhr von Enzynen ist jedoch nicht ohne Probleme, so daß nach wie vor ein erhebliche Bedürfnis nach einem einfachen, unschädlichen und billigen Wirkstoff besteht, der für die prophylaktische und therapeutische Bekämpfung von Erkrankungen der Zähne und ihres Halteapp.irates, namentlich des Zahnschwundes und der Zahnkaries, geeignet ist.

Es hat sich nunmehr überraschenderweise gezeigt, daß die optisch aktive r'ichtsdrehende Milchsäure, d.h. die L- ( + ) -Hydroxypropionsäure, namentlich bei prophylaktischer Anwendung eine überraschend starke W_rkung gegen die Zahnkaries und die Erkrankungen des Zahnhalt<2apparates ausübt. Diese Feststellung ist besonders überraschend angesichts dor Tatsache, daß die handelsübliche racemische Milchsäure, die auch als Gärungsmilchsäure bezeichnet wird, als gegenüber den Zähnen aggressiv bekannt ist. Hierzu darf auf die oben angesprochenen deutschen Offenlegungsschriften 28 04 09 1 und 28 04 138 verwiesen werden, aus denen es bekannt ist, daß die in der Plaque enthaltenen Bakterien aus eindissundiertem Zuckor Säuren, wie beispielsweise Milchsäure erzeugen, was zur Entstehung erster Schmelzläsionen (Initialkaries) führt, d.h. das es zu einer Korrosion des Dentins mit den bekannten Folgeerscheinungen kommt. Im Gegensatz zu diesen Feststellungen des Standes der Technik hat es sich gezeigt, daß die rechtsdrehende Milchsäure eine überraschend vorteilhafte Wirkung gegen die Zahnkaries, die Gingivitis und die Zahnlockerung ausübt.

Gegenstand der Erfindung ist daher, die Verwen lung der rechtsdrehenden Milchsäure bei der Bekämpfung von Erkrankungen der Zähne und ihres Halteapparates jemäß Anspruch 1 .

Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist ein "4ittel zur

Bekämpfung von Erkrankungen der Zähne und ihre 3 Halteappa-

ratus, das gekennzeichnet ist durch einen GehaLt an rechtsdrehender Milchsäure.

Dieses erfindungsgemäße Mittel liegt vorzugsweise als Mund- und Zahnpflegemittel vor und enthält neben dem eigentlichen Wirkstoff, nämlich der rechtsdrehenden Milchsäure, übliche, pharmakologisch annehmbare Bindemittel, Trägerniaterialien und/oder Hilfsstoffe. Vorzugsweise liegt dieses Mittel in Form einer Zahnpasta vor, die neben dem Wirkstoff übliche Putzkörper, Binde- und Verdickungsmittel, Feuchthaltemittel, Schaummittel Aromastoffe und/oder Konservierungsmittel enthält.

Gemäß einer weiteren bevorzugten Ausführungsform der Erfindung liegt das Mittel in Form eines Mundwassers vor, das den Wirkstoff, d.h. die rechtsdrehende Milchsäure, in Form einer wässrigen Lösung enthält, die ggf. übliche Zusatzstoffe mit desodorierender, geruchsmaskierender und/cäer erfrischender Wirkung enthält.

Diese erfindungsgemäßen Mittel enthalten die rechtsdrehende Milchsäure in einer Konzentration von 1 bis 25 Gew.-%, vorzugsweise von 5 bis 15 Gew.-%. Dabei ist es auch möglich, die rechtsdrehende Milchsäure in Form einer Mischung einzusetzen, die geringe Anteile der linksdrehenden Milchsäure bzw. des Racemats enthält.

BAD ORIGINAL

Es ist weiterhin möglich, die rechtsdrehende Milchsäure auch tropfenweise als Zusatz zu Getränken/ wie Tee, Wasser und dergleichen zu verabreichen.

Als physiologische Form der Milchsäure ist die rechts— drehende Milchsäure völlig ungiftig und frei von Nebenwirkungen, so daß auch gegen eine Dauerbehandlung keinerlei Bedenken bestehen.

Zur Verdeutlichung der pharmakologischen Wirkung des erfindungsgemäß eingesetzten Wirkstoffs wurden klinische Versuche durchgeführt an 16 Patienten im Alter von 26 bis 61 Jahren (11 weibliche Patienten und 5 männliche Patienten). Hierbei wurde die Wirkung der vorbeugenden oralen Anwendung der rechtsdrehenden Milchsäure gegen Erkrankungen der Zähne (Karies) und ihres Halteapparates (Gingivitis, Paradontitis) untersucht. Die rechtsdrehende Milchsäure wurde als wässrige Lösung mit einem Gehalt an 13 Gew.-% der biologisch wirksamen rechtsdrehenden Milchsäure und 7 Gew.-% inaktivem Milchsäurerazemat tropfenweise in Tee oder Wasser verabreicht. Über die Dauer und die Dosierung geben die folgenden Tabellen Aufschluß:

Männer 30-40 41-61

	26-40	Frauen	51-58
		41-50
Dauer:	2 1 0		0 1 2
bis zu 5 Jahren 5-10 Jahre 10-20 Jahre		1 4 0
Einzeldosierung:	3 0 0		1 1 1
20 Tropfen 30 Tropfen 40 Tropfen	2 2 1

0 0

0 1

1 3

0 2

1 2 0 0

31OA189

■ ■ ■■ - 7 -

Frauen Männer

26-40 41-50 51-58 30-40 41-61

Dosenintervall:

täglich 1 3 2 0 3

1-2 mal wöchentlich 2 2 1 1 1

Die rechtsdrehende Milchsäure wurde meistens regelmäßig eingenommen, über die Häufigkeit ihrer Beschwerden vor der Behandlung mit der rechtsdrehenden Milchsäure gaben di ; Patienten folgendes an:

Zahnschmerzen infolge	0	0	0	0	1
Karies	0	2	1	)	2
kaum	3	3	2	1	1
manchmal
häufig	O	O	2	0	1
Gingivitis	2	2	1	1	2
kaum	1	3	0	0	1
manchmal
häufig	3	4	3	1	2
Zahnlockerung	0	1	0	O	2
kaum	0	O	0	O	0
manchmal
häufig

Nach einer zwei- bis dreijährigen Einnahme der rochtsdrehenden Milchsäure berichteten Versuchspersonen eine erhebliche Besserung der ursprünglich vorhandenen Zahnbeschwerden, wie folgt:

Frauen Männer 26-40 41-50 51-58 30-40 41-61

Zahnschmerzen in-

folge Karies	3	4	3	1	4
kaum	0	1	0	0	0
manchmal	0	2	0	0	0
häufig·
ZahnlDckerung	3	4	3	1	4
kaum	0	1	0	0	0
manchmal	0 -	0	0	0	0
häufig

Sehr deutlich ist auch der Unterschied im Hinblick auf die Zahnextraktionen zu sehen. Während bei regelmäßiger täglicher Behandlung mit rechtsdrehender Milchsäure nur einmal eine Zahnextraktion erforderlich war, mußten bei fünf von sieben Patienten, die die rechtsdrehende Milchsäure nur in 1- bis 2-wÖchigen Abständen einahmen, im Laufe der Zeit ein Zahn und in einem Fall zwei Zähne extrahiert werden.

übereinstimmend gaben sämtliche Versuchspersonen an, daß sie \or der Behandlung mit der rechtsdrehenden Milchsäure mehrrals im Jahr einen Zahnarzt aufsuchen mußten, während sie ;ich unter der Einnahme von rechtsdrehender Milchsäure meisiens mit einer einmaligen jährlichen Kontrolluntersuchung bescl werdefrei halten konnten.

Es i;.t somit festzuhalten, daß die erfindungsgemäße Verwendung eine sehr erfolgreiche prophylaktische Behandlung der Tahnkaries und der Erkrankungen des Zahnhalteapparates ermöglicht.

BAD ORIGINAL

Claims (5)

: ;:..;"";■;: :: - 310A189 Patentanwälte Dipl.-Ing. H.We ic κ ma n"n," Dipl.-Phys. Dr. K. Fincke DiρL.-1 ng. F. A.Weickmann, Dipl.-Chem. B. Hu β er Dr. Ing. H. Liska 8000 MÖNCHEN 86, DEN POSTFACH 860 820 MÖHLSTRASSE 22, RUFNUMMER 98 39 21/22 Reith & Petrasch Arzneimittel GmbH 7587 Rheinmünster Verwendung und Mittel zur Bekämpfung von Erkrankungen der Zähne und ihres Halteapparates PATENTANSPRÜCHE

1. Verwendung der rechtsdrehenden Milchsäure bei dor Bekämpfung von Erkrankungen der Zähne und ihres Halteapparates.

2. Mund- und Zahnpflegemittel,

gekennzeichnet durch einen Gehalt an rechtsdrehender Milchsäure.

3. Mittel nach Anspruch 1,

dadurch gekennzeichnet , daß es aus 1-25 Gew.-% rechtdrehender Milchsäure und üblichen pharma-

kologisch annehmbaren Bindemitteln, Trägermaterialien und/oder Hilfsstoffen besteht.

4. Mittel nach den Ansprüchen 2 bis 3,

dadurch gekennzeichnet, daß es in Form einer Zahnpasta vorliegt und neben der rechtsdrehenden Milchsäure übliche Putzkörper, Binde- und Verdickungsmittel, Feuchthaltemittel, Schaummittel, Aromastoffe und/ oder Konservierungsmittel enthält.

5. Mittel nach den Ansprüchen 2 bis 3,

dadurch gekennzeichnet, daß es in Form nines Mundwassers als wässrige Lösung vorliegt, die gegebenenfalls übliche Zusatzstoffe mit desodorierender, geruchsmaskierender und/oder erfrischender Wirkung enthält.