DE304910C

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Publication number: DE304910C
Application number: DENDAT304910D
Authority: DE

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KAISERLICHESIMPERIAL

PATENTAMT.PATENT OFFICE.

der Chinarinde.the cinchona.

Die neueren Forschungen über die Anwendung der Alkaloide haben ergeben, daß zwischen den einzelnen, als hauptsächlich wirkenden Alkaloiden einer Droge und der Gesamtheit der in dieser Droge enthaltenen Alkaloide eine beträchtliche Wirkungsverschiedenheit besteht. Da die Kombinationswirkung für die Behandlung vieler Fälle günstiger ist, so ist, man heute wieder dazuRecent research into the use of alkaloids has shown that between the individual, as the main acting alkaloids of a drug and the All of the alkaloids contained in this drug show a considerable difference in activity consists. As the combined effect for the treatment of many cases is cheaper, so it is, you can do it again today

ίο übergegangen, an Stelle eines einzelnen Alkaloids die Gesamtheit der in einer Droge vorkommenden Alkaloide anzuwenden.ίο passed over, instead of a single alkaloid to use all of the alkaloids found in a drug.

Eine der am frühesten in der Heilkunde benutzten Drogen ist die Chinarinde, aus weleher dann das Chinin isoliert wurde. Neuerdings ist es gelungen, das Chinin zu hydrieren, und man hat gefunden, daß diesem Hydrierungsprodukte gegenüber dem Ausgangsmaterial gewisse Vorteile zukommen. Es liegt deshalb die Vermutung nahe, daß auch durch die Hydrierung der Gesamtalkaloide der Chinarinde neue wertvolle Produkte entstehen. Eine Hydrierung der Gesamtalkaioide der Chinarinde ist bis jetzt noch nicht durchgeführt worden; es lagen überhaupt keine positiven Erfahrungen vor, wie sich komplizierte Gemische von Verbindungen bei der Hydrierung verhalten würden. Was bis jetzt über die Hydrierung von chemisch reinen und einheitliehen Verbindungen bekannt war, deutete auf die Entstehung von Schwierigkeiten hin. (Vgl. Berichte 45, 1912, S. 1471; Liebigs Annalen 381, 1911, S. 55.) In diesen Abhandlungen wird von den zu hydrierenden ProduktenOne of the earliest drugs used in medicine is cinchona bark, made from then the quinine was isolated. Recently it has been possible to hydrogenate the quinine, and it has been found that this hydrogenation product compared to the starting material to have certain advantages. It is therefore reasonable to assume that also through the Hydrogenation of the total alkaloids of cinchona bark creates new valuable products. One Hydrogenation of the total alkaloids of cinchona bark has not yet been carried out been; there were no positive experiences at all, such as complicated mixtures of compounds would behave during hydrogenation. What so far about the hydrogenation of chemically pure and uniform Known connections indicated the emergence of difficulties. (See. Reports 45, 1912, p. 1471; Liebig's annals 381, 1911, p. 55.) In these treatises depends on the products to be hydrogenated

größte Reinheit für den Erfolg der Reaktion als unbedingt notwendig gefordert. Das komplizierte Alkaloidgemisch, dessen Hydrierung den Gegenstand des vorliegenden Patents bildet, besteht aber zum Teil aus Alkaloideri, die in der Literatur nicht derart beschrieben sind, daß die Möglichkeit einer glätten Reaktion vorauszusehen war.Greatest purity is required as absolutely necessary for the success of the reaction. The complicated mixture of alkaloid, its hydrogenation forms the subject of the present patent, but consists partly of Alkaloideri, which are not described in the literature in this way, that the possibility of a smooth reaction was to be foreseen.

Weiter enthält es noch Verunreinigungen. Die Möglichkeit einer Lahmlegung des Katalysators, welche gleichbedeutend mit dem Versagen der Hydrierung gewesen wäre, lag deshalb nahe. It also contains impurities. The possibility of the catalytic converter being paralyzed, which would have been synonymous with the failure of the hydrogenation, therefore, was obvious.

Statt des erwarteten Mißerfolges tritt aber ein voller Erfolg ein. Aus dem schmierigen Extrakt erhält man ein gut kristallisierendes, leicht lösliches Produkt. ■Instead of the expected failure, however, there is complete success. From the greasy Extract gives a readily crystallizing, easily soluble product. ■

Zur Herstellung eines Hydrierungsproduktes der Gesamtalkaloide der Chinarinde wird die Lösung der auf übliche Weise'erhaltenen Gesamtalkaloide oder ein Extrakt; der Chinarinde mit Wasserstoff in. Gegenwart von Palladium behandelt.For the production of a hydrogenation product of the total alkaloids of cinchona bark, the Solution of the total alkaloids obtained in the usual way or an extract; the cinchona Treated with hydrogen in the presence of palladium.

Die Hydrierungsprodukte der Gesamtalkaloide der Chinarinde bilden =in Form ihrer Salze hellgelbe, hygroskopische, in Wasser leicht und nur mit geringer Trübung lösliche Pulver. Sie sollen für' therapeutische Zwecke verwendet werden. ,The hydrogenation products of the total alkaloids of cinchona bark form = in their form Salts light yellow, hygroscopic, easily soluble in water and only slightly cloudy Powder. They are intended to be used for 'therapeutic purposes. ,

Example i.

io g eines die Gesamtalkaloide der Chinarinde in Form der schwefelsauren Salze enthaltenden Präparates werden in 50 ecm Wasserio g one of the total alkaloids of cinchona bark in the form of the preparations containing sulfuric acid salts are dissolved in 50 ecm of water

gelöst, 40 ecm absoluter Alkohol, 2 ecm kort-¹ zentrierte Salzsäure und 0,1 g kolloidales Palladium zugegeben und unter gelindem Überdruck' .mit Wasserstoff behandelt. Nach der Entfernung des ausgeflockten Metalles wird die/jlqsung durch wiederholtes Abdampfen mit absolutem Alkohol im Vakuum von Wasser und, Salzsäure befreit.dissolved, 40 cc of absolute alcohol, 2 ecm kort- ¹ centered hydrochloric acid and 0.1 g of colloidal palladium was added and treated under gentle pressure '.with hydrogen. After the flocculated metal has been removed, the solution is freed from water and hydrochloric acid by repeated evaporation with absolute alcohol in vacuo.

I,I,

/ ^v Beispiel 2./ ^v example 2.

/ioo Teile Chinarinde werden/ ioo parts of cinchona bark

/ mit sehr ver-/ with very

dünnter Salzsäure bis zur Erschöpfung ausge-/ . :zogen und der erhaltene Auszug nach dem / /Konzentrieren auf etwa 200 Teile mit dem ig gleichen Volumen Weingeist versetzt. Die erhaltene Lösung wird in üblicher Weise unter Zusatz von 0,1 g kolloidalem Palladium mit Wasserstoff behandelt. Nachdem kein Wasserstoff mehr aufgenommen wird, wird abfiltriert, die Lösung von Alkohol befreit und 'nach Zusatz von überschüssigem Kaliumkarbonat erschöpfend mit Chloroform ausgezogen. Die vereinigten Chloroformlösungen werden mit Salzsäure behandelt und die erhaltene Lösung im Vakuum zur Trockne verdampft.dilute hydrochloric acid to exhaustion. : coated and the extract obtained by the / / concentrating added to about 200 parts by ig equal volume of alcohol. The solution obtained is treated with hydrogen in the usual way with the addition of 0.1 g of colloidal palladium. After no more hydrogen is taken up, it is filtered off, the solution is freed from alcohol and, after the addition of excess potassium carbonate, exhaustively extracted with chloroform. The combined chloroform solutions are treated with hydrochloric acid and the resulting solution is evaporated to dryness in vacuo.

Claims

Patent to SPRU CH:

Process for preparing a hydrogenation product of the total alkaloids of the cinchona bark, characterized in that one prepared extract isolated from the drug in the usual technical way, not existing of chemically pure salts mixture of total alkaloids or a "iicher in customary *, the cinchona bark with Treated hydrogen in the presence of palladium.