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DE2418386C2 - Mittel zur Behandlung von Akne - Google Patents

Mittel zur Behandlung von Akne

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DE2418386C2
DE2418386C2 DE2418386A DE2418386A DE2418386C2 DE 2418386 C2 DE2418386 C2 DE 2418386C2 DE 2418386 A DE2418386 A DE 2418386A DE 2418386 A DE2418386 A DE 2418386A DE 2418386 C2 DE2418386 C2 DE 2418386C2
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Stiefel Laboratories Inc
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Description

Akne und Seborrhoe sind Erkrankungen der menschlichen Haut, die gekennzeichnet sind durch einen übermäßigen Fluß bzw. übermäßige Produktion von Talg bzw. Sebum oder Hautö! aus den Talgdrüsenr die sich an den Haarwurzeln befinden. Der Gang, durch den der Talg die Hautoberfläche erreicht, 1st der Gang der Haarfolllkel. Das Vorhandensein übermäßiger Mengen von Talg In dem Gang und auf der Haut blockiert oder unterbricht den kontinuierlichen Fluß des Talges aus dem Folllkelgang und führt so zu einer Verdickung des Talges, der einen als Komedon bekannten festen Pfropfen bildet. Wenn das der Fall 1st, wird eine Hyperkeratlnlslerung der Follikelöffnung stimuliert und dadurch der Gang vollständig verschlossen. Üblicherwelse entsteht dadurch eine Papel, Pustel oder Cyste, die oft mit Bakterien verunreinigt ist, die zu sekundären Infektionen führen. Diese Erscheinungen kennzeichnen den als Akne und In weniger schweren Fällen Seborrhoe bezeichneten Krankheltszustand.
Es werden viele topische therapeutische Mittel zur Behandlung von Akne und Seborrhoe angewandt, um die Blockierung bzw. Verstopfung des Folllkelgangs zu vermelden und den Gang, wenn er einmal blockiert ist, wieder zu öffnen, um gegen die Infizierenden Bakterien oder den verdickten Talg zu wirken, oder Kombinationen dieser Wlrkut.gen hervorzurufen. Die hornartige äußere Hautschicht wird aus toten Zellen gebildet, die weltgehend aus einer Substanz bestehen, die als Keratin bekannt Ist, und therapeutische Mittel, die zur Verhinderung der Blockierung des Folllkelgangs wirken. Indem sie die Entfernung oder Abstoßung von überschüssigem Keratin fördern, sind als keratolytlsche Mittel bekannt. Z. B. 1st die Verwendung von Schwefel als mildes hautreizendes Mittel zur Entfernung der Hornschlcht der Haut und damit der die Folllkelöffnungen verstopfenden Zelltrümmer bekannt.
Benzoylperoxid (C6H5CO)2O2 Ist ein farbloser, geruchloser, geschmackloser, kristalliner Feststoff, der bei üblichen Raumtemperaturen stabil ist, aber entflammbar und der explodieren kann, wenn er eingeschlossen Ist und gemahlen oder der Hitze oder Flamme ausgesetzt wird. Es ist ein starkes Oxidationsmittel, das für Menschen absolut untoxisch Ist und da es nicht zu örtlichen schädlichen Wirkungen führt und nicht in das Gewebe eindringt, was zu einer Proteinausfällung führen könnte, wurde Benzoylperoxid als antibakterielles und keratolytlsches Mittel zur Behandlung von Akne angewandt und ausgedehnte klinische Untersuchungen dieser Substanz haben Ihre Wirksamkeit für diesen Zweck eindeutig gezeigt.
Feintelliges Benzoylperoxid wird vorteilhaft In eine Creme- oder Salbengrundlage eingemischt, um es bequem auf die Haut auftragen zu können. Wegen der starken Oxidationswirkung von Benzoylperoxid, führt das Vermischen dieser Substanz mit üblichen Salben-5 oder Cremegrundlagen zu Instabilen Mitteln, die bald zu einem unannehmbaren Verlust der keratolytlschen Wirksamkeit führen. Ein stabiles benzoylperoxldhaltlges Mittel, das sehr wirksam 1st, zur Behandlung von Akne und das eine Topfzelt bzw. Haltbarkeit von über 8 Jahren
ίο besitzt, 1st in der US-PS 35 35 422 beschrieben. Dieses Mittel umfaßt eine gleichmäßige Dispersion von feinen Benzoylperoxld-Tellchen In einer Emulsion aus Wasser und ausgewählten organischen welchmachendpn Mitteln. Eine Öl- und Wasser-Emulsion 1st per deflnitlonem, ein System mit mindestens zwei flüssigen Phasen und es umfaßt üblicherweise ein Öl-in-Wasser-System, bei dem In einer kontinuierlichen wäßrigen Phase sehr kleine Tröpfchen einer diskontinuierlichen flüssigen Phase dispergiert sind. Wenn das Mittel auf die Haut des Patlenten aufgebracht wird, verdampft der Wassergehalt aus der Emulsion und läßt den größten Teil der organischen weichmachenden Mittel und der Benzoylperoxld-Tellchen auf der Hautoberfläche In der Nähe von und in Berührung mit den Aknestellen zurück.
Es ist Aufgabe der vorliegenden Erfindung, ein Mittel zu entwickeln, das eine bessere Wirksamkeit besitzt und/oder bei dem geringere Wirkstoffmengen angewandt werden können, um die gewünschten Erfolge zu erzielen.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß gelöst durch ein Mittel zur Behandlung von Akne, enthaltend ungefähr 1 bis 30 Gew.-96 feintelliges Benzoylperoxid, eine oberflächenaktive Substanz, ungefähr 10 bis 80 Gew.-96 Alkylalkohoi und 10 bis 80 Gew.-% Wasser, das dadurch gekennzeichnet 1st, daß es als Alkylalkohoi einen Alkylalkohol mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen, die oberflächenaktive Substanz In einer Menge von 6 bis 30 Gew.-% enthält und die Teilchengröße des Benzoylperoxlds < 100 μηι 1st.
Das erfindungsgemäße Mittel zur Behandlung von Akne umfaßt eine stabile Dispersion von feintelllgem Benzoylperoxid In einem wässetig-alkohollschen Träger mit einer einzigen Phase und Hegt In Form eines Gels vor. Die einzige Phase des Mittels 1st nlcht-llpold und enthält ein nlcht-lonlsches oberflächenaktives Mittel, das In dem wässerigen alkoholischen Träger des Mittels löslich 1st.
Das erfindungsgemäße Mittel ist deutlich wirksamer zur Behandlung von Akne, als Irgendeines der bisher bekannten benzoylperoxldhaltlgen Mittel Die Wirksamkelt des Mittels scheint auf der außeroroentlich kleinen Teilchengröße des Benzoylperoxlds zu beruhen sowie auf dem Vorhandensein des nicht-Ionischen oberflächenaktiven Mittels, das Hautöl von den Aknestellen entfernt und dadurch ermöglicht, daß das Benzoylperoxid In Innlgen Kontakt kommt und die Stellen durchdringt, sowie auf der Abwesenheit von Llpolden, die sonst die antlseptlsche und keratolytlsche Aktivität des Benzoylperoxlds hemmen könnten.
Das erfindungsgemäße Mittel enthält vorzugsweise 5 bis 15 Gew-% Benzoylperoxid mit einer Teilchengröße von weniger als 100 um. Der Alkylalkohoi Ist ein solcher mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen. Der hydrophile Anvell des oberflächenaktiven Mittels 1st eine Polyoxyalkylengruppe, In der jede Oxyalkylengruppe 2 bis 3 Kohlenstoffatome enthält. Vorzugswelse ist das oberflächenaktive Mittel Polyoxyäthylenlauryläther. Das Mittel enthält günstigerweise auch kleinere Mengen eines Suspensionsmittels (z. B. kolloidales Magnesiumalumlnlumsillcat),
um die disperglerten Teilchen des Benzoylperoxlds In dem wässerig-alkoholischen Träger In Suspension zu halten, und ein Mittel zur Erhöhung der Viskosität, z. B. Hydroxypropylmethylcellulose, um dem Mittel die gewünschte Konsistenz zu verleihen.
Das in dem MIttel enthaltene Benzoylperoxld sollte sehr rein sein [d. h. ungefähr 98+ 1% (C6H5CO)2O2] enthalten und In Form von verhältnismäßig kleinen kristallinen Teilchen vorliegen. Sehr reines Benzoylperoxld In Form von trockenen Kristallen mit einer solchen Teilchengröße, daß mindestens 9996 durch ein Sieb mit einer lichten Maschenweite von 0,25 mm hindurchgehen, ist im Handel erhältlich. Ein derartiges Benzoylperoxld kann direkt mit den anderen Bestandteilen des Mittels vermischt werden. Es Ist jedoch bevorzugt, eine etwas gröber kristalline Form von Benzoylperoxld zu verwenden, das feucht Im Handel Ist, wodurch die Sicherheit, mit der das Peroxid gehandhabt werden kann, stark erhöht w;rd. Das feuch'e Peroxid 1st staubfrei, freifließend und wird leicht In einem flüssigen Medium, das die restlichen Bestandteile des Mittels enthält, dlspergiert. Die verschiedenen Bestandteile des Mittels werden gründlich miteinander vermischt und die Teilchen des kristallinen Benzoylperoxlds werden gleichzeitig physikalisch zerkleinert. Indem das Gemisch vermählen wird, wobei man erfindungsgemäß ein Endprodukt erhält, das feinteillges Benzoylperoxld mit einer Teilchengröße von < 100 μπι enthält.
Die Grundsubstanz, in der das feintelllge Benzoylperoxld dlspergiert ist, umfaßt einen wässerig-alkoholischen Träger aus einer einzigen Phase. Die einzige Phase des ••vässerig-alkohollschen Trägers 1st nlcht-llpold und enthält ein nicht-ionisches oberflächenaktives Mittel, das in dem wässerig-alkoholischen Träger löslich Ist. Das Mittel enthält vortellhafterweise auch kleinere Mengen eines Suspensionsmittels, um die disperglerten Teilchen des Benzoylperoxlds In dem wässerig-alkoholischen Träger In Suspension zu halten und ein Mittel zur Erhöhung der Viskosität, um dem Mittel die gewünschte Konsistenz zu verleihen. Außerdem enthält das Mittel günstigerweise eine kleine Menge einer Essenz, die Ihm einen angenehmen Geruch verleiht. Die relativen Anteile an Benzoylperoxld, Wasser, Alkohol, oberflächenaktivem Mittel und anderen Bestandteilen in dem Mittel hängen ab von der gewünschten therapeutischen Wirksamkeit oder Aktivität des Mittels und von den gewünschten physikalischen Eigenschaften (z. B. Viskosität des Mittels).
Der In dem wässerig-alkoholischen Träger angewandte Alkohol muß In Wasser löslich sein und verhältnismäßig flüchtig, so daß er keinerlei lipolden Rückstand auf der Haut hinterläßt. Der Alkoholgehalt des wässerig-alkoholischen Trägers dient als Co-Lösungsmittel für das oberflächenaktive Mittel In dem Träger und auch als antlseptlsc es und trocknendes Mittel, wenn er auf die Haut aufgebracht wird. Alkylalkohole mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen erfüllen die genannten Kriterien und werden zur Herstellung der erfindungsgemäßen Mittel angewandt. Wie oben gesagt, ist In dem Mittel, enthaltend ungefähr 10 bis 80 Gew.-% von einem oder mehreren dieser Alkohole, die In dem wässerlg-alkonollschen Träger des M;ttels enthaltene Alkoholmenge ausreichend um sicherzustellen, daß sich das oberflächenaktive Mittel darin löst.
Das In dem erfindungsgemäßen Mittel angewandte oberflächenaktive ;Mlttel muß nlcht-lonlsch sein und In dem wässerig-alkoholischen Träger löslich. Wenn es auf die Haut aufgebracht wird, dient das oberflächenaktive Mittel mit dazu, den Talg und andere ölige Substanzen von der Haut und dem Haarfollikel zu entfernen und dadurch zu ermöglichen, daß der Benzoylperoxldgehalt des Mittels In Innigen Kontakt mit der Haut und den Aknestellen kommt. Es dient auch als Träger oder Vehikel für den Transport der Benzoylperoxldtellchen zu den Aknestellen. Der hydrophile Anteil des oberflächenaktiven Mittels Ist vorteilhafterweise eine Polyoxyalkylengruppe, bei der jede Oxyalkylengruppe 2 bis 3 Kohlenstoffatome enthält. Das heißt, die Holyoxyaäkylengruppe des oberflächenaktiven Mittels ist eine Polyoxyäthylen- oder Polyoxypropylengruppe. Nicht-ionische oberflächenaktive Mittel, die für die erfindungsgemäßen Mittel geeignet sind, umfassen u. a. Polyoxyäthylenlauryläther, Polyoxyäthylenstearat, Polyoxyäthylensorbitmonolaurat, Polyäthylenglykol -laurat, Polyoxyäthylensorbltmonopalmitat, Polyoxyäthylenoleyläther und Polyoxypropylenpolyoxyäthylenpolymer. Von den nicht-ionischen oberflächenaktiven Mitteln, die die oben angegebenen Kriterien erfüllen, 1st Polyoxyäthi'lenlauryläther bevorzugt.
Das erfindungsgemäße Mittel enthält günstigerweise ungefähr 0,1 bis 7,5 Gew.-% eines Suspensionsmittels, dessen Wirkung darin besteht, die dispergierten Teilchen des Benzoylperoxids in dem wässerig-alkoholischen Träger in Lösung zu halten.
Günstigerweise enthält das Mittel auch 0,1 bis 7,5 Gew.-% eines die Viskosität erhöhenden Mittels, dessen Wirkung darin besteht, daß es dem Mittel die gewünschte Konsistenz verleiht. Es Ist bekannt, daß eine Vielzahl von Suspensionsmitteln und die Viskosität erhöhenden Mitteln zur Herstellung pharmazeutischer Produkte geeignet ist und die Auswahl eines speziellen Suspensionsmittels und/oder Viskositätserhöhenden Mittels, aus den für pharmazeutische Zwecke geeigneten Mitteln, Ist für den Fachmann selbstverständlich. Z. B. kann das Suspensionsmittel entweder ein organisches oder ein anorganisches Mittel sein, z. B. Carboxyvlnylpolymer oder kolloidales Magneslumaluminlumsüicat. Viskositätserhöhende Mittel umfassen u. a. natürliche Gummen, modifizierte Stärke und chemisch modifizierte Cellulose. Ein besonders geeignetes Mittel zur Erhöhung der Viskosität ist Hydroxypropylmethylcellulose. Wenn gewünscht, können sehr kleine Mengen einer verträglichen Säure oder Base zu dem Mittel zugesetzt werden, um die jeweilige Acldität oder Alkallnltät zu erreichen, wobei der ph-Wert des Mittels im allgemeinen auf einen Bereich von 2,5 bis 7,0 eingestellt wird. Außerdem kann eine sehr kleine Menge einer Essenz oder eines Duftstoffes zu dem Mittel zugegeben werden, um Ihm einen angenehmen Geruch zu verleihen.
Die Erfindung wird durch die folgenden Beispiele näher erläutert:
Beispiel 1
Gereinigtes Wasser wurde auf 70° C erhitzt und dann wurde kolloidales Magnesiumaluminlumsilicat unter Rühren zu dem heißen Wasser gegeben. Das heiße wässerige Gemisch wurde weitere 1,25 h gerührt und dann wurde Hydroxypropylmethylcellulose unter kontinuierlichem Rühren Innerhalb von weiteren 15 min zugegeben Das wässerige Gemisch wurde auf 50° C abgekühlt und dann wurde Polyoxyäthylen-(12)-lauryl-äther zugegeben. Das Gemisch wurde welter gerührt, während es auf 35° C abgekühlt wurde. Anschließend wurde Äthylalkohol, Zitronensäure, Essenz und nasses Benzoylperoxld (70% Benzoylperoxid-30% Wasser) zu dem wässerigen Gemisch gegeben. Das Gemisch wurde weitere 10 min gerührt und dann vermählen. Man erhielt eine glatte Suspension von felntelllgem Benzoylperoxld In einem wässerig-alkoholischen Träger. Das Benzoylperoxld besaß eine
Teilchengröße von < 100 pm. Das Endprodukt besaß die folgende Zusammensetzung.
Gew.-Ä,
Benzoylperoxld
Wasser
Äthylalkohol
Polyoxyäthylen-(12)-lauryl-äther
Kolloidales Magnesiumaluminiumsilicat
Hydroxypropylmethylcellulose
Zitronensäure
Essen?
5,46
40,69
44,10
6,00
2,50
1,00
0,05
0,20
Weitere Beispiele for erfindungsgemäße Mittel sind:
Beispiel 2
Benzoylperoxld
Wasser
Äthylalkohol
Polyoxyäthylen-(8)-stearat
Carboxyvinylpolymer
HydroxypropylmethylceJluIose
Beispiel 3
Benzoylperoxid
Wasser
Äthylalkohol
Poly oxyäthy len-( 12)-lau ry 1 -äther
Carboxyvinylpolymer
Kaliumhydroxid
Beispiel 4
Benzoylperoxld
Wasser
Äthylalkohol
Polyoxyäthylen-(40)-stearat
Kolloidales Magnesiumaluminiumsilicat
Natrium-Carboxymethylcellulose
Zitronensäure
Beispiel 5
Benzoylperoxid
Wasser
Äthylalkohol
Polyoxypropylen-polyoxyäthylenpoly.ner
Hydroxypropylmethylcellulose
Guargumme
Weinsäure
Beispiel 6
Benzoylperoxld
Wasser
Äthylalkohol
Polyäthylenglykol-400-laurat
Hydroxyäthylcellulose
Natrlumcarboxymethylcellulose
Zitronensäure
Beispiel 7
Benzoylperoxld
Wasser
Isopropylalkohol
Polyox.yäthylen-(20)-sorbltan-
monopalmitat
Natrlumcarboxymethylcellulose
Gew.-9b
2,50
11,55
70,00
15,00
0,50
0.45
Gew.%
16.8
70,0
10,0
Gew.-%
15,00
49,35
25,00
8,50
1,50
0,60
0,05
Gew.-%
3,00
68,94
15,00
10,00
1,50
1,50
0,06
Gew.-%
15,00
46,93
15,00
20,00
2,50
0,50
0,07
Natrlumnaphthalln-sulfonsäure-
Formaldehyd-Kondensat 2,0
Zitronensäure 0,2
Beispiel 8
Gew.-%
Benzoylperoxld 10,99
Wasser 35,16
Äthylalkohol 44,10
Polyoxyäthylen-(12)-lauryläther 6,00
Kolloidales Magnesiumaluminiumsilicat 2,50
Hydroxypropylmethylcellulose 1,00
Zitronensäure 0,05
Essenz 0,20
Das erffndungsgemäße Mittel wird topisch, d. h. lokal auf die Haut des Patienten aufgebracht, Indem das benzoylperoxidhaltlge Produkt ein- oder mehrmals täglich auf die zu behandelnden Bereiche aufgerieben wird und vorteilhafterweise mindestens einmal am Tag beim Schlafengehen. Der Wasser- und Alkoholgehalt des Mittels verdampft schnell und läßt einen nicht-lipoiden Benzoylperoxidrückstand auf der Haut nahe bei und auf den Aknestellen zurück. Nach wenigen Tagen tritt ein allgemeines Schälen und Abschuppen der Haut In den behandelten Bereichen auf. Nahezu alle Personen, die das Mittel auf diese Weise anwenden, zeigen in den ersten wenigen Wochen der Behandlung eine deutliche Unterdrükkung der Akneeruptionen. Außerdem hat sich gezeigt, daß das erfindungsgemäße Mittel wesentlich wirksamer ist und die Wirkung länger anhält, als bei benzoylperoxldhaltigen Emulsionen mit einer vergleichbaren Stärke, wie sie bisher üblich waren.
Klinische Untersuchungen haben gezeigt, daß ein erfindungsgemäß hergestelltes Mittel, enthaltend 5,46% Benzoylperoxld (speziell das Mittel des Beispiels 1) therapeutisch einem üblichen emulsionsartigen Mittel, enthaltend 10% Benzoylperoxid, therapeutisch überlegen ist. Bei Vergleichsuntersuchungen unter Anwendung von Doppelblindversuchen, wurden 25 Aknepatienten mit einem üblichen emulsionsartigen Mittel, enthaltend 10% Benzoylperoxld (10% BPO) und 27 Patienten mit einem erfindungsgemäßen Mittel, enthaltend 5,46% Benzoylperoxid (5,46% BPO) behandelt. Die Mittel wurden zweimal täglich aufgebracht und die Verbesserung oder Unterdrückung der Akneeruptionen wurde beobachtet und notiert. Die Besserung wurde folgendermaßen bewertet:
Ausgezelchnet 75%lge oder stärkere Verminderung der
Anzahl der befallenen Stellen
Gut 50%lge oder stärkere Verminderung der
Anzahl der befallenen Stellen
mäßig 25%Ige oder stärkere Verminderung der
Anzahl der befallenen Steilen
gering weniger als 25%lge Verminderung der
Anzahl der befallenen Stellen
Bei der Durchführung der Doppelblindversuche erhielt man die folgenden Ergebnisse:
5,46% BPO
erfindungsgemäß
10% BPO
bekanntes Mittel
Gew.-% 25,0 41,3 10,0
20,0 1,5
Ausgezeichnet
Gut
mäßig
gering
9 Patienten
14 Patienten
2 Patienten
2 Patienten
2 Patienten
8 Patienten
10 Patienten
5 Patienten
Aus diesen Werten geht die überlegene Wirksamkeit des erfindungsgemäßen Mittels hervor.

Claims (2)

Patentansprüche:
1. Mittel zur Behandlung von Akne, enthaltend ungefähr 1 bis 30 Gew.-% feintelliges Benzoylperoxid, eine oberflächenaktive Substanz, ungefähr 10 bis 80 Gew.-% Alkylalkohoi und 10 bis 80 Gew.-% Wasser, dadurch gekennzeichnet, daß es als Alkylalkohoi einen Alkylalkohoi mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen, die oberflächenaktive Substanz in einer Menge von 6 bis 30 Gew.-% enthält und die Teilchengröße des Benzoylperoxlds < 100 μίτι lsi.
2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das oberflächenaktive Mittel Polyoxyäthylenlauryl-äther ist.
DE2418386A 1973-04-16 1974-04-16 Mittel zur Behandlung von Akne Expired DE2418386C2 (de)

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