DE2712161C2 - Zahn- und Mundpflegemittel - Google Patents

Description

30

Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein Zahnpflegemittel. das dazu geeignet ist. Wirkstoffe wie Fluorverbindungen, antimikrobielle Mittel eic auf die Zahnoberfläche aufzubringen und diese dort für einen längeren Zeitraum zu konservieren.

Es ist bereits seit langem bekannt. Zahnpflegemitteln wie Zahnpasten und Mundwässern Substanzen zuzusetzen, die einen prophylaktischen oder heilenden Effekt auf die Zähne und das Zahnfleisch bzw. die Mundschleimhaut ausüben sollen. So sind bereits seit langem Zahnpasten auf dem Markt, die als kariesprophylaktische Wirkstoffe verschiedene Fluoride enthalten.

Auch Zahnpflegemittel. die die Bildung von Zahnbelag und/oder Zahnstein verhindernde oder verringernde Wirkstoffe enthalten, sind bekannt. Ein wesentlicher Nachteil dieser in übliche Zahnpflegemittel eingearbeiteten Wirkstoffe ist der, daß ihnen zur Entfaltung ihrer Wirkung nur die relativ kurze Spanne des Zähneputzens bzw. Mundspülens zur Verfügung steht, so daß ein wesentlicher Teil des vollständigen Wirksamkeitspotentials nicht ausgenutzt werden kann.

Es wurde nun gefunden, daß man diese Nachteile überwinden kann, wenn man ein Zahnpflegemittel schafft, dis in Form einer Kapsel oder eines gefüllten Bonbons vorliegt, wobei die hydrophilen zahn- und mundpflegenden Wirkstoffe in der äußeren Hülle der Kapsel untergebracht werden, während im Innern lipophile. hydrophobe Stoffe enthalten sind, die nach dem Aufbrauchen der Kapselwand durch Lutschen im Mund und dem dadurch bedingten Freiwerden der m> hydrophilen Wirkstoffe auf die Zähne und das Zahnfleisch aufziehen und die hydrophilen Wirkstoffe dort gleichsam »konservieren« sollen. Auf diese Weise läßt sich eine optimale Ausnutzung der vollen Wirkung der hydrophilen Wirkstoffe erreichen und ein wichtiger hi Beitrag zur Gesunderhaltung der Zähne und des Zahnfleisches leisten

tier Wirkungsmechanismus des erfindungsgemäßen Mittels besteht also darin, daß beim Aufbrauchen der Kapsel oder des Bonbons die hydrophilen Wirkstoffe aus der Kapselwand nach und nach freigegeben werden und auf die Zähne bzw. das Zahnfleisch aufziehen können, wo sie nach dem Aufbrauchen der äußeren Hülle des erfindungsgemäßen Mittels durch die im Innern des Mittels untergebrachten, nunmehr frei werdenden lipophilen Wirkstoffe fixiert werden.

Als hydrophile Wirkstoffe, die in der äußeren Hülle des erfindungsgemäßen Mittels untergebracht sind, sind in erster Linie die zur Kariesprophylaxe seit langem bekannten Fluorverbindungen geeignet.

Geeignete Fluorverbindungen sind beispielsweise Fluoride wie Natrium- und Kaliumfluorid, Zinnfluorid, organische Fluoride wie langkettige Aminfluoride, beispielsweise Oleylaminfluorid, Cetylaminfluorid oder Äthanolaminhydrofluorid, Fluorsilikate, beispielsweise Kalium- oder Natriumhexafluorsilikat, Fluorphosphate wie Ammonium-, Natrium-, Kalium-, Magnesium- oder Calciummonofluorphosphat und/oder Fluorzirkonate, beispielsweise Natrium-, Kalium- oder Zinnfluorzirkonat.

Der bevorzugte Anteil liegt zwischen etwa 0,05 und etwa 1,0% Fluorid. berechnet auf F. der Gesamtzusammensetzung.

Geeignete antimikrobielle Stoffe, die die durch Bakterien bedingte Entstehung von Zahnbelag verhindern oder zumindest verringern können, sind insbesondere das unter dem Trivialnamen »Chlorhexidin« bekannte l,6-Bis-(p-chlorphenyldiguanido)hexan in Form seiner wasserlöslichen Salze wie des Digluconats, des Diacetats, des Dilactats oder auch des schwerlöslichen Dihydrochlorids. weiterhin das unter dem Trivialnamen »Alexidin« bekannte l,6-Di-(2-äthylhexyldiguanido)hexan, ebenfalls in Form seiner wasserlöslichen Salze, l,6-Di-(benzyldiguanido)hexan, p-Chlorphenyldiguanid. N¹ (4-chlorbenzyl)-N⁵-(2.4-dichlorbenzyl)diguanid. ebenfalls in Form ihrer wasserlöslichen Salze, polymere Bisguanide. wie sie beispielsweise unter dem Handelsnamen »Vantocil« vertrieben werden sowie weitere Diguanide. beispielsweise die in der US-PS 31 83 230 beschriebenen Verbindungen. Auch quartäre Ammoniumverbindungen sind als hydrophile antimikrobielle Stoffe im Sinne der Erfindung geeignet.

Vorzugsweise werden etwa 0,01 bis etwa 23 Gew.-% des antimikrobiellen Stoffes eingesetzt.

Eine weitere Gruppe von Verbindungen, die in der äußeren Hülle des erfindungsgemäßen Mittels eingesetzt werden können, sind die zur Verhinderung von Zahnbelag bzw. Zahnstein wirksamen Zinkverbindungen wie Zinkchlorid. Zinkphenolsulfonat und Zinkzitrat. z. B. als Trihydrat. in einer Menge zwischen etwa 0,01 und 2.5 Gew.-%. berechnet auf Zn. des erfindungsgemäßen Mittels.

Im Rahmen der Erfindung einzusetzende, die Zahnsteinbildung hemmende Stoffe sind insbesondere die verschiedenen Phosphonsäuren und deren wasserlösliche Salze, beispielsweise die Äthan-l-hydroxi-1,1-diphosphonsäure. die Äthylendiaminotetraphosphonsäure. Hexamethylendiaminotetraphosphonsäure. komplexbildende Polycarbonsäuren, insbesondere Zitronensäure und Weinsäure sowie deren wasserlösliche Salze, deren Anteil etwa 0,05 bis zu etwa 7,5% des erfindungsgemäßen Mittels betragen kann. Auch die verschiedenen kariostatisch wirksamen wasserlöslichen Phosphate können als hydrophile Stoffe im Rahmen der erfindungsgemäßen Zahn- und Mundpflegemittel eingesetzt werden, beispielsweise anorganische Phosphate

27 1 3	2	161 4	520,0 mg	Beispiel 3	900,0 mg	500,0 mg	Beispiel *	300,0 mg	530.0 mg	300,0 mg	2200,0 mg
wie Natriumtrimetaphosphat, und organische Phospha		Beispiel 2	20,0 mg	100,0 mg	100,0 mg		700,0 mg	70.0 mg	600,0 mg	200.0 mg
te, insbesondere Phosphorsäureester mehrwertiger Alkohole wie Natrium- oder Calcjumglyceronhosphat			97,0 mg		72,5 mg		69,4 mg		23,0 mg
oder Calciumsaccharosephosphat in den bekannten			10,0 mg		3,5 mg		7,5 mg
geeigneten Mengen.	Ι	a) Zusammensatzung der Kapselhülle	2,5 mg	a) Zusammensetzung der Kapselhülle	^Omg	a) Zusammensetzung der Kapselhülle	2,0 mg	F.ine Lutschtablette mit Kern wurde folgendermaßen
Selbstverständlich können auch untereinander ver		Gelatine	2,3 mg	Gelatine	2,0 mg	Gelatine	4,0 mg	aufgebaut:
trägliche Kombinationen verschiedener zahnmedizi		Glycerin	1,0 mg	Glycerin	4,0 mg	Glycerin	7.0 mg
nisch wirksamer Stoffe eingesetzt werden.		Sorbit	10,0 mg	Sorbit, 7O°/oig	5,0 mg	Sorbit. 7O°/oig	3,0 mg	a) Zusammensetzung der Tablcttenhülle
Von den zur »Füllung« der erfindungsgemäßen		Chlorhfcxidindiacetat	5,0 mg	Natriumfluorid	2,0 mg	Natriummonofluorphosphat	2.0 mg 0,1 mg	Sorbit
Kapseln oder Bonbons vorgesehenen lipophilen Stof	III	Pfefferminzöl	2,0 mg	Pfefferminzöl	3,0 mg	Pfefferminzöl		Dtcalciumglycerophosphat
fen, die erst nach dem Aufbrauchen der Außenhülle frei		Menthol	0,2 mg	Krauseminzöl	5.0 mg	Krauseminzöl	5.0 mg	Magnesiumstearat
werden, seien als besonders geeignet die folgenden		Saccharin-Natrium	b) Zusammensetzung der Füllung	Saccharin-Natrium	b) Zusammensetzung der Füllung	Saccharin-Natrium	b) Zusammensetzung der Füllung
beispielhaft aufgezählt:		Natriumcyclamat	Sonnenblumenöl	p- Hydroxybenzoesäureester	Mono- und Diglyceride von	p-Hydroxybenzoesäureester	Carnaubawachs
Natürliche und synthetische Fette und Wachse, z. B.		Sorbinsäure	Cetylamin	Titandioxid	Kokosölfettsäuren	Titandioxid Lebensmittelblau 3	gelöst in Miglyol" 812 Neutralöl
Speisefette, wie auch Mono- und Diglyceride, Carnauba- wachs, Candelillawachs, Walrat, Bienenwachs; syntheti	! 3	Titandioxid		Chlorophyllin	Lecithin	1-Hydroxyä than-1.1 -diphosphon-
sche Ester langkettiger Fettsäuren wie Isopropylmyri-		Lebensmittelrot 4	Natriumtrimetaphosphat		säure	Beispiel 5
stat, Isopropylstearat oder Isopropylpalmitat; Phospho-
lipide wie Lecithin oder Kephalin, Squalan oder
Perhydrosqualen bzw. synthetische Ersatzstoffe für	211
diese: Abietinsäure und deren Salze, Cholesterin, Lanostero!; Fettatkohole, wie Camaubylalkohol, Ceryl
alkohol, Miricylalkohol, Miristylalkohol, Isostearylalko-
hol, Oleylricinol, Undecylalkohol sowie die entsprechen
den langkettigen Fettsäuren, deren lipophile Salze,	2)
beispielsweise Ricinusölfettsäure und Natriumricinoleat,
und deren Ester; langkettige Amine wie Cetylamin oder
Stearylamin; Peptide, Lipoproteine und Lipoproteinsäu-
ren, beispielsweise vom Typ »Lipacide« sowie verschie
dene Silikonöle.	JO
Auch der gemeinsame Einsatz mehrerer lipophiler
B Stoffe, gegebenenfalls in Lösung, ist möglich. Der Anteil
der lipophilen Stoffe an der Gesamtzusammensetzung
kann zwischen etwa 1 und 75% schwanken, er liegt vorzugsweise zwischen etwa 5 und etwa 50 Gew.-%.	35
Die Herstellung der erfindungsgeri.äßen Kapseln
oder Bonbons erfolgt auf die übliche Weise, wie es
beispielsweise bei Münzel-Büchi-Schultz, »Galenisches
Praktikum« (1959), Wissenschaftliche Verlagsgesell
schaft mbH, Stuttgart, S. 501—505, oder Ullmanns	40
Enzyklopädie der technischen Chemie, 3. Aufl., 4. Band, S. 12-15. sowie 19. Band, S. 257-258, beschrieben ist.
J Die folgenden Beispiele geben eine Übersicht über
erfindungsgemäß zusammengesetzte Zahn- und Mund
pflegemittel in Kapselform oder als gefüllte Bonbons.	45
Auf übliche Weise wurden gefüllte Gelatinekapseln
der folgenden Zusammensetzung hergestellt:
Beispiel 1	50
a) Zusammensetzung der Kapselhülle
5 Gelatine 460,0 mg
Glycerin 120.0 mg
Sorbit, 7O°/oig 90.0 mg I Natriumfluorid 3.5 mg	55
Pfefferminzöl 3.0 mg
■ Krauseminzöl 2.0 mg
Saccharin-Natrium 2.3 mg
Natriumcyclamat 15.0 mg Benzoesäure 3.0 mg	60
Titandioxid 1.0 mg
·■. Lebensmittelblau 3 0,1 mg
Lebensmittelgclb 2 0.1 mg
b) Zusammensetzung der Füllung
Silikonöl 400.0 mg
Xylit 700.0 mg

b) Zusammensetzung des Kerns
NdI rluwr ic Lnoleat 75,0 mg

Sorbit 100,0 mg

Pfefferminzaroma 2,0 mg

Polyäthylenglykol 6000 23,0 mg

Cetylbenzyldimethylammonium-	3,0 mg
chlorid	20,0 mg
Citronensäure	3,0 mg
Pfefferminzaroma	1,0 mg
Lebensmittelorange 2

Claims (5)

Patentansprüche:

1. Zahn- und Mundpflegemittel in Form einer gefüllten Kapsel oder eines Bonbons, dadurch gekennzeichnet, daß es in seiner äußeren Hülle einen hydrophilen, zahnmedizinisch wirksamen Stoff, der während des Aufbrauchen der Hülle im Mund freigegeben wird, und im Innern einen hydrophoben Stoff, der nach dem Aufbrauchen der Hülle auf die Zähne und/oder das Zahnfleisch aufzieht, enthält.

2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der in der Außenhülle anwesende hydrophile, zahnmedizinisch wirksame Stoff eine wasserlösliche Fluorverbindung ist.

3. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der hydrophile, zahnmedizinisch wirksame Stoff eine wasserlösliche antimikrobielle Substanz ist.

4. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es in der Außenhülle Zinkchlorid, Zinkphenoisuifonat oder Zinkzitrat enthält.

5. Mittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß es im Innern als hydrophoben Stoff Natriumricinoleat enthält.