DE2505114C3 - Kopfhautpflegemlttel - Google Patents
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Description
Es sind bereits Mittel zur Kopfhautpflege bekannt, die äußerlich angewendet werden, um Haarausfall,
Haarverfettung, gesteigerte Schuppenbildung und Kopfhautjucken entgegenzuwirken. Derartige bekannte
Mittel enthalten beispielsweise durchblutungssteigeirnde
Verbindungen, wie Nikotinsäureester, anabolisch wirkende Hormone, wie östradiol oder Prednisolon,
Panthenol oder kolloidalen Schwefel. Aus der DE-OS 23 31 456 sind Haarpflegemittel bekannt, die
Aneurinhydrochlorid und Hefe enthalten.
Die der Erfindung zugrunde liegende Aufgabe bestand nun darin, neue Kopfhautpflegemittel für lokale
Anwendung zu bekommen, die eine bessere Wirkung als die bisher auf diesem Gebiet bekannten Mittel besitzen.
Die erfindungsgemäßen Kopfhautpflegemittel auf Basis eines üblichen Trägermaterials enthaltend die
Vitamine Bi, B6 und B]2 sind dadurch gekennzeichnet,
daß sie zusätzlich wenigstens ein Sulfanilamid, Sulfosäureamid oder -carbamid, Thiadiazol- oder Thiadiazolinsulfonsäureamid
und/oder wenigstens eine Uronsäure und/oder Folsäure enthalten.
Die Mengenverhältnisse der Vitamine liegen vorzugsweise
für Β, : Bi2 bei 200 bis 1000 :1 und für B6 : B12
bei 300 bis 1500:1.
Überraschenderweise wurde festgestellt, daß bei einer Behandlung der Kopfhaut mit einem Mittel nach
der Erfindung der Juckreiz der Kopfhaut und die übermäßige Sekretion der Talgdrüsen der Kopfhaut verschwindet,
die Schuppenbildung und der Haarausfall sowie das Ergrauen des Haares zurückgeht, die einzelnen
Haare gekräftigt werden, der Haarwuchs gefördert und Glatzenbildung verzögert wird und das Haar ein
voluminöses Aussehen bekommt. Allergische Erscheinungen wurden dabei nicht beobachtet. Die erfindungsgemäßen
Mittel sind als Kosmetika oder auch als therapeutische und prophylaktische medizinische Mittel anwendbar.
Die Mittel besitzen einen synergistischen Effekt, der erheblich größer als die Summe der Einzeleffekte der
beiden Verbindungstypen ist.
Ah Sulfanilamide kommen Sulfanilamid selber oder grundsätzlich alle Sulfanilamidderivate in Betracht, wobei
selbstverständlich die Wirkung untereinander nicht notwendigerweise gleich sein muß. Bevorzugt verwendet
man als Sulfanilamidderivate solche der allgemeinen Formel
obigen Forme] R ein Wasserstoffatom, einen Acetyl-, Cinnamyl-, Maleinyl-, Succinyl-, Glycosyl-, Lactosyl-,
Phthalyl-, Carboxymethyl-, Benzyl-, SuIfo-(Ci-C3)-alkyl-,
Disulfophenylpropyl- oder Disulfoxypropylrest bedeutet, Ri ein Wasserstoff oder eine Carboxymethylgruppe
bedeutet, R2 ein Wasserstoffatom oder eine Acetylgruppe
bedeutet und R3 ein Wasserstoffatom, eine Sulfomethyl-, Sulfoäthyl-, Cyano-, Acetyl-, Hydroxymethyl-,
Hydroxymethylcarbamoyl-, Guanyl-, ggf. durch
ίο ein oder zwei Substituenten substituierte Phenyl- oder
Benzoylgruppe, die Gruppe —CX-R4, worin R4 eine
Alkyl- oder Alkenylgruppe bedeutet, die Gruppe -(CH2)O-CX-NR5Ro, worin η 0 oder 1 bedeutet,
X O oder S bedeutet und R3 und R6 Wasserstoffatome
oder Alkylgruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen bedeuten, oder einen fünfgliedrigen oder sechsgliedrigen
heterocyclischen Ring bedeutet.
Wenn R3 einen substituierten Phenylrest oder
Benzoylrest bedeutet, sind die Substituenten zweckmäßig
Halogenatome, insbesondere Bromatome oder Jodatome, Nitrogruppen, Hydroxylgruppen, Carboxylgruppen,
Alkylgruppen mit ! bis 4 Kohlenstoffatomen oder die Gruppe -SO2NRsR6, wobei R5 und R6 die
obige Bedeutung haben.
Wenn R3 einen fünfgliedrigen oder sechsgliedrigen
heterocyclischen Rest bedeutet, handelt es sich dabei zweckmäßig um unsubstituierte oder durch ein oder
zwei Alkylgruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, besonders Methylgruppen, oder Phenylreste substituierte
Isoxazolyl-, Oxazolyl-, Isothiazolyl-, Thiazolyl-, Pyrazo-IyI- oder Thiadiazolylreste oder um unsubstituierte oder
durch ein oder zwei Alkylgruppen mit 1 oder 2 Kohlenstoffatomen, Alkoxygruppen mit 1 oder 2 Kohlenstoffatomen,
Chloratome oder Sulfomethylgruppen, besonders Methyl- oder Methoxygruppen, substituierte
Pyridyl-, Pyridazinyl-, Pyrimidinyl-, Pyrazinyl-, Triazinyl- oder Chinoxalinylreste.
Unter den oben aufgeführten Sulfanilamidderivaten erwiesen sich in den erfindungsgemäßen Mitteln be-
-10 sonders solche als geeignet, in denen Rj ein
Wasserstoffatom und Ri einen ggf. durch eine Methyl-,
Äthyl-, Propyl- oder Butylgruppe substituierten Thiazolyl· oder Isothiazolylrest bedeutet. Besonders
bevorzugt ist dabei das Sulfonamid Sulfanilsäure-
4-1 [thiazoly!-(2)-amid].
Beispiele speziell verwendbarer Verbindungen sind folgende:
3-Jod-4-amino-benzoyl-sulfonsäure-(l)-amid,
Maleinsäure-mono-[4-sulfamoyl-anilid) oder
Maleinsäure-mono-[4-sulfamoyl-anilid) oder
dessen Natriumsalz.
Bernsteinsäure-mono-[4-sulfamoyl-anilid],
N4-L)-Glycosyl-sulfaniIsäureamid,
N4-Lactosyl-sultanilsäureamid,
N-[4-Sulfamoyl-phenyl]-glycin oder
N4-L)-Glycosyl-sulfaniIsäureamid,
N4-Lactosyl-sultanilsäureamid,
N-[4-Sulfamoyl-phenyl]-glycin oder
dessen Natriumsalz.
N4.N4-Bis-[carboxymethyl]-sulfanilsäureamid oder
N4.N4-Bis-[carboxymethyl]-sulfanilsäureamid oder
dessen Natriumsalz.
[4-Sulfamoyl-anilino]-methansuIfinsäure oder
deren Natriumsalz.
deren Natriumsalz.
[4-Sulfamoyl-anilino]-rnethansulfonsäure oder
deren Natriumsalz,
ί
deren Natriumsalz,
ί
oder deren bei äußerlicher Anwendung pharmazeutisch Verträgliche Metall· oder Säufesalze, wobei in der
) °der
deren Nalriumsalz,
l·[4-Sulfamoyl·anilίflo]-3-phenyl-pröpan-disulfon'
l·[4-Sulfamoyl·anilίflo]-3-phenyl-pröpan-disulfon'
säure-(1.3) oder deren Dinatriumsalz,
N^Benzyl^sulfanilsäureamid,
N^Cinnamyl^sulfanilsaureamid,
N^Benzyl^sulfanilsäureamid,
N^Cinnamyl^sulfanilsaureamid,
3-[4-SuIfamoyI-phenylimino]-5-phenyI-l-[4-SIiIf-
amoyI-phenyl]-pyrroljdon-(2), Sulfanilamido-methansiilfonsäure oder deren
Triäthanolaminsalz,
N-Sufanilyl-glycin-diäthylamid, N' -Cyan-sulfanilsäureamid, Sulfanilylharnstoff,
N-Isopropyl-N'-sulfanilylhamstoff, Sulfanilylthiohamstoff,
N'-Guanyl-sulfanilsäureamid, N^-Acetyl-N'-guanyl-sulfanilsäureamid, N'-Acetyl-sulfanilsäureamid oder dessen Natriumsalz, N'-p-Methyl-crotonoylJ-sulfanilsäureamid, N'-Stearoyl-sulfanilsäureamid, Sulfanilsäure-[4-jod-anilid], SuIfanilsäure-[3,5]-dibrom-aniIid], N4-AcetyI-sulfanilsäure-[4-nitro-anilid], 4-SuIfanilamido-salizylsäure, N'-Benzoyl-suIfanilsäureamid, N|-[2.4-Dimethyl-benzoyl]-sulfanilsäureamid, N'-[4-Isopropylox; benzoyl]-sulfanilsäureamid, Sulfanilsäure-pi-suiiamoyl-anilid], N4-Acetyl-sulfanüsäure-[4-suIfamoyl-anilid, SuIfanilsäure-[4-methylsulfamoyI-aniIid], Sulfanilsäure-[4-dimethylsuIfamoyl-anilid], Sulfanilsäure-[5-methyl-isoxazoIyI-(3)-amid], Sulfanilsäure-[3.4-dimethyl-isoxazolyl-(5)-amid], SulfaniIsäure-[3.4-dimethyl-isoxyzoly!-(5)-amid]
N-Sufanilyl-glycin-diäthylamid, N' -Cyan-sulfanilsäureamid, Sulfanilylharnstoff,
N-Isopropyl-N'-sulfanilylhamstoff, Sulfanilylthiohamstoff,
N'-Guanyl-sulfanilsäureamid, N^-Acetyl-N'-guanyl-sulfanilsäureamid, N'-Acetyl-sulfanilsäureamid oder dessen Natriumsalz, N'-p-Methyl-crotonoylJ-sulfanilsäureamid, N'-Stearoyl-sulfanilsäureamid, Sulfanilsäure-[4-jod-anilid], SuIfanilsäure-[3,5]-dibrom-aniIid], N4-AcetyI-sulfanilsäure-[4-nitro-anilid], 4-SuIfanilamido-salizylsäure, N'-Benzoyl-suIfanilsäureamid, N|-[2.4-Dimethyl-benzoyl]-sulfanilsäureamid, N'-[4-Isopropylox; benzoyl]-sulfanilsäureamid, Sulfanilsäure-pi-suiiamoyl-anilid], N4-Acetyl-sulfanüsäure-[4-suIfamoyl-anilid, SuIfanilsäure-[4-methylsulfamoyI-aniIid], Sulfanilsäure-[4-dimethylsuIfamoyl-anilid], Sulfanilsäure-[5-methyl-isoxazoIyI-(3)-amid], Sulfanilsäure-[3.4-dimethyl-isoxazolyl-(5)-amid], SulfaniIsäure-[3.4-dimethyl-isoxyzoly!-(5)-amid]
oder dessen Natrium- oder Diäthanolaminsalz,
SuIfanilsäure-facetyl-^-iiimethylisoxazolyI-(5))-amid],
SulfaniIsäure-[4J-diniethyl-oxyzoIyI-(2)-amid],
Sulfanilsäure-fthiazoiy! (2)-amäd] oder dessen
Natriumsalz ode: ^luminimnsalz,
Maleinsäure-mono- [4 (th:azolyl-v2)-sulfarr,oyl)-
anilid],
Bernsteinsäure-mono-[4-(thiazoIyI-(2)-sulf-
Bernsteinsäure-mono-[4-(thiazoIyI-(2)-sulf-
amoyl)-ani!id] oder dessen Wismutsalz, 4-Jod-5-amino-phthalsäure-2-mono-[4-(thiazoIyl-
(2)-su!famoyl)-aniIid],
N4-[ 1 -Sulfoäthyl]-sulfanilsäure-[thiazolyl-
N4-[ 1 -Sulfoäthyl]-sulfanilsäure-[thiazolyl-
(2)-amid] oder dessen Natriumsalz, l-[4-(Thiazolyl-(2)-sulfamoyl)-aniIino]-propandiol-(l
J)-disulfat oder dessen Dinatriumsalz,
4-methyl-thiazolyl-(2)-amid], 3-methyl-isothiazolyI-(5)-amid], 1 -phenyl-pyrazolyI-(5)-amid],
1 J.4-thiadiazolyl-(2)-amid],
Sulfanilsäure-Sulfanilsäure-Sulfanilsäure-Sulfanilsäure-
Sulfanilsäure-[5-methyl-l 3.4-thiadiazolyi-
Sulfanilsäure-[5-methyl-l 3.4-thiadiazolyi-
(2)-amid],
SuIfanilsäure-[5-äthyl-1.3.4-thiadiazolyl-
SuIfanilsäure-[5-äthyl-1.3.4-thiadiazolyl-
(2)-amid],
Sulfanilsäure-[pyridyl-(2)-amid], dessen
Sulfanilsäure-[pyridyl-(2)-amid], dessen
Natrium-, Calcium- oder Aluminiumsalz, Bernsteinsäure-mono-[4-(pyridyl-(2)-suIfamoyl)-
anilid] oder dessen Natriumsalz, Sulfanikäure[x-sulfomethyl-pyridyI-(2)-amid] oder
dessen Natriumsalz,
Sulfanilsäure-[6-chlorpyridazinyl-(3)-amid],
Sulfanilsäure-[6-methoxy-pyridaziny!-(3)-amid], Sulfanilsäure-[acetyl-(6)-methoxy-pyridazinyl-
(3)-amid],
Sulfanilsäure-[pyrimidinyI-(2)-amid] oder
Sulfanilsäure-[pyrimidinyI-(2)-amid] oder
dessen Natriumsalz,
Sülfanilsäure-[4'methylpyrimidinyl-(2)-amid] oder dessen Natriurnsalz,
Sülfanilsäure-[4'methylpyrimidinyl-(2)-amid] oder dessen Natriurnsalz,
Sulfanilsäure-[5-methylpyrimidinyl-(2)-amid],
Sulfanilsäure-[4.6^dimethyl-pyrimidinyl-(2)^amid],
Sulfanilsäure-Sulfanilsäure
Sulfanilsäure-Sulfanilsäure-
Sulfanilsäure-Sulfanilsäure-
;2.6-dimethyl-pyrirnidinyl-(4)-amid],
5-methoxy-pyrimidinyl-(2)-amid],
5-methoxy-pyrimidinyl-(4)-amid],
6-methoxy-2-methyl-pyrimidinyl-
5-methoxy-pyrimidinyl-(2)-amid],
5-methoxy-pyrimidinyl-(4)-amid],
6-methoxy-2-methyl-pyrimidinyl-
(4)-amid],
SuIfanilsäure-[Z6-dimethoxy-pyrimidinyI-(4)-amid],
Sulfanilsäure-[pyrazinyI-(2)-amid],
Sulfanilsäure-[3-methoxy-pyrazinyI-(2)-amid],
SuIfaniIsäure-[4.6-dimethoxy-UJ-triazinyl-
Sulfanilsäure-[pyrazinyI-(2)-amid],
Sulfanilsäure-[3-methoxy-pyrazinyI-(2)-amid],
SuIfaniIsäure-[4.6-dimethoxy-UJ-triazinyl-
(2)-amid],
Sulfanilsäure-[chinoxanilyI-(2)-amid],
Sulfanilsäure-[chinoxanilyI-(2)-amid],
4-acetyIsuifamoyI-aniIid],
4-(hydroxymethylcarbamoyl-
4-(hydroxymethylcarbamoyl-
4-(thiazoiyI-(2)-sulfamoyl)-anilid],
Phthalsäure-mono-Phthalsäure-mono-
sulfamoyl)-anilid
Phthalsäure-mono-
Phthalsäure-mono-
dcssen Aluminiumsalz oder
o-Hydroxychinoliniumsalz,
Phthalsäure-mono-[4-(5-methyl-U.4-thiadiazolyI-
Phthalsäure-mono-[4-(5-methyl-U.4-thiadiazolyI-
(2)-sulfamoylanilid],
Pyridin-dicarbonsäure-(2J)-[4-sulfamoyl-aniIid]-(2)
Pyridin-dicarbonsäure-(2J)-[4-sulfamoyl-aniIid]-(2)
und N4-Formyl-N' -[2.6-dimethyl-pyrimidinyl-
(4)]-sulfanilsäureamid.
Unter den Sulfosäurecarbamiden und Sulfosäure-
2ϊ amiden sind insbesondere die antidiabetischen Sulfosäurecarbamide
und -amide und deren bei äußerlicher Anwendung nicht giftigen Salze brauchbar.
Antidiabetische Sulfoilurecarbamide, die erfindungsgemäß
verwendet werden können, besitzen vorzugsjn weise die allgemeine Formel
R—SO NH-CON
worin R einen Indanyl- oder gegebenenfalls durch Halogen, besonders Chlor, Amino, Ci -Gt-Alkyl, Ci -Q-Acyl,
Ci-C4-AIkOXy, Ci-Ci-Alkylmercapto, Crotonylamino
oder 2-(5-Chlor-2-methoxy-bi'nzamido)-äthyl einfach oder zweifach substituierten Phenylrest, Ri einen
Ci-Cf-Aikylrest, einen gegebenenfalls durch Ci-Ct-Dialkylamino
substiuierten Cs-Cg-Cycloalkylrest oder
den Perhydroazepinylrest und R2 ein Wasserstoffatom oder zusammen mit Ri einen Tetramethylen- oder
Pentamethylenrest bedeutet.
So ist R beispielsweise ein durch Fluor, Chlor, Brom oder Jod, besonders Chlor, Methyl, Äthyl, Propyl oder
Butyl, besonders Methyl, Methoxy, Äthoxy, Propoxy oder Butoxy, besonders Methoxy, Acetyl, Propionyl
oder Butyryl, besonders Acetyl, Methylmercapto, Äthylmercapto, Propylmercapto oder Butylmercapto, besonders
Methylmercapto substituierter Phenylrest. Vorzugsweise trägt dieser nur einen Substituenten, besonders
in ParaStellung.
Ri ist beispielsweise Methyl, Äthyl, Propyl oder Butyl,
besonders n-Propyl und η-Butyl, oder Cyclopentyl,
Cyclohexyl, Cycloheptyl oder Cyclooctyl, besonders Cyclohexyl, die gegebenenfalls durch Dialkylamino
substituiert sein können, wie der p-Dimethylaminocyclohexylrest.
Die antidiabetischen Slilfösäüreämide besitzen Vöf'
zugsweise folgende allgemeine Formel:
NH-R4
worin R3 ein Wasserstoffatom oder einen, vorzugsweise
in p-Stellung stehenden, Substituenten bedeutet, der ein
Halogenatom, eine Aminogruppe, eine C|-CrAlkylgruppe
oder eine Q-Q-Alkoxygruppe oder eine Ci-C4-Acylgruppe
ist, und R4 die Gruppe
N-
-N
oder die Gruppe
4-Amino-N~[5-isobutyl-1,3,4-thiadiazoIyl-(2)]-
benzolsulfonamid oder 4-Amino-N-[5-tert-butyI-1,3,4-thiadiazolyl-(2)]-benzoIsulfonarnid.
Bevorzugte Verbindungen sind
1 -(p-To!uolsuIfonyI)-3-butylharnstof f (Rastinon)
und 1 -[2-(5-ChIor-2-methoxybenzamido)-p-äthyI-phenyIsuIfonyI]-3-cyclohexylharnstoff (Euglucon).
und 1 -[2-(5-ChIor-2-methoxybenzamido)-p-äthyI-phenyIsuIfonyI]-3-cyclohexylharnstoff (Euglucon).
Als Salze kommen beispielsweise die Alkali- oder Ammoniumsalze in Betracht
Bevorzugt verwendete Thiadiazol- und Thiadiazolinsulfonsäureamide
besitzen die allgemeine Formel
n'
bedeutet, wobei Rs ein Wassersloffatom oder eine geradkettige
oder verzweigtkettige Ci-CrAlkylgruppe
bedeutet und R6 die Bedeutung von Rs hat oder einen
Ci-Gt-Alkoxy- oder Ci-Q-Alkoxy-Ci-Gi-alkoxyrest bedeutet
Beispielsweise ist R3 Fluor, Chlor, Brun oder Jod,
besonders Chlor, oder hat die für R angegebene Bedeutung der Alkyl-, Alkoxy- und Acylgruppe, wobei
wiederum Methyl, Methoxy und Acetyl bevorzugt sind. Das bevorzugte Ri ist der gegebenenfalls substituierte
Thiadiazolylrest, das bevorzugte R5 ist η-Butyl, Isobutyl,
tert-Butyl und Isopropyl, und das bevorzugte Re ist
2-Methoxyäthoxy.
Spezielle Beispiele der antidiabetischen Sulfosäurecarbamide sind:
l-Benzolsulfonyl-3-butylharnstoff,
l-Cyclohexyl-3-[indansulfonyl-(6)]-harnstoff, l-(4-Chlorbenzolsulfonyl)-3-propyIharnstoff,
l-(4-Chlorbenzolsulfonyl)-3-cycIohexylharnstoff, l-(4-ChIorbenzoIsulfonyl)-3-(4-dimethylamino-
cyclohexyl)-harnstoff,
l-(4-ChlorbenzolsuIfonyl)-3-perhydroazepinjlharnstoff,
l-(4-ChlorbenzolsuIfonyl)-3-perhydroazepinjlharnstoff,
l-(4-Acetylbenzolsulfonyl)-3-cycIohexylharnstoff, l-^-MethylmercaptobenzoIsulfonyrj-S-cyolohexylharnstoff,
l-(3-AminobenzoIsulfonyl)-3-butylharnstoff, l-(4-AminobenzoIsulfonyl)-3-butylharnstoff,
l-(4-Crctonylaminobenzolsulfony,)-3-butylharnstoff, l-(p-Toluolsulfonyi)-3-butylharnstoff,
N-iPyrrolidinocarbonylJ-p-toluoIsuIfonamid,
!-(p-ToluolsulfonylJ-S-cycIopentylharnstoff,
1 -(p-Toluolsulfonyl)-3· ^yclohexylharnstof f, !-(p-Toluolsulfonylj-S-cycloheptylharnstoff,
!-(p-To'iaolsulfonylj-S-cyclooctylharnstoff,
!-(p-ToluolsulfonyrjO-perhydroazepinyl-(i)-harnstoff
und l-(3-Amino-4-methylbenzolsulfonyl)-3-cyclohexylharnstoff.
Spezielle Beispiele der antidiabetischen Sulfonsäureamide sind
N-[5-tert.-Butyl-U,4-thiadiazolyl-(2)]-
N-[5-tert.-Butyl-U,4-thiadiazolyl-(2)]-
benzolsulfonamid,
N-[5-(2-Methoxyäthoxy)-pyrimidinyl-(2)]-
N-[5-(2-Methoxyäthoxy)-pyrimidinyl-(2)]-
benzolsulfonamid,
4^Chlor-N-[5'butyUl,3,4'thiadiazolyl-(2)]-(2)]-
4^Chlor-N-[5'butyUl,3,4'thiadiazolyl-(2)]-(2)]-
benzolsulfonamid,
4-Methoxy'N-[5-isobutyl-l,3,4-thiadiazolyl-(2)]-
4-Methoxy'N-[5-isobutyl-l,3,4-thiadiazolyl-(2)]-
benzolsulfonamid,
4-Amino-N-[5-isopropyl-1,3,4-thiadiazolyl-(2)]-
4-Amino-N-[5-isopropyl-1,3,4-thiadiazolyl-(2)]-
benzolsulfonamidi
N-
-N
H2N-SO2
N—R
oder
N N-R1
H2N-SO2
N-R
worin R die Gruppe
C1-C4-AIkVl-C
oder einen ggf. durch Chloratome substituierten Phenylrest und Ri ein Wasserstoffatom oder eine
Ci-Q-Alkylgruppe bedeutet, oder deren Metallsalze,
Ci-Q-Alkylgruppe bedeutet, oder deren Metallsalze, besonders Alkalimetallsalze.
Beispiele dieser Verbindungsklasse sind
Ci-Q-Alkylgruppe bedeutet, oder deren Metallsalze, besonders Alkalimetallsalze.
Beispiele dieser Verbindungsklasse sind
S-Acetamino-lJ^-thiadiazol-sulfonsäure-
(2)-amid und dessen Natriumsalz,
iz-Propionylamino-1-3.4-thiadiazolsulfonsäure-
iz-Propionylamino-1-3.4-thiadiazolsulfonsäure-
(2)-amid,
S-Butyrylamino-O/t-thiadiazoI-sulfonsäure-
S-Butyrylamino-O/t-thiadiazoI-sulfonsäure-
(2)-amid,
S-J/l-ChlorbenzolsulfaminoJ-U^-thiadiazolsulfon-
S-J/l-ChlorbenzolsulfaminoJ-U^-thiadiazolsulfon-
säure(2)-amid und N-[4-Methyl-2-suIfamoyI-42-
13.4-thiadiazolinyliden-(5)]-acetamid.
Uronsäuren sind organische Säuren, die durch Oxydation
der endständigen, primären Alkoholgruppe, —CH2OH, bei Monosacchariden entstehen. Beispiele
hierfür sind die Glucuronsäure, Galacturonsäure oder Mannuronsäure. Entsprechend der erwähnten Definition
besitzt somit Glucuronsäure die Formel
HOOC -CH-(CHOH)J-CHOH
Diese wird in der Leber durch Oxydation von Glukose gebildet und führt durch chemische Bindung an
schädlich wirkende Stoffwechselprodukte unter Bildung von Glucuroniden zu einer beschleunigten Ausscheidung
dieser Stoffwechselprodukte durch die Nieren.
Als körpereigener Stoff ist die Glucuronsäure ungiftig, und auch bezüglich anderer Uronsäuren sind
keine toxischen Wirkungen bei äußerlicher Aufbrin-
gung auf der Haut bekannt. Beispiele sind D-Glueuronsäure
und Glucuronsäure-y-lacton.
Das Trägermaterial kann ein für örtliche Anwendung
übliches Trägermaterial sein, wie eine Salbengrundlage, ein Puder oder vor allem ein flüssiges Trägermaterial,
wie Wasser, Äthanol oder eine wäßrige Äthanollösung. In den flüssigen Trägermaterialien können die erfindungsgemäß
zugesetzten Verbindungen oder deren Salze und die Vitamine gelöst, emulgiert oder suspendiert
vorliegen. In den letzteren Fällen ist es zweckmäßig, die Emulsion oder Suspension vor dem Gebrauch
zu schütteln, um den Wirkstoff in dem flüssigen Trägermaterial gleichmäßig zu verteilen. Flüssige Trägermaterialien,
wie Wasser oder Äthanol oder Isopropanol, sind deshalb besonders bevorzugt, da sie
besonders intensiv in die Kopfhaut eingerieben werden können. Günstige Trägermaterialien bestehen aus
gleichen Volumenteilen Wasser und Äthanol und/oder
Die Mittel können selbstverständlich zusätzlich zu den erfindungswesentlichen Verbindungen noch andere
Stoffe enthalten, die für die Kopfhautbehandlung an sich bekannt sind, und so kann man beispielsweise als
Trägermaterial an sich bekannte Haarwässer oder Haarbehandlungsmittel verwenden, denen man die
obengenannten Verbindungen zusetzt.
Da« Gewichtsverhältnis der zusätzlichen erfindungswesentlichen
Verbindungen (Sulfanilamid, Sulfosäur»·
amid oder -carbamid, Thiadiazol- oder Thiadiazolinsulfonsäureamid und/oder wenigstens eine Uronsäure
und/oder Folsäure) zu den Vitaminen in den erfindungsgemäßen Kopfhautpflegemitteln liegt vorzugsweise bei
1 :1 bis 1 000 000 :1. In flüssigen Trägermaterial sind
die Verbindungen der ersteren Gruppe vorzugsweise in einer Menge von 0,1 bis 10 g/100 ml, besonders von 0.5
bis 5 g/100 ml des Trägermaterials und die Vitamine in einer Menge von 0,01 bis 100 mg/100 ml, vorzugsweise
von 0,05 bis 50 mg/100 ml des Trägermaterials enthalten.
Die örtliche Behandlung erfolgt in üblicher Weise wie bei Haarwässern, wobei man zweckmäßig zunächst die
Behandlung am Anfang jeden Tag, dann alle zwei Tage und später alle vier bis fünf Tage vornimmt Bei dieser
Behandlung mit einer Tagesdosis von beispielsweise 5 ml tritt relativ schnell eine Entfettung des Haares,
bereits in der zweiten Woche ein Rückgang der gesteigerten Schuppenbildung und des Kopfhautjuckens,
und bereits nach acht Tagen ein Rückgang des Haarausfalles ein. Das Haar wird voluminöser, und der Zeitraum
des Widerauftretens dieser Symptome wird im Verlauf der Behandlung zunehmend größer. Bei der
kontrollierenden Haarwäsche und dem täglichen Kämmen fällt der starke Rückgang des Haarausfalles auf.
Weiterhin ist bemerkenswert, daß der Zeitraum der erforderlichen
Haarwäsche stark zunimmt, wie beispielsweise von zwei auf vierzehn Tage. Bei etwa halbjähriger
Anwendung des Mittels täglich zeigt sich Haarnachwuchs.
30jähriger männlicher Patient mit zunehmendem Haarausfall seit mehreren Jahren. Behandlung mit handelsüblichen
panthenolhalttgem Haarwasser (täglich
einmal ca. 5 ml) ergab keinen Erfolg. Zu diesem panthenolhaltigen Haarwasser wurden 3% Sulfacetamid-Natrium,
30 mg/100 ml Vitamin Bi. 30 mg/100 ml Vitamin Bi, 30 mg/100 ml Vitamin B6 und 0,05 mg je
100 ml Vitamin Bt2 zugesetzt. Die Behandlung wurde
mit täglich etwa 5 ml fortgesetzt, wobei bereits nach etwa 10 Tagen der Haarausfall stark zurückgegangen
war und täglich nur noch 2 bis 3 Haare ausgingen.
Wurden dem Haarwasser nur 2% Sulfacetamid-Natrium. aber kein Vitamin B zugesetzt, so ging der Haarausfall
innerhalb von 10 Tagen zwar auch zurück, doch sehr viel weniger deutlich, und es gingen bei dieser
Behandlung immer noch 12 bis 15 Haare pro Tag aus.
28jähriger männlicher Patient mit starkem Haarausfall. Behandlung mit nnnlhenolhnlligem handelsüblichem
Haarwasser war erfolglos. Diesem panthenolhaltigen Haarwasser wurden nun 3% l-(p-Toluolsulfonyl)-3-butyIharnstoff,
30 mg/100 ml Vitamin Bi, 40 mg/ 100 ml Vitamin B6 und 50y/100ml Vitamin Bt2 zugesetzt.
Die Behandlung wurde mit täglich 5—8 ml fortgesetzt. Nach 18tägiger Behandlung war der Haarausfall
auf 3 bis 6 Haare täglich zurückgegangen, nach etwa 4 Wochen war eine Regenerierung der Endhaare
deutlich sichtbar.
Wenn dem panlhenolhaltigen Haarwasser lediglich das antidiabetische Sulfonsäurecarbamid einer Menge
von 3%, aber kein Vitamin B zugesetzt wurde, ging der Haarausfall wesentlich geringer zurück, nämlich lediglich
auf 10 bis 20 Haare täglich.
B e i s ρ i e I 3
28jährige weibliche Patientin mit Haarausfall, längere Behandlung mit panthenolhaltigem handelsüblichen
Haarwasser ohne Erfolg. Erfindungsgemäß wurden dem panthenolhaltigen Haarwasser 2% Glucuronsäure
sowie pro 100 ml 30 mg Vitamin Bi, 40 mg Vitamin Ββ
und 50y-Vitamin Bi2 zugesetzt Bei Anwendung von
täglich 5 bis 8 ml ging der Haarausfall innerhalb von 16
Tagen auf etwa 3 Haare täglich zurück. Bei Anwendung von panthenolhaltigem Haarwasser mit lediglich 2°/o
Glucuronsäure, aber ohne Vitamin B ging im gleichen Zeitraum der Haarausfall auf nur 20 Haare täglich
zurück.
so 60jähriger männlicher Patient mit starkem Haarausfall,
längere Behandlung mit handelsüblichem panthe nolhaitigem Haarwasser ohne Erfoig. Nun wurden je
100 ml dieses Haarwassers 100 mg Folsäure, 30 mg Vitamin Bi, 40 mg Vitamin B6 und 5Oy-Vitamin B12
zugesetzt Nach 17 Tagen war der Haarausfall bereits auf 0 bis 2 Haare täglich zurückgegangen, nach 8
Wochen erschienen neue Endhaare. Die Anwendung des Mittels erfolgte mit 10 bis 12 ml täglich.
Wurden dem panthenolhaltigen Haarwasser nur 100 mg Folsäure je 100 ml des Haarwassers, doch kein
Vitamin B zugesetzt, so ging der Haarausfall nur geringfügig
zurück, nämlich auf 8 bis 10 Haare täglich.
Claims (1)
- Patentanspruch:Kopfhautpflegemitte! auf Basis eines üblichen Trägermaterials enthaltend die Vitamine B,, B6 und B|2, dadurch gekennzeichnet, daß es zusätzlich wenigstens ein Sulfanilamid, Sulfosäureamid oder -carbamid, Thiadiazol- oder Thiadiazolinsulfonsäureamid und/üder wenigstens eine Uronsäure und/oder Folsäure enthält
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---|---|---|---|
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Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19752505114 DE2505114C3 (de) | 1975-02-07 | 1975-02-07 | Kopfhautpflegemlttel |
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-
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